Cozaar 100mg Organon trata a hipertensão, reduz o risco de infecção e morte por doença cardiovascular (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Losartana Potássica
Ingrediente Organon Hong Kong Limitada

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Losartana Potássica	100mg

Usos

indicações

Hipertensão:

A dose inicial e mantida para a maioria dos pacientes é de 50mg, tomada uma vez ao dia. O efeito máximo do tratamento da hipertensão atinge 3-6 semanas após o início da medicação. Aumentar a dose para 100 mg, uma vez ao dia, pode ser útil para alguns pacientes.

Para pacientes com volume circulatório reduzido (por exemplo, medicamentos em altas doses), deve-se considerar a dose inicial de 25mg, uma vez ao dia (ver cuidado).

Não há necessidade de ajuste da dose inicial para pacientes idosos ou com insuficiência renal, mesmo pessoas com hemólise. É necessário considerar doses mais baixas para você com histórico de insuficiência hepática (ver cuidado).

Redução do risco de doença cardiovascular e morte cardiovascular em pacientes adultos com hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda:

Normalmente a dose inicial é de 50 mg de cozaar, beba uma vez ao dia. Pode-se adicionar hidroclorotiazida em dose baixa e/ou aumentar a dose de cozaar para 100 mg, uma vez ao dia, dependendo da resposta da pressão arterial.

Tratamento da doença renal em pacientes adultos com hipertensão e diabetes tipo 2, com proteinúria superior a 0,5g/dia:

Normalmente a dose inicial é de 50 mg de cozaar, beba uma vez ao dia. A dose de Cozaar pode ser aumentada para 100 mg, uma vez ao dia, dependendo da resposta da pressão arterial. Cozaar pode ser usado com outros medicamentos para hipertensão (por exemplo: diuréticos, bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores alfa ou beta e medicamentos de ação central), bem como insulina e outros medicamentos hipoglicemiantes comuns (como sulfonilureia, glitazona e inibidores da glicosidase).

Insuficiência cardíaca crônica:

A dose inicial normal para pacientes com insuficiência cardíaca é de 12,5 mg uma vez ao dia. Esta dose deve ser ajustada lentamente a cada semana (por exemplo, 12,5 mg por dia, 25 mg por dia, 50 mg por dia, 100 mg por dia, até a dose máxima de 150 mg por dia por dia, dependendo da tolerância do paciente.

Farmacologia

Farmacologia

Cozaar (Losartan Kali), a primeira substância de um novo grupo de medicamentos para tratamento da hipertensão, é o receptor receptor da angiotensina II. Cozaar também reduz o risco de coordenação de morte por doença cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio em pacientes com hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda e protege os rins em pessoas com diabetes 2 com proteinúria.

Farmacologia

Losartan é um antagonista do receptor da angiotensina II (tipo AT1), por via oral. A angiotensina II está ligada ao receptor AT1, em muitos tipos de tecidos (por exemplo, vasos sanguíneos, supra-renais, rins, coração) e produz efeitos biológicos importantes, incluindo vasoconstrição e secreção de aldosterona. A angiotensina II também estimula a proliferação de células musculares lisas. Ensaios biológicos sobre coesão e farmacológicos mostraram que Losartan é selecionado no receptor AT1.

Através de resultados in vito e in vivo, tanto o losartan quanto os metabólitos do ácido carboxílico com atividade farmacológica (E-3174) selarão todos os efeitos fisiológicos da Angiotensina II acima, independentemente da origem ou via sintética da Angiotensina II.

Ao usar Losartan, a resposta negativa da Angiotensina II para a secreção de renina não existirá mais, levando ao aumento da atividade da renina no plasma e eventualmente aumentando a angiotensina II no plasma. Apesar do aumento da concentração dessas substâncias, o efeito de baixar a pressão arterial e manter o nível de aldosterona não elevado no plasma ainda é mantido, comprovando a inibição eficaz do receptor de angiotensina II.

Losartan está ligado seletivamente ao receptor AT1, que não está ligado ou selado com outros receptores hormonais ou canais iônicos importantes na regulação cardiovascular. Além disso, Losartan não inibe a angiotensina (ECA) (cininase II), que é a decomposição da bradicinina. Portanto, quais efeitos não estão relacionados ao fechamento do receptor AT1, como aumento do efeito dos intermediários da Bradicinina ou efeito de edema (Losartana 1,7%; Placebo 1,9%), não ocorrem com o uso de Losartana.

Losartan inibe a resposta à angiotensina I e II sem afetar a resposta à bradicinina, este achado é adequado para o mecanismo de ação específico do Losartan. Em contraste, os inibidores da enzima ECA são bloqueados pela resposta da angiotensina I e aumentam a resposta à bradicinina sem inibir a resposta à angiotensina II. Esta é a diferença nos recursos farmacológicos entre Losartan e inibidores de transferência da ECA.

Em um estudo especialmente desenhado para avaliar a proporção de tosse em pacientes com cozaar em comparação com pacientes com inibidores da enzima ECA, a proporção de tosse em usuários de cozaar ou no grupo de hidroclorotiazida é igual e significativamente menor do que no grupo de inibidores da enzima ECA. Além disso, uma análise integrada de 16 ensaios clínicos desenhados em dobro com mais de 4.131 pacientes mostrou que a proporção de tosse sob o relatório voluntário em pacientes que usam Losartan (3,1%) é semelhante àquela em pacientes que usam Placebo (2,6%) ou hidroclorotiazida (4,1%), enquanto a proporção de tosse ao usar esmalte de transferência de ECA é de 8,8%. Losartan mantém a filtração glomerular e reduz o volume do filtro. Em geral, Losartan reduz o ácido úrico no soro (geralmente

Losartan não tem efeito sobre os reflexos neurológicos das plantas e não tem efeito a longo prazo sobre a norepinefrina plasmática.

Para pacientes com insuficiência ventricular esquerda, a dose de 25mg e 50mg de Losartana provoca efeitos positivos na hemodinâmica e nos nervos, caracterizados por aumento do índice cardíaco e diminuição da pressão capilar pulmonar, dos vasos sanguíneos corporais, da pressão arterial corporal média, da frequência cardíaca e diminuição respectivamente da aldosterona e da norepinefrina no sangue. A hipotensão em pessoas com insuficiência cardíaca depende da dose.

Em estudos clínicos, o uso de Cozaar uma vez ao dia em pacientes com hipertensão leve e média reduziu a importância da pressão arterial diastólica e sistólica; Os efeitos da hipotensão são mantidos por até um ano em estudos clínicos. Medir a pressão arterial na parte inferior (24 horas após tomar a medicação) em comparação com o pico (5 - 6 horas após tomar a droga) provou ter uma redução estável da pressão arterial ao longo de 24 horas. Efeitos de hipotensão correspondentes à biologia da pressão arterial. O efeito de redução da pressão arterial no final da dose é de cerca de 70-80% do efeito alcançado após 5-6 horas do medicamento. A interrupção do uso de Losartan em pessoas com hipertensão não faz com que a pressão arterial suba novamente repentinamente. Apesar da redução significativa da pressão arterial, o uso de cozaar não tem efeitos clínicos na frequência cardíaca.

Cozaar oral 50 - 100 mg, uma vez ao dia, causará hipotensão mais evidente do que Captopril 50 - 100 mg, uma vez ao dia. O efeito hipotensor do Cozaar 50mg é equivalente ao efeito do Enalapril 20mg, tomado uma vez ao dia. O efeito de hipotensão do cozaar 50 - 100 mg uma vez por via oral ou tomado pode ser comparado ao equivalente ao Atenolol 50 - 100 mg, tomado uma vez ao dia. O efeito de Cozaar 50 - 100 mg, oral uma vez ao dia, é equivalente ao Felodipino, que dura 5 - 10 mg em pacientes idosos com hipertensão (≥ 65 anos) após 12 semanas de tratamento. Cozaar é equivalente à utilização tanto em homens como em mulheres, em jovens ( Quando combinado com os diuréticos do grupo tiazídico, Cozaar tem o efeito de reduzir a pressão arterial.

Pesquisa de vida

A pesquisa de vida (intervenção Losartan para redução de endpoint na hipertensão - Pesquisar e avaliar a eficácia da redução da pressão arterial quando a intervenção com losartan) em pacientes com hipertensão é um estudo importante, multicolizado, multinacional, desenho aleatório, comparação com outros medicamentos, realizado em 9.193 pacientes com hipertensão, 55 anos (idade média) Entre os pacientes selecionados, 1.195 pessoas tinham diabetes (13%) inicialmente, 1.326 pessoas sofrendo de hipertensão sistólica (14%), 1.468 (17%) com doença arterial coronariana e 728 (8%) com doença cerebrovascular. O objetivo do estudo é comprovar que o efeito de proteção cardiovascular do Cozaar é superior ao do Atenolol e além dos benefícios do controle da pressão arterial (pressão arterial medida no tempo de fundo). Para atingir esse objetivo, o estudo é desenhado para que ambos os grupos de tratamento atinjam a mesma pressão arterial. O paciente é selecionado aleatoriamente para beber uma vez ao dia Cozaar 50mg ou Atenolol 50mg. Se a pressão arterial alvo não for atingida (Em ambos os grupos de tratamento, a pressão arterial diminui significativamente para o nível equivalente e a proporção de pacientes com pressão arterial alvo é equivalente. O tempo médio de rastreamento é de 4,8 anos.

Os principais critérios para combinação de incidência cardiovascular e taxas de mortalidade são avaliados por uma diminuição na combinação de morte cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio. Os resultados mostram que o uso de cozaar reduz 13,0% do risco (P = 0,021) em comparação ao paciente em uso de Atenolol em pacientes que atendem aos critérios principais (ver Figura 1 na ficha de manejo do medicamento).

Figura 1. Gráfico de Kaplan-Meier quanto ao principal critério de coordenação de mortalidade cardiovascular, acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio nos grupos em uso de Cozaar e Atenolol, corrigido de acordo com o escore inicial de risco de framingham e hipertrofia ventricular no eletrocardiograma.

Use Cozaar para reduzir o risco de acidente vascular cerebral em 25% em comparação com Atenolol (P = 0,001). A taxa de morte cardiovascular e enfarte do miocárdio não é diferente entre os dois grupos de tratamento. O efeito do cozaar no critério principal parece ser mais dominante e além dos meros benefícios no controle da pressão arterial (ver tabela a seguir).

Os critérios de avaliação do estudo de vida

resultados cozaar (n = 4,605) n (%) proporção* Taxa* P Hop (5%)

10,6

11% 0,206 (7%) 14,5 25% 0,001 (4%) 8,7 -7% 0,491
** Ajuste baseado no escore inicial de risco de Framingham e no nível de hipertrofia ventricular esquerda no centro do eletrocardiograma.
Outros critérios de avaliação clínica do estudo Life incluem: taxa de mortalidade total, internação hospitalar por doença cardíaca ou angina, sangue coronariano e vasos sanguíneos periféricos e parada cardíaca. Não há diferença significativa na taxa desses eventos entre os grupos de pesquisa. O paciente em uso de Cozaar reduziu significativamente os indicadores eletrocardiográficos de hipertrofia ventricular esquerda, em comparação ao grupo atenolol.
O efeito do cozaar comparado ao Atenolol na incidência e morte cardiovascular é observado nos grupos de pacientes com histórico de diabetes (n = 1.195) ou hipertensão mental isoladamente (n = 1.326). Os resultados dos principais critérios nestes subgrupos estão de acordo com a declaração de benefícios do tratamento com cozaar na população geral do estudo: redução de 24% do risco (P = 0,03) em diabetes e redução de 25% do risco (P = 0,06) em pessoas apenas com hipertensão centrífuga. De acordo com os resultados na população em geral, a redução do AVC também é uma contribuição importante para os benefícios da observação em pessoas com diabetes ou hipertensão mental.
Raça
De acordo com a pesquisa Life, o benefício do Cozaar na incidência e morte em comparação ao Atenolol não se aplica à hipertensão da pele negra e à hipertrofia ventricular esquerda, embora ambos os regimes de tratamento reduzam efetivamente a pressão arterial em pacientes de pele negra. No estudo Life, Cozaar reduz o risco de doença e morte em comparação ao Atenolol em pacientes não negros com hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda (n = 8,660) é avaliado pelos critérios de coordenação da taxa de mortalidade cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio (P = 0,003). Porém, neste estudo, pacientes de pele negra em uso de Atenolol apresentam menor risco dos principais critérios de coordenação do que em pacientes de pele negra em uso de Cozaar (P = 0,03). Na divisão de pacientes de pele negra (n = 533; representando 6% do número total de pacientes participantes do Life Research), há 29 eventos principais de coordenação entre 263 usuários de Atenolol (11%; 25,9/1.000 pacientes-Ham) e 46 eventos principais de coordenação entre 270 pacientes usando COZAAR (17%; 41,8/1.000 pacientes-1.000 pacientes).
Neste estudo, Cozaar é geralmente melhor tolerado e melhor tolerado que o Atenolol, devido à taxa de interrupção dos medicamentos devido ao menor efeito adverso.
Pesquisa Renaal
Renaal Research (Redução de endpoints em Niddm com o antagonista do receptor de angiotensina II Losartan - Pesquisar e avaliar a eficácia de eventos reduzidos quando tratados com inibidores do receptor de angiotensina II é Losartan para pessoas com diabetes não dependente de insulina) é um estudo grande, multicentral, aleatório, sem sucesso e controlado em 1.513 pessoas com diabetes tipo 2 com proteinúria (751 usuários de cozaar) e com ou sem hipertensão anexado. O objetivo do estudo é provar que o efeito de proteção renal do Cozaar é superior e vai além do efeito do controle da pressão arterial. Para atingir esse objetivo, o estudo é desenhado para que os dois grupos de tratamento atinjam o mesmo nível de controle da pressão arterial. Pacientes com proteinúria e creatinina sérica são selecionados aleatoriamente com 1,3-3,0 mg/DL usando cozaar 50 mg, tomado um dia e ajustando a dose de acordo com a resposta da pressão arterial, ou usam Placebo, para complementar um medicamento anti-hipertensivo comum em uso, exceto para inibidores da enzima ECA e antagonistas da angiotensina II. Os pesquisadores são obrigados a ajustar a dose de pesquisa de até 100 mg, uma vez ao dia, de acordo. 72% dos pacientes tomam uma dose de 100 mg de Cozaar por dia durante a maior parte do tempo de pesquisa. Outras hipotensão podem ser adicionadas, se necessário, para ambos os grupos (diuréticos, bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores alfa e beta, efeitos nos nervos centrais). Os pacientes são monitorados por até 4,6 anos (média de 3,4 anos).
O principal critério deste estudo são os critérios de coordenação da avaliação do aumento dos níveis séricos de creatinina, doença renal em estágio terminal (decomposição do sangue ou transplante renal) ou morte. Os resultados mostram que Cozaar (327 eventos) comparado ao Placebo (359 eventos) reduziu em 16,1% (P = 0,022) o risco entre os pacientes com os principais critérios de coordenação. Os resultados também mostraram que o risco de cada componente dos critérios principais ou avaliação geral no grupo utilizado Cozaar foi o seguinte: redução de 25,3% do risco de duplicação dos níveis de creatinina sérica (P = 0,006); redução de 28,6% do risco de evolução para doença renal terminal (P = 0,002); Diminuiu 19,9% do risco de doença renal terminal ou morte (P = 0,009); Diminuiu 21,0% do risco de duplicação da doença sérica ou renal em estágio terminal (P = 0,010). A taxa de mortalidade por todas as causas não é significativamente diferente entre os dois grupos de tratamento.
Os subcritérios deste estudo são: alterações na proteinúria, progressão da doença renal, incidência e morte sintética por causas cardiovasculares (internação por doença cardíaca, infarto do miocárdio, procedimento de refinanciamento de sangue, acidente vascular cerebral, hospitalização por angina instável ou morte por doença cardiovascular). Os resultados mostraram que a média diminuiu 34,3% do nível de proteinúria no grupo que utilizou Cozaar (P
Neste estudo, Cozaar é geralmente tolerado com base em evidências de que a porcentagem de interrupções do medicamento devido a efeitos adversos entre os grupos de Cozaar e Placebo é semelhante.
Heaal Research: Pesquise e avalie o efeito dos bloqueadores dos receptores de losartana da angiotensina II na insuficiência cardíaca (Heaal) é um estudo clínico controlado realizado no mundo com 3.834 pacientes de 18 a 98 anos com insuficiência cardíaca (II-IV conforme classificado pela NYHA) intolerantes ao inibidor médico tratamento. O paciente é dividido aleatoriamente no grupo Losartan 50 mg uma vez ao dia ou Losartan 150 mg, no contexto do tratamento clássico, exceto sem uso de inibidores enzimáticos. Os pacientes são monitorados durante 4 anos (uma média de 4,7 anos). O principal desfecho do estudo são os critérios de coordenação de morte por todas as causas ou internação por insuficiência cardíaca.
Os resultados mostraram que o tratamento com 150 mg de Losartan (828 eventos) reduziu 10,1% (P = 0,027 95% de confiabilidade de 0,82-0,99) o risco entre pacientes com os principais critérios de coordenação. Esse resultado se deve principalmente à redução do tempo de internação por insuficiência cardíaca. O tratamento com 150 mg de Losartan reduz o risco de hospitalização por insuficiência cardíaca em 13,5% em comparação com 50 mg de Losartan (P = 0,025 95% de confiabilidade 0,76-0,98). A taxa de mortalidade por todas as causas não é uma diferença significativa entre os grupos de tratamento. Insuficiência renal, hipotensão e hipercalemia são mais comuns no grupo que usa 150 mg em comparação ao grupo de 50 mg, mas esses efeitos adversos não aumentam a taxa de interrupção dos medicamentos no grupo que usa 150 mg.
Pesquisa Elite I e Elite II
No estudo Elite de 48 semanas em pacientes com insuficiência cardíaca (n = 722) (nível II-IV de acordo com a classificação da NYHA), nenhuma diferença no critério principal é a insuficiência renal prolongada em pacientes tratados com cozaar e pacientes tratados com captlil. Os benefícios superiores do Cozaar em comparação com o Captopril na redução do risco de morte observados neste estudo Elite não foram confirmados na pesquisa final Elite II sobre a taxa de sobrevivência descrita abaixo.
Em um estudo em pacientes com insuficiência cardíaca projetado ao longo do tempo para avaliar a taxa de mortalidade (Elite II), um regime de tratamento com cozaar 50 mg uma vez ao dia (começando com uma dose de 12,5 mg aumenta para 25 mg e 50 mg uma vez) em comparação com Captopril 50 mg 3 vezes ao dia (começando com uma dose de 12,5 mg e aumentando para 25 mg e 50 mg 3 vezes ao dia). Neste estudo (n = 3.152), pacientes com insuficiência cardíaca (Grau II-IV de acordo com a classificação da NYHA) são monitorados por aproximadamente 2 anos (o tempo mediano é de 1,5 anos) para avaliar Cozaar de forma mais eficaz no Captoril na redução ou não da taxa de mortalidade total. Os principais critérios de avaliação mostram que não há diferença estatística entre Cozaar e Captopril na redução da taxa de mortalidade geral (17,7% para cozaar e 15,9% para captopril, P = 0,16). O segundo critério de avaliação mostra que não há diferença estatística no declínio súbito da parada cardiovascular e/ou cardíaca (9,0% para cozaar e 7,3% para captopril, p = 0,08). O terceiro critério de avaliação para taxas de mortalidade e/ou hospitalização por todas as causas mostra que não há diferença estatística entre Cozaar e Captopril (47,7% para cozaar e 44,9% para captopril, p = 0,18). No geral, outros critérios para avaliação de incidência e morte incluem melhora de acordo com a classificação da NYHA, não sendo diferentes entre os grupos de tratamento. Em ambos os ensaios clínicos com pacientes controle com insuficiência cardíaca, o Cozaar é bem tolerado e as características de tolerância do Cozaar são melhores que o captopril, que é avaliado com base na proporção de tratamento devido aos efeitos colaterais e taxas de tosse significativamente mais baixas.
Corrida
Com base no estudo da eficácia da redução da pressão arterial quando intervenção com Losartan (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life), o benefício reduz a incidência e mortalidade por doença cardiovascular em pacientes com cozaar em comparação com o grupo de atenolol que não pode ser aplicado ao grupo de pacientes com hipertensão de pele negra, ambos efetivamente vestindo pacientes negros e hiperplasmáticos, ambos eficazes. O mesmo. Para a população geral do estudo Life (N = 9.193), Cozaar reduziu Risco de 13,0% (P = 0,021) comparado ao uso de Atenolol para os principais critérios de coordenação de mortes por doenças cardiovasculares, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio Neste estudo, Cozaar reduziu o risco de doenças cardiovasculares e morte cardiovascular em comparação ao uso de Atenolol para pacientes não pertencentes ao grupo racial negro, portadores de hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda (n = 8.660), avaliado pelo critério principal de coordenação de mortes cardiovasculares, acidente vascular cerebral, acidente vascular cerebral. infarto do miocárdio (P = 0,003). No entanto, neste estudo, pacientes de pele negra tratados com Atenolol têm menos probabilidade de ter eventos mais coordenados do que o grupo de pacientes de pele negra em uso de Cozaar (P = 0,03). Na divisão de pacientes de pele negra (n = 533, representando 6% dos pacientes no estudo Life), houve 29 casos de 263 pacientes que usaram Atenolol. (11%;
Testes subclínicos
Em ensaios clínicos com hipertensão controlada, as alterações com significado clínico nos parâmetros de teste raramente estão relacionadas com o uso de cozaar. Em ensaios clínicos sobre hipertensão, a hipercalemia (potássio sérico> 5,5 MEQ/L) é observada em 1,5% dos pacientes. Num estudo clínico realizado em pacientes com diabetes tipo 2 com proteinúria, houve hipercalemia em 9,9% dos pacientes que usaram Cozaar e 3,4% dos pacientes que usaram Placebo (ver cuidado, pressão arterial mais baixa e desequilíbrio hídrico/eletrolítico). Raramente casos de aumento de ALT e muitas vezes recuperados ao interromper o medicamento.
Farmacocinética

absorção
Depois de beber, Losartan é bem absorvido e através do primeiro metabolismo que cria metabólitos de ácido carboxílico e é ativo e outros metabólitos não ativos. O corpo total dos comprimidos de Losartan é de cerca de 33%. A concentração máxima média de Losartan e dos metabolitos é a atividade alcançada após uma hora (com Losartan) e 3-4 horas (com metabolitos). Não há efeito clínico nos níveis plasmáticos de losartana quando se toma o medicamento com refeições normais.
Distribuição
Tanto o losartan quanto os metabólitos têm atividade ligada ≥ 99% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. A distribuição VD do Losartan é de 34 litros. Pesquisas em ratos mostram que Losartan é muito pobre em barreira sanguínea e pode não ter acabado.
Metabolismo
Cerca de 14% da dose intravenosa ou oral de Losartan é convertida em metabólitos biológicos. Depois de beber Losartan Kali por via intravenosa, que marca 14C, as marcas do ciclo no plasma são principalmente losartan e metabólitos ativos. O metabolismo mínimo do Losartan em um metabólito ativo é de cerca de 1% dos pesquisadores.
Além dos metabólitos ativos, também são formados metabólitos não ativos, incluindo duas substâncias principais criadas pela hidroxilação do ramo butil e substância metabólica auxiliar, N-2 Tetrazol Glucuronido.
Eliminação
A purificação plasmática do Losartan é de 600ml/min, do metabólito ativo é de 50ml/minuto. A purificação renal do losartan é de cerca de 74ml/minuto e de um metabólito ativo de 26ml/minuto. Ao usar Losartan por via oral, cerca de 4% da dose será excretada intacta pela urina e cerca de 6% da dose será pela urina na forma de metabólitos ativos. A farmacocinética do Losartan e dos metabólitos é linear com a dose oral de Losartan Kali de 200 mg.
Depois de beber, a concentração de Losartan e dos metabólitos é ativa nas reduções plasmáticas com funções multi-exponenciais com o tempo de semi-exaustão final de cerca de 2 horas (com Losartan) e 6-9 horas (com metabólitos). Com uma dose diária de 100 mg, tanto o losartan como os metabólitos e o ativo ativo não são significativamente acumulados no plasma.
Losartan e seus metabólitos são excretados pela bile e pela urina. Depois de tomar uma dose de Losartan marcada com 14C, cerca de 35% dos marcadores encontrados na urina, 58% encontrados nas fezes.
Características dos pacientes
Em pacientes com cirrose leve e moderada devido ao alcoolismo, a concentração de Losartan e de metabólitos plasmáticos é 5 vezes maior (com Losartan) e 1,7 vezes (com metabólico) em comparação com voluntários saudáveis após tomar o medicamento.
Não é possível remover Losartan e metabólitos ativos do corpo por hemólise.

Antes de tomar Cozaar 100mg Organon trata a hipertensão, reduz o risco de infecção e morte por doença cardiovascular (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Tome uso oral.

Pode tomar cozaar quando estiver com fome ou saciado.

Pode tomar cozaar junto com outros medicamentos para hipertensão.

Dosagem

Hipertensão:

Para pacientes com volume circulatório reduzido (por exemplo, medicamentos em altas doses), deve-se considerar a dose inicial de 25mg, uma vez ao dia (ver cuidado).

Redução do risco de doença cardiovascular e morte cardiovascular em pacientes adultos com hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda:

Tratamento da doença renal em pacientes adultos com hipertensão e diabetes tipo 2, com proteinúria superior a 0,5g/dia:

Insuficiência cardíaca crônica

O que fazer em caso de overdose? A expressão mais comum de sobredosagem é hipotensão e batimentos cardíacos acelerados; Também é possível ter batimentos cardíacos lentos devido à estimulação do nervo simpático (nervos vagos). Se ocorrer hipotensão sintomática, é necessário realizar tratamentos de suporte.

Não é possível remover Losartan ou metabólitos que ainda estão ativos do Losartan pela descentralização do sangue.

O que fazer quando se esquece de uma dose?

Efeitos colaterais

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

hipersensibilidade aos ingredientes ativos ou a qualquer excipiente listado nos ingredientes.

Os três meses entre e os últimos três meses de gravidez

Insuficiência hepática grave.

Controle convencional de losartana com produtos contendo aliscireno em pacientes com diabetes ou insuficiência renal (velocidade de filtração glomerular (TFG)

Seja cauteloso ao usar

toxicidade durante a gravidez:

O uso de medicamentos do sistema Renina-Anotensina no meio e nos últimos três meses de gravidez reduz a função renal do feto, aumenta doenças e morte no feto e nos bebês. O resultado do líquido amniótico pode estar associado à redução pulmonar e deformação esquelética no feto. Os possíveis efeitos colaterais em recém-nascidos incluem redução da produção craniana, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando for detectada gravidez, deve-se interromper o cozaar o mais rápido possível. (Ver usado durante a gravidez).

sensibilidade: águia (ver efeitos adversos).

Hipotensão e desequilíbrio hidroeletrolítico

Em pacientes, o paciente reduz o volume circulatório (como um tratador de diurético em altas doses) pode ocorrer hipotensão sintomática. Estas condições devem ser ajustadas antes de usar cozaar, ou a dose inicial deve ser menor (ver dose e uso).

Desequilíbrio eletrolítico comum em pacientes com insuficiência renal, com ou sem diabetes e este é um problema a ser resolvido. Num estudo clínico realizado em pacientes com diabetes tipo 2, proteinúria, taxa de hipercalemia no grupo de tratamento com cozaar superior ao grupo de controle; No entanto, apenas alguns pacientes precisam interromper o tratamento devido à hipercalemia (ver efeitos adversos e testes subclínicos).

Função hepática

Com base nos dados farmacocinéticos da concentração plasmática de losartana aumentada significativamente em pacientes com cirrose, é necessário considerar doses mais baixas para pacientes com histórico de insuficiência hepática (ver dosagem e uso clínico e farmacocinética).

Função renal

Como resultado da inibição do sistema renina-anidensina, foram relatadas alterações na função renal, incluindo insuficiência renal (especialmente em pacientes com função renal dependente do sistema renina-angiotensina-crosterona, como pacientes com insuficiência cardíaca grave ou disfunção renal antes). Tal como acontece com outros medicamentos, afeta o sistema renina-anquiotensina-aldosterona, também foi relatado aumento da uréia sanguínea e da creatinina sérica em pacientes com estenose renal estreitada em ambos os lados ou estenose renal em um único rim; Estas alterações na função renal podem ser recuperadas com a interrupção do tratamento. Tenha cuidado ao tomar Losartan em pacientes com estenose renal em ambos os lados ou estenose renal em um único rim.

Usado em pacientes com insuficiência renal

Não é recomendado o uso de Losartan em crianças com velocidade de filtração glomerular

Deve-se monitorar regularmente a função renal durante o tratamento com Losartan, pois ela pode piorar. Isto aplica-se especialmente quando Losartan é utilizado na presença de outras condições (febre, desidratação) que podem reduzir a função renal.

O uso simultâneo de losartana e inibidores enzimáticos (ECA) demonstrou reduzir a função renal. Portanto, não é recomendado o uso simultâneo.

transplante renal

Nenhuma experiência em pacientes com transplante renal recente.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Pacientes com aldosterona primária intensa muitas vezes não respondem aos medicamentos para hipertensão efetuados através da inibição do sistema renina-angiotensina. Portanto, não é recomendado o uso de Losartan.

Doença arterial coronariana e doença cerebrovascular

Como qualquer hipertensão, a hipoglicemia excessiva em pacientes com doença cardiovascular e isquemia pode causar infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

insuficiência cardíaca

Em pacientes com insuficiência cardíaca, com ou sem insuficiência renal, bem como outros medicamentos que afetam o sistema renina-anquiotensina - existe risco de hipotensão arterial grave e insuficiência renal (geralmente aguda).

Não há experiência completa com Losartan em pacientes com insuficiência renal grave e insuficiência renal ao mesmo tempo, em pacientes com insuficiência cardíaca grave (Grau IV de acordo com a classificação funcional da New York Heart Association (NYHA)), bem como em pacientes com insuficiência cardíaca e arritmia com risco de vida. Portanto, é necessário ter cautela ao utilizar Losartana nesses pacientes. Tenha cuidado ao usar a combinação Losartan com betabloqueadores.

Estenose aórtica e estenose mitral estreita, cardiomiopatia hipertrófica

Tal como acontece com outros vasodilatadores, é necessário ter especial cuidado em pacientes com estenose aórtica ou estenose mitral ou obstrução de doença miocárdica.

excipientes

Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas genéticos raros como intolerância à galactose, deficiência de lactase ou glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Aviso e cuidado

Conforme observado para a angiotensina, os medicamentos antagonistas do losartan e da angiotensina parecem menos eficazes na redução da pressão arterial em negros em comparação com pessoas não negras, talvez devido a taxas mais altas de níveis baixos de lenin na população com hipertensão negra.

Inibidor duplo Renina-Anotensina-Aldosterona (SRAA)

Há evidências de que o uso simultâneo de bloqueadores dos receptores de angiotensina (ECA), angiotensina II ou aliscireno aumenta o risco de hipotensão, hipercalemia e redução da função renal (incluindo insuficiência renal aguda). Devido à recomendação vermelha do inibidor Renina-Anotensina-Aldosterona (SRAA) através do uso de uma combinação de inibidores enzimáticos, bloqueadores dos receptores da Angiotensina II ou Aliscireno.

Se a terapia duplamente inibida for considerada absolutamente necessária, esta só deve ocorrer sob a supervisão do especialista e sofrer o monitoramento regular regularmente sobre a função renal, eletrólitos e pressão arterial. Não devem ser usados simultaneamente inibidores da enzima e bloqueadores dos receptores da angiotensina II em pacientes com diabetes e doença renal.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Não há dados que mostrem que Cozaar afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

usados durante a gravidez

Medicamentos que atuam diretamente no sistema Renina-Anotensina podem causar danos e desenvolver gravidez. Quando for detectada gravidez, deve-se interromper o cozaar o mais rápido possível. Embora não haja experiência no uso de cozaar em mulheres grávidas, estudos com Losartan Kali mostraram danos ao feto, bebês e morte. Acredita-se que o mecanismo desse efeito seja devido às propriedades farmacológicas intermediárias que atuam no sistema renina-anidensina.

Em humanos, a perfusão renal fetal depende do desenvolvimento do sistema renina-anquiotensina, começando no meio da gravidez, portanto o risco do feto aumenta se o COZAAR for usado no meio ou nos últimos três meses de gravidez.

O uso de medicamentos do sistema Renina-Anotensina no meio e nos últimos três meses de gravidez reduz a função renal do feto, aumenta doenças e morte no feto e nos bebês. Os resultados do líquido amniótico podem estar associados à redução da produção pulmonar e à deformação esquelética no feto.

Os bebês podem ocorrer em bebês, incluindo redução da produção craniana, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando for detectada gravidez, deve-se interromper o cozaar o mais rápido possível.

Esses resultados prejudiciais estão frequentemente associados ao uso desses medicamentos no meio e nos últimos três meses de gravidez. A maioria dos estudos epidemiológicos pesquisa anormalidades em fetos após exposição a medicamentos anti-hipertensivos utilizados nos primeiros três meses de gravidez, independentemente de medicamentos que afetem o sistema renina-angiotensina com outros medicamentos anti-hipertensivos. O manejo adequado da hipertensão na mãe durante a gravidez é importante para otimizar os resultados tanto para a mãe quanto para a gravidez.

Em casos especiais, quando não há tratamento de substituição adequado para tratamentos medicamentosos que afetam o sistema renina-anquiotensina para um paciente separado, para informar a mãe sobre o risco que pode ocorrer para o feto, é necessário realizar um exame ultrassonográfico massivo para avaliar o ambiente no líquido amniótico. Pare de usar cozaar se observar falta de líquido amniótico, a menos que este medicamento seja considerado um medicamento para salvar a vida da mãe. Os testes de gravidez podem ser apropriados, com base na semana de idade gestacional. Porém, médicos e pacientes devem saber que a falta de líquido amniótico pode não se manifestar até que a gravidez tenha sido prejudicada por um longo período, sendo necessário monitorar de perto os bebês com histórico de exposição ao cozaar no útero quanto às manifestações de hipotensão, urinária e hiperiemia.

mulheres que amamentam

Não está claro se Losartan será secretado no leite materno. Como muitos medicamentos são secretados no leite materno e devido ao potencial de efeitos de adultério, eles devem decidir ou interromper o medicamento ou interromper a amamentação, considerar a importância do medicamento para a mãe.

Interação medicamentosa

através de testes de farmacocinética clínica, não há interações medicamentosas clínicas entre losartana e os seguintes medicamentos: hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital, cetoconazol e eritromicina. Houve um relato de que a rifampicina e o fluconazol reduzem o conteúdo de metabólitos. O significado clínico destas interações não foi avaliado. Assim como outros medicamentos do grupo dos bloqueadores da angiotensina II ou inibidores dos efeitos da angiotensina II, se usado com diuréticos de potássio (como espironolactona, triantereno, amilorida), suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo sal, pode levar à hiperpassia sérica.

Assim como outros medicamentos que afetam a eliminação do sódio, a eliminação do lítio pode ser reduzida. Portanto, é necessário monitorar cuidadosamente a concentração sérica de lítio se usado simultaneamente contendo sal de lítio com antagonistas dos receptores da angiotensina II. Os antiinflamatórios AINEs (AINEs) incluem os antagonistas da ciclooxigenase-2 (COX-2) que podem reduzir os efeitos dos diuréticos e outros medicamentos para hipertensão. Portanto, os efeitos redutores dos antagonistas dos receptores da angiotensina II ou inibidores enzimáticos podem ser reduzidos pelos AINEs, incluindo os antagonistas selecionados pela COX-2.

Em alguns pacientes com danos na função renal (por exemplo, idosos ou pacientes com diminuição do volume circulatório, incluindo aqueles que estão tomando diuréticos) estão sendo tratados com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo homólogos seletivos para COX-2, o uso simultâneo de medicamentos anti-receptores do receptor da angiotensina II pode aumentar a insuficiência renal. Esses efeitos são frequentemente recuperados. Portanto, tenha cuidado ao usar medicamentos combinados em pacientes com função renal prejudicada.

A literatura tem registrado em pacientes que apresentam aterosclerose, insuficiência cardíaca ou diabetes com órgãos-alvo, os medicamentos duplamente glocados que o sistema renina-angiotensina-aldosterona apresenta com maior frequência de redução da pressão arterial, desmaios, hipercalemia e alterações na função renal (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação ao uso do sistema lenin-angiotensina-aldosterona. O bloqueio duplo (por exemplo: suplementação da ECA com um inibidor do receptor da angiotensina II) deve ser usado em casos limitados que necessitam de monitoramento rigoroso da função renal.

Armazenamento

Deixe um local fresco, evite luz, temperaturas abaixo de 30⁰C.

Para ficar fora do alcance das crianças, leia atentamente as instruções antes de usar.

Outras drogas

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