Cozaar 100mg Organon tratează hipertensiunea arterială, reduce riscul de infecție și deces din cauza bolilor cardiovasculare (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Losartan de potasiu
Ingredient Organon Hong Kong Limited

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Losartan de potasiu	100 mg

Utilizări

indicații

Hipertensiune:

Doza inițială și menținută pentru majoritatea pacienților este de 50 mg, administrată o dată pe zi. Efectul maxim al tratării hipertensiunii arteriale ajunge la 3-6 săptămâni de la începerea tratamentului. Creșterea dozei la 100 mg, o dată pe zi, poate fi de ajutor pentru unii pacienți.

Pentru pacienții cu volum redus de circulație (de exemplu, medicamente cu doze mari), ar trebui să ia în considerare doza inițială de 25 mg, o dată pe zi (vezi precauție).

Nu este nevoie să ajustați doza inițială pentru pacienții vârstnici sau insuficiență renală, chiar și pentru persoanele care suferă de hemoliză. Trebuie să luați în considerare doze mai mici pentru dumneavoastră cu antecedente de insuficiență hepatică (vezi precauție).

Reducerea riscului de boli cardiovasculare și deces cardiovascular la pacienții adulți cu hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă:

În mod normal, doza inițială este de 50 mg de cozaar, beți o dată pe zi. Se poate adăuga hidroclorotiazidă în doză mică și/sau se poate crește doza de cozaar la 100 mg, o dată pe zi, în funcție de răspunsul la tensiunea arterială.

Tratamentul bolii renale la pacienții adulți cu hipertensiune arterială și diabet zaharat de tip 2, cu proteinurie mai mare de 0,5 g/zi:

În mod normal, doza inițială este de 50 mg de cozaar, beți o dată pe zi. Doza de Cozaar poate fi crescută la 100 mg, o dată pe zi, în funcție de răspunsul la tensiunea arterială. Cozaar poate fi utilizat împreună cu alte medicamente pentru hipertensiune (de exemplu: diuretice, blocante ale canalelor de calciu, blocante alfa sau beta și medicamente cu acțiune centrală), precum și cu insulina și alte medicamente hipoglicemiante comune (cum ar fi sulfonilureea, glitazona și inhibitorii de glucozidază).

Insuficiență cardiacă cronică:

Doza inițială normală pentru pacienții cu insuficiență cardiacă este de 12,5 mg o dată pe zi. Această doză trebuie ajustată lent în fiecare săptămână (de exemplu, 12,5 mg pe zi, 25 mg pe zi, 50 mg pe zi, 100 mg pe zi, până la doza maximă de 150 mg pe zi pe zi, în funcție de toleranța pacientului.

Farmacologie

Farmacologie

Cozaar (Losartan Kali), prima substanță dintr-un nou grup de medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, este receptorul receptorului de angiotensină II. Cozaar reduce, de asemenea, riscul coordonării decesului din cauza bolilor cardiovasculare, accident vascular cerebral și infarct miocardic la pacienții cu hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă și protejând rinichii pentru persoanele cu diabet 2 cu proteinurie.

Farmacocologie

Losartanul este un antagonist al receptorilor de angiotensină II (tip AT1), pe cale orală. Angiotensina II este atașată de receptorul AT1, în multe tipuri de țesuturi (de exemplu, vase de sânge, suprarenale, rinichi, inimă) și produce efecte biologice importante, inclusiv vasoconstricție și secreție de aldosteron. Angiotensina II stimulează, de asemenea, proliferarea celulelor musculare netede. Studiile biologice de coeziune și farmacologice au arătat că Losartanul este selectat în receptorul AT1.

Prin rezultate in vito și in vivo, atât losartanul, cât și metaboliții acidului carboxilic cu activitate farmacologică (E-3174) vor sigila toate efectele fiziologice de mai sus ale angiotensinei II, indiferent de originea sau calea sintetică a angiotensinei II.

Când se utilizează Losartan, răspunsul negativ al angiotensinei II pentru secreția de renină nu va mai exista, ceea ce duce la creșterea activității reninei în plasmă și în cele din urmă la creșterea angiotensinei II în plasmă. În ciuda concentrației crescute a acestor substanțe, efectul de scădere a tensiunii arteriale și de menținere a nivelului de Aldosteron nu este ridicat în plasmă este încă menținut, dovedind inhibarea eficientă a receptorului de angiotensină II.

Losartanul este atașat selectiv de receptorul AT1, care nu este atașat sau sigilat cu alți receptori hormonali sau canale ionice importante în reglarea cardiovasculară. În plus, losartanul nu inhibă angiotensina (ACE) (kininaza II), care este descompunerea bradikininei. Prin urmare, ce efecte nu sunt legate de închiderea receptorului AT1, cum ar fi creșterea efectului intermediarilor bradikininei sau efectul edemului (1,7% Losartan; Placebo 1,9%) nu apare atunci când se utilizează Losartan.

Losartanul inhibă răspunsul la răspunsul angiotensinei I și II fără a afecta răspunsul la bradikinină, această constatare este potrivită pentru mecanismul specific de acțiune al Losartanului. În schimb, inhibitorii enzimei ECA sunt blocați cu răspunsul la angiotensină I și crește răspunsul la bradikinină fără a inhiba răspunsul la angiotensină II. Aceasta este diferența de resurse farmacologice dintre Losartan și inhibitorii de transfer al ECA.

Într-un studiu special conceput pentru a evalua raportul de tuse la pacienții cu cozaar în comparație cu pacienții cu inhibitori ai enzimei ECA, raportul de tuse la utilizatorii de cozaar sau grupul cu hidroclorotiazidă este egal și semnificativ mai mic decât în grupul cu inhibitori ai enzimei ECA. În plus, o analiză integrată din 16 studii clinice concepute pe dublu peste 4.131 de pacienți a arătat că raportul de tuse conform raportului voluntar la pacienții care utilizează Losartan (3,1%) este similar cu cel al pacienților care utilizează placebo (2,6%) sau hidroclorotiazidă (4,1%), în timp ce raportul de tuse atunci când se utilizează smalț transferator de ECA este de 8% la pacienții cu hipertensiune arterială, hipertensiune arterială și 8% cu losartan. reduce semnificativ proteinuria, reduce albumina și IgG. Losartanul menține filtrarea glomerulară și reduce volumul filtrului. În general, Losartanul reduce acidul uric din ser (de obicei

Losartanul nu are efect asupra reflexelor neurologice ale plantelor și nu are un efect pe termen lung asupra norepinefrinei plasmatice.

Pentru pacienții cu insuficiență ventriculară stângă, doza de 25 mg și 50 mg Losartan produce efecte pozitive asupra hemodinamicii și nervilor, caracterizate prin creșterea indicelui cardiac și scăderea presiunii capilare pulmonare, a vaselor de sânge ale corpului, a tensiunii arteriale medii, a frecvenței cardiace și, respectiv, a scăderii aldosteronului și norepinefrinei în sânge. Hipotensiunea arterială la persoanele cu insuficiență cardiacă depinde de doză.

În studiile clinice, utilizarea Cozaar o dată pe zi la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară și medie a redus semnificația tensiunii arteriale diastolice și sistolice; Efectele hipotensiunii se mențin până la un an în studiile clinice. Măsurarea tensiunii arteriale în partea de jos a fundului (24 de ore după administrarea medicamentului) în comparație cu vârful (5 - 6 ore după administrarea medicamentului) s-a dovedit a avea o reducere stabilă a tensiunii arteriale pe parcursul a 24 de ore. Efecte de hipotensiune arterială corespunzătoare biologiei tensiunii arteriale. Efectul de reducere a tensiunii arteriale la sfârșitul dozei este de aproximativ 70-80% din efectul obținut după medicament 5-6 ore. Întreruperea utilizării Losartan la persoanele cu hipertensiune arterială nu provoacă creșterea bruscă a tensiunii arteriale din nou. În ciuda reducerii semnificative a tensiunii arteriale, utilizarea cozaarului nu are efecte clinice asupra ritmului cardiac.

Oral Cozaar 50 - 100 mg, o dată pe zi, va provoca hipotensiune arterială mai evidentă decât Captopril 50 - 100 mg, o dată pe zi. Efectul hipotensiunii arteriale al Cozaar 50 mg este echivalent cu efectul Enalapril 20 mg, administrat o dată pe zi. Efectul de hipotensiune arterială al cozaar 50 - 100 mg o dată pe cale orală sau administrat se poate compara echivalent cu Atenolol 50 - 100 mg, administrat o dată pe zi. Efectul Cozaar 50 - 100 mg, oral o dată pe zi este echivalent cu felodipinei, care durează 5 - 10 mg la pacienții vârstnici cu hipertensiune arterială (≥ 65 de ani) după 12 săptămâni de tratament. Cozaar este echivalent cu utilizarea atât la bărbați, cât și la femei, la tineri ( Atunci când este combinat cu diureticele din grupul tiazidic, Cozaar are efect de scădere a tensiunii arteriale.

Cercetarea vieții

Life research (Intervenția Losartan pentru reducerea finală a hipertensiunii - Cercetează și evaluează eficacitatea reducerii tensiunii arteriale atunci când intervenția cu losartan) la pacienții cu hipertensiune arterială este un studiu major, multicolizat, multinațional, cu design aleatoriu, comparație cu alte medicamente, efectuat pe 9.193 de pacienți cu hipertensiune arterială, vârsta 55 (vârsta medie) Dintre pacienții selectați, 21% inițial, diabet zaharat, 195% persoanele care suferă de hipertensiune arterială sistolică (14%), 1.468 (17%) de boală coronariană și 728 (8%) cu boală cerebrovasculară. Scopul studiului este de a demonstra că efectul de protecție cardiovasculară al lui Cozaar este mai mult decât Atenololul și dincolo de beneficiile controlului tensiunii arteriale (tensiunea arterială măsurată la momentul de jos). Pentru a atinge acest obiectiv, studiul este conceput astfel încât ambele grupuri de tratament să atingă aceeași tensiune arterială. Pacientul este selectat aleatoriu să bea o dată pe zi Cozaar 50 mg sau Atenolol 50 mg. Dacă tensiunea arterială țintă nu este atinsă (

Principalele criterii pentru combinarea incidenței cardiovasculare și ratelor de deces sunt evaluate prin scăderea combinației de deces cardiovascular, accident vascular cerebral și infarct miocardic. Rezultatele arată că utilizarea cozaarului reduce cu 13,0% din riscul (P = 0,021) în comparație cu pacientul care utilizează Atenolol la pacienții care îndeplinesc criteriile principale (vezi Figura 1 din fișa de gestionare a medicamentelor).

Figura 1. Graficul Kaplan-Meier în ceea ce privește principalul criteriu de coordonare a mortalității cardiovasculare, accidentului vascular cerebral sau infarctului miocardic în grupurile care utilizează Cozaar și Atenolol, corectat în funcție de scorul Framingham inițial de risc și hipertrofie ventriculară pe electrocardiogramă.

Utilizați Cozaar pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral cu 25% în comparație cu Atenolol (P = 0,001). Rata deceselor cardiovasculare și infarctului miocardic nu este diferită între cele două grupuri de tratament. Efectul cozaar asupra criteriului principal pare a fi mai dominant și dincolo de beneficiile simple ale controlului tensiunii arteriale (vezi tabelul următor).

Criteriile de evaluare a studiului Life

results cozaar (n = 4,605) n (%) ratio* t> Rate (5%)

10,6

11% 0,206 (7%) 14,5 25% 0.206 (7%) -7% 0,491
** Ajustare bazată pe scorul Framingham inițial al riscului și nivelul hipertrofiei ventriculare stângi pe centrul electrocardiogramei.
Alte criterii de evaluare clinică ale studiului Life includ: rata totală de mortalitate, spitalizarea din cauza bolilor de inimă sau a anginei, sângele coronarian și vasele de sânge periferice și stop cardiac. Nu există nicio diferență semnificativă în rata acestor evenimente între grupurile de cercetare. Pacientul care utilizează Cozaar a redus semnificativ indicatorii electrocardiografici ai hipertrofiei ventriculare stângi, comparativ cu grupul cu atenolol.
Efectul cozaarului în comparație cu Atenolol asupra incidenței și decesului cardiovascular este observat pe grupurile de pacienți cu antecedente de diabet (n = 1.195) sau numai hipertensiune psihică (n = 1.326). Rezultatele criteriilor principale din aceste subgrupe sunt în concordanță cu declarația beneficiilor tratamentului cozaar în populația generală a studiului: reducere cu 24% a riscului (P = 0,03) în diabet și risc redus cu 25% (P = 0,06) numai la persoanele cu hipertensiune centrifugă. În conformitate cu rezultatele din populația generală, reducerea accidentului vascular cerebral este, de asemenea, o contribuție importantă la beneficiile observației la persoanele cu diabet zaharat sau hipertensiune mintală.
Rasa
Conform cercetărilor Life, beneficiul Cozaar asupra incidenței și morții în comparație cu Atenolol nu se aplică hipertensiunii cu pielea neagră și hipertrofiei ventriculare stângi, deși ambele regimuri de tratament reduc eficient tensiunea arterială la pacienții cu pielea neagră. În studiul Life, Cozaar reduce riscul de boală și deces în comparație cu Atenolol la pacienții care nu sunt negri cu hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă (n = 8,660) este evaluat prin criteriile de coordonare a ratei mortalității cardiovasculare, accident vascular cerebral și infarct miocardic (P = 0,003). Cu toate acestea, în acest studiu, pacienții cu piele neagră care utilizează Atenolol au un risc mai mic pentru criteriile principale de coordonare decât la pacienții cu piele neagră care utilizează Cozaar (P = 0,03). În divizia pacienților cu piele neagră (n = 533; reprezentând 6% din numărul total de pacienți care participă la Life Research), există 29 de evenimente principale de coordonare la 263 de utilizatori de atenolol (11%; 25,9/1.000 de pacienți-Ham) și 46 de evenimente principale de coordonare la 270 de pacienți care utilizează COZAAR, 10,0,0%/1; pacienţi).
În acest studiu, Cozaar este în general mai bine tolerat și mai bine tolerat decât Atenololul, din cauza ratei de oprire a medicamentelor din cauza efectului advers mai scăzut.
Cercetarea renală
Renaal Research (Reducerea punctelor finale în Niddm cu antagonistul receptorului angiotensinei II Losartan - Cercetați și evaluați eficacitatea evenimentelor reduse atunci când este tratat cu inhibitori ai receptorilor angiotensinei II este Losartan pentru persoanele cu diabet zaharat non-insulino-dependent) este un studiu mare, multicentral, aleatoriu, nereușit, cu diabet zaharat de tip12, cu studii controlate de tip122. proteinurie (751 utilizatori de cozaar) și au sau fără hipertensiune arterială atașată. Scopul studiului este de a demonstra că efectul de protecție a rinichilor al lui Cozaar este superior și dincolo de efectul controlului tensiunii arteriale. Pentru a atinge acest obiectiv, studiul este conceput astfel încât cele două grupuri de tratament să atingă același nivel de control al tensiunii arteriale. Pacienții cu proteinurie și creatinina serică sunt selectați aleatoriu cu 1,3-3,0 mg/DL utilizând cozaar 50 mg, administrat o dată pe zi și ajustați doza în funcție de răspunsul tensiunii arteriale, sau utilizează Placebo, pentru a suplimenta un medicament antihipertensiv obișnuit în utilizare, cu excepția inhibitorilor enzimei ECA și a antagoniștilor angiotensinei II. Cercetătorii trebuie să ajusteze doza de cercetare de până la 100 mg, o dată pe zi în mod corespunzător. 72% dintre pacienți iau o doză de 100 mg de Cozaar pe zi pentru cea mai mare parte a timpului de cercetare. Se poate adăuga, dacă este necesar, și alte hipotensiuni pentru ambele grupuri (diuretice, blocante ale canalelor de calciu, blocante alfa și beta, efecte asupra nervilor centrale). Pacienții sunt monitorizați până la 4,6 ani (în medie 3,4 ani).
Principalul criteriu al acestui studiu îl reprezintă criteriile de coordonare a evaluării creșterii nivelului creatininei serice, a bolii renale în stadiu terminal (descompunere a sângelui sau transplant de rinichi) sau deces. Rezultatele arată că Cozaar (327 evenimente) comparativ cu Placebo (359 evenimente) a redus cu 16,1% (P = 0,022) riscul în rândul pacienților cu principalele criterii de coordonare. Rezultatele au mai arătat că riscul fiecărei componente a criteriilor principale sau a evaluării generale în grupul utilizat Cozaar a fost următorul: redus cu 25,3% din riscul de dublare a creatininei serice (P = 0,006); reducerea cu 28,6% a riscului de progres la boala renală în stadiu terminal (P = 0,002); Scăderea cu 19,9% a riscului de boală renală în stadiu terminal sau deces (P = 0,009); Scăderea cu 21,0% a riscului de dublare a bolii serice sau renale în stadiu terminal (P = 0,010). Rata mortalității din toate cauzele nu este semnificativ diferită între cele două grupuri de tratament.
Subcriteriile acestui studiu sunt: Modificări ale proteinuriei, progresia bolii renale, incidența și decesul sintetic din cauze cardiovasculare (spitalizare din cauza bolilor de inimă, infarct miocardic, procedură de refinanțare a sângelui, accident vascular cerebral, spitalizare din cauza anginei instabile sau deces din cauza bolilor cardiovasculare). Rezultatele au arătat că media a scăzut cu 34,3% din nivelul proteinuriei în grupul utilizat Cozaar (P
În acest studiu, Cozaar este în general tolerat pe baza dovezilor că procentul de opriri ale medicamentelor din cauza efectelor adverse între grupurile de Cozaar și Placebo este similar. clasificate de NYHA) intolerante la tratamentul cu inhibitori medicali. Pacientul este împărțit aleatoriu în grupul Losartan 50 mg o dată pe zi sau Losartan 150 mg, pe fondul tratamentului clasic, cu excepția utilizării inhibitorilor enzimatici.
Pacienții sunt monitorizați pe o perioadă de 4 ani (o medie de 4,7 ani). Principalul final al studiului îl reprezintă criteriile de coordonare a decesului din toate cauzele sau spitalizarea pentru insuficiență cardiacă.
Rezultatele au arătat că tratamentul cu 150 mg de Losartan (828 de evenimente) a redus cu 10,1% (P = 0,027 95% din fiabilitatea de 0,82-0,99) Riscul în rândul pacienților cu principalele criterii de coordonare. Acest rezultat se datorează în principal unei reduceri a spitalizării din cauza insuficienței cardiace. Tratamentul cu 150 mg Losartan reduce riscul de spitalizare din cauza insuficienței cardiace cu 13,5% comparativ cu 50 mg Losartan (P = 0,025 95% din fiabilitate 0,76-0,98). Rata mortalității din toate cauzele nu este o diferență semnificativă între grupurile de tratament. Insuficiența renală, hipotensiunea și hiperkaliemia sunt mai frecvente în grupul care utilizează 150 mg comparativ cu grupul cu 50 mg, dar aceste efecte adverse nu cresc rata de oprire a medicamentelor în grupul care utilizează 150 mg.
Cercetare Elite I și Elite II
În studiul Elite de 48 de săptămâni la pacienții cu insuficiență cardiacă (n = 722) (nivel II-IV conform clasificării NYHA), nicio diferență în criteriul principal este insuficiența renală prelungită la pacienții tratați cu cozaar și la pacienții tratați cu captlil. Beneficiile superioare ale lui Cozaar în comparație cu Captopril în reducerea riscului de deces observate în acest studiu Elite nu au fost confirmate în cercetarea finală Elite II privind rata de supraviețuire descrisă mai jos.
Într-un studiu pe pacienți cu insuficiență cardiacă conceput în timp pentru a evalua rata mortalității (Elite II), un regim de tratament cu cozaar 50 mg o dată pe zi (începând cu o doză de 12,5 mg crește la 25 mg și 50 mg o dată) în comparație cu Captopril 50 mg de 3 ori pe zi (începând cu o doză de 50 mg și 12, 5 mg și 12, 50 mg o dată) 50 mg de 3 ori pe zi). În acest studiu (n = 3,152), pacienții cu insuficiență cardiacă (Grad II-IV conform clasificării NYHA) sunt monitorizați timp de aproximativ 2 ani (timpul median este de 1,5 ani) pentru a evalua Cozaar mai eficient în Captoril în reducerea ratei mortalității totale sau nu. Principalele criterii de evaluare arată că nu există o diferență statistică între Cozaar și Captopril în reducerea ratei generale de mortalitate (17,7% pentru cozaar și 15,9% pentru captopril, P = 0,16). Al doilea criteriu de evaluare arată că nu există nicio diferență statistică într-o scădere bruscă a stopului cardiovascular și/sau cardiac (9,0% pentru cozaar și 7,3% pentru captopril, p = 0,08). Al treilea criteriu de evaluare a mortalității și/sau a ratelor de spitalizare pentru toate cauzele arată că nu există o diferență statistică între Cozaar și Captopril (47,7% pentru cozaar și 44,9% pentru captopril, p = 0,18). În general, alte criterii de evaluare a incidenței și a decesului includ îmbunătățirea conform clasificării NYHA nu diferă între grupurile de tratament. În ambele studii clinice cu pacienți de control cu insuficiență cardiacă, Cozaar este bine tolerat, iar caracteristicile toleranței lui Cozaar sunt mai bune decât captopril, care este evaluat pe baza raportului de tratament datorat efectelor secundare și a ratelor de tuse semnificativ mai mici.
Cursa
Pe baza studiului privind eficacitatea reducerii tensiunii arteriale la intervenția cu Losartan (Losartan Intermedion pentru Reducerea Endpoint în Hipertensiune (Viață), beneficiul reduce incidența și mortalitatea datorată bolilor cardiovasculare la pacienții cu pacienți cu cozaar comparativ cu grupul de atenolol care nu poate fi aplicat la grupul de pacienți cu hipertensiune cu piele neagră, ambii purtând efectiv atât pentru pacienții negri, cât și pentru cei hiperplasmatici. 9,193), Cozaar a redus riscul cu 13,0% (P = 0,021) comparativ cu utilizarea Atenololului pentru principalele criterii de coordonare a deceselor cauzate de infarct cardiovascular, accident vascular cerebral și infarct miocardic. 8.660), evaluat prin principalul criteriu de coordonare a deceselor cardiovasculare, accident vascular cerebral, infarct miocardic (P = 0,003). Cu toate acestea, în acest studiu, pacienții cu piele neagră tratați cu Atenolol au mai puține șanse de a avea evenimente mai coordonate decât grupul de pacienți cu piele neagră care utilizează Cozaar (P = 0,03, în diviziunea pacientului cu pielea neagră = 5.33). studiu), au existat 29 de cazuri în care 263 de pacienți care au utilizat Atenolol au întâlnit acest grup de incidente (11%;
Teste subclinice
În studiile clinice cu hipertensiune arterială controlată, modificările care au semnificație clinică a parametrilor de testare sunt rareori legate de utilizarea cozaar. În studiile clinice privind hipertensiunea arterială, hiperkaliemia (potasiu seric > 5,5 MEQ/L) este observată la 1,5% dintre pacienți. Într-un studiu clinic efectuat la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie au prezentat hiperkaliemie la 9,9% dintre pacienții care au utilizat Cozaar și 3,4% dintre pacienții care au utilizat placebo (vezi precauție, scăderea tensiunii arteriale și dezechilibru hidro/electrolitic). Rareori, cazuri de creștere a ALT și adesea recuperate la oprirea medicamentului.
Farmacocinetică

absorbție
După băut, Losartanul se absoarbe bine și prin primul metabolism care creează metaboliți ai acidului carboxilic și este activ și alți metaboliți inactivi. Întregul corp de comprimate de Losartan este de aproximativ 33%. Concentrația medie de vârf a Losartanului și a metaboliților este atinsă după o oră (cu Losartan) și 3-4 ore (cu metaboliți). Nu există niciun efect clinic asupra nivelurilor de losartan în plasmă, atunci când luați medicamentul cu mese normale.
Distribuție
Atât losartanul, cât și metaboliții au o activitate de atașare ≥ 99% la proteinele plasmatice, în principal pe albumină. Distribuția VD a Losartanului este de 34 de litri. Cercetările efectuate pe șobolani arată că Losartanul are un nivel foarte sărac în bariera sanguină, poate să nu fie terminat.
Metabolism
Aproximativ 14% din doza intravenoasă sau orală de Losartan este transformată în metaboliți biologici. După băut și intravenos Losartan Kali, care marchează 14C, semnele ciclului din plasmă sunt în principal losartan și metaboliți activi. Metabolizarea minimă a Losartanului într-un metabolit activ este de aproximativ 1% din cercetători.
Pe lângă metaboliții activi, se formează și metaboliți inactivi, inclusiv două substanțe principale create de hidroxilarea ramului butil și substanța metabolică auxiliară, N-2 Tetrazol Glucuronide.
Eliminare
Purificarea plasmei losartanului este de 600 ml/min, a metabolitului activ este de 50 ml/minut. Purificarea rinichilor losartanului este de aproximativ 74 ml/minut și a unui metabolit activ de 26 ml/minut. Când se utilizează Losartan pe cale orală, aproximativ 4% din doză va fi excretată intactă prin urină și aproximativ 6% din doză va fi prin urină sub formă de metaboliți activi. Farmacocinetica Losartanului și a metaboliților este liniară cu doza orală de Losartan Kali până la 200 mg.
După băut, concentrația de Losartan și a metaboliților activi în plasmă scade cu funcții multi-exponențiale cu timpul final de semi-epuizare de aproximativ 2 ore (cu Losartan) și 6-9 ore (cu metaboliți). Cu o doză zilnică de 100 mg, atât Losartanul, cât și metaboliții și activul activ nu se acumulează semnificativ în plasmă.
Losartanul și metaboliții sunt evacuați prin bilă și urină. După ce a luat o doză de Losartan marcată cu 14C, aproximativ 35% dintre markeri se găsesc în urină, iar 58% în fecale.
Caracteristicile pacienților
La pacienții cu ciroză ușoară și moderată din cauza alcoolismului, concentrația Losartanului și a metaboliților plasmatici sunt de 5 ori mai mari (cu Losartan) și de 1,7 ori (cu metabolism) comparativ cu voluntarii sănătoși după administrarea medicamentului.
Nu se poate elimina Losartanul și metaboliții care sunt activi din organism prin hemoliză.

Înainte de a lua Cozaar 100mg Organon tratează hipertensiunea arterială, reduce riscul de infecție și deces din cauza bolilor cardiovasculare (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Luați pe cale orală.

Poate lua cozaar atunci când este foame sau satul.

Poate lua cozaar împreună cu alte medicamente pentru hipertensiune.

Dozaj

Hipertensiune:

Pentru pacienții cu volum redus de circulație (de exemplu, medicamente cu doze mari), ar trebui să ia în considerare doza inițială de 25 mg, o dată pe zi (vezi precauție).

Reducerea riscului de boli cardiovasculare și deces cardiovascular la pacienții adulți cu hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă:

Tratamentul bolii renale la pacienții adulți cu hipertensiune arterială și diabet zaharat de tip 2, cu proteinurie mai mare de 0,5 g/zi:

Insuficiență cardiacă cronică

Ce să faci în caz de supradoză? Cea mai frecventă expresie a supradozajului este hipotensiunea arterială și bătăile rapide ale inimii; De asemenea, este posibil să aveți bătăi lente ale inimii din cauza stimulării nervilor simpatici (nervii vagi). Dacă apare hipotensiune arterială simptomatică, este necesar să se ia tratamente de susținere.

Nu se pot elimina Losartanul sau metaboliții care sunt încă activi ai Losartanului prin descentralizarea sângelui.

Ce să faci când uiți o doză?

Efecte secundare

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

hipersensibilitate la ingredientele active sau la oricare excipienți enumerați în ingrediente.

Cele trei luni dintre și ultimele trei luni de sarcină

Insuficiență hepatică severă.

Controlul convențional al Losartanului cu produse care conțin Aliskiren la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (viteza de filtrare glomerulară (GFR)

Fiți precaut când utilizați

toxicitate în timpul sarcinii:

Utilizarea medicamentelor pe sistemul Renin-Anotensin în mijlocul și ultimele trei luni de sarcină reduce funcția renală a fătului, crește boala și decesul la făt și la bebeluși. Rezultatul lichidului amniotic poate fi asociat cu reducerea plămânilor și deformarea scheletului la făt. Posibilele efecte secundare la nou-născuți includ reducerea producției craniului, anurie, hipotensiune arterială, insuficiență renală și deces. Când se detectează sarcina, trebuie să se oprească cozaar cât mai curând posibil. (Vizualizare folosită în timpul sarcinii).

sensibilitate: vultur (vezi efectele adverse).

Hipotensiune arterială și dezechilibru hidro/electrolitic

La pacienți, pacientul reduce volumul circulatorii (cum ar fi un diuretic cu doze mari) poate apărea hipotensiune arterială simptomatică. Aceste condiții trebuie ajustate înainte de a utiliza cozaar, sau doza inițială trebuie să fie mai mică (vezi doza și utilizarea).

Dezechilibrul electrolitic obișnuit la pacienții cu insuficiență renală, cu sau fără diabet și aceasta este o problemă care trebuie rezolvată. Într-un studiu clinic efectuat la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, proteinurie, rata de hiperkaliemie în grupul de tratament cozaar mai mare decât grupul de control; Cu toate acestea, doar puțini pacienți trebuie să întrerupă tratamentul din cauza hiperkaliemiei (vezi efecte adverse și teste subclinice).

Funcția hepatică

Pe baza datelor farmacocinetice privind concentrația plasmatică de Losartan crescută semnificativ la pacienții cu ciroză, este necesar să se ia în considerare doze mai mici pentru pacienții cu antecedente de insuficiență hepatică (vezi dozaj și utilizare clinică și farmacocinetică).

Funcția renală

Ca urmare a inhibării sistemului renină-anidensină, au fost raportate modificări ale funcției renale, inclusiv insuficiență renală (în special la pacienții cu funcție renală care depind de sistemul renină-angiotensină-krosteron ca pacienți cu insuficiență cardiacă severă sau disfuncție renală anterior). Ca și în cazul altor medicamente, afectează sistemul renină-ankiotensină-aldosteron, a fost raportată creșterea ureei sanguine și a creatininei serice la pacienții cu stenoză renală îngustată pe ambele părți sau stenoză renală într-un singur rinichi; Aceste modificări ale funcției renale se pot recupera la oprirea tratamentului. Aveți grijă când luați Losartan la pacienții cu stenoză renală pe ambele părți sau stenoză renală pe un singur rinichi.

Folosit la pacienții cu insuficiență renală

Nu se recomandă utilizarea Losartan la copiii cu viteza de filtrare a glomerulare

Ar trebui să monitorizeze regulat funcția rinichilor în timpul tratamentului cu Losartan, deoarece se poate deteriora. Acest lucru se aplică în special atunci când Losartanul este utilizat cu prezența altor afecțiuni (febră, deshidratare) care pot reduce funcția rinichilor.

Utilizarea simultană a losartanului și a inhibitorilor enzimatici (ACE) s-a dovedit că reduce funcția renală. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea simultană.

transplant de rinichi

Nu există experiență la pacienții recent cu transplant de rinichi.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Pacienții cu intens aldosteron primar nu vor răspunde adesea la medicamentele pentru hipertensiune arterială efectuate prin inhibarea sistemului renină-angiotensină. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea Losartan.

Boala coronariană și boala cerebrovasculară

Ca orice hipertensiune arterială, hipoglicemia excesivă la pacienții cu boli cardiovasculare și ischemie poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

insuficiență cardiacă

La pacienții cu insuficiență cardiacă, cu sau fără insuficiență renală, precum și alte medicamente care afectează sistemul renină-ankiotensină - există riscul de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală (de obicei acută).

Nu există o experiență completă cu Losartan la pacienții cu insuficiență renală severă și insuficiență renală în același timp, la pacienții cu insuficiență cardiacă severă (gradul IV conform clasificării funcționale a New York Heart Association (NYHA)), precum și la pacienții cu insuficiență cardiacă și aritmie care pun viața în pericol. Prin urmare, este necesar să fiți precauți atunci când utilizați Losartan la acești pacienți. Aveți grijă când utilizați combinația Losartan cu beta-blocante.

Stenoza aortică și stenoza mitrală îngustă, cardiomiopatie hipertrofică

Ca și în cazul altor vasodilatatoare, este necesar să fiți deosebit de precauți la pacienții cu stenoză aortică sau stenoză mitrală sau cu obstrucție a bolii miocardice.

excipienți

Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme genetice rare sunt intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau glucoză-galactoză nu ar trebui să ia acest medicament.

Avertisment și precauție

După cum s-a observat pentru inhibitorii medicamentelor antagoniste a angiotensinei, losartanului și angiotensinei par mai puțin eficienți în reducerea tensiunii arteriale la negrii, în comparație cu cei care nu sunt de culoare, poate din cauza ratelor mai mari de lenin scăzut în populația cu hipertensiune arterială de culoare

Inhibitor dual Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS)

Există dovezi că utilizarea simultană a blocanților receptorilor de angiotensină (ACE), angiotensină II sau aliskiren crește riscul de hipotensiune arterială, hiperkaliemie și reducerea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Datorită recomandării roșii a inhibitorului Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) prin utilizarea unei combinații de inhibitori ai enzimelor, blocante ale receptorilor de angiotensină II sau Aliskiren.

Dacă terapia dublă inhibată este considerată absolut necesară, aceasta ar trebui să apară numai sub supravegherea unui expert și să fie monitorizat regulat cu privire la funcția rinichilor, a electroliților și a tensiunii arteriale. Nu trebuie utilizați simultan inhibitori ai enzimelor și blocanții receptorilor de angiotensină II la pacienții cu diabet zaharat cu boală renală.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există date care să arate că Cozaar afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

utilizate în timpul sarcinii

Medicamentele care acționează direct asupra sistemului Renina-Anotensină pot provoca leziuni și dezvoltarea sarcinii. Când se detectează sarcina, trebuie să se oprească cozaar cât mai curând posibil. Deși nu există experiență în utilizarea cozaar la femeile însărcinate, studiile cu Losartan Kali au arătat leziuni la făt, sugari și deces, se crede că mecanismul acestui efect se datorează proprietăților farmacologice intermediare care acționează asupra sistemului renină-anidensină.

La om, perfuzia renală fetală depinde de dezvoltarea sistemului renină-ankiotensină, începând cu jumătatea mijlocului sarcinii, astfel încât riscul fătului crește dacă este utilizat în COZAAR la jumătatea mijlocului sau ultimele trei luni de sarcină.

Bebelușii pot apărea la sugari, inclusiv reducerea producției craniului, anurie, hipotensiune arterială, insuficiență renală și moarte. Când se detectează sarcina, trebuie să se oprească cozaar cât mai curând posibil.

Aceste rezultate dăunătoare sunt adesea asociate cu utilizarea acestor medicamente în mijlocul și ultimele trei luni de sarcină. Majoritatea studiilor epidemiologice cercetează anomaliile la fetuși după expunerea la medicamente antihipertensive utilizate în primele trei luni de sarcină, indiferent de medicamentele care afectează sistemul renină-angiotensină cu alte medicamente antihipertensive. Gestionarea adecvată a hipertensiunii la mamă în timpul sarcinii este importantă pentru a optimiza rezultatele atât pentru mamă, cât și pentru sarcină.

În cazuri speciale, când nu există un tratament de înlocuire adecvat pentru tratamentele medicamentoase care afectează sistemul renină-ankiotensină pentru un pacient separat, pentru a spune mamei despre riscul care poate apărea pentru făt, este necesar să se efectueze un test cu ultrasunete masiv pentru a evalua mediul în lichidul amniotic. Nu mai utilizați cozaar dacă se observă lipsa lichidului amniotic, cu excepția cazului în care acest medicament este considerat un medicament pentru a salva viața mamei. Testele de sarcină pot fi adecvate, în funcție de săptămâna de vârstă gestațională. Cu toate acestea, medicii și pacientele ar trebui să știe că lipsa lichidului amniotic poate să nu se manifeste până când sarcina a fost rănită pentru o lungă perioadă de timp, este necesară monitorizarea atentă a bebelușilor cu antecedente de expunere la cozaar în uter la manifestări de hipotensiune arterială, urinare și hiperiemie.

femeile care alăptează

Nu este clar dacă Losartanul va fi secretat în laptele matern. Deoarece multe medicamente sunt secretate în laptele matern și din cauza potențialului de efecte de adulter, acestea ar trebui să decidă sau să oprească medicamentul sau să oprească alăptarea, luați în considerare importanța medicamentului pentru mamă. fenobarbital, ketoconazol și eritromicină. S-a raportat că rifampina și fluconazolul reduc conținutul de metaboliți. Semnificația clinică a acestor interacțiuni nu a fost evaluată. Ca și alte medicamente din grupul de blocanți ai angiotensinei II sau care inhibă efectele angiotensinei II, dacă sunt utilizate împreună cu diuretice de potasiu (cum ar fi spironolactonă, triamteren, amilorida), suplimente de potasiu sau înlocuitori de sare care conțin sare, poate duce la hiperpasiune în ser. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația serică de litiu dacă este utilizat concomitent cu sare de litiu cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină II.

Medicamentele antiinflamatoare AINS (AINS) includ antagoniști ai ciclooxigenazei-2 (COX-2) care pot reduce efectele diureticelor și altor medicamente pentru hipertensiune arterială. Prin urmare, efectele de scădere ale antagoniștilor receptorilor de angiotensină II sau ale inhibitorilor enzimatici pot fi reduse de AINS, inclusiv de antagoniști selectați de COX-2.

La unii pacienți cu afectare a funcției renale (de exemplu, vârstnicii sau pacienții cu o scădere a volumului circulației, inclusiv cei care iau diuretice) sunt tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv omologii selectivi COX-2, utilizarea simultană a medicamentelor antireceptorii angiotensinei II poate crește insuficiența renală afectată. Aceste efecte sunt adesea recuperate. Prin urmare, aveți grijă atunci când utilizați medicamente combinate la pacienții cu funcție renală afectată.

Literatura de specialitate a fost înregistrată la pacienții care suferă de ateroscleroză, insuficiență cardiacă sau diabet cu organele țintă, medicamentele dublu-glocate pe care sistemul renină-angiotensină-aldosteron vine cu o frecvență mai mare de scădere a tensiunii arteriale, leșin, hiperkaliemie și modificări ale funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută) comparativ cu utilizarea sistemului lenin-naldosterongioten. Blocarea dublă (de exemplu: suplimentarea ACE cu un inhibitor al receptorului de angiotensină II) trebuie utilizată pentru cazuri limitate care necesită monitorizarea atentă a funcției renale.

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperaturile sub 30⁰C.

Pentru a nu lăsa la îndemâna copiilor, citiți cu atenție instrucțiunile înainte de utilizare.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.