Козаар Органон 100 мг лечит гипертонию, снижает риск заражения и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Лозартан Калий
Состав Органон Гонконг Лимитед

Состав

Информация о составеСодержание
Лозартан Калий100мг

Использование

Показания

Гипертония:

Начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в день. Максимальный эффект лечения артериальной гипертензии достигает через 3-6 недель после начала приема препарата. Некоторым пациентам может быть полезно увеличение дозы до 100 мг один раз в день.

Для пациентов со сниженным объемом кровообращения (например, при приеме высоких доз лекарств) следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг один раз в день (см. меры предосторожности).

Нет необходимости корректировать стартовую дозу для пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью, даже у людей, страдающих гемолизом. Необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе (см. предостережения).

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и сердечно-сосудистой смерти у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:

Обычно начальная доза козаара составляет 50 мг, ее следует пить один раз в день. Можно добавить низкие дозы гидрохлоротиазида и/или увеличить дозу козаара до 100 мг один раз в день в зависимости от реакции на артериальное давление.

Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией более 0,5 г/сут:

Обычно начальная доза козаара составляет 50 мг, ее следует пить один раз в день. Дозу Козаара можно увеличить до 100 мг один раз в день в зависимости от реакции артериального давления. Козаар можно применять с другими препаратами от гипертонии (например: диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими препаратами (такими как сульфонилмочевина, глитазон и ингибиторы глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность:

Обычная начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в день. Эту дозу следует корректировать медленно каждую неделю (например, 12,5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день до максимальной дозы 150 мг в день в день в зависимости от переносимости пациента).

Фармакокология

Фармакология

Козаар (Лозартан Кали), первое вещество новой группы препаратов для лечения артериальной гипертензии, представляет собой рецептор рецептора ангиотензина II. Козаар также снижает риск координационной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта и инфаркта миокарда у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка и защищает почки у людей с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией.

Фармакокология

Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), пероральный. Ангиотензин II прикрепляется к рецептору AT1 во многих типах тканей (например, кровеносных сосудах, надпочечниках, почках, сердце) и оказывает важные биологические эффекты, включая вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Биологические исследования сцепления и фармакологические показали, что лозартан селектируется в рецепторе AT1.

По результатам in vito и in vivo как лозартан, так и метаболиты карбоновой кислоты с фармакологической активностью (E-3174) закрепляют все вышеперечисленные физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от происхождения или пути синтеза ангиотензина II.

При применении лозартана отрицательный ответ ангиотензина II на секрецию ренина больше не будет существовать, что приводит к повышению активности ренина в плазме и, в конечном итоге, к увеличению содержания ангиотензина II в плазме. Несмотря на повышенную концентрацию этих веществ, эффект снижения артериального давления и поддержания невысокого уровня альдостерона в плазме все еще сохраняется, что доказывает эффективное ингибирование рецептора ангиотензина II.

Лозартан избирательно присоединяется к рецептору АТ1, который не прикреплен и не запечатан с другими гормональными рецепторами или важными ионными каналами в сердечно-сосудистой регуляции. Более того, лозартан не ингибирует ангиотензин (АПФ) (кининазу II), который отвечает за расщепление брадикинина. Следовательно, какие эффекты не связаны с закрытием АТ1-рецептора, такие как усиление эффекта посредников брадикинина или эффект отека (1,7% лозартан; плацебо 1,9%) не возникает при применении лозартана.

Лозартан ингибирует ответ на реакцию ангиотензина I и II, не влияя на ответ на брадикинин; этот результат соответствует специфическому механизму действия лозартана. Напротив, ингибиторы фермента АПФ блокируют ответ на ангиотензин I и усиливают ответ на брадикинин, не ингибируя ответ на ангиотензин II. В этом заключается разница в фармакологических ресурсах лозартана и ингибиторов переноса АПФ.

В специально разработанном исследовании для оценки коэффициента кашля у пациентов с козааром по сравнению с пациентами, получающими ингибиторы фермента АПФ, коэффициент кашля у пользователей козаара или группы гидрохлоротиазида был равным и значительно ниже, чем в группе ингибитора фермента АПФ. Кроме того, комплексный анализ 16 клинических исследований, проведенных в два раза с участием более 4131 пациента, показал, что коэффициент кашля при добровольном сообщении у пациентов, применяющих лозартан (3,1%), аналогичен таковому у пациентов, применяющих плацебо (2,6%) или гидрохлоротиазид (4,1%), тогда как коэффициент кашля при применении переносчика АПФ на эмаль составляет 8,8%.

У пациентов с гипертонией без диабета и протеинурии лозартан значительно снижает протеинурию, снижает альбумин. и IgG. Лозартан поддерживает клубочковую фильтрацию и уменьшает объем фильтра. В целом Лозартан снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно

Лозартан не влияет на неврологические рефлексы растений и не оказывает длительного воздействия на норадреналин в плазме.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью лозартан в дозе 25 мг и 50 мг оказывает положительное влияние на гемодинамику и нервы, характеризующееся увеличением сердечного индекса и снижением давления в легочных капиллярах, сосудов тела, среднего артериального давления тела, частоты сердечных сокращений и снижением соответственно альдостерона и норадреналина в крови. Гипотония у людей с сердечной недостаточностью зависит от дозы.

В клинических исследованиях применение Козаара один раз в день у пациентов с артериальной гипертонией легкой и средней степени снижало значимость показателей диастолического и систолического артериального давления; В клинических исследованиях эффект гипотензии сохраняется до одного года. Измерение артериального давления в нижней части (через 24 часа после приема препарата) по сравнению с пиковым (через 5 - 6 часов после приема препарата) выявило устойчивое снижение артериального давления в течение 24 часов. Эффекты гипотонии, соответствующие биологии артериального давления. Эффект снижения АД по окончании приема препарата составляет около 70-80% от эффекта, достигнутого через 5-6 часов приема препарата. Прекращение использования Лозартана у людей с гипертонией не приводит к внезапному повторному повышению артериального давления. Несмотря на значительное снижение артериального давления, применение козаара не оказывает клинического влияния на частоту сердечных сокращений.

Пероральный прием Козаара в дозе 50–100 мг один раз в день вызовет более выраженную гипотонию, чем прием каптоприла в дозе 50–100 мг один раз в день. Гипотензивный эффект Козаара 50 мг эквивалентен эффекту Эналаприла 20 мг, принимаемого один раз в день. Гипотензивный эффект козаара в дозе 50–100 мг один раз внутрь или при приеме можно сравнить с эффектом атенолола в дозе 50–100 мг, принимаемого один раз в день. Эффект Козаара в дозе 50–100 мг перорально один раз в день эквивалентен эффекту фелодипина, который сохраняется в дозе 5–10 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (≥ 65 лет) после 12 недель лечения. Козаар эквивалентен применению как у мужчин, так и у женщин, у молодых людей (При сочетании с диуретиками тиазидной группы Козаар оказывает эффект снижения артериального давления.

Исследование жизни

Исследование жизни (Вмешательство лозартана для снижения конечной точки при гипертонии - Исследование и оценка эффективности снижения артериального давления при вмешательстве лозартана) у пациентов с гипертонией - крупное исследование, мультиколизированное, многонациональное, случайный дизайн, сравнение с другими препаратами, проведенное более чем 9193 пациентов с гипертонией, возраст 55 лет (средний возраст). Среди отобранных пациентов 1195 человек изначально страдали диабетом (13%), 1326 человек страдали систолической гипертензией. (14%), 1468 (17%) с ишемической болезнью сердца и 728 (8%) с цереброваскулярными заболеваниями. Цель исследования – доказать, что защитное действие Козаара на сердечно-сосудистую систему превосходит эффект атенолола и превосходит преимущества контроля артериального давления (кровяное давление измеряется в нижней точке). Для достижения этой цели исследование построено таким образом, чтобы обе группы лечения достигли одинакового артериального давления. Пациента случайным образом выбирают для приема один раз в день Козаара 50 мг или Атенолола 50 мг. Если целевое артериальное давление не достигается ( В обеих группах лечения артериальное давление значительно снижается до эквивалентного уровня, а доля пациентов с целевым артериальным давлением эквивалентна. Среднее время отслеживания – 4,8 года.

Основные критерии сочетания сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности оценивают по снижению сочетания сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда. Результаты показывают, что применение козаара снижает риск на 13,0% (P = 0,021) по сравнению с пациентом, использующим атенолол у пациентов, соответствующих основным критериям (см. Рисунок 1 в таблице управления препаратом).

Рисунок 1. Диаграмма Каплана-Мейера по основному критерию координации сердечно-сосудистой смертности, инсульта или инфаркта миокарда в группах применения Козаара и Атенолола, скорректированная по исходной Фрамингемской шкале риска и гипертрофии желудочков на электрокардиограмме.

Использование Козаара снижает риск инсульта на 25 % по сравнению с атенололом (P = 0,001). Частота сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда не различается между двумя группами лечения. Влияние козаара на основной критерий кажется более доминирующим и выходит за рамки простого улучшения контроля артериального давления (см. следующую таблицу).

Критерии оценки исследования Life

результаты козаар (n = 4,605) n (%) соотношение* Скорость* P Хоп (5%)

10,6

11% 0,206 (7%) 14,5 25% 0,001 (4%) 8,7 -7% 0,491

** Корректировка основана на исходной шкале риска по Фрамингему и уровне гипертрофии левого желудочка в центре электрокардиограммы.

Другие критерии клинической оценки исследования Life включают: общий уровень смертности, пребывание в больнице из-за болезни сердца или стенокардии, поражения коронарной крови и периферических кровеносных сосудов и остановки сердца. Существенной разницы в частоте этих событий между исследовательскими группами нет. У пациента, принимавшего Козаар, достоверно снизились электрокардиографические показатели гипертрофии левого желудочка по сравнению с группой атенолола.

Влияние козаара по сравнению с атенололом на заболеваемость и сердечно-сосудистую смертность наблюдается в группах пациентов с сахарным диабетом в анамнезе (n = 1195) или только с психической гипертензией (n = 1326). Результаты основных критериев в этих подгруппах соответствуют заявлению о пользе лечения козааром в общей популяции исследования: снижение риска на 24% (P = 0,03) при диабете и снижение риска на 25% (P = 0,06) у людей только с центробежной гипертензией. Согласно результатам, полученным среди населения в целом, снижение количества инсультов также является важным вкладом в улучшение результатов наблюдения за людьми с диабетом или психической гипертонией.

Раса

Согласно исследованию Life, преимущество Козаара в отношении заболеваемости и смертности по сравнению с атенололом не распространяется на гипертонию чернокожих и гипертрофию левого желудочка, хотя оба режима лечения эффективно снижают артериальное давление у чернокожих пациентов. В исследовании Life Козаар снижает риск заболеваний и смерти по сравнению с атенололом у пациентов нечерной расы с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка (n=8,660) и оценивается по критериям координации показателей сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда (P=0,003). Однако в этом исследовании чернокожие пациенты, принимавшие атенолол, имели меньший риск развития основных критериев координации, чем чернокожие пациенты, принимавшие козаар (P = 0,03). В подразделении чернокожих пациентов (n = 533; что составляет 6% от общего числа пациентов, принимавших участие в Life Research) выявлено 29 основных координационных событий среди 263 пользователей атенолола (11%; 25,9/1000 пациентов-Хэм) и 46 основных координационных событий среди 270 пациентов, применяющих КОЗААР (17%; 41,8/1000 пациентов-1000 пациентов).

В этом исследовании Козаар, как правило, переносится лучше, чем атенолол, из-за частоты прекращения приема препарата из-за меньшего количества побочных эффектов.

Исследование почек

Renaal Research (Снижение конечных точек в Niddm с помощью антагониста рецепторов ангиотензина II лозартана. Исследование и оценка эффективности снижения числа событий при лечении ингибиторами рецепторов ангиотензина II — лозартаном для людей с инсулиннезависимым диабетом) — крупное многоцентровое рандомизированное безуспешное контролируемое исследование с участием 1513 человек с диабетом 2 типа с протеинурией (751 пользователь козаара) и или без гипертонии. Цель исследования — доказать, что защитное действие Козаара на почки превосходит эффект контроля артериального давления. Для достижения этой цели исследование построено таким образом, чтобы обе группы лечения достигли одинакового уровня контроля артериального давления. Пациенты с протеинурией и креатинином в сыворотке крови случайным образом выбираются с использованием козаара в дозе 50 мг один раз в день и корректируют дозу в соответствии с реакцией артериального давления или используют плацебо в качестве дополнения к обычному используемому антигипертензивному препарату, за исключением ингибиторов фермента АПФ и антагонистов ангиотензина II. Исследователи должны соответственно скорректировать исследовательскую дозу до 100 мг один раз в день. 72% пациентов принимают дозу 100 мг Козаара в день на протяжении большей части времени исследования. При необходимости для обеих групп могут быть добавлены другие гипотензивные средства (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-блокаторы, эффекты на центральные нервы). Пациенты находятся под наблюдением до 4,6 лет (в среднем 3,4 года).

Основным критерием данного исследования являются критерии координации оценки повышения уровня креатинина в сыворотке крови, терминальной стадии заболевания почек (разложение крови или трансплантация почки) или смерти. Результаты показывают, что Козаар (327 событий) по сравнению с плацебо (359 событий) снижает на 16,1% (P = 0,022) риск среди пациентов с основными критериями координации. Результаты также показали, что риск каждого компонента основного критерия или общей оценки в группе, применявшей Козаар, был следующим: снижен на 25,3% риск удвоения уровня сывороточного креатинина (Р=0,006); снижение на 28,6% риска развития терминальной стадии заболевания почек (P = 0,002); Снижение на 19,9% риска терминальной стадии заболевания почек или смерти (P = 0,009); Снижение на 21,0% риска удвоения сывороточного риска или терминальной стадии заболевания почек (P = 0,010). Уровень смертности от всех причин существенно не отличается между двумя группами лечения.

Подкритериями данного исследования являются: Изменения протеинурии, прогрессирование заболевания почек, заболеваемость и синтетическая смертность по сердечно-сосудистым причинам (госпитализация по причине сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркт миокарда, процедура рефинансирования крови, инсульт, госпитализация по причине нестабильной стенокардии или смерть по причине сердечно-сосудистых заболеваний). Результаты показали, что средний уровень протеинурии снизился на 34,3% в группе, применявшей Козаар (P

В этом исследовании Козаар в целом переносится на основании данных о том, что процент прекращения приема препарата из-за побочных эффектов между группами Козаара и плацебо аналогичен.

Исследование Heaal: Исследование и оценка влияния блокаторов рецепторов лозартана ангиотензина II на сердечную недостаточность (Heaal) — это контролируемое клиническое исследование, проведенное в мире с участием 3834 пациентов в возрасте от 18 до 98 лет с сердечной недостаточностью (II-IV по классификации NYHA). непереносимость лечения медицинскими ингибиторами. Пациенты случайным образом разделены на группу лозартана 50 мг 1 раз в сутки или лозартана 150 мг на фоне классического лечения, за исключением отсутствия применения ингибиторов ферментов.

Пациенты наблюдаются в течение 4 лет (в среднем 4,7 года). Основным окончанием исследования являются критерии координации смерти от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Результаты показали, что лечение лозартаном в дозе 150 мг (828 событий) снизило на 10,1% (P = 0,027, 95% надежности 0,82-0,99) риск среди пациентов с основными критериями координации. Этот результат обусловлен главным образом сокращением пребывания в стационаре по причине сердечной недостаточности. Лечение 150 мг лозартана снижает риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности на 13,5% по сравнению с 50 мг лозартана (P = 0,025 95% надежности 0,76-0,98). Уровень смертности от всех причин не имеет существенной разницы между группами лечения. Почечная недостаточность, гипотония и гиперкалиемия чаще встречаются в группе, принимавшей 150 мг, по сравнению с группой, принимавшей 50 мг, но эти побочные эффекты не увеличивают частоту прекращения приема препаратов в группе, принимавшей 150 мг.

Исследуйте Элиту I и Элиту II

В 48-недельном исследовании Elite у пациентов с сердечной недостаточностью (n = 722) (уровни II-IV по классификации NYHA) не было различий по основному критерию - длительной почечной недостаточности у пациентов, получавших козаар, и пациентов, получавших каптилил. Превосходные преимущества Козаара по сравнению с каптоприлом в снижении риска смерти, наблюдавшиеся в этом исследовании Elite, не были подтверждены в окончательном исследовании Elite II по выживаемости, описанном ниже.

В исследовании пациентов с сердечной недостаточностью, проведенном с течением времени для оценки уровня смертности (Элита II), режим лечения козараном 50 мг один раз в день (начиная с дозы 12,5 мг, увеличивается до 25 мг и 50 мг однократно) по сравнению с каптоприлом 50 мг 3 раза в день (начиная с дозы 12,5 мг и увеличивая до 25 мг и 50 мг 3 раза в день). В данном исследовании (n = 3,152) пациенты с сердечной недостаточностью (II-IV степени по классификации NYHA) наблюдаются в течение примерно 2 лет (медиана времени составляет 1,5 года) для более эффективной оценки эффективности Козаара в Капториле в снижении или отсутствии общего уровня смертности. Основные критерии оценки показывают отсутствие статистической разницы между Козааром и Каптоприлом в снижении общей смертности (17,7% для козаара и 15,9% для каптоприла, P = 0,16). Второй критерий оценки показывает отсутствие статистической разницы в внезапном снижении частоты сердечно-сосудистых заболеваний и/или остановки сердца (9,0% для козаара и 7,3% для каптоприла, р = 0,08). Третий критерий оценки смертности и/или частоты госпитализаций по всем причинам показывает отсутствие статистической разницы между козааром и каптоприлом (47,7% для козаара и 44,9% для каптоприла, p = 0,18). В целом другие критерии оценки заболеваемости и смертности включают улучшение по классификации NYHA и не различаются между группами лечения. В обоих клинических исследованиях с контрольными пациентами с сердечной недостаточностью Козаар хорошо переносится, а характеристики переносимости Козаара лучше, чем у каптоприла, что оценивается на основе соотношения лечения из-за побочных эффектов и значительно более низких коэффициентов кашля.

Гонка

На основании исследования эффективности снижения артериального давления при вмешательстве лозартана (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life)) польза снижает заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с козааром по сравнению с группой атенолола, который не может быть применен к группе пациентов с чернокожей гипертонией, которые эффективно носят как чернокожие пациенты, так и гиперплазматические пациенты, оба эффективны. То же самое. Для общей популяции исследования Life (N = 9,193) козаар снижал Риск 13,0% (P = 0,021) по сравнению с применением атенолола по основным критериям координации смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта и инфаркта миокарда. В этом исследовании Козаар снижал риск сердечно-сосудистых заболеваний и сердечно-сосудистой смертности по сравнению с применением атенолола у пациентов не из чернокожей расовой группы, страдающих гипертонией с гипертрофией левого желудочка (n = 8,660), оцениваемых по основному критерию. координация сердечно-сосудистых смертей, инсульта, инфаркта миокарда (P = 0,003). Однако в этом исследовании у чернокожих пациентов, получавших атенолол, реже наблюдались более скоординированные события, чем у группы чернокожих пациентов, принимавших Козаар (P = 0,03). В подразделении чернокожих пациентов (n = 533, что составляет 6% пациентов в исследовании Life) в этой группе было зарегистрировано 29 случаев из 263 пациентов, принимавших атенолол. инцидентов (11%;

Субклинические испытания

В клинических исследованиях с контролируемой гипертонией изменения, имеющие клиническое значение параметров тестирования, редко связаны с применением козаара. В клинических исследованиях гипертонии гиперкалиемия (калий в сыворотке крови > 5,5 МЭ/л) наблюдалась у 1,5% пациентов. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, гиперкалиемия наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших Козаар, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо (см. осторожность, снижение артериального давления и водно-электролитный дисбаланс). Редко наблюдаются случаи повышения АЛТ и часто восстанавливаются при отмене препарата.

Фармакокинетика

всасывание

После употребления лозартан хорошо всасывается и посредством первого метаболизма создает метаболиты карбоновой кислоты, а также активные и другие неактивные метаболиты. Весь организм таблеток Лозартана составляет около 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана и его метаболитов достигает активности через один час (при использовании лозартана) и через 3–4 часа (при использовании метаболитов). Клинического влияния на уровень лозартана в плазме крови при приеме препарата во время обычного приема пищи не наблюдается.

Распространение

Как лозартан, так и его метаболиты обладают активностью, связывающейся на ≥ 99% с белками плазмы, главным образом с альбумином. ВД распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показывают, что лозартан очень плохо действует на гематоэнцефалический барьер, возможно, это еще не конец.

Метаболизм

Около 14% внутривенной или пероральной дозы лозартана превращается в биологические метаболиты. После употребления и внутривенного введения Лозартана Кали, который маркирует 14С, в плазме крови отмечаются преимущественно лозартан и активные метаболиты. Минимальный метаболизм лозартана в активный метаболит составляет около 1% исследователей.

Помимо активных метаболитов, образуются также неактивные метаболиты, в том числе два основных вещества, образующихся в результате гидроксилирования бутильной ветви, и вспомогательное метаболическое вещество - N-2-тетразол глюкуронид.

Устранение

Очистка плазмы лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита — 50 мл/мин. Очищение почек лозартана составляет около 74 мл/мин, а активного метаболита — 26 мл/мин. При пероральном применении лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы выводится с мочой в виде активных метаболитов. Фармакокинетика лозартана и его метаболитов линейна при пероральном приеме лозартана Кали до 200 мг.

После употребления алкоголя концентрация лозартана и его активных метаболитов в плазме снижается по многоэкспоненциальной функции с конечным временем полувыведения около 2 часов (с лозартаном) и 6-9 часов (с метаболитами). При суточной дозе 100мг как лозартан, так и его метаболиты и активное вещество существенно не накапливаются в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводятся через желчь и мочу. После приема дозы лозартана, меченного 14С, около 35% маркеров обнаруживается в моче, 58% - в кале.

Характеристика пациентов

У пациентов с легким и среднетяжелым циррозом печени на фоне алкоголизма концентрация лозартана и плазменных метаболитов выше в 5 раз (при применении лозартана) и в 1,7 раза (при метаболическом) по сравнению со здоровыми добровольцами после приема препарата.

Невозможно вывести лозартан и его активные метаболиты из организма путем гемолиза.

Прежде чем принимать Козаар Органон 100 мг лечит гипертонию, снижает риск заражения и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально.

Можно принимать козар, когда голоден или сыт.

Можно принимать козаар вместе с другими препаратами от гипертонии.

Дозировка

Гипертония:

Начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в день. Максимальный эффект лечения артериальной гипертензии достигает через 3-6 недель после начала приема препарата. Некоторым пациентам может быть полезно увеличение дозы до 100 мг один раз в день.

Для пациентов со сниженным объемом кровообращения (например, при приеме высоких доз лекарств) следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг один раз в день (см. меры предосторожности).

Нет необходимости корректировать стартовую дозу для пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью, даже у людей, страдающих гемолизом. Необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе (см. предостережения).

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и сердечно-сосудистой смерти у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:

Обычно начальная доза козаара составляет 50 мг, ее следует пить один раз в день. Можно добавить низкие дозы гидрохлоротиазида и/или увеличить дозу козаара до 100 мг один раз в день в зависимости от реакции на артериальное давление.

Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией более 0,5 г/сут:

Обычно начальная доза козаара составляет 50 мг, ее следует пить один раз в день. Дозу Козаара можно увеличить до 100 мг один раз в день в зависимости от реакции артериального давления. Козаар можно применять с другими препаратами от гипертонии (например: диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими препаратами (такими как сульфонилмочевина, глитазон и ингибиторы глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Обычная начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в день. Эту дозу следует корректировать медленно каждую неделю (например, 12,5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день до максимальной дозы 150 мг в день в день в зависимости от переносимости пациента).

Что делать при передозировке? Наиболее частыми проявлениями передозировки являются гипотония и учащенное сердцебиение; Также возможно замедленное сердцебиение из-за стимуляции симпатических нервов (блуждающих нервов). При возникновении симптоматической гипотонии необходимо принимать поддерживающее лечение.

Невозможно удалить лозартан или его метаболиты, которые все еще активны, путем децентрализации крови.

Что делать, если вы забыли принять дозу?

Побочные эффекты

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

гиперчувствительность к активным ингредиентам или любым вспомогательным веществам, указанным в составе ингредиентов.

Три месяца между и последние три месяца беременности

Тяжелая печеночная недостаточность.

Традиционный контроль лозартана с помощью препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Будьте осторожны при использовании

токсичности во время беременности:

Применение препаратов ренин-анотензиновой системы в середине и последних трех месяцах беременности снижает функцию почек плода, увеличивает заболеваемость и смертность плода и детей. Результат выделения околоплодных вод может быть связан с уменьшением легких и деформацией скелета у плода. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают снижение продукции черепа, анурию, гипотонию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием козара. (Вид, использованный во время беременности).

чувствительность: орел (см. побочные эффекты).

Гипотония и водно-электролитный дисбаланс

У пациентов, у которых снижается объем кровообращения (например, при лечении высокими дозами диуретиков), может возникнуть симптоматическая гипотония. Эти условия необходимо скорректировать перед применением козаара, или начальная доза должна быть ниже (см. дозировку и способ применения).

Распространенный электролитный дисбаланс у пациентов с почечной недостаточностью, с диабетом или без него, и это проблема, которую необходимо решить. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, частота протеинурии, гиперкалиемии в группе лечения козааром выше, чем в контрольной группе; Однако лишь немногим пациентам приходится прекращать лечение из-за гиперкалиемии (см. побочные эффекты и субклинические исследования).

Функция печени

На основании фармакокинетических данных о значительном повышении концентрации лозартана в плазме у пациентов с циррозом печени необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе (см. дозировку и клиническое применение и фармакокинетику).

Функция почек

В результате угнетения ренин-аниденсиновой системы сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность (особенно у пациентов с функцией почек, зависящей от ренин-ангиотензин-кростероновой системы, как у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушением функции почек ранее). Как и другие препараты, он влияет на ренин-анкиотензин-альдостероновую систему, также сообщалось о повышении уровня мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с суженным стенозом почки с обеих сторон или стенозом единственной почки; Эти изменения функции почек могут восстановиться при прекращении лечения. Будьте осторожны при приеме лозартана у пациентов со стенозом почки с обеих сторон или стенозом единственной почки.

Используется у пациентов с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется применять Лозартан у детей со скоростью клубочковой фильтрации

Следует регулярно контролировать функцию почек во время лечения лозартаном, так как она может ухудшиться. Особенно это касается случаев применения Лозартана при наличии других состояний (лихорадка, обезвоживание), способных снизить функцию почек.

Показано, что одновременное применение лозартана и ингибиторов ферментов (АПФ) снижает функцию почек. Поэтому не рекомендуется использовать одновременно.

пересадка почки

Нет опыта работы с пациентами, недавно перенесшими трансплантацию почки.

Куонг Альдостерон Тьен Фат

Пациенты с первичным интенсивным альдостероном часто не реагируют на препараты от гипертензии, оказывающие влияние на ренин-ангиотензиновую систему. Поэтому не рекомендуется применять Лозартан.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания

Как и любая гипертония, чрезмерная гипогликемия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ишемией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, с почечной недостаточностью или без нее, а также при приеме других препаратов, влияющих на ренин-анкиотензиновую систему, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (чаще острой).

Отсутствует полный опыт применения лозартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и одновременной почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV степень по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и аритмией, угрожающей жизни. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении лозартана у этих пациентов. Будьте осторожны при использовании комбинации лозартана с бета-блокаторами.

Аортальный стеноз и узкий митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструкцией миокарда.

Вспомогательные вещества

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами - непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.

Предупреждение и осторожность

Как наблюдалось в отношении ангиотензина, лозартан и ингибиторы антагонистов ангиотензина кажутся менее эффективными в снижении артериального давления у чернокожих по сравнению с нечернокожими людьми, возможно, из-за более высоких показателей низкого уровня ленина в популяции чернокожих с гипертонией

Двойной ингибитор ренин-анотензин-альдостерон (РААС)

Имеются данные о том, что одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина (АПФ), ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). В связи с красной рекомендацией ингибитора ренина-анотензина-альдостерона (РААС) путем использования комбинации ингибиторов ферментов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Если терапия с двойным ингибированием считается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при регулярном мониторинге функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Не следует применять одновременно ингибиторы ферментов и блокаторы рецепторов ангиотензина II у больных сахарным диабетом и заболеванием почек.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Данных, свидетельствующих о влиянии Козаара на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, нет.

Применение препаратов для женщин во время беременности и лактации

применяемых во время беременности

Лекарственные средства, непосредственно действующие на ренин-анотензиновую систему, могут вызвать повреждение и развитие беременности. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием козара.Хотя опыта применения козаара беременным женщинам нет, исследования лозартана Кали показали повреждение плода, младенцев и смерть, полагают, что механизм этого эффекта обусловлен промежуточными фармакологическими свойствами, действующими на ренин-аниденсиновую систему.

У человека перфузия почек плода зависит от развития ренин-анкиотензиновой системы, начиная с середины середины беременности, поэтому риск для плода увеличивается при использовании КОЗААРа в середине середины или последних трех месяцах беременности.

Применение препаратов ренин-анотензиновой системы в середине и последних трех месяцах беременности снижает функцию почек плода, увеличивает заболеваемость и смертность плода и детей. Результаты исследования околоплодных вод могут быть связаны со снижением выработки легких и деформацией скелета у плода.

У младенцев могут возникнуть такие явления, как снижение продукции черепа, анурия, гипотония, почечная недостаточность и смерть. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить козар.

Эти вредные результаты часто связаны с применением этих препаратов в середине и последних трех месяцах беременности. Большинство эпидемиологических исследований изучают нарушения у плода после воздействия антигипертензивных препаратов, применяемых в первые три месяца беременности, независимо от препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, вместе с другими антигипертензивными препаратами. Соответствующее лечение гипертонии у матери во время беременности важно для оптимизации результатов как для матери, так и для беременности.

В особых случаях, когда для отдельной пациентки не существует адекватного заместительного лечения медикаментозными методами, влияющими на ренин-анкиотензиновую систему, для информирования матери о риске, который может возникнуть для плода, необходимо провести массивное ультразвуковое исследование для оценки среды в околоплодных водах. Прекратите применение козаара, если наблюдается недостаток околоплодных вод, за исключением случаев, когда этот препарат считается лекарством, спасающим жизнь матери. Тесты на беременность могут быть целесообразными в зависимости от недели гестационного возраста. Однако врачи и пациентки должны знать, что недостаток околоплодных вод может не проявляться до тех пор, пока беременность не будет нарушена в течение длительного времени, необходимо тщательное наблюдение за малышами, имеющими в анамнезе воздействие козаара на матку, на проявления гипотонии, мочеиспускания и гиперемии.

Кормящие женщины

Неясно, будет ли лозартан проникать в материнское молоко. Поскольку многие препараты проникают в материнское молоко и из-за возможности возникновения последствий супружеской неверности, им следует принять решение о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания, принимая во внимание важность препарата для матери.

Взаимодействие лекарств

По данным клинических фармакокинетических тестов, клинических взаимодействий между лозартаном и следующими препаратами: гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и другими лекарственными средствами не выявлено. эритромицин. Было сообщение о том, что рифампин и флуконазол снижают содержание метаболитов. Клиническое значение этих взаимодействий не оценивалось. Как и другие препараты из группы блокаторов ангиотензина II или ингибирующие эффекты ангиотензина II, при применении с калиевыми диуретиками (такими как спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавками калия или солесодержащими заменителями соли он может привести к гиперпассии в сыворотке крови.

Как и другие препараты, влияющие на выведение натрия, выведение лития может снижаться. Поэтому необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при одновременном применении содержащих соль лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Противовоспалительные препараты НПВП (НПВП) включают антагонисты циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которые могут снижать эффекты диуретиков и других препаратов от гипертонии. Таким образом, понижающий эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов ферментов может быть уменьшен с помощью НПВП, включая селективные антагонисты ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пожилых людей или пациентов с уменьшением объема кровообращения, в том числе принимающих диуретики) лечатся нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе селективными аналогами ЦОГ-2, одновременное применение антирецепторных препаратов рецепторов ангиотензина II может усиливать нарушение функции почек. Эти эффекты часто восстанавливаются. Поэтому будьте осторожны при применении комбинированных препаратов у пациентов с нарушением функции почек.

В литературе отмечено, что у больных с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом органов-мишеней применение препаратов двойного действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сопровождается более высокой частотой снижения артериального давления, обмороков, гиперкалиемии и изменений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением ленин-ангиотензин-альдостероновой системы. Двойную блокаду (например, добавление АПФ с ингибитором рецепторов ангиотензина II) следует использовать в ограниченных случаях, когда необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Хранение

Оставьте прохладное место, избегайте света, температуры ниже 30⁰C.

Чтобы быть в недоступном для детей месте, внимательно прочитайте инструкцию перед использованием.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

count views

Популярные ключевые слова