Cozaar 100mg Organon hipertansiyonu tedavi eder, enfeksiyon ve kardiyovasküler hastalıktan ölüm riskini azaltır (3 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 3 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Losartan Potasyum
İçerik Organon Hong Kong Limited

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Losartan Potasyum	100mg

Kullanım Alanları

belirtiler

Hipertansiyon:

Çoğu hasta için başlangıç ve idame dozu günde bir kez alınan 50 mg'dır. Hipertansiyon tedavisinin maksimum etkisi ilaca başladıktan 3-6 hafta sonra ulaşır. Dozu günde bir kez 100 mg'a çıkarmak bazı hastalar için faydalı olabilir.

Dolaşım hacmi azalmış hastalar için (örneğin, yüksek dozda dozajda ilaçlar), günde bir kez 25 mg'lık başlangıç dozu düşünülmelidir (dikkat bölümüne bakın).

Yaşlı hastalar veya böbrek yetmezliği olan hemoliz hastalarında dahi başlangıç dozunu ayarlamaya gerek yoktur. Karaciğer yetmezliği geçmişiniz varsa daha düşük dozların düşünülmesi gerekir (dikkat bölümüne bakın).

Sol ventriküler hipertrofili hipertansiyonu olan yetişkin hastalarda kardiyovasküler hastalık ve kardiyovasküler ölüm riskinin azaltılması:

Normalde başlangıç dozu 50 mg cozaardır, günde bir kez içilir. Kan basıncındaki cevaba göre düşük doz Hidroklorotiyazid eklenebilir ve/veya cozaar dozu günde bir kez 100 mg'a çıkarılabilir.

Proteinürisi 0,5 g/gün'den fazla olan hipertansiyon ve tip 2 diyabetli yetişkin hastalarda böbrek hastalığının tedavisi:

Normalde başlangıç dozu 50 mg cozaardır, günde bir kez içilir. Kan basıncındaki cevaba göre Cozaar dozu günde bir kez 100 mg'a yükseltilebilir. Cozaar, diğer hipertansiyon ilaçlarının (örneğin: diüretikler, kalsiyum kanal blokerleri, alfa veya beta blokerler ve merkezi etkili ilaçlar) yanı sıra insülin ve diğer yaygın hipoglisemik ilaçlarla (sülfonilüre, glitazon ve glikozidaz inhibitörleri gibi) birlikte kullanılabilir.

Kronik kalp yetmezliği:

Kalp yetmezliği olan hastalar için normal başlangıç dozu günde bir kez 12,5 mg'dır. Bu doz her hafta yavaşça ayarlanmalıdır (örn. günde 12,5 mg, günde 25 mg, günde 50 mg, günde 100 mg, hastanın toleransına bağlı olarak günde maksimum 150 mg doza kadar).

Farmakoloji

Farmakoloji

Hipertansiyon tedavisine yönelik yeni ilaç grubunun ilk maddesi olan Cozaar (Losartan Kali), Anjiyotensin II reseptör reseptörüdür. Cozaar ayrıca sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda kardiyovasküler hastalık, felç ve miyokard enfarktüsü nedeniyle koordinasyondan ölüm riskini azaltır ve proteinürisi olan diyabet 2 hastalarında böbrekleri korur.

Farmakoloji

Losartan, ağızdan alınan Anjiyotensin II reseptör antagonistidir (tip AT1). Anjiyotensin II, birçok doku tipinde (örneğin, kan damarı, adrenal, böbrek, kalp) AT1 reseptörüne bağlanır ve vazokonstriksiyon ve aldosteron sekresyonu dahil olmak üzere önemli biyolojik etkiler üretir. Anjiyotensin II ayrıca düz kas hücresi proliferasyonunu da uyarır. Kohezyon ve farmakolojik araştırmalar Losartan'ın AT1 reseptörüne seçildiğini göstermiştir.

İn vitro ve in vivo sonuçlar sayesinde, farmakolojik aktiviteye (E-3174) sahip hem Losartan hem de karboksilik asit metabolitleri, Anjiyotensin II'nin kökeni veya sentetik yolu ne olursa olsun, Anjiyotensin II'nin yukarıdaki tüm fizyolojik etkilerini kapatacaktır.

Losartan kullanıldığında, Anjiyotensin II'nin renin sekresyonu için negatif yanıtı artık mevcut olmayacak, bu da plazmada renin aktivitesinin artmasına ve sonunda plazmada anjiyotensin II'nin artmasına yol açacaktır. Bu maddelerin artan konsantrasyonuna rağmen, kan basıncını düşürme ve plazmada Aldosteron düzeyini yüksek tutma etkisi hala korunmaktadır, bu da Anjiyotensin II reseptörünün etkili bir şekilde inhibe edildiğini kanıtlamaktadır.

Losartan, diğer hormon reseptörlerine veya kardiyovasküler düzenlemede önemli iyon kanallarına bağlı olmayan veya bunlarla kapatılmayan AT1 reseptörüne seçici olarak bağlanır. Ayrıca Losartan, Bradikinin ayrışması olan Anjiyotensin'i (ACE) (Kininaz II) engellemez. Dolayısıyla AT1 reseptörünün kapanmasıyla ilgili olmayan Bradikinin aracılarının etkisini artırma veya ödem etkisi (%1,7 Losartan; Plasebo %1,9) gibi etkiler Losartan kullanıldığında ortaya çıkmaz.

Losartan, Bradykinin yanıtını etkilemeden anjiyotensin I ve II yanıtına yanıtı inhibe eder, bu bulgu Losartanın spesifik etki mekanizması için uygundur. Buna karşılık, ACE enzim inhibitörleri, anjiyotensin I yanıtıyla bloke edilir ve anjiyotensin II'ye yanıtı inhibe etmeden Bradikinin'e yanıtı artırır. Losartan ve ACE transfer inhibitörleri arasındaki farmakolojik kaynaklardaki fark budur.

Kozaarlı hastalarda öksürük oranının ACE enzim inhibitörü olan hastalarla karşılaştırıldığında değerlendirildiği özel olarak tasarlanmış bir çalışmada, kozaar kullanan veya Hidroklorotiyazid grubundaki öksürük oranının ACE enzim inhibitörü grubuna eşit ve anlamlı derecede daha düşük olduğu görülmüştür. Ek olarak, 4.131'den fazla hastayı kapsayan 16 klinik çalışmanın entegre analizi, Losartan kullanan hastalarda gönüllü rapor kapsamındaki öksürük oranının (%3,1), Plasebo (%2,6) veya hidroklorotiazid (%4,1) kullanan hastalarla benzer olduğunu, ACE transfer emaye kullanıldığında öksürük oranının ise %8,8 olduğunu gösterdi.

Diyabet ve proteinüri olmaksızın hipertansiyonu olan hastalarda Losartan, proteinüriyi önemli ölçüde azaltır, albümini azaltır ve IgG. Losartan glomerüler filtrasyonu korur ve filtre hacmini azaltır. Losartan genel olarak serumdaki ürik asidi azaltır (genellikle

Losartanın bitki nörolojik refleksleri üzerinde etkisi yoktur ve plazma norepinefrini üzerinde uzun vadeli bir etkisi yoktur.

Sol ventrikül yetmezliği olan hastalarda 25mg ve 50mg Losartan dozu, kalp indeksinde artış ve pulmoner kılcal basınçta, vücut kan damarlarında, ortalama vücut kan basıncında, kalp atım hızında azalma ve kandaki sırasıyla aldosteron ve norepinefrinde azalma ile karakterize hemodinamikler ve sinirler üzerinde olumlu etkilere neden olur. Kalp yetmezliği olan kişilerde hipotansiyon doza bağlıdır.

Klinik çalışmalarda, hafif ve orta dereceli hipertansiyonu olan hastalarda Cozaar'ın günde bir kez kullanılması diyastolik ve sistolik kan basıncının önemini azaltmış; Klinik çalışmalarda hipotansiyon etkileri bir yıla kadar devam etmektedir. Alttaki kan basıncını ölçtüğünüzde (ilacı aldıktan 24 saat sonra) zirveye (ilacı aldıktan 5 - 6 saat sonra) kıyasla, 24 saat boyunca kan basıncında istikrarlı bir düşüş olduğu kanıtlandı. Kan basıncı biyolojisine karşılık gelen hipotansiyon etkileri. Doz sonunda kan basıncını düşürme etkisi, ilaçtan 5-6 saat sonra elde edilen etkinin yaklaşık %70-80'idir. Hipertansiyonu olan kişilerde Losartan kullanmayı bırakmak kan basıncının aniden tekrar yükselmesine neden olmaz. Kan basıncındaki önemli düşüşe rağmen kozaar kullanımının kalp atış hızı üzerinde klinik bir etkisi yoktur.

Oral Cozaar 50 - 100 mg, günde bir kez, günde bir kez uygulanan Captopril 50 - 100 mg'a göre daha belirgin hipotansiyona neden olacaktır. Cozaar 50 mg'ın hipotansiyon etkisi, günde bir kez alınan Enalapril 20 mg'ın etkisine eşdeğerdir. Oral olarak veya alındığında 50 - 100 mg cozaar'ın hipotansiyon etkisi, günde bir kez alınan 50 - 100 mg Atenolol ile eşdeğer olabilir. Günde bir kez ağızdan alınan Cozaar 50 - 100 mg'ın etkisi, hipertansiyonu olan yaşlı hastalarda (≥ 65 yaş) 12 haftalık tedaviden sonra 5 - 10 mg süren Felodipin'e eşdeğerdir. Cozaar, kadınlarda olduğu gibi erkeklerde de, hipertansiyonu olan gençlerde ( Cozaar, tiazid grubu diüretiklerle kombine edildiğinde kan basıncını düşürücü etki gösterir.

Yaşam araştırması

Hipertansiyon hastalarında yaşam araştırması (Hipertansiyonda son noktanın azaltılması için Losartan müdahalesi - Losartan ile müdahale sırasında kan basıncını düşürmenin etkinliğini araştırın ve değerlendirin), hipertansiyonu olan 9.193 hasta üzerinde yürütülen, çok kolektif, çok uluslu, rastgele tasarımlı, diğer ilaçlarla karşılaştırmalı, yaş 55 (ortalama yaş) olan büyük bir çalışmadır. Seçilen hastalar arasında 1.195 kişide başlangıçta diyabet (%13) vardı, 1.326 kişide sistolik hipertansiyon vardı (%14), 1.468'i (%17) koroner arter hastalığı ve 728'i (%8) serebrovasküler hastalıktır. Çalışmanın amacı Cozaar'ın kardiyovasküler koruma etkisinin Atenolol'den daha fazla olduğunu ve kan basıncı kontrolü (dip zamanda ölçülen kan basıncı) faydalarının ötesinde olduğunu kanıtlamak. Bu amaca ulaşmak için çalışma, her iki tedavi grubunun da aynı kan basıncına ulaşacağı şekilde tasarlandı. Hasta, günde bir kez Cozaar 50mg veya Atenolol 50mg içmesi için rastgele seçilir. Hedef kan basıncına ulaşılamazsa ( Her iki tedavi grubunda da kan basıncı önemli ölçüde eşdeğer düzeye düşer ve hedef kan basıncına sahip hastaların oranı eşdeğerdir. Ortalama takip süresi 4,8 yıldır.

Kardiyovasküler insidans ve ölüm oranlarının kombinasyonuna ilişkin ana kriterler, kardiyovasküler ölüm, felç ve miyokard enfarktüsü kombinasyonunun azalmasıyla değerlendirilmektedir. Sonuçlar, ana kriterleri karşılayan hastalarda Atenolol kullanan hastayla karşılaştırıldığında kozaar kullanımının riski %13,0 oranında azalttığını göstermektedir (P = 0,021) (ilaç yönetim sayfasındaki Şekil 1'e bakınız).

Şekil 1. Cozaar ve Atenolol kullanan gruplarda kardiyovasküler mortalite, felç veya miyokard enfarktüsünü koordine etmeye yönelik ana kriter açısından Kaplan-Meier şeması, elektrokardiyogramdaki başlangıç framingham risk skoru ve ventriküler hipertrofiye göre düzeltilmiştir.

Felç riskini Atenolole kıyasla %25 azaltmak için Cozaar kullanın (P = 0,001). Kardiyovasküler ölüm ve miyokard enfarktüsü oranı iki tedavi grubu arasında farklı değildir. Cozaar'ın ana kriter üzerindeki etkisi daha baskın ve salt kan basıncı kontrolü faydalarının ötesinde görünmektedir (aşağıdaki tabloya bakınız).

Hayat Bilgisi Değerlendirme Kriterleri

sonuçlar cozaar (n = 4,605) n (%) oranı* Oranı* P Atlama (%5)

10,6

%11 0,206 (%7) 14,5 %25 0,001 (%4) 8,7 -%7 0,491
** Ayarlama, elektrokardiyogramın merkezindeki başlangıç framingham risk skoruna ve sol ventriküler hipertrofi seviyesine dayanmaktadır.
Life çalışmasının diğer klinik değerlendirme kriterleri arasında şunlar yer alıyor: toplam ölüm oranı, kalp hastalığı veya anjina nedeniyle hastanede kalış süresi, koroner kan ve periferik kan damarları ve kalp durması. Araştırma grupları arasında bu olayların oranında anlamlı bir fark yoktur. Cozaar kullanan hasta, atenolol grubuna kıyasla sol ventriküler hipertrofinin elektrokardiyografi göstergelerini önemli ölçüde azalttı.
Cozaar'ın Atenolol ile karşılaştırıldığında insidans ve kardiyovasküler ölüm üzerindeki etkisi, diyabet öyküsü (n = 1.195) veya yalnızca zihinsel hipertansiyonu (n = 1.326) olan hasta gruplarında gözlenmiştir. Bu alt gruplardaki ana kriterlerin sonuçları, çalışmanın genel popülasyonunda kozaar tedavisinin faydaları beyanı ile uyumludur: diyabette riskte %24 azalma (P = 0,03) ve yalnızca santrifüj hipertansiyonu olan kişilerde riskte %25 azalma (P = 0,06). Genel popülasyondaki sonuçlara uygun olarak felç azalması, diyabet veya zihinsel hipertansiyonu olan kişilerde gözlem yararlarına da önemli bir katkı sağlar.
Irk
Life araştırmasına göre Cozaar'ın Atenolol ile karşılaştırıldığında insidans ve ölüm üzerindeki faydası, siyah deri hipertansiyonu ve sol ventriküler hipertrofi için geçerli değildir, ancak her iki tedavi rejimi de siyah derili hastalarda kan basıncını etkili bir şekilde düşürür. Life çalışmasında Cozaar, siyah olmayan, hipertansiyonu olan ve sol ventriküler hipertrofisi olan hastalarda hastalık ve ölüm riskini Atenolol'e kıyasla azaltır (n = 8,660), kardiyovasküler mortalite, felç ve miyokard enfarktüsü hızını koordine etme kriterleri ile değerlendirilir (P = 0,003). Ancak bu çalışmada Atenolol kullanan siyah tenli hastaların ana koordinasyon kriterleri açısından riski Cozaar kullanan siyah tenli hastalara göre daha düşüktür (P = 0,03). Siyah tenli hastaların (n = 533; Yaşam Araştırmasına katılan toplam hasta sayısının %6'sını oluşturan) bölümünde, 263 Atenolol kullanıcısı arasında 29 ana koordinasyon olayı (%11; 25,9/1.000 hasta-Ham) ve COZAAR kullanan 270 hasta arasında 46 ana koordinasyon olayı (%17; 41,8/1.000 hasta-1.000 hasta) bulunmaktadır.
Bu çalışmada Cozaar, daha düşük yan etki nedeniyle ilaçları bırakma oranı nedeniyle genellikle Atenolol'a göre daha iyi tolere edilir ve daha iyi tolere edilir.
Böbrek araştırması
Böbrek Araştırması (Anjiyotensin II Reseptör Antagonisti Losartan ile Niddm'de Son Noktaların Azaltılması - İnsüline bağımlı olmayan diyabetli kişiler için Anjiyotensin II reseptör inhibitörleri Losartan ile tedavi edildiğinde azalan olayların etkinliğini araştırın ve değerlendirin) proteinürili tip 2 diyabetli (751 cozaar kullanıcısı) 1.513 kişide yapılan büyük, çok merkezli, rastgele, başarısız, kontrollü bir çalışmadır hipertansiyon eklenmiştir. Çalışmanın amacı Cozaar'ın böbrek koruyucu etkisinin kan basıncı kontrolü etkisinin ötesinde ve üstün olduğunu kanıtlamaktır. Bu hedefe ulaşmak için çalışma, iki tedavi grubunun aynı düzeyde kan basıncı kontrolüne ulaşmasını sağlayacak şekilde tasarlanmıştır. Proteinürisi ve serum kreatinin düzeyi olan hastalar, günde bir kez alınan 50 mg cozaar kullanılarak rastgele seçilen 1.3-3.0 mg/DL'dir ve dozu kan basıncının cevabına göre ayarlar veya ACE enzim inhibitörleri ve Anjiyotensin II antagonistleri dışında kullanımda olan sıradan bir antihipertansif ilacı desteklemek için Plasebo kullanırlar. Araştırmacıların araştırma dozunu günde bir kez 100 mg'a kadar ayarlamaları gerekmektedir. Hastaların %72'si araştırma süresinin büyük bölümünde günde 100 mg Cozaar dozu almaktadır. Gerekirse her iki grup için de başka hipotansiyon eklenebilir (diüretikler, kalsiyum kanal blokerleri, alfa ve beta blokerler, merkezi sinir etkileri). Hastalar 4,6 yıla kadar (ortalama 3,4 yıl) izlenmektedir.
Bu çalışmanın ana kriteri, serum kreatinin seviyesindeki artış, son dönem böbrek hastalığı (kan bozulması veya böbrek nakli) veya ölümün değerlendirilmesini koordine etmeye yönelik kriterlerdir. Sonuçlar Cozaar'ın (327 olay) Plaseboya (359 olay) kıyasla %16,1 oranında azaldığını göstermektedir (P = 0,022). Ana koordinasyon kriterlerine sahip hastalar arasındaki risk. Sonuçlar ayrıca Cozaar kullanılan grupta ana kriterlerin veya genel değerlendirmenin her bir bileşeninin riskinin şu şekilde olduğunu gösterdi: serum kreatinin düzeylerinin iki katına çıkma riskinde %25,3 oranında azalma (P = 0,006); son dönem böbrek hastalığına ilerleme riskinin %28,6 azaltılması (P = 0,002); Son dönem böbrek hastalığı veya ölüm riskinde %19,9 oranında azalma (P = 0,009); Serum veya son dönem böbrek hastalığının iki katına çıkma riskinin %21,0 oranında azalması (P = 0,010). Tüm nedenlere bağlı ölüm oranı, iki tedavi grubu arasında önemli ölçüde farklı değildir.
Bu çalışmanın alt kriterleri şunlardır: Proteinüri, böbrek hastalığının ilerlemesi, insidans ve kardiyovasküler nedenlere bağlı sentetik ölüm (kalp hastalığına bağlı hastaneye yatış, miyokard enfarktüsü, kanın yeniden finansmanı işlemi, inme, kararsız angina nedeniyle hastaneye yatış veya kardiyovasküler hastalık nedeniyle ölüm). Sonuçlar, Cozaar kullanılan grupta proteinüri düzeyinin ortalama %34,3 oranında azaldığını gösterdi (P
Bu çalışmada Cozaar, Cozaar ve Plasebo grupları arasındaki yan etkilerden dolayı ilacın durdurulma yüzdesinin benzer olduğuna dair kanıtlara dayanarak genel olarak tolere edilmiştir.
Heaal Araştırması: Anjiyotensin II Losartan reseptör blokerlerinin kalp yetmezliği üzerindeki etkisini araştıran ve değerlendiren (Heaal), tıbbi inhibitöre toleranssız kalp yetmezliği (NYHA tarafından sınıflandırılan II-IV) olan 18 ila 98 yaşları arasındaki 3.834 hasta ile dünyada yürütülen kontrollü bir klinik çalışmadır. Tedavi. Hasta, enzim inhibitörlerinin kullanılmaması dışında klasik tedavi esas alınarak rastgele günde bir kez 50 mg Losartan veya 150 mg Losartan grubuna ayrılır.
Hastalar 4 yıl boyunca (ortalama 4,7 yıl) izlenir. Çalışmanın ana sonucu, tüm nedenlere bağlı ölüm veya kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatışla ilgili koordinasyon kriterleridir.
Sonuçlar, 150 mg Losartan (828 olay) ile tedavinin %10,1 oranında azaldığını gösterdi (P = 0,027 0,82-0,99 güvenirliğinin %95'i). Ana koordinasyon kriterlerine sahip hastalar arasındaki riski. Bu sonuç esas olarak kalp yetmezliği nedeniyle hastanede kalış süresinin azalmasından kaynaklanmaktadır. 150 mg Losartan ile tedavi, kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye kaldırılma riskini, 50 mg Losartan'a kıyasla %13,5 azaltır (P = 0,025 %95 güvenilirlik 0,76-0,98). Tüm nedenlere bağlı ölüm oranlarında tedavi grupları arasında anlamlı bir fark yoktur. 150 mg kullanan grupta 50 mg kullanan gruba göre böbrek yetmezliği, hipotansiyon ve hiperkalemi daha sık görülüyor ancak bu yan etkiler 150 mg kullanan grupta ilacı bırakma oranını artırmıyor.
Elit I ve Elit II'yi araştırın
Kalp yetmezliği olan hastalarda (n = 722) (NYHA sınıflamasına göre seviye II-IV) yapılan 48 haftalık Elite çalışmasında, kozaar ile tedavi edilen hastalar ile captlil ile tedavi edilen hastalarda ana kriterin uzamış böbrek yetmezliği olması arasında fark yoktur. Cozaar'ın bu Elite çalışmasında gözlemlenen ölüm riskini azaltmada Kaptopril'e kıyasla üstün faydaları, aşağıda açıklanan hayatta kalma oranıyla ilgili son araştırma Elite II'de doğrulanmadı.
Ölüm oranını değerlendirmek üzere kalp yetmezliği olan hastalar üzerinde zaman içinde tasarlanan bir çalışmada (Elite II), günde bir kez 50 mg cozaar (12,5 mg'lık bir dozla başlanarak, bir kez 25 mg ve 50 mg'a çıkar) ile tedavi rejimi, günde 3 kez 50 mg kaptopril (12,5 mg'lık bir dozla başlayıp günde 3 kez 25 mg ve 50 mg'a yükseltilir) ile karşılaştırıldı. Bu çalışmada (n = 3.152), Cozaar'ın Captoril'de toplam ölüm oranını azaltmada daha etkili bir şekilde değerlendirilip değerlendirilmemesi için kalp yetmezliği olan hastalar (NYHA sınıflamasına göre Derece II-IV) yaklaşık 2 yıl boyunca (ortalama süre 1,5 yıl) izlenmektedir. Ana değerlendirme kriterleri, Cozaar ve Kaptopril arasında genel ölüm oranını azaltmada istatistiksel bir fark olmadığını göstermektedir (cozaar için %17,7 ve kaptopril için %15,9, P = 0,16). İkinci değerlendirme kriteri, kardiyovasküler ve/veya kalp durmasında ani bir düşüşte istatistiksel bir fark olmadığını göstermektedir (kozaar için %9,0 ve kaptopril için %7,3, p = 0,08). Tüm nedenlere bağlı mortalite ve/veya hastaneye yatış oranlarına ilişkin üçüncü değerlendirme kriteri, Cozaar ve Kaptopril arasında istatistiksel bir fark olmadığını göstermektedir (cozaar için %47,7 ve kaptopril için %44,9, p = 0,18). Genel olarak, insidans ve ölümün değerlendirilmesine yönelik diğer kriterler arasında NYHA sınıflandırmasına göre iyileşme de tedavi grupları arasında farklı değildir. Kalp yetmezliği olan kontrol hastalarında yapılan her iki klinik çalışmada da Cozaar iyi tolere edilmiştir ve Cozaar'ın tolerans özellikleri kaptoprilden daha iyidir; bu, yan etkilere bağlı tedavi oranına ve önemli ölçüde daha düşük öksürük oranlarına göre değerlendirilmektedir.
Yarış
Losartan (Hipertansiyon (Yaşam)'da Endpoint Reduction for Endpoint Reduction in Hypertension (Life) için Losartan Intermedion) müdahalesi sırasında kan basıncını düşürmenin etkinliğinin araştırıldığı çalışmaya göre, bu yarar, siyah deri hipertansiyonu hasta grubuna uygulanamayan atenolol grubuyla karşılaştırıldığında kozaar hastalarında kardiyovasküler hastalığa bağlı insidansı ve mortaliteyi azaltır, hem siyah giyen hem de hiperplazmik hastalarda etkili, her ikisi de etkilidir. Aynı. Life çalışmasının genel popülasyonu için (N = 9,193), Cozaar azalttı Kardiyovasküler, felç ve miyokard enfarktüsüne bağlı ölümleri koordine etme ana kriteri için Atenolol kullanımına kıyasla %13,0 risk (P = 0,021) Bu çalışmada Cozaar, kardiyovasküler ölümleri koordine etme ana kriteri ile değerlendirilen, sol ventriküler hipertrofili hipertansiyondan muzdarip siyah ırk grubunda olmayan hastalar için Atenolol kullanımına kıyasla kardiyovasküler hastalık ve kardiyovasküler ölüm riskini azalttı, felç, miyokard enfarktüsü (P = 0,003). Bununla birlikte, bu çalışmada, Atenolol ile tedavi edilen siyah tenli hastaların, Cozaar kullanan siyah derili hasta grubuna göre daha koordineli olaylar yaşama olasılığı daha düşüktür (P = 0,03). Siyah tenli hastaların bölümünde (n = 533, Life çalışmasında hastanın %6'sını oluşturur), Atenolol kullanan 263 hastadan 29'u bu olay grubuyla karşılaştı. (%11;
Subklinik testler
Kontrollü hipertansiyonla yapılan klinik çalışmalarda, test parametrelerinde klinik öneme sahip değişiklikler nadiren cozaar kullanımıyla ilişkilidir. Hipertansiyon üzerine yapılan klinik çalışmalarda hastaların %1,5'inde hiperkalemi (serum potasyumu > 5,5 MEQ/L) görülmüştür. Proteinürili tip 2 diyabetli hastalarda yürütülen bir klinik çalışmada Cozaar kullanan hastaların %9,9'unda ve Plasebo kullanan hastaların %3,4'ünde hiperkalemi görülmüştür (bkz. Dikkat, düşük kan basıncı ve su/elektrolit dengesizliği). Nadiren ALT'de artış görülen vakalar ve sıklıkla ilaç durdurulduğunda düzeliyor.
Farmakokinetik

emilim
İçtikten sonra, Losartan iyi bir şekilde emilir ve karboksilik asit metabolitlerini oluşturan aktif ve diğer aktif olmayan metabolitleri oluşturan ilk metabolizma yoluyla emilir. Losartan tabletlerin tüm gövdesi yaklaşık %33'tür. Losartan ve metabolitlerinin ortalama pik konsantrasyonu, bir saat (Losartan ile) ve 3-4 saat (metabolitler ile) sonrasında elde edilen aktivitedir. İlacı normal yemeklerle birlikte alırken plazmadaki losartan seviyeleri üzerinde klinik bir etki yoktur.
Dağıtım
Hem Losartan hem de metabolitler, başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine %99 oranında bağlanma aktivitesine sahiptir. Losartanın VD dağılımı 34 litredir. Fareler üzerinde yapılan araştırmalar Losartanın kan bariyeri açısından çok zayıf olduğunu gösteriyor, bitmeyebilir.
Metabolizma
Losartanın intravenöz veya oral dozunun yaklaşık %14'ü biyolojik metabolitlere dönüştürülür. 14C'yi işaret eden Losartan Kali'yi içtikten ve intravenöz olarak uyguladıktan sonra, plazmadaki döngü işaretleri esas olarak losartan ve aktif metabolitlerdir. Losartanın aktif bir metabolite dönüşmesi minimum metabolizması araştırmacıların yaklaşık %1'idir.
Aktif metabolitlerin yanı sıra, Butil dalının hidroksilasyonuyla oluşturulan iki ana madde ve yardımcı metabolik madde olan N-2 Tetrazol Glukuronid dahil olmak üzere aktif olmayan metabolitler de oluşur.
Eleme
Losartanın plazma saflaştırılması 600 ml/dakika, aktif metabolitinin ise 50 ml/dakikadır. Losartan'ın böbrek saflaştırması yaklaşık 74 ml/dakikadır ve aktif metaboliti 26 ml/dakikadır. Losartan oral yolla kullanıldığında, dozun yaklaşık %4'ü idrar yoluyla bozulmadan atılacak ve dozun yaklaşık %6'sı aktif metabolitler şeklinde idrar yoluyla atılacaktır. Losartanın ve metabolitlerinin farmakokinetiği, Losartan Kali'nin 200 mg'a kadar olan oral dozu ile doğrusaldır.
İçtikten sonra, Losartan'ın ve aktif metabolitlerin plazmadaki konsantrasyonu çoklu üstel fonksiyonlarla azalır ve son yarı tükenme süresi yaklaşık 2 saat (Losartan ile) ve 6-9 saat (metabolitler ile) olur. Günlük 100 mg'lık dozda hem Losartan hem de metabolitler ve aktif aktif plazmada önemli ölçüde birikmez.
Losartan ve metabolitleri safra ve idrar yoluyla atılır. 14C ile işaretlenmiş Losartan dozunu aldıktan sonra, belirteçlerin yaklaşık %35'i idrarda, %58'i dışkıda bulundu.
Hastaların özellikleri
Alkolizme bağlı hafif ve orta dereceli sirozu olan hastalarda, Losartan konsantrasyonu ve plazma metabolitleri, ilaç aldıktan sonra sağlıklı gönüllülere kıyasla 5 kat (Losartan ile) ve 1,7 kat (metabolik ile) yüksektir.
Losartan ve aktif olan metabolitleri hemoliz yoluyla vücuttan uzaklaştırılamaz.

Almadan önce Cozaar 100mg Organon hipertansiyonu tedavi eder, enfeksiyon ve kardiyovasküler hastalıktan ölüm riskini azaltır (3 kabarcık x 10 tablet)

Nasıl kullanılır

Ağızdan kullanın.

Açken veya tokken cozaar alabilir.

Cozaar'ı diğer hipertansiyon ilaçlarıyla birlikte alabilir.

Dozaj

Hipertansiyon:

Dolaşım hacmi azalmış hastalar için (örneğin, yüksek dozda dozajda ilaçlar), günde bir kez 25 mg'lık başlangıç dozu düşünülmelidir (dikkat bölümüne bakın).

Sol ventriküler hipertrofili hipertansiyonu olan yetişkin hastalarda kardiyovasküler hastalık ve kardiyovasküler ölüm riskinin azaltılması:

Proteinürisi 0,5 g/gün'den fazla olan hipertansiyon ve tip 2 diyabetli yetişkin hastalarda böbrek hastalığının tedavisi:

Kronik kalp yetmezliği

Doz aşımı durumunda ne yapmalı? Doz aşımının en yaygın ifadesi hipotansiyon ve hızlı kalp atışıdır; Sempatik sinir uyarımı (vagus sinirleri) nedeniyle kalp atışının yavaşlaması da mümkündür. Semptomatik hipotansiyon ortaya çıkarsa destekleyici tedavilerin alınması gerekir.

Losartan veya hala Losartan'da aktif olan metabolitler kanın merkezileştirilmesi yoluyla uzaklaştırılamaz.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız?

Yan etkiler

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

Kontrendike

aktif bileşenlere veya içerikte listelenen yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık.

Hamileliğin son üç ayı ile aradaki üç ay

Şiddetli karaciğer yetmezliği.

Diyabet hastalarında veya böbrek yetmezliğinde Aliskiren içeren ürünlerle Losartanın geleneksel kontrolü (glomerüler filtrasyon hızı (GFR)

Hamilelikte

toksisiteyi kullanırken dikkatli olun:

Gebeliğin orta ve son üç ayında Renin-Anotensin sistemi üzerine ilaç kullanımı fetüsün böbrek fonksiyonlarını azaltır, fetüs ve bebeklerde hastalık ve ölümleri artırır. Amniyotik sıvının sonucu, fetusta akciğer azalması ve iskelet deformasyonu ile ilişkili olabilir. Yenidoğanlarda olası yan etkiler arasında kafatası üretiminde azalma, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm yer alır. Hamilelik tespit edildiğinde en kısa sürede cozaar durdurulmalıdır. (Gebelik sırasında kullanılan görünüm).

hassasiyet: kartal (bkz. olumsuz etkiler).

Hipotansiyon ve su/elektrolit dengesizliği

Hastada dolaşım hacminin azalması (yüksek doz diüretik tedavisi gibi) semptomatik hipotansiyona neden olabilir. Kozaar kullanılmadan önce bu koşullar ayarlanmalı veya başlangıç dozu daha düşük olmalıdır (doz ve kullanıma bakınız).

Diyabetli veya diyabetsiz böbrek yetmezliği hastalarında yaygın olarak görülen elektrolit dengesizliği çözülmesi gereken bir sorundur. Tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, proteinüri, hiperkalemi oranının kozaar tedavi grubunda kontrol grubuna göre daha yüksek olduğu; Ancak yalnızca birkaç hastanın hiperkalemi nedeniyle tedaviyi bırakması gerekiyor (bkz. olumsuz etkiler ve subklinik testler).

Karaciğer fonksiyonu

Sirozlu hastalarda plazmadaki Losartan konsantrasyonunun önemli ölçüde arttığına ilişkin farmakokinetik verilere dayanarak, karaciğer yetmezliği öyküsü olan hastalar için daha düşük dozların düşünülmesi gerekir (bkz. Dozaj ve klinik kullanım ve farmakokinetik).

Böbrek fonksiyonu

Renin-anidensin sisteminin inhibisyonu sonucu, böbrek yetmezliğini de içeren böbrek fonksiyonlarında değişiklikler (özellikle daha önce ciddi kalp yetmezliği veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda olduğu gibi, böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin-krosteron sistemine bağlı olan hastalarda) rapor edilmiştir. Diğer ilaçlarda olduğu gibi renin-ankiotensin-aldosteron sistemini etkiler, her iki tarafta daralmış böbrek stenozu veya tek böbrekte böbrek stenozu olan hastalarda kan üre ve serum kreatinin düzeylerinde artış da rapor edilmiştir; Böbrek fonksiyonundaki bu değişiklikler tedavi durdurulduğunda düzelebilir. Her iki tarafta böbrek stenozu veya tek böbrekte böbrek stenozu olan hastalarda Losartan kullanırken dikkatli olun.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılır

Glomerüler filtrasyon hızı

Losartan kötüleşebileceğinden, Losartan tedavisi sırasında böbrek fonksiyonu düzenli olarak izlenmelidir. Bu, özellikle Losartan'ın böbrek fonksiyonunu azaltabilecek diğer durumların (ateş, dehidrasyon) varlığında kullanıldığı durumlarda geçerlidir.

Losartan ve enzim inhibitörlerinin (ACE) eş zamanlı kullanımının böbrek fonksiyonunu azalttığı gösterilmiştir. Bu nedenle aynı anda kullanılması tavsiye edilmez.

böbrek nakli

Yakın zamanda böbrek nakli yapılmış hastalarla ilgili deneyim yok.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Primer Aldosteron yoğunluğu olan hastalar, renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonu yoluyla etkilenen hipertansiyon ilaçlarına sıklıkla yanıt vermezler. Bu nedenle Losartan kullanılması önerilmez.

Koroner arter hastalığı ve serebrovasküler hastalık

Herhangi bir hipertansiyon gibi, kardiyovasküler hastalığı ve iskemisi olan hastalarda aşırı hipoglisemi de miyokard enfarktüsü veya felce yol açabilir.

kalp yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan veya olmayan kalp yetmezliği olan hastalarda ve ayrıca renin-ankiotensin sistemini etkileyen diğer ilaçlarda, ciddi arteriyel hipotansiyon ve böbrek yetmezliği (genellikle akut) riski vardır.

Şiddetli böbrek yetmezliği ve aynı zamanda böbrek yetmezliği olan hastalarda, şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda (New York Kalp Derneği'nin (NYHA) fonksiyonel sınıflandırmasına göre Grade IV) ve ayrıca kalp yetmezliği ve yaşamı tehdit eden aritmisi olan hastalarda Losartan ile tam bir deneyim bulunmamaktadır. Bu nedenle bu hastalarda Losartan kullanırken dikkatli olmak gerekir. Losartan kombinasyonunu beta blokerlerle kullanırken dikkatli olun.

Aort stenozu ve dar mitral stenozu, hipertrofik kardiyomiyopati

Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, aort stenozu veya mitral stenozu veya miyokard hastalığı tıkanıklığı olan hastalarda özellikle dikkatli olmak gerekir.

yardımcı maddeler

Bu ilaç laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya Glikoz-Galaktoz gibi nadir görülen genetik sorunları olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

Uyarı ve dikkat

Anjiyotensin için gözlemlendiği gibi, Losartan ve Anjiyotensin antagonisti ilaç inhibitörleri, siyahi hipertansiyonlu popülasyondaki düşük lenin oranlarının daha yüksek olmasından dolayı, siyahilerde kan basıncını siyahi olmayanlara kıyasla düşürmede daha az etkili görünmektedir.

Çift inhibitör Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS)

Anjiyotensin (ACE), Anjiyotensin II veya Aliskiren reseptör blokerlerinin eş zamanlı kullanımının hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonlarında azalma (akut böbrek yetmezliği dahil) riskini artırdığına dair kanıtlar vardır. Enzim inhibitörleri, Anjiyotensin II veya Aliskiren reseptör blokerlerinin bir kombinasyonunun kullanılması yoluyla Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) inhibitörünün kırmızı tavsiyesi nedeniyle.

Çift inhibe edici tedavinin kesinlikle gerekli olduğu düşünülüyorsa, bu yalnızca bir uzman gözetiminde yapılmalı ve böbrek fonksiyonu, elektrolit ve kan basıncı açısından düzenli olarak izlenmelidir. Diyabet böbrek hastalığı olan hastalarda enzim inhibitörleri ve Anjiyotensin II reseptör blokerleri aynı anda kullanılmamalıdır.

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Cozaar'ın araç ve makine kullanma becerisini etkilediğini gösteren hiçbir veri yoktur.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlara yönelik ilaçlar kullanın

Hamilelik sırasında kullanılır

Renin-Anotensin sistemine doğrudan etki eden ilaçlar hasara ve hamileliğin gelişmesine neden olabilir. Hamilelik tespit edildiğinde en kısa sürede cozaar durdurulmalıdır. Kozaarın hamilelerde kullanımı konusunda herhangi bir deneyim olmamasına rağmen, Losartan Kali ile yapılan çalışmalarda fetüste, bebeklerde hasar ve ölüm gözlenmiştir, bu etkinin mekanizmasının renin-anidensin sistemine etki eden ara farmakolojik özelliklere bağlı olduğu düşünülmektedir.

İnsanlarda fetal böbrek perfüzyonu, hamileliğin ortasının ortasında başlayan renin-ankiotensin sisteminin gelişimine bağlıdır, bu nedenle COZAAR'ın hamileliğin ortası veya son üç ayında kullanılması durumunda fetusun riski artar.

Bebeklerde kafatası üretiminde azalma, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm gibi durumlar ortaya çıkabilir. Hamilelik tespit edildiğinde en kısa sürede cozaar durdurulmalıdır.

Bu zararlı sonuçlar genellikle bu ilaçların hamileliğin orta ve son üç ayında kullanılmasıyla ilişkilidir. Epidemiyolojik çalışmaların çoğu, renin-anjiyotensin sistemini diğer antihipertansiyon ilaçları ile etkileyen ilaçlardan bağımsız olarak, hamileliğin ilk üç ayında kullanılan antihipertansiyon ilaçlarına maruz kaldıktan sonra fetüslerdeki anormallikleri araştırmaktadır. Hamilelik sırasında annedeki hipertansiyonun uygun şekilde yönetilmesi, hem anne hem de hamilelik açısından sonuçların optimize edilmesi açısından önemlidir.

Özel durumlarda, renin-ankiotensin sistemini etkileyen ilaç tedavileri için ayrı bir hasta için uygun replasman tedavisinin bulunmadığı durumlarda, fetus için oluşabilecek riskin anneye anlatılması amacıyla, amniyotik sıvıdaki ortamın değerlendirilmesi amacıyla kapsamlı bir ultrason testi yapılması gerekir. Amniyotik sıvı eksikliği gözlemlenirse, bu ilacın annenin hayatını kurtaracak bir ilaç olduğu düşünülmedikçe cozaar kullanmayı bırakın. Gebelik haftasına bağlı olarak gebelik testleri uygun olabilir. Bununla birlikte, doktorlar ve hastalar, amniyotik sıvı eksikliğinin hamilelik uzun süre hasar görmeden ortaya çıkmayabileceğini bilmelidir; hipotansiyon, idrar ve hiperemi belirtileri açısından uterusta kozaar maruziyeti öyküsü olan bebeklerin yakından izlenmesi gerekir.

emziren kadınlar

Losartanın anne sütüne geçip geçmeyeceği belli değil. Pek çok ilacın anne sütüne geçmesi ve zina etkileri potansiyeli nedeniyle ilacın anne için önemini dikkate alarak ilaca karar vermeli veya durdurmalı veya emzirmeyi bırakmalıdırlar.

İlaç etkileşimi

klinik farmakokinetik testlerine göre losartan ile aşağıdaki ilaçlar arasında klinik ilaç etkileşimi yoktur: hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol ve eritromisin. Rifampin ve flukonazolün metabolit içeriğini azalttığına dair bir rapor vardı. Bu etkileşimlerin klinik önemi değerlendirilmemiştir. Anjiyotensin II bloker grubundaki diğer ilaçlar gibi veya anjiyotensin II'nin etkilerini inhibe eden ilaçlar gibi, potasyum diüretikleri (spironolakton, triamteren, amilorid gibi), potasyum takviyeleri veya tuz içeren tuz ikameleri ile birlikte kullanıldığında serumda hiperpasiye yol açabilir.

Sodyum eliminasyonunu etkileyen diğer ilaçlar gibi lityum eliminasyonu da azalabilir. Bu nedenle, Anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile lityum tuzu içeren eş zamanlı kullanıldığında serum lityum konsantrasyonunun dikkatle izlenmesi gerekir.

NSAID antiinflamatuar ilaçları (NSAID'ler), diüretiklerin ve diğer hipertansiyon ilaçlarının etkilerini azaltabilen siklooksijenaz-2 (COX-2) antagonistlerini içerir. Bu nedenle Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin veya enzim inhibitörlerinin düşürücü etkileri, COX-2 ile seçilmiş antagonistler dahil NSAID'ler tarafından azaltılabilir.

Böbrek fonksiyonu hasarı olan bazı hastalarda (örneğin yaşlılar veya diüretik kullananlar da dahil olmak üzere dolaşım hacminde azalma olan hastalar), COX-2 seçici muadilleri de dahil olmak üzere nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlarla tedavi edilirken, anjiyotensin II reseptör anti-reseptör ilaçlarının eş zamanlı kullanımı, bozulmuş böbrek yetmezliğini artırabilir. Bu etkiler sıklıkla geri kazanılır. Bu nedenle böbrek fonksiyonu zarar görmüş hastalarda kombine ilaç kullanırken dikkatli olun.

Literatürde, ateroskleroz, kalp yetmezliği veya hedef organ diyabeti olan hastalarda, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin çift glokasyonlu ilaçların, lenin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin kullanımına kıyasla kan basıncını düşürme, bayılma, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonundaki değişikliklere (akut böbrek yetmezliği dahil) daha yüksek sıklıkta eşlik ettiği kaydedilmiştir. Böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi gereken sınırlı vakalarda çift blokaj (örneğin: bir anjiyotensin II reseptör inhibitörü ile ACE takviyesi) kullanılmalıdır.

Saklama

Serin bir yerde bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında olsun.

Çocukların ulaşamayacağı bir yerde tutmak için kullanmadan önce talimatları dikkatlice okuyun.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.