عقار كوزار 100 ملغ MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات اللوسارتان
المكوّن مرض الشريان التاجي، فشل القلب، ارتفاع ضغط الدم

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
اللوسارتان	100 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى دواء كوزار 100 في الحالات التالية:

علاج ارتفاع ضغط الدم. المجموعة العرقية). والحد من بروتينية.

علاج قصور القلب. يتم علاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب بشكل ثابت بمثبطات الإنزيم التي لا ينبغي تحويلها إلى اللوسارتان. يرتبط الأنجيوتنسين II بمستقبل AT1 في العديد من أنواع الأنسجة (على سبيل المثال، الأوعية الدموية الملساء والغدد الكظرية والكلى والقلب) وينتج تأثيرات بيولوجية مهمة، بما في ذلك تضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون.

يحفز الأنجيوتنسين II أيضًا تكاثر خلايا العضلات الملساء. أظهرت الاختبارات البيولوجية للتماسك والصيدلة الدوائية أن اللوسارتان يتم اختياره لمستقبل AT1. من خلال الجسم الحي وفي الجسم الحي، فإن مستقلبات اللوسارتان وحمض الكربوكسيل ذات النشاط الدوائي (E-3174) سوف تمنع جميع التأثيرات الفسيولوجية المذكورة أعلاه للأنجيوتنسين 2، بغض النظر عن الأصل أو المسار الاصطناعي للأنجيوتنسين 2.

عند استخدام اللوسارتان، لن تكون هناك استجابة سلبية للأنجيوتنسين 2 لإفراز الرينين، مما يؤدي إلى زيادة نشاط الرينين في البلازما وفي النهاية زيادة أنجيوتنسين 2 في البلازما. على الرغم من زيادة تركيز هذه المواد، إلا أن تأثير خفض ضغط الدم والحفاظ على تركيز الألدوستيرون ليس مرتفعًا في البلازما لا يزال قائمًا، مما يثبت فعاليته في تثبيط مستقبل الأنجيوتنسين II.

يرتبط اللوسارتان بشكل انتقائي بمستقبل AT1، الذي لا يربط أو يثبط مستقبلات هرمونية أخرى أو قنوات أيونية مهمة في تنظيم القلب والأوعية الدموية.

علاوة على ذلك، لا يثبط اللوسارتان الإنزيم الذي ينقل الأنجيوتنسين (ACE) (كينيناز). II)، وهو تحلل البراديكينين. ولذلك، فإن التأثيرات التي لا تتعلق بتثبيط مستقبل AT1، مثل وسطاء البراديكينين أو تأثيرات الوذمة (1.7% لوسارتان؛ الدواء الوهمي 1.9%)، لا تحدث عند استخدام اللوسارتان.

يثبط اللوسارتان الاستجابة للأنجيوتنسين 1 و2 دون التأثير على الاستجابة للبراديكينين، وهو مناسب لآلية عمل اللوسارتان المحددة.

في المقابل، تتحول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى الاستجابة للأنجيوتنسين 1 وتزيد الاستجابة للبراديكينين دون تثبيط الاستجابة للأنجيوتنسين 2. وهذا هو الفرق في الموارد الدوائية بين اللوسارتان ومثبطات نقل الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في دراسة مصممة خصيصًا لتقييم نسبة السعال لدى مرضى Cozaar 100 مقارنة بالمرضى الذين يعانون من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، كانت نسبة السعال لدى مستخدمي Cozaar 100 أو مجموعة هيدروكلوروثيازيد متساوية وأقل بكثير منها في مجموعة مثبطات ACE MEN.

بالإضافة إلى ذلك، أظهر تحليل متكامل من 16 تجربة سريرية تم تصميمها على أكثر من 4131 مريضًا أن نسبة السعال وفقًا للتقرير الطوعي لدى المرضى الذين يستخدمون اللوسارتان (3.1%) مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين يستخدمون الدواء الوهمي (2.6%) أو هيدروكلوروثيازيد (4.1%)، في حين أن نسبة السعال عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي 8.8%.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون مرض السكري وبيلة بروتينية، يقلل اللوسارتان بشكل ملحوظ من البيلة البروتينية، ويقلل الألبومين والدم. مفتش. يحافظ اللوسارتان على الترشيح الكبيبي ويقلل من حجم المرشح. بشكل عام، يقلل اللوسارتان من حمض البوليك في المصل (عادة

ليس للوسارتان أي تأثير على المنعكسات العصبية النباتية وليس له تأثير طويل المدى على النورإبينفرين في البلازما.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور البطين الأيسر، فإن جرعة 25 مجم و 50 مجم من اللوسارتان تسبب تأثيرات إيجابية على ديناميكا الدم والأعصاب، وتتميز بزيادة في مؤشر القلب وانخفاض الضغط الشعري الرئوي والأوعية الدموية في الجسم ومتوسط ضغط الدم في الجسم ومعدل ضربات القلب وانخفاض في الألدوستيرون والنورإبينفرين على التوالي في الدم. يعتمد انخفاض ضغط الدم لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب على الجرعة.

في الدراسات السريرية، أدى استخدام كوزار 100 مرة واحدة يوميًا لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط إلى تقليل أهمية ضغط الدم الانبساطي والانقباضي؛ تستمر تأثيرات انخفاض ضغط الدم لمدة تصل إلى عام واحد في الدراسات السريرية. وأثبت قياس ضغط الدم في الجزء السفلي (بعد 24 ساعة من تناول الدواء) مقارنة بالذروة (5-6 ساعات بعد تناول الدواء) أن ضغط الدم ينخفض بشكل مستقر على مدار 24 ساعة.

تأثيرات انخفاض ضغط الدم المقابلة لبيولوجيا ضغط الدم. ويبلغ تأثير خفض ضغط الدم في نهاية الجرعة حوالي 70-80% من التأثير الذي يتحقق بعد تناول الدواء بـ 5-6 ساعات. التوقف عن استخدام اللوسارتان لدى الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم لا يسبب ارتفاع ضغط الدم بشكل مفاجئ مرة أخرى. على الرغم من الانخفاض الكبير في ضغط الدم، فإن استخدام كوزار 100 ليس له أي آثار سريرية على معدل ضربات القلب.

تناول كوزار 100 مرة واحدة يوميًا يسبب انخفاضًا واضحًا في ضغط الدم أكثر من تناول كابتوبريل 50-100 ملغ مرة واحدة يوميًا.

يمكن أن يكون تأثير انخفاض ضغط الدم الناتج عن شرب كوزار 100 يوم معادلاً للأتينولول 50-100 ملغ، الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا. إن تأثير كوزار 100، الشرب مرة واحدة يوميًا يعادل إطلاق فيلوديبين 5-10 ملغ في المرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم (≥65 سنة) بعد 12 أسبوع من العلاج.

كوزار 100 يعادل أيضًا استخدامه لدى الرجال والنساء أيضًا، لدى الشباب (

عند دمجه مع مدرات البول من الثيازيد، فإن كوزار 100 يتمتع بمزيج من الطاقة لخفض ضغط الدم.

الحرائك الدوائية الديناميكية

الامتصاص

بعد الشرب، يمتص اللوسارتان بشكل جيد ومن خلال الاستقلاب الأول الذي يتكون منه مستقلبات حمض الكربوكسيل وهو نشط ومستقلبات أخرى غير نشطة. وتبلغ نسبة أقراص اللوسارتان في الجسم بالكامل حوالي 33%.

يتم الوصول إلى متوسط تركيز اللوسارتان والمستقلبات النشطة بعد ساعة واحدة (مع اللوسارتان) و3-4 ساعات (مع المستقلبات).

لا يوجد أي تأثير سريري على تركيز اللوسارتان في البلازما عند تناول الدواء مع الوجبات العادية.

التوزيع

يتمتع كل من اللوسارتان ومستقلباته بنشاط يرتبط بنسبة ≥ 99% ببروتينات البلازما، وبشكل رئيسي بالألبومين.

يبلغ حجم توزيع اللوسارتان 34 لترًا. تظهر الأبحاث التي أجريت على الفئران أن اللوسارتان من خلال حاجز دماغي ضعيف جدًا، قد لا ينتهي.

التحويل

يتم تحويل حوالي 14% من الجرعة الوريدية أو الفموية من اللوسارتان إلى مستقلبات بيولوجية. بعد الشرب وحقن لوسارتان كالي عن طريق الوريد بدرجة حرارة 14 درجة مئوية، تكون الدورة المميزة في البلازما هي اللوسارتان والمستقلبات النشطة بشكل رئيسي.

يبلغ الحد الأدنى لاستقلاب اللوسارتان إلى مستقلب نشط حوالي 1% لدى الباحثين.

بالإضافة إلى المستقلبات النشطة، هناك أيضًا مستقلبات غير نشطة متكونة، بما في ذلك مادتين رئيسيتين تم إنشاؤها بواسطة هيدروكسيل فرع البوتيل ومادة أيضي مساعدة، N-2 تيترازول جلوكورونيد.

الإزالة

تبلغ تنقية البلازما للوسارتان 600 مل/دقيقة، ومن المستقلبات النشطة 50 مل/دقيقة.

تبلغ نسبة تنقية الكلى باللوسارتان حوالي 74 مل/دقيقة والمادة الأيضية نشطة 26 مل/دقيقة.

عند استخدام اللوسارتان عن طريق الفم، يتم إخراج حوالي 4% من الجرعة سليمة عن طريق البول وحوالي 6% من الجرعة عن طريق البول على شكل مستقلبات نشطة.

تكون الحرائك الدوائية للوسارتان ومستقلباته خطية عند تناول جرعة فموية من اللوسارتان كالي تصل إلى 200 ملغ.

بعد الشرب، ينشط تركيز اللوسارتان والمستقلبات في البلازما، ويتناقص وفقًا لوظائف متعددة الأسية مع وقت هدر نهائي يبلغ حوالي ساعتين (مع اللوسارتان) و9 ساعات (مع المستقلبات).

مع جرعة يومية 100 ملغ، ينشط كل من اللوسارتان ومستقلباته أيضًا، ولا يحدث تراكم كبير في البلازما.

يتم طرح اللوسارتان ومستقلباته عن طريق الصفراء والبول. بعد تناول جرعة من اللوسارتان التي تحمل علامة 14C، تم العثور على حوالي 35% من العلامات في البول، و58% في البراز.

خصائص المريض

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المتوسط بسبب إدمان الكحول، يكون تركيز اللوسارتان ومستقلبات البلازما أعلى بمقدار 5 مرات (مع اللوسارتان) و1.7 مرة (مع المستقلبات) مقارنة بالمتطوعين الأصحاء بعد تناول الدواء.

لا يمكن إزالة اللوسارتان والمستقلبات التي تنشط من الجسم عن طريق انحلال الدم.

قبل اتخاذ عقار كوزار 100 ملغ MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

كوزار 100 قرص للفم.

يمكن شرب كوزار 100 عند الجوع أو الشبع.

يمكن تناول كوزار 100 مع أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم.

الجرعة

الجرعة التقليدية لعلاج ارتفاع ضغط الدم:

جرعة البداية والصيانة لمعظم المرضى هي 50 مجم × مرة واحدة في اليوم. البداية تكون بجرعة 25 ملغ مرة واحدة يومياً. وينبغي النظر في الجرعات المنخفضة للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد.

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من كوزار، تؤخذ مرة واحدة في اليوم. ز/التاريخ:

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، وتشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن استخدام كوزار مع أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى (على سبيل المثال: مدرات البول، وحاصرات قنوات الكالسيوم، وحاصرات ألفا أو بيتا، والأدوية ذات المفعول المركزي) بالإضافة إلى الأنسولين وأدوية سكر الدم الشائعة الأخرى (مثل السلفونيلريا، والجليتازون، ومثبطات الجلوكوزيداز). مزمن:

الجرعة المبدئية الطبيعية للمرضى الذين يعانون من قصور القلب هي 12.5 مجم مرة واحدة يوميًا. يجب تعديل هذه الجرعة ببطء كل أسبوع (على سبيل المثال، 12.5 مجم يوميًا، 25 مجم يوميًا، 50 مجم يوميًا، 100 مجم يوميًا، إلى الجرعة القصوى البالغة 150 مجم يوميًا اعتمادًا على قدرة المريض على التحمل.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ التعبير الأكثر شيوعًا عن الجرعة الزائدة هو انخفاض ضغط الدم وسرعة ضربات القلب. من الممكن أيضًا أن يكون لديك ضربات قلب بطيئة بسبب تحفيز العصب الودي (الأعصاب المبهمة). في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم بسبب الأعراض، فمن الضروري تناول علاجات داعمة.

لا يمكن إزالة اللوسارتان أو المستقلبات التي لا تزال نشطة من اللوسارتان عن طريق غسيل الكلى.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام كوزار 100، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

شائع، ADR> 1/100

الجسم: ألم في البطن، ضعف، تعب، ألم في الصدر، وذمة/تورم.

القلب والأوعية الدموية: تنظيف طبلة الصدر، عدم انتظام دقات القلب. الجهاز الهضمي: إسهال، عسر هضم، غثيان.

العضلات العضلية: آلام الظهر، التشنجات، الدوخة، الصداع، الأرق.

الجهاز التنفسي: السعال، احتقان الأنف، التهاب الحلق، اضطرابات الجيوب الأنفية، التهابات الجهاز التنفسي العلوي.

نادر، 1/10000

فرط الحساسية: تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية، بما في ذلك وذمة الحنجرة وانسداد الطبل التي تسبب وذمة في مجرى الهواء و/أو الوجه والشفتين والحلق و/أو اللسان لدى بعض المرضى النادرين الذين يستخدمون اللوسارتان، وبعض هؤلاء المرضى الذين سبق أن أصيبوا بالوذمة عند استخدام أدوية أخرى بما في ذلك مثبطات الإنزيم والأوعية الدموية، بما في ذلك الهينوكلين.

الجهاز الهضمي: التهاب الكبد، وظائف الكبد غير الطبيعية، القيء.

أمراض الدم: فقر الدم، نقص الصفيحات.

لم يتم تحديد التردد

العضلات العضلية: آلام العضلات، آلام المفاصل.

الجهاز العصبي / العقلي: الصداع النصفي (الصداع النصفي) والاضطراب.

الاضطرابات التناسلية والصدرية: ضعف الانتصاب/العجز الجنسي.

الجهاز التنفسي: هو.

الجلد: شرى، حكة، احمرار الجلد، حساسية للضوء.

اضطرابات جهازية أو في مكان الاستخدام: غير مريح.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

موانع استخدام كوزار 100 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي مكون من مكونات الدواء.

الأشهر الثلاثة بين الحمل والأشهر الثلاثة الأخيرة (انظر الجزء الحذر عند الاستخدام).

فشل الكبد الحاد.

الاستخدام المتزامن للوسارتان مع المنتجات التي تحتوي على أليسكيرين في مرضى السكري أو الفشل الكلوي (سرعة الترشيح الكبيبي (GFR) أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م2).

الحذر عند استخدام

يجب توخي الحذر الشديد عند تناول الأدوية للمرضى في الحالات التالية:

فرط الحساسية:

النسر. يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية (تورم الوجه والشفتين والحلق و/أو اللسان) عن كثب (انظر التأثير غير المرغوب فيه).

انخفاض ضغط الدم وعدم توازن الكهارل/الوباء:

يمكن أن يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي، خاصة بعد الجرعة الأولى وبعد زيادة الجرعة، في المرضى الذين يعانون من انخفاض الحجم و/أو فقدان الصوديوم بسبب العلاج بمدرات البول القوية، أو الحد من الملح في النظام الغذائي، أو الإسهال أو القيء. من 6 - 18 سنة.

عدم توازن الإلكتروليتات:

وينبغي حل الخلل الشائع في توازن الكهارل لدى المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، مع أو بدون مرض السكري. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2 المصابين بأمراض الكلى، كان معدل فرط بوتاسيوم الدم أعلى في المجموعة المعالجة باللوسارتان مقارنة بالمجموعة الثانية (انظر التأثير غير المرغوب فيه). مل/دقيقة.

الفشل الكبدي:

بناءً على بيانات الحركية الدوائية، يزيد تركيز اللوسارتان في البلازما بشكل ملحوظ في مرضى تليف الكبد، ويجب اعتبار الجرعات أقل للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد. ولذلك، لا يستخدم اللوسارتان في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (انظر الجرعة والاستخدام، موانع الاستعمال والحركية الدوائية).

الفشل الكلوي:

نتيجة لتثبيط نظام الرينين-أنوتنسين، تم الإبلاغ عن تغيرات في وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي (خاصة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى التي تعتمد على نظام الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون كمرضى يعانون من قصور شديد في القلب أو خلل وظيفي مضاد للكلى). كما تم الإبلاغ عن وجود اليوريا الدموية والكرياتينين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على كلا الجانبين أو تضيق الكلى في كلية واحدة. يمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند توقف العلاج.

يستخدم في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي:

لا ينصح باستخدام اللوسارتان عند الأطفال الذين تقل سرعة الترشيح الكبيبي لديهم عن 30 مل/دقيقة/1.73 م2 لعدم وجود بيانات (انظر الجرعة والاستخدام). يتم تطبيق هذا بشكل خاص عند استخدام اللوسارتان مع وجود حالات أخرى (الحمى والجفاف) التي يمكن أن تقلل من وظائف الكلى. ولذلك، لا ينصح باستخدامه في وقت واحد (انظر التفاعلات الدوائية).

زراعة الكلى:

عديم الخبرة في التعامل مع مرضى زراعة الكلى مؤخرًا.

كوونج ألدوستيرون تيان فات:

المرضى الذين يعانون من شدة الألدوستيرون الأولية لن يستجيبوا غالبًا لأدوية ارتفاع ضغط الدم التي تعمل من خلال تثبيط نظام الرينين-أنوتنسين. لذلك، لا ينصح باستخدام الأنجيوتنسين.

مرض الشريان التاجي وأمراض الأوعية الدموية الدماغية:

كما هو الحال مع أي ارتفاع في ضغط الدم، فإن الانخفاض المفرط في عدد المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية ونقص التروية يمكن أن يؤدي إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.

فشل القلب:

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، مع أو بدون قصور كلوي، وكذلك الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين - أنكيوتنسين - هناك خطر الإصابة بضغط الدم الشرياني الشديد والفشل الكلوي (الحاد عادة). فشل القلب وعدم انتظام ضربات القلب من الأعراض التي تهدد الحياة. كن حذرًا عند استخدام تركيبة اللوسارتان مع حاصرات بيتا (انظر الجزء الدوائي).

تضيق الأبهر وتضيق الصمام الضيق، اعتلال عضلة القلب الضخامي:

كما هو الحال مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى، من الضروري توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو تضيق الصمام التاجي أو أمراض القلب الضخامية.

السواغات:

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز.

تحذير وحذر:

كما لوحظ بالنسبة لمثبطات الأدوية المضادة للأنجيوتنسين واللوسارتان والأنجيوتنسين، فإنه يبدو أقل فعالية في خفض ضغط الدم لدى السود مقارنة بالأشخاص غير السود، ربما بسبب ارتفاع معدلات انخفاض الرينين بين السكان المصابين بارتفاع ضغط الدم من السود.

التثبيط المزدوج للرينين- أنكيوتنسين- الألدوستيرون (RAAS):

هناك أدلة على أن استخدام حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ACE)، أو الأنجيوتنسين II أو أليسكيرين يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم، فرط بوتاسيوم الدم وانخفاض وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد). ولذلك، لا ينصح بتثبيط مثبطات الرينين-أنوتنسين-أوردوستيرون (RAAS) من خلال استخدام مجموعة من مثبطات الإنزيم، أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II أو أليسكيرين (انظر جزء التفاعل الدوائي والدوائي). حل وضغط الدم. لا ينبغي أن تستخدم في وقت واحد مثبطات الإنزيم وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى السكري.

الاستخدام للأطفال:

لدى الأطفال تاريخ من التعرض للكوزار 100 في الرحم:

في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم أو التبول، ادفع مباشرة لدعم ضغط الدم وتروية الكلى.

قد يحتاج الأمر إلى استبدال الدم أو الإخصاب كإجراء لعكس انخفاض ضغط الدم و/أو بدلاً من وظائف الكلى.

تم إثبات تأثير انخفاض ضغط الدم لـ Cozaar 100 لدى الأطفال من عمر> شهر واحد إلى 16 عامًا المصابين بارتفاع ضغط الدم.

تم تعزيز استخدام كوزار 100 في هذه الفئات العمرية من خلال الأدلة المستقاة من دراسات المراقبة الجيدة والمناسبة على الأطفال والبالغين الذين يستخدمون كوزار 100 وكذلك من خلال الأدبيات المتعلقة بتعاطي المخدرات لدى الأطفال.

تمت دراسة خصائص الحرائك الدوائية للوسارتان على أكثر من 50 طفلًا من عمر > شهر واحد إلى أقل من 16 عامًا مصابين بارتفاع ضغط الدم، يُستخدم مرة واحدة يوميًا بجرعة 0.54 - 0.77 مجم/كجم (متوسط الجرعة). توجد مستقلبات اللوسارتان النشطة في جميع الفئات العمرية.

تنشط خصائص الحرائك الدوائية ومستقلبات اللوسارتان بالمثل في الفئات العمرية التي تمت دراستها وهي مناسبة للحركية الدوائية للدواء لدى البالغين.

في دراسة سريرية، هناك 177 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 6 و16 عامًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم، والأطفال الذين تتراوح أوزانهم من ≥ 20 كجم إلى أقل من 50 كجم يوميًا من اللوسارتان بجرعة 2.5 مجم، أو 25 مجم أو 50 مجم، والأطفال الذين يعانون من حالات شديدة من ≥ 50 كجم استخدموا 5 مجم، أو 50 مجم، أو 100 مجم من اللوسارتان يوميًا. استخدام اللوسارتان مرة واحدة يوميًا يخفض ضغط الدم في أسفل الجرعة.

الاستجابة: يتم تسجيل جرعة اللوسارتان في جميع المجموعات الفرعية (على سبيل المثال، العمر، مراحل البلوغ حسب الدباغ، الجنس، العرق). ومع ذلك، فإن أقل جرعة تمت دراستها هي 2.5 ملغم و5 ملغم، أي ما يعادل الجرعة اليومية البالغة 0.07 ملغم/كغم، ويبدو أنها لا تحقق تأثيرًا مستقرًا على انخفاض ضغط الدم. في هذه الدراسة، يعتبر عقار كوزار 100 جيد التحمل.

بالنسبة للأطفال الذين يمكنهم ابتلاع القرص، الجرعة الموصى بها هي 25 مجم مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين تتراوح أوزانهم بين 20 كجم إلى أقل من 50 كجم. ويمكن زيادة الجرعة القصوى بمقدار 50 ملغ مرة واحدة في اليوم. في المرضى الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم، الجرعة الأولية هي 50 مجم مرة واحدة يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة حتى 100 ملغ مرة واحدة يومياً.

عند المرضى هناك انخفاض في حجم الدورة الدموية، فمن الضروري ضبط هذه الحالة قبل استخدام كوزار 100.

تحدث تفاعلات ضارة عند الأطفال عند استخدام الدواء مشابهة للتفاعلات الملحوظة عند البالغين.

لا ينصح باستخدام كوزار 100 في المرضى الذين يعانون من الترشيح الكبيبي

يستخدم لكبار السن:

في الدراسات السريرية، لا يوجد اختلاف في فعالية وسلامة اللوسارتان فيما يتعلق بالعمر.

السباق:

بناءً على دراسة تأثير خفض ضغط الدم عند التدخل مع اللوسارتان (وسيط اللوسارتان لتقليل نقطة النهاية في ارتفاع ضغط الدم (الحياة)، فإن الفائدة تقلل من حدوث ووفيات بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من كوزار 100 مقارنة بمجموعة الأتينولول التي لا يمكن تطبيقها على مرضى ارتفاع ضغط الدم ذوي البشرة السوداء الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، وكلاهما يرتدي بشكل فعال كلا من الأسود وارتفاع ضغط الدم على هاتين المجموعتين من مرضى البشرة السوداء مع هاتين المجموعتين من المرضى ذوي البشرة السوداء وفرط التنسج على مجموعتي المرضى السود ذوي البشرة السوداء مع هاتين المجموعتين. من الأسود وتضخم في هذه المجموعات من المرضى ذوي البشرة السوداء السوداء مع هذه المجموعات من المرضى ذوي البشرة السوداء مع هذه المجموعات من المرضى ذوي البشرة السوداء مع هذه المجموعات هي نفسها.

بالنسبة لعامة السكان المشاركين في دراسة الحياة (العدد = 9.193)، يقلل Cozaar 100 من المخاطر بنسبة 13.0% (P = 0.021) مقارنةً باستخدام أتينولول كمعيار رئيسي لتنسيق أحداث الوفاة القلبية الوعائية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب.

في هذه الدراسة، قلل Cozaar 100 من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات القلبية الوعائية مقارنة باستخدام أتينولول للمرضى الذين لا ينتمون إلى مجموعات عرقية سوداء، ويعانون من ارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر (العدد = 8,660)، والتي يتم تقييمها وفقًا للمعايير الرئيسية لمزيج الوفيات القلبية الوعائية، والسكتة الدماغية، واحتشاء عضلة القلب (P = 0.003). ومع ذلك، في هذه الدراسة، فإن مرضى البشرة السوداء الذين عولجوا بأتينولول هم أقل عرضة لأحداث أكثر تنسيقًا من مجموعة مرضى البشرة السوداء الذين يستخدمون Cozaar 100 (P = 0.03).

في قسم مرضى البشرة السوداء (العدد = 533، وهو ما يمثل 6% من المرضى في دراسة الحياة)، كانت هناك 29 حالة من بين 263 مريضًا يستخدمون أتينولول واجهوا هذه المجموعة من الحوادث (11%؛ 25.9 لكل 1000 مريض سنويًا) و46 حالة بين 270 مريضًا يستخدمون COZAAR 100 (17%؛ 41.8 لكل مريض).

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء أي بحث حول التأثير على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، عند القيادة أو تشغيل الآلات، من المهم ملاحظة أن الدوخة أو النعاس قد يحدث أحيانًا عند استخدام العلاج المضاد لارتفاع ضغط الدم، خاصة عند بدء العلاج أو عند زيادة الجرعة.

الحمل

الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على نظام الرينين أنوتنسين يمكن أن تسبب الضرر وتطور الحمل. عند اكتشاف الحمل يجب إيقاف كوزار 100 في أسرع وقت ممكن.

على الرغم من عدم وجود خبرة في استخدام كوزار 100 للنساء الحوامل، فقد أظهرت الدراسات التي أجريت على لوسارتان كالي أن الإصابة لدى الجنين والأطفال الرضع والوفاة، ويعتقد أن آلية هذا التأثير ترجع إلى الخصائص الدوائية المتوسطة التي تعمل على نظام الرينين-أنوتنسين.

عند الإنسان يعتمد تروية الكلى لدى الجنين على تطور نظام الرينين-أناليوتنسين، ويبدأ في منتصف منتصف الحمل، وبالتالي تزداد خطورة الجنين في حالة استخدام كوزار 100 في منتصف أو الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

يؤدي استخدام أدوية نظام الرينين أنوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل إلى انخفاض وظائف الكلى لدى الجنين، وزيادة المرض والوفاة لدى الجنين والرضع.

قد تترافق نتائج السائل الأمنيوسي مع انخفاض إنتاج الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الجنين. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة انخفاض إنتاج الجمجمة وانقطاع البول وانخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل يجب إيقاف كوزار 100 في أسرع وقت ممكن.

وغالباً ما ترتبط هذه النتائج الضارة باستخدام هذه الأدوية في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل. تقوم معظم الدراسات الوبائية بمسح التشوهات في الأجنة بعد التعرض للأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم المستخدمة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، بغض النظر عن الأدوية التي تؤثر على نظام الرينين أنجيوتنسين مع الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم الأخرى. تعد الإدارة المناسبة لارتفاع ضغط الدم لدى الأم أثناء الحمل أمرًا مهمًا لتحسين النتائج لكل من الأم والحمل.

في حالات خاصة عندما لا يكون هناك علاج بديل مناسب للعلاجات الدوائية التي تؤثر على نظام الرينين أنجيوتنسين لمريضة منفصلة، يجب إخطار الأم بالمخاطر التي قد تحدث على الأجنة.

من الضروري إجراء اختبار الموجات فوق الصوتية الشامل لتقييم البيئة في السائل الأمنيوسي. التوقف عن استخدام كوزار 100 إذا لوحظ مع السائل الأمنيوسي إلا إذا كان هذا الدواء يعتبر دواء لإنقاذ حياة الأم. قد يكون اختبار الحمل مناسبًا، بناءً على أسبوع عمر الحمل.

ومع ذلك، يجب على الأطباء والمرضى أن يعلموا أن السائل الأمنيوسي قد لا يظهر إلا بعد أن يتضرر الحمل لفترة طويلة لا رجعة فيها.

يجب مراقبة الأطفال الذين لديهم تاريخ من التعرض للكوزار 100 في الرحم عن كثب عند ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم وإفراز البول وفرط بوتاسيوم الدم.

فترة الرضاعة الطبيعية

ليس من الواضح ما إذا كان اللوسارتان سيتم إفرازه في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تفرز في حليب الأم وبسبب احتمالية حدوث آثار الزنا على الرضاعة الطبيعية، قرري أو أوقفي الدواء أو توقفي عن الرضاعة الطبيعية، ضعي في اعتبارك أهمية الدواء للأم.

دواء تفاعلي

أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى قد تزيد من تأثير انخفاض ضغط الدم للوسارتان. الاستخدام المتزامن مع مواد أخرى يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم كرد فعل سلبي (مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الجولة، والأدوية المضادة للذهان، والباكلوفين والأميفوستين) يمكن أن يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم.

يتم تحويل اللوسارتان بشكل رئيسي بواسطة السيتوكروم P450 (CYP) 2C9 إلى تحويل حمض الكربوكسيل النشط. في تجربة سريرية، أدى الفلوكونازول (مثبطات CYP2C9) إلى تقليل تركيز المستقلبات بنشاط يصل إلى حوالي 50%.

ما تم اكتشافه هو أن العلاج المتزامن للوسارتان مع الريفامبيسين (أدوية الإنزيمات الأيضية التي يسببها الدواء) يوفر انخفاضًا بنسبة 40% في تركيز التمثيل الغذائي في البلازما.

الأهمية السريرية غير واضحة لهذا التأثير. لا يوجد فرق في التركيز مع تركيز العلاج المتزامن مع فلوفاستاتين (مثبط ضعيف CYP2C9).

مثل الأدوية الأخرى، حاصرات الأنجيوتنسين 2 أو آثارها، فإن الاستخدام المتزامن مع الأدوية الأخرى التي تحافظ على البوتاسيوم (على سبيل المثال، مدرات البول البوتاسيوم: أميلوريد، تريامتيرين، سبيرونولاكتون) أو قد يزيد من مستويات البوتاسيوم (على سبيل المثال، الهيبارين)، مكملات البوتاسيوم أو المواد البديلة للملح التي تحتوي على البوتاسيوم يمكن أن يؤدي إلى فرط الدم. لا تستخدم الدواء في وقت واحد.

تم الإبلاغ عن زيادة في تركيز الليثيوم والليثيوم السام أثناء استخدام الليثيوم مع مثبطات الإنزيم في نفس الوقت.

كما تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن للليثيوم واللوسارتان بعناية. وإذا ثبت أن هذا المزيج ضروري، يوصى بمراقبة تركيز الليثيوم في الدم عند استخدامه في وقت واحد.

عند استخدام مضادات الأنجيوتنسين 2 في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) (مثل مثبطات COX-2، وحمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات مضادة للالتهابات وجرعات مضادة للالتهاب غير انتقائية من الستيرويد)، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم.

يمكن أن تؤدي الأدوية المضادة للأنجيوتنسين 2 المركزة أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى زيادة خطر وظائف الكلى، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد الذي قد يحدث وزيادة البوتاسيوم في الدم، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى من قبل.

يجب الحذر عند استخدام هذه التركيبة وخاصة عند كبار السن. ويجب إعادة ترطيبه بالكامل للمرضى ويجب مراعاة مراقبة وظائف الكلى بعد بدء العلاج في وقت واحد وبشكل دوري لاحقًا.

أظهرت بيانات الاختبارات السريرية أن مثبطات الأنالوتنسين-الألدوستيرون المزدوجة (RAAS) تستخدم مزيجًا من مثبطات الإنزيمات أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكيرين التي لها دور أكبر في التكرارات الضارة مثل انخفاض ضغط الدم وارتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم وانخفاض وظائف الكلى (بما في ذلك القصور الكلوي الحاد) مقارنةً بتأثير رينين-أنوتنسين-ألدوستيرون.

التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ في العبوة الأصلية. تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.