Le médicament Cozaar 100 mg MSD traite l'hypertension (3 ampoules x 10 comprimés)
Forme pharmaceutique Boîte de 3 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Losartan
Ingrédient Maladie coronarienne, insuffisance cardiaque, hypertension artérielle
Ingrédient
| Informations sur la composition | Contenu |
| Losartan | 100mg |
Les usages
indications
Les médicaments Cozaar 100 sont indiqués dans les cas suivants :
L'angiotensine II stimule également la prolifération des cellules musculaires lisses. Des tests biologiques de cohésion et de pharmacologie pharmacologique ont montré que le Losartan est sélectionné sur le récepteur AT1. In vitro et in vivo, le Losartan et les métabolites de l'acide carboxylique ayant une activité pharmacologique (E-3174) inhiberont tous les effets physiologiques mentionnés ci-dessus de l'angiotensine II, quelle que soit l'origine ou la voie de synthèse de l'angiotensine II.
Lors de l'utilisation du Losartan, la réponse négative de l'angiotensine II à la sécrétion de rénine n'existera plus, ce qui entraînera une augmentation de l'activité de la rénine dans le plasma et éventuellement une augmentation de l'angiotensine II dans le plasma. Malgré l'augmentation de la concentration de ces substances, l'effet d'abaissement de la tension artérielle et de maintien de la concentration d'aldostéron dans le plasma n'est pas élevé, ce qui prouve l'inhibition efficace du récepteur de l'angiotensine II. décomposition de la bradykinine. Par conséquent, les effets qui ne sont pas liés à l'inhibition du récepteur AT1, tels que les intermédiaires de la bradykinine ou les effets d'œdème (Losartan à 1,7 % ; Placebo à 1,9 %) ne se produisent pas lors de l'utilisation du Losartan.
Le Losartan inhibe la réponse à l'angiotensine I et II sans affecter la réponse à la Bradykinine, ce qui convient au mécanisme d'action spécifique du Losartan.
En revanche, les inhibiteurs de l'ECA passent à la réponse à l'angiotensine I et augmentent la réponse à la bradykinine sans inhiber la réponse à l'angiotensine II. C'est la différence de ressources pharmacologiques entre le Losartan et les inhibiteurs du transfert de l'ECA.
Dans une étude spécialement conçue pour évaluer le taux de toux chez les patients atteints de Cozaar 100 par rapport aux patients porteurs d'inhibiteurs de l'ECA transférés, le taux de toux chez les utilisateurs de Cozaar 100 ou dans le groupe hydrochlorothiazide est égal et significativement inférieur à celui du groupe inhibiteur d'ACE MEN.
En outre, une analyse intégrée de 16 essais cliniques conçus en double sur 4 131 patients montre que le taux de toux selon le rapport volontaire chez les patients utilisant du Losartan (3,1 %) est similaire à celui des patients utilisant un placebo (2,6 %) ou de l'hydrochlorothiazide (4,1 %), tandis que le taux de toux lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA est de 8,8 %. Le Losartan maintient la filtration glomérulaire et réduit le volume du filtre. En général, le Losartan réduit l'acide urique dans le sérum (généralementLe Losartan n'a aucun effet sur les réflexes neurologiques des plantes et n'a pas d'effet à long terme sur la noradrénaline plasmatique.
Pour les patients souffrant d'insuffisance ventriculaire gauche, une dose de 25 mg et 50 mg de Losartan provoque des effets positifs sur l'hémodynamique et les nerfs, caractérisés par une augmentation de l'indice cardiaque et une diminution de la pression capillaire pulmonaire, des vaisseaux sanguins du corps, de la pression artérielle moyenne du corps, de la fréquence cardiaque et d'une diminution respectivement de l'aldostéron et de la noradrénaline dans le sang. L'hypotension chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque dépend de la dose.
Dans les études cliniques, l'utilisation de Cozaar 100 une fois par jour chez des patients souffrant d'hypertension légère et modérée a réduit l'importance de la pression artérielle diastolique et systolique ; Les effets de l'hypotension se maintiennent jusqu'à un an dans les études cliniques. La mesure de la pression artérielle au niveau du bas (24 heures après la prise du médicament) par rapport au pic (5 à 6 heures après la prise du médicament) a prouvé que la pression artérielle est réduite de manière stable sur 24 heures.
Effets d'hypotension correspondant à la biologie de la pression artérielle. L'effet de réduction de la tension artérielle à la fin de la dose représente environ 70 à 80 % de l'effet obtenu après 5 à 6 heures de traitement. L'arrêt d'utiliser Losartan chez les personnes souffrant d'hypertension ne provoque pas une nouvelle augmentation soudaine de la pression artérielle. Malgré la réduction significative de la tension artérielle, l'utilisation de Cozaar 100 n'a aucun effet clinique sur la fréquence cardiaque.
Prendre Cozaar 100, une fois par jour, provoquera une hypotension plus évidente que Captopril 50-100 mg, une fois par jour.
L'effet hypotension de Cozaar 100 jours de consommation peut être comparable à celui de l'Atenolol 50-100 mg, pris une fois par jour. L'effet du cozaar 100, bu une fois par jour, équivaut à la libération de 5 à 10 mg de félodipine chez les patients âgés souffrant d'hypertension (≥65 ans) après 12 semaines de traitement.
Cozaar 100 est également équivalent à une utilisation chez les hommes comme chez les femmes, chez les personnes jeunes (
Lorsqu'il est combiné avec les diurétiques thiazidiques, Cozaar 100 a une combinaison d'énergie pour abaisser la tension artérielle.
Pharmacocinétique dynamique
absorption
Après avoir bu, le Losartan est bien absorbé et traverse le premier métabolisme qui crée des métabolites d'acide carboxylique et est actif et d'autres métabolites non actifs. Le corps total des comprimés de Losartan représente environ 33 %.
La concentration maximale moyenne de Losartan et des métabolites actifs est atteinte après une heure (avec le Losartan) et 3-4 heures (avec les métabolites).
Il n'y a aucun effet clinique sur la concentration plasmatique de losartan lorsque le médicament est pris avec des repas normaux.
distribution
Le Losartan et ses métabolites ont une activité ≥ 99 % sur les protéines plasmatiques, principalement sur l'albumine.
Le volume de distribution du Losartan est de 34 litres. Des recherches sur des rats montrent que le Losartan ne traverse peut-être pas une très mauvaise barrière cérébrale.
transformation
Environ 14 % de la dose intraveineuse ou orale de Losartan est convertie en métabolites biologiques. Après avoir bu et intraveineux du Losartan Kali marqué par 14C, le cycle marqué dans le plasma est principalement du losartan et des métabolites actifs.
Le métabolisme minimum du Losartan en un métabolite actif est d'environ 1 % des chercheurs.
En plus des métabolites actifs, des métabolites non actifs se forment également, notamment deux substances principales créées par l'hydroxylation de la branche butyle et une substance métabolique auxiliaire, le N-2 Tetrazole Glucuronide.
Élimination
La purification plasmatique du Losartan est de 600 ml/min, celle des métabolites actifs de 50 ml/min.
La purification rénale du Losartan est d'environ 74 ml/min et la substance métabolique est active de 26 ml/min.
Lors de l'utilisation du Losartan par voie orale, environ 4 % de la dose sera excrétée intacte dans l'urine et environ 6 % de la dose sera excrétée dans l'urine sous forme de métabolites actifs.
la pharmacocinétique du Losartan et des métabolites est linéaire avec une dose orale de Losartan Kali allant jusqu'à 200 mg.
Après avoir bu, la concentration de Losartan et des métabolites actifs dans le plasma diminue selon des fonctions multi-exponentielles avec le temps de perte final d'environ 2 heures (avec le Losartan) et 9 heures (avec les métabolites).
Avec une dose quotidienne de 100 mg, le Losartan et ses métabolites sont également actifs, sans accumulation significative dans le plasma.
Le losartan et ses métabolites sont évacués par la bile et l'urine. Après avoir pris une dose de Losartan marquée au 14C, environ 35 % des marqueurs se trouvent dans l'urine, 58 % dans les selles.
Caractéristiques des patients
Chez les patients atteints de cirrhose légère et modérée due à l'alcoolisme, la concentration de Losartan et de ses métabolites plasmatiques est 5 fois plus élevée (avec le Losartan) et 1,7 fois (avec les métabolites) par rapport aux volontaires sains après avoir pris le médicament.
Impossible d'éliminer le Losartan et les métabolites actifs du corps par hémolyse.
Avant de prendre Le médicament Cozaar 100 mg MSD traite l'hypertension (3 ampoules x 10 comprimés)
Comment utiliser
Cozaar 100 comprimés de film pour voie orale.
Peut boire du cozaar 100 lorsqu'il a faim ou qu'il est rassasié.
Peut prendre Cozaar 100 avec d'autres médicaments contre l'hypertension.
Posologie
dose conventionnelle pour le traitement de l'hypertension :
La dose initiale normale pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque est de 12,5 mg une fois par jour. Cette dose doit être ajustée lentement chaque semaine (par exemple, 12,5 mg par jour, 25 mg par jour, 50 mg par jour, 100 mg par jour, jusqu'à la dose maximale de 150 mg par jour par jour en fonction de la tolérance du patient.
Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdosage ? L'expression la plus courante d'un surdosage est l'hypotension et un rythme cardiaque rapide ; Il est également possible d'avoir un rythme cardiaque lent en raison de la stimulation du nerf sympathique (nerfs vagues). En cas d'hypotension symptomatique, il est nécessaire de prendre des traitements de soutien.
Impossible d'éliminer le Losartan ou les métabolites encore actifs du Losartan par dialyse.
Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.
Effets secondaires
Lorsque vous utilisez Cozaar 100, vous pouvez rencontrer des effets indésirables (ADR).
Fréquent, ADR> 1/100
Muscle musculaire : maux de dos, crampes, vertiges, maux de tête, insomnie.
rare, 1/10000
Fréquence non déterminée
Instructions sur la manière de gérer les ADR
En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.
Avertissements
Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.
Contre-indiqué
Contre-indications de Cozaar 100 dans les cas suivants :
Attention lors de l'utilisation
Il faut être très prudent lors de la prise de médicaments pour les patients dans les cas suivants :
Hypersensibilité :
Hypotension et déséquilibre électrolytique/épidémique :
Déséquilibre électrolytique :
Insuffisance hépatique :
insuffisance rénale :
Utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance rénale :
transplantation rénale :
Cuong Aldosteron Tien Phat :
Maladie coronarienne et maladie cérébrovasculaire :
insuffisance cardiaque :
Sténose aortique et sténose valvulaire étroite, cardiomyopathie hypertrophique :
excipients :
Avertissement et prudence :
Double inhibition du système rénine-ankiotensine-aldostérone (RAAS) :
Utilisation pour les enfants :
Les bébés ont des antécédents d'exposition au Cozaar 100 dans l'utérus :
En cas d'hypotension urinaire ou urinaire, payez directement pour l'assistance tensionnelle et la perfusion rénale.
il peut être nécessaire de remplacer le sang ou de fertiliser pour inverser l'hypotension et/ou remplacer la fonction rénale.
L'effet hypotension de Cozaar 100 chez les enfants âgés de> 1 mois à 16 ans souffrant d'hypertension a été prouvé.
L'utilisation de Cozaar 100 dans ces groupes d'âge a été renforcée par les preuves d'études de contrôle bonnes et appropriées sur les enfants et les adultes utilisant Cozaar 100 ainsi que par la littérature sur l'utilisation de médicaments chez les enfants.
Les propriétés pharmacocinétiques du Losartan ont été étudiées sur 50 enfants âgés de > 1 mois à
Les propriétés pharmacocinétiques et les métabolites du Losartan sont également actifs dans les tranches d'âge étudiées et adaptées à la pharmacocinétique du médicament chez les adultes.
Dans une étude clinique, 177 patients âgés de 6 à 16 ans souffrent d'hypertension, les enfants pèsent entre ≥ 20 kg et
La réponse à la dose de Losartan est enregistrée dans tous les sous-groupes (par exemple, âge, stades de puberté selon le bronzage, sexe, race). Cependant, la dose la plus faible étudiée est de 2,5 mg et 5 mg, correspondant à la dose quotidienne de 0,07 mg/kg, ne semble pas entraîner d'effet hypotenseur stable. Dans cette étude, Cozaar 100 est bien toléré.
Pour les enfants pouvant avaler le comprimé, la dose recommandée est de 25 mg une fois par jour chez les patients gravement ≥ 20 kg à 50 kg, la dose initiale est de 50 mg, une fois par jour. Peut augmenter la dose jusqu'à 100 mg, une fois par jour.
Chez les patients, il y a une diminution du volume circulant, il est nécessaire d'ajuster cette condition avant d'utiliser Cozaar 100.
Des réactions nocives surviennent chez les enfants lors de l'utilisation du médicament sont similaires aux réactions observées chez les adultes.
Ne recommande pas l'utilisation de cozaar 100 chez les patients présentant une filtration glomérulaire
Utilisé pour les personnes âgées :
Course :
Sur la base de l'étude de l'effet de la réduction de la pression artérielle lors d'une intervention avec le Losartan (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life), le bénéfice réduit l'incidence et la mortalité dues aux maladies cardiovasculaires chez les patients atteints de cozaar 100 par rapport au groupe aténolol qui ne peut pas être appliqué aux patients hypertendus à peau noire souffrant d'hypertension, les deux portant efficacement à la fois le noir et l'hypertension sur ces deux groupes de patients à peau noire avec ces deux groupes de noirs et l'hyperplasie sur les deux groupes de patients noirs noirs avec ces deux groupes de patients noirs et hyperplasiques dans ces groupes de patients à peau noire noire avec ces groupes de patients à peau noire avec ces groupes de patients à peau noire avec ces groupes sont les mêmes.
Pour la population générale de l'étude Life (n = 9,193), Cozaar 100 réduit 13,0 % du risque (P = 0,021) par rapport à l'utilisation de l'Atenolol pour le critère principal de coordination des événements de décès cardiovasculaires, des accidents vasculaires cérébraux et de l'infarctus du myocarde.
Dans cette étude, Cozaar 100 a réduit le risque de maladie cardiovasculaire et de décès cardiovasculaire par rapport à l'utilisation d'Atenolol chez les patients n'appartenant pas à des groupes raciaux noirs, souffrant d'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche (n = 8 660), qui sont évalués par les principaux critères de combinaison de décès cardiovasculaires, d'accident vasculaire cérébral et d'infarctus du myocarde (P = 0,003). Cependant, dans cette étude, les patients à peau noire traités par Atenolol sont moins susceptibles d'avoir des événements plus coordonnés que le groupe de patients à peau noire utilisant Cozaar 100 (P = 0,03).
Dans la division des patients à peau noire (n = 533, représentant 6 % des patients de l'étude Life), 29 cas sur 263 patients utilisant Atenolol ont rencontré ce groupe d'incidents (11 % ; 25,9 pour chaque 1 000 patients par an) et 46 cas parmi 270 patients utilisant COZAAR 100 (17 % ; 41,8 pour chaque patient-patient).
La capacité de conduire et d'utiliser des machines
Aucune recherche n'a été réalisée sur l'impact sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines. Cependant, lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, il est important de noter que des étourdissements ou une somnolence peuvent parfois survenir lors de l'utilisation d'un traitement anti-hypertension, notamment au début du traitement ou lors de l'augmentation de la dose.
Grossesse
Les médicaments agissant directement sur le système rénine-anotensine peuvent provoquer des dommages et entraîner une grossesse. Lorsqu'une grossesse est détectée, il faut arrêter Cozaar 100 dès que possible.
Bien qu'il n'y ait aucune expérience dans l'utilisation de Cozaar 100 chez les femmes enceintes, des études avec Losartan Kali ont montré que les blessures chez le fœtus, les bébés et la mort, le mécanisme de cette influence serait dû aux propriétés pharmacologiques intermédiaires qui agissent sur le système Rénine-Anotensine.
Chez l'homme, la perfusion rénale fœtale dépend du développement du système rénine-analiotensine, à partir du milieu de la grossesse, de sorte que le risque pour le fœtus augmente si COZAAR 100 est utilisé au milieu ou au cours des trois derniers mois de la grossesse.
L'utilisation de médicaments sur le système rénine-anotensine au milieu et dans les trois derniers mois de la grossesse réduit la fonction rénale du fœtus, augmente les maladies et la mort chez le fœtus et les nourrissons.
Les résultats du liquide amniotique peuvent être associés à une production pulmonaire réduite et à une déformation du squelette chez le fœtus. Les effets secondaires possibles chez les nouveau-nés comprennent la réduction de la production crânienne, l'anurie, l'hypotension, l'insuffisance rénale et la mort. Lorsqu'une grossesse est détectée, il faut arrêter Cozaar 100 dès que possible.
Ces résultats néfastes sont souvent associés à l'utilisation de ces médicaments au milieu et au cours des trois derniers mois de la grossesse. La plupart des études épidémiologiques examinent les anomalies chez les fœtus après une exposition à des médicaments antihypertenseurs utilisés au cours des trois premiers mois de la grossesse, indépendamment des médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine avec d'autres médicaments antihypertenseurs. La prise en charge appropriée de l'hypertension chez la mère pendant la grossesse est importante pour optimiser les résultats tant pour la mère que pour la grossesse.
Dans des cas particuliers, lorsqu'il n'existe pas de traitement de substitution approprié aux traitements médicamenteux affectant le système rénine-angiotensine, un patient distinct doit informer la mère du risque pouvant survenir pour les fœtus.
Il est nécessaire d'effectuer une échographie de masse pour évaluer l'environnement dans le liquide amniotique. Arrêtez d'utiliser Cozaar 100 s'il est observé avec du liquide amniotique, à moins que ce médicament ne soit considéré comme un médicament destiné à sauver la vie de la mère. Le test de grossesse peut être approprié, en fonction de la semaine d'âge gestationnel.
Cependant, les médecins et les patientes doivent savoir que le liquide amniotique peut ne pas apparaître tant que la grossesse n'a pas été endommagée de manière prolongée et irréversible.
Il est nécessaire de surveiller de près les bébés ayant des antécédents d'exposition au cozaar 100 dans l'utérus en cas de manifestations d'hypotension, d'écoulement urinaire et d'hyperkaliémie.
La période d'allaitement
Il n'est pas clair si le Losartan sera sécrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont sécrétés dans le lait maternel et qu'en raison du risque d'adultère, si vous allaitez, décidez ou arrêtez de prendre le médicament ou arrêtez l'allaitement, considérez l'importance du médicament pour la mère.
Médicament interactif
d'autres médicaments contre l'hypertension peuvent augmenter l'effet hypotension du Losartan. L'utilisation concomitante d'autres substances pouvant entraîner une baisse de la tension artérielle en tant qu'effet indésirable (telles que les antidépresseurs à trois cycles, les antipsychotiques, le baclofène et l'amifostine) peut augmenter le risque d'hypotension.
Le losartan est principalement converti par le cytochrome P450 (CYP) 2C9 en conversion active d'acide carboxyle. Dans un essai clinique, le fluconazole (inhibiteurs du CYP2C9) a réduit la concentration de métabolites avec une activité d'environ 50 %.
Ce qui a été découvert, c'est que le traitement simultané du losartan et de la rifampicine (médicaments d'enzymes métaboliques induits par des médicaments) entraîne une réduction de 40 % de la concentration métabolique plasmatique.
la signification clinique de cet effet n'est pas claire. La différence de concentration n'est pas constatée avec la concentration du traitement simultané par la fluvastatine (faible inhibiteur du CYP2C9).
Comme d'autres médicaments bloquant l'angiotensine II ou ses effets, l'utilisation simultanée avec d'autres médicaments qui retiennent le potassium (par exemple, les diurétiques potassiques : amiloride, triamteren, spironolactone) ou peuvent augmenter les taux de potassium (par exemple, l'héparine), des suppléments de potassium ou des substances de remplacement du sel contenant du potassium peuvent entraîner une hyperlémie. N'utilisez pas le médicament simultanément.
Une augmentation de la concentration de lachium et de lithium toxique a été rapportée lors de l'utilisation simultanée de lithium avec des inhibiteurs d'enzymes.
De très rares cas ont également été rapportés avec les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. L'utilisation simultanée de Lithium et de Losartan doit être effectuée avec précaution. Si cette association s'avère nécessaire, il est recommandé de surveiller la concentration sérique de lithium lorsqu'elle est utilisée simultanément.
Lors de l'utilisation simultanée d'un antagoniste de l'angiotensine II et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (c'est-à-dire des inhibiteurs de la COX-2, de l'acide acétylsalicylique à des doses anti-inflammatoires et des doses d'anti-inflammatoires stéroïdiens non sélectifs), une hypotension réduite peut survenir.
Les médicaments antagonistes concentrés de l'angiotensine II ou les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent entraîner un risque accru de fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë qui peut être rencontrée et une augmentation du potassium sérique, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale auparavant.
Soyez prudent lorsque vous utilisez cette association, en particulier chez les personnes âgées. Il doit être entièrement réhydraté pour les patients et doit envisager de surveiller la fonction rénale après le début du traitement simultanément et périodiquement par la suite.
Les données d'essais cliniques ont montré que les inhibiteurs de la double analotensine-aldostéron (RAAS) utilisent une combinaison d'inhibiteurs enzymatiques, d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ou de l'aliskiren qui sont plus impliqués dans des fréquences indésirables telles que l'hypotension, l'hyperpoint de potassium dans le sang et la réduction de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) par rapport à un effet rénine-anotensine-aldostéron.
Conservation
Stockage en dessous de 30 ° C. Conserver dans l'emballage d'origine. Évitez la lumière.
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