Medicamento Cozaar 100mg MSD trata hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Losartana
Ingrediente Doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca, hipertensão
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Losartana | 100mg |
Usos
indicações
Os medicamentos Cozaar 100 são indicados nos seguintes casos:
A angiotensina II também estimula a proliferação de células musculares lisas. Testes biológicos de coesão e farmacologia farmacológica mostraram que o losartan é selecionado para o receptor AT1. Através in vito e in vivo, tanto o losartan quanto os metabólitos do ácido carboxílico com atividade farmacológica (E-3174) inibirão todos os efeitos fisiológicos mencionados acima da Angiotensina II, independentemente da origem ou via sintética da Angiotensina II.
Ao usar Losartan, a resposta negativa da Angiotensina II para a secreção de renina não existirá mais, levando ao aumento da atividade da renina no plasma e eventualmente aumentando a angiotensina II no plasma. Apesar do aumento da concentração dessas substâncias, o efeito de reduzir a pressão arterial e manter a concentração de Aldosteron não elevada no plasma ainda é mantido, comprovando a inibição eficaz do receptor de angiotensina II.
O losartan está ligado seletivamente ao receptor AT1, que não se liga ou inibe outros receptores hormonais ou canais iônicos importantes na regulação cardiovascular. decomposição. Portanto, quais efeitos não estão relacionados à inibição do receptor AT1, como intermediários da Bradicinina ou efeitos de edema (Losartana 1,7%; Placebo 1,9%) não ocorrem com o uso de Losartana.
Losartan inibe a resposta à angiotensina I e II sem afetar a resposta à bradicinina, que é adequada para o mecanismo de ação específico do Losartan.
Em contraste, os inibidores da ECA mudam para a resposta à angiotensina I e aumentam a resposta à bradicinina sem inibir a resposta à angiotensina II. Esta é a diferença nos recursos farmacológicos entre Losartan e inibidores de transferência da ECA.
Em um estudo especialmente desenhado para avaliar a proporção de tosse em pacientes com Cozaar 100 em comparação com pacientes com inibidores transferidos da ECA, a proporção de tosse em usuários de Cozaar 100 ou no grupo de hidroclorotiazida é igual e significativamente menor do que no grupo de inibidores de ACE MEN.
Além disso, uma análise integrada de 16 ensaios clínicos desenhados em dobro com mais de 4.131 pacientes mostra que a proporção de tosse de acordo com o relatório voluntário em pacientes que usam Losartan (3,1%) é semelhante àquela em pacientes que usam Placebo (2,6%) ou hidroclorotiazida (4,1%), enquanto a proporção de tosse ao usar inibidores da ECA é de 8,8%.Em pacientes com hipertensão sem diabetes e proteinúria, Losartan reduz significativamente a proteinúria, reduz a albumina e a IgG. Losartan mantém a filtração glomerular e reduz o volume do filtro. Em geral, Losartan reduz o ácido úrico no soro (geralmente
Losartan não tem efeito sobre os reflexos neurológicos das plantas e não tem efeito a longo prazo sobre a norepinefrina plasmática.
Para pacientes com insuficiência ventricular esquerda, a dose de 25 mg e 50 mg de Losartana causa efeitos positivos na hemodinâmica e nos nervos, caracterizados por aumento do índice cardíaco e diminuição da pressão capilar pulmonar, dos vasos sanguíneos corporais, da pressão arterial corporal média, da frequência cardíaca e diminuição respectivamente de aldosteron e norepinefrina no sangue. A hipotensão em pessoas com insuficiência cardíaca depende da dose.
Em estudos clínicos, o uso de Cozaar 100 uma vez ao dia em pacientes com hipertensão leve e moderada reduziu a importância da pressão arterial diastólica e sistólica; Os efeitos da hipotensão são mantidos por até um ano em estudos clínicos. Medir a pressão arterial na parte inferior (24 horas após tomar o medicamento) em comparação com o pico (5-6 horas após tomar o medicamento) provou que a pressão arterial é reduzida de forma estável ao longo de 24 horas.
Efeitos de hipotensão correspondentes à biologia da pressão arterial. O efeito de redução da pressão arterial no final da dose é de cerca de 70-80% do efeito alcançado após 5-6 horas do medicamento. A interrupção do uso de Losartan em pessoas com hipertensão não faz com que a pressão arterial suba novamente repentinamente. Apesar da redução significativa da pressão arterial, o uso de Cozaar 100 não tem efeitos clínicos na frequência cardíaca.
Tomar Cozaar 100, uma vez ao dia, causará hipotensão mais óbvia do que Captopril 50-100 mg, uma vez ao dia.
O efeito de hipotensão de cozaar após 100 dias de ingestão pode ser comparável ao de Atenolol 50-100 mg, tomado uma vez ao dia. O efeito do cozaar 100, bebido uma vez ao dia, é equivalente à liberação de felodipina 5-10 mg em pacientes idosos com hipertensão (≥65 anos) após 12 semanas de tratamento.
Cozaar 100 também é equivalente ao uso em homens e mulheres, em jovens (
Quando combinado com os diuréticos da Tiazida, Cozaar 100 possui uma combinação de energia para baixar a pressão arterial.
Farmacocinética dinâmica
absorção
Depois de beber, Losartan é bem absorvido e através do primeiro metabolismo que cria metabólitos de ácido carboxílico e é ativo e outros metabólitos não ativos. O corpo total dos comprimidos de Losartan é de cerca de 33%.
O pico médio de concentração de Losartan e dos metabólitos ativos é alcançado após uma hora (com Losartan) e 3-4 horas (com metabólitos).
Não há efeito clínico na concentração plasmática de losartana quando se toma o medicamento com refeições normais.
distribuição
Tanto o losartan quanto os metabólitos têm uma atividade que se liga ≥ 99% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
O volume de distribuição do Losartan é de 34 litros. Pesquisas em ratos mostram que o Losartan, através de uma barreira cerebral muito fraca, pode não ter acabado.
transformação
Cerca de 14% da dose intravenosa ou oral de Losartan é convertida em metabólitos biológicos. Depois de beber Losartan Kali por via intravenosa marcado por 14C, o ciclo marcado no plasma é principalmente losartan e metabólitos ativos.
O metabolismo mínimo do Losartan em um metabólito ativo é de cerca de 1% dos pesquisadores.
Além dos metabólitos ativos, também são formados metabólitos não ativos, incluindo duas substâncias principais criadas pela hidroxilação do ramo butil e uma substância metabólica auxiliar, N-2 Tetrazol Glucuronido.
Eliminação
A purificação plasmática do Losartan é de 600 ml/min, dos metabólitos ativos de 50 ml/min.
A purificação renal do Losartan é de cerca de 74 ml/min e a substância metabólica é ativa de 26 ml/min.
Ao usar Losartan por via oral, cerca de 4% da dose será excretada intacta pela urina e cerca de 6% da dose será pela urina na forma de metabólitos ativos.
a farmacocinética do Losartan e dos metabólitos é linear com a dose oral de Losartan Kali até 200 mg.
Depois de beber, a concentração de Losartan e dos metabólitos é ativa nas reduções plasmáticas de acordo com funções multi-exponenciais com o tempo de perda final de cerca de 2 horas (com Losartan) e 9 horas (com metabólitos).
Com uma dose diária de 100 mg, tanto Losartan quanto seus metabólitos também são ativos, sem acúmulo significativo no plasma.
Losartan e seus metabólitos são excretados pela bile e pela urina. Depois de tomar uma dose de Losartan marcada com 14C, cerca de 35% dos marcadores foram encontrados na urina, 58% encontrados nas fezes.
Características do paciente
Em pacientes com cirrose leve e moderada devido ao alcoolismo, a concentração de Losartan e de metabólitos plasmáticos é 5 vezes maior (com Losartan) e 1,7 vezes (com metabólitos) em comparação com voluntários saudáveis após tomar o medicamento.
Não é possível remover Losartan e metabólitos ativos do corpo por hemólise.
Antes de tomar Medicamento Cozaar 100mg MSD trata hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)
Como usar
Cozaar 100 comprimidos de filme para via oral.
Posso beber cozaar 100 quando estiver com fome ou saciado.
Pode tomar Cozaar 100 com outros medicamentos para hipertensão.
Dosagem
Dose convencional para tratamento de hipertensão:
A dose inicial normal para pacientes com insuficiência cardíaca é de 12,5 mg uma vez ao dia. Esta dose deve ser ajustada lentamente a cada semana (por exemplo, 12,5 mg por dia, 25 mg por dia, 50 mg por dia, 100 mg por dia, até a dose máxima de 150 mg por dia por dia, dependendo da tolerância do paciente.
Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem? A expressão mais comum de sobredosagem é hipotensão e batimentos cardíacos acelerados; Também é possível ter batimentos cardíacos lentos devido à estimulação do nervo simpático (nervos vagos). Se ocorrer hipotensão sintomática, é necessário fazer tratamentos de suporte.
Não é possível remover Losartan ou metabólitos que ainda estão ativos do Losartan por diálise.
O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.
Efeitos colaterais
Ao usar Cozaar 100, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).
Comum, ADR> 1/100
Músculo muscular: dores nas costas, cãibras, tonturas, dor de cabeça, insônia.
raro, 1/10000
Frequência não determinada
Instruções sobre como lidar com ADR
Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
Contra-indicações de Cozaar 100 nos seguintes casos:
Cuidado ao usar
É preciso ter muito cuidado ao tomar medicamentos para pacientes nos seguintes casos:
Hipersensibilidade:
Hipotensão e desequilíbrio eletrolítico/epidêmico:
Desequilíbrio eletrolítico:
Insuficiência hepática:
insuficiência renal:
Usado em pacientes com insuficiência renal:
transplante renal:
Cuong Aldosteron Tien Phat:
doença arterial coronariana e doença cerebrovascular:
insuficiência cardíaca:
Estenose aórtica e estenose de válvula estreita, cardiomiopatia hipertrófica:
excipientes:
Aviso e cautela:
Dupla inibição da renina-anquiotensina-aldosterona (SRAA):
Uso para crianças:
Os bebês têm histórico de exposição ao cozaar 100 no útero:
Se ocorrer urinária ou hipotensão, pague diretamente com suporte de pressão arterial e perfusão renal.
pode ser necessário repor sangue ou fertilizar como medida para reverter a hipotensão e/ou em vez da função renal.
O efeito hipotensor de Cozaar 100 em crianças de> 1 mês a 16 anos de idade com hipertensão foi comprovado.
O uso de Cozaar 100 nessas faixas etárias foi fortalecido por evidências de estudos de controle bons e apropriados em crianças e adultos usando Cozaar 100, bem como pela literatura sobre o uso de drogas em crianças.
As propriedades farmacocinéticas de Losartan foram estudadas em 50 crianças de> 1 mês a
As propriedades farmacocinéticas e metabólitos do losartan são igualmente ativas nas faixas etárias estudadas e adequadas para a farmacocinética do medicamento em adultos.
Em um estudo clínico, foram 177 pacientes de 6 a 16 anos com hipertensão, crianças com peso ≥ 20 kg a
A resposta à dose de Losartana é registrada em todos os subgrupos (por exemplo, idade, estágios da puberdade de acordo com o curtidor, sexo, raça). Porém, a dose mais baixa estudada é de 2,5 mg e 5 mg, correspondente à dose diária diária de 0,07 mg/kg, parece não trazer efeito hipotensor estável. Neste estudo, Cozaar 100 é bem tolerado.
Para crianças que conseguem engolir o comprimido, a dose recomendada é de 25 mg uma vez ao dia em pacientes com peso grave ≥ 20 kg a 50kg, a dose inicial é de 50 mg, uma vez ao dia. Pode aumentar a dose para até 100 mg, uma vez ao dia.
Nos pacientes há diminuição do volume circulante, é necessário ajustar esta condição antes de usar Cozaar 100.
As reações prejudiciais ocorrem em crianças quando o uso do medicamento é semelhante às reações observadas em adultos.
Não recomende o uso de cozaar 100 em pacientes com filtração glomerular
Usado para idosos:
Corrida:
Com base no estudo do efeito da redução da pressão arterial durante a intervenção com Losartan (Losartan Intermedion para redução de endpoint em hipertensão (vida), o benefício reduz a incidência e mortalidade por doença cardiovascular em pacientes com cozaar 100 em comparação com o grupo atenolol que não pode ser aplicado em pacientes hipertensos de pele negra com hipertensão, ambos efetivamente vestindo preto e hipertensão nesses dois grupos de pacientes de pele negra com esses dois grupos de preto e hiperplasia nos dois grupos de pacientes negros com esses dois grupos de preto e hiperplasia nesses grupos de pacientes de pele negra com esses grupos de pacientes de pele negra com esses grupos de pacientes de pele negra com esses grupos são os mesmos.
Para a população geral do estudo Life (n = 9.193), Cozaar 100 reduz 13,0% do risco (P = 0,021) em comparação ao uso de Atenolol para o principal critério de coordenação de eventos de morte cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio.
Neste estudo, Cozaar 100 reduziu o risco de doenças cardiovasculares e morte cardiovascular em comparação ao uso de Atenolol para pacientes que não pertencem à raça negra, sofrem de hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda (n = 8.660), que são avaliados pelos principais critérios de combinação de mortes cardiovasculares, acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio (P = 0,003). No entanto, neste estudo, os pacientes de pele negra tratados com Atenolol têm menos probabilidade de ter eventos mais coordenados do que o grupo de pacientes de pele negra em uso de Cozaar 100 (P = 0,03).
Na divisão de pacientes de pele negra (n = 533, representando 6% do paciente no estudo Life), houve 29 casos de 263 pacientes usando Atenolol que encontraram esse grupo de incidentes (11%; 25,9 para cada 1.000 pacientes por ano) e 46 casos entre 270 pacientes usando COZAAR 100 (17%; 41,8 para cada paciente-paciente).
A capacidade de dirigir e operar máquinas
Não há pesquisas sobre o impacto na capacidade de dirigir e operar máquinas. No entanto, ao dirigir ou operar máquinas, é importante observar que às vezes podem ocorrer tonturas ou sonolência durante o uso de terapia anti-hipertensiva, especialmente ao iniciar o tratamento ou ao aumentar a dose.
Gravidez
Medicamentos que atuam diretamente no sistema Renina-Anotensina podem causar danos e desenvolver gravidez. Quando for detectada gravidez, deve-se interromper Cozaar 100 o mais rápido possível.
Embora não haja experiência no uso de Cozaar 100 em mulheres grávidas, estudos com Losartan Kali demonstraram que a lesão no feto, bebês e morte, acredita-se que o mecanismo dessa influência seja devido às propriedades farmacológicas intermediárias que atuam no sistema Renina-Anotensina.
Em humanos, a perfusão renal fetal depende do desenvolvimento do sistema renina-analiotensina, começando no meio da gravidez, portanto o risco do feto aumenta se usar COZAAR 100 no meio ou nos últimos três meses de gravidez.
O uso de medicamentos do sistema Renina-Anotensina no meio e nos últimos três meses de gravidez reduz a função renal do feto, aumenta doenças e morte no feto e nos bebês.
Os resultados do líquido amniótico podem estar associados à redução da produção pulmonar e à deformação esquelética do feto. Os possíveis efeitos colaterais em recém-nascidos incluem redução da produção craniana, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando for detectada gravidez, deve-se interromper Cozaar 100 o mais rápido possível.
Esses resultados prejudiciais estão frequentemente associados ao uso desses medicamentos no meio e nos últimos três meses de gravidez. A maioria dos estudos epidemiológicos pesquisa anormalidades em fetos após exposição a medicamentos anti-hipertensivos utilizados nos primeiros três meses de gravidez, independentemente de medicamentos que afetem o sistema renina-angiotensina com outros medicamentos anti-hipertensivos. O manejo adequado da hipertensão na mãe durante a gravidez é importante para otimizar os resultados tanto para a mãe quanto para a gravidez.
Em casos especiais, quando não há tratamento de substituição adequado para tratamentos medicamentosos que afetam o sistema renina-angiotensina para um paciente separado, deve-se notificar a mãe sobre o risco que pode ocorrer para os fetos.
É necessário realizar um exame de ultrassom em massa para avaliar o ambiente no líquido amniótico. Pare de usar cozaar 100 se observado com líquido amniótico, a menos que este medicamento seja considerado um medicamento para salvar a vida da mãe. O teste de gravidez pode ser apropriado, com base na semana de idade gestacional.
No entanto, médicos e pacientes devem saber que o líquido amniótico pode não aparecer até que a gravidez tenha sido danificada por um período prolongado e irreversível.
É necessário monitorar de perto os bebês com histórico de exposição ao cozaar 100 no útero quanto a manifestações de hipotensão, corrimento urinário e hipercalemia.
O período de amamentação
Não está claro se Losartan será secretado no leite materno. Como muitos medicamentos são secretados no leite materno e devido ao potencial de efeitos de adultério para amamentar, decidir interromper o medicamento ou interromper a amamentação, considere a importância do medicamento para a mãe.
Medicamento interativo
outros medicamentos para hipertensão podem aumentar o efeito hipotensor do Losartan. O uso concomitante com outras substâncias que podem causar redução da pressão arterial como reação adversa (como antidepressivos de três doses, medicamentos antipsicóticos, baclofeno e amifostina) pode aumentar o risco de hipotensão.
Losartan é convertido principalmente pelo Citocromo P450 (CYP) 2C9 em conversão ativa de carboxiácido. Num ensaio clínico, o fluconazol (inibidores do CYP2C9) reduziu a concentração de metabólitos com uma atividade de cerca de 50%.
O que foi descoberto é que o tratamento simultâneo de losartana com rifampicina (medicamentos de enzimas metabólicas induzidos por medicamentos) proporciona uma redução de 40% na concentração metabólica plasmática.
significado clínico pouco claro deste efeito. A diferença na concentração não é encontrada com a concentração do tratamento simultâneo com fluvastatina (inibidor fraco do CYP2C9).
Assim como outros medicamentos Bloqueadores da angiotensina II ou seus efeitos, o uso simultâneo com outros medicamentos que retêm o potássio (por exemplo, diuréticos de potássio: amilorida, triamteren, espironolactona) ou podem aumentar os níveis de potássio (por exemplo, heparina), suplementos de potássio ou substâncias de reposição de sal que contenham potássio pode levar à hiperlemia. Não use o medicamento simultaneamente.
Foi relatado aumento da concentração de láquio e lítio tóxico durante o uso simultâneo de lítio com inibidores enzimáticos.
Casos muito raros também foram relatados com antagonistas dos receptores da angiotensina II. O uso simultâneo de Lítio e Losartana deve ser feito com cautela. Se esta combinação for necessária, a recomendação é monitorar a concentração sérica de lítio quando usada simultaneamente.
Ao usar antagonista da angiotensina II simultaneamente com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINE) (ou seja, inibidores da COX-2, ácido acetilsalicílico em doses anti-inflamatórias e doses anti-inflamatórias esteróides não seletivas), pode ocorrer hipotensão reduzida.
Medicamentos antagonistas da angiotensina II concentrada ou antiinflamatórios não esteróides podem levar a um risco aumentado de função renal, incluindo insuficiência renal aguda que pode ser encontrada e aumento do potássio sérico, especialmente em pacientes com função renal deficiente antes.
Tenha cuidado ao usar esta combinação, especialmente em idosos. Deve ser totalmente reidratado para os pacientes e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início do tratamento simultaneamente e periodicamente mais tarde.
Dados de testes clínicos mostraram inibidores duplos de analotensina-aldosterona (SRAA) usando uma combinação de inibidores enzimáticos, angiotensina II ou bloqueadores dos receptores de aliscireno que estão mais envolvidos em frequências adversas, como hipotensão, hiperponto de potássio no sangue e função renal reduzida (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com um efeito Renina-Anotensina-Aldosterona.
Armazenamento
Armazenamento abaixo de 30°C. Conservar na embalagem original. Evite luz.
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