Препарат Козаар 100 мг MSD для лечения гипертонии (3 блистера по 10 таблеток)
Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Лозартан
Состав Ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, высокое кровяное давление
Состав
| Информация о составе | Содержание |
| Лозартан | 100мг |
Использование
Показания
Препараты Козаар 100 показаны в следующих случаях:
Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Биологические тесты сцепления и фармакологическая фармакология показали, что лозартан селектируется к рецептору AT1. In vito и in vivo как лозартан, так и метаболиты карбоновой кислоты с фармакологической активностью (Е-3174) будут ингибировать все упомянутые выше физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от происхождения или пути синтеза ангиотензина II.
При применении лозартана отрицательный ответ ангиотензина II на секрецию ренина больше не будет существовать, что приводит к повышению активности ренина в плазме и, в конечном итоге, к увеличению содержания ангиотензина II в плазме. Несмотря на повышенную концентрацию этих веществ, эффект снижения артериального давления и поддержания невысокой концентрации альдостерона в плазме по-прежнему сохраняется, что доказывает эффективное ингибирование рецептора ангиотензина II.
Лозартан избирательно присоединяется к рецептору АТ1, который не прикрепляет и не ингибирует другие гормональные рецепторы или важные ионные каналы в сердечно-сосудистой регуляции.
Более того, лозартан не ингибирует фермент, переносящий ангиотензин (АПФ) (кининазу II), который распад брадикинина. Поэтому те эффекты, которые не связаны с ингибированием рецептора AT1, такие как посредники брадикинина или эффекты отеков (1,7% лозартана; плацебо 1,9%), не возникают при применении лозартана.
Лозартан ингибирует ответ на ангиотензины I и II, не влияя на ответ на брадикинин, что соответствует специфическому механизму действия лозартана.
Напротив, ингибиторы АПФ переключаются на ответ на ангиотензин I и усиливают ответ на брадикинин, не ингибируя ответ на ангиотензин II. В этом заключается разница в фармакологических ресурсах лозартана и ингибиторов переноса АПФ.
В специально разработанном исследовании для оценки коэффициента кашля у пациентов, принимавших Козаар 100, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы АПФ, коэффициент кашля у пользователей Козаар 100 или группы гидрохлоротиазида был равным и значительно ниже, чем в группе ингибитора ACE MEN.
Кроме того, комплексный анализ 16 клинических исследований, проведенных в два раза с участием более 4131 пациента, показывает, что коэффициент кашля по добровольному отчету у пациентов, применяющих лозартан (3,1%), аналогичен таковому у пациентов, применяющих плацебо (2,6%) или гидрохлоротиазид (4,1%), тогда как коэффициент кашля при применении ингибиторов АПФ составляет 8,8%.У пациентов с гипертензией без диабета и протеинурии лозартан значительно снижает протеинурию, снижает альбумин. и IgG. Лозартан поддерживает клубочковую фильтрацию и уменьшает объем фильтра. В целом Лозартан снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно
Лозартан не влияет на неврологические рефлексы растений и не оказывает длительного воздействия на норадреналин в плазме.
У больных с левожелудочковой недостаточностью лозартан в дозе 25 мг и 50 мг оказывает положительное влияние на гемодинамику и нервы, характеризующееся увеличением сердечного индекса и снижением давления в легочных капиллярах, сосудов тела, среднего артериального давления, частоты сердечных сокращений и снижением соответственно альдостерона и норадреналина в крови. Гипотония у людей с сердечной недостаточностью зависит от дозы.
В клинических исследованиях применение Козаара 100 один раз в день у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией снижало значимость диастолического и систолического артериального давления; В клинических исследованиях эффект гипотензии сохраняется до одного года. Измерение артериального давления в нижней части (через 24 часа после приема препарата) по сравнению с пиковым (5-6 часов после приема препарата) доказало, что артериальное давление стабильно снижается в течение 24 часов.
Эффекты гипотонии, соответствующие биологии артериального давления. Эффект снижения АД по окончании приема препарата составляет около 70-80% от эффекта, достигнутого через 5-6 часов приема препарата. Прекращение использования Лозартана у людей с гипертонией не приводит к внезапному повторному повышению артериального давления. Несмотря на значительное снижение артериального давления, применение Козаара 100 не оказывает клинического влияния на частоту сердечных сокращений.
Прием Козаара 100 один раз в день вызовет более выраженную гипотонию, чем прием 50–100 мг каптоприла один раз в день.
Гипотензивный эффект от приема козаара в течение 100 дней может быть сопоставим с атенололом в дозе 50–100 мг, принимаемым один раз в день. Эффект козаара 100 при приеме один раз в день эквивалентен высвобождению фелодипина в дозе 5–10 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (≥65 лет) после 12 недель лечения.
Козаар 100 также эквивалентен для применения у мужчин и женщин, у молодых людей (
В сочетании с тиазидными диуретиками Козаар 100 обладает энергетическим действием, позволяющим снизить кровяное давление.
Динамическая фармакокинетика
абсорбция
После употребления лозартан хорошо всасывается и посредством первого метаболизма создает метаболиты карбоновой кислоты, а также активные и другие неактивные метаболиты. Весь организм таблеток Лозартана составляет около 33%.
Средняя пиковая концентрация лозартана и активных метаболитов достигается через один час (с лозартаном) и через 3-4 часа (с метаболитами).
Клинического влияния на концентрацию лозартана в плазме крови при приеме препарата во время обычного приема пищи не наблюдается.
распространение
Как лозартан, так и его метаболиты обладают активностью, связывающейся на ≥ 99% с белками плазмы, главным образом с альбумином.
Объем распределения Лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показывают, что лозартан, преодолевая очень плохой мозговой барьер, может и не пройти.
преобразование
Около 14% внутривенной или пероральной дозы лозартана превращается в биологические метаболиты. После употребления и внутривенного введения Лозартана Кали, отмеченного 14С, в плазме отмечается преимущественно лозартан и его активные метаболиты.
Минимальный метаболизм лозартана в активный метаболит составляет около 1% исследователей.
Помимо активных метаболитов образуются также неактивные метаболиты, в том числе два основных вещества, образующихся в результате гидроксилирования бутильной ветви, и вспомогательное метаболическое вещество - N-2-тетразол глюкуронид.
Устранение
Очистка плазмы лозартана составляет 600 мл/мин, активных метаболитов 50 мл/мин.
Очистка почек лозартана составляет около 74 мл/мин, а метаболическая активность вещества - 26 мл/мин.
При пероральном применении лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы выводится с мочой в виде активных метаболитов.
Фармакокинетика лозартана и его метаболитов линейна при пероральной дозе лозартана Кали до 200 мг.
После употребления алкоголя концентрация лозартана и активных метаболитов в плазме снижается по мультиэкспоненциальной функции с конечным временем потери около 2 часов (с лозартаном) и 9 часов (с метаболитами).
При суточной дозе 100 мг как лозартан, так и его метаболиты также активны, без значительного накопления в плазме.
Лозартан и его метаболиты выводятся через желчь и мочу. После приема дозы лозартана, меченного 14С, около 35% маркеров обнаруживается в моче, 58% - в кале.
Характеристики пациента
У пациентов с легким и среднетяжелым циррозом печени на фоне алкоголизма концентрация лозартана и плазменных метаболитов выше в 5 раз (с лозартаном) и в 1,7 раза (с метаболитами) по сравнению со здоровыми добровольцами после приема препарата.
Невозможно вывести лозартан и его активные метаболиты из организма путем гемолиза.
Прежде чем принимать Препарат Козаар 100 мг MSD для лечения гипертонии (3 блистера по 10 таблеток)
Как применять
Козаар 100 таблеток в пленочной оболочке для перорального применения.
Можно выпить козар 100, когда голоден или сыт.
Козаар 100 можно принимать с другими препаратами от гипертонии.
Дозировка
Обычная доза для лечения гипертонии:
Обычная начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Эту дозу следует корректировать медленно каждую неделю (например, 12,5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день до максимальной дозы 150 мг в день в день в зависимости от переносимости пациента.
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? Наиболее частыми проявлениями передозировки являются гипотония и учащенное сердцебиение; Также возможно замедленное сердцебиение из-за стимуляции симпатических нервов (блуждающих нервов). При возникновении симптоматической гипотонии необходимо принимать поддерживающее лечение.
Невозможно удалить лозартан или его метаболиты, которые все еще активны, с помощью диализа.
Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.
Побочные эффекты
При использовании Cozaar 100 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).
Обыкновенный, ADR>1/100
Мышцы: боли в спине, судороги, головокружение, головная боль, бессонница.
редко, 1/10000
Частота не определена
Инструкции по обращению с ADR
При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.
Предупреждения
Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.
Противопоказан
Козаар 100 противопоказан в следующих случаях:
Будьте осторожны при использовании
Нужно быть очень осторожными при приеме препаратов больным в следующих случаях:
Гиперчувствительность:
Гипотония и электролитный/эпидемический дисбаланс:
Электролитный дисбаланс:
Печеночная недостаточность:
Почечная недостаточность:
Применяется у пациентов с почечной недостаточностью:
Трансплантация почки:
Куонг Альдостерон Тьен Фат:
ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания:
сердечная недостаточность:
Стеноз аорты и стеноз узкого клапана, гипертрофическая кардиомиопатия:
Вспомогательные вещества:
Предупреждение и осторожность:
Двойное ингибирование ренин-анкиотензин-альдостерона (РААС):
Использование для детей:
Младенцы в анамнезе подвергались воздействию козаара 100 в матке:
При возникновении мочеиспускания или гипотонии платите непосредственно за поддержку артериального давления и перфузию почек.
Возможно, потребуется заменить кровь или внести оплодотворение в качестве меры для устранения гипотонии и/или вместо функции почек.
Доказан гипотензивный эффект Козаара 100 у детей от> 1 месяца до 16 лет с гипертонией.
Использование Козаара 100 в этих возрастных группах подкреплено данными хороших и соответствующих контрольных исследований на детях и взрослых, применяющих Козаар 100, а также литературой о применении препарата у детей.
Фармакокинетические свойства лозартана изучались у более чем 50 детей от > 1 месяца до
Фармакокинетические свойства и метаболиты лозартана одинаково активны в возрастных группах, для которых изучена и подходит фармакокинетика препарата у взрослых.
В клиническом исследовании приняли участие 177 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с артериальной гипертензией, дети с массой тела от ≥ 20 кг до
Реакция на дозу лозартана регистрируется во всех подгруппах (например, по возрасту, стадиям полового созревания в зависимости от кожевника, полу, расовой принадлежности). Однако самая низкая изученная доза составляет 2,5 мг, а 5 мг, соответствующие суточной дозе 0,07 мг/кг, по-видимому, не приносят стойкого гипотензивного эффекта. В этом исследовании Cozaar 100 хорошо переносится.
Для детей, которые могут проглотить таблетку, рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в день у пациентов с тяжелой формой заболевания от ≥ 20 кг до 50 кг стартовая доза составляет 50 мг один раз в сутки. Возможно увеличение дозы до 100 мг один раз в сутки.
У пациентов наблюдается снижение объема циркулирующей крови, перед применением Козаара 100 необходимо скорректировать это состояние.
Вредные реакции, возникающие у детей при применении препарата, аналогичны наблюдаемым реакциям у взрослых.
Не рекомендуется применять козаар 100 у пациентов с клубочковой фильтрацией
Используется для пожилых людей:
Раса:
На основании исследования эффекта снижения артериального давления при вмешательстве лозартана (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life)) польза снижает заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с козааром 100 по сравнению с группой атенолола, которую нельзя применять у чернокожих пациентов с гипертонией, оба эффективно носят как чернокожих пациентов с гипертонией, так и гиперплазию на этих двух группах чернокожих пациентов с этими двумя группами чернокожих и гиперплазию на двух группах чернокожих пациентов с этими двумя группы чернокожих и гиперплазия в этих группах чернокожих пациентов с этими группами чернокожих пациентов с этими группами чернокожих пациентов с этими группами одинаковы.
Для общей популяции исследования Life (n = 9,193) Козаар 100 снижает риск на 13,0 % (P = 0,021) по сравнению с применением атенолола в качестве основного критерия координации сердечно-сосудистых событий смерти, инсульта и инфаркта миокарда.
В данном исследовании Козаар 100 снижал риск сердечно-сосудистых заболеваний и сердечно-сосудистой смертности по сравнению с применением атенолола у пациентов, не принадлежащих к чернокожим расовым группам, страдающих артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка (n = 8660), которые оцениваются по основным критериям сочетания сердечно-сосудистой смертности, инсульта, инфаркта миокарда (P = 0,003). Однако в этом исследовании у пациентов с черной кожей, получавших атенолол, вероятность возникновения более скоординированных событий была меньшей, чем у группы пациентов с черной кожей, принимавших Козаар 100 (P = 0,03).
В подразделении чернокожих пациентов (n = 533, что составляет 6% пациентов в исследовании Life) зарегистрировано 29 случаев из 263 пациентов, принимавших атенолол, с этой группой случаев (11%; 25,9 на каждую 1000 пациентов в год) и 46 случаев среди 270 пациентов, применявших КОЗААР 100 (17%; 41,8 на каждого пациента-пациента).
Способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследований влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами или работе с механизмами важно учитывать, что при применении антигипертензивной терапии иногда может возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.
Беременность
Лекарственные средства, непосредственно действующие на ренин-анотензиновую систему, могут вызвать повреждение и развитие беременности. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием Козаара 100.
Хотя опыта применения Козаара 100 у беременных нет, исследования лозартана Кали показали, что повреждение плода, младенцев и смерть, механизм этого влияния, как полагают, обусловлен промежуточными фармакологическими свойствами, действующими на ренин-анотензиновую систему.
У человека перфузия почек плода зависит от развития ренин-аналиотензиновой системы, начиная с середины середины беременности, поэтому риск для плода увеличивается при применении КОЗААР 100 в середине середины или последних трех месяцах беременности.
Применение препаратов ренин-анотензиновой системы в середине и последних трех месяцах беременности снижает функцию почек плода, увеличивает заболеваемость и смертность плода и детей раннего возраста.
Результаты исследования околоплодных вод могут быть связаны со снижением выработки легких и деформацией скелета у плода. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают снижение продукции черепа, анурию, гипотонию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием Козаара 100.
Эти вредные результаты часто связаны с применением этих препаратов в середине и последних трех месяцах беременности. Большинство эпидемиологических исследований изучают нарушения у плода после воздействия антигипертензивных препаратов, применяемых в первые три месяца беременности, независимо от препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, вместе с другими антигипертензивными препаратами. Соответствующее лечение гипертонии у матери во время беременности важно для оптимизации результатов как для матери, так и для беременности.
В особых случаях, когда нет подходящего заместительного лечения препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, для отдельной пациентки, необходимо уведомить мать о риске, который может возникнуть для плода.
Необходимо провести массовое ультразвуковое исследование для оценки среды в околоплодных водах. Прекратите использование козаара 100 при обнаружении околоплодных вод, если только этот препарат не считается лекарством, спасающим жизнь матери. Тест на беременность может быть целесообразным в зависимости от недели гестационного возраста.
Однако врачи и пациентки должны знать, что околоплодные воды могут не проявиться до тех пор, пока беременность не станет необратимой.
Необходимо тщательное наблюдение за детьми, имеющими в анамнезе воздействие козаара 100 в матку на предмет проявлений гипотензии, выделений из мочи и гиперкалиемии.
Период грудного вскармливания
Неясно, будет ли лозартан секретироваться в материнское молоко. Поскольку многие препараты проникают в материнское молоко и из-за потенциального влияния супружеской неверности на грудное вскармливание, при принятии решения о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания учитывайте важность препарата для матери.
Интерактивный препарат
Другие препараты от гипертензии могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими веществами, которые могут вызвать снижение артериального давления в качестве побочной реакции (например, трехкомпонентными антидепрессантами, антипсихотиками, баклофеном и амифостином), может увеличить риск гипотонии.
Лозартан в основном преобразуется цитохромом P450 (CYP) 2C9 в активную карбоновую кислоту. В клинических исследованиях флуконазол (ингибиторы CYP2C9) снижал концентрацию метаболитов с активностью около 50%.
Было обнаружено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (лекарственными препаратами метаболических ферментов) обеспечивает 40% снижение метаболической концентрации в плазме.
Неясно клиническое значение этого эффекта. Разницы в концентрации не обнаружено при одновременном лечении флувастатином (слабый ингибитор CYP2C9).
Как и другие препараты, блокаторы ангиотензина II или его эффекты, одновременное применение с другими препаратами, которые удерживают калий (например, калиевые диуретики: амилорид, триамтерен, спиронолактон) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), калийные добавки или замещающие соли вещества, содержащие калий, могут привести к гиперлемии. Не следует применять препарат одновременно.
Сообщалось о повышении концентрации лахия и токсичного лития при одновременном применении лития с ингибиторами ферментов.
Очень редкие случаи также были зарегистрированы при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение Лития и Лозартана следует проводить с осторожностью. Если такая комбинация окажется необходимой, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при одновременном применении.
При одновременном применении антагониста ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (т.е. ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах и неселективными стероидными противовоспалительными дозами) может наблюдаться снижение артериальной гипотензии.
Концентрированные препараты-антагонисты ангиотензина II или нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая может возникнуть, и повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с плохой функцией почек в прошлом.
Будьте осторожны при использовании этой комбинации, особенно у пожилых людей. Пациентам следует проводить полную регидратацию, а также следует учитывать возможность мониторинга функции почек после начала лечения одновременно и периодически позже.
Данные клинических испытаний показали, что двойные ингибиторы аналотензин-альдостерона (РААС) при использовании комбинации ингибиторов ферментов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена в большей степени участвуют в возникновении побочных эффектов, таких как гипотония, гипертония калия в крови и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с эффектом ренин-анотензин-альдостерон.
Хранение
Хранить при температуре ниже 30°C. Хранить в оригинальной упаковке. Избегайте света.
Другие препараты
- CEFALEXIN 500MG TABLETS
- CO-AMOXICLAV 250/62.5MG/5ML POWDER FOR ORAL SUSPENSION
- LIPOSIC EYE GEL 2MG/G EYE GEL
- MAXEPA CAPSULES
- NICORIL 10MG TABLETS
- OLICLINOMEL N4-550E EMULSION FOR INFUSION
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions