دواء كوزار 50 ملغ MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (2 بثور × 14 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 شريط × 14 قرص
المواصفات اللوسارتان
المكوّن فشل القلب، وارتفاع ضغط الدم

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
اللوسارتان	50 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية الكوزار في الحالات التالية:

ارتفاع ضغط الدم

يوصف كوزار لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية للمرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر

يتخذ كوزار قرارًا بتقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ويتم تحديد الوفاة بسبب القلب والأوعية الدموية من خلال حدوث الأحداث المتعاونة لموت القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في البطين الأيسر.

علاج أمراض الكلى لدى المرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم ومرض السكري من النوع 2، مع بروتينية أكبر من 0.5 جرام / يوم

أشار كوزار إلى إبطاء تطور مرض الكلى، ويتم تحديد ذلك عن طريق تقليل حدوث الأحداث المنسقة لمضاعفة تركيز الكرياتينين في الدم، والمرحلة المستمرة من مرض الكلى (الحاجة إلى أمراض الكلى والكلى) وتقليل البيلة البروتينية.

الدوائية

كوزار (لوسارتان كالي)، المادة الأولى ضمن مجموعة جديدة من الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم، هي مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II AT1. كما يقلل كوزار من خطر تنسيق الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر وحماية الكلى للأشخاص المصابين بداء السكري 2 مع بيلة بروتينية.

اللوسارتان هو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II (النوع AT1)، يتم تناوله عن طريق الفم. يرتبط الأنجيوتنسين II بمستقبل AT1، في العديد من أنواع الأنسجة (على سبيل المثال، الأوعية الدموية، الغدة الكظرية، الكلى، القلب) وينتج تأثيرات بيولوجية مهمة، بما في ذلك تضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون. يحفز الأنجيوتنسين II أيضًا تكاثر خلايا العضلات الملساء. أظهرت التجارب البيولوجية على التماسك والدوائية أن اللوسارتان يتم اختياره في مستقبل AT1.

من خلال النتائج في الجسم الحي وفي الجسم الحي، فإن مستقلبات كل من اللوسارتان وحمض الكربوكسيل ذات النشاط الدوائي (E-3174) سوف تمنع جميع التأثيرات الفسيولوجية المذكورة أعلاه للأنجيوتنسين 2، بغض النظر عن الأصل أو المسار الاصطناعي للأنجيوتنسين 2.

عند استخدام اللوسارتان، لن تكون هناك استجابة سلبية للأنجيوتنسين 2 لإفراز الرينين، مما يؤدي إلى زيادة نشاط الرينين في البلازما وفي النهاية زيادة أنجيوتنسين 2 في البلازما. على الرغم من زيادة تركيز هذه المواد، إلا أن تأثير خفض ضغط الدم والحفاظ على مستوى الألدوستيرون ليس مرتفعًا في البلازما، والذي لا يزال موجودًا، مما يثبت فعاليته في تثبيط مستقبل الأنجيوتنسين II.

يرتبط اللوسارتان بشكل انتقائي بمستقبل AT1، وهو غير مرتبط أو مختوم بمستقبلات هرمونية أخرى أو قنوات أيونية مهمة في تنظيم القلب والأوعية الدموية. علاوة على ذلك، فإن اللوسارتان لا يثبط الأنجيوتنسين (ACE) (كينيناز II)، وهو تحلل براديكينين . ولذلك فإن ما هي التأثيرات التي لا تتعلق بإغلاق مستقبل AT1، مثل زيادة تأثير وسائط البراديكينين أو تأثير الوذمة (1.7% لوسارتان؛ الدواء الوهمي 1.9%) لا تحدث عند استخدام اللوسارتان.

يثبط اللوسارتان الاستجابة للأنجيوتنسين I و2 دون التأثير على الاستجابة للبراديكينين، وهو مناسب لآلية عمل اللوسارتان المحددة. في المقابل، يتم حظر مثبطات إنزيم الإنزيم المحول للأنجيوتنسين باستجابة الأنجيوتنسين I وتزيد الاستجابة للبراديكينين دون تثبيط الاستجابة للأنجيوتنسين II. هذا هو الفرق في الموارد الدوائية بين مثبطات نقل اللوسارتان والإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في دراسة صممت خصيصا لتقييم نسبة السعال لدى مرضى الكوزار مقارنة بالمرضى الذين يعانون من مثبطات إنزيم ACE، كانت نسبة السعال لدى مستخدمي الكوزار أو مجموعة هيدروكلوروثيازيد متساوية وأقل بكثير منها في مجموعة مثبطات إنزيم ACE. بالإضافة إلى ذلك، أظهر تحليل متكامل من 16 تجربة سريرية مصممة على أكثر من 4131 مريضًا أن نسبة السعال بموجب التقرير الطوعي في المرضى الذين يستخدمون اللوسارتان (3.1%) مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين يستخدمون الدواء الوهمي (2.6%) أو هيدروكلوروثيازيد (4.1%)، في حين أن نسبة السعال عند استخدام المينا الناقلة للأنجيوتنسين هي 8.8%.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون مرض السكري وبيلة بروتينية، يقلل اللوسارتان بشكل كبير من البيلة البروتينية، ويقلل الألبومين. و مفتش. يحافظ اللوسارتان على الترشيح الكبيبي ويقلل من حجم المرشح. بشكل عام، يقلل اللوسارتان من حمض البوليك في المصل (عادة

ليس للوسارتان أي تأثير على المنعكسات العصبية النباتية وليس له تأثير طويل المدى على النورإبينفرين في البلازما.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور البطين الأيسر، فإن جرعة 25 ملغ و50 ملغ من اللوسارتان تسبب تأثيرات إيجابية على ديناميكا الدم والأعصاب، وتتميز بزيادة في مؤشر القلب وانخفاض الضغط الشعري الرئوي والأوعية الدموية في الجسم ومتوسط ضغط الدم في الجسم ومعدل ضربات القلب وانخفاض في الألدوستيرون والنورإبينفرين على التوالي في الدم. يعتمد انخفاض ضغط الدم لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب على الجرعة.

في الدراسات السريرية، أدى استخدام كوزار مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف والمتوسط إلى تقليل أهمية ضغط الدم الانبساطي والانقباضي؛ تستمر تأثيرات انخفاض ضغط الدم لمدة تصل إلى عام واحد في الدراسات السريرية. قياس ضغط الدم في الجزء السفلي (24 ساعة بعد تناول الدواء) مقارنة بالذروة (5 – 6 ساعات بعد تناول الدواء) ثبت أن انخفاض ضغط الدم ثابت طوال 24 ساعة. آثار انخفاض ضغط الدم المقابلة لبيولوجيا ضغط الدم. ويبلغ تأثير خفض ضغط الدم في نهاية الجرعة حوالي 70-80% من التأثير الذي يتحقق بعد تناول الدواء بـ 5-6 ساعات. التوقف عن استخدام اللوسارتان لدى الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم لا يسبب ارتفاع ضغط الدم بشكل مفاجئ مرة أخرى. على الرغم من الانخفاض الكبير في ضغط الدم، إلا أن استخدام الكوزار ليس له أي آثار سريرية على معدل ضربات القلب.

أورال كوزار 50 - 100 ملجم، مرة واحدة يوميًا، سوف يسبب انخفاضًا واضحًا في ضغط الدم أكثر من كابتوبريل 50 - 100 ملجم، مرة واحدة يوميًا. إن تأثير Cozaar 50mg على انخفاض ضغط الدم يعادل تأثير Enalapril 20mg الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا. يمكن مقارنة تأثير انخفاض ضغط الدم للكوزار 50 - 100 ملجم مرة واحدة عن طريق الفم أو عند تناوله بما يعادل أتينولول 50 - 100 ملجم، الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا. إن تأثير كوزار 50 - 100 ملغ، عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم يعادل فيلوديبين، والذي يستمر من 5 إلى 10 ملغ في المرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم (≥ 65 سنة) بعد 12 أسبوع من العلاج. يكافئ استخدام عقار كوزار عند الرجال والنساء أيضًا، عند الشباب ( عند دمجه مع مدرات البول من مجموعة الثيازيد، فإن كوزار يكون له تأثير على خفض ضغط الدم.

أبحاث الحياة

تعد أبحاث الحياة (تدخل اللوسارتان لتقليل ارتفاع ضغط الدم عند نقطة النهاية - بحث وتقييم فعالية خفض ضغط الدم عند التدخل مع اللوسارتان) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، دراسة رئيسية، متعددة الألوان، متعددة الجنسيات، تصميم عشوائي، مقارنة مع أدوية أخرى، أجريت على أكثر من 9193 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم، وعمرهم 55 عامًا (متوسط العمر). 1,468 (17%) مصابين بأمراض الشريان التاجي و728 (8%) مصابين بأمراض دماغية. الغرض من الدراسة هو إثبات أن تأثير كوزار في حماية القلب والأوعية الدموية أكبر من تأثير الأتينولول ويتجاوز فوائد التحكم في ضغط الدم (يتم قياس ضغط الدم في الوقت السفلي).

ولتحقيق هذا الهدف، تم تصميم الدراسة بحيث تحقق مجموعتا العلاج نفس قيمة ضغط الدم. يتم اختيار المريض عشوائيًا ليشرب مرة واحدة يوميًا Cozaar 50mg أو Atenolol 50mg. إذا لم يتم الوصول إلى ضغط الدم المستهدف ( في كلتا المجموعتين العلاجيتين، ينخفض ضغط الدم بشكل ملحوظ ونسبة المرضى مع ضغط الدم المستهدف يعادل. ويبلغ متوسط وقت التتبع 4.8 سنوات.

يتم تقييم المعايير الرئيسية للجمع بين معدلات الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ومعدلات الوفيات من خلال انخفاض مزيج الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب. أظهرت النتائج أن استخدام الكوزار يقلل من خطر الإصابة بنسبة 13.0% (P = 0.021) مقارنة بالمريض الذي يستخدم أتينولول في المرضى الذين يستوفون المعايير الرئيسية (انظر الشكل 1).

الشكل 1. تم تصحيح مخطط كابلان-ماير من حيث المعيار الرئيسي لتنسيق الوفيات القلبية الوعائية أو السكتة الدماغية أو احتشاء عضلة القلب في المجموعات التي تستخدم كوزار وأتينولول، وفقًا لدرجة فرامنغهام الأصلية للخطر وتضخم البطين على مخطط كهربية القلب.

استخدم كوزار لتقليل خطر السكتة الدماغية بنسبة 25٪ مقارنة بالأتينولول (P = 0.001). معدل الوفيات القلبية الوعائية واحتشاء عضلة القلب لا يختلف بين مجموعتي العلاج. يبدو أن تأثير الكوزار على المعيار الرئيسي هو الأكثر هيمنة ويتجاوز مجرد فوائد التحكم في ضغط الدم (انظر الجدول التالي).

معايير تقييم الدراسة الحياتية

النتائج

كوزار (ن = 4,605) ن (%)

النسبة* أتينولول (ن = 4,588) ن (%) النسبة*

خطر التخفيض **

القيمة p

د>

المعايير الرئيسية للتنسيق

508 (11%)

د> 23.8

588 (13%)

27.9

د> 13%

0.021

204 (4%)د> 9.2 234 (5%)د> 10.6

11%

د> 0.206د>

السكتة الدماغية

232 (5%)

د> 10.8 309 (7%)د> 14.5

25%

0.001

198 (4%)

د> 9.2 188 (4%)د> 8.7د> -7%د> 0.491

** التعديل يعتمد على درجة فرامنغهام الأولية للخطر ومستوى تضخم البطين الأيسر في مركز مخطط كهربية القلب.

تشمل معايير التقييم السريري الأخرى لدراسة الحياة ما يلي: معدل الوفيات الإجمالي، والإقامة في المستشفى بسبب أمراض القلب أو الذبحة الصدرية، والدم التاجي والأوعية الدموية الطرفية، والسكتة القلبية. لا يوجد فرق كبير في معدل هذه الأحداث بين مجموعات البحث. إن المريض الذي يستخدم كوزار قد قلل بشكل كبير من مؤشرات مخطط كهربية القلب لتضخم البطين الأيسر، مقارنة بمجموعة الأتينولول.

لوحظ تأثير الكوزار مقارنة بالأتينولول على حدوث ووفيات القلب والأوعية الدموية في مجموعات المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض السكري (ن = 1,195) أو ارتفاع ضغط الدم العقلي وحده (ن = 1,326). تتوافق نتائج المعايير الرئيسية في هذه المجموعات الفرعية مع بيان فوائد علاج الكوزار في عموم السكان الذين شملتهم الدراسة: انخفاض بنسبة 24٪ في خطر الإصابة بمرض السكري (P = 0.03) وانخفاض المخاطر بنسبة 25٪ (P = 0.06) في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم بالطرد المركزي وحده. وفقًا للنتائج التي تم إجراؤها على عامة السكان، يعد الحد من السكتة الدماغية أيضًا مساهمة مهمة في فوائد الملاحظة لدى الأشخاص المصابين بداء السكري أو ارتفاع ضغط الدم العقلي.

العرق

وفقًا لأبحاث Life، فإن فائدة Cozaar في معدل الإصابة والوفاة مقارنة بالأتينولول لا تنطبق على ارتفاع ضغط الدم الناتج عن الجلد الأسود وتضخم البطين الأيسر، على الرغم من أن كلا النظامين العلاجيين يخفضان ضغط الدم بشكل فعال لدى مرضى الجلد الأسود. في دراسة الحياة، يقلل كوزار من خطر المرض والوفاة مقارنةً بأتينولول في المرضى غير ذوي البشرة السوداء المصابين بارتفاع ضغط الدم وتضخم البطين الأيسر (العدد = 8.660) ويتم تقييمه من خلال معايير تنسيق معدل وفيات القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب (P = 0.003). ومع ذلك، في هذه الدراسة، فإن مرضى البشرة السوداء الذين يستخدمون أتينولول لديهم خطر أقل لمعايير التنسيق الرئيسية مقارنة بمرضى البشرة السوداء الذين يستخدمون كوزار (P = 0.03). في قسم المرضى ذوي البشرة السوداء (العدد = 533؛ وهو ما يمثل 6% من إجمالي عدد المرضى المشاركين في أبحاث الحياة)، هناك 29 حدث تنسيق رئيسي بين 263 مستخدمًا للأتينولول (11%؛ 25.9/1000 مريض - هام) و46 حدث تنسيق رئيسي بين 270 مريضًا يستخدمون COZAAR (17%؛ 41.8/1000 مريض - 1000 مريض).

في هذه الدراسة، يعتبر كوزار بشكل عام أفضل من حيث التحمل والأتينولول، وذلك بسبب معدل التوقف عن تناول الأدوية بسبب انخفاض التأثير الضار.

أبحاث الكلى

أبحاث الكلى (تقليل نقاط النهاية في Niddm باستخدام مضاد مستقبلات الأنجيوتنسين II اللوسارتان - البحث وتقييم فعالية الأحداث المخفضة عند العلاج بمثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين II هو اللوسارتان للأشخاص الذين يعانون من مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين) هي دراسة كبيرة ومتعددة المراكز وعشوائية وغير ناجحة ومضبوطة أجريت على 1513 شخصًا مصابًا بداء السكري من النوع 2 مع بيلة بروتينية (751 مستخدمًا للكوزار) ولها أو بدون ارتفاع ضغط الدم المرفقة. الغرض من الدراسة هو إثبات أن تأثير كوزار في حماية الكلى يفوق تأثير التحكم في ضغط الدم. ولتحقيق هذا الهدف، تم تصميم الدراسة بحيث تصل مجموعتا العلاج إلى نفس مستوى التحكم في ضغط الدم. يتم اختيار المرضى الذين يعانون من البيلة البروتينية والكرياتينين في الدم بجرعة 1.3-3.0 ملجم/ديسيلتر عشوائيًا باستخدام عقار كوزار 50 ملجم، مرة واحدة يوميًا وضبط الجرعة وفقًا لاستجابة ضغط الدم، أو استخدام الدواء الوهمي، لتكملة دواء عادي خافض لضغط الدم قيد الاستخدام، باستثناء مثبطات إنزيم الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الأنجيوتنسين II. يتعين على الباحثين ضبط جرعة البحث التي تصل إلى 100 ملغ، مرة واحدة يوميًا وفقًا لذلك. يتناول 72% من المرضى جرعة مقدارها 100 ملغ من كوزار يوميًا خلال معظم وقت البحث. يمكن إضافة انخفاض ضغط الدم الآخر، إذا لزم الأمر، لكلا المجموعتين (مدرات البول، حاصرات قنوات الكالسيوم، حاصرات ألفا وبيتا، تأثيرات العصب المركزي). تتم مراقبة المرضى لمدة تصل إلى 4.6 سنوات (3.4 سنوات في المتوسط).

المعيار الرئيسي لهذه الدراسة هو معايير تنسيق تقييم الزيادة في مستويات الكرياتينين في الدم، أو مرض الكلى في المرحلة النهائية (تحلل الدم أو زرع الكلى)، أو الوفاة. أظهرت النتائج أن كوزار (327 حدثًا) مقارنةً بالعلاج الوهمي (359 حدثًا) انخفض بنسبة 16.1% (P = 0.022) من المخاطر بين المرضى الذين لديهم معايير التنسيق الرئيسية.

كما أظهرت النتائج أن خطر كل مكون من المعايير الرئيسية أو التقييم العام في المجموعة المستخدمة كوزار كان على النحو التالي: انخفض بنسبة 25.3% من خطر مضاعفة مستوى الكرياتينين في الدم (P = 0.006)؛ تقليل 28.6% من خطر التقدم إلى المرحلة النهائية لمرض الكلى (P = 0.002)؛ انخفض بنسبة 19.9% من خطر الإصابة بمرض الكلى في المرحلة النهائية أو الوفاة (P = 0.009)؛ انخفض بنسبة 21.0% من خطر مضاعفة المصل أو مرض الكلى في المرحلة النهائية (P = 0.010). ولا يختلف معدل الوفيات لجميع الأسباب بشكل كبير بين مجموعتي العلاج.

المعايير الفرعية لهذه الدراسة هي: التغيرات في البيلة البروتينية، تطور مرض الكلى، حدوث الوفيات الاصطناعية نتيجة لأسباب القلب والأوعية الدموية (الاستشفاء بسبب أمراض القلب، احتشاء عضلة القلب ، عودة الدم الحاد، السكتة الدماغية، الاستشفاء غير المستقر بسبب الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية). وأظهرت النتائج أن المتوسط انخفض بنسبة 34.3% من مستوى البيلة البروتينية في المجموعة المستخدمة كوزار (P

يؤدي استخدام كوزار إلى خفض معدل الفشل الكلوي حتى 13.9% (P = 0.003) خلال مرحلة دراسة الأدوية المطولة (متوسط معدل الفشل الكلوي هو 18.5% مع P = 0.01) عند تقييمه من خلال الارتباط المتناسب عكسيًا مع مستوى الكرياتينين في المصل. لا يوجد فرق واضح بين المجموعة التي تستخدم Cozaar (247 حدثًا) مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي (268 حدثًا) فيما يتعلق بمعايير تنسيق الإصابة والوفيات القلبية الوعائية، على الرغم من أن هذه الدراسة ليست قوية بما يكفي للعثور على مثل هذه التأثيرات.

في هذه الدراسة، يتم التسامح مع عقار كوزار عمومًا بناءً على دليل على أن النسبة المئوية لتوقف الدواء بسبب التأثيرات الضارة بين مجموعتي كوزار وبلاسيبو متشابهة.

Research Heal

إن البحث وتقييم فعالية حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II اللوسارتان على قصور القلب (HEAAL) هي دراسة سريرية خاضعة للرقابة أجريت في العالم على 3834 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 18 و98 عامًا يعانون من قصور القلب (المستوى II-IV حسب تصنيف NYHA) غير مهتمين بمثبطات الإنزيم. يتم تقسيم المريض بشكل عشوائي إلى مجموعة لوسارتان 50 ملجم مرة واحدة يوميًا أو لوسارتان 150 ملجم، على خلفية العلاج الكلاسيكي باستثناء عدم استخدام مثبطات الإنزيم.

تتم مراقبة المرضى على مدار 4 سنوات (بمتوسط 4.7 سنوات). النهاية الرئيسية للدراسة هي معايير تنسيق الوفاة لجميع الأسباب أو الاستشفاء بسبب قصور القلب.

أظهرت النتائج أن العلاج بجرعة 150 ملغ من اللوسارتان (828 حدثًا) قلل بنسبة 10.1% (P = 0.027، 95% من الموثوقية 0.82-0.99) من المخاطر بين المرضى الذين يعانون من معايير التنسيق الرئيسية. ترجع هذه النتيجة بشكل رئيسي إلى انخفاض مدة الإقامة في المستشفى بسبب قصور القلب. العلاج بـ 150 ملغ من اللوسارتان يقلل من خطر دخول المستشفى بسبب قصور القلب بنسبة 13.5٪ مقارنة بـ 50 ملغ من اللوسارتان (P = 0.025، 95٪ من الموثوقية 0،76-0،98). معدل الوفيات الناجمة عن جميع الأسباب ليس فرقا كبيرا بين مجموعات العلاج. الفشل الكلوي وانخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم أكثر شيوعاً في المجموعة التي تستخدم 150 ملغ من مجموعة 50 ملغ، ولكن هذه التأثيرات الضارة لا تزيد من معدل التوقف عن تناول الأدوية في المجموعة التي تستخدم 150 ملغ.

بحث النخبة الأولى والنخبة الثانية

في دراسة النخبة التي استمرت 48 أسبوعًا على المرضى الذين يعانون من قصور القلب (العدد = 722) (المستوى II-IV وفقًا لتصنيف NYHA)، لم يكن هناك اختلاف في المعيار الرئيسي وهو الفشل الكلوي المطول في المرضى الذين عولجوا بالكوزار والمرضى الذين عولجوا بالكابتيل. تمت ملاحظة الفائدة البارزة لـ Cozaar مقارنةً بـ كابتوبريل في تقليل خطر الوفاة في دراسة Elite هذه، ولم يتم تأكيدها في البحث النهائي Elite II فيما يتعلق بمعدل البقاء على قيد الحياة الموصوف أدناه.

في دراسة أجريت على مرضى قصور القلب تم تصميمها مع مرور الوقت لتقييم معدل الوفيات (Elite II)، تم اتباع نظام علاجي بجرعة كوزار 50 ملغ مرة واحدة يوميًا (بدءًا بجرعة 12.5 ملغ تزيد إلى 25 ملغ و50 ملغ مرة واحدة) مقارنة بكابتوبريل 50 ملغ 3 مرات يوميًا (يبدأ بجرعة 12.5 ملغ ويزيد إلى 25 ملغ و50 ملغ 3 مرات يوميًا).

في هذه الدراسة (العدد = 3.152)، تتم مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور القلب (الدرجة II-IV وفقًا لتصنيف NYHA) لمدة عامين تقريبًا (متوسط الوقت هو 1.5 سنة) لتقييم كوزار بشكل أكثر فعالية من الكابتوبريل في تقليل معدل الوفيات الإجمالي أم لا. تظهر معايير التقييم الرئيسية أنه لا يوجد فرق إحصائي بين كوزار وكابتوبريل في خفض معدل الوفيات العام (17.7% للكوزار و15.9% للكابتوبريل، P = 0.16). يظهر معيار التقييم الثاني أنه لا يوجد فرق إحصائي في الانخفاض المفاجئ في حالات السكتة القلبية الوعائية و/أو السكتة القلبية (9.0% للكوزار و7.3% للكابتوبريل، p = 0.08). أظهرت معايير التقييم الثالثة لمعدلات الوفيات و/أو العلاج في المستشفى لجميع الأسباب عدم وجود فرق إحصائي بين كوزار وكابتوبريل (47.7% للكوزار و44.9% للكابتوبريل، p = 0.18).

بشكل عام، تشمل المعايير الأخرى لتقييم حالات الإصابة والوفاة التحسن وفقًا لتصنيف NYHA ولا تختلف بين مجموعات العلاج. في كلتا التجربتين السريريتين اللتين تم التحكم فيهما لدى مرضى قصور القلب ، فإن كوزار جيد التحمل وخصائص تحمل كوزار أفضل من الكابتوبريل، والذي يتم تقييمه على أساس النسبة المئوية للعلاج الناتج عن الآثار الجانبية ونسب السعال الأقل بشكل ملحوظ.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد الشرب، يمتص اللوسارتان بشكل جيد ومن خلال الاستقلاب الأول الذي ينتج عنه مستقلبات حمض الكربوكسيل وهو نشط ومستقلبات أخرى غير نشطة. الجسم كله من أقراص اللوسارتان حوالي 33٪. متوسط ذروة تركيز اللوسارتان والمستقلبات هو النشاط الذي يتم تحقيقه بعد ساعة واحدة (مع اللوسارتان) و3-4 ساعات (مع المستقلبات). ليس هناك أي تأثير سريري على مستويات اللوسارتان في البلازما، عند تناول الدواء مع الوجبات العادية.

التوزيع

يمتلك كل من اللوسارتان ومستقلباته نشاطًا يرتبط بنسبة ≥ 99% ببروتينات البلازما، وبشكل رئيسي بالألبومين. توزيع VD للوسارتان هو 34 لترًا. أظهرت الأبحاث التي أجريت على الفئران أن اللوسارتان ضعيف جدًا في حاجز الدم، وقد لا ينتهي.

التمثيل الغذائي

يتم تحويل حوالي 14% من الجرعة الوريدية أو الفموية من اللوسارتان إلى مستقلبات بيولوجية. بعد الشرب وحقن لوسارتان كالي عن طريق الوريد، والذي يمثل 14 درجة مئوية، فإن علامات الدورة في البلازما هي بشكل رئيسي اللوسارتان والأيضات النشطة. الحد الأدنى لاستقلاب اللوسارتان إلى مستقلب نشط هو حوالي 1% لدى الباحثين.

بالإضافة إلى المستقلبات النشطة، هناك أيضًا مستقلبات غير نشطة متكونة، بما في ذلك مادتين رئيسيتين تم إنشاؤها بواسطة هيدروكسيل فرع البوتيل والمادة الأيضية المساعدة، N-2 تيترازول جلوكورونيد.

القضاء

تبلغ تنقية البلازما للوسارتان 600 مل / دقيقة، أما المستقلب النشط فهو 50 مل / دقيقة. تبلغ نسبة تنقية الكلى باللوسارتان حوالي 74 مل / دقيقة، ويبلغ المستقلب النشط 26 مل / دقيقة. عند استخدام اللوسارتان عن طريق الفم، سيتم إخراج حوالي 4٪ من الجرعة سليمة عن طريق البول وحوالي 6٪ من الجرعة ستكون عن طريق البول على شكل مستقلبات نشطة. الحرائك الدوائية للوسارتان ومستقلباته خطية عندما تصل الجرعة الفموية من اللوسارتان كالي إلى 200 ملغ.

بعد الشرب، ينخفض تركيز اللوسارتان والأيضات النشطة في البلازما بوظائف متعددة الأسية مع وقت بيع نهائي يبلغ حوالي ساعتين (مع اللوسارتان ) و6-9 ساعات (مع المستقلبات). مع جرعة يومية قدرها 100 ملغ، لا يتراكم كل من اللوسارتان والمستقلبات والفعالية بشكل ملحوظ في البلازما.

يتم طرح اللوسارتان ومستقلباته عن طريق الصفراء والبول. بعد تناول جرعة من اللوسارتان التي تحمل علامة 14C، تم العثور على حوالي 35% من العلامات في البول، و58% في البراز.

خصائص المرضى

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المتوسط بسبب إدمان الكحول، يكون تركيز اللوسارتان ومستقلبات البلازما أعلى بمقدار 5 مرات (مع اللوسارتان) و1.7 مرة (مع المستقلبات) مقارنة بالمتطوعين الذكور الأصحاء بعد تناول الدواء.

لا يمكن إزالة اللوسارتان والمستقلبات التي تنشط من الجسم عن طريق انحلال الدم.

قبل اتخاذ دواء كوزار 50 ملغ MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (2 بثور × 14 قرص)

طريقة الاستخدام

يمكن شرب الكوزار عند الجوع أو الشبع.

يمكن تناول الكوزار مع أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى.

الجرعة

ارتفاع ضغط الدم

الجرعة الأولية والمستمرة لمعظم المرضى هي 50 ملغ، تؤخذ مرة واحدة في اليوم. يصل التأثير الأقصى لعلاج ارتفاع ضغط الدم إلى 3-6 أسابيع بعد بدء الدواء. زيادة الجرعة إلى 100 ملغ مرة واحدة يوميًا قد يكون مفيدًا لبعض المرضى.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدورة الدموية (على سبيل المثال، الأدوية ذات الجرعات العالية)، يجب أن يأخذوا في الاعتبار جرعة البدء البالغة 25 ملغ، مرة واحدة يوميًا (انظر الحذر).

لا حاجة لتعديل جرعة البداية للمرضى المسنين أو مرضى الفشل الكلوي حتى الأشخاص الذين يعانون من انحلال الدم. يجب الأخذ في الاعتبار جرعات أقل للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد (انظر الحذر).

الحد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفاة القلبية الوعائية للمرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. من الممكن إضافة هيدروكلوروثيازيد بجرعات منخفضة و/أو زيادة جرعة كوزار إلى 100 ملغ، مرة واحدة يوميًا اعتمادًا على الاستجابة لضغط الدم.

علاج أمراض الكلى لدى المرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم والسكري من النوع 2، مع بروتينية أكبر من 0.5 جرام / يوم

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن زيادة جرعة كوزار إلى 100 ملغ مرة واحدة في اليوم حسب استجابة ضغط الدم. يمكن استخدام كوزار مع أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم (على سبيل المثال: مدرات البول، وحاصرات قنوات الكالسيوم، وحاصرات ألفا أو بيتا، والأدوية ذات التأثير المركزي) بالإضافة إلى الأنسولين وأدوية سكر الدم الشائعة الأخرى (مثل السلفونيل يوريا، والجليتازون، ومثبطات الجلوكوزيداز).

قصور القلب المزمن

الجرعة المبدئية الطبيعية للمرضى الذين يعانون من قصور القلب هي 12.5 ملجم مرة واحدة يوميًا. يجب تعديل هذه الجرعة ببطء كل أسبوع (على سبيل المثال 12.5 ملغ يوميًا، 25 ملغ يوميًا، 50 ملغ يوميًا، 100 ملغ يوميًا، إلى الجرعة القصوى البالغة 150 ملغ يوميًا اعتمادًا على قدرة المريض على التحمل.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ التعبير الأكثر شيوعًا عن الجرعة الزائدة هو انخفاض ضغط الدم وسرعة ضربات القلب. من الممكن أيضًا أن يكون لديك ضربات قلب بطيئة بسبب تحفيز العصب الودي (الأعصاب المبهمة). في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم بسبب الأعراض، فمن الضروري تناول علاجات داعمة.

لا يمكن إزالة اللوسارتان أو المستقلبات التي لا تزال نشطة في اللوسارتان عن طريق اللامركزية في الدم.

ماذا تفعل عند نسيان جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام عقار كوزار، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

في التجارب السريرية على ارتفاع ضغط الدم الخاضع للسيطرة، يتم التسامح مع عقار كوزار بشكل عام. آثار الزنا عادة ما تكون خفيفة وعابرة، دون توقف الدواء. يمكن مقارنة النسبة العامة لآثار الزنا الخاصة بعقار كوزار مع الدواء الوهمي.

في التجارب السريرية مع ارتفاع ضغط الدم الخاضع للرقابة، في بعض المرضى الذين عولجوا بالكوزار، كانت الدوخة هي التأثير الضار الوحيد المرتبط بالأدوية التي تم الإبلاغ عنها بمعدل ≥ 1٪، أعلى من الدواء الوهمي. وبالإضافة إلى ذلك، فإن تأثير خفض ضغط الدم يرتبط بالجرعة التي تقل عن أو يساوي 1% فقط من المرضى. ومع ذلك، نادرًا ما تكون الإصابة بالحمامية، تكون النسبة في التجارب السريرية أقل منها في الدواء الوهمي.

في التجارب السريرية مزدوجة التعمية مع ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب، تم الإبلاغ عن التأثيرات الضارة التالية إلى كوزار، والتي تحدث عند ≥ 1% من المريض، بغض النظر عن الدواء.

الدواء الوهمي (n = 535)

د>

ألم في البطن

1.7

د> 1.7

3.8

3.9

د>

1.1

2.6

د>

1.7

1.9

د> 0.4د>

د> 1.7د>

الجهاز الهضمي

1.9

1.1

1.5

د>

الغثيان

1.8

2.8

1.6د> 1.1

د> 1.1

4.1

د> 2.4 14.1د> 17.2 1.1د> 0.7د>د>

3.1

2.6

1.3

د> 1.1

1.5

2.6

د>

اضطرابات الجيوب الأنفية

1.3

د>

6.5

د> 5.6 الآثار الضارة الأكثر شيوعًا المرتبطة بالمخدرات هي الدوار والضعف/التعب والدوار.

في دراسة الحياة، بين المرضى الذين لا يعانون من مرض السكري قبل الدراسة، كان معدل الإصابة الجديد بمرض السكري في المجموعة التي تستخدم كوزار أقل من مجموعة أتينولول (الموافق 242 مقابل 320 مريضا، P

في دراسة سريرية خاضعة للرقابة في مرض السكري من النوع 2 مع بيلة بروتينية، فإن الكوزار جيد التحمل بشكل عام. الآثار الضارة الأكثر شيوعًا المرتبطة بالأدوية هي الضعف/التعب، والدوخة، وانخفاض ضغط الدم، وفرط بوتاسيوم الدم (انظر الحذر، انخفاض ضغط الدم واختلال توازن الماء/الكهارل).

يتم تحمل عقار كوزار بشكل عام من خلال الدراسات السريرية المراقبة على مرضى قصور القلب. ملاحظة التجارب السلبية هو التأثير المحدد المعروف في هذه المجموعة من المرضى. الآثار الجانبية الأكثر شيوعا المرتبطة بالأدوية هي الدوخة وانخفاض ضغط الدم.

في دراسة هيال (تقييم نقطة نهاية قصور القلب وزيادة اليوريا في الدم. لا تزيد تأثيرات الزنا هذه من معنى نسبة تعليق الدواء لدى المرضى الذين يعالجون بالكوزار 150 ملغ.

يتم الإبلاغ عن الآثار الضارة التالية بعد تسويق الدواء:

فرط الحساسية: تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية، بما في ذلك وذمة الحنجرة واحتقان مجرى الهواء و/أو وذمة الوجه والشفتين والحلق و/اللسان في بعض المرضى النادرين الذين يستخدمون اللوسارتان، وبعض هؤلاء المرضى الذين أصيبوا سابقًا بالوذمة عند تناول أدوية أخرى بما في ذلك مثبطات المينا. تم الإبلاغ عن التهاب الأوعية الدموية، بما في ذلك هينوخ شونلاين، على الرغم من ندرته.

الجهاز الهضمي: التهاب الكبد (نادر)، وظائف الكبد غير الطبيعية، القيء.

اضطرابات جهازية أو في مكان الاستخدام: غير مريح.

أمراض الدم: فقر الدم ، نقص الصفيحات (نادر).

العضلة العضلية: آلام العضلات، آلام المفاصل.

الجهاز العصبي/العقلي: الصداع النصفي (الصداع النصفي)، الجفاف.

الاضطرابات الإنجابية واضطرابات الثدي: ضعف الانتصاب /العجز.

الجهاز التنفسي: هو.

الجلد: الشرى ، والحكة، واحمرار الجسم، والحساسية للضوء.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

يمنع استعمال أدوية الكوزار في الحالات التالية:

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات المدرجة في المكونات.

الأشهر الثلاثة والأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل

فشل الكبد الشديد.

السيطرة التقليدية على اللوسارتان مع المنتجات المحتوية على أليسكيرين في مرضى السكر أو الفشل الكلوي (سرعة الترشيح الكبيبي (GFR)

الاحتياطات عند استخدام

السمية أثناء الحمل

إن استخدام أدوية نظام الرينين أنوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد من المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتيجة السائل الأمنيوسي مع انخفاض الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الجنين. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة انخفاض إنتاج الجمجمة وانقطاع البول وانخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، يجب التوقف عن تناول الكوزار في أسرع وقت ممكن. (عرض يستخدم أثناء الحمل).

الحساسية: النسر (انظر التأثيرات الضارة).

انخفاض ضغط الدم وعدم توازن الماء والكهارل

في المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدورة الدموية (مثل جرعة عالية من العلاج المدر للبول) قد يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي. يجب تعديل هذه الشروط قبل استخدام الكوزار، أو يجب أن تكون جرعة البدء أقل (انظر الجرعة والاستخدام).

خلل الإلكتروليت الشائع عند مرضى الفشل الكلوي، سواء كانوا مصابين أو غير مصابين بمرض السكري، وهذه مشكلة يجب حلها. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2، بروتينية، معدل فرط بوتاسيوم الدم في مجموعة علاج كوزار أعلى من المجموعة الضابطة؛ ومع ذلك، لا يضطر سوى عدد قليل من المرضى إلى التوقف عن العلاج بسبب فرط بوتاسيوم الدم (راجع التأثيرات الضارة والاختبارات تحت السريرية).

وظائف الكبد

بناءً على بيانات الحرائك الدوائية الخاصة بتركيز اللوسارتان في البلازما الذي زاد بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، فمن الضروري النظر في جرعات أقل للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد (انظر الجرعة والاستخدام السريري والحركية الدوائية).

وظيفة الكلى

نتيجة لتثبيط نظام الرينين-أنيدينسين، تم الإبلاغ عن تغيرات في وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي (خاصة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى التي تعتمد على نظام الرينين-أنجيوتنسين-كروستيرون كمرضى يعانون من قصور شديد في القلب أو خلل كلوي من قبل).

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى، فإنه يؤثر على نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون، كما تم الإبلاغ عن زيادة اليوريا في الدم والكرياتينين في الدم في المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على كلا الجانبين أو تضيق الشريان الكلوي في كلية واحدة. يمكن استعادة هذه التغييرات في وظائف الكلى عند التوقف عن العلاج. كن حذرًا عند تناول اللوسارتان لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى في كلا الجانبين أو تضيق الكلى في كلية واحدة.

يستخدم في مرضى الفشل الكلوي

لا ينصح باستخدام اللوسارتان عند الأطفال الذين تبلغ سرعة الترشيح الكبيبي لديهم أقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م2 لعدم وجود بيانات.

يجب مراقبة وظائف الكلى بانتظام أثناء العلاج باللوسارتان لأنها قد تتدهور. وينطبق هذا بشكل خاص عند استخدام اللوسارتان مع وجود حالات أخرى (الحمى، الجفاف) التي يمكن أن تقلل من وظائف الكلى.

أظهر الاستخدام المتزامن للوسارتان ومثبطات الإنزيم (ACE) أنه يقلل من وظائف الكلى. لذلك، لا ينصح باستخدامه في وقت واحد.

زراعة الكلى

لا توجد خبرة في علاج مرضى زراعة الكلى الجدد.

كوونج ألدوستيرون تيان فات

المرضى الذين يعانون من الألدوستيرون في البداية لن يستجيبوا عادة لأدوية ارتفاع ضغط الدم التي تعمل من خلال تثبيط نظام الرينين أنجيوتنسين. لذلك لا ينصح باستخدام اللوسارتان.

مرض الشريان التاجي وأمراض الأوعية الدموية الدماغية

مثل أي ارتفاع في ضغط الدم، فإن نقص السكر في الدم المفرط لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية ونقص التروية يمكن أن يؤدي إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.

فشل القلب

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، مع أو بدون قصور كلوي، وكذلك الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين - أنكيوتنسين - هناك خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والفشل الكلوي (الحاد عادة).

لا توجد تجربة كاملة مع اللوسارتان في المرضى الذين يعانون من قصور القلب والفشل الكلوي الحاد في نفس الوقت، في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الشديد (المستوى الرابع وفقًا للتصنيف الوظيفي لجمعية القلب في نيويورك (NYHA)) وكذلك في المرضى الذين يعانون من قصور القلب و عدم انتظام ضربات القلب وأعراض الأعراض التي تهدد الحياة. ولذلك، فمن الضروري توخي الحذر عند استخدام اللوسارتان في هؤلاء المرضى. كن حذرًا عند استخدام تركيبة اللوسارتان مع حاصرات بيتا.

تضيق الأبهر وتضيق التاجي الضيق، اعتلال عضلة القلب الضخامي

كما هو الحال مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى، من الضروري توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو تضيق التاجي أو انسداد مرض عضلة القلب.

السواغات

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو الجلوكوز الجالاكتوز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.

تحذير وحذر

كما لوحظ بالنسبة للأنجيوتنسين، تبدو مثبطات الأدوية المضادة للوسارتان والأنجيوتنسين أقل فعالية في خفض ضغط الدم لدى السود مقارنة بالأشخاص غير السود، ربما بسبب ارتفاع معدلات انخفاض اللينين بين السكان المصابين بارتفاع ضغط الدم من السود

التثبيط المزدوج للرينين-أنايوتنسين-ألدوستيرون (RAAS)

هناك أدلة على أن الاستخدام المتزامن لحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ACE) أو الأنجيوتنسين II أو أليسكيرين يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وانخفاض وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد). لذلك، لا يُنصح بتثبيط نظام الأنيدينسين-الألدوستيرون المزدوج (RAAS) من خلال استخدام مجموعة من مثبطات الإنزيمات أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II أو أليسكيرين.

إذا كان العلاج المثبط المزدوج ضروريًا للغاية، فيجب أن يتم ذلك فقط تحت إشراف الخبير ويخضع للمراقبة المنتظمة لوظائف الكلى والكهارل وضغط الدم. لا ينبغي أن يستخدم في وقت واحد مثبطات الإنزيم وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى السكري.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا توجد بيانات تشير إلى تأثير كوزار على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على نظام الرينين أنوتنسين يمكن أن تسبب ضررًا وتطور الحمل. عند اكتشاف الحمل، يجب إيقاف الكوزار في أسرع وقت ممكن.

على الرغم من عدم وجود خبرة في استخدام الكوزار للنساء الحوامل، فقد أظهرت الدراسات التي أجريت على لوسارتان كالي أضرارًا على الجنين والأطفال الرضع والوفاة، ويُعتقد أن آلية هذا التأثير ترجع إلى الخصائص الدوائية الوسيطة التي تعمل على نظام الرينين-أنيدينسين.

عند الإنسان، يعتمد تروية الكلى لدى الجنين على تطور نظام الرينين- أنكيوتنسين، ويبدأ في منتصف منتصف الحمل، وبالتالي تزداد خطورة الجنين إذا تم استخدامه في كوزار في منتصف أو الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

إن استخدام أدوية نظام الرينين أنوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد من المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتائج السائل الأمنيوسي مع انخفاض إنتاج الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الجنين.

يمكن أن يحدث عند الأطفال الرضع، بما في ذلك انخفاض إنتاج الجمجمة، وانقطاع البول، وانخفاض ضغط الدم، والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، يجب إيقاف الكوزار في أسرع وقت ممكن.

وغالباً ما ترتبط هذه النتائج الضارة باستخدام هذه الأدوية في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل. تقوم معظم الدراسات الوبائية بمسح التشوهات في الأجنة بعد التعرض للأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم المستخدمة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، بغض النظر عن الأدوية التي تؤثر على نظام الرينين أنجيوتنسين مع الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم الأخرى. تعد الإدارة المناسبة لارتفاع ضغط الدم لدى الأم أثناء الحمل أمرًا مهمًا لتحسين النتائج لكل من الأم والحمل.

في حالات خاصة، عندما لا يكون هناك علاج بديل مناسب للعلاجات الدوائية التي تؤثر على نظام الرينين أنكيوتنسين لمريضة منفصلة، لإخبار الأم بالمخاطر التي قد تحدث للجنين، من الضروري إجراء اختبار الموجات فوق الصوتية واسعة النطاق لتقييم البيئة في السائل الأمنيوسي. التوقف عن استخدام الكوزار إذا لوحظ نقص السائل الأمنيوسي إلا إذا اعتبر هذا الدواء دواء لإنقاذ حياة الأم. قد تكون اختبارات الحمل مناسبة، بناءً على أسبوع عمر الحمل. ومع ذلك، يجب على الأطباء والمرضى أن يعلموا أن نقص السائل الأمنيوسي قد لا يظهر إلا بعد تعرض الحمل لإصابات طويلة، ومن الضروري مراقبة الأطفال الذين لديهم تاريخ من التعرض للكوزار في الرحم عن كثب عند ظهور مظاهر انخفاض ضغط الدم والبول وارتفاع ضغط الدم.

فترة الرضاعة الطبيعية

ليس من الواضح ما إذا كان سيتم إفراز اللوسارتان في حليب الأم. نظرًا لإفراز العديد من الأدوية في حليب الأم ونظرًا لاحتمالية آثار الزنا، يجب عليهم اتخاذ قرار بشأن الدواء أو إيقافه أو إيقاف الرضاعة الطبيعية، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم.

التفاعل الدوائي

من خلال اختبارات الحرائك الدوائية السريرية، لا توجد تفاعلات دوائية سريرية بين اللوسارتان والأدوية التالية: هيدروكلوروثيازيد، ديجوكسين، وارفارين، سيميتيدين، فينوباربيتال، الكيتوكونازول والإريثروميسين. كان هناك تقرير بأن الريفامبين والفلوكونازول يقللان من محتوى المستقلبات. لم يتم تقييم الأهمية السريرية لهذه التفاعلات. مثل الأدوية الأخرى في مجموعة حاصرات الأنجيوتنسين II أو مثبطات تأثيرات الأنجيوتنسين II، إذا تم استخدامه مع مدرات البول البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على الملح، فإنه يمكن أن يؤدي إلى فرط نفاذية الدم.

بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تؤثر على التخلص من الصوديوم، قد يتم تقليل التخلص من الليثيوم. لذلك، من الضروري مراقبة تركيز الليثيوم في المصل بعناية إذا تم استخدامه بشكل متزامن يحتوي على ملح الليثيوم مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II.

تشتمل الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) على مضادات السيكلواوكسيجيناز -2 (COX-2) التي يمكن أن تقلل من تأثيرات مدرات البول وأدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى. لذلك، قد يتم تقليل التأثيرات المخفضة لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II أو مثبطات الإنزيم بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مضادات COX-2 المختارة.

في بعض المرضى الذين يعانون من تلف وظائف الكلى (على سبيل المثال، كبار السن، أو المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدورة الدموية، بما في ذلك أولئك الذين يتناولون مدرات البول) يتم علاجهم بأدوية مضادة للالتهابات غير الستيرويدية، بما في ذلك نظيراتها الانتقائية من COX-2، والاستخدام المتزامن للأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II يمكن أن يزيد من اختلال وظائف الكلى. غالبا ما يتم استرداد هذه الآثار. لذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام الأدوية المركبة في المرضى الذين يعانون من تلف وظائف الكلى.

تم تسجيل الأدبيات في المرضى الذين يعانون من تصلب الشرايين ، أو قصور القلب ، أو مرض السكري مع الأعضاء المستهدفة، وأدوية الحصار المزدوج رينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون مصحوبة بارتفاع وتيرة انخفاض ضغط الدم، والإغماء، وفرط بوتاسيوم الدم، وتغيرات في وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي) مقارنة باستخدام الأدوية. رينين-أنوتنسين-ألدوستيرون. ينبغي استخدام الحصار المزدوج (على سبيل المثال: مكملات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مثبط مستقبل الأنجيوتنسين II) في حالات محدودة تحتاج إلى مراقبة وظائف الكلى عن كثب.

التخزين

يخزن في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت). تخزينها في العبوة الأصلية. تجنب الضوء.

أن يكون بعيدًا عن متناول الأطفال.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.