Cozaar φάρμακο 50 mg MSD για την αντιμετώπιση της υπέρτασης (2 κυψέλες x 14 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 2 κυψέλες x 14 δισκία
Προδιαγραφές Λοσαρτάνη
Συστατικό Καρδιακή ανεπάρκεια, υψηλή αρτηριακή πίεση

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Λοσαρτάνη	50 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Τα φάρμακα Cozaar ενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπέρταση

Το Cozaar έχει διοριστεί για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Μειώστε τον κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου για ενήλικες ασθενείς με υπέρταση με υπερτροφία της αριστερής κοιλίας

Η Cozaar έχει αποφασίσει να μειώσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου και ο καρδιαγγειακός θάνατος καθορίζεται μέσω της επίπτωσης συλλογικών συμβάντων καρδιαγγειακού θανάτου, εγκεφαλικού επεισοδίου, αριστερού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου.

Θεραπεία της νεφρικής νόσου σε ενήλικες ασθενείς με υπέρταση και διαβήτη τύπου 2, με πρωτεϊνουρία μεγαλύτερη από 0,5 g/ημέρα

Το Cozaar έχει δείξει ότι επιβραδύνει την εξέλιξη της νεφρικής νόσου, που προσδιορίζεται με τη μείωση της συχνότητας των συντονισμένων συμβάντων για να διπλασιάσει τη συγκέντρωση κρεατινίνης στο αίμα, το διαρκές στάδιο της νεφρικής νόσου (ανάγκη για νεφρική νόσο).

Φαρμακολογικό

Το Cozaar (Losartan Kali), η πρώτη ουσία μιας νέας ομάδας φαρμάκων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, είναι ο ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ AT1. Το Cozaar μειώνει επίσης τον κίνδυνο συντονισμού θανάτου λόγω καρδιαγγειακής νόσου, εγκεφαλικού και εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με υπέρταση με υπερτροφία της αριστερής κοιλίας και προστατεύει τα νεφρά για άτομα με διαβήτη 2 με πρωτεϊνουρία.

Η λοσαρτάνη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (τύπου ΑΤ1), από του στόματος. Η αγγειοτενσίνη II συνδέεται με τον υποδοχέα AT1, σε πολλούς τύπους ιστών (για παράδειγμα, αιμοφόρα αγγεία, επινεφρίδια, νεφροί, καρδιά) και παράγει σημαντικά βιολογικά αποτελέσματα, συμπεριλαμβανομένης της αγγειοσυστολής και της έκκρισης αλδοστερόνης. Η αγγειοτενσίνη ΙΙ διεγείρει επίσης τον πολλαπλασιασμό των λείων μυϊκών κυττάρων. Βιολογικές δοκιμές για τη συνοχή και τις φαρμακολογικές έχουν δείξει ότι η λοσαρτάνη επιλέγεται στον υποδοχέα AT1.

Μέσα από in vito και in vivo αποτελέσματα, τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες καρβοξυλικού οξέος με φαρμακολογική δράση (E-3174) θα σφραγίσουν όλες τις παραπάνω φυσιολογικές επιδράσεις της Αγγειοτασίνης ΙΙ, ανεξάρτητα από την προέλευση ή τη συνθετική οδό της Αγγειοτασίνης II.

Όταν χρησιμοποιείτε λοσαρτάνη, η αρνητική ανταπόκριση της Αγγειοτασίνης ΙΙ στην έκκριση ρενίνης δεν θα υπάρχει πλέον, οδηγώντας σε αυξημένη δραστηριότητα ρενίνης στο πλάσμα και τελικά σε αύξηση της αγγειοτενσίνης II στο πλάσμα. Παρά την αυξημένη συγκέντρωση αυτών των ουσιών, η επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης και της διατήρησης του επιπέδου αλδοστερόνης δεν είναι υψηλή στο πλάσμα, το οποίο εξακολουθεί να διατηρείται, αποδεικνύοντας την αποτελεσματική αναστολή του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ.

Η λοσαρτάνη συνδέεται εκλεκτικά με τον υποδοχέα AT1, ο οποίος δεν είναι συνδεδεμένος ή σφραγισμένος με τους υποδοχείς των καρτών ή άλλων σημαντικών ορμονικών καναλιών. Επιπλέον, η λοσαρτάνη δεν αναστέλλει την αγγειοτενσίνη (ΜΕΑ) (Κινινάση II), η οποία είναι μια αποσύνθεση της Βραδυκινίνης . Επομένως, ποιες επιδράσεις δεν σχετίζονται με το κλείσιμο του υποδοχέα AT1, όπως η αύξηση της επίδρασης των ενδιάμεσων παραγόντων της βραδυκινίνης ή η επίδραση του οιδήματος (1,7% Λοσαρτάνη, εικονικό φάρμακο 1,9%) δεν εμφανίζονται κατά τη χρήση λοσαρτάνης.

Η λοσαρτάνη αναστέλλει την απόκριση στην αγγειοτενσίνη Ι και ΙΙ χωρίς να επηρεάζει την απόκριση στη βραδυκινίνη, η οποία είναι κατάλληλη για τον ειδικό μηχανισμό δράσης της λοσαρτάνης. Αντίθετα, οι αναστολείς του ενζύμου ΜΕΑ αποκλείονται με την απόκριση της αγγειοτενσίνης Ι και αυξάνουν την απόκριση στη βραδυκινίνη χωρίς να αναστέλλουν την απόκριση στην αγγειοτασίνη II. Αυτή είναι η διαφορά στους φαρμακολογικούς πόρους μεταξύ της Losartan και των αναστολέων μεταφοράς ΜΕΑ.

Σε μια ειδικά σχεδιασμένη μελέτη για την αξιολόγηση της αναλογίας βήχα σε ασθενείς με cozaar σε σύγκριση με ασθενείς με αναστολείς ενζύμου ΜΕΑ, η αναλογία βήχα σε χρήστες cozaar ή στην ομάδα Hydrochlorothiazide είναι ίση και σημαντικά χαμηλότερη από ό,τι στην ομάδα αναστολέων ενζύμου ΜΕΑ. Επιπλέον, μια ολοκληρωμένη ανάλυση από 16 κλινικές δοκιμές που σχεδιάστηκαν σε διπλάσιο πάνω από 4.131 ασθενείς έδειξε ότι η αναλογία βήχα στην εθελοντική αναφορά σε ασθενείς που έλαβαν Losartan (3,1%) είναι παρόμοια με αυτή σε ασθενείς που χρησιμοποιούν εικονικό φάρμακο (2,6%) ή υδροχλωροθειαζίδη (4,1%), ενώ η αναλογία βήχα κατά τη χρήση ACE είναι 8% σε ασθενείς με υπερονομασία. πρωτεϊνουρία, η λοσαρτάνη μειώνει σημαντικά την πρωτεϊνουρία, μειώνει τη λευκωματίνη και την IgG. Η λοσαρτάνη διατηρεί τη σπειραματική διήθηση και μειώνει τον όγκο του φίλτρου. Γενικά, η λοσαρτάνη μειώνει το ουρικό οξύ στον ορό (συνήθως

Η λοσαρτάνη δεν έχει καμία επίδραση στα νευρολογικά αντανακλαστικά των φυτών και δεν έχει μακροπρόθεσμη επίδραση στη νορεπινεφρίνη του πλάσματος.

Για ασθενείς με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, η δόση των 25 mg και 50 mg λοσαρτάνης προκαλεί θετικές επιδράσεις στην αιμοδυναμική και τα νεύρα, που χαρακτηρίζονται από αύξηση του καρδιακού δείκτη και μειωμένη πίεση των πνευμονικών τριχοειδών, τα αιμοφόρα αγγεία του σώματος, τη μέση αρτηριακή πίεση του σώματος, τον καρδιακό ρυθμό και μείωση αντίστοιχα της αλδοστερόνης και της νορεπινεφρίνης στο αίμα. Η υπόταση σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια εξαρτάται από τη δόση.

Σε κλινικές μελέτες, η χρήση του Cozaar μία φορά την ημέρα σε ασθενείς με ήπια και μεσαίου μεγέθους υπέρταση έχει μειώσει τη σημασία της διαστολικής και συστολικής αρτηριακής πίεσης. Τα αποτελέσματα της υπότασης διατηρούνται έως και ένα έτος σε κλινικές μελέτες. Η μέτρηση της αρτηριακής πίεσης στο κάτω μέρος του πυθμένα (24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου) σε σύγκριση με το μέγιστο (5 - 6 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου) αποδείχθηκε ότι είχε μια σταθερή μείωση της αρτηριακής πίεσης σε όλο το 24ωρο. Επιδράσεις υπότασης που αντιστοιχούν στη βιολογία της αρτηριακής πίεσης. Το αποτέλεσμα της μείωσης της αρτηριακής πίεσης στο τέλος της δόσης είναι περίπου 70-80% του αποτελέσματος που επιτυγχάνεται μετά το φάρμακο 5-6 ώρες. Η διακοπή της χρήσης της λοσαρτάνης σε άτομα με υπέρταση δεν προκαλεί ξαφνική αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Παρά τη σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, η χρήση του cozaar δεν έχει κλινικές επιδράσεις στον καρδιακό ρυθμό.

Το από του στόματος Cozaar 50 - 100 mg, μία φορά την ημέρα, θα προκαλέσει πιο εμφανή υπόταση από το Captopril 50 - 100 mg, μία φορά την ημέρα. Το αποτέλεσμα υπότασης του Cozaar 50 mg είναι ισοδύναμο με το αποτέλεσμα της εναλαπρίλης 20 mg, που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Το αποτέλεσμα υπότασης του cozaar 50 - 100 mg μία φορά από το στόμα ή λήψη μπορεί να συγκριθεί με το Atenolol 50 - 100 mg, που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Η επίδραση του Cozaar 50 - 100 mg, από του στόματος μία φορά την ημέρα είναι ισοδύναμη με τη Φελοδιπίνη, η οποία διαρκεί 5 - 10 mg σε ηλικιωμένους ασθενείς με υπέρταση (≥ 65 ετών) μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας. Το Cozaar είναι ισοδύναμο με τη χρήση σε άνδρες καθώς και σε γυναίκες, σε νεαρά άτομα ( Όταν συνδυάζεται με τα διουρητικά της ομάδας των θειαζιδών, το Cozaar έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Έρευνα ζωής

Η έρευνα ζωής (παρέμβαση λοσαρτάνης για τη μείωση του καταληκτικού σημείου στην υπέρταση - Έρευνα και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της μείωσης της αρτηριακής πίεσης κατά την παρέμβαση με λοσαρτάνη) σε ασθενείς με υπέρταση είναι μια σημαντική μελέτη, πολυεθνική, πολυεθνική, τυχαία μελέτη, σύγκριση με άλλα φάρμακα, που διεξήχθη σε πάνω από 9.193 ασθενείς με υπέρταση, ηλικία 55 ετών (μέση ηλικία, αρχικά επιλεγμένοι ασθενείς) 1.326 άτομα πάσχουν από συστολική υπέρταση (14%), 1.468 (17%) από στεφανιαία νόσο και 728 (8%) με εγκεφαλοαγγειακή νόσο. Ο σκοπός της μελέτης είναι να αποδείξει ότι η επίδραση της καρδιαγγειακής προστασίας του Cozaar είναι μεγαλύτερη από την ατενολόλη και πέρα από τα οφέλη του ελέγχου της αρτηριακής πίεσης (η αρτηριακή πίεση μετράται στο κάτω μέρος).

Για την επίτευξη αυτού του στόχου, η μελέτη έχει σχεδιαστεί έτσι ώστε και οι δύο ομάδες θεραπείας να επιτυγχάνουν την ίδια τιμή της αρτηριακής πίεσης. Ο ασθενής επιλέγεται τυχαία να πίνει μία φορά την ημέρα Cozaar 50 mg ή ατενολόλη 50 mg. Εάν δεν επιτευχθεί ο στόχος της αρτηριακής πίεσης (είναι σημαντικά ισοδύναμο και το ποσοστό των ασθενών με αρτηριακή πίεση στόχο είναι ισοδύναμο. Ο μέσος χρόνος παρακολούθησης είναι 4,8 χρόνια.

Τα κύρια κριτήρια για το συνδυασμό καρδιαγγειακής επίπτωσης και ποσοστών θνησιμότητας αξιολογούνται με μείωση του συνδυασμού καρδιαγγειακού θανάτου, εγκεφαλικού και εμφράγματος του μυοκαρδίου. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η χρήση του cozaar μειώνει τον κίνδυνο κατά 13,0% (P = 0,021) σε σύγκριση με τον ασθενή που χρησιμοποιεί ατενολόλη σε ασθενείς που πληρούν τα κύρια κριτήρια (βλ. Εικόνα 1).

Εικόνα 1. Το διάγραμμα Kaplan-Meier όσον αφορά το κύριο κριτήριο συντονισμού της καρδιαγγειακής θνησιμότητας, του εγκεφαλικού επεισοδίου ή του εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ομάδες που χρησιμοποιούν Cozaar και Atenolol, διορθωμένο σύμφωνα με την αρχική βαθμολογία Framingham κινδύνου και κοιλιακής υπερτροφίας στο ηλεκτροκαρδιογράφημα.

Χρήση του Cozaar σε σύγκριση με τον κίνδυνο 5% 0,001). Το ποσοστό του καρδιαγγειακού θανάτου και του εμφράγματος του μυοκαρδίου δεν διαφέρει μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας. Η επίδραση του cozaar στο κύριο κριτήριο φαίνεται να είναι πιο κυρίαρχη και πέρα από τα απλά οφέλη για τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης (δείτε τον παρακάτω πίνακα).

Τα κριτήρια αξιολόγησης της μελέτης Life

αποτελέσματα

cozaar (n = 4.605) n (%)

αναλογία

* ατενολόλη (n = 4.588) n (%)αναλογία *

Κίνδυνος μείωσης ***

Τιμή p

Κύρια κριτήρια για συντονισμό

508 (11%)

23.8

588 (13%)

27,9

13%

0,021

204 (4%)

9.2 234 (5%) 10.6

11%

0,206

εγκεφαλικό επεισόδιο

232 (5%)

10.8 309 (7%) 14.5

25%

0,001

198 (4%)

9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0,491

** Προσαρμογή με βάση την αρχική βαθμολογία framingham κινδύνου και το επίπεδο υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας στο κέντρο του ηλεκτροκαρδιογραφήματος.

Άλλα κριτήρια κλινικής αξιολόγησης της μελέτης Life περιλαμβάνουν: συνολικό ποσοστό θνησιμότητας, παραμονή στο νοσοκομείο λόγω καρδιακής νόσου ή στηθάγχης, στεφανιαία αίματος και περιφερικά αιμοφόρα αγγεία και καρδιακή ανακοπή. Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στο ποσοστό αυτών των συμβάντων μεταξύ των ερευνητικών ομάδων. Ο ασθενής που χρησιμοποιεί το Cozaar έχει μειώσει σημαντικά τους δείκτες του ηλεκτροκαρδιογραφήματος της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, σε σύγκριση με την ομάδα της ατενολόλης.

Η επίδραση του cozaar σε σύγκριση με την ατενολόλη στη συχνότητα εμφάνισης και στον καρδιαγγειακό θάνατο παρατηρείται στις ομάδες ασθενών με ιστορικό διαβήτη (n = 1.195) ή μόνο με ψυχική υπέρταση (n = 1.326). Τα αποτελέσματα των κύριων κριτηρίων σε αυτές τις υποομάδες είναι σύμφωνα με τη δήλωση των οφελών της θεραπείας cozaar στο γενικό πληθυσμό της μελέτης: 24% μείωση του κινδύνου (P = 0,03) στον διαβήτη και 25% μειωμένο κίνδυνο (P = 0,06) σε άτομα με φυγόκεντρη υπέρταση μόνο. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα στον γενικό πληθυσμό, η μείωση του εγκεφαλικού συμβάλλει επίσης στα οφέλη της παρατήρησης σε άτομα με διαβήτη ή ψυχική υπέρταση.

Φυλή

Σύμφωνα με την έρευνα του Life, το όφελος του Cozaar για τη συχνότητα εμφάνισης και τον θάνατο σε σύγκριση με την ατενολόλη δεν ισχύει για την υπέρταση του μαύρου δέρματος και την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας, αν και και τα δύο θεραπευτικά σχήματα μειώνουν αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με μαύρο δέρμα. Στη μελέτη Life, το Cozaar μειώνει τον κίνδυνο ασθένειας και θανάτου σε σύγκριση με την ατενολόλη σε ασθενείς που δεν είναι μαύροι με υπέρταση με υπερτροφία αριστερής κοιλίας (n = 8.660) αξιολογείται με τα κριτήρια συντονισμού του ποσοστού καρδιαγγειακής θνησιμότητας, εγκεφαλικού και εμφράγματος του μυοκαρδίου (P = 0,003). Ωστόσο, σε αυτή τη μελέτη, οι ασθενείς με μαύρο δέρμα που χρησιμοποιούν Atenolol έχουν χαμηλότερο κίνδυνο για τα κύρια κριτήρια συντονισμού από ό,τι σε ασθενείς με μαύρο δέρμα που χρησιμοποιούν Cozaar (P = 0,03). Στο τμήμα των ασθενών με μαύρο δέρμα (n = 533, που αντιπροσωπεύουν το 6% του συνολικού αριθμού ασθενών που συμμετέχουν στην Έρευνα Ζωής), υπάρχουν 29 κύρια συμβάντα συντονισμού μεταξύ 263 χρηστών ατενολόλης (11%; 25,9/1.000 ασθενείς-Ζαμπόν) και 46 κύρια συμβάντα συντονισμού μεταξύ 270 ασθενών που χρησιμοποιούν COZAAR (1,1,4100%/ ασθενείς) ασθενείς).

Σε αυτήν τη μελέτη, το Cozaar είναι γενικά καλύτερα ανεκτό και καλύτερα ανεκτό από το Atenolol, λόγω του ποσοστού διακοπής των φαρμάκων λόγω της χαμηλότερης ανεπιθύμητης ενέργειας.

Νεφρική έρευνα

Η νεφρική έρευνα (Μείωση των τελικών σημείων στο Niddm με τον ανταγωνιστή του λήπτη αγγειοτενσίνης II λοσαρτάνη - Έρευνα και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας μειωμένων συμβάντων κατά τη θεραπεία με αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ είναι η λοσαρτάνη για άτομα με μη ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη) είναι μια μεγάλη, πολυκεντρική, τυχαία, 51 μελέτη με διαβήτη3 με τυχαία, 51 άτομα ελέγχου. πρωτεϊνουρία (751 χρήστες του cozaar) και έχουν ή χωρίς προσκολλημένη υπέρταση. Σκοπός της μελέτης είναι να αποδείξει ότι η δράση προστασίας των νεφρών του Cozaar είναι ανώτερη και πέρα από την επίδραση του ελέγχου της αρτηριακής πίεσης. Για την επίτευξη αυτού του στόχου, η μελέτη έχει σχεδιαστεί έτσι ώστε οι δύο ομάδες θεραπείας να φτάσουν στο ίδιο επίπεδο ελέγχου της αρτηριακής πίεσης. Ασθενείς με πρωτεϊνουρία και κρεατινίνη ορού επιλέγονται τυχαία 1,3-3,0 mg/DL χρησιμοποιώντας cozaar 50 mg, λαμβάνεται ένα ημερησίως και προσαρμόζεται η δόση ανάλογα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης ή χρησιμοποιούν εικονικό φάρμακο για να συμπληρώσουν ένα συνηθισμένο αντιυπερτασικό φάρμακο, εκτός από τους αναστολείς ενζύμου ΜΕΑ και τους ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης II. Οι ερευνητές πρέπει να προσαρμόσουν την ερευνητική δόση έως και 100 mg, μία φορά την ημέρα ανάλογα. Το 72% των ασθενών λαμβάνουν μια δόση 100 mg Cozaar την ημέρα για το μεγαλύτερο μέρος του ερευνητικού χρόνου. Άλλη υπόταση μπορεί να προστεθεί, εάν είναι απαραίτητο, και για τις δύο ομάδες (διουρητικά, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, άλφα και βήτα αποκλειστές, επιδράσεις στα κεντρικά νεύρα). Οι ασθενείς παρακολουθούνται για έως και 4,6 έτη (μέσος όρος 3,4 έτη).

Το κύριο κριτήριο αυτής της μελέτης είναι τα κριτήρια για τον συντονισμό της αξιολόγησης της αύξησης των επιπέδων κρεατινίνης ορού, της νεφρικής νόσου τελικού σταδίου (αποσύνθεση αίματος ή μεταμόσχευση νεφρού) ή του θανάτου. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι το Cozaar (327 συμβάντα) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (359 συμβάντα) μείωσε κατά 16,1% (P = 0,022) Ο κίνδυνος μεταξύ των ασθενών με τα κύρια κριτήρια συντονισμού.

Τα αποτελέσματα έδειξαν επίσης ότι ο κίνδυνος κάθε συστατικού των κύριων κριτηρίων ή της γενικής αξιολόγησης στην ομάδα που χρησιμοποιήθηκε το Cozaar ήταν ως εξής: μειώθηκε κατά 25,3% του κινδύνου διπλασιασμού του επιπέδου κρεατινίνης ορού (P = 0,006). μείωση 28,6% του κινδύνου εξέλιξης σε νεφρική νόσο τελικού σταδίου (P = 0,002). Μειώθηκε κατά 19,9% του κινδύνου νεφρικής νόσου τελικού σταδίου ή θανάτου (P = 0,009). Μειώθηκε κατά 21,0% ο κίνδυνος διπλασιασμού του ορού ή νεφρικής νόσου τελικού σταδίου (P = 0,010). Το ποσοστό θνησιμότητας που οφείλεται σε όλες τις αιτίες δεν διαφέρει σημαντικά μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας.

Τα υποκριτήρια αυτής της μελέτης είναι: Αλλαγές στην πρωτεϊνουρία, εξέλιξη της νεφρικής νόσου, επίπτωση και συνθετικός θάνατος λόγω καρδιαγγειακών αιτιών (νοσοληψία λόγω καρδιακής νόσου, έμφραγμα του μυοκαρδίου , επανεμφάνιση αίματος, εγκεφαλικό επεισόδιο, ασταθής νοσηλεία λόγω ασταθούς στηθάγχης ή θάνατος λόγω καρδιοπάθειας). Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι ο μέσος όρος μειώθηκε κατά 34,3% του επιπέδου πρωτεϊνουρίας στην ομάδα που χρησιμοποιούσε το Cozaar (P

Η χρήση του Cozaar μειώνει το ποσοστό νεφρικής ανεπάρκειας έως και 13,9% (P = 0,003) κατά τη φάση της μελέτης παρατεταμένων φαρμάκων (η διάμεση τιμή του ποσοστού νεφρικής ανεπάρκειας είναι 18,5% με P = 0,01) όταν αξιολογείται μέσω αντιστρόφως ανάλογης συσχέτισης με το επίπεδο κρεατινίνης στον ορό. Δεν υπάρχει σαφής διαφορά μεταξύ της ομάδας που χρησιμοποίησε το Cozaar (247 συμβάντα) σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου (268 συμβάντα) ως προς τα κριτήρια συντονισμού της επίπτωσης και του καρδιαγγειακού θανάτου, αν και αυτή η μελέτη δεν είναι αρκετά ισχυρή για να βρει τέτοιες επιδράσεις.

Σε αυτήν τη μελέτη, το Cozaar είναι γενικά ανεκτό με βάση στοιχεία ότι το ποσοστό των φαρμάκων σταματά λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών μεταξύ των ομάδων του Cozaar και του εικονικού φαρμάκου είναι παρόμοιο.

Research Heaal

Έρευνα και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας των αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ της λοσαρτάνης στην καρδιακή ανεπάρκεια (HEAAL) είναι μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη που πραγματοποιήθηκε στον κόσμο με 3.834 ασθενείς ηλικίας 18 έως 98 ετών με καρδιακή ανεπάρκεια (επίπεδο II-IV όπως ταξινομείται από το NYHA) που δεν ενδιαφέρονται για τους αναστολείς ενζύμων. Ο ασθενής χωρίζεται τυχαία στην ομάδα Losartan 50 mg άπαξ ημερησίως ή Losartan 150 mg, στο πλαίσιο της κλασικής θεραπείας εκτός από τη μη χρήση αναστολέων ενζύμου.

Οι ασθενείς παρακολουθούνται σε διάστημα 4 ετών (κατά μέσο όρο 4,7 έτη). Το κύριο τέλος της μελέτης είναι τα κριτήρια για τον συντονισμό του θανάτου από όλες τις αιτίες ή τη νοσηλεία για καρδιακή ανεπάρκεια.

Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η θεραπεία με 150 mg λοσαρτάνης (828 συμβάντα) μείωσε κατά 10,1% (P = 0,027 95% της αξιοπιστίας 0,82-0,99) Ο κίνδυνος μεταξύ των ασθενών με τα κύρια κριτήρια συντονισμού. Το αποτέλεσμα αυτό οφείλεται κυρίως στη μείωση της νοσηλείας λόγω καρδιακής ανεπάρκειας. Η θεραπεία με 150 mg λοσαρτάνης μειώνει τον κίνδυνο νοσηλείας λόγω καρδιακής ανεπάρκειας κατά 13,5% σε σύγκριση με 50 mg λοσαρτάνης (P = 0,025 95% αξιοπιστίας 0,76-0,98). Το ποσοστό θνησιμότητας που οφείλεται σε όλες τις αιτίες δεν είναι σημαντική διαφορά μεταξύ των ομάδων θεραπείας. Η νεφρική ανεπάρκεια , η υπόταση και η υπερκαλιαιμία είναι πιο συχνές στην ομάδα που χρησιμοποιεί 150 mg από ό,τι στην ομάδα των 50 mg, αλλά αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν αυξάνουν το ποσοστό διακοπής των φαρμάκων στην ομάδα που χρησιμοποιεί 150 mg.

Research Elite I και Elite II

Στη μελέτη Elite 48 εβδομάδων σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια (n = 722) (επίπεδο II-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA), καμία διαφορά στο κύριο κριτήριο δεν είναι η παρατεταμένη νεφρική ανεπάρκεια σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με cozaar και σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με captlil. Το εξαιρετικό όφελος του Cozaar σε σύγκριση με το καπτοπρίλη στη μείωση του κινδύνου θανάτου παρατηρήθηκε σε αυτήν τη μελέτη Elite δεν επιβεβαιώθηκε στην τελική έρευνα Elite II για το ποσοστό επιβίωσης που περιγράφεται παρακάτω.

Σε μια μελέτη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που σχεδιάστηκε με την πάροδο του χρόνου για την αξιολόγηση του ποσοστού θνησιμότητας (Elite II), ένα θεραπευτικό σχήμα με cozaar 50 mg μία φορά την ημέρα (ξεκινώντας με δόση 12,5 mg αυξάνεται σε 25 mg και 50 mg μία φορά) σε σύγκριση με το Captopril 50 mg 3 φορές ημερησίως (ξεκινώντας από 1 έως 5 mg mg και αυξάνοντας τη δόση. 50 mg 3 φορές την ημέρα).

Σε αυτή τη μελέτη (n = 3.152), ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια (βαθμός II-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση του NYHA) παρακολουθούνται για περίπου 2 χρόνια (ο διάμεσος χρόνος είναι 1,5 έτος) για να αξιολογηθεί το Cozaar πιο αποτελεσματικά από την καπτοπρίλη στη μείωση ή όχι του συνολικού ποσοστού θνησιμότητας. Τα κύρια κριτήρια αξιολόγησης δείχνουν ότι δεν υπάρχει στατιστική διαφορά μεταξύ Cozaar και Captopril στη μείωση του γενικού ποσοστού θνησιμότητας (17,7% για το cozaar και 15,9% για την καπτοπρίλη, P = 0,16). Το δεύτερο κριτήριο αξιολόγησης δείχνει ότι δεν υπάρχει στατιστική διαφορά στην ξαφνική μείωση της καρδιαγγειακής ή/και καρδιακής ανακοπής (9,0% για το cozaar και 7,3% για την καπτοπρίλη, p = 0,08). Το τρίτο κριτήριο αξιολόγησης για τα ποσοστά θνησιμότητας ή/και νοσηλείας για όλες τις αιτίες δείχνει ότι δεν υπάρχει στατιστική διαφορά μεταξύ Cozaar και Captopril (47,7% για το cozaar και 44,9% για την καπτοπρίλη, p = 0,18).

Γενικά, άλλα κριτήρια για την αξιολόγηση της επίπτωσης και του θανάτου περιλαμβάνουν τη βελτίωση σύμφωνα με την ταξινόμηση του NYHA δεν διαφέρουν μεταξύ των ομάδων θεραπείας. Και στις δύο κλινικές δοκιμές με έλεγχο σε ασθενείς καρδιακή ανεπάρκεια , το Cozaar είναι καλά ανεκτό και τα χαρακτηριστικά της ανοχής του cozaar καλύτερα από την καπτοπρίλη, η οποία αξιολογείται με βάση το ποσοστό της θεραπείας λόγω παρενεργειών και σημαντικά χαμηλότερους λόγους βήχα.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Μετά την κατανάλωση, η λοσαρτάνη απορροφάται καλά και μέσω του πρώτου μεταβολισμού που δημιουργεί μεταβολίτες καρβοξυλικού οξέος και είναι ενεργοί και άλλοι μη ενεργοί μεταβολίτες. Ολόκληρο το σώμα των δισκίων Losartan είναι περίπου 33%. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της λοσαρτάνης και των μεταβολιτών επιτυγχάνεται μετά από μία ώρα (με λοσαρτάνη) και 3-4 ώρες (με μεταβολίτες). Δεν υπάρχει κλινική επίδραση στα επίπεδα της λοσαρτάνης στο πλάσμα, όταν λαμβάνεται το φάρμακο με κανονικά γεύματα.

Διανομή

Τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες έχουν δραστηριότητα που συνδέεται ≥ 99% στις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως στη λευκωματίνη. Η κατανομή VD του Losartan είναι 34 λίτρα. Έρευνα σε αρουραίους δείχνει ότι η λοσαρτάνη είναι πολύ φτωχή σε αιματολογικό φραγμό, μπορεί να μην έχει τελειώσει.

Μεταβολισμός

Περίπου το 14% της ενδοφλέβιας ή από του στόματος δόσης λοσαρτάνης μετατρέπεται σε βιολογικούς μεταβολίτες. Μετά από πόση και ενδοφλέβια Losartan Kali, η οποία σηματοδοτεί τους 14 C, τα σημάδια του κύκλου στο πλάσμα είναι κυρίως λοσαρτάνη και ενεργοί μεταβολίτες. Ο ελάχιστος μεταβολισμός της λοσαρτάνης σε ενεργό μεταβολίτη είναι περίπου 1% των ερευνητών.

Εκτός από τους ενεργούς μεταβολίτες, σχηματίζονται και μη ενεργοί μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων δύο κύριων ουσιών που δημιουργούνται από την υδροξυλίωση του κλάδου βουτυλίου και τη βοηθητική μεταβολική ουσία, το N-2 Tetrazole Glucuronide.

Εξάλειψη

Ο καθαρισμός της λοσαρτάνης στο πλάσμα είναι 600 ml/min, του ενεργού μεταβολίτη είναι 50 ml/λεπτό. Ο καθαρισμός των νεφρών της λοσαρτάνης είναι περίπου 74 ml/λεπτό και ενός ενεργού μεταβολίτη 26 ml/λεπτό. Όταν χρησιμοποιείτε Losartan από το στόμα, περίπου το 4% της δόσης θα απεκκριθεί ανέπαφο μέσω των ούρων και περίπου το 6% της δόσης θα γίνει μέσω των ούρων με τη μορφή ενεργών μεταβολιτών. Η φαρμακοκινητική του Losartan και των μεταβολιτών είναι γραμμική με την από του στόματος δόση του Losartan Kali στα 200 mg.

Μετά την κατανάλωση, η συγκέντρωση της λοσαρτάνης και των ενεργών μεταβολιτών στο πλάσμα μειώνεται με πολλαπλές εκθετικές λειτουργίες με τελικό χρόνο πώλησης περίπου 2 ώρες (με λοσαρτάνη ) και 6-9 ώρες (με μεταβολίτες). Με ημερήσια δόση 100 mg, τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες και το ενεργό ενεργό δεν συσσωρεύονται σημαντικά στο πλάσμα.

Η λοσαρτάνη και οι μεταβολίτες αποβάλλονται μέσω της χολής και των ούρων. Μετά τη λήψη μιας δόσης λοσαρτάνης με 14 C, περίπου το 35% των δεικτών βρέθηκαν στα ούρα, το 58% στα κόπρανα.

Χαρακτηριστικά ασθενών

Σε ασθενείς με ήπια και μέτρια κίρρωση λόγω αλκοολισμού, η συγκέντρωση λοσαρτάνης και οι μεταβολίτες του πλάσματος είναι 5 φορές υψηλότερες (με λοσαρτάνη) και 1,7 φορές (με μεταβολίτες) σε σύγκριση με υγιείς άνδρες εθελοντές μετά τη λήψη φαρμάκου.

Δεν μπορεί να αφαιρεθεί η λοσαρτάνη και οι μεταβολίτες που είναι ενεργοί από το σώμα με αιμόλυση.

Πριν τη λήψη Cozaar φάρμακο 50 mg MSD για την αντιμετώπιση της υπέρτασης (2 κυψέλες x 14 δισκία)

Τρόπος χρήσης

μπορεί να πιει cozaar όταν πεινάει ή είναι χορτασμένος.

Μπορεί να πάρει το cozaar μαζί με άλλα φάρμακα για την υπέρταση.

Δοσολογία

Υπέρταση

Η αρχική και η διατηρούμενη δόση για τους περισσότερους ασθενείς είναι 50 mg, που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Το μέγιστο αποτέλεσμα της θεραπείας της υπέρτασης φτάνει 3-6 εβδομάδες μετά την έναρξη της φαρμακευτικής αγωγής. Η αύξηση της δόσης στα 100 mg, μία φορά την ημέρα μπορεί να είναι χρήσιμη για ορισμένους ασθενείς.

Για ασθενείς με μειωμένο όγκο του κυκλοφορικού (για παράδειγμα, φάρμακα υψηλής δόσης), θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η αρχική δόση των 25 mg, μία φορά την ημέρα (δείτε προσοχή).

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης έναρξης για ηλικιωμένους ασθενείς ή νεφρική ανεπάρκεια, ακόμη και για άτομα που υποβάλλονται σε αιμόλυση. Πρέπει να ληφθούν υπόψη χαμηλότερες δόσεις για ασθενείς με ιστορικό ηπατικής ανεπάρκειας (δείτε προσοχή).

Μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακής νόσου και καρδιαγγειακού θανάτου για ενήλικες ασθενείς με υπέρταση με υπερτροφία αριστερής κοιλίας

Κανονικά, η αρχική δόση είναι 50 mg cozaar, πίνετε μία φορά την ημέρα. Είναι δυνατή η προσθήκη υδροχλωροθειαζίδης χαμηλών δόσεων και/ή η αύξηση της δόσης του Cozaar στα 100 mg, μία φορά την ημέρα, ανάλογα με την ανταπόκριση στην αρτηριακή πίεση.

Θεραπεία νεφρικής νόσου σε ενήλικες ασθενείς με υπέρταση και διαβήτη τύπου 2, με πρωτεϊνουρία μεγαλύτερη από 0,5 g/ημέρα

Κανονικά, η αρχική δόση είναι 50 mg cozaar, πίνετε μία φορά την ημέρα. Η δόση του Cozaar μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg, μία φορά την ημέρα ανάλογα με την ανταπόκριση στην αρτηριακή πίεση. Το Cozaar μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλα φάρμακα για την υπέρταση (για παράδειγμα: διουρητικά, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, άλφα ή βήτα αποκλειστές και φάρμακα κεντρικής δράσης) καθώς και με ινσουλίνη και άλλα κοινά υπογλυκαιμικά φάρμακα (όπως σουλφονυλουρία, γλιταζόνη και αναστολείς γλυκοσιδάσης).

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Η κανονική δόση έναρξης για ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια είναι 12,5 mg μία φορά την ημέρα. Αυτή η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται αργά κάθε εβδομάδα (π.χ. 12,5 mg την ημέρα, 25 mg την ημέρα, 50 mg την ημέρα, 100 mg την ημέρα, στη μέγιστη δόση των 150 mg την ημέρα, ανάλογα με την ανοχή του ασθενούς.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερβολικής δόσης; Η πιο κοινή έκφραση υπερδοσολογίας είναι η υπόταση και ο γρήγορος καρδιακός παλμός. Είναι επίσης πιθανό να έχουμε αργό καρδιακό παλμό λόγω διέγερσης του συμπαθητικού νεύρου (πνευμονογαστρικά νεύρα). Εάν εμφανιστεί συμπτωματική υπόταση, είναι απαραίτητο να λάβετε υποστηρικτικές θεραπείες.

Δεν μπορεί να αφαιρεθεί η λοσαρτάνη ή οι μεταβολίτες που εξακολουθούν να είναι ενεργοί της λοσαρτάνης με αποκέντρωση στο αίμα.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε το Cozaar, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Σε κλινικές δοκιμές για ελεγχόμενη υπέρταση, το cozaar είναι γενικά ανεκτό. Τα αποτελέσματα της μοιχείας είναι συνήθως ελαφρά και παροδικά, χωρίς διακοπή του φαρμάκου. Η γενική αναλογία των επιπτώσεων μοιχείας του Cozaar μπορεί να είναι συγκρίσιμη με το εικονικό φάρμακο.

Σε κλινικές δοκιμές με ελεγχόμενη υπέρταση, σε ορισμένους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με cozaar, η ζάλη είναι η μόνη ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με φάρμακα που αναφέρθηκαν σε ποσοστό ≥ 1%, υψηλότερο από το εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, η επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης σχετίζεται με τη δόση μόνο ≤ 1% των ασθενών. Ωστόσο, σπάνια ερυθηματώδης, η αναλογία στις κλινικές δοκιμές είναι χαμηλότερη από ό,τι στο εικονικό φάρμακο.

Σε διπλές τυφλές κλινικές δοκιμές με ιδιοπαθή υπέρταση, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται στο Cozaar, οι οποίες εμφανίζονται σε ≥ 1% του ασθενούς, ανεξάρτητα από το φάρμακο.

Εικονικό φάρμακο (n = 535)

Κοιλιακός πόνος

1,7

1.7

3.8

3.9

1.1

2.6

1.7

1.9

0.4

1.7 πεπτικό

1,9

1.9

1.1

1,5

Ναυτία

1.8

2.8

1.6 1.1

1.1

4.1

2.4 14.1 17.2 1.1 0,7

3.1

2.6

1.3

1.1

1,5

2.6

Διαταραχές κόλπων

1.3

6.5

5.6 Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τα φάρμακα είναι ζάλη, αδυναμία/κούραση και ζάλη.

Στη μελέτη Life, μεταξύ των ασθενών χωρίς διαβήτη πριν από τη μελέτη, η νέα συχνότητα εμφάνισης διαβήτη στην ομάδα που χρησιμοποιούσε το Cozaar είναι χαμηλότερη από την ομάδα Atenolol (που αντιστοιχεί σε 242 σε σύγκριση με 320 ασθενείς, P

Σε μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη σε διαβήτη τύπου 2 με πρωτεϊνουρία, γενικά το cozaar είναι καλά ανεκτή. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με φάρμακα είναι αδυναμία/κόπωση, ζάλη, υπόταση και υπερκαλιαιμία (βλ. προσοχή, υπόταση και ανισορροπία νερού/ηλεκτρολύτη).

Το Cozaar είναι γενικά ανεκτό μέσω κλινικών μελετών ελέγχου σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η παρατήρηση της ανεπιθύμητης εμπειρίας είναι η ειδική επίδραση που είναι γνωστή σε αυτή την ομάδα ασθενών. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με φάρμακα είναι η ζάλη και η υπόταση.

Στη μελέτη Heaal (Heart Failure Endpoint Eval και αυξημένη ουρία αίματος. Αυτές οι επιδράσεις μοιχείας δεν αυξάνουν το νόημα του ποσοστού της αναστολής του φαρμάκου σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με cozaar 150 mg.

Υπάρχουν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου:

Υπερευαισθησία: Αναφυλακτικές αντιδράσεις, άγγελοι, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του λάρυγγα και της συμφόρησης των αεραγωγών ή/και του οιδήματος του προσώπου, των χειλιών, του λαιμού και/της γλώσσας έχουν αναφερθεί σε μερικούς σπάνιους ασθενείς που χρησιμοποιούν Losartan, ορισμένους από αυτούς τους ασθενείς που είχαν προηγουμένως οίδημα όταν έπαιρναν άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της αδαμαντίνης. Αγγειακή φλεγμονή, συμπεριλαμβανομένου του Henoch-Schoenlein, έχει αναφερθεί, αν και σπάνια.

πεπτικό: Ηπατίτιδα (σπάνια), μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, έμετος.

Συστηματικές διαταραχές ή στον τόπο χρήσης: Άβολα.

Αιματολογία: Αναιμία , θρομβοπενική (σπάνια).

Μυϊκός μυς: μυϊκός πόνος, πόνος στις αρθρώσεις.

Νευρικό/ψυχικό σύστημα: ημικρανία (Ημικρανία), Αφυδάτωση.

Διαταραχές της αναπαραγωγής και του μαστού: στυτική δυσλειτουργία /ανικανότητα.

Αναπνευστικό: Ho.

δέρμα: κνίδωση , κνησμός, ερυθρότητα του σώματος, ευαίσθητο στο φως.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Τα φάρμακα Cozaar αντενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιαδήποτε έκδοχα που αναφέρονται στα συστατικά.

Οι τρεις μήνες και οι τελευταίοι τρεις μήνες της εγκυμοσύνης

Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Συμβατικός έλεγχος της λοσαρτάνης με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη σε διαβητικούς ή νεφρική ανεπάρκεια (ταχύτητα σπειραματικής διήθησης (GFR)

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

τοξικότητα κατά την εγκυμοσύνη

Η χρήση φαρμάκων στο σύστημα Renin-Anotensin στους μέσους και τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μειώνει τη νεφρική λειτουργία του εμβρύου, αυξάνει τις ασθένειες και τον θάνατο στο έμβρυο και τα μωρά. Το αποτέλεσμα του αμνιακού υγρού μπορεί να σχετίζεται με μείωση των πνευμόνων και σκελετική παραμόρφωση στο έμβρυο. Οι πιθανές παρενέργειες στα νεογνά περιλαμβάνουν μείωση της παραγωγής κρανίου, ανουρία, υπόταση, νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο. Όταν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, πρέπει να σταματήσει το cozaar το συντομότερο δυνατό. (Προβολή που χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης).

ευαισθησία: αετός (βλ. ανεπιθύμητες ενέργειες).

Υπόταση και ανισορροπία νερού/ηλεκτρολυτών

Σε ασθενείς, ο ασθενής μειώνει τον όγκο του κυκλοφορικού (όπως ένα διουρητικό θεραπείας υψηλής δόσης) μπορεί να εμφανιστεί συμπτωματική υπόταση. Αυτές οι συνθήκες πρέπει να προσαρμοστούν πριν από τη χρήση του cozaar ή η αρχική δόση πρέπει να είναι χαμηλότερη (δείτε τη δόση και τη χρήση).

Συχνή ανισορροπία ηλεκτρολυτών σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, με ή χωρίς διαβήτη και αυτό είναι ένα πρόβλημα που πρέπει να λυθεί. Σε μια κλινική μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, ποσοστό πρωτεϊνουρίας, υπερκαλιαιμίας στην ομάδα θεραπείας cozaar υψηλότερο από την ομάδα ελέγχου. Ωστόσο, μόνο λίγοι ασθενείς πρέπει να σταματήσουν τη θεραπεία λόγω υπερκαλιαιμίας (βλ. ανεπιθύμητες ενέργειες και υποκλινικές εξετάσεις).

Ηπατική λειτουργία

Με βάση τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σχετικά με τη συγκέντρωση της λοσαρτάνης στο πλάσμα σημαντικά αυξημένη σε ασθενείς με κίρρωση, είναι απαραίτητο να εξεταστούν χαμηλότερες δόσεις για ασθενείς με ιστορικό ηπατικής ανεπάρκειας (βλ. δοσολογία και κλινική χρήση και φαρμακοκινητική).

Νεφρική λειτουργία

Ως αποτέλεσμα της αναστολής του συστήματος ρενίνης-ανιδενσίνης, έχουν αναφερθεί αλλαγές στη νεφρική λειτουργία συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής ανεπάρκειας (ειδικά σε ασθενείς με νεφρική λειτουργία ανάλογα με το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-κροστερόνης ως ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή νεφρική δυσλειτουργία πριν).

Όπως και με άλλα φάρμακα, επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, έχουν επίσης αναφερθεί αυξημένη ουρία αίματος και κρεατινίνη ορού σε ασθενείς με στένωση νεφρού και στις δύο πλευρές ή στένωση νεφρικής αρτηρίας σε έναν μόνο νεφρό. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να ανακάμψουν κατά τη διακοπή της θεραπείας. Να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε Losartan σε ασθενείς με νεφρική στένωση και στις δύο πλευρές ή στένωση νεφρού σε έναν μόνο νεφρό.

Χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν συνιστάται η χρήση Losartan σε παιδιά με ταχύτητα διήθησης σπειραματικής

Θα πρέπει να παρακολουθεί τακτικά τη νεφρική λειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Losartan καθώς μπορεί να επιδεινωθεί. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα όταν η Losartan χρησιμοποιείται με την παρουσία άλλων καταστάσεων (πυρετός, αφυδάτωση) που μπορεί να μειώσουν τη νεφρική λειτουργία.

Η ταυτόχρονη χρήση λοσαρτάνης και αναστολέων ενζύμου (ΜΕΑ) έχει δείξει ότι μειώνει τη νεφρική λειτουργία. Επομένως, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.

μεταμόσχευση νεφρού

Δεν υπάρχει εμπειρία σε πρόσφατους ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Οι ασθενείς με Aldosteron πρώτα συνήθως δεν ανταποκρίνονται στα φάρμακα για την υπέρταση που δρουν μέσω της αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Επομένως, δεν συνιστάται η χρήση Losartan.

Στεφανιαία νόσος και εγκεφαλοαγγειακή νόσος

Όπως κάθε υπέρταση, η υπερβολική υπογλυκαιμία σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο και ισχαιμία μπορεί να οδηγήσει σε έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.

καρδιακή ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, με ή χωρίς νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης - υπάρχει κίνδυνος σοβαρής αρτηριακής υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας (συνήθως οξεία).

Δεν υπάρχει πλήρης εμπειρία με τη λοσαρτάνη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ταυτόχρονα, σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (επίπεδο IV σύμφωνα με τη λειτουργική ταξινόμηση του New York Heart Association (NYHA)) καθώς και σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και αρρυθμία Συμπτώματα απειλητικών για τη ζωή συμπτωμάτων. Επομένως, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε Losartan σε αυτούς τους ασθενείς. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε συνδυασμό Losartan με β-αναστολείς.

Στένωση αορτής και στένωση στενής μιτροειδούς, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια

Όπως και με άλλα αγγειοδιασταλτικά, είναι απαραίτητο να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί σε ασθενείς με στένωση αορτής ή στένωση μιτροειδούς ή απόφραξη της νόσου του μυοκαρδίου.

έκδοχα

Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα είναι η δυσανεξία στη γαλακτόζη, η ανεπάρκεια λακτάσης ή η γλυκόζη-γαλακτόζη δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

Προειδοποίηση και προσοχή

Όπως παρατηρήθηκε για την αγγειοτενσίνη, οι αναστολείς ανταγωνιστικών φαρμάκων λοσαρτάνης και αγγειοτενσίνης φαίνονται λιγότερο αποτελεσματικοί στη μείωση της αρτηριακής πίεσης στους μαύρους σε σύγκριση με τους μη μαύρους, ίσως λόγω των υψηλότερων ποσοστών χαμηλής λενίνης στον πληθυσμό της μαύρης υπέρτασης

Διπλή αναστολή της ρενίνης-αναιοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS)

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η ταυτόχρονη χρήση της Αγγειοτασίνης (ΜΕΑ), της Αγγειοτασίνης ΙΙ ή των αναστολέων των υποδοχέων της Αλισκιρένης αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μείωσης της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Επομένως, δεν συνιστάται η αναστολή του συστήματος διπλής ανιδενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS) μέσω της χρήσης ενός συνδυασμού αναστολέων ενζύμου, αναστολέων της αγγειοτενσίνης II ή των υποδοχέων της αλισκιρένης.

Εάν η θεραπεία με διπλή αναστολή θεωρείται απολύτως απαραίτητη, αυτό θα πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού και να υποβάλλεται σε τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και της νεφρικής λειτουργίας. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα αναστολείς του ενζύμου και των αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με διαβήτη νεφρική νόσο.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να δείχνουν ότι το Cozaar επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Εγκυμοσύνη

Τα φάρμακα που δρουν άμεσα στο σύστημα Renin-Anotensin μπορεί να προκαλέσουν βλάβη και να εξελιχθεί η εγκυμοσύνη. Όταν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, πρέπει να σταματήσετε το cozaar το συντομότερο δυνατό.

Αν και δεν υπάρχει εμπειρία στη χρήση του cozaar για έγκυες γυναίκες, μελέτες με Losartan Kali έχουν δείξει βλάβη στο έμβρυο, τα μωρά και τον θάνατο, ο μηχανισμός αυτής της επίδρασης πιστεύεται ότι οφείλεται στις ενδιάμεσες φαρμακολογικές ιδιότητες που δρουν στο σύστημα ρενίνης-ανιδενσίνης.

Στον άνθρωπο, η αιμάτωση του εμβρυϊκού νεφρού εξαρτάται από την ανάπτυξη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης, ξεκινώντας από τα μέσα του μέσου της εγκυμοσύνης, επομένως ο κίνδυνος του εμβρύου αυξάνεται εάν χρησιμοποιηθεί στο COZAAR στα μέσα του μέσου ή τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης.

Μωρά μπορεί να εμφανιστούν σε βρέφη, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης της παραγωγής κρανίου, της ανουρίας, της υπότασης, της νεφρικής ανεπάρκειας και του θανάτου. Όταν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, πρέπει να σταματήσετε το cozaar το συντομότερο δυνατό.

Αυτά τα επιβλαβή αποτελέσματα συχνά συνδέονται με τη χρήση αυτών των φαρμάκων στη μέση και τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης. Οι περισσότερες επιδημιολογικές μελέτες ερευνούν ανωμαλίες στα έμβρυα μετά από έκθεση σε αντιυπερτασικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης, ανεξάρτητα από τα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Η κατάλληλη διαχείριση της υπέρτασης στη μητέρα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι σημαντική για τη βελτιστοποίηση των αποτελεσμάτων τόσο για τη μητέρα όσο και για την εγκυμοσύνη.

Σε ειδικές περιπτώσεις, όταν δεν υπάρχει κατάλληλη θεραπεία αντικατάστασης για φαρμακευτικές θεραπείες που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης για έναν ξεχωριστό ασθενή, για να ενημερωθεί η μητέρα για τον κίνδυνο που μπορεί να προκύψει για το έμβρυο, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί μια μαζική εξέταση υπερήχων για την αξιολόγηση του περιβάλλοντος στο αμνιακό υγρό. Σταματήστε να χρησιμοποιείτε το cozaar εάν παρατηρήσετε έλλειψη αμνιακού υγρού, εκτός εάν αυτό το φάρμακο θεωρείται φάρμακο που σώζει τη ζωή της μητέρας. Τα τεστ εγκυμοσύνης μπορεί να είναι κατάλληλα, με βάση την εβδομάδα της ηλικίας κύησης. Ωστόσο, οι γιατροί και οι ασθενείς θα πρέπει να γνωρίζουν ότι η έλλειψη αμνιακού υγρού μπορεί να μην εκδηλωθεί έως ότου η εγκυμοσύνη υποστεί παρατεταμένους τραυματισμούς, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά τα μωρά με ιστορικό έκθεσης στη μήτρα σε εκδηλώσεις υπότασης, ουροποιητικού και υπεραιμία.

Περίοδος θηλασμού Επειδή πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο μητρικό γάλα και λόγω της πιθανότητας επιδράσεων μοιχείας, θα πρέπει να αποφασίσουν ή να σταματήσουν το φάρμακο ή να σταματήσουν το θηλασμό, να εξετάσουν τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα. σιμετιδίνη, φαινοβαρβιτάλη, κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη. Υπήρξε μια αναφορά ότι η ριφαμπιίνη και η φλουκοναζόλη μειώνουν την περιεκτικότητα σε μεταβολίτες. Η κλινική σημασία αυτών των αλληλεπιδράσεων δεν έχει αξιολογηθεί. Όπως άλλα φάρμακα στην ομάδα των αναστολέων της αγγειοτενσίνης II ή που αναστέλλουν τις επιδράσεις της αγγειοτενσίνης ΙΙ, εάν χρησιμοποιούνται με διουρητικά καλίου (όπως σπιρονολακτόνη, τριαμτερένιο, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν άλας, μπορεί να οδηγήσει σε υπερπαθία στον ορό, όπως και άλλα φάρμακα. μειωμένη. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε προσεκτικά τη συγκέντρωση λιθίου στον ορό εάν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα που περιέχει άλας λιθίου με ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτασίνης II.

Τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα ΜΣΑΦ (ΜΣΑΦ) περιλαμβάνουν ανταγωνιστές κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2) που μπορούν να μειώσουν τις επιδράσεις των διουρητικών και άλλων φαρμάκων υπέρτασης. Επομένως, τα μειωτικά αποτελέσματα των ανταγωνιστών του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II ή των αναστολέων ενζύμου μπορεί να μειωθούν από ΜΣΑΦ συμπεριλαμβανομένων των ανταγωνιστών που έχουν επιλεγεί από την COX-2.

Σε ορισμένους ασθενείς με βλάβη της νεφρικής λειτουργίας (για παράδειγμα, ηλικιωμένοι ή ασθενείς με μείωση του όγκου του κυκλοφορικού, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που λαμβάνουν διουρητικά) λαμβάνουν μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων COX-2, η ταυτόχρονη χρήση αντιυποδοχέων του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ μπορεί να αυξήσει την εξασθένιση των υποδοχέων. Αυτά τα αποτελέσματα συχνά ανακτώνται. Επομένως, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε συνδυασμένα φάρμακα σε ασθενείς με κατεστραμμένη νεφρική λειτουργία.

Η βιβλιογραφία έχει καταγραφεί σε ασθενείς που έχουν αθηροσκλήρωση , καρδιακή ανεπάρκεια ή διαβήτη με όργανα στόχους, φάρμακα διπλού αποκλεισμού Ρενίνη-αγγειοτενσίνη-αλδοστερόνη που συνοδεύεται από υψηλότερη συχνότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης, λιποθυμίας, υπερκαλιαιμίας και μεταβολών της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής ανεπάρκειας) σε σύγκριση με τη χρήση φαρμάκων. Ρενίνη-Ανοτενσίνη-Αλδοστερόνη. Διπλός αποκλεισμός (για παράδειγμα: συμπλήρωμα ΜΕΑ με αναστολέα υποδοχέα αγγειοτενσίνης II) θα πρέπει να χρησιμοποιείται για περιορισμένες περιπτώσεις που πρέπει να παρακολουθείται στενά η νεφρική λειτουργία.

Αποθήκευση

Αποθηκεύεται σε θερμοκρασία μικρότερη από 30 ° C (86 ° F). Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία. Αποφύγετε το φως.

Να είναι μακριά από παιδιά.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.