Le médicament Cozaar 50 mg MSD traite l'hypertension (2 ampoules x 14 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 2 ampoules x 14 comprimés
Spécifications Losartan
Ingrédient Insuffisance cardiaque, hypertension artérielle

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Losartan	50mg

Les usages

indications

Les médicaments Cozaar sont indiqués dans les cas suivants :

Hypertension

Cozaar est désigné pour traiter l'hypertension.

Réduire le risque de maladie cardiovasculaire chez les patients adultes souffrant d'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche

Cozaar a pris la décision de réduire le risque de maladie cardiovasculaire et la mort cardiovasculaire est déterminée par l'incidence d'événements collaboratifs de mort cardiovasculaire, d'accident vasculaire cérébral, d'infarctus du myocarde chez les patients souffrant d'hypertension ventriculaire gauche.

Traitement de la maladie rénale chez les patients adultes souffrant d'hypertension et de diabète de type 2, avec une protéinurie supérieure à 0,5 g/jour

Cozaar a indiqué un ralentissement de la progression de la maladie rénale, déterminé en réduisant l'incidence des événements coordonnés pour doubler la concentration de créatinine sanguine, un stade persistant de la maladie rénale (nécessité d'une maladie rénale et rénale) et réduire la protéinurie.

Pharmacocologique

Cozaar (Losartan Kali), la première substance d'un nouveau groupe de médicaments utilisés pour le traitement de l'hypertension, est l'antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II AT1. Cozaar réduit également le risque de décès dû à une maladie cardiovasculaire, à un accident vasculaire cérébral ou à un infarctus du myocarde chez les patients souffrant d'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche et protège les reins chez les personnes atteintes de diabète de type 2 et de protéinurie.

Le Losartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1), par voie orale. L'angiotensine II est attachée au récepteur AT1 dans de nombreux types de tissus (par exemple, vaisseaux sanguins, surrénales, reins, cœur) et produit des effets biologiques importants, notamment la vasoconstriction et la sécrétion d'aldostérone. L'angiotensine II stimule également la prolifération des cellules musculaires lisses. Des essais biologiques sur la cohésion et pharmacologiques ont montré que le Losartan est sélectionné dans le récepteur AT1.

Grâce à des résultats in vitro et in vivo, le losartan et les métabolites de l'acide carboxylique ayant une activité pharmacologique (E-3174) scelleront tous les effets physiologiques ci-dessus de l'angiotensine II, quelle que soit l'origine ou la voie de synthèse de l'angiotensine II.

Lors de l'utilisation du Losartan, la réponse négative de l'angiotensine II à la sécrétion de rénine n'existera plus, ce qui entraînera une augmentation de l'activité de la rénine dans le plasma et éventuellement une augmentation de l'angiotensine II dans le plasma. Malgré l'augmentation de la concentration de ces substances, l'effet d'abaissement de la tension artérielle et de maintien du niveau d'aldostérone n'est pas élevé dans le plasma, qui est toujours maintenu, ce qui prouve l'efficacité de l'inhibition du récepteur de l'angiotensine II.

Le losartan est sélectivement attaché au récepteur AT1, qui n'est pas attaché ou scellé avec d'autres récepteurs hormonaux ou des canaux ioniques importants dans la régulation cardiovasculaire. De plus, le Losartan n'inhibe pas l'angiotensine (ACE) (Kininase II), qui est une décomposition de la Bradykinine . Par conséquent, les effets qui ne sont pas liés à la fermeture du récepteur AT1, tels que l'augmentation de l'effet des intermédiaires de la bradykinine ou l'effet de l'œdème (Losartan 1,7 % ; Placebo 1,9 %) ne se produisent pas lors de l'utilisation du Losartan.

Le Losartan inhibe la réponse à l'angiotensine I et II sans affecter la réponse à la bradykinine, qui convient au mécanisme d'action spécifique du Losartan. En revanche, les inhibiteurs de l'enzyme ECA sont bloqués par la réponse à l'angiotensine I et augmentent la réponse à la bradykinine sans inhiber la réponse à l'angiotensine II. C'est la différence de ressources pharmacologiques entre le Losartan et les inhibiteurs du transfert de l'ECA.

Dans une étude spécialement conçue pour évaluer le taux de toux chez les patients atteints de cozaar par rapport aux patients porteurs d'inhibiteurs de l'enzyme IEC, le taux de toux chez les utilisateurs de cozaar ou dans le groupe hydrochlorothiazide est égal et significativement inférieur à celui du groupe inhibiteur de l'enzyme IEC. En outre, une analyse intégrée de 16 essais cliniques menés en double sur 4 131 patients a montré que le taux de toux selon le rapport volontaire chez les patients utilisant du Losartan (3,1 %) est similaire à celui des patients utilisant un placebo (2,6 %) ou de l'hydrochlorothiazide (4,1 %), tandis que le taux de toux lors de l'utilisation de l'émail transférant l'ECA est de 8,8 %. Le Losartan maintient la filtration glomérulaire et réduit le volume du filtre. En général, le Losartan réduit l'acide urique dans le sérum (généralement

Le Losartan n'a aucun effet sur les réflexes neurologiques des plantes et n'a pas d'effet à long terme sur la noradrénaline plasmatique.

Pour les patients souffrant d'insuffisance ventriculaire gauche, une dose de 25 mg et 50 mg de Losartan provoque des effets positifs sur l'hémodynamique et les nerfs, caractérisés par une augmentation de l'indice cardiaque et une diminution de la pression capillaire pulmonaire, des vaisseaux sanguins du corps, de la pression artérielle moyenne du corps, de la fréquence cardiaque et d'une diminution respectivement de l'aldostérone et de la noradrénaline dans le sang. L'hypotension chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque dépend de la dose.

Dans les études cliniques, l'utilisation de Cozaar une fois par jour chez des patients souffrant d'hypertension légère et moyenne a réduit l'importance de la pression artérielle diastolique et systolique ; Les effets de l'hypotension se maintiennent jusqu'à un an dans les études cliniques. Mesurer la pression artérielle au bas du fond (24 heures après la prise du médicament) par rapport au pic (5 à 6 heures après la prise du médicament) s'est avéré avoir une réduction stable de la pression artérielle tout au long de 24 heures. Effets de l'hypotension correspondant à la biologie de la pression artérielle. L'effet de réduction de la tension artérielle à la fin de la dose représente environ 70 à 80 % de l'effet obtenu après 5 à 6 heures de traitement. L'arrêt d'utiliser Losartan chez les personnes souffrant d'hypertension ne provoque pas une nouvelle augmentation soudaine de la pression artérielle. Malgré la réduction significative de la pression artérielle, l'utilisation de Cozaar n'a aucun effet clinique sur la fréquence cardiaque.

Oral Cozaar 50 à 100 mg, une fois par jour, provoquera une hypotension plus évidente que Captopril 50 à 100 mg, une fois par jour. L'effet hypotension de Cozaar 50 mg est équivalent à l'effet de l'énalapril 20 mg, pris une fois par jour. L'effet hypotenseur de Cozaar 50 à 100 mg une fois par voie orale ou prise peut être comparable à celui de l'Atenolol 50 à 100 mg, pris une fois par jour. L'effet de Cozaar 50 à 100 mg, par voie orale une fois par jour, est équivalent à celui de la félodipine, qui dure 5 à 10 mg chez les patients âgés souffrant d'hypertension (≥ 65 ans) après 12 semaines de traitement. Cozaar est équivalent à une utilisation chez les hommes comme chez les femmes, chez les personnes jeunes ( Lorsqu'il est associé aux diurétiques du groupe thiazidique, Cozaar a pour effet d'abaisser la tension artérielle.

Recherche sur la vie

Life Research (Losartan intervention for endpoint Reduction in hypertension - Rechercher et évaluer l'efficacité de la réduction de la pression artérielle lors d'une intervention avec le losartan) chez les patients souffrant d'hypertension est une étude majeure, multicolisée, multinationale, de conception aléatoire, comparaison avec d'autres médicaments, menée sur 9 193 patients souffrant d'hypertension, âgés de 55 ans (âge moyen). Parmi les patients sélectionnés, 1 195 personnes souffraient de diabète (13 %) initialement, 1 326 personnes souffraient d'hypertension systolique. (14 %), 1 468 (17 %) de maladie coronarienne et 728 (8 %) de maladie cérébrovasculaire. Le but de l'étude est de prouver que l'effet de protection cardiovasculaire du Cozaar est supérieur à celui de l'Atenolol et au-delà des bénéfices du contrôle de la pression artérielle (pression artérielle mesurée au moment du fond).

Pour atteindre cet objectif, l'étude est conçue de manière à ce que les deux groupes de traitement atteignent la même valeur de tension artérielle. Le patient est sélectionné au hasard pour boire une fois par jour Cozaar 50 mg ou Atenolol 50 mg. Si la tension artérielle cible n'est pas atteinte (

Les principaux critères de combinaison de l'incidence cardiovasculaire et des taux de mortalité sont évalués par une diminution de la combinaison de décès cardiovasculaires, d'accidents vasculaires cérébraux et d'infarctus du myocarde. Les résultats montrent que l'utilisation de Cozaar réduit le risque de 13,0 % (P = 0,021) par rapport au patient utilisant Atenolol chez les patients qui répondent aux principaux critères (voir Figure 1).

Figure 1. Tableau de Kaplan-Meier en termes de critère principal de coordination de la mortalité cardiovasculaire, de l'accident vasculaire cérébral ou de l'infarctus du myocarde dans les groupes utilisant Cozaar et Atenolol, corrigé selon le score original de Framingham de risque et d'hypertrophie ventriculaire sur l'électrocardiogramme.

Utilisez Cozaar pour réduire le risque d'accident vasculaire cérébral de 25 % par rapport à l'Atenolol (P = 0,001). Le taux de décès cardiovasculaires et d'infarctus du myocarde n'est pas différent entre les deux groupes de traitement. L'effet du cozaar sur le critère principal semble être plus dominant et au-delà du simple bénéfice du contrôle de la tension artérielle (voir le tableau suivant).

Les critères d'évaluation de l'étude de vie

résultats

cozaar (n = 4 605) n (%)

ratio* aténolol (n = 4 588) n (%) ratio*

Risque de réduction **

Valeur p

Principaux critères de coordination

508 (11%)

23,8

588 (13%)

27,9

13%

0,021

204 (4%)

9.2 234 (5%) 10.6

11%

0,206

accident vasculaire cérébral

232 (5%)

10.8 309 (7%) 14,5

25%

0,001

198 (4%)

9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0,491

** Ajustement basé sur le score de risque de Framingham initial et le niveau d'hypertrophie ventriculaire gauche au centre de l'électrocardiogramme.

Les autres critères d'évaluation clinique de l'étude Life comprennent : le taux de mortalité totale, l'hospitalisation due à une maladie cardiaque ou à l'angine de poitrine, le sang coronarien et les vaisseaux sanguins périphériques et un arrêt cardiaque. Il n'y a pas de différence significative dans le taux de ces événements entre les groupes de recherche. Le patient utilisant Cozaar a considérablement réduit les indicateurs d'hypertrophie ventriculaire gauche à l'électrocardiogramme, par rapport au groupe aténolol.

L'effet du cozaar par rapport à l'aténolol sur l'incidence et les décès cardiovasculaires est observé sur les groupes de patients ayant des antécédents de diabète (n = 1 195) ou d'hypertension mentale seule (n = 1 326). Les résultats des principaux critères dans ces sous-groupes sont conformes à l'énoncé des bénéfices du traitement Cozaar dans la population générale de l'étude : réduction de 24 % du risque (P = 0,03) dans le diabète et réduction de 25 % du risque (P = 0,06) chez les personnes souffrant d'hypertension centrifuge seule. Conformément aux résultats obtenus dans la population générale, la réduction des accidents vasculaires cérébraux constitue également une contribution importante aux bénéfices de l'observation chez les personnes atteintes de diabète ou d'hypertension mentale.

Race

Selon Life Research, le bénéfice de Cozaar sur l'incidence et la mortalité par rapport à l'Atenolol ne s'applique pas à l'hypertension cutanée noire et à l'hypertrophie ventriculaire gauche, bien que les deux schémas thérapeutiques réduisent efficacement la tension artérielle chez les patients à peau noire. Dans l'étude Life, Cozaar réduit le risque de maladie et de décès par rapport à l'Atenolol chez les patients non noirs souffrant d'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche (n = 8,660) et est évalué selon les critères de coordination du taux de mortalité cardiovasculaire, d'accident vasculaire cérébral et d'infarctus du myocarde (P = 0,003). Cependant, dans cette étude, les patients à peau noire utilisant Atenolol présentaient un risque plus faible de présenter les principaux critères de coordination que les patients à peau noire utilisant Cozaar (P = 0,03). Dans la division des patients à peau noire (n = 533 ; représentant 6 % du nombre total de patients participant à Life Research), il y a 29 événements de coordination principaux parmi 263 utilisateurs d'Atenolol (11 % ; 25,9/1 000 patients-Ham) et 46 événements de coordination principaux parmi 270 patients utilisant COZAAR (17 % ; 41,8/1 000 patients-1 000 patients).

Dans cette étude, Cozaar est généralement mieux toléré et mieux toléré que l'Atenolol, en raison du taux d'arrêt des médicaments en raison des effets indésirables plus faibles.

Recherche rénale

Renaal Research (Reduction of Endpoints in Niddm with the angiotensin II Receiptor Antagonist Losartan - Rechercher et évaluer l'efficacité de la réduction des événements lorsqu'il est traité avec des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II est le Losartan pour les personnes atteintes de diabète non insulinodépendant) est une vaste étude multicentrique, randomisée, infructueuse et contrôlée menée auprès de 1 513 personnes atteintes de diabète de type 2 avec protéinurie (751 utilisateurs de cozaar) et souffrant ou non d'hypertension. ci-joint. Le but de l'étude est de prouver que l'effet de protection rénale de Cozaar est supérieur et au-delà de l'effet du contrôle de la pression artérielle. Pour atteindre cet objectif, l'étude est conçue de manière à ce que les deux groupes de traitement atteignent le même niveau de contrôle de la pression artérielle. Les patients atteints de protéinurie et de créatinine sérique sont sélectionnés au hasard à raison de 1,3 à 3,0 mg/DL en utilisant 50 mg de cozaar, une prise quotidienne et ajustez la dose en fonction de la réponse de la pression artérielle, ou utilisez un placebo, pour compléter un antihypertenseur ordinaire en cours d'utilisation, à l'exception des inhibiteurs de l'enzyme ECA et des antagonistes de l'angiotensine II. Les chercheurs doivent ajuster la dose de recherche jusqu'à 100 mg, une fois par jour en conséquence. 72 % des patients prennent une dose de 100 mg de Cozaar par jour pendant la majeure partie de la durée de l'étude. D'autres hypotensions peuvent être ajoutées, si nécessaire, pour les deux groupes (diurétiques, inhibiteurs calciques, alpha et bêtabloquants, effets sur le nerf central). Les patients sont suivis pendant 4,6 ans maximum (3,4 ans en moyenne).

Le critère principal de cette étude est le critère de coordination de l'évaluation de l'augmentation des taux de créatinine sérique, de l'insuffisance rénale terminale (décomposition du sang ou transplantation rénale) ou du décès. Les résultats montrent que Cozaar (327 événements) par rapport au Placebo (359 événements) a réduit de 16,1 % (P = 0,022) le risque parmi les patients présentant les principaux critères de coordination.

Les résultats ont également montré que le risque de chaque composant des principaux critères ou évaluation générale dans le groupe utilisé Cozaar était le suivant : diminution de 25,3 % du risque de doubler le taux de créatinine sérique (P = 0,006) ; réduire de 28,6 % le risque d’évolution vers une insuffisance rénale terminale (P = 0,002) ; Diminution de 19,9 % du risque d’insuffisance rénale terminale ou de décès (P = 0,009) ; Diminution de 21,0 % du risque de doublement du sérum ou d’insuffisance rénale terminale (P = 0,010). Le taux de mortalité toutes causes confondues n'est pas significativement différent entre les deux groupes de traitement.

Les sous-critères de cette étude sont : modifications de la protéinurie, progression de la maladie rénale, incidence et décès synthétiques dus à des causes cardiovasculaires (hospitalisation due à une maladie cardiaque, infarctus du myocarde , récidive sanguine, accident vasculaire cérébral, hospitalisation instable due à une angine instable ou décès dû à une maladie cardiovasculaire). Les résultats ont montré que la moyenne a diminué de 34,3 % du niveau de protéinurie dans le groupe utilisé Cozaar (P

L'utilisation de Cozaar réduit le taux d'insuffisance rénale jusqu'à 13,9 % (P = 0,003) pendant la phase d'étude des médicaments prolongés (la médiane du taux d'insuffisance rénale est de 18,5 % avec P = 0,01) lorsqu'elle est évaluée par la corrélation inversement proportionnelle au taux de créatinine dans le sérum. Il n'y a pas de différence claire entre le groupe utilisant Cozaar (247 événements) et le groupe Placebo (268 événements) sur les critères de coordination de l'incidence et des décès cardiovasculaires, bien que cette étude ne soit pas suffisamment solide pour trouver de tels effets.

Dans cette étude, Cozaar est généralement toléré sur la base de preuves selon lesquelles le pourcentage d'arrêt du médicament en raison d'effets indésirables entre les groupes Cozaar et Placebo est similaire.

Research Heaal

Rechercher et évaluer l'efficacité des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II au losartan sur l'insuffisance cardiaque (HEAAL) est une étude clinique contrôlée menée dans le monde auprès de 3 834 patients âgés de 18 à 98 ans souffrant d'insuffisance cardiaque (niveau II-IV selon la classification de la NYHA) sans se préoccuper des inhibiteurs enzymatiques. Le patient est réparti au hasard dans le groupe Losartan 50 mg une fois par jour ou Losartan 150 mg, dans le cadre d'un traitement classique sauf sans utilisation d'inhibiteurs enzymatiques.

Les patients sont suivis pendant 4 ans (une moyenne de 4,7 ans). La principale conclusion de l'étude concerne les critères de coordination des décès toutes causes confondues ou des hospitalisations pour insuffisance cardiaque.

Les résultats ont montré que le traitement avec 150 mg de Losartan (828 événements) a réduit de 10,1 % (P = 0,027, 95 % de fiabilité de 0,82 à 0,99) le risque chez les patients présentant les principaux critères de coordination. Ce résultat est principalement dû à une réduction des hospitalisations pour insuffisance cardiaque. Le traitement avec 150 mg de Losartan réduit le risque d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque de 13,5 % par rapport à 50 mg de Losartan (P = 0,025 95 % de fiabilité 0,76-0,98). Le taux de mortalité toutes causes confondues ne présente pas de différence significative entre les groupes de traitement. L' insuffisance rénale , l'hypotension et l'hyperkaliémie sont plus fréquentes dans le groupe utilisant 150 mg que dans le groupe 50 mg, mais ces effets indésirables n'augmentent pas le taux d'arrêt des médicaments dans le groupe utilisant 150 mg.

Recherchez Elite I et Elite II

Dans l'étude Elite de 48 semaines chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque (n = 722) (niveau II-IV selon la classification NYHA), aucune différence sur le critère principal est l'insuffisance rénale prolongée chez les patients traités par cozaar et les patients traités par captlil. Le bénéfice exceptionnel de Cozaar par rapport au captopril dans la réduction du risque de décès a été observé dans cette étude Elite et n'a pas été confirmé dans la recherche finale Elite II pour le taux de survie décrit ci-dessous.

Dans une étude sur des patients souffrant d'insuffisance cardiaque conçue au fil du temps pour évaluer le taux de mortalité (Elite II), un régime de traitement avec Cozaar 50 mg une fois par jour (en commençant par une dose de 12,5 mg augmente à 25 mg et 50 mg une fois) par rapport au Captopril 50 mg 3 fois par jour (en commençant par une dose de 12,5 mg et en augmentant jusqu'à 25 mg et 50 mg 3 fois par jour).

Dans cette étude (n = 3,152), les patients souffrant d'insuffisance cardiaque (degré II-IV selon la classification de la NYHA) sont suivis pendant environ 2 ans (la durée médiane est de 1,5 an) pour évaluer Cozaar plus efficacement que le captopril dans la réduction ou non du taux de mortalité totale. Les principaux critères d'évaluation montrent qu'il n'y a pas de différence statistique entre Cozaar et Captopril dans la réduction du taux de mortalité générale (17,7 % pour le cozaar et 15,9 % pour le captopril, P = 0,16). Le deuxième critère d'évaluation montre qu'il n'y a pas de différence statistique de diminution brutale de l'arrêt cardiovasculaire et/ou cardiaque (9,0 % pour le cozaar et 7,3 % pour le captopril, p = 0,08). Le troisième critère d'évaluation des taux de mortalité et/ou d'hospitalisation toutes causes confondues montre qu'il n'y a pas de différence statistique entre Cozaar et Captopril (47,7% pour le cozaar et 44,9% pour le captopril, p = 0,18).

En général, les autres critères d'évaluation de l'incidence et des décès incluent l'amélioration selon la classification de la NYHA qui ne diffère pas entre les groupes de traitement. Dans les deux essais cliniques avec contrôle chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque , Cozaar est bien toléré et ses caractéristiques de tolérance sont meilleures que celles du captopril, qui est évalué sur la base du pourcentage de traitement dû aux effets secondaires et aux taux de toux significativement inférieurs.

pharmacocinétique

absorption

Après avoir bu, le Losartan est bien absorbé et traverse le premier métabolisme qui crée des métabolites d'acide carboxylique et est actif et d'autres métabolites non actifs. Le corps total des comprimés de Losartan représente environ 33 %. La concentration maximale moyenne du Losartan et des métabolites est l'activité atteinte après une heure (avec le Losartan) et après 3 à 4 heures (avec les métabolites). Il n'y a aucun effet clinique sur les taux plasmatiques de losartan lorsque le médicament est pris avec des repas normaux.

Distribution

Le Losartan et ses métabolites ont une activité ≥ 99 % sur les protéines plasmatiques, principalement sur l'albumine. La distribution de Losartan VD est de 34 litres. La recherche sur les rats montre que le Losartan est très pauvre en barrière sanguine et pourrait ne pas être terminé.

Métabolisme

Environ 14 % de la dose intraveineuse ou orale de Losartan est convertie en métabolites biologiques. Après avoir bu et intraveineux du Losartan Kali, qui marque 14C, les marques de cycle dans le plasma sont principalement du losartan et des métabolites actifs. Le métabolisme minimum du Losartan en un métabolite actif est d'environ 1 % selon les chercheurs.

En plus des métabolites actifs, des métabolites non actifs se forment également, notamment deux substances principales créées par l'hydroxylation de la branche butyle et une substance métabolique auxiliaire, le N-2 Tetrazole Glucuronide.

Élimination

La purification plasmatique du Losartan est de 600 ml/min, celle du métabolite actif est de 50 ml/minute. La purification rénale du Losartan est d'environ 74 ml/minute et celle d'un métabolite actif de 26 ml/minute. Lors de l'utilisation du Losartan par voie orale, environ 4 % de la dose sera excrétée intacte dans l'urine et environ 6 % de la dose sera excrétée dans l'urine sous forme de métabolites actifs. La pharmacocinétique du Losartan et des métabolites est linéaire avec la dose orale de Losartan Kali allant jusqu'à 200 mg.

Après avoir bu, la concentration de Losartan et des métabolites actifs dans le plasma diminue selon des fonctions multi-exponentielles avec le temps de vente final d'environ 2 heures (avec Losartan ) et de 6 à 9 heures (avec les métabolites). Avec une dose quotidienne de 100 mg, le Losartan, les métabolites et les principes actifs ne s'accumulent pas de manière significative dans le plasma.

Le losartan et ses métabolites sont évacués par la bile et l'urine. Après avoir pris une dose de Losartan marquée au 14C, environ 35 % des marqueurs se trouvent dans l'urine, 58 % dans les selles.

Caractéristiques des patients

Chez les patients atteints de cirrhose légère et modérée due à l'alcoolisme, la concentration de Losartan et de ses métabolites plasmatiques est 5 fois plus élevée (avec le Losartan) et 1,7 fois (avec les métabolites) par rapport aux volontaires masculins en bonne santé après avoir pris le médicament.

Impossible d'éliminer le Losartan et les métabolites actifs du corps par hémolyse.

Avant de prendre Le médicament Cozaar 50 mg MSD traite l'hypertension (2 ampoules x 14 comprimés)

Comment utiliser

peut boire du cozaar quand on a faim ou qu'on est rassasié.

Peut prendre du cozaar avec d'autres médicaments contre l'hypertension.

Posologie

Hypertension

La dose initiale et maintenue pour la plupart des patients est de 50 mg, à prendre une fois par jour. L'effet maximal du traitement de l'hypertension atteint 3 à 6 semaines après le début du traitement. Augmenter la dose à 100 mg, une fois par jour, peut être utile pour certains patients.

Pour les patients présentant un volume circulatoire réduit (par exemple, médicaments à forte dose), il convient d'envisager la dose initiale de 25 mg, une fois par jour (voir mise en garde).

Pas besoin d'ajuster la dose initiale pour les patients âgés ou souffrant d'insuffisance rénale, même pour les personnes hémolysées. Il faut envisager des doses plus faibles pour les patients ayant des antécédents d'insuffisance hépatique (voir mise en garde).

Réduire le risque de maladie cardiovasculaire et de décès cardiovasculaire chez les patients adultes souffrant d'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche

Normalement, la dose initiale est de 50 mg de cozaar, à boire une fois par jour. Il est possible d'ajouter de l' hydrochlorothiazide à faibles doses et/ou d'augmenter la dose de Cozaar à 100 mg, une fois par jour en fonction de la réponse sur la tension artérielle.

Traitement de la maladie rénale chez les patients adultes souffrant d'hypertension et de diabète de type 2, avec protéinurie supérieure à 0,5 g/jour

Normalement, la dose initiale est de 50 mg de cozaar, à boire une fois par jour. La dose de Cozaar peut être augmentée jusqu'à 100 mg, une fois par jour, en fonction de la réponse de la tension artérielle. Cozaar peut être utilisé avec d'autres médicaments contre l'hypertension (par exemple : des diurétiques, des inhibiteurs calciques, des alpha ou bêta-bloquants et des médicaments à action centrale), ainsi qu'avec l'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants courants (tels que la sulfonylurée, la glitazone et les inhibiteurs de la glucosidase).

Insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale normale pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque est de 12,5 mg une fois par jour. Cette dose doit être ajustée lentement chaque semaine (par exemple 12,5 mg par jour, 25 mg par jour, 50 mg par jour, 100 mg par jour, jusqu'à la dose maximale de 150 mg par jour par jour en fonction de la tolérance du patient.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ? L'expression la plus courante d'un surdosage est l'hypotension et un rythme cardiaque rapide ; Il est également possible d'avoir un rythme cardiaque lent en raison de la stimulation du nerf sympathique (nerfs vagues). En cas d'hypotension symptomatique, il est nécessaire de prendre des traitements de soutien.

Impossible d'éliminer le Losartan ou les métabolites encore actifs du Losartan par décentralisation sanguine.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez Cozaar, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

Dans les essais cliniques sur l'hypertension contrôlée, cozaar est généralement toléré. Les effets de l’adultère sont généralement légers et transitoires, sans arrêt du médicament. Le rapport général des effets adultères de Cozaar peut être comparable à celui du Placebo.

Dans les essais cliniques sur l'hypertension contrôlée, chez certains patients traités par cozaar, les étourdissements sont le seul effet indésirable lié aux médicaments rapporté à un taux ≥ 1 %, supérieur à celui du placebo. De plus, l’effet d’abaissement de la tension artérielle n’est lié à la dose qu’à ≤ 1 % des patients. Rarement érythémateux, cependant, le ratio dans les essais cliniques est inférieur à celui du placebo.

Dans des essais cliniques en double aveugle sur l'hypertension idiopathique, les effets indésirables suivants ont été rapportés avec Cozaar, qui surviennent chez ≥ 1 % des patients, quel que soit le médicament.

Placebo (n = 535)

Douleur abdominale

1,7

1.7

3.8

3.9

1.1

2.6

1.7

1.9

0,4

1.7 digestif

1.9

1.1

1.5

Nausées

1,8

2.8

1.6 1.1

1.1

4.1

2.4 14.1 17.2 1.1 0,7

3.1

2.6

1.3

1.1

1.5

2.6

Troubles des sinus

1.3

6.5

5.6 Les effets indésirables les plus courants liés aux médicaments sont les étourdissements, la faiblesse/la fatigue et les étourdissements.

Dans l'étude Life, parmi les patients non diabétiques avant l'étude, la nouvelle incidence de diabète dans le groupe utilisant Cozaar est inférieure à celle du groupe Atenolol (correspondant à 242 contre 320 patients, P

Dans une étude clinique contrôlée sur le diabète de type 2 avec protéinurie, le cozaar est généralement bien toléré. Les effets indésirables les plus courants liés aux médicaments sont la faiblesse/fatigue, les étourdissements, l'hypotension et l'hyperkaliémie (voir prudence, hypotension et déséquilibre eau/électrolyte).

Cozaar est généralement toléré dans le cadre d'études cliniques de contrôle sur des patients atteints d'insuffisance cardiaque. L'observation d'une expérience indésirable est l'effet spécifique connu dans ce groupe de patients. Les effets secondaires les plus courants liés aux médicaments sont les étourdissements et l’hypotension.

Dans l'étude Heaal (Heart Failure Endpoint Eval et augmentation de l'urée sanguine. Ces effets d'adultère n'augmentent pas la signification du pourcentage de suspension du médicament chez les patients traités par cozaar 150 mg.

Les effets indésirables suivants ont été signalés après la commercialisation du médicament :

Hypersensibilité : des réactions anaphylactiques, notamment un œdème laryngé et une congestion des voies respiratoires et/ou un œdème du visage, des lèvres, de la gorge et/ou de la langue, ont été rapportées chez certains patients rares utilisant du Losartan, certains de ces patients ayant déjà présenté un œdème lors de la prise d'autres médicaments, notamment des inhibiteurs de l'émail. Des inflammations vasculaires, notamment celles de Henoch-Schoenlein, ont été rapportées, bien que rares.

digestif : Hépatite (rare), fonction hépatique anormale, vomissements.

Troubles systémiques ou au lieu d'utilisation : Inconfortable.

Hématologie : Anémie , thrombocytopénique (rare).

Muscle musculaire : douleurs musculaires, douleurs articulaires.

Système nerveux/mental : migraine (Migraine), déshydratation.

Troubles de la reproduction et du sein : dysfonction érectile /impuissance.

Respiratoire : Ho.

peau : urticaire , démangeaisons, rougeurs corporelles, sensible à la lumière.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

Contre-indiqué

Médicaments Cozaar contre-indiqués dans les cas suivants :

Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à l'un des excipients répertoriés dans les ingrédients.

Les trois mois et les trois derniers mois de la grossesse

Insuffisance hépatique sévère.

Contrôle conventionnel du Losartan avec des produits contenant de l'Aliskiren chez les diabétiques ou l'insuffisance rénale (vitesse de filtration glomérulaire (DFG)

Précautions d'utilisation

toxicité pendant la grossesse

L'utilisation de médicaments sur le système rénine-anotensine au milieu et dans les trois derniers mois de la grossesse réduit la fonction rénale du fœtus, augmente les maladies et la mort chez le fœtus et les bébés. Le résultat du liquide amniotique peut être associé à une réduction des poumons et à une déformation du squelette chez le fœtus. Les effets secondaires possibles chez les nouveau-nés comprennent la réduction de la production crânienne, l'anurie, l'hypotension, l'insuffisance rénale et la mort. Lorsqu'une grossesse est détectée, il faut arrêter de cozaar dès que possible. (Vue utilisée pendant la grossesse).

sensibilité : aigle (voir effets indésirables).

Hypotension et déséquilibre hydrique/électrolytique

Chez les patients, le patient réduit le volume circulatoire (comme un traitement diurétique à haute dose) peut survenir une hypotension symptomatique. Ces conditions doivent être ajustées avant d'utiliser cozaar, ou la dose initiale doit être inférieure (voir la dose et l'utilisation).

Un déséquilibre électrolytique courant chez les patients insuffisants rénaux, avec ou sans diabète et c'est un problème à résoudre. Dans une étude clinique menée chez des patients atteints de diabète de type 2, de protéinurie, de taux d'hyperkaliémie dans le groupe de traitement cozaar supérieur à celui du groupe témoin ; Cependant, seuls quelques patients doivent arrêter le traitement en raison d'une hyperkaliémie (voir effets indésirables et tests subcliniques).

Fonction hépatique

Sur la base des données pharmacocinétiques sur la concentration plasmatique de Losartan significativement augmentée chez les patients atteints de cirrhose, il est nécessaire d'envisager des doses plus faibles pour les patients ayant des antécédents d'insuffisance hépatique (voir posologie et utilisation clinique et pharmacocinétique).

Fonction rénale

En raison de l'inhibition du système rénine-anidensine, des modifications de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale, ont été rapportées (en particulier chez les patients dont la fonction rénale dépend du système rénine-angiotensine-krosteron, comme chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou un dysfonctionnement rénal auparavant).

Comme avec d'autres médicaments, il affecte le système rénine-angiotensine-aldostéron, une augmentation de l'urée sanguine et de la créatinine sérique a également été rapportée chez des patients présentant une sténose rénale des deux côtés ou une sténose de l'artère rénale dans un seul rein ; Ces modifications de la fonction rénale peuvent se rétablir à l’arrêt du traitement. Soyez prudent lorsque vous prenez du Losartan chez des patients présentant une sténose rénale des deux côtés ou une sténose rénale sur un seul rein.

Utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance rénale

Il n'est pas recommandé d'utiliser le Losartan chez les enfants avec une vitesse de filtration glomérulaire

Il convient de surveiller régulièrement la fonction rénale pendant le traitement par Losartan, car elle peut se détériorer. Cela s'applique particulièrement lorsque Losartan est utilisé en présence d'autres conditions (fièvre, déshydratation) pouvant réduire la fonction rénale.

Il a été démontré que l'utilisation simultanée de losartan et d'inhibiteurs enzymatiques (ECA) réduit la fonction rénale. Il n’est donc pas recommandé de l’utiliser simultanément.

greffe de rein

Aucune expérience chez les patients récemment transplantés rénaux.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Les patients atteints d'Aldosteron ne répondront généralement pas aux médicaments contre l'hypertension qui agissent par inhibition du système rénine-angiotensine. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser le Losartan.

Maladie coronarienne et maladie cérébrovasculaire

Comme toute hypertension, une hypoglycémie excessive chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires et d'ischémie peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

insuffisance cardiaque

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, avec ou sans insuffisance rénale, ainsi que d'autres médicaments qui affectent le système rénine-ankiotensine, il existe un risque d'hypotension artérielle sévère et d'insuffisance rénale (généralement aiguë).

Il n'existe pas d'expérience complète avec le Losartan chez les patients présentant simultanément une insuffisance cardiaque et une insuffisance rénale sévère, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère (niveau IV selon la classification fonctionnelle de la New York Heart Association (NYHA)) ainsi que chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une arythmie Symptômes mettant en jeu le pronostic vital. Par conséquent, il est nécessaire d’être prudent lors de l’utilisation du Losartan chez ces patients. Soyez prudent lorsque vous utilisez une association de Losartan avec des bêta-bloquants.

Sténose aortique et sténose mitrale étroite, cardiomyopathie hypertrophique

Comme pour les autres vasodilatateurs, il faut être particulièrement prudent chez les patients présentant une sténose aortique ou mitrale ou une obstruction d'une maladie myocardique.

excipients

Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes génétiques rares tels qu'une intolérance au galactose, un déficit en lactase ou en glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Avertissement et prudence

Comme observé pour l'angiotensine, le losartan et les inhibiteurs de médicaments antagonistes de l'angiotensine semblent moins efficaces pour réduire la tension artérielle chez les noirs que chez les non-noirs, peut-être en raison de taux plus élevés de faible taux de lénine dans la population noire hypertendue.

Double inhibition du système rénine-anaiotensine-aldostérone (RAAS)

Il existe des preuves que l'utilisation simultanée d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine (ECA), de l'angiotensine II ou de l'aliskiren augmente le risque d'hypotension, d'hyperkaliémie et de réduction de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë). Par conséquent, il n'est pas recommandé d'inhiber le système double anidensine-aldostéron (RAAS) en utilisant une combinaison d'inhibiteurs enzymatiques, d'inhibiteurs de l'angiotensine II ou des récepteurs de l'Aliskiren.

Si la thérapie à double inhibition est considérée comme absolument nécessaire, elle ne doit se produire que sous la supervision d'un expert et faire l'objet d'une surveillance régulière de la fonction rénale, des électrolytes et de la tension artérielle. Ne doivent pas être utilisés simultanément des inhibiteurs de l'enzyme et des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II chez les patients atteints d'insuffisance rénale diabétique.

La capacité à conduire et à utiliser des machines

Il n'existe aucune donnée montrant que Cozaar affecte la capacité à conduire et à utiliser des machines.

Grossesse

Les médicaments agissant directement sur le système rénine-anotensine peuvent causer des dommages et entraîner une grossesse. Lorsqu'une grossesse est détectée, il faut arrêter le cozaar dès que possible.

Bien qu'il n'y ait aucune expérience sur l'utilisation de Cozaar chez les femmes enceintes, des études avec Losartan Kali ont montré des dommages chez le fœtus, les bébés et la mort, on pense que le mécanisme de cet effet est dû aux propriétés pharmacologiques intermédiaires agissant sur le système rénine-anidensine.

Chez l'homme, la perfusion rénale fœtale dépend du développement du système rénine-ankiotensine, à partir du milieu de la grossesse, de sorte que le risque pour le fœtus augmente s'il est utilisé dans COZAAR au milieu ou au cours des trois derniers mois de la grossesse.

Des bébés peuvent survenir chez les nourrissons, notamment une réduction de la production crânienne, une anurie, une hypotension, une insuffisance rénale et la mort. Lorsqu'une grossesse est détectée, il faut arrêter le cozaar dès que possible.

Ces résultats néfastes sont souvent associés à l'utilisation de ces médicaments au milieu et au cours des trois derniers mois de la grossesse. La plupart des études épidémiologiques examinent les anomalies chez les fœtus après une exposition à des médicaments antihypertenseurs utilisés au cours des trois premiers mois de la grossesse, indépendamment des médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine avec d'autres médicaments antihypertenseurs. La prise en charge appropriée de l'hypertension chez la mère pendant la grossesse est importante pour optimiser les résultats tant pour la mère que pour la grossesse.

Dans des cas particuliers, lorsqu'il n'existe pas de traitement de substitution approprié aux traitements médicamenteux affectant le système rénine-ankiotensine chez un patient distinct, pour informer la mère du risque qui peut survenir pour le fœtus, il est nécessaire de réaliser une échographie massive pour évaluer l'environnement dans le liquide amniotique. Arrêtez d'utiliser Cozaar si vous constatez un manque de liquide amniotique, à moins que ce médicament ne soit considéré comme un médicament destiné à sauver la vie de la mère. Des tests de grossesse peuvent être appropriés, en fonction de la semaine d'âge gestationnel. Cependant, les médecins et les patientes doivent savoir que le manque de liquide amniotique peut ne pas se manifester avant que la grossesse n'ait subi des blessures prolongées. Il est nécessaire de surveiller de près les bébés ayant des antécédents d'exposition au cozaar dans l'utérus pour détecter les manifestations d'hypotension, d'urine et d'hyperémie.

Période d'allaitement

Il n'est pas clair si le Losartan sera sécrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont sécrétés dans le lait maternel et qu'en raison du risque d'effets adultères, elles doivent décider d'arrêter le médicament ou d'arrêter l'allaitement, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Interaction médicamenteuse

Grâce aux tests pharmacocinétiques cliniques, aucune interaction médicamenteuse clinique entre le Losartan et les médicaments suivants : hydrochlorothiazide, digoxine, warfarine, cimétidine, phénobarbital, kétoconazole et érythromycine. Il a été rapporté que la rifampicine et le fluconazole réduisaient la teneur en métabolites. La signification clinique de ces interactions n’a pas été évaluée. Comme d'autres médicaments du groupe des bloqueurs de l'angiotensine II ou inhibant les effets de l'angiotensine II, s'il est utilisé avec des diurétiques potassiques (tels que la spironolactone, le triamtérène, l'amiloride), des suppléments de potassium ou des substituts de sel contenant du sel, il peut entraîner une hyperpassie sérique.

Ainsi que d'autres médicaments qui affectent l'élimination du sodium, l'élimination du lithium peut être réduite. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller attentivement la concentration sérique de lithium en cas d'utilisation simultanée de sel de lithium et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Les anti-inflammatoires AINS (AINS) comprennent les antagonistes de la cyclooxygénase-2 (COX-2) qui peuvent réduire les effets des diurétiques et d'autres médicaments contre l'hypertension. Par conséquent, les effets réducteurs des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou des inhibiteurs enzymatiques peuvent être réduits par les AINS, y compris les antagonistes sélectionnés par la COX-2.

Chez certains patients présentant des lésions de la fonction rénale (par exemple, les personnes âgées ou les patients présentant une diminution du volume circulatoire, y compris ceux qui prennent des diurétiques) sont traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris leurs homologues sélectifs de la COX-2, l'utilisation simultanée de médicaments antirécepteurs des récepteurs de l'angiotensine II peut augmenter l'insuffisance rénale. Ces effets sont souvent récupérés. Par conséquent, soyez prudent lorsque vous utilisez des médicaments combinés chez des patients présentant une fonction rénale endommagée.

La littérature a été enregistrée chez des patients souffrant d' athérosclérose , d'insuffisance cardiaque ou de diabète avec organes cibles, de médicaments à double blocage rénine-angiotensine-aldostérone accompagnés d'une fréquence plus élevée d'abaissement de la pression artérielle, d'évanouissements, d'hyperkaliémie et de modifications de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale) par rapport à l'utilisation de médicaments. Rénine-Anotensine-Aldostérone. Le double blocage (par exemple : supplémentation en IEC avec un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine II) doit être utilisé dans des cas limités nécessitant une surveillance étroite de la fonction rénale.

Conservation

Conserver à moins de 30°C (86°F). Conserver dans l'emballage d'origine. Évitez la lumière.

À garder hors de portée des enfants.

Autres médicaments

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