La medicina Cozaar 50mg MSD tratta l'ipertensione (2 blister x 14 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 2 blister x 14 compresse
Specifiche Losartan
Ingrediente Insufficienza cardiaca, pressione alta

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Losartan	50 mg

Usi

indicazioni

I farmaci Cozaar sono indicati nei seguenti casi:

Ipertensione

Cozaar è nominato per il trattamento dell'ipertensione.

Ridurre il rischio di malattie cardiovascolari per pazienti adulti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra

Cozaar ha deciso di ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e la morte cardiovascolare è determinata attraverso l'incidenza di eventi collaborativi di morte cardiovascolare, ictus, infarto miocardico in pazienti con ipertensione ventricolare sinistra.

Trattamento della malattia renale in pazienti adulti con ipertensione e diabete di tipo 2, con proteinuria superiore a 0,5 g/giorno

Cozaar ha indicato di rallentare la progressione della malattia renale, determinata riducendo l'incidenza di eventi coordinati per raddoppiare la concentrazione di creatinina nel sangue, stadio duraturo della malattia renale (necessità di malattia renale e renale) e ridurre la proteinuria.

Farmacologico

Cozaar (Losartan Kali), la prima sostanza di un nuovo gruppo di farmaci utilizzati per il trattamento dell'ipertensione, è l'antagonista del recettore dell'angiotensina II AT1. Cozaar riduce inoltre il rischio di coordinazione della morte dovuta a malattie cardiovascolari, ictus e infarto miocardico nei pazienti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra e protegge i reni nelle persone con diabete 2 con proteinuria.

Losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1), per via orale. L'angiotensina II si lega al recettore AT1 in molti tipi di tessuti (ad esempio vasi sanguigni, surrenali, reni, cuore) e produce importanti effetti biologici, tra cui la vasocostrizione e la secrezione di aldosterone. L'angiotensina II stimola anche la proliferazione delle cellule muscolari lisce. Studi biologici di coesione e farmacologici hanno dimostrato che il losartan è selezionato nel recettore AT1.

Attraverso risultati in vito e in vivo, sia il losartan che i metaboliti dell'acido carbossilico con attività farmacologica (E-3174) sigilleranno tutti gli effetti fisiologici dell'angiotensina II sopra menzionati, indipendentemente dall'origine o dal percorso sintetico dell'angiotensina II.

Quando si utilizza Losartan, la risposta negativa dell'angiotensina II alla secrezione di renina non esiste più, portando ad un aumento dell'attività della renina nel plasma e infine ad un aumento dell'angiotensina II nel plasma. Nonostante l'aumento della concentrazione di queste sostanze, l'effetto di abbassare la pressione sanguigna e di mantenere il livello di aldosterone non è elevato nel plasma, che viene comunque mantenuto, dimostrando l'efficacia dell'inibizione del recettore dell'angiotensina II.

Il losartan è selettivamente attaccato al recettore AT1, che non è attaccato o sigillato con altri recettori ormonali o canali ionici importanti nella regolazione cardiovascolare. Inoltre, il losartan non inibisce l'angiotensina (ACE) (kininasi II), che è una decomposizione della bradichinina . Pertanto, quali effetti non sono correlati alla chiusura del recettore AT1, come l'aumento dell'effetto degli intermediari della bradichinina o l'effetto dell'edema (1,7% Losartan; Placebo 1,9%) non si verificano quando si utilizza Losartan.

Il losartan inibisce la risposta all'angiotensina I e II senza influenzare la risposta alla bradichinina, che è adatta allo specifico meccanismo d'azione del losartan. Al contrario, gli ACE inibitori vengono bloccati con la risposta dell’angiotensina I e aumentano la risposta alla bradichinina senza inibire la risposta all’angiotensina II. Questa è la differenza nelle risorse farmacologiche tra il losartan e gli ACE inibitori di trasferimento.

In uno studio appositamente progettato per valutare il rapporto della tosse nei pazienti con cozaar rispetto ai pazienti con ACE inibitori degli enzimi, il rapporto della tosse negli utilizzatori di cozaar o nel gruppo idroclorotiazide è uguale e significativamente inferiore rispetto al gruppo degli ACE inibitori degli enzimi. Inoltre, un'analisi integrata di 16 studi clinici disegnati su un totale di 4.131 pazienti ha mostrato che il rapporto della tosse secondo la segnalazione volontaria nei pazienti che usano Losartan (3,1%) è simile a quello dei pazienti che usano Placebo (2,6%) o idroclorotiazide (4,1%), mentre il rapporto della tosse quando si usa lo smalto trasferibile ACE è dell'8,8%. Nei pazienti con ipertensione senza diabete e proteinuria, il losartan riduce significativamente la proteinuria, riduce l'albumina e le IgG. Il losartan mantiene la filtrazione glomerulare e riduce il volume del filtro. In generale, il Losartan riduce l'acido urico nel siero (solitamente

Il losartan non ha alcun effetto sui riflessi neurologici vegetali e non ha un effetto a lungo termine sulla norepinefrina plasmatica.

Nei pazienti con insufficienza ventricolare sinistra, la dose di 25 mg e 50 mg di Losartan provoca effetti positivi sull'emodinamica e sui nervi, caratterizzati da un aumento dell'indice cardiaco e una diminuzione della pressione capillare polmonare, dei vasi sanguigni del corpo, della pressione sanguigna media corporea, della frequenza cardiaca e una diminuzione rispettivamente dell'aldosterone e della norepinefrina nel sangue. L'ipotensione nelle persone con insufficienza cardiaca dipende dalla dose.

Negli studi clinici, l'utilizzo di Cozaar una volta al giorno in pazienti con ipertensione lieve e media ha ridotto il significato della pressione sanguigna diastolica e sistolica; Negli studi clinici gli effetti dell’ipotensione si mantengono fino ad un anno. Misurare la pressione sanguigna al livello più basso (24 ore dopo l'assunzione del farmaco) rispetto al picco (5 - 6 ore dopo l'assunzione del farmaco) ha dimostrato una riduzione stabile della pressione sanguigna durante le 24 ore. Effetti dell'ipotensione corrispondenti alla biologia della pressione sanguigna. L'effetto di riduzione della pressione sanguigna alla fine della dose è circa il 70-80% dell'effetto ottenuto dopo 5-6 ore dall'assunzione del farmaco. Smettere di usare Losartan nelle persone con ipertensione non provoca un nuovo aumento improvviso della pressione sanguigna. Nonostante la significativa riduzione della pressione sanguigna, l'uso di cozaar non ha effetti clinici sulla frequenza cardiaca.

Cozaar orale 50 - 100 mg, una volta al giorno, causerà un'ipotensione più evidente rispetto a Captopril 50 - 100 mg, una volta al giorno. L'effetto ipotensivo di Cozaar 50 mg è equivalente all'effetto di Enalapril 20 mg, assunto una volta al giorno. L'effetto ipotensivo di Cozaar 50 - 100 mg una volta orale o assunto può essere paragonabile a quello di Atenololo 50 - 100 mg, assunto una volta al giorno. L'effetto di Cozaar 50 - 100 mg per via orale una volta al giorno è equivalente a Felodipina, che dura 5 - 10 mg nei pazienti anziani con ipertensione (≥ 65 anni) dopo 12 settimane di trattamento. Cozaar è equivalente all'uso sia negli uomini che nelle donne, nei giovani ( Se combinato con i diuretici del gruppo tiazidico, Cozaar ha l'effetto di abbassare la pressione sanguigna.

Ricerca sulla vita

La ricerca sulla vita (intervento sul losartan per la riduzione dell'endpoint nell'ipertensione - Ricercare e valutare l'efficacia della riduzione della pressione sanguigna durante l'intervento con losartan) nei pazienti con ipertensione è uno studio importante, multinazionale, multinazionale, con disegno casuale, confronto con altri farmaci, condotto su 9.193 pazienti con ipertensione, di età pari a 55 anni (età media). Tra i pazienti selezionati, 1.195 persone avevano inizialmente diabete (13%), 1.326 persone soffrivano di ipertensione sistolica (14%). 1.468 (17%) con malattia coronarica e 728 (8%) con malattia cerebrovascolare. Lo scopo dello studio è dimostrare che l'effetto di protezione cardiovascolare di Cozaar è superiore a quello dell'atenololo e va oltre i benefici del controllo della pressione sanguigna (pressione sanguigna misurata durante il tempo inferiore).

Per raggiungere questo obiettivo, lo studio è progettato in modo che entrambi i gruppi di trattamento raggiungano lo stesso valore di pressione sanguigna. Il paziente viene selezionato in modo casuale per bere una volta al giorno Cozaar 50 mg o Atenololo 50 mg. Se la pressione sanguigna desiderata non viene raggiunta ( In entrambi i gruppi di trattamento, la diminuzione della pressione sanguigna è significativamente equivalente e la percentuale di pazienti con sangue target la pressione è equivalente. Il tempo medio di monitoraggio è di 4,8 anni.

I criteri principali per la combinazione di incidenza cardiovascolare e tassi di mortalità sono valutati mediante una diminuzione della combinazione di morte cardiovascolare, ictus e infarto del miocardio. I risultati mostrano che l'uso di cozaar riduce il rischio del 13,0% (P = 0,021) rispetto al paziente che utilizza Atenololo nei pazienti che soddisfano i criteri principali (vedere Figura 1).

Figura 1. Il grafico di Kaplan-Meier in termini di criterio principale di coordinamento della mortalità cardiovascolare, ictus o infarto miocardico nei gruppi che utilizzano Cozaar e Atenololo, corretto in base al punteggio di rischio originale di Framingham e all'ipertrofia ventricolare sull'elettrocardiogramma.

Utilizzare Cozaar per ridurre il rischio di ictus del 25% rispetto ad Atenololo (P = 0,001). Il tasso di morte cardiovascolare e di infarto miocardico non è diverso tra i due gruppi di trattamento. L'effetto di Cozaar sul criterio principale sembra essere più dominante e andare oltre i semplici benefici del controllo della pressione arteriosa (vedere la tabella seguente).

I criteri di valutazione dello studio Life

risultati

cozaar (n = 4.605) n (%)

rapporto* atenololo (n = 4.588) n (%) rapporto*

Rischio di riduzione **

Valore p

Principali criteri di coordinamento

508 (11%)

23.8

588 (13%)

27,9

13%

0,021

204 (4%)

9.2 234 (5%) 10.6

11%

0,206

tratto

232 (5%)

10.8 309 (7%) 14.5

25%

0,001

198 (4%)

9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0,491

** Aggiustamento basato sul punteggio di rischio di Framingham iniziale e sul livello di ipertrofia ventricolare sinistra al centro dell'elettrocardiogramma.

Altri criteri di valutazione clinica dello studio Life includono: tasso di mortalità totale, degenza ospedaliera per malattia cardiaca o angina, sangue coronarico e vasi sanguigni periferici e arresto cardiaco. Non vi è alcuna differenza significativa nel tasso di questi eventi tra i gruppi di ricerca. Il paziente che utilizzava Cozaar ha ridotto significativamente gli indicatori dell'elettrocardiogramma dell'ipertrofia ventricolare sinistra, rispetto al gruppo con atenololo.

L'effetto di Cozaar rispetto ad Atenololo sull'incidenza e sulla morte cardiovascolare è stato osservato nei gruppi di pazienti con una storia di diabete (n = 1.195) o sola ipertensione mentale (n = 1.326). I risultati dei criteri principali in questi sottogruppi sono in accordo con la dichiarazione dei benefici del trattamento cozaar nella popolazione generale dello studio: riduzione del rischio del 24% (P = 0,03) nel diabete e riduzione del rischio del 25% (P = 0,06) nelle persone con sola ipertensione centrifuga. In accordo con i risultati nella popolazione generale, anche la riduzione dell'ictus rappresenta un contributo importante ai benefici dell'osservazione nelle persone con diabete o ipertensione mentale.

Razza

Secondo la ricerca Life, il beneficio di Cozaar sull'incidenza e sulla morte rispetto ad Atenololo non si applica all'ipertensione della pelle nera e all'ipertrofia ventricolare sinistra, sebbene entrambi i regimi di trattamento riducano efficacemente la pressione sanguigna nei pazienti con la pelle nera. Nello studio Life, Cozaar riduce il rischio di malattia e morte rispetto ad Atenololo nei pazienti non neri con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra (n = 8,660) valutata secondo i criteri di coordinazione del tasso di mortalità cardiovascolare, ictus e infarto miocardico (P = 0,003). Tuttavia, in questo studio, i pazienti con pelle nera che utilizzano Atenololo hanno un rischio inferiore di incorrere nei criteri di coordinazione principale rispetto ai pazienti con pelle nera che utilizzano Cozaar (P = 0,03). Nella divisione dei pazienti con pelle nera (n = 533; pari al 6% del numero totale di pazienti partecipanti alla ricerca sulla vita), ci sono 29 eventi di coordinazione principali tra 263 utilizzatori di Atenololo (11%; 25,9/1.000 pazienti-Ham) e 46 eventi di coordinazione principali tra 270 pazienti che utilizzano COZAAR (17%; 41,8/1.000 pazienti-1.000 pazienti).

In questo studio, Cozaar è generalmente meglio tollerato e meglio tollerato rispetto ad Atenololo, a causa del tasso di interruzione dei farmaci a causa del minore effetto avverso.

Ricerca Renaal

Renaal Research (Reduction of Endpoints in Niddm with the angiotensin II Receiptor Antagonist Losartan - Research and assess the Effective of Reduced Events When Treated with Angiotensin II recettore inibitori è Losartan per persone con diabete non insulino-dipendente) è uno studio ampio, multicentrale, casuale, senza successo, controllato, condotto su 1.513 persone con diabete di tipo 2 con proteinuria (751 utilizzatori di cozaar) e con o senza ipertensione associata. Lo scopo dello studio è dimostrare che l'effetto di protezione renale di Cozaar è superiore e va oltre l'effetto del controllo della pressione sanguigna. Per raggiungere questo obiettivo, lo studio è progettato in modo che i due gruppi di trattamento raggiungano lo stesso livello di controllo della pressione arteriosa. I pazienti con proteinuria e creatinina sierica vengono selezionati casualmente utilizzando cozaar 50 mg, una volta al giorno e aggiustando la dose in base alla risposta della pressione sanguigna, oppure utilizzando Placebo, per integrare un normale farmaco antipertensivo in uso, ad eccezione degli ACE inibitori e degli antagonisti dell'angiotensina II. I ricercatori sono tenuti ad adeguare di conseguenza la dose di ricerca fino a 100 mg, una volta al giorno. Il 72% dei pazienti assume una dose di 100 mg di Cozaar al giorno per la maggior parte del tempo della ricerca. Se necessario, è possibile aggiungere altra ipotensione per entrambi i gruppi (diuretici, bloccanti dei canali del calcio, alfa e beta bloccanti, effetti sui nervi centrali). I pazienti vengono monitorati fino a 4,6 anni (in media 3,4 anni).

Il criterio principale di questo studio sono i criteri per coordinare la valutazione dell'aumento dei livelli di creatinina sierica, della malattia renale allo stadio terminale (decomposizione del sangue o trapianto di rene) o della morte. I risultati mostrano che Cozaar (327 eventi) rispetto a Placebo (359 eventi) ha ridotto del 16,1% (P = 0,022) il rischio tra i pazienti con i principali criteri di coordinazione.

I risultati hanno anche mostrato che il rischio di ciascun componente dei criteri principali o della valutazione generale nel gruppo utilizzato Cozaar era il seguente: diminuzione del 25,3% del rischio di raddoppiare il livello di creatinina sierica (P = 0,006); riducendo il 28,6% del rischio di progressione verso la malattia renale allo stadio terminale (P = 0,002); Diminuzione del 19,9% del rischio di malattia renale allo stadio terminale o di morte (P = 0,009); Diminuzione del 21,0% del rischio di raddoppiare il siero o di malattia renale allo stadio terminale (P = 0,010). Il tasso di mortalità dovuto a tutte le cause non è significativamente diverso tra i due gruppi di trattamento.

I sottocriteri di questo studio sono: cambiamenti nella proteinuria, progressione della malattia renale, incidenza e morte sintetica dovuta a cause cardiovascolari (ospedalizzazione dovuta a malattie cardiache, infarto miocardico , riacutizzazione del sangue, ictus, ricovero instabile dovuto ad angina instabile o morte dovuta a malattie cardiovascolari). I risultati hanno mostrato che la media è diminuita del 34,3% del livello di proteinuria nel gruppo utilizzato Cozaar (P

L'uso di Cozaar riduce il tasso di insufficienza renale fino al 13,9% (P = 0,003) durante la fase di studio di farmaci prolungati (la mediana del tasso di insufficienza renale è del 18,5% con P = 0,01) quando valutato attraverso la correlazione inversamente proporzionale al livello di creatinina nel siero. Non vi è alcuna chiara differenza tra il gruppo che ha utilizzato Cozaar (247 eventi) rispetto al gruppo Placebo (268 eventi) sui criteri di coordinamento dell'incidenza e della morte cardiovascolare, sebbene questo studio non sia abbastanza forte per rilevare tali effetti.

In questo studio, Cozaar è generalmente tollerato sulla base dell'evidenza che la percentuale di interruzioni del trattamento a causa di effetti avversi tra i gruppi di Cozaar e Placebo è simile.

Research Heaal

Ricercare e valutare l'efficacia dei bloccanti del recettore del losartan dell'angiotensina II sull'insufficienza cardiaca (HEAAL) è uno studio clinico controllato condotto nel mondo su 3.834 pazienti di età compresa tra 18 e 98 anni con insufficienza cardiaca (livello II-IV classificato dalla NYHA) non interessati dagli inibitori enzimatici. Il paziente viene suddiviso in modo casuale nel gruppo Losartan 50 mg una volta al giorno o Losartan 150 mg, sulla base del trattamento classico, tranne che non si utilizzano inibitori enzimatici.

I pazienti vengono monitorati per 4 anni (una media di 4,7 anni). Il finale principale dello studio sono i criteri per il coordinamento della morte per tutte le cause o del ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca.

I risultati hanno mostrato che il trattamento con 150 mg di Losartan (828 eventi) ha ridotto del 10,1% (P = 0,027 95% di affidabilità di 0,82-0,99) il rischio tra i pazienti con i principali criteri di coordinazione. Questo risultato è dovuto principalmente alla riduzione della degenza ospedaliera per scompenso cardiaco. Il trattamento con 150 mg di Losartan riduce il rischio di ospedalizzazione per insufficienza cardiaca del 13,5% rispetto a 50 mg di Losartan (P = 0,025 95% di affidabilità 0,76-0,98). Il tasso di mortalità dovuto a tutte le cause non presenta una differenza significativa tra i gruppi di trattamento. insufficienza renale , ipotensione e iperkaliemia sono più comuni nel gruppo che utilizza 150 mg rispetto al gruppo che utilizza 50 mg, ma questi effetti avversi non aumentano il tasso di interruzione dei farmaci nel gruppo che utilizza 150 mg.

Ricerca Elite I ed Elite II

Nello studio Elite di 48 settimane condotto su pazienti con insufficienza cardiaca (n = 722) (livello II-IV secondo la classificazione NYHA), nessuna differenza nel criterio principale è l'insufficienza renale prolungata nei pazienti trattati con cozaar e nei pazienti trattati con captlil. L'eccezionale beneficio di Cozaar rispetto al captopril nel ridurre il rischio di morte è stato osservato in questo studio Elite, ma non è stato confermato nella ricerca finale Elite II per il tasso di sopravvivenza descritto di seguito.

In uno studio su pazienti con insufficienza cardiaca progettato nel tempo per valutare il tasso di mortalità (Elite II), un regime di trattamento con cozaar 50 mg una volta al giorno (iniziando con una dose di 12,5 mg aumenta a 25 mg e 50 mg una volta) rispetto a Captopril 50 mg 3 volte al giorno (iniziando con una dose di 12,5 mg e aumentando a 25 mg e 50 mg 3 volte al giorno).

In questo studio (n = 3.152), i pazienti con insufficienza cardiaca (grado II-IV secondo la classificazione della NYHA) sono monitorati per circa 2 anni (il tempo mediano è 1,5 anni) per valutare Cozaar in modo più efficace rispetto al captopril nel ridurre o meno il tasso di mortalità totale. I principali criteri di valutazione mostrano che non esiste alcuna differenza statistica tra Cozaar e Captopril nel ridurre il tasso di mortalità generale (17,7% per cozaar e 15,9% per captopril, P = 0,16). Il secondo criterio di valutazione mostra che non vi è alcuna differenza statistica in un improvviso calo dell'arresto cardiovascolare e/o cardiaco (9,0% per cozaar e 7,3% per captopril, p = 0,08). Il terzo criterio di valutazione per la mortalità e/o i tassi di ospedalizzazione per tutte le cause mostra che non esiste alcuna differenza statistica tra Cozaar e Captopril (47,7% per cozaar e 44,9% per captopril, p = 0,18).

In generale, gli altri criteri per la valutazione dell'incidenza e della morte includono il miglioramento secondo la classificazione NYHA non differiscono tra i gruppi di trattamento. In entrambi gli studi clinici con controllo su pazienti con insufficienza cardiaca , Cozaar è ben tollerato e le caratteristiche di tolleranza di Cozaar sono migliori rispetto al captopril, che viene valutato in base alla percentuale di trattamento a causa di effetti collaterali e rapporti di tosse significativamente più bassi.

farmacocinetica

assorbimento

Dopo aver bevuto, il losartan viene assorbito bene e attraverso il primo metabolismo che crea metaboliti dell'acido carbossilico ed è attivo e altri metaboliti non attivi. L'intero corpo delle compresse di Losartan è pari a circa il 33%. Il picco medio di concentrazione del losartan e dei metaboliti è l'attività raggiunta dopo un'ora (con il losartan) e dopo 3-4 ore (con i metaboliti). Non vi è alcun effetto clinico sui livelli di losartan nel plasma quando si assume il farmaco durante i pasti normali.

Distribuzione

Sia il losartan che i suoi metaboliti hanno un'attività che si lega ≥ 99% alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. La distribuzione VD del losartan è di 34 litri. La ricerca sui ratti mostra che il losartan ha una barriera sanguigna molto scarsa e potrebbe non essere finita.

Metabolismo

Circa il 14% della dose endovenosa o orale di losartan viene convertito in metaboliti biologici. Dopo aver bevuto e somministrato per via endovenosa Losartan Kali, che segna 14C, i segni del ciclo nel plasma sono principalmente losartan e metaboliti attivi. Il metabolismo minimo del losartan in un metabolita attivo è di circa l'1% dei ricercatori.

Oltre ai metaboliti attivi, si formano anche metaboliti non attivi, tra cui due sostanze principali create dall'idrossilazione del ramo butilico e dalla sostanza metabolica ausiliaria, N-2 Tetrazolo Glucuronide.

Eliminazione

La purificazione plasmatica del losartan è di 600 ml/min, del metabolita attivo è di 50 ml/minuto. La depurazione renale del losartan è di circa 74ml/minuto e di un metabolita attivo di 26ml/minuto. Quando si utilizza il losartan per via orale, circa il 4% della dose verrà escreto intatto attraverso le urine e circa il 6% della dose verrà escreto attraverso le urine sotto forma di metaboliti attivi. La farmacocinetica del Losartan e dei metaboliti è lineare con la dose orale di Losartan Kali fino a 200 mg.

Dopo aver bevuto, la concentrazione del Losartan e dei metaboliti attivi nel plasma diminuisce con funzioni multiesponenziale con un tempo di vendita finale di circa 2 ore (con Losartan) e 6-9 ore (con metaboliti). Con una dose giornaliera di 100 mg, sia il losartan che i metaboliti e i principi attivi non vengono accumulati in modo significativo nel plasma.

Losartan e metaboliti vengono eliminati attraverso la bile e l'urina. Dopo aver assunto una dose di Losartan marcato con 14C, circa il 35% dei marcatori si trova nelle urine, il 58% nelle feci.

Caratteristiche dei pazienti

Nei pazienti con cirrosi lieve e moderata dovuta all'alcolismo, la concentrazione di losartan e di metaboliti plasmatici sono 5 volte più elevate (con Losartan) e 1,7 volte (con metaboliti) rispetto ai volontari maschi sani dopo l'assunzione del medicinale.

Non è possibile rimuovere il losartan e i metaboliti attivi dal corpo mediante emolisi.

Prima di prendere La medicina Cozaar 50mg MSD tratta l'ipertensione (2 blister x 14 compresse)

Come usare

puoi bere cozaar quando sei affamato o pieno.

Può assumere cozaar insieme ad altri farmaci per l'ipertensione.

Dosaggio

Ipertensione

La dose iniziale e mantenuta per la maggior parte dei pazienti è di 50 mg, da assumere una volta al giorno. L'effetto massimo del trattamento dell'ipertensione raggiunge 3-6 settimane dopo l'inizio del trattamento. Per alcuni pazienti può essere utile aumentare la dose a 100 mg una volta al giorno.

Per i pazienti con volume circolatorio ridotto (ad esempio, farmaci ad alto dosaggio), è necessario considerare la dose iniziale di 25 mg, una volta al giorno (vedere avvertenza).

Non è necessario modificare la dose iniziale per i pazienti anziani o con insufficienza renale, anche per le persone in emolisi. È necessario prendere in considerazione dosi più basse per i pazienti con una storia di insufficienza epatica (vedere attenzione).

Riduzione del rischio di malattie cardiovascolari e morte cardiovascolare per i pazienti adulti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra

Normalmente, la dose iniziale è di 50 mg di Cozaar, da bere una volta al giorno. È possibile aggiungere idroclorotiazide basse dosi e/o aumentare la dose di Cozaar a 100 mg, una volta al giorno a seconda della risposta sulla pressione sanguigna.

Trattamento della malattia renale in pazienti adulti con ipertensione e diabete di tipo 2, con proteinuria superiore a 0,5 g/giorno

Normalmente, la dose iniziale è di 50 mg di Cozaar, da bere una volta al giorno. La dose di Cozaar può essere aumentata a 100 mg una volta al giorno a seconda della risposta della pressione sanguigna. Cozaar può essere utilizzato con altri farmaci per l'ipertensione (ad esempio: diuretici, bloccanti dei canali del calcio, alfa o beta bloccanti e farmaci ad azione centrale) nonché con insulina e altri farmaci ipoglicemizzanti comuni (come sulfonilurea, glitazone e inibitori della glucosidasi).

Insufficienza cardiaca cronica

La dose iniziale normale per i pazienti con insufficienza cardiaca è di 12,5 mg una volta al giorno. Questa dose deve essere aggiustata lentamente ogni settimana (ad esempio 12,5 mg al giorno, 25 mg al giorno, 50 mg al giorno, 100 mg al giorno, fino alla dose massima di 150 mg al giorno al giorno a seconda della tolleranza del paziente.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? L'espressione più comune di overdose è l'ipotensione e il battito cardiaco accelerato; È anche possibile avere un battito cardiaco lento a causa della stimolazione del nervo simpatico (nervo vago). Se si verifica ipotensione sintomatica, è necessario assumere trattamenti di supporto.

Non è possibile rimuovere il losartan o i metaboliti ancora attivi del losartan mediante decentralizzazione del sangue.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Durante l'utilizzo di Cozaar, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Negli studi clinici sull'ipertensione controllata, cozaar è generalmente tollerato. Gli effetti dell’adulterio sono generalmente lievi e transitori, senza interruzione del farmaco. Il rapporto generale degli effetti dell'adulterio di Cozaar può essere paragonabile a quello del Placebo.

Negli studi clinici con ipertensione controllata, in alcuni pazienti trattati con Cozaar, le vertigini sono l'unico effetto avverso correlato ai farmaci riportato con un tasso ≥ 1%, superiore rispetto al placebo. Inoltre, l’effetto dell’abbassamento della pressione arteriosa è correlato alla dose solo in ≤ 1% dei pazienti. Raramente eritematoso, tuttavia, il rapporto negli studi clinici è inferiore a quello del placebo.

Negli studi clinici in doppio cieco con ipertensione idiopatica, a Cozaar sono stati segnalati i seguenti effetti avversi, che si verificano in ≥ 1% dei pazienti, indipendentemente dal farmaco.

Placebo (n = 535)

Dolore addominale

1,7

1.7

3.8

3.9

1.1

2.6

1.7

1.9

0.4

1.7 digestivo

1.9

1.1

1,5

Nausea

1.8

2.8

1.6 1.1

1.1

4.1

2.4 14.1 17.2 1.1 0.7

3.1

2.6

1.3

1.1

1,5

2.6

Disturbi dei seni

1.3

6,5

5.6 Gli effetti avversi più comuni legati ai farmaci sono vertigini, debolezza/stanchezza e vertigini.

Nello studio Life, tra i pazienti senza diabete prima dello studio, la nuova incidenza di diabete nel gruppo che utilizzava Cozaar è inferiore rispetto al gruppo Atenololo (corrispondente a 242 rispetto a 320 pazienti, P

In uno studio clinico controllato sul diabete di tipo 2 con proteinuria, generalmente cozaar è ben tollerato. Gli effetti avversi più comuni correlati ai farmaci sono debolezza/affaticamento, vertigini, ipotensione e iperkaliemia (vedere cautela, ipotensione e squilibrio idrico/elettrolitico).

Cozaar è generalmente tollerato attraverso studi clinici di controllo su pazienti con insufficienza cardiaca. L'osservazione dell'esperienza avversa è l'effetto specifico noto in questo gruppo di pazienti. Gli effetti collaterali più comuni legati ai farmaci sono vertigini e ipotensione.

Nello studio Heaal (Heart Failure Endpoint Eval e aumento dell'urea nel sangue. Questi effetti di adulterio non aumentano il significato della percentuale di sospensione del farmaco nei pazienti trattati con cozaar 150 mg.

Sono stati segnalati i seguenti effetti avversi dopo la commercializzazione del farmaco:

Ipersensibilità: Reazioni anafilattiche, angeli, inclusi edema laringeo e congestione delle vie aeree e/o edema del viso, delle labbra, della gola e/della lingua sono state segnalate in alcuni rari pazienti che utilizzavano Losartan, alcuni di questi pazienti che avevano precedentemente avuto edema durante l'assunzione di altri farmaci inclusi gli inibitori dello smalto. Sebbene rara, è stata segnalata infiammazione vascolare, inclusa quella di Henoch-Schoenlein.

digestivo: epatite (rara), funzionalità epatica anormale, vomito.

Disturbi sistemici o nel luogo di utilizzo: disagio.

Ematologia: Anemia , trombocitopenica (rara).

Muscolo muscolare: dolori muscolari, dolori articolari.

Sistema nervoso/mentale: emicrania (emicrania), disidratazione.

Disturbi riproduttivi e mammari: disfunzione erettile /impotenza.

Respiratorio: Ho.

pelle: orticaria , prurito, arrossamento del corpo, sensibilità alla luce.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

I farmaci Cozaar sono controindicati nei seguenti casi:

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati negli ingredienti.

I tre mesi e gli ultimi tre mesi di gravidanza

Grave insufficienza epatica.

Controllo convenzionale del losartan con prodotti contenenti Aliskiren nei diabetici o con insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare (GFR)

Precauzioni durante l'uso

tossicità durante la gravidanza

L'uso di farmaci sul sistema renina-anotensina nella metà e negli ultimi tre mesi di gravidanza riduce la funzione renale del feto, aumenta la malattia e la morte nel feto e nei bambini. Il risultato del liquido amniotico può essere associato alla riduzione dei polmoni e alla deformazione scheletrica del feto. I possibili effetti collaterali nei neonati comprendono riduzione della produzione del cranio, anuria, ipotensione, insufficienza renale e morte. Quando viene rilevata una gravidanza, è necessario interrompere il cozaar il prima possibile. (Visualizzazione utilizzata durante la gravidanza).

sensibilità: aquila (vedi effetti avversi).

Ipotensione e squilibrio idrico/elettrolitico

Nei pazienti che riducono il volume circolatorio (come un trattamento con diuretici ad alte dosi) può verificarsi ipotensione sintomatica. Queste condizioni devono essere adeguate prima di utilizzare cozaar, oppure la dose iniziale deve essere inferiore (vedere dose e utilizzo).

Lo squilibrio elettrolitico è comune nei pazienti con insufficienza renale, con o senza diabete e questo è un problema da risolvere. In uno studio clinico condotto su pazienti con diabete di tipo 2, proteinuria, tasso di iperkaliemia nel gruppo di trattamento con cozaar superiore rispetto al gruppo di controllo; Tuttavia, solo pochi pazienti devono interrompere il trattamento a causa dell'iperkaliemia (vedere effetti avversi e test subclinici).

Funzione epatica

Sulla base dei dati farmacocinetici sulla concentrazione di losartan nel plasma aumentata significativamente nei pazienti con cirrosi, è necessario considerare dosi più basse per i pazienti con una storia di insufficienza epatica (vedere dosaggio, uso clinico e farmacocinetica).

Funzione renale

Come risultato dell'inibizione del sistema renina-anidensina, sono stati segnalati cambiamenti nella funzionalità renale inclusa l'insufficienza renale (specialmente in pazienti con funzionalità renale dipendente dal sistema renina-angiotensina-krosterone come pazienti con grave insufficienza cardiaca o disfunzione renale prima).

Come con altri farmaci, colpisce il sistema renina-angiotensina-aldosterone, sono stati segnalati anche aumenti dell'urea nel sangue e della creatinina sierica in pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o stenosi dell'arteria renale in un singolo rene; Questi cambiamenti nella funzionalità renale possono riprendersi con l’interruzione del trattamento. Fare attenzione quando si assume Losartan in pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o stenosi renale su un singolo rene.

Utilizzato in pazienti con insufficienza renale

Non è raccomandato l'uso di Losartan nei bambini con velocità di filtrazione glomerulare

È necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale durante il trattamento con Losartan poiché potrebbe deteriorarsi. Ciò vale soprattutto quando il losartan viene utilizzato in presenza di altre condizioni (febbre, disidratazione) che possono ridurre la funzionalità renale.

È stato dimostrato che l'uso simultaneo di losartan e di inibitori enzimatici (ACE) riduce la funzionalità renale. Pertanto, non è consigliabile l'uso simultaneo.

trapianto di rene

Nessuna esperienza in pazienti recentemente sottoposti a trapianto di rene.

Cuong Aldosteron Tien Phat

I pazienti trattati con Aldosterone inizialmente non rispondono solitamente ai farmaci per l'ipertensione che agiscono attraverso l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Pertanto, non è consigliabile utilizzare Losartan.

Malattia coronarica e malattia cerebrovascolare

Come ogni ipertensione, l'ipoglicemia eccessiva nei pazienti con malattie cardiovascolari e ischemia può portare a infarto miocardico o ictus.

Insufficienza cardiaca

Nei pazienti con insufficienza cardiaca, con o senza insufficienza renale, così come con altri farmaci che influenzano il sistema renina-anchiotensina, esiste il rischio di grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale (solitamente acuta).

Non esiste un'esperienza completa con losartan in pazienti con insufficienza cardiaca e insufficienza renale grave contemporaneamente, in pazienti con insufficienza cardiaca grave (livello IV secondo la classificazione funzionale della New York Heart Association (NYHA)) così come in pazienti con insufficienza cardiaca e aritmia sintomi potenzialmente letali. Pertanto è necessario essere prudenti quando si usa il losartan in questi pazienti. Fai attenzione quando usi la combinazione Losartan con beta-bloccanti.

Stenosi aortica e stenosi mitralica stretta, cardiomiopatia ipertrofica

Come con altri vasodilatatori, è necessario prestare particolare cautela nei pazienti con stenosi aortica o mitralica o ostruzione di malattia miocardica.

Eccipienti

Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici quali intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

Avvertenza e attenzione

Come osservato per l'angiotensina, il losartan e i farmaci inibitori dell'angiotensina sembrano meno efficaci nel ridurre la pressione sanguigna nei neri rispetto ai non neri, forse a causa di tassi più elevati di bassi livelli di lenina nella popolazione nera ipertesa

Doppia inibizione del renina-anaiotensina-aldosterone (RAAS)

Esistono prove che l'uso simultaneo di bloccanti dei recettori dell'angiotensina (ACE), dell'angiotensina II o dell'aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperkaliemia e riduzione della funzionalità renale (inclusa l'insufficienza renale acuta). Pertanto, non è raccomandato inibire il sistema doppia anidensina-aldosterone (RAAS) attraverso l'uso di una combinazione di inibitori enzimatici, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o di Aliskiren.

Se la terapia con doppia inibizione è considerata assolutamente necessaria, questa dovrebbe avvenire solo sotto la supervisione di un esperto e sottoporsi al monitoraggio regolare della funzionalità renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna. Non devono essere utilizzati contemporaneamente gli inibitori degli enzimi e i bloccanti dei recettori dell'angiotensina II nei pazienti con malattia renale diabetica.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Non ci sono dati che dimostrino che Cozaar influisca sulla capacità di guidare e di usare macchinari.

Gravidanza

I farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-anotensina possono causare danni e sviluppare una gravidanza. Quando viene rilevata una gravidanza, è necessario interrompere Cozaar il prima possibile.

Sebbene non vi sia esperienza nell'uso di cozaar per le donne in gravidanza, gli studi con Losartan Kali hanno mostrato danni al feto, ai neonati e alla morte; si ritiene che il meccanismo di questo effetto sia dovuto alle proprietà farmacologiche intermedie che agiscono sul sistema renina-anidensina.

Negli esseri umani, la perfusione renale fetale dipende dallo sviluppo del sistema renina-anchiotensina, a partire dalla metà della gravidanza, quindi il rischio per il feto aumenta se utilizzato in COZAAR a metà della metà o negli ultimi tre mesi di gravidanza.

Nei neonati possono verificarsi fenomeni quali riduzione della produzione del cranio, anuria, ipotensione, insufficienza renale e morte. Quando viene rilevata una gravidanza, è necessario interrompere Cozaar il prima possibile.

Questi risultati dannosi sono spesso associati all'uso di questi farmaci durante la metà e gli ultimi tre mesi di gravidanza. La maggior parte degli studi epidemiologici rilevano anomalie nei feti dopo l'esposizione a farmaci antipertensivi utilizzati nei primi tre mesi di gravidanza, indipendentemente dai farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina insieme ad altri farmaci antipertensivi. La gestione adeguata dell'ipertensione nella madre durante la gravidanza è importante per ottimizzare i risultati sia per la madre che per la gravidanza.

In casi particolari, quando non esiste un trattamento sostitutivo adeguato per i trattamenti farmacologici che influenzano il sistema renina-anchiotensina per un paziente separato, per informare la madre del rischio che può verificarsi per il feto, è necessario eseguire un test ecografico massiccio per valutare l'ambiente nel liquido amniotico. Smettere di usare Cozaar se si osserva la mancanza di liquido amniotico a meno che questo farmaco non sia considerato un medicinale per salvare la vita alla madre. Possono essere appropriati test di gravidanza, in base alla settimana di età gestazionale. Tuttavia, medici e pazienti devono sapere che la mancanza di liquido amniotico potrebbe non manifestarsi fino a quando la gravidanza non ha subito danni prolungati, è necessario monitorare attentamente i bambini con una storia di esposizione all'utero in caso di manifestazioni di ipotensione, urina e iperiemia.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è chiaro se il losartan verrà secreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono secreti nel latte materno e a causa del potenziale effetto di adulterio, è necessario decidere se interrompere l'assunzione del farmaco o interrompere l'allattamento al seno, considerare l'importanza del farmaco per la madre.

Interazione farmacologica

attraverso test clinici di farmacocinetica, nessuna interazione clinica tra il losartan e i seguenti farmaci: idroclorotiazide, digossina, warfarin, cimetidina, fenobarbital, ketoconazolo ed eritromicina. È stato riferito che la rifampicina e il fluconazolo riducono il contenuto dei metaboliti. Il significato clinico di queste interazioni non è stato valutato. Come altri farmaci del gruppo che bloccano l'angiotensina II o inibiscono gli effetti dell'angiotensina II, se usato con diuretici di potassio (come spironolattone, triamterene, amiloride), integratori di potassio o sostituti del sale contenenti sale, può portare a iperpassia nel siero.

Così come altri farmaci che influenzano l'eliminazione del sodio, l'eliminazione del litio può essere ridotta. Pertanto, è necessario monitorare attentamente la concentrazione sierica di litio se usato contemporaneamente contenente sale di litio e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.

I farmaci antinfiammatori FANS (FANS) includono gli antagonisti della cicloossigenasi-2 (COX-2) che possono ridurre gli effetti dei diuretici e di altri farmaci per l'ipertensione. Pertanto, gli effetti di riduzione degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II o degli inibitori enzimatici possono essere ridotti dai FANS, inclusi gli antagonisti selezionati della COX-2.

In alcuni pazienti con danno alla funzionalità renale (ad esempio, gli anziani o i pazienti con una diminuzione del volume circolatorio, compresi quelli che assumono diuretici) sono trattati con farmaci antinfiammatori non steroidei, compresi i farmaci selettivi della COX-2, l'uso simultaneo di farmaci antirecettoriali del recettore dell'angiotensina II può aumentare l'insufficienza renale compromessa. Questi effetti vengono spesso recuperati. Pertanto, prestare attenzione quando si utilizzano farmaci combinati in pazienti con funzionalità renale danneggiata.

La letteratura è stata registrata in pazienti affetti da aterosclerosi , insufficienza cardiaca o diabete con organi bersaglio, farmaci a doppio blocco renina-angiotensina-aldosterone accompagnati da una maggiore frequenza di abbassamento della pressione sanguigna, svenimenti, iperkaliemia e alterazioni della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale) rispetto all'uso di farmaci. Renina-anotensina-aldosterone. Il doppio blocco (ad esempio: integrazione ACE con un inibitore del recettore dell'angiotensina II) dovrebbe essere utilizzato per casi limitati che necessitano di monitorare attentamente la funzionalità renale.

Conservazione

Conservare a una temperatura inferiore a 30 ° C (86 ° F). Conservare nella confezione originale. Evita la luce.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Altri farmaci

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