Ubat Cozaar 50mg MSD merawat hipertensi (2 lepuh x 14 tablet)

Bentuk dos Kotak 2 lepuh x 14 tablet
Spesifikasi Losartan
Kandungan Kegagalan jantung, tekanan darah tinggi

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Losartan	50mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Cozaar ditunjukkan dalam kes berikut:

Hipertensi

Cozaar dilantik untuk merawat hipertensi.

Mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular untuk pesakit dewasa dengan hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri

Cozaar mempunyai keputusan untuk mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian kardiovaskular ditentukan melalui kejadian kejadian kolaboratif kematian kardiovaskular, strok, infarksi miokardium pada pesakit hipertensi ventrikel kiri.

Rawatan penyakit buah pinggang pada pesakit dewasa dengan hipertensi dan diabetes jenis 2, dengan proteinuria lebih daripada 0.5g/hari

Cozaar telah menunjukkan untuk melambatkan perkembangan penyakit buah pinggang, ditentukan dengan mengurangkan kejadian kejadian yang diselaraskan untuk menggandakan kepekatan kreatinin darah, tahap berkekalan penyakit buah pinggang (keperluan untuk penyakit buah pinggang dan buah pinggang) dan mengurangkan proteinuria.

Farmakokologi

Cozaar (Losartan Kali), bahan pertama kumpulan ubat baru yang digunakan untuk rawatan hipertensi, ialah antagonis reseptor Angiotensin II AT1. Cozaar juga mengurangkan risiko penyelarasan kematian akibat penyakit kardiovaskular, strok dan infarksi miokardium pada pesakit hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri dan melindungi buah pinggang bagi penghidap diabetes 2 dengan proteinuria.

Losartan ialah antagonis reseptor Angiotensin II (jenis AT1), secara lisan. Angiotensin II dilekatkan pada reseptor AT1, dalam banyak jenis tisu (contohnya, saluran darah, adrenal, buah pinggang, jantung) dan menghasilkan kesan biologi yang penting, termasuk vasoconstriction dan rembesan aldosteron. Angiotensin II juga merangsang percambahan sel otot licin. Percubaan biologi ke atas perpaduan dan farmakologi telah menunjukkan bahawa Losartan dipilih ke dalam reseptor AT1.

Melalui keputusan in vito dan in vivo, kedua-dua metabolit asid Losartan dan karboksilik dengan aktiviti farmakologi (E-3174) akan menutup semua kesan fisiologi Angiotensin II di atas, tanpa mengira asal atau laluan sintetik Angiotensin II.

Apabila menggunakan Losartan, tindak balas negatif Angiotensin II untuk rembesan renin tidak akan wujud lagi, membawa kepada peningkatan aktiviti renin dalam plasma dan akhirnya meningkatkan angiotensin II dalam plasma. Walaupun peningkatan kepekatan bahan-bahan ini, kesan menurunkan tekanan darah dan mengekalkan paras aldosteron tidak tinggi dalam plasma, yang masih dikekalkan, membuktikan keberkesanan menghalang reseptor Angiotensin II.

Losartan secara selektif dilekatkan pada reseptor AT1, yang tidak dilekatkan atau dimeterai dengan reseptor hormon lain dalam saluran ion kardiovaskular. Selain itu, Losartan tidak menghalang Angiotensin (ACE) (Kininase II), yang merupakan penguraian Bradykinin . Oleh itu, apakah kesan yang tidak berkaitan dengan penutupan reseptor AT1, seperti meningkatkan kesan perantara Bradykinin atau kesan edema (1.7%Losartan; Placebo 1.9%) tidak berlaku apabila menggunakan Losartan.

Losartan menghalang tindak balas terhadap angiotensin I dan II tanpa menjejaskan tindak balas kepada Bradykinin, yang sesuai untuk mekanisme tindakan khusus Losartan. Sebaliknya, perencat enzim ACE disekat dengan tindak balas angiotensin I dan meningkatkan tindak balas kepada Bradykinin tanpa menghalang tindak balas kepada angiotensin II. Ini adalah perbezaan sumber farmakologi antara Losartan dan perencat pemindahan ACE.

Dalam kajian yang direka khas untuk menilai nisbah batuk pada pesakit dengan cozaar berbanding pesakit dengan perencat enzim ACE, nisbah batuk dalam pengguna cozaar atau kumpulan Hydrochlorothiazide adalah sama dan jauh lebih rendah daripada kumpulan perencat enzim ACE. Di samping itu, analisis bersepadu daripada 16 ujian klinikal yang direka dalam dua kali ganda ke atas 4,131 pesakit menunjukkan bahawa nisbah batuk di bawah laporan sukarela pada pesakit yang menggunakan Losartan (3.1%) adalah serupa dengan pesakit yang menggunakan Placebo (2.6%) atau hydrochlorothiazide (4.1%), manakala nisbah batuk apabila menggunakan ACE memindahkan enamel adalah 8.8%.

Dalam pesakit hipertensiuria yang signifikan, Losartan dan diabetes tanpa kehilangan darah tinggi. proteinuria, mengurangkan albumin dan IgG. Losartan mengekalkan penapisan glomerular dan mengurangkan jumlah penapis. Secara amnya, Losartan mengurangkan asid urik dalam serum (biasanya

Losartan tidak mempunyai kesan pada refleks neurologi tumbuhan dan tidak mempunyai kesan jangka panjang pada norepinephrine plasma.

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan ventrikel kiri, dos 25mg dan 50mg Losartan menyebabkan kesan positif pada hemodinamik dan saraf, dicirikan oleh peningkatan dalam indeks jantung dan penurunan tekanan kapilari pulmonari, saluran darah badan, tekanan darah purata badan, denyutan jantung dan penurunan masing-masing aldosteron dan norepinephrine dalam darah. Hipotensi pada orang yang mengalami kegagalan jantung bergantung pada dos.

Dalam kajian klinikal, menggunakan Cozaar sekali sehari pada pesakit dengan hipertensi sederhana dan sederhana telah mengurangkan kepentingan tekanan darah diastolik dan sistolik; Kesan hipotensi dikekalkan sehingga satu tahun dalam kajian klinikal. Ukur tekanan darah di bahagian bawah bahagian bawah (24 jam selepas mengambil ubat) berbanding kemuncak (5 - 6 jam selepas mengambil ubat) terbukti mempunyai penurunan tekanan darah yang stabil sepanjang 24 jam. Kesan hipotensi sepadan dengan biologi tekanan darah. Kesan mengurangkan tekanan darah pada akhir dos adalah kira-kira 70-80% daripada kesan yang dicapai selepas ubat 5-6 jam. Berhenti menggunakan Losartan pada penghidap hipertensi tidak menyebabkan tekanan darah naik semula secara tiba-tiba. Walaupun terdapat pengurangan ketara dalam tekanan darah, penggunaan cozaar tidak mempunyai kesan klinikal pada kadar denyutan jantung.

Oral Cozaar 50 - 100mg, sekali sehari, akan menyebabkan hipotensi yang lebih jelas daripada Captopril 50 - 100mg, sekali sehari. Kesan hipotensi Cozaar 50mg adalah bersamaan dengan kesan Enalapril 20mg, diambil sekali sehari. Kesan hipotensi cozaar 50 - 100mg sekali oral atau diambil boleh dibandingkan dengan Atenolol 50 - 100mg, diambil sekali sehari. Kesan Cozaar 50 - 100mg, oral sekali sehari adalah bersamaan dengan Felodipine, yang berlangsung 5 - 10mg pada pesakit tua dengan hipertensi (≥ 65 tahun) selepas 12 minggu rawatan. Cozaar adalah setara untuk digunakan pada lelaki dan juga wanita, pada orang muda ( Apabila digabungkan dengan diuretik kumpulan thiazide, Cozaar mempunyai kesan menurunkan tekanan darah.

Penyelidikan kehidupan

Penyelidikan hayat (intervensi Losartan untuk pengurangan titik akhir dalam hipertensi - Menyelidik dan menilai keberkesanan mengurangkan tekanan darah apabila campur tangan dengan losartan) pada pesakit dengan hipertensi adalah kajian utama, reka bentuk multicolized, multinasional, rawak, perbandingan dengan ubat lain, dijalankan lebih 9,193 pesakit hipertensi, umur 55 (purata umur) Antara pesakit terpilih, 1,135 orang menghidap diabetes, 195 peratus. hipertensi sistolik (14%), 1,468 (17%) penyakit arteri koronari dan 728 (8%) dengan penyakit serebrovaskular. Tujuan kajian adalah untuk membuktikan bahawa kesan perlindungan kardiovaskular Cozaar adalah lebih daripada Atenolol dan di luar manfaat kawalan tekanan darah (tekanan darah diukur pada masa paling bawah).

Untuk mencapai matlamat tersebut, kajian ini direka supaya kedua-dua kumpulan rawatan mencapai nilai tekanan darah yang sama. Pesakit dipilih secara rawak untuk minum sekali sehari Cozaar 50mg atau Atenolol 50mg. Jika tekanan darah sasaran tidak tercapai ( Dalam kedua-dua kumpulan tekanan darah yang kuat,

kuat

. dan perkadaran pesakit dengan tekanan darah sasaran adalah setara. Purata masa penjejakan ialah 4.8 tahun.

Kriteria utama untuk kombinasi insiden kardiovaskular dan kadar kematian dinilai dengan penurunan dalam kombinasi kematian kardiovaskular, strok dan infarksi miokardium. Keputusan menunjukkan bahawa penggunaan cozaar mengurangkan 13.0% risiko (P = 0.021) berbanding pesakit yang menggunakan Atenolol pada pesakit yang memenuhi kriteria utama (lihat Rajah 1).

Rajah 1. Carta Kaplan-Meier dari segi kriteria utama penyelarasan kematian kardiovaskular, strok atau infarksi miokardium dalam kumpulan menggunakan Cozaar dan Atenolol, diperbetulkan mengikut skor asal Framingham risiko dan hipertrofi ventrikel pada elektrokardiogram.

Gunakan Cozaar untuk mengurangkan risiko strok sebanyak 20.0% (P0 = Atenolol). Kadar kematian kardiovaskular dan infarksi miokardium tidak berbeza antara kedua-dua kumpulan rawatan. Kesan cozaar pada kriteria utama nampaknya lebih dominan dan melangkaui faedah kawalan tekanan darah semata-mata (lihat jadual berikut).

Kriteria penilaian kajian Hayat

keputusan

cozaar (n = 4,605) n (%)

nisbah* atenolol (n = 4,588) n (%) nisbah*

Risiko pengurangan **

Nilai p

Kriteria utama untuk penyelarasan

508 (11%)

23.8

588 (13%)

27.9

13%

0.021

204 (4%)

9.2 234 (5%) 10.6

11%

0.206

pukulan

232 (5%)

10.8 309 (7%) 14.5

25%

0.001

198 (4%)

9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0.491

** Pelarasan berdasarkan skor framingham awal risiko dan tahap hipertrofi ventrikel kiri pada pusat elektrokardiogram.

Kriteria penilaian klinikal lain bagi kajian Hayat termasuk: jumlah kadar kematian, tinggal di hospital akibat penyakit jantung atau angina, darah koronari dan saluran darah periferal dan serangan jantung. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam kadar kejadian ini antara kumpulan penyelidikan. Pesakit yang menggunakan Cozaar telah mengurangkan dengan ketara penunjuk elektrokardiogram hipertrofi ventrikel kiri, berbanding kumpulan atenolol.

Kesan cozaar berbanding Atenolol terhadap kejadian dan kematian kardiovaskular diperhatikan pada kumpulan pesakit yang mempunyai sejarah diabetes (n = 1,195) atau hipertensi mental sahaja (n = 1,326). Keputusan kriteria utama dalam subkumpulan ini adalah selaras dengan penyataan faedah rawatan cozaar dalam populasi umum kajian: 24% pengurangan risiko (P = 0.03) dalam diabetes dan 25% pengurangan risiko (P = 0.06) pada orang dengan hipertensi emparan sahaja. Selaras dengan keputusan dalam populasi umum, pengurangan strok juga merupakan sumbangan penting kepada faedah pemerhatian pada penghidap diabetes atau hipertensi mental.

Bangsa

Menurut penyelidikan Life, faedah Cozaar pada kejadian dan kematian berbanding Atenolol tidak terpakai untuk hipertensi kulit hitam dan hipertrofi ventrikel kiri, walaupun kedua-dua rejimen rawatan mengurangkan tekanan darah dengan berkesan pada pesakit kulit hitam. Dalam kajian Life, Cozaar mengurangkan risiko penyakit dan kematian berbanding Atenolol pada pesakit yang tidak berkulit hitam dengan hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri (n = 8.660) dinilai oleh kriteria penyelarasan kadar kematian kardiovaskular, strok dan infarksi miokardium (P = 0.003). Walau bagaimanapun, dalam kajian ini, pesakit kulit hitam yang menggunakan Atenolol mempunyai risiko kriteria koordinasi utama yang lebih rendah berbanding pesakit kulit hitam yang menggunakan Cozaar (P = 0.03). Dalam pembahagian pesakit kulit hitam (n = 533; menyumbang 6% daripada jumlah keseluruhan pesakit yang mengambil bahagian dalam Penyelidikan Hayat), terdapat 29 peristiwa penyelarasan utama di kalangan 263 pengguna Atenolol (11%; 25.9/1,000 pesakit-Ham) dan 46 acara penyelarasan utama di kalangan 270 pesakit/1,008; pesakit).

Dalam kajian ini, Cozaar secara amnya boleh diterima dengan lebih baik dan lebih baik daripada Atenolol, kerana kadar menghentikan ubat disebabkan oleh kesan buruk yang lebih rendah.

Penyelidikan buah pinggang

Penyelidikan Renaal (Pengurangan Titik Akhir dalam Niddm dengan Antagonis Penerima angiotensin II Losartan - Menyelidik dan menilai keberkesanan kejadian berkurangan apabila dirawat dengan perencat reseptor Angiotensin II ialah Losartan untuk orang yang menghidap diabetes bukan bergantung kepada insulin) ialah kajian yang besar, berbilang pusat, rawak, tidak berjaya, terkawal dalam 17 orang yang menghidap diabetes17 (pengguna diabetes jenis 17, terkawal). cozaar) dan mempunyai atau tanpa hipertensi yang melekat. Tujuan kajian adalah untuk membuktikan bahawa kesan perlindungan buah pinggang Cozaar adalah unggul dan di luar kesan kawalan tekanan darah. Untuk mencapai matlamat ini, kajian ini direka supaya kedua-dua kumpulan rawatan mencapai tahap kawalan tekanan darah yang sama. Pesakit dengan proteinuria dan kreatinin serum adalah 1.3-3.0mg/DL dipilih secara rawak menggunakan cozaar 50mg, satu hari diambil dan laraskan dos mengikut tindak balas tekanan darah, atau gunakan Placebo, untuk menambah ubat antihipertensi biasa yang digunakan, kecuali perencat enzim ACE dan antagonis Angiotensin II. Penyelidik dikehendaki melaraskan dos penyelidikan sehingga 100mg, sekali sehari dengan sewajarnya. 72% pesakit mengambil dos 100mg Cozaar setiap hari untuk kebanyakan masa penyelidikan. Hipotensi lain boleh ditambah, jika perlu, untuk kedua-dua kumpulan (diuretik, penyekat saluran kalsium, penyekat alfa dan beta, kesan saraf pusat). Pesakit dipantau sehingga 4.6 tahun (purata 3.4 tahun).

Kriteria utama kajian ini ialah kriteria untuk menyelaraskan penilaian peningkatan paras kreatinin serum, penyakit buah pinggang peringkat akhir (penguraian darah atau pemindahan buah pinggang), atau kematian. Keputusan menunjukkan bahawa Cozaar (327 kejadian) berbanding Placebo (359 peristiwa) berkurangan sebanyak 16.1% (P = 0.022) Risiko di kalangan pesakit dengan kriteria utama penyelarasan.

Keputusan juga menunjukkan bahawa risiko setiap komponen kriteria utama atau penilaian umum dalam kumpulan yang digunakan Cozaar adalah seperti berikut: menurun sebanyak 25.3% daripada risiko menggandakan tahap kreatinin serum (P = 0.006); mengurangkan 28.6% daripada risiko kemajuan kepada penyakit buah pinggang peringkat akhir (P = 0.002); Menurun 19.9% daripada risiko penyakit buah pinggang peringkat akhir atau kematian (P = 0.009); Mengurangkan 21.0% daripada risiko menggandakan serum atau penyakit buah pinggang peringkat akhir (P = 0.010). Kadar kematian akibat semua punca tidak berbeza secara ketara antara kedua-dua kumpulan rawatan.

Sub-kriteria kajian ini ialah: Perubahan dalam proteinuria, perkembangan penyakit buah pinggang, kejadian dan kematian sintetik akibat sebab kardiovaskular (penghospitalan akibat penyakit jantung, infarksi miokardium , akut semula darah, strok, kemasukan ke hospital yang tidak stabil akibat angina yang tidak stabil atau kematian akibat penyakit kardiovaskular). Keputusan menunjukkan bahawa purata menurun sebanyak 34.3% daripada tahap proteinuria dalam kumpulan yang menggunakan Cozaar (P

Menggunakan Cozaar mengurangkan kadar kegagalan buah pinggang sehingga 13.9% (P = 0.003) semasa fasa kajian ubat berpanjangan (median kadar kegagalan buah pinggang ialah 18.5% dengan P = 0.01) apabila dinilai melalui korelasi yang berkadar songsang dengan tahap kreatinin dalam serum. Tiada perbezaan yang jelas antara kumpulan yang menggunakan Cozaar (247 peristiwa) berbanding kumpulan Placebo (268 peristiwa) pada kriteria penyelarasan kejadian dan kematian kardiovaskular, walaupun kajian ini tidak cukup kuat untuk mencari kesan tersebut.

Dalam kajian ini, Cozaar secara amnya diterima berdasarkan bukti bahawa peratusan ubat berhenti akibat kesan buruk antara kumpulan Cozaar dan Placebo adalah serupa.

Research Heaal

Menyelidik dan menilai keberkesanan penyekat reseptor Angiotensin II Losartan terhadap kegagalan jantung (HEAAL) ialah kajian klinikal terkawal yang dijalankan di dunia dengan 3,834 pesakit berumur 18 hingga 98 tahun dengan kegagalan jantung (tahap II-IV seperti yang diklasifikasikan oleh NYHA) tidak mengambil berat tentang perencat enzim. Pesakit dibahagikan secara rawak kepada kumpulan Losartan 50mg sekali sehari atau Losartan 150mg, pada latar belakang rawatan klasik kecuali tidak menggunakan perencat enzim.

Pesakit dipantau selama 4 tahun (purata 4.7 tahun). Pengakhiran utama kajian adalah kriteria untuk penyelarasan kematian disebabkan semua sebab atau kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung.

Keputusan menunjukkan bahawa rawatan dengan 150mg Losartan (828 kejadian) mengurangkan 10.1% (P = 0.027 95% daripada kebolehpercayaan 0.82-0.99) Risiko dalam kalangan pesakit dengan kriteria utama penyelarasan. Keputusan ini disebabkan terutamanya oleh pengurangan penginapan hospital akibat kegagalan jantung. Rawatan dengan 150mg Losartan mengurangkan risiko kemasukan ke hospital akibat kegagalan jantung sebanyak 13.5% berbanding 50mg Losartan (P = 0.025 95% daripada kebolehpercayaan 0.76-0.98). Kadar kematian akibat semua punca adalah tidak terdapat perbezaan yang ketara antara kumpulan rawatan. kegagalan buah pinggang , tekanan darah rendah dan hiperkalemia adalah lebih biasa dalam kumpulan yang menggunakan 150mg daripada kumpulan 50mg, tetapi kesan buruk ini tidak meningkatkan kadar menghentikan ubat dalam kumpulan yang menggunakan 150mg.

Penyelidikan Elit I dan Elit II

Dalam kajian Elit selama 48 minggu pada pesakit dengan kegagalan jantung (n = 722) (tahap II-IV mengikut klasifikasi NYHA), tiada perbezaan dalam kriteria utama adalah kegagalan buah pinggang yang berpanjangan pada pesakit yang dirawat dengan cozaar dan pesakit yang dirawat dengan captlil. Faedah luar biasa Cozaar berbanding captopril dalam mengurangkan risiko kematian telah diperhatikan dalam kajian Elit ini tidak disahkan dalam penyelidikan akhir Elite II untuk kadar survival yang diterangkan di bawah.

Dalam kajian ke atas pesakit dengan kegagalan jantung yang direka dari semasa ke semasa untuk menilai kadar kematian (Elite II), rejim rawatan dengan cozaar 50mg sekali sehari (bermula dengan dos 12.5mg meningkat kepada 25mg dan 50mg sekali) berbanding Captopril 50mg 3 kali sehari (bermula pada dos 12.25mgp>sehari dan meningkat kepada 50mgp>3 kali sehari).

Dalam kajian ini (n = 3.152), pesakit yang mengalami kegagalan jantung (darjah II-IV mengikut klasifikasi NYHA) dipantau selama lebih kurang 2 tahun (masa median ialah 1.5 tahun) untuk menilai Cozaar dengan lebih berkesan daripada captopril dalam mengurangkan jumlah kadar kematian atau tidak. Kriteria penilaian utama menunjukkan bahawa tiada perbezaan statistik antara Cozaar dan Captopril dalam mengurangkan kadar kematian umum (17.7% untuk cozaar dan 15.9% untuk captopril, P = 0.16). Kriteria penilaian kedua menunjukkan bahawa tiada perbezaan statistik dalam penurunan mendadak dalam kardiovaskular dan/atau serangan jantung (9.0% untuk cozaar dan 7.3% untuk captopril, p = 0.08). Kriteria penilaian ketiga untuk kadar kematian dan/atau dimasukkan ke hospital untuk semua sebab menunjukkan bahawa tiada perbezaan statistik antara Cozaar dan Captopril (47.7% untuk cozaar dan 44.9% untuk captopril, p = 0.18).

Secara umum, kriteria lain untuk penilaian insiden dan kematian termasuk penambahbaikan mengikut klasifikasi NYHA tidak berbeza antara kumpulan rawatan. Dalam kedua-dua ujian klinikal dengan kawalan pada pesakit kegagalan jantung , Cozaar diterima dengan baik dan ciri-ciri toleransi cozaar lebih baik daripada captopril, yang dinilai berdasarkan peratusan rawatan akibat kesan sampingan dan nisbah batuk yang jauh lebih rendah.

farmakokinetik

penyerapan

Selepas minum, Losartan menyerap dengan baik dan melalui metabolisme pertama yang menghasilkan metabolit asid karboksilik dan metabolit aktif dan bukan aktif lain. Seluruh badan tablet Losartan adalah kira-kira 33%. Purata kepekatan puncak Losartan dan metabolit adalah aktiviti dicapai selepas satu jam (dengan Losartan) dan 3-4 jam (dengan metabolit). Tiada kesan klinikal pada tahap losartan dalam plasma, apabila mengambil ubat dengan makanan biasa.

Pengagihan

Kedua-dua Losartan dan metabolit mempunyai aktiviti melekat ≥ 99% kepada protein plasma, terutamanya pada albumin. Taburan VD Losartan ialah 34 liter. Penyelidikan mengenai tikus menunjukkan bahawa Losartan sangat lemah dalam penghalang darah, mungkin belum berakhir.

Metabolisme

Kira-kira 14% daripada dos intravena atau oral Losartan ditukar kepada metabolit biologi. Selepas minum dan intravena Losartan Kali, yang menandakan 14C, tanda kitaran dalam plasma terutamanya losartan dan metabolit aktif. Metabolisme minimum Losartan menjadi metabolit aktif adalah kira-kira 1% daripada penyelidik.

Selain metabolit aktif, terdapat juga metabolit tidak aktif yang terbentuk, termasuk dua bahan utama yang dicipta oleh hidroksilasi cawangan Butyl dan bahan metabolik tambahan, N-2 Tetrazol Glucuronide.

Penghapusan

Pembersihan plasma Losartan ialah 600ml/min, daripada metabolit aktif ialah 50ml/minit. Pembersihan buah pinggang Losartan adalah kira-kira 74ml/minit dan metabolit aktif sebanyak 26ml/minit. Apabila menggunakan Losartan secara lisan, kira-kira 4% daripada dos akan dikumuhkan secara utuh melalui air kencing dan kira-kira 6% daripada dos akan melalui air kencing dalam bentuk metabolit aktif. Farmakokinetik Losartan dan metabolitnya adalah linear dengan dos oral Losartan Kali kepada 200mg.

Selepas minum, kepekatan Losartan dan metabolit aktif dalam plasma berkurangan dengan fungsi berbilang eksponen dengan masa jualan akhir kira-kira 2 jam (dengan Losartan ) dan 6-9 jam (dengan metabolit). Dengan dos harian 100mg, kedua-dua Losartan dan metabolit serta aktif aktif tidak terkumpul dengan ketara dalam plasma.

Losartan dan metabolit dilepaskan melalui hempedu dan air kencing. Selepas mengambil dos Losartan bertanda 14C, kira-kira 35% daripada penanda ditemui dalam air kencing, 58% ditemui dalam najis.

Ciri-ciri pesakit

Pada pesakit dengan sirosis ringan dan sederhana akibat ketagihan alkohol, kepekatan Losartan dan metabolit plasma adalah 5 kali lebih tinggi (dengan Losartan) dan 1.7 kali (dengan metabolit) berbanding sukarelawan lelaki yang sihat selepas mengambil ubat.

Tidak boleh mengeluarkan Losartan dan metabolit yang aktif dari badan melalui hemolisis.

Sebelum mengambil Ubat Cozaar 50mg MSD merawat hipertensi (2 lepuh x 14 tablet)

Cara penggunaan

boleh minum cozaar apabila lapar atau kenyang.

Boleh mengambil cozaar bersama-sama dengan ubat hipertensi lain.

Dos

Hipertensi

Dos awal dan dikekalkan untuk kebanyakan pesakit ialah 50mg, diambil sekali sehari. Kesan maksimum merawat hipertensi mencapai 3-6 minggu selepas memulakan ubat. Meningkatkan dos kepada 100mg, sekali sehari boleh membantu sesetengah pesakit.

Bagi pesakit dengan jumlah peredaran darah yang berkurangan (contohnya, ubat dos dos tinggi), harus mempertimbangkan dos permulaan 25mg, sekali sehari (lihat berhati-hati).

Tidak perlu melaraskan dos permulaan untuk pesakit tua atau kegagalan buah pinggang walaupun mereka yang mengalami hemolisis. Perlu mempertimbangkan dos yang lebih rendah untuk pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan hati (lihat berhati-hati).

Mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian kardiovaskular bagi pesakit dewasa dengan hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri

Biasanya, dos permulaan ialah 50mg cozaar, minum sekali sehari. Anda boleh menambah hydrochlorothiazide dos rendah dan/atau meningkatkan dos Cozaar kepada 100mg, sekali sehari bergantung pada tindak balas terhadap tekanan darah.

Rawatan penyakit buah pinggang pada pesakit dewasa dengan hipertensi dan diabetes jenis 2, dengan proteinuria melebihi 0.5g/hari

Biasanya, dos permulaan ialah 50mg cozaar, minum sekali sehari. Dos Cozaar boleh ditingkatkan kepada 100mg, sekali sehari bergantung pada tindak balas terhadap tekanan darah. Cozaar boleh digunakan bersama ubat hipertensi lain (contohnya: diuretik, penyekat saluran kalsium, penyekat alfa atau beta dan ubat bertindak pusat) serta insulin dan ubat hipoglisemik biasa yang lain (seperti perencat sulfonilurea, glitazone dan glucosidase).

Kegagalan jantung kronik

Dos permulaan biasa untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung ialah 12.5mg sekali sehari. Dos ini perlu diselaraskan perlahan-lahan setiap minggu (cth. 12.5mg sehari, 25mg sehari, 50mg sehari, 100mg sehari, kepada dos maksimum 150mg sehari setiap hari bergantung pada toleransi pesakit.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Ungkapan yang paling biasa overdosis adalah hipotensi dan degupan jantung yang cepat; Ia juga mungkin mengalami degupan jantung yang perlahan akibat rangsangan saraf simpatetik (saraf vagus). Jika hipotensi bergejala berlaku, adalah perlu untuk mengambil rawatan sokongan.

Tidak boleh mengeluarkan Losartan atau metabolit yang masih aktif Losartan melalui desentralisasi darah.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Cozaar, anda mungkin mengalami kesan tidak diingini (ADR).

Dalam ujian klinikal ke atas hipertensi terkawal, cozaar biasanya diterima. Kesan zina biasanya ringan dan sementara, tanpa menghentikan dadah. Nisbah umum kesan perzinaan Cozaar boleh dibandingkan dengan Placebo.

Dalam ujian klinikal dengan hipertensi terkawal, dalam sesetengah pesakit yang dirawat dengan cozaar, pening adalah satu-satunya kesan buruk yang berkaitan dengan ubat yang dilaporkan pada kadar ≥ 1%, lebih tinggi daripada Placebo. Di samping itu, kesan menurunkan tekanan darah adalah berkaitan dengan dos hanya ≤ 1% daripada pesakit. Jarang eritematosus, walau bagaimanapun, nisbah dalam ujian klinikal adalah lebih rendah daripada Placebo.

Dalam ujian klinikal buta dua dengan hipertensi idiopatik, kesan buruk berikut dilaporkan kepada Cozaar, yang berlaku pada ≥ 1% pesakit, tanpa mengira ubat.

Placebo (n = 535)

Sakit perut

1.7

3.8

3.9

1.1

2.6

1.7

1.9

0.4

1.7 pencernaan

1.9

1.1

1.5

Loya

1.8

2.8

1.6 1.1

1.1

4.1

2.4 14.1 17.2 1.1 0.7

3.1

2.6

1.3

1.1

1.5

2.6

Gangguan resdung

1.3

6.5

5.6 Kesan buruk yang paling biasa berkaitan dengan ubat adalah pening, lemah/letih dan pening.

Dalam kajian Life, dalam kalangan pesakit tanpa diabetes sebelum kajian, insiden baru diabetes dalam kumpulan yang menggunakan Cozaar adalah lebih rendah daripada kumpulan Atenolol (bersamaan dengan 242 berbanding 320 pesakit, P

Dalam kajian klinikal terkawal dalam diabetes jenis 2 dengan proteinuria, secara amnya cozaar boleh diterima dengan baik. Kesan buruk yang paling biasa berkaitan dengan ubat-ubatan adalah lemah/keletihan, pening, tekanan darah rendah dan hiperkalemia (lihat berhati-hati, hipotensi dan ketidakseimbangan air/elektrolit).

Cozaar biasanya diterima melalui kajian klinikal kawalan ke atas pesakit kegagalan jantung. Memerhati pengalaman buruk adalah kesan khusus yang diketahui dalam kumpulan pesakit ini. Kesan sampingan yang paling biasa berkaitan dengan ubat adalah pening dan hipotensi.

Dalam kajian Heaal (Heart Failure Endpoint Eval dan peningkatan urea darah. Kesan perzinaan ini tidak meningkatkan makna peratusan penggantungan ubat pada pesakit yang dirawat dengan cozaar 150mg.

Terdapat kesan buruk berikut yang dilaporkan selepas ubat dipasarkan:

Hipersensitiviti: Reaksi anafilaksis, malaikat, termasuk edema laring dan kesesakan saluran pernafasan dan/atau edema muka, bibir, tekak dan/lidah telah dilaporkan dalam sesetengah pesakit yang jarang menggunakan Losartan, sesetengah pesakit ini pernah mengalami edema apabila mengambil ubat lain termasuk perencat enamel. Keradangan vaskular, termasuk Henoch-Schoenlein, telah dilaporkan, walaupun jarang berlaku.

pencernaan: Hepatitis (jarang berlaku), fungsi hati yang tidak normal, muntah.

Gangguan sistemik atau di tempat penggunaan: Tidak selesa.

Hematologi: Anemia , trombositopenik (jarang berlaku).

Otot otot: sakit otot, sakit sendi.

Sistem saraf/mental: migrain (Migrain), Dehidrasi.

Gangguan pembiakan dan payudara: disfungsi erektil /tidak berdaya.

Pernafasan: Ho.

kulit: urtikaria , gatal-gatal, kemerahan badan, sensitif kepada cahaya.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Cozaar dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam ramuan.

Tiga bulan dan tiga bulan terakhir kehamilan

Kegagalan hati yang teruk.

Kawalan konvensional Losartan dengan Aliskiren -mengandungi produk untuk pesakit kencing manis atau kegagalan buah pinggang (kelajuan penapisan glomerular (GFR)

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

ketoksikan semasa mengandung

Penggunaan dadah pada sistem Renin-Anotensin pada pertengahan dan tiga bulan terakhir kehamilan mengurangkan fungsi buah pinggang janin, meningkatkan penyakit dan kematian pada janin dan bayi. Hasil cecair amniotik mungkin dikaitkan dengan pengurangan paru-paru dan ubah bentuk rangka pada janin. Kesan sampingan yang mungkin berlaku pada bayi baru lahir termasuk mengurangkan pengeluaran tengkorak, anuria, hipotensi, kegagalan buah pinggang dan kematian. Apabila dikesan mengandung, mesti berhenti cozaar secepat mungkin. (Lihat yang digunakan semasa kehamilan).

sensitiviti: helang (lihat kesan buruk).

Hipotensi dan ketidakseimbangan air/elektrolit

Pada pesakit, pesakit mengurangkan jumlah peredaran darah (seperti rawatan diuretik dos tinggi) mungkin berlaku hipotensi bergejala. Keadaan ini mesti dilaraskan sebelum menggunakan cozaar, atau dos permulaan mestilah lebih rendah (lihat dos dan penggunaan).

Ketidakseimbangan elektrolit biasa pada pesakit kegagalan buah pinggang, dengan atau tanpa diabetes dan ini adalah masalah yang perlu diselesaikan. Dalam kajian klinikal yang dijalankan pada pesakit diabetes jenis 2, proteinuria, kadar hiperkalemia dalam kumpulan rawatan cozaar lebih tinggi daripada kumpulan kawalan; Walau bagaimanapun, hanya beberapa pesakit yang perlu berhenti merawat kerana hiperkalemia (lihat kesan buruk dan ujian subklinikal).

Fungsi hati

Berdasarkan data farmakokinetik tentang kepekatan Losartan dalam plasma meningkat dengan ketara pada pesakit dengan sirosis, adalah perlu untuk mempertimbangkan dos yang lebih rendah untuk pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan hati (lihat dos dan penggunaan klinikal dan farmakokinetik).

Fungsi buah pinggang

Akibat perencatan sistem renin-anidensin, perubahan dalam fungsi buah pinggang termasuk kegagalan buah pinggang telah dilaporkan (terutamanya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang bergantung pada sistem renin-angiotensin-krosteron sebagai pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk atau disfungsi buah pinggang sebelum ini).

Seperti ubat lain, ia menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron, peningkatan urea darah dan kreatinin serum juga telah dilaporkan pada pesakit dengan stenosis buah pinggang pada kedua-dua belah atau stenosis arteri buah pinggang dalam satu buah pinggang; Perubahan dalam fungsi buah pinggang ini boleh pulih apabila menghentikan rawatan. Berhati-hati apabila mengambil Losartan pada pesakit dengan stenosis buah pinggang pada kedua-dua belah atau stenosis buah pinggang pada satu buah pinggang.

Digunakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Tidak disyorkan untuk menggunakan Losartan pada kanak-kanak dengan kelajuan penapisan glomerular

Hendaklah sentiasa memantau fungsi buah pinggang semasa merawat dengan Losartan kerana ia boleh merosot. Ini terpakai terutamanya apabila Losartan digunakan dengan kehadiran keadaan lain (demam, dehidrasi) yang boleh mengurangkan fungsi buah pinggang.

Penggunaan serentak losartan dan perencat enzim (ACE) telah terbukti mengurangkan fungsi buah pinggang. Oleh itu, ia tidak disyorkan untuk digunakan secara serentak.

pemindahan buah pinggang

Tiada pengalaman dalam pesakit pemindahan buah pinggang baru-baru ini.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Pesakit dengan Aldosteron pertama biasanya tidak akan bertindak balas terhadap ubat hipertensi yang bertindak melalui perencatan sistem renin-angiotensin. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan Losartan.

Penyakit arteri koronari dan penyakit serebrovaskular

Seperti mana-mana hipertensi, hipoglikemia yang berlebihan pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan iskemia boleh menyebabkan infarksi miokardium atau strok.

kegagalan jantung

Pada pesakit dengan kegagalan jantung, dengan atau tanpa kegagalan buah pinggang, serta ubat lain yang menjejaskan sistem renin -ankiotensin - terdapat risiko hipotensi arteri yang teruk dan kegagalan buah pinggang (biasanya akut).

Tiada pengalaman penuh dengan Losartan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan kegagalan buah pinggang yang teruk pada masa yang sama, pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk (tahap IV mengikut klasifikasi fungsi Persatuan Jantung New York (NYHA)) serta pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan aritmia Gejala gejala yang mengancam nyawa. Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan Losartan dalam pesakit ini. Berhati-hati apabila menggunakan kombinasi Losartan dengan penyekat beta.

Stenosis aorta dan stenosis mitral sempit, kardiomiopati hipertropik

Seperti vasodilator lain, adalah perlu untuk berhati-hati terutamanya pada pesakit dengan stenosis aorta atau stenosis mitral atau halangan penyakit miokardium.

eksipien

Ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku ialah intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau Glukosa-Galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

Amaran dan berhati-hati

Seperti yang diperhatikan untuk perencat ubat antagonis Angiotensin, Losartan dan Angiotensin kelihatan kurang berkesan dalam mengurangkan tekanan darah pada orang kulit hitam berbanding dengan bukan orang kulit hitam, mungkin disebabkan oleh kadar lenin rendah yang lebih tinggi dalam populasi hipertensi kulit hitam

Perencatan dwi renin-anaiotensin-aldosteron (RAAS)

Terdapat bukti bahawa penggunaan serentak penyekat reseptor Angiotensin (ACE), Angiotensin II atau Aliskiren meningkatkan risiko hipotensi, hiperkalemia dan mengurangkan fungsi buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang akut). Oleh itu, tidak digalakkan untuk menghalang sistem double-anidensin-aldosteron (RAAS) melalui penggunaan gabungan perencat enzim, angiotensin II atau penyekat reseptor Aliskiren.

Jika terapi perencatan berganda dianggap sangat perlu, ini hanya perlu dilakukan di bawah pengawasan pakar dan menjalani pemantauan berkala tentang fungsi buah pinggang, elektrolit dan tekanan darah. Tidak boleh digunakan serentak perencat enzim dan penyekat reseptor Angiotensin II pada pesakit yang menghidap penyakit buah pinggang diabetes.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada data yang menunjukkan Cozaar menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

Ubat-ubatan yang bertindak secara langsung pada sistem Renin-Anotensin boleh menyebabkan kerosakan dan membangunkan kehamilan. Apabila dikesan mengandung, mesti hentikan cozaar secepat mungkin.

Walaupun tiada pengalaman dalam penggunaan cozaar untuk wanita hamil, kajian dengan Losartan Kali telah menunjukkan kerosakan pada janin, bayi, dan kematian, mekanisme kesan ini dianggap disebabkan oleh sifat farmakologi perantaraan yang bertindak pada sistem renin-anidensin.

Pada manusia, perfusi buah pinggang janin bergantung pada perkembangan sistem renin-ankiotensin, bermula pada pertengahan pertengahan kehamilan, jadi risiko janin meningkat jika digunakan dalam COZAAR pada pertengahan pertengahan atau tiga bulan terakhir kehamilan.

Bayi boleh berlaku pada bayi, termasuk mengurangkan pengeluaran tengkorak, anuria, hipotensi, kegagalan buah pinggang dan kematian. Apabila dikesan mengandung, mesti hentikan cozaar secepat mungkin.

Keputusan berbahaya ini sering dikaitkan dengan penggunaan ubat ini pada pertengahan dan tiga bulan terakhir kehamilan. Kebanyakan kajian epidemiologi meninjau keabnormalan pada janin selepas terdedah kepada ubat antihipertensi yang digunakan dalam tiga bulan pertama kehamilan, tanpa mengira ubat yang menjejaskan sistem renin-angiotensin dengan ubat antihipertensi yang lain. Pengurusan hipertensi yang sesuai pada ibu semasa mengandung adalah penting untuk mengoptimumkan keputusan untuk ibu dan kehamilan.

Dalam kes khas, apabila tiada rawatan penggantian yang sesuai untuk rawatan ubat yang menjejaskan sistem renin-ankiotensin untuk pesakit yang berasingan, untuk memberitahu ibu tentang risiko yang mungkin berlaku untuk janin, adalah perlu untuk melakukan ujian ultrasound secara besar-besaran untuk menilai persekitaran dalam cecair amniotik. Berhenti menggunakan cozaar jika diperhatikan kekurangan air ketuban melainkan ubat ini dianggap sebagai ubat untuk menyelamatkan nyawa ibu. Ujian kehamilan mungkin sesuai, berdasarkan minggu usia kehamilan. Walau bagaimanapun, doktor dan pesakit harus tahu bahawa kekurangan cecair amniotik mungkin tidak nyata sehingga kehamilan telah mengalami kecederaan yang berpanjangan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti bayi dengan sejarah pendedahan cozaar dalam rahim pada manifestasi hipotensi, kencing dan hiperemia.

Tempoh penyusuan

Sama ada ia akan menjadi rahsia ibu. Oleh kerana banyak ubat dirembeskan ke dalam susu ibu dan disebabkan oleh potensi kesan zina, mereka harus memutuskan atau menghentikan ubat atau menghentikan penyusuan susu ibu, mengambil kira kepentingan ubat untuk ibu.

Interaksi ubat

melalui ujian farmakokinetik klinikal, tiada interaksi ubat klinikal antara Losartan dan ubat berikut: warchlorothiaxide, hydrochlorothiaxin fenobarbital, ketoconazole dan erythromycin. Terdapat laporan bahawa rifampin dan fluconazole mengurangkan kandungan metabolit. Kepentingan klinikal interaksi ini belum dinilai. Seperti ubat-ubatan lain dalam kumpulan penyekat Angiotensin II atau menghalang kesan angiotensin II, jika digunakan dengan diuretik kalium (seperti spironolactone, triamterene, amilorida), suplemen kalium atau pengganti garam yang mengandungi garam, ia boleh menyebabkan hiperpassia dalam serum.

Serta ubat lain yang menjejaskan penyingkiran natrium, litium. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti kepekatan litium serum jika digunakan serentak mengandungi garam litium dengan antagonis reseptor Angiotensin II.

Ubat anti-radang NSAID (NSAIDs) termasuk antagonis siklooksigenase-2 (COX-2) yang boleh mengurangkan kesan diuretik dan ubat hipertensi lain. Oleh itu, kesan penurunan antagonis reseptor Angiotensin II atau perencat enzim mungkin dikurangkan oleh NSAID termasuk antagonis terpilih COX-2.

Dalam sesetengah pesakit yang mengalami kerosakan fungsi buah pinggang (contohnya, orang tua, atau pesakit dengan penurunan jumlah peredaran darah, termasuk mereka yang mengambil diuretik) sedang dirawat dengan ubat anti-radang bukan steroid, termasuk rakan selektif COX-2, penggunaan serentak ubat anti-reseptor reseptor angiotensin II boleh meningkatkan kerosakan buah pinggang terjejas. Kesan ini sering dipulihkan. Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan ubat gabungan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang rosak.

Kesusasteraan telah direkodkan pada pesakit yang mempunyai aterosklerosis , kegagalan jantung , atau diabetes dengan organ sasaran, ubat sekatan dwi Renin-angiotensin-aldosteron yang disertai dengan kekerapan yang lebih tinggi untuk menurunkan tekanan darah, pengsan, hiperkalemia dan perubahan fungsi buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang) berbanding penggunaan ubat-ubatan. Renin-Anotensin-Aldosteron. Sekatan berganda (contohnya: suplemen ACE dengan perencat reseptor angiotensin II) harus digunakan untuk kes terhad yang perlu memantau fungsi buah pinggang dengan teliti.

Penyimpanan

Simpan kurang daripada 30 ° C (86 ° F). Simpan dalam bungkusan asal. Elakkan cahaya.

Untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.