Cozaar-medicijn 50 mg MSD behandelt hypertensie (2 blisters x 14 tabletten)
Toedieningsvorm Doos met 2 blisters x 14 tabletten
Specificaties Losartan
Ingrediënt Hartfalen, hoge bloeddruk
Ingrediënt
| Samenstelling informatie | Inhoud |
| Losartan | 50mg |
Toepassingen
indicaties
Cozaar-medicijnen zijn geïndiceerd in de volgende gevallen:
Cozaar is aangewezen voor de behandeling van hypertensie.
Cozaar heeft een beslissing genomen om het risico op hart- en vaatziekten te verminderen en cardiovasculaire sterfte wordt bepaald door de incidentie van collaboratieve gebeurtenissen van cardiovasculaire sterfte, beroerte en myocardinfarct bij patiënten met linkerventrikelhypertensie.
Cozaar heeft aangegeven de progressie van nierziekte te vertragen, bepaald door de incidentie van gecoördineerde gebeurtenissen te verminderen om de concentratie van bloedcreatinine, het blijvende stadium van nierziekte (behoefte aan nier- en nierziekte) te verdubbelen en proteïnurie te verminderen.
Farmacokologisch
Cozaar (Losartan Kali), het eerste bestanddeel van een nieuwe groep geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie, is Angiotensine II-receptorantagonist AT1. Cozaar vermindert ook het risico op coördinatie van overlijden als gevolg van hart- en vaatziekten, beroertes en hartinfarcten bij patiënten met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie en beschermt de nieren bij mensen met diabetes 2 met proteïnurie.
Losartan is een angiotensine II-receptorantagonist (type AT1), oraal. Angiotensine II hecht zich aan de AT1-receptor in veel soorten weefsels (bijvoorbeeld bloedvaten, bijnieren, nieren en hart) en veroorzaakt belangrijke biologische effecten, waaronder vasoconstrictie en aldosteronsecretie. Angiotensine II stimuleert ook de proliferatie van gladde spiercellen. Biologische onderzoeken op het gebied van cohesie en farmacologie hebben aangetoond dat losartan wordt geselecteerd voor de AT1-receptor.
Via in vitro en in vivo resultaten zullen zowel losartan als carbonzuurmetabolieten met farmacologische activiteit (E-3174) alle bovengenoemde fysiologische effecten van Angiotensine II afdichten, ongeacht de oorsprong of het synthetische pad van Angiotensine II.
Bij gebruik van Losartan zal de negatieve respons van Angiotensine II op de reninesecretie niet langer bestaan, wat leidt tot een verhoogde renineactiviteit in het plasma en uiteindelijk tot een verhoging van de angiotensine II in het plasma. Ondanks de verhoogde concentratie van deze stoffen is het effect van het verlagen van de bloeddruk en het op peil houden van het aldosteronniveau niet hoog in plasma, wat nog steeds gehandhaafd blijft, wat de effectieve remming van de Angiotensine II-receptor aantoont.
Losartan wordt selectief gebonden aan de AT1-receptor, die niet is gehecht of afgesloten met andere hormoonreceptoren of belangrijke ionenkanalen in de cardiovasculaire regulatie. Bovendien remt Losartan Angiotensine (ACE) (Kininase II) niet, wat een afbraak is van Bradykinine . Welke effecten niet gerelateerd zijn aan het sluiten van de AT1-receptor, zoals het vergroten van het effect van bradykinine-tussenpersonen of het effect van oedeem (1,7% Losartan; Placebo 1,9%), treedt daarom niet op bij gebruik van Losartan.
Losartan remt de respons op angiotensine I en II zonder de respons op bradykinine te beïnvloeden, wat geschikt is voor het specifieke werkingsmechanisme van losartan. Daarentegen worden de ACE-enzymremmers geblokkeerd door de angiotensine I-respons en verhogen ze de respons op bradykinine zonder de respons op angiotensine II te remmen. Dit is het verschil in farmacologische hulpbronnen tussen losartan en ACE-transferremmers.
In een speciaal ontworpen onderzoek om de hoestratio bij patiënten met cozaar te evalueren in vergelijking met patiënten met ACE-enzymremmers, is de hoestratio bij cozaargebruikers of de hydrochloorthiazidegroep gelijk en aanzienlijk lager dan in de ACE-enzymremmergroep. Bovendien bleek uit een geïntegreerde analyse van 16 klinische onderzoeken bij ruim 4.131 patiënten dat de hoestratio volgens de vrijwillige rapportage bij patiënten die losartan gebruikten (3,1%) vergelijkbaar is met die bij patiënten die placebo (2,6%) of hydrochloorthiazide (4,1%) gebruikten, terwijl de hoestratio bij gebruik van ACE-overdrachtsglazuur 8,8% bedraagt.
Bij patiënten met hypertensie zonder diabetes en proteïnurie vermindert losartan de proteïnurie, albumine en IgG aanzienlijk. Losartan handhaaft de glomerulaire filtratie en vermindert het filtervolume. Over het algemeen vermindert Losartan het urinezuur in het serum (meestal
Losartan heeft geen effect op de neurologische reflexen van planten en heeft geen langetermijneffect op noradrenaline in het plasma.
Bij patiënten met linkerventrikelfalen veroorzaakt een dosis van 25 mg en 50 mg losartan positieve effecten op de hemodynamiek en de zenuwen, gekenmerkt door een toename van de hartindex en een afname van de pulmonale capillaire druk, de bloedvaten in het lichaam, de gemiddelde lichaamsbloeddruk, de hartslag en een afname van respectievelijk aldosteron en noradrenaline in het bloed. Hypotensie bij mensen met hartfalen is afhankelijk van de dosis.
In klinische onderzoeken heeft het gebruik van Cozaar eenmaal daags bij patiënten met lichte en middelgrote hypertensie de betekenis van de diastolische en systolische bloeddruk verminderd; In klinische onderzoeken houden de hypotensie-effecten tot één jaar aan. Bloeddrukmeting onderaan de bodem (24 uur na inname van het medicijn) vergeleken met de piek (5 - 6 uur na inname van het medicijn) bleek een stabiele bloeddrukdaling gedurende 24 uur te hebben. Hypotensie-effecten die overeenkomen met de bloeddrukbiologie. Het effect van het verlagen van de bloeddruk aan het einde van de dosis is ongeveer 70-80% van het effect dat na 5-6 uur met het medicijn wordt bereikt. Stoppen met het gebruik van losartan bij mensen met hypertensie zorgt er niet voor dat de bloeddruk plotseling weer stijgt. Ondanks de aanzienlijke verlaging van de bloeddruk heeft het gebruik van cozaar geen klinische effecten op de hartslag.
Oraal Cozaar 50 - 100 mg, eenmaal daags, zal een duidelijkere hypotensie veroorzaken dan Captopril 50 - 100 mg, eenmaal daags. Het hypotensie-effect van Cozaar 50 mg is gelijk aan het effect van Enalapril 20 mg, eenmaal daags ingenomen. Het hypotensie-effect van Cozaar 50 - 100 mg, eenmaal oraal of ingenomen, kan vergelijkbaar zijn met dat van Atenolol 50 - 100 mg, eenmaal daags ingenomen. Het effect van Cozaar 50 - 100 mg, oraal eenmaal daags, is equivalent aan dat van Felodipine, dat 5 - 10 mg aanhoudt bij oudere patiënten met hypertensie (≥ 65 jaar) na 12 weken behandeling. Cozaar is gelijkwaardig aan gebruik bij zowel mannen als vrouwen, bij jongeren ( In combinatie met de diuretica uit de thiazidegroep heeft Cozaar een bloeddrukverlagend effect.
Levensonderzoek
Levensonderzoek (Losartan-interventie voor eindpuntreductie bij hypertensie - Onderzoek en evalueer de effectiviteit van het verlagen van de bloeddruk bij interventie met losartan) bij patiënten met hypertensie is een grote studie, multicolized, multinationaal, willekeurig opgezet, vergelijking met andere geneesmiddelen, uitgevoerd bij 9.193 patiënten met hypertensie, 55 jaar oud (gemiddelde leeftijd). Onder de geselecteerde patiënten hadden 1.195 mensen aanvankelijk diabetes (13%), 1.326 mensen die leden aan systolische hypertensie (14%), 1.468 (17%) met coronaire hartziekte en 728 (8%) met cerebrovasculaire ziekte. Het doel van het onderzoek is om te bewijzen dat het cardiovasculaire beschermingseffect van Cozaar groter is dan dat van atenolol en verder gaat dan de voordelen van bloeddrukcontrole (bloeddruk gemeten op het laagste tijdstip).
Om dat doel te bereiken is het onderzoek zo opgezet dat beide behandelgroepen dezelfde bloeddrukwaarde bereiken. De patiënt wordt willekeurig geselecteerd om eenmaal daags Cozaar 50 mg of Atenolol 50 mg te drinken. Als de beoogde bloeddruk niet wordt bereikt ( In beide behandelingsgroepen daalt de bloeddruk is significant gelijkwaardig en het aandeel patiënten met doelbloed druk is gelijkwaardig. De gemiddelde trackingtijd bedraagt 4,8 jaar.
De belangrijkste criteria voor de combinatie van cardiovasculaire incidentie en sterftecijfers worden beoordeeld aan de hand van een afname van de combinatie van cardiovasculaire sterfte, beroerte en hartinfarct. De resultaten laten zien dat het gebruik van cozaar het risico met 13,0% vermindert (P = 0,021) vergeleken met de patiënt die atenolol gebruikt bij patiënten die aan de belangrijkste criteria voldoen (zie figuur 1).
Figuur 1. Het Kaplan-Meier-diagram in termen van het belangrijkste criterium voor het coördineren van cardiovasculaire mortaliteit, beroerte of hartinfarct in groepen die Cozaar en Atenolol gebruiken, gecorrigeerd volgens de oorspronkelijke Framingham-score voor risico en ventriculaire hypertrofie op het elektrocardiogram.
Gebruik Cozaar om het risico op een beroerte met 25% te verminderen in vergelijking met Atenolol (P = 0,001). Het percentage cardiovasculaire sterfte en myocardinfarct verschilt niet tussen de twee behandelingsgroepen. Het effect van cozaar op het hoofdcriterium lijkt dominanter te zijn en verder te gaan dan alleen de voordelen van bloeddrukbeheersing (zie de volgende tabel).
De evaluatiecriteria van Levensstudie
resultaten
cozaar (n = 4.605) n (%)
verhouding* atenolol (n = 4.588) n (%) verhouding*
Risico op reductie **
Waarde p
Belangrijkste criteria voor coördinatie
508 (11%)
23.8 588 (13%)
27,9
13%
0,021
9.2 11%
0,206
beroerte 232 (5%)
10.8 25% 0,001 198 (4%)
9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0,491
** Aanpassing gebaseerd op de initiële framingham-score voor risico en niveau van linkerventrikelhypertrofie in het midden van het elektrocardiogram.
Andere klinische evaluatiecriteria van de Life Study zijn onder meer: totaal sterftecijfer, ziekenhuisverblijf vanwege hartziekte of angina pectoris, coronair bloed en perifere bloedvaten en hartstilstand. Er is geen significant verschil in de snelheid van deze gebeurtenissen tussen onderzoeksgroepen. De patiënt die Cozaar gebruikte, heeft de elektrocardiogramindicatoren van linkerventrikelhypertrofie aanzienlijk verminderd, vergeleken met de atenololgroep.
Het effect van cozaar vergeleken met atenolol op de incidentie en cardiovasculaire sterfte wordt waargenomen bij de groepen patiënten met een voorgeschiedenis van diabetes (n = 1.195) of alleen mentale hypertensie (n = 1.326). De resultaten van de belangrijkste criteria in deze subgroepen zijn in overeenstemming met de verklaring van de voordelen van de behandeling met cozaar in de algemene populatie van het onderzoek: 24% risicoreductie (P = 0,03) bij diabetes en 25% verlaagd risico (P = 0,06) bij mensen met alleen centrifugale hypertensie. In overeenstemming met de resultaten bij de algemene bevolking levert de vermindering van beroertes ook een belangrijke bijdrage aan de observatievoordelen bij mensen met diabetes of mentale hypertensie.
Ras
Volgens Life Research is het voordeel van Cozaar op de incidentie en sterfte vergeleken met Atenolol niet van toepassing op hypertensie van de zwarte huid en linkerventrikelhypertrofie, hoewel beide behandelingsregimes de bloeddruk effectief verlagen bij patiënten met een zwarte huid. In de Life Study vermindert Cozaar het risico op ziekte en overlijden in vergelijking met Atenolol bij patiënten die niet zwart zijn met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie (n = 8,660), beoordeeld aan de hand van de criteria voor het coördineren van de snelheid van cardiovasculaire mortaliteit, beroerte en myocardinfarct (P = 0,003). In dit onderzoek hebben patiënten met een zwarte huid die Atenolol gebruiken echter een lager risico op de belangrijkste coördinatiecriteria dan patiënten met een zwarte huid die Cozaar gebruiken (P = 0,03). In de verdeling van patiënten met een zwarte huid (n = 533; goed voor 6% van het totale aantal patiënten dat deelneemt aan Life Research), zijn er 29 belangrijke coördinatiegebeurtenissen onder 263 Atenolol-gebruikers (11%; 25,9/1.000 patiënten-Ham) en 46 belangrijke coördinatiegebeurtenissen onder 270 patiënten die COZAAR gebruiken (17%; 41,8/1.000 patiënten-1.000 patiënten).
In dit onderzoek wordt Cozaar over het algemeen beter verdragen en beter verdragen dan Atenolol, vanwege de snelheid waarmee medicijnen worden gestopt vanwege de lagere bijwerkingen.
Renaalonderzoek
Renaal Research (Reduction of Endpoints in Niddm with the angiotensin II Receiptor Antagonist Losartan - Onderzoek en beoordeel de effectiviteit van verminderde voorvallen bij behandeling met Angiotensin II-receptorremmers is Losartan voor mensen met niet-insulineafhankelijke diabetes) is een groot, multicentraal, willekeurig, niet succesvol, gecontroleerd onderzoek bij 1.513 mensen met diabetes type 2 met proteïnurie (751 gebruikers van cozaar) en met of zonder hypertensie bijgevoegd. Het doel van de studie is om te bewijzen dat het nierbeschermende effect van Cozaar superieur is en verder gaat dan het effect van bloeddrukcontrole. Om dit doel te bereiken is het onderzoek zo opgezet dat de twee behandelingsgroepen hetzelfde niveau van bloeddrukcontrole bereiken. Patiënten met proteïnurie en serumcreatinine worden 1,3-3,0 mg/DL willekeurig geselecteerd met behulp van cozaar 50 mg, één keer per dag ingenomen en de dosis aanpassen aan de respons van de bloeddruk, of gebruiken Placebo als aanvulling op een gewoon antihypertensivum dat in gebruik is, met uitzondering van ACE-enzymremmers en angiotensine II-antagonisten. Onderzoekers moeten de onderzoeksdosis van maximaal 100 mg eenmaal daags dienovereenkomstig aanpassen. 72% van de patiënten neemt gedurende het grootste deel van de onderzoekstijd een dosis van 100 mg Cozaar per dag. Indien nodig kunnen voor beide groepen andere vormen van hypotensie worden toegevoegd (diuretica, calciumantagonisten, alfa- en bètablokkers, effecten op de centrale zenuwen). Patiënten worden maximaal 4,6 jaar (gemiddeld 3,4 jaar) gevolgd.
Het belangrijkste criterium van dit onderzoek zijn de criteria voor het coördineren van de beoordeling van de stijging van de serumcreatininespiegels, nierziekte in het eindstadium (afbraak van bloed of niertransplantatie) of overlijden. De resultaten laten zien dat Cozaar (327 gebeurtenissen) vergeleken met Placebo (359 gebeurtenissen) het risico met 16,1% (P = 0,022) verminderde bij de patiënten met de belangrijkste coördinatiecriteria.
De resultaten toonden ook aan dat het risico van elk onderdeel van de belangrijkste criteria of algemene beoordeling in de groep die Cozaar gebruikte als volgt was: verlaagd met 25,3% van het risico op verdubbeling van het serumcreatinineniveau (P = 0,006); vermindering van 28,6% van het risico op progressie naar nierziekte in het eindstadium (P = 0,002); Verminderde 19,9% van het risico op nierziekte of overlijden in het eindstadium (P = 0,009); Verminderde 21,0% van het risico op een verdubbeling van serum of nierziekte in het eindstadium (P = 0,010). Het sterftecijfer als gevolg van alle oorzaken verschilt niet significant tussen de twee behandelingsgroepen.
De subcriteria van dit onderzoek zijn: Veranderingen in proteïnurie, progressie van nierziekten, incidentie en synthetische sterfte als gevolg van cardiovasculaire oorzaken (ziekenhuisopname als gevolg van hartaandoeningen, hartinfarct , acuut bloedverlies, beroerte, onstabiele ziekenhuisopname als gevolg van onstabiele angina pectoris of overlijden als gevolg van hart- en vaatziekten). De resultaten toonden aan dat het proteïnurieniveau gemiddeld met 34,3% daalde in de groep die Cozaar gebruikte (P
Het gebruik van Cozaar vermindert het percentage nierfalen tot 13,9% (P = 0,003) tijdens de onderzoeksfase van verlengde geneesmiddelen (de mediaan van het percentage nierfalen is 18,5% met P = 0,01) wanneer geëvalueerd via de correlatie die omgekeerd evenredig is met het creatininegehalte in serum. Er is geen duidelijk verschil tussen de groep die Cozaar gebruikte (247 gebeurtenissen) en de placebogroep (268 gebeurtenissen) wat betreft de criteria voor het coördineren van de incidentie en cardiovasculaire sterfte, hoewel dit onderzoek niet sterk genoeg is om dergelijke effecten te vinden.
In dit onderzoek wordt Cozaar over het algemeen getolereerd op basis van bewijs dat het percentage medicijnstops als gevolg van bijwerkingen tussen de groepen Cozaar en Placebo vergelijkbaar is.
Research Heaal
Onderzoek en evalueer de effectiviteit van angiotensine II losartan-receptorblokkers op hartfalen (HEAAL) is een gecontroleerd klinisch onderzoek dat wereldwijd wordt uitgevoerd bij 3.834 patiënten in de leeftijd van 18 tot 98 jaar met hartfalen (niveau II-IV zoals geclassificeerd door NYHA) die zich geen zorgen maken over enzymremmers. De patiënt wordt willekeurig verdeeld in de Losartan-groep 50 mg eenmaal daags of Losartan 150 mg, op basis van de klassieke behandeling, behalve dat er geen enzymremmers worden gebruikt.
Patiënten worden gedurende 4 jaar (gemiddeld 4,7 jaar) gevolgd. Het belangrijkste resultaat van het onderzoek zijn de criteria voor de coördinatie van overlijden door welke oorzaak dan ook of ziekenhuisopname wegens hartfalen.
De resultaten toonden aan dat behandeling met 150 mg losartan (828 voorvallen) het risico met 10,1% verminderde (P = 0,027, 95% van de betrouwbaarheid van 0,82-0,99) bij patiënten met de belangrijkste coördinatiecriteria. Dit resultaat is vooral te danken aan een vermindering van de ziekenhuisopname als gevolg van hartfalen. Behandeling met 150 mg losartan vermindert het risico op ziekenhuisopname als gevolg van hartfalen met 13,5% vergeleken met 50 mg losartan (P = 0,025, 95% betrouwbaarheid 0,76-0,98). Het sterftecijfer als gevolg van alle oorzaken is geen significant verschil tussen de behandelingsgroepen. nierfalen , hypotensie en hyperkaliëmie komen vaker voor in de groep die 150 mg gebruikt dan in de groep die 50 mg gebruikt, maar deze bijwerkingen verhogen niet het aantal stopzettingen in de groep die 150 mg gebruikt.
Onderzoek Elite I en Elite II
In de 48 weken durende Elite-studie bij patiënten met hartfalen (n = 722) (niveau II-IV volgens NYHA-classificatie) is er geen verschil in het hoofdcriterium langdurig nierfalen bij patiënten behandeld met cozaar en patiënten behandeld met captlil. Het opmerkelijke voordeel van Cozaar in vergelijking met captopril bij het verminderen van het risico op overlijden werd waargenomen in dit Elite-onderzoek en werd niet bevestigd in het uiteindelijke Elite II-onderzoek voor het hieronder beschreven overlevingspercentage.
In een onderzoek bij patiënten met hartfalen dat in de loop van de tijd werd opgezet om het sterftecijfer te evalueren (Elite II), werd een behandelingsschema met cozaar 50 mg eenmaal daags (beginnend met een dosis van 12,5 mg verhoogd tot 25 mg en 50 mg eenmaal) vergeleken met Captopril 50 mg driemaal daags (beginnend met een dosis van 12,5 mg en oplopend tot 25 mg en 50 mg driemaal daags).
In dit onderzoek (n = 3.152) worden patiënten met hartfalen (graad II-IV volgens de classificatie van NYHA) gedurende ongeveer 2 jaar gevolgd (de mediane tijd is 1,5 jaar) om Cozaar effectiever te beoordelen dan captopril bij het al dan niet verminderen van het totale sterftecijfer. Uit de belangrijkste evaluatiecriteria blijkt dat er geen statistisch verschil is tussen Cozaar en Captopril wat betreft het terugdringen van het algemene sterftecijfer (17,7% voor cozaar en 15,9% voor captopril, P = 0,16). Uit het tweede beoordelingscriterium blijkt dat er geen statistisch verschil is in een plotselinge afname van hart- en/of hartstilstand (9,0% voor cozaar en 7,3% voor captopril, p = 0,08). Uit het derde beoordelingscriterium voor sterftecijfers en/of ziekenhuisopnamecijfers voor alle oorzaken blijkt dat er geen statistisch verschil is tussen Cozaar en Captopril (47,7% voor cozaar en 44,9% voor captopril, p = 0,18).
Over het algemeen zijn andere criteria voor de beoordeling van incidentie en overlijden onder meer verbetering volgens de classificatie van NYHA, er is geen verschil tussen de behandelingsgroepen. In beide klinische onderzoeken met controle bij patiënten met hartfalen wordt Cozaar goed verdragen en zijn de kenmerken van de cozaar-tolerantie beter dan captopril, dat wordt geëvalueerd op basis van het percentage behandeling als gevolg van bijwerkingen en aanzienlijk lagere hoestratio's.
farmacokinetische
absorptie
Na het drinken wordt Losartan goed geabsorbeerd via het eerste metabolisme, waarbij carbonzuurmetabolieten ontstaan en actieve en andere niet-actieve metabolieten zijn. Het totale volume van Losartan-tabletten is ongeveer 33%. De gemiddelde piekconcentratie van losartan en van de metabolieten is de activiteit die wordt bereikt na één uur (met losartan) en na 3-4 uur (met metabolieten). Er is geen klinisch effect op de concentraties losartan in het plasma als het geneesmiddel bij normale maaltijden wordt ingenomen.
Distributie
Zowel losartan als de metabolieten hebben een activiteit die ≥ 99% aan plasma-eiwitten hecht, voornamelijk aan albumine. De VD-verdeling van Losartan is 34 liter. Uit onderzoek bij ratten blijkt dat Losartan een zeer slechte bloedbarrière heeft en misschien nog niet voorbij is.
Metabolisme
Ongeveer 14% van de intraveneuze of orale dosis Losartan wordt omgezet in biologische metabolieten. Na het drinken en intraveneus innemen van Losartan Kali, wat 14C markeert, bestaan de cyclusmarkeringen in het plasma voornamelijk uit losartan en actieve metabolieten. Het minimale metabolisme van losartan tot een actieve metaboliet bedraagt ongeveer 1% van de onderzoekers.
Naast actieve metabolieten worden er ook niet-actieve metabolieten gevormd, waaronder twee hoofdstoffen die worden aangemaakt door de hydroxylatie van de butyltak en een hulpstof metabolische stof, N-2-tetrazolglucuronide.
Eliminatie
De plasmazuivering van losartan bedraagt 600 ml/min, van de actieve metaboliet 50 ml/minuut. De nierzuivering van losartan bedraagt ongeveer 74 ml/minuut en die van een actieve metaboliet 26 ml/minuut. Bij oraal gebruik van losartan wordt ongeveer 4% van de dosis intact via de urine uitgescheiden en ongeveer 6% van de dosis via de urine in de vorm van actieve metabolieten. De farmacokinetiek van losartan en de metabolieten is lineair bij de orale dosis van losartan kali tot 200 mg.
Na het drinken neemt de concentratie van losartan en van de actieve metabolieten in het plasma af met multi-exponentiële functies, met een uiteindelijke verkooptijd van ongeveer 2 uur (met Losartan ) en 6-9 uur (met metabolieten). Bij een dagelijkse dosis van 100 mg worden zowel losartan als de metabolieten en actieve actieve stoffen niet significant in het plasma geaccumuleerd.
Losartan en metabolieten worden via gal en urine uitgescheiden. Na inname van een dosis Losartan gemarkeerd met 14C werd ongeveer 35% van de markers in de urine aangetroffen en 58% in de ontlasting.
Kenmerken van patiënten
Bij patiënten met milde tot matige cirrose als gevolg van alcoholisme zijn de concentratie van losartan en van de plasmametabolieten 5 keer hoger (met losartan) en 1,7 keer hoger (met metabolieten) vergeleken met gezonde mannelijke vrijwilligers na inname van medicijnen.
Kan losartan en metabolieten die actief zijn niet door hemolyse uit het lichaam verwijderen.
Voordat u neemt Cozaar-medicijn 50 mg MSD behandelt hypertensie (2 blisters x 14 tabletten)
Hoe te gebruiken
kan cozaar drinken als je honger hebt of vol bent.
Kan cozaar gebruiken samen met andere medicijnen tegen hoge bloeddruk.
Dosering
Hypertensie
De aanvangs- en onderhoudsdosis voor de meeste patiënten is 50 mg, eenmaal daags ingenomen. Het maximale effect van de behandeling van hypertensie bereikt 3-6 weken na het starten van de medicatie. Het verhogen van de dosis tot 100 mg, eenmaal daags, kan voor sommige patiënten nuttig zijn.
Voor patiënten met een verminderd volume van de bloedsomloop (bijvoorbeeld medicijnen met een hoge dosis), moet de startdosis van 25 mg eenmaal per dag worden overwogen (zie voorzichtigheid).
Het is niet nodig om de startdosis aan te passen bij oudere patiënten of nierfalen, zelfs bij mensen die hemolyse ondergaan. Het is noodzakelijk om lagere doses te overwegen bij patiënten met een voorgeschiedenis van leverfalen (zie voorzichtigheid).
Vermindering van het risico op hart- en vaatziekten en cardiovasculaire sterfte voor volwassen patiënten met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie
Normaal gesproken is de startdosis 50 mg cozaar, één keer per dag drinken. Het is mogelijk om lage doses hydrochloorthiazide toe te voegen en/of de dosis Cozaar te verhogen tot 100 mg, eenmaal daags, afhankelijk van de reactie op de bloeddruk.
Behandeling van nierziekten bij volwassen patiënten met hypertensie en diabetes type 2, met proteïnurie groter dan 0,5 g/dag
Normaal gesproken is de startdosis 50 mg cozaar, één keer per dag drinken. De dosis Cozaar kan worden verhoogd tot 100 mg, eenmaal daags, afhankelijk van de reactie op de bloeddruk. Cozaar kan worden gebruikt met andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk (bijvoorbeeld diuretica, calciumantagonisten, alfa- of bètablokkers en centraal werkende geneesmiddelen) en met insuline en andere veel voorkomende hypoglycemische geneesmiddelen (zoals sulfonylureumderivaat, glitazon en glucosidaseremmers).
Chronisch hartfalen
De normale startdosis voor patiënten met hartfalen is 12,5 mg eenmaal daags. Deze dosis moet elke week langzaam worden aangepast (bijvoorbeeld 12,5 mg per dag, 25 mg per dag, 50 mg per dag, 100 mg per dag, tot de maximale dosis van 150 mg per dag per dag, afhankelijk van de tolerantie van de patiënt.
Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.
Wat te doen bij overdosering? De meest voorkomende uiting van een overdosis is hypotensie en een snelle hartslag; Het is ook mogelijk om een trage hartslag te hebben als gevolg van sympathische zenuwstimulatie (nervus vagus). Als symptomatische hypotensie optreedt, is het noodzakelijk ondersteunende behandelingen te ondergaan.
Kan losartan of metabolieten die nog steeds actief zijn in losartan niet verwijderen door decentralisatie van het bloed.
Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een gemiste dosis te compenseren.
Bijwerkingen
Wanneer u Cozaar gebruikt, kunt u last krijgen van ongewenste effecten (ADR).
In klinische onderzoeken naar gecontroleerde hypertensie wordt cozaar over het algemeen verdragen. De effecten van overspel zijn meestal licht en van voorbijgaande aard, zonder dat het medicijn wordt gestopt. De algemene verhouding van overspeleffecten van Cozaar kan vergelijkbaar zijn met die van Placebo.
In klinische onderzoeken met gecontroleerde hypertensie is duizeligheid bij sommige met cozaar behandelde patiënten de enige bijwerking die verband houdt met geneesmiddelen, gemeld met een percentage van ≥ 1%, hoger dan bij placebo. Bovendien is het effect van het verlagen van de bloeddruk slechts bij ≤ 1% van de patiënten gerelateerd aan de dosis. In zeldzame gevallen is erythematosus echter in klinische onderzoeken lager dan in placebo.
In dubbelblinde klinische onderzoeken met idiopathische hypertensie zijn de volgende bijwerkingen gemeld aan Cozaar, die optreden bij ≥ 1% van de patiënten, ongeacht het medicijn. Placebo (n = 535) Buikpijn 1,7 1.7 3.8 3,9 1.1 2.6 1,7 1,9 1 0,4 1 1.7 spijsvertering 1,9 1,9 1.1 1,5 Misselijkheid 1,8 2,8 1.6 1.1 1 1.1 4.1 2.4 14.1 17.2 1.1 0,7 3.1 2.6 1.3 1.1 1,5 2.6 Sinusaandoeningen 1 1,3 6,5 5.6 De meest voorkomende bijwerkingen die verband houden met medicijnen zijn duizelig, zwak/vermoeid en duizelig. In de Life Study is onder de patiënten zonder diabetes vóór de studie de nieuwe incidentie van diabetes in de groep die Cozaar gebruikte lager dan in de Atenolol-groep (overeenkomend met 242 vergeleken met 320 patiënten, P In een gecontroleerde klinische studie bij diabetes type 2 met proteïnurie wordt cozaar over het algemeen goed verdragen. De meest voorkomende bijwerkingen die verband houden met medicijnen zijn zwakte/vermoeidheid, duizeligheid, hypotensie en hyperkaliëmie (zie voorzichtigheid, hypotensie en verstoorde water-/elektrolytenbalans). Cozaar wordt over het algemeen verdragen door middel van klinische controlestudies bij patiënten met hartfalen. Het waarnemen van bijwerkingen is het specifieke effect dat bekend is bij deze groep patiënten. De meest voorkomende bijwerkingen die verband houden met medicijnen zijn duizeligheid en hypotensie. In de Heaal-studie (Heart Failure Endpoint Eval en verhoogd bloedureum. Deze effecten van overspel vergroten de betekenis van het percentage geneesmiddelopschorting niet bij patiënten die worden behandeld met Cozaar 150 mg. Er zijn de volgende bijwerkingen gemeld nadat het medicijn op de markt is gebracht: Hematologie: Bloedarmoede , trombocytopenisch (zeldzaam). Instructies voor het omgaan met ADR Wanneer u bijwerkingen van het medicijn ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.
Waarschuwingen
Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.
Gecontra-indiceerd
Cozaar-geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:
Voorzorgsmaatregelen bij gebruik van
toxiciteit bij zwangerschap
Het gebruik van geneesmiddelen op het Renin-Anotensin-systeem in het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap vermindert de nierfunctie van de foetus en verhoogt de ziekte en de dood bij de foetus en baby's. Het resultaat van vruchtwater kan in verband worden gebracht met longreductie en skeletvervorming bij de foetus. De mogelijke bijwerkingen bij pasgeborenen zijn onder meer een verminderde schedelproductie, anurie, hypotensie, nierfalen en overlijden. Wanneer een zwangerschap wordt vastgesteld, moet Cozaar zo snel mogelijk worden gestopt. (Bekijk gebruikt tijdens zwangerschap).
gevoeligheid: adelaar (zie bijwerkingen).
Hypotensie en verstoorde water-/elektrolytenbalans
Bij patiënten die het volume van de bloedsomloop verminderen (zoals bij behandeling met hoge doses diuretica), kan symptomatische hypotensie optreden. Deze omstandigheden moeten worden aangepast voordat cozaar wordt gebruikt, of de startdosis moet lager zijn (zie de dosis en het gebruik).
Een vaak voorkomende verstoring van de elektrolytenbalans bij patiënten met nierfalen, met of zonder diabetes, en dit is een probleem dat moet worden opgelost. In een klinisch onderzoek uitgevoerd bij patiënten met diabetes type 2 was het percentage proteïnurie en hyperkaliëmie in de cozaar-behandelingsgroep hoger dan in de controlegroep; Er zijn echter maar weinig patiënten die moeten stoppen met de behandeling vanwege hyperkaliëmie (zie bijwerkingen en subklinische tests).
Leverfunctie
Gebaseerd op de farmacokinetische gegevens over de plasmaconcentratie van losartan die significant is toegenomen bij patiënten met cirrose, is het noodzakelijk om lagere doses te overwegen bij patiënten met een voorgeschiedenis van leverfalen (zie dosering en klinisch gebruik en farmacokinetiek).
Nierfunctie
Als gevolg van de remming van het renine-anidensinesysteem zijn veranderingen in de nierfunctie, waaronder nierfalen, gemeld (vooral bij patiënten met een nierfunctie die afhankelijk is van het renine-angiotensine-krosteronsysteem, evenals bij patiënten met eerder ernstig hartfalen of nierdisfunctie).
Net als bij andere geneesmiddelen beïnvloedt het het renine-angiotensine-aldosteronsysteem; verhoogde bloedureum- en serumcreatininewaarden zijn ook gemeld bij patiënten met nierstenose aan beide zijden of nierarteriestenose in één nier; Deze veranderingen in de nierfunctie kunnen herstellen als de behandeling wordt stopgezet. Wees voorzichtig als u Losartan gebruikt bij patiënten met nierstenose aan beide zijden of nierstenose aan één nier.
Gebruikt bij patiënten met nierfalen
Het wordt niet aanbevolen om Losartan te gebruiken bij kinderen met een glomerulaire filtratiesnelheid van
Tijdens de behandeling met losartan moet de nierfunctie regelmatig worden gecontroleerd, aangezien deze kan verslechteren. Dit geldt vooral wanneer Losartan wordt gebruikt in combinatie met de aanwezigheid van andere aandoeningen (koorts, uitdroging) die de nierfunctie kunnen verminderen.
Het is aangetoond dat gelijktijdig gebruik van losartan en enzymremmers (ACE) de nierfunctie vermindert. Daarom wordt het niet aanbevolen om gelijktijdig te gebruiken.
niertransplantatie
Geen ervaring bij recente niertransplantatiepatiënten.
Cuong Aldosteron Tien Phat
Patiënten met Aldosteron reageren doorgaans niet op medicijnen tegen hoge bloeddruk die werken via remming van het renine-angiotensinesysteem. Daarom wordt het gebruik van Losartan niet aanbevolen.
Coronaire hartziekte en cerebrovasculaire ziekte
Zoals bij elke hypertensie kan overmatige hypoglykemie bij patiënten met hart- en vaatziekten en ischemie leiden tot een hartinfarct of beroerte.
hartfalen
Bij patiënten met hartfalen, met of zonder nierfalen, en bij andere geneesmiddelen die het renine-ankiotensinesysteem beïnvloeden, bestaat er een risico op ernstige arteriële hypotensie en nierfalen (meestal acuut).
Er is geen volledige ervaring met losartan bij patiënten met hartfalen en ernstig nierfalen tegelijk, bij patiënten met ernstig hartfalen (niveau IV volgens de functionele classificatie van de New York Heart Association (NYHA)) en bij patiënten met hartfalen en aritmie Symptomen van levensbedreigende symptomen. Daarom is het noodzakelijk voorzichtig te zijn bij het gebruik van losartan bij deze patiënten. Wees voorzichtig als u losartan in combinatie met bètablokkers gebruikt.
Aortastenose en smalle mitralisstenose, hypertrofische cardiomyopathie
Net als bij andere vasodilatatoren is het noodzakelijk om bijzonder voorzichtig te zijn bij patiënten met aortastenose of mitralisstenose of obstructie van een hartziekte.
hulpstoffen
Dit medicijn bevat lactose. Patiënten met zeldzame genetische problemen zoals galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose mogen dit medicijn niet gebruiken.
Waarschuwing en voorzichtigheid
Zoals waargenomen bij angiotensine, lijken losartan en angiotensine-antagonistische geneesmiddelenremmers minder effectief in het verlagen van de bloeddruk bij negroïde mensen vergeleken met niet-zwarte mensen, misschien als gevolg van hogere percentages van lage lenine in de populatie met zwarte hypertensie
Dubbele remming van het renine-anaiotensine-aldosteron (RAAS)
Er zijn aanwijzingen dat het gelijktijdig gebruik van Angiotensine (ACE), Angiotensine II of Aliskiren-receptorblokkers het risico op hypotensie, hyperkaliëmie en een verminderde nierfunctie (waaronder acuut nierfalen) verhoogt. Daarom wordt het niet aanbevolen om het dubbel-anidensine-aldosteron (RAAS)-systeem te remmen door het gebruik van een combinatie van enzymremmers, angiotensine II- of Aliskiren-receptorblokkers.
Als de dubbel-geïnhibeerde therapie absoluut noodzakelijk wordt geacht, mag dit alleen gebeuren onder toezicht van de deskundige en moet de nierfunctie, het elektrolytenevenwicht en de bloeddruk regelmatig worden gecontroleerd. Mag niet gelijktijdig worden gebruikt met enzymremmers en angiotensine II-receptorblokkers bij patiënten met diabetes-nierziekte.
De rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er zijn geen gegevens waaruit blijkt dat Cozaar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen beïnvloedt.
Zwangerschap
Medicijnen die rechtstreeks op het Renine-Anotensin-systeem inwerken, kunnen schade veroorzaken en een zwangerschap veroorzaken. Bij constatering van zwangerschap moet cozaar zo snel mogelijk worden stopgezet.
Hoewel er geen ervaring is met het gebruik van Cozaar bij zwangere vrouwen, hebben onderzoeken met Losartan Kali schade bij de foetus, baby's en overlijden aangetoond. Er wordt aangenomen dat het mechanisme van dit effect te wijten is aan de intermediaire farmacologische eigenschappen die inwerken op het renine-anidensinesysteem.
Bij mensen is de nierdoorbloeding van de foetus afhankelijk van de ontwikkeling van het renine-ankiotensinesysteem, beginnend midden in het midden van de zwangerschap. Het risico voor de foetus neemt dus toe bij gebruik in COZAAR midden in het midden of in de laatste drie maanden van de zwangerschap.
Het gebruik van geneesmiddelen op het Renin-Anotensin-systeem in het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap vermindert de nierfunctie van de foetus en verhoogt de ziekte en de dood bij de foetus en baby's. De resultaten van vruchtwater kunnen in verband worden gebracht met verminderde longproductie en skeletvervorming bij de foetus.
Baby's kunnen bij zuigelingen voorkomen, waaronder verminderde schedelproductie, anurie, hypotensie, nierfalen en overlijden. Bij constatering van zwangerschap moet cozaar zo snel mogelijk worden stopgezet.
Deze schadelijke resultaten worden vaak in verband gebracht met het gebruik van deze medicijnen in het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap. De meeste epidemiologische onderzoeken onderzoeken afwijkingen bij foetussen na blootstelling aan antihypertensiva die tijdens de eerste drie maanden van de zwangerschap worden gebruikt, ongeacht geneesmiddelen die het renine-angiotensinesysteem beïnvloeden met andere antihypertensiva. Het juiste beheer van hypertensie bij de moeder tijdens de zwangerschap is belangrijk om de resultaten voor zowel moeder als zwangerschap te optimaliseren.
In speciale gevallen, wanneer er voor een afzonderlijke patiënt geen geschikte vervangingsbehandeling bestaat voor medicamenteuze behandelingen die het renine-ankiotensinesysteem beïnvloeden, is het, om de moeder te vertellen over het risico dat voor de foetus kan optreden, noodzakelijk om een grootschalige echografie uit te voeren om de omgeving in het vruchtwater te beoordelen. Stop met het gebruik van Cozaar als u een gebrek aan vruchtwater constateert, tenzij dit medicijn wordt beschouwd als een medicijn om het leven van de moeder te redden. Zwangerschapstests kunnen geschikt zijn, afhankelijk van de week van de zwangerschapsduur. Artsen en patiënten moeten echter weten dat het gebrek aan vruchtwater zich mogelijk pas manifesteert als de zwangerschap langdurig letsel heeft opgelopen. Het is noodzakelijk om baby's met een voorgeschiedenis van blootstelling aan cozaar in de baarmoeder nauwlettend te controleren op verschijnselen van hypotensie, urineweg- en hyperemie.
Borstvoedingsperiode
Het is onduidelijk of Losartan in de moedermelk wordt uitgescheiden. Omdat veel medicijnen worden uitgescheiden in de moedermelk en vanwege de kans op overspel, moeten ze beslissen of ze het medicijn moeten stoppen of stoppen met borstvoeding geven, waarbij ze rekening moeten houden met het belang van het medicijn voor de moeder.
Geneesmiddelinteractie
via klinische farmacokinetische tests zijn er geen klinische geneesmiddelinteracties tussen losartan en de volgende geneesmiddelen: hydrochloorthiazide, digoxine, warfarine, cimetidine, fenobarbital, ketoconazol en erytromycine. Er was een rapport dat rifampicine en fluconazol het gehalte aan metabolieten verminderen. De klinische betekenis van deze interacties is niet geëvalueerd. Net als andere geneesmiddelen uit de angiotensine II-blokkergroep of die de effecten van angiotensine II remmen, kan dit bij gebruik in combinatie met kaliumdiuretica (zoals spironolacton, triamtereen, amiloride), kaliumsupplementen of zoutbevattende zoutvervangers leiden tot hyperpassie in het serum.
Evenals andere geneesmiddelen die de natriumeliminatie beïnvloeden, kan de eliminatie van lithium verminderd zijn. Daarom is het noodzakelijk om de serumlithiumconcentratie zorgvuldig te controleren als het gelijktijdig wordt gebruikt met lithiumzout en angiotensine II-receptorantagonisten.
NSAID-ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's) omvatten cyclo-oxygenase-2 (COX-2)-antagonisten die de effecten van diuretica en andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk kunnen verminderen. Daarom kunnen de verlagende effecten van angiotensine II-receptorantagonisten of enzymremmers worden verminderd door NSAID's, waaronder door COX-2 geselecteerde antagonisten.
Bij sommige patiënten met nierfunctieschade (bijvoorbeeld ouderen of patiënten met een afname van het bloedsomloopvolume, inclusief degenen die diuretica gebruiken) die worden behandeld met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, waaronder COX-2-selectieve tegenhangers, kan gelijktijdig gebruik van angiotensine II-receptor-antireceptorgeneesmiddelen een verminderde nierfunctie veroorzaken. Deze effecten worden vaak hersteld. Wees daarom voorzichtig bij het gebruik van gecombineerde geneesmiddelen bij patiënten met een beschadigde nierfunctie.
De literatuur is opgenomen bij patiënten met atherosclerose , hartfalen of diabetes met doelorganen, geneesmiddelen met dubbele blokkade Renine-angiotensine-aldosteron, gepaard gaande met een hogere frequentie van verlaging van de bloeddruk, flauwvallen, hyperkaliëmie en veranderingen in de nierfunctie (waaronder nierfalen) vergeleken met het gebruik van geneesmiddelen. Renine-Anotensine-Aldosteron. Dubbele blokkade (bijvoorbeeld: ACE-suppletie met een angiotensine II-receptorremmer) moet worden gebruikt in een beperkt aantal gevallen waarbij de nierfunctie nauwlettend moet worden gecontroleerd.
Bewaring
Bewaren bij minder dan 30 ° C (86 ° F). Bewaren in de originele verpakking. Vermijd licht.
Buiten bereik van kinderen houden.
Andere medicijnen
- Brilique
- CO-AMOXICLAV 625MG TABLETS
- HIDRASEC INFANTS 10 MG GRANULES FOR ORAL SUSPENSION
- IBUCAPS IBUPROFEN 200MG SOFT GELATIN CAPSULES
- NEULACTIL 2.5MG TABLETS
- NICORIL 10MG TABLETS
Disclaimer
Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.
Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.
Populaire zoekwoorden
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions