Препарат Козаар 50 мг MSD для лечения гипертонии (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Лозартан
Состав Сердечная недостаточность, высокое кровяное давление

Состав

Информация о составе	Содержание
Лозартан	50мг

Использование

Показания

Препараты Козаар показаны в следующих случаях:

Гипертония

Козаар назначается для лечения гипертонии.

Снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний для взрослых пациентов с гипертонией с гипертрофией левого желудочка

Компания Cozaar разработала решение по снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний и сердечно-сосудистой смерти, определяемой через частоту совместных событий сердечно-сосудистой смерти, инсульта, инфаркта миокарда у пациентов с левожелудочковой гипертензией.

Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с гипертонией и диабетом 2 типа, с протеинурией более 0,5 г/сут.

Козаар показал замедление прогрессирования заболевания почек, определяемое снижением частоты координированных событий, удвоением концентрации креатинина в крови, стойкой стадией заболевания почек (необходимость при заболеваниях почек и почек) и снижением протеинурии.

Фармакокологическое

Козаар (Лозартан Кали), первое вещество новой группы препаратов, применяемых для лечения артериальной гипертензии, представляет собой антагонист рецепторов ангиотензина II АТ1. Козаар также снижает риск координационной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта и инфаркта миокарда у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка и защищает почки у людей с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией.

Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), пероральный. Ангиотензин II прикрепляется к рецептору AT1 во многих типах тканей (например, кровеносных сосудах, надпочечниках, почках, сердце) и оказывает важные биологические эффекты, включая вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Биологические исследования сцепления и фармакологические показали, что лозартан селектируется в рецепторе AT1.

По результатам in vito и in vivo как лозартан, так и метаболиты карбоновой кислоты с фармакологической активностью (E-3174) закрепляют все вышеперечисленные физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от происхождения или пути синтеза ангиотензина II.

При применении лозартана отрицательный ответ ангиотензина II на секрецию ренина больше не будет существовать, что приводит к повышению активности ренина в плазме и, в конечном итоге, к увеличению содержания ангиотензина II в плазме. Несмотря на повышенную концентрацию этих веществ, эффект снижения артериального давления и поддержания уровня альдостерона в плазме невелик, который все еще сохраняется, что доказывает эффективное ингибирование рецептора ангиотензина II.

Лозартан избирательно присоединяется к рецептору AT1, который не прикреплен и не запечатан с другими гормональными рецепторами или важными ионными каналами в сердечно-сосудистой регуляции. Более того, лозартан не ингибирует ангиотензин (АПФ) (кининазу II), который представляет собой расщепление брадикинина. Следовательно, какие эффекты не связаны с закрытием АТ1-рецептора, такие как усиление эффекта посредников брадикинина или эффект отека (1,7% лозартан; плацебо 1,9%) не возникает при применении лозартана.

Лозартан ингибирует ответ на ангиотензины I и II, не влияя на ответ на брадикинин, что соответствует специфическому механизму действия лозартана. Напротив, ингибиторы фермента АПФ блокируют ответ на ангиотензин I и усиливают ответ на брадикинин, не ингибируя ответ на ангиотензин II. В этом заключается разница в фармакологических ресурсах лозартана и ингибиторов переноса АПФ.

В специально разработанном исследовании для оценки коэффициента кашля у пациентов с козааром по сравнению с пациентами, получающими ингибиторы фермента АПФ, коэффициент кашля у пользователей козаара или группы гидрохлоротиазида был равным и значительно ниже, чем в группе ингибитора фермента АПФ. Кроме того, комплексный анализ 16 клинических исследований, проведенных в два раза с участием более 4131 пациента, показал, что коэффициент кашля при добровольном сообщении у пациентов, применяющих лозартан (3,1%), аналогичен таковому у пациентов, применяющих плацебо (2,6%) или гидрохлоротиазид (4,1%), тогда как коэффициент кашля при применении переносчика АПФ на эмаль составляет 8,8%.

У пациентов с гипертонией без диабета и протеинурии лозартан значительно снижает протеинурию, снижает альбумин. и IgG. Лозартан поддерживает клубочковую фильтрацию и уменьшает объем фильтра. В целом Лозартан снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно

Лозартан не влияет на неврологические рефлексы растений и не оказывает длительного воздействия на норадреналин в плазме.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью лозартан в дозе 25 мг и 50 мг оказывает положительное влияние на гемодинамику и нервы, характеризующееся увеличением сердечного индекса и снижением давления в легочных капиллярах, сосудов тела, среднего артериального давления тела, частоты сердечных сокращений и снижением соответственно альдостерона и норадреналина в крови. Гипотония у людей с сердечной недостаточностью зависит от дозы.

В клинических исследованиях применение Козаара один раз в день у пациентов с артериальной гипертонией легкой и средней степени снижало значимость показателей диастолического и систолического артериального давления; В клинических исследованиях эффект гипотензии сохраняется до одного года. Измерение артериального давления в нижней части (через 24 часа после приема препарата) по сравнению с пиковым (через 5 - 6 часов после приема препарата) выявило устойчивое снижение артериального давления в течение 24 часов. Эффекты гипотонии, соответствующие биологии артериального давления. Эффект снижения АД по окончании приема препарата составляет около 70-80% от эффекта, достигнутого через 5-6 часов приема препарата. Прекращение использования Лозартана у людей с гипертонией не приводит к внезапному повторному повышению артериального давления. Несмотря на значительное снижение артериального давления, применение козаара не оказывает клинического влияния на частоту сердечных сокращений.

Пероральный прием Козаара в дозе 50–100 мг один раз в день вызовет более выраженную гипотонию, чем прием каптоприла в дозе 50–100 мг один раз в день. Гипотензивный эффект Козаара 50 мг эквивалентен эффекту Эналаприла 20 мг, принимаемого один раз в день. Гипотензивный эффект козаара в дозе 50–100 мг один раз внутрь или при приеме можно сравнить с эффектом атенолола в дозе 50–100 мг, принимаемого один раз в день. Эффект Козаара в дозе 50–100 мг перорально один раз в день эквивалентен эффекту фелодипина, который сохраняется в дозе 5–10 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (≥ 65 лет) после 12 недель лечения. Козаар эквивалентен применению как у мужчин, так и у женщин, у молодых людей (При сочетании с диуретиками тиазидной группы Козаар оказывает эффект снижения артериального давления.

Исследование жизни

Исследование жизни (Вмешательство лозартана для снижения конечной точки при гипертонии - Исследование и оценка эффективности снижения артериального давления при вмешательстве лозартана) у пациентов с гипертонией - крупное исследование, мультиколизированное, многонациональное, случайный дизайн, сравнение с другими препаратами, проведенное более чем 9193 пациентов с гипертонией, возраст 55 лет (средний возраст). Среди отобранных пациентов 1195 человек изначально страдали диабетом (13%), 1326 человек страдали систолической гипертензией. (14%), 1468 (17%) с ишемической болезнью сердца и 728 (8%) с цереброваскулярными заболеваниями. Цель исследования — доказать, что защитное действие Козаара на сердечно-сосудистую систему превосходит эффект атенолола и превосходит преимущества контроля артериального давления (артериальное давление измеряется в нижней точке).

Для достижения этой цели исследование построено таким образом, чтобы обе группы лечения достигли одинакового значения артериального давления. Пациента случайным образом выбирают для приема один раз в день Козаара 50 мг или Атенолола 50 мг. Если целевое артериальное давление не достигается ( В обеих группах лечения артериальное давление снижается значительно эквивалентно, и доля пациентов с целевым уровнем артериального давления кровяное давление эквивалентно. Среднее время отслеживания – 4,8 года.

Основные критерии сочетания сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности оценивают по снижению сочетания сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда. Результаты показывают, что применение козаара снижает риск на 13,0% (P = 0,021) по сравнению с применением атенолола у пациентов, соответствующих основным критериям (см. рисунок 1).

Рисунок 1. Диаграмма Каплана-Мейера с точки зрения основного критерия координации сердечно-сосудистой смертности, инсульта или инфаркта миокарда в группах, применяющих Козаар и Атенолол, скорректированных в соответствии с исходной Фрамингемской шкалой риска и гипертрофии желудочков на электрокардиограмме.

Использование Козаара позволяет снизить риск инсульта на 25% по сравнению с атенололом (P = 0,001). Частота сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда не различается между двумя группами лечения. Влияние козаара на основной критерий кажется более доминирующим и выходит за рамки простого улучшения контроля артериального давления (см. следующую таблицу).

Критерии оценки исследования Life

результаты

козаар (n = 4605) n (%)

соотношение* атенолол (n = 4588) n (%) соотношение*

Риск снижения**

Значение p

Основные критерии координации

508 (11%)

23,8

588 (13%)

27,9

13%

0,021

204 (4%)

9.2 234 (5%) 10.6

11%

0,206

ход

232 (5%)

10,8 309 (7%) 14,5

25%

0,001

198 (4%)

9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0,491

** Корректировка основана на исходной шкале риска по Фрамингему и уровне гипертрофии левого желудочка в центре электрокардиограммы.

Другие критерии клинической оценки исследования Life включают: общий уровень смертности, пребывание в больнице из-за болезни сердца или стенокардии, поражения коронарной крови и периферических кровеносных сосудов и остановки сердца. Существенной разницы в частоте этих событий между исследовательскими группами нет. У пациента, принимавшего Козаар, достоверно снизились показатели электрокардиограммы гипертрофии левого желудочка по сравнению с группой атенолола.

Влияние козаара по сравнению с атенололом на заболеваемость и сердечно-сосудистую смертность наблюдается в группах пациентов с сахарным диабетом в анамнезе (n = 1195) или только с психической гипертензией (n = 1326). Результаты основных критериев в этих подгруппах соответствуют заявлению о пользе лечения козааром в общей популяции исследования: снижение риска на 24% (P = 0,03) при диабете и снижение риска на 25% (P = 0,06) у людей только с центробежной гипертензией. Согласно результатам, полученным в общей популяции, снижение количества инсультов также является важным вкладом в улучшение результатов наблюдения за людьми с диабетом или психической гипертонией.

Раса

Согласно исследованию Life, преимущество Козаара в отношении заболеваемости и смертности по сравнению с атенололом не распространяется на гипертонию чернокожих и гипертрофию левого желудочка, хотя оба режима лечения эффективно снижают артериальное давление у чернокожих пациентов. В исследовании Life Козаар снижает риск заболеваний и смерти по сравнению с атенололом у пациентов нечерной расы с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка (n=8,660) и оценивается по критериям координации показателей сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда (P=0,003). Однако в этом исследовании чернокожие пациенты, принимавшие атенолол, имели меньший риск развития основных критериев координации, чем чернокожие пациенты, принимавшие козаар (P = 0,03). В подразделении чернокожих пациентов (n = 533; что составляет 6% от общего числа пациентов, принимавших участие в Life Research) выявлено 29 основных координационных событий среди 263 пользователей атенолола (11%; 25,9/1000 пациентов-Хэм) и 46 основных координационных событий среди 270 пациентов, применяющих КОЗААР (17%; 41,8/1000 пациентов-1000 пациентов).

В этом исследовании Козаар, как правило, переносится лучше, чем атенолол, из-за частоты прекращения приема препарата из-за меньшего количества побочных эффектов.

Исследование почек

Renaal Research (Снижение конечных точек в Niddm с помощью антагониста рецепторов ангиотензина II лозартана. Исследование и оценка эффективности снижения числа событий при лечении ингибиторами рецепторов ангиотензина II — лозартаном для людей с инсулиннезависимым диабетом) — крупное многоцентровое рандомизированное безуспешное контролируемое исследование с участием 1513 человек с диабетом 2 типа с протеинурией (751 пользователь козаара) и или без гипертонии. Цель исследования — доказать, что защитное действие Козаара на почки превосходит эффект контроля артериального давления. Для достижения этой цели исследование построено таким образом, чтобы обе группы лечения достигли одинакового уровня контроля артериального давления. Пациенты с протеинурией и креатинином в сыворотке крови случайным образом выбираются с использованием козаара в дозе 50 мг один раз в день и корректируют дозу в соответствии с реакцией артериального давления или используют плацебо в качестве дополнения к обычному используемому антигипертензивному препарату, за исключением ингибиторов фермента АПФ и антагонистов ангиотензина II. Исследователи должны соответственно скорректировать исследовательскую дозу до 100 мг один раз в день. 72% пациентов принимают дозу 100 мг Козаара в день на протяжении большей части времени исследования. При необходимости для обеих групп могут быть добавлены другие гипотензивные средства (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-блокаторы, эффекты на центральные нервы). Пациенты находятся под наблюдением до 4,6 лет (в среднем 3,4 года).

Основным критерием данного исследования являются критерии координации оценки повышения уровня креатинина в сыворотке крови, терминальной стадии заболевания почек (разложение крови или трансплантация почки) или смерти. Результаты показывают, что Козаар (327 событий) по сравнению с плацебо (359 событий) снижает на 16,1% (P = 0,022) риск среди пациентов с основными критериями координации.

Результаты также показали, что риск каждого компонента основного критерия или общей оценки в группе, применявшей Козаар, был следующим: снизился на 25,3% риск удвоения уровня сывороточного креатинина (Р=0,006); снижение на 28,6% риска развития терминальной стадии заболевания почек (P = 0,002); Снижение на 19,9% риска терминальной стадии заболевания почек или смерти (P = 0,009); Снижение на 21,0% риска удвоения сывороточного риска или терминальной стадии заболевания почек (P = 0,010). Уровень смертности от всех причин существенно не отличается между двумя группами лечения.

Подкритериями данного исследования являются: изменения протеинурии, прогрессирование заболевания почек, заболеваемость и синтетическая смертность по сердечно-сосудистым причинам (госпитализация по причине сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркт миокарда, повторное кровотечение, инсульт, нестабильная госпитализация из-за нестабильной стенокардии или смерть из-за сердечно-сосудистых заболеваний). Результаты показали, что средний уровень протеинурии снизился на 34,3% в группе, применявшей Козаар (P

Применение Козаара снижает частоту возникновения почечной недостаточности до 13,9% (Р=0,003) на этапе исследования пролонгированных препаратов (медиана частоты возникновения почечной недостаточности составляет 18,5% при Р=0,01) при оценке через корреляцию, обратно пропорциональную уровню креатинина в сыворотке. Четкой разницы между группой, принимавшей Козаар (247 событий), по сравнению с группой плацебо (268 событий) по критериям координации заболеваемости и сердечно-сосудистой смертности нет, хотя это исследование недостаточно сильное, чтобы обнаружить такие эффекты.

В этом исследовании Козаар в целом переносится, основываясь на доказательствах того, что процент прекращения приема препарата из-за побочных эффектов в группах Козаара и плацебо аналогичен.

Research Heaal

Исследование и оценка эффективности блокаторов рецепторов ангиотензина II лозартана при сердечной недостаточности (HEAAL) — это контролируемое клиническое исследование, проведенное в мире с участием 3834 пациентов в возрасте от 18 до 98 лет с сердечной недостаточностью (уровни II-IV по классификации NYHA), не связанных с ингибиторами ферментов. Пациенты случайным образом разделены на группу лозартана 50 мг 1 раз в сутки или лозартана 150 мг на фоне классического лечения, за исключением отсутствия применения ингибиторов ферментов.

Пациенты наблюдаются в течение 4 лет (в среднем 4,7 года). Основным окончанием исследования являются критерии координации смерти от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Результаты показали, что лечение лозартаном в дозе 150 мг (828 событий) снижало на 10,1% (P = 0,027, 95% надежности 0,82-0,99) риск среди пациентов с основными критериями координации. Этот результат обусловлен главным образом сокращением пребывания в стационаре по причине сердечной недостаточности. Лечение 150 мг лозартана снижает риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности на 13,5% по сравнению с 50 мг лозартана (P = 0,025 95% надежности 0,76-0,98). Уровень смертности от всех причин не имеет существенной разницы между группами лечения. почечная недостаточность , гипотония и гиперкалиемия чаще встречаются в группе, принимавшей 150 мг, чем в группе, принимавшей 50 мг, но эти побочные эффекты не увеличивают частоту прекращения приема препаратов в группе, принимавшей 150 мг.

Исследуйте Элиту I и Элиту II

В 48-недельном исследовании Elite у пациентов с сердечной недостаточностью (n = 722) (уровни II-IV по классификации NYHA) не было различий по основному критерию - длительной почечной недостаточности у пациентов, получавших козаар, и пациентов, получавших каптилил. Выдающееся преимущество Козаара по сравнению с каптоприлом в снижении риска смерти, наблюдавшееся в этом исследовании Elite, не было подтверждено в окончательном исследовании Elite II по выживаемости, описанному ниже.

В исследовании пациентов с сердечной недостаточностью, проведенном с течением времени для оценки уровня смертности (Элита II), схема лечения козараном 50 мг один раз в день (начиная с дозы 12,5 мг, увеличивается до 25 мг и 50 мг однократно) по сравнению с каптоприлом 50 мг 3 раза в день (начиная с дозы 12,5 мг и увеличивая дозу до 25 мг и 50 мг 3 раза в день) ежедневно).

В данном исследовании (n = 3,152) пациенты с сердечной недостаточностью (II-IV степени по классификации NYHA) наблюдаются в течение примерно 2 лет (медиана времени составляет 1,5 года), чтобы оценить эффективность Козаара по сравнению с каптоприлом в снижении общей смертности или нет. Основные критерии оценки показывают отсутствие статистической разницы между Козааром и Каптоприлом в снижении общей смертности (17,7% для козаара и 15,9% для каптоприла, P = 0,16). Второй критерий оценки показывает отсутствие статистической разницы в внезапном снижении частоты сердечно-сосудистых заболеваний и/или остановки сердца (9,0% для козаара и 7,3% для каптоприла, р = 0,08). Третий критерий оценки смертности и/или частоты госпитализаций по всем причинам показывает отсутствие статистической разницы между козааром и каптоприлом (47,7% для козаара и 44,9% для каптоприла, p = 0,18).

В целом другие критерии оценки заболеваемости и смертности включают улучшение по классификации NYHA, не различающееся между группами лечения. В обоих клинических исследованиях с контролем у пациентов с сердечной недостаточностью Козаар хорошо переносится, а характеристики переносимости козаара лучше, чем у каптоприла, что оценивается на основе процента лечения из-за побочных эффектов и значительно более низких коэффициентов кашля.

фармакокинетика

всасывание

После употребления лозартан хорошо всасывается и посредством первого метаболизма создает метаболиты карбоновой кислоты, а также активные и другие неактивные метаболиты. Весь организм таблеток Лозартана составляет около 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана и его метаболитов достигает активности через один час (при использовании лозартана) и через 3–4 часа (при использовании метаболитов). Клинического влияния на уровень лозартана в плазме крови при приеме препарата во время обычного приема пищи не наблюдается.

Распространение

Как лозартан, так и его метаболиты обладают активностью, связывающейся на ≥ 99% с белками плазмы, главным образом с альбумином. ВД распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показывают, что лозартан очень плохо действует на гематоэнцефалический барьер, возможно, это еще не конец.

Метаболизм

Около 14% внутривенной или пероральной дозы лозартана превращается в биологические метаболиты. После употребления и внутривенного введения Лозартана Кали, который маркирует 14С, в плазме крови отмечаются преимущественно лозартан и активные метаболиты. Минимальный метаболизм лозартана в активный метаболит составляет около 1% исследователей.

Помимо активных метаболитов, образуются также неактивные метаболиты, в том числе два основных вещества, образующихся в результате гидроксилирования бутильной ветви, и вспомогательное метаболическое вещество - N-2-тетразол глюкуронид.

Устранение

Очистка плазмы лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита — 50 мл/мин. Очищение почек лозартана составляет около 74 мл/мин, а активного метаболита — 26 мл/мин. При пероральном применении лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы выводится с мочой в виде активных метаболитов. Фармакокинетика лозартана и его метаболитов линейна при пероральном приеме лозартана Кали до 200 мг.

После употребления концентрация лозартана и активных метаболитов в плазме снижается по многоэкспоненциальной функции с конечным временем реализации около 2 часов (с лозартаном) и 6-9 часов (с метаболитами). При суточной дозе 100мг как лозартан, так и его метаболиты и активное вещество существенно не накапливаются в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводятся через желчь и мочу. После приема дозы лозартана, меченного 14С, около 35% маркеров обнаруживается в моче, 58% - в кале.

Характеристика пациентов

У пациентов с легким и среднетяжелым циррозом печени на фоне алкоголизма концентрация лозартана и плазменных метаболитов выше в 5 раз (с лозартаном) и в 1,7 раза (с метаболитами) по сравнению со здоровыми добровольцами мужского пола после приема препарата.

Невозможно вывести лозартан и его активные метаболиты из организма путем гемолиза.

Прежде чем принимать Препарат Козаар 50 мг MSD для лечения гипертонии (2 блистера по 14 таблеток)

Как использовать

можно пить козаар, когда голоден или сыт.

Можно принимать козаар вместе с другими препаратами от гипертонии.

Дозировка

Гипертония

Начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в день. Максимальный эффект лечения артериальной гипертензии достигает через 3-6 недель после начала приема препарата. Некоторым пациентам может быть полезно увеличение дозы до 100 мг один раз в день.

Для пациентов со сниженным объемом кровообращения (например, при приеме высоких доз лекарств) следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг один раз в день (см. меры предосторожности).

Нет необходимости корректировать стартовую дозу для пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью, даже у людей, страдающих гемолизом. Необходимо рассмотреть более низкие дозы для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе (см. предостережения).

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и сердечно-сосудистой смерти у взрослых пациентов с гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка

Обычно начальная доза козаара составляет 50 мг, ее следует пить один раз в день. Возможно добавление гидрохлоротиазида в низких дозах и/или увеличение дозы Козаара до 100 мг один раз в день в зависимости от реакции на артериальное давление.

Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа, с протеинурией более 0,5 г/день

Обычно начальная доза козаара составляет 50 мг, ее следует пить один раз в день. Дозу Козаара можно увеличить до 100 мг один раз в день в зависимости от реакции артериального давления. Козаар можно использовать с другими препаратами от гипертонии (например: диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими препаратами (такими как сульфонилмочевина, глитазон и ингибиторы глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Обычная начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в день. Эту дозу следует корректировать медленно каждую неделю (например, 12,5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день до максимальной дозы 150 мг в день в день в зависимости от переносимости пациента).

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Наиболее частыми проявлениями передозировки являются гипотония и учащенное сердцебиение; Также возможно замедленное сердцебиение из-за стимуляции симпатических нервов (блуждающих нервов). При возникновении симптоматической гипотонии необходимо принимать поддерживающее лечение.

Невозможно удалить лозартан или его метаболиты, которые все еще активны, путем децентрализации крови.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Козаара могут возникнуть нежелательные эффекты (НЛР).

В клинических исследованиях по контролируемой гипертензии Козаар обычно переносится. Эффекты прелюбодеяния обычно легкие и преходящие, без прекращения приема препарата. Общее соотношение эффектов Козаара при супружеской измене можно сравнить с эффектом плацебо.

В клинических исследованиях с контролируемой артериальной гипертензией у некоторых пациентов, получавших козаар, головокружение было единственным побочным эффектом, связанным с приемом препаратов, частота которого составляла ≥ 1%, что выше, чем у плацебо. Кроме того, эффект снижения артериального давления связан с дозой лишь у ≤ 1% пациентов. Редко возникает эритематоз, однако в клинических исследованиях этот показатель ниже, чем в группе плацебо.

В двойных слепых клинических исследованиях с идиопатической гипертензией сообщалось о следующих побочных эффектах Козаара, которые наблюдались у ≥ 1% пациентов, независимо от препарата.

Плацебо (n = 535)

Боль в животе

1,7

1.7

3.8

3.9

1.1

2.6

1,7

1.9

0,4

1.7 пищеварительная

1,9

1.9

1.1

1,5

Тошнота

1,8

2.8

1.6 1.1

1.1

4.1

2.4 14.1 17.2 1.1 0,7

3.1

2.6

1.3

1.1

1,5

2.6

Заболевания носовых пазух

1.3

6,5

5.6 Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом лекарств, являются головокружение, слабость/усталость и головокружение.

В исследовании Life среди пациентов, не имевших диабета до начала исследования, новая заболеваемость диабетом в группе, принимавшей Козаар, была ниже, чем в группе, принимавшей атенолол (что соответствует 242 по сравнению с 320 пациентами, P

В контролируемом клиническом исследовании при диабете 2 типа с протеинурией козаар в целом хорошо переносится. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом лекарств, являются слабость/утомляемость, головокружение, гипотония и гиперкалиемия (см. осторожность, гипотония и водно-электролитный дисбаланс).

Козаар в целом переносится, согласно данным контрольных клинических исследований на пациентах с сердечной недостаточностью. Наблюдение за неблагоприятным опытом является специфическим эффектом, известным у этой группы пациентов. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом лекарств, являются головокружение и гипотония.

В исследовании Heaal (оценка конечной точки сердечной недостаточности и повышение уровня мочевины в крови. Эти эффекты супружеской неверности не увеличивают значение процентной доли приостановки приема препарата у пациентов, получающих козаар в дозе 150 мг.

После поступления препарата в продажу сообщалось о следующих побочных эффектах:

Гиперчувствительность: у некоторых редких пациентов, принимавших лозартан, у некоторых из этих пациентов, у которых ранее наблюдались отеки при приеме других препаратов, включая ингибиторы эмали, были зарегистрированы анафилактические реакции, явления «ангела», включая отек гортани и заложенность дыхательных путей и/или отек лица, губ, горла и/или языка. Сообщалось о сосудистом воспалении, включая воспаление Геноха-Шенлейна, хотя и редко.

Пищеварительная система: гепатит (редко), нарушение функции печени, рвота.

Системные нарушения или в месте применения: Дискомфорт.

Гематология: Анемия, тромбоцитопения (редко).

Мышечная мышца: мышечная боль, боль в суставах.

Нервная/психическая система: мигрень (Мигрень), Обезвоживание.

Нарушения репродуктивной функции и молочных желез: эректильная дисфункция /беспомощность.

Дыхательная система: Хо.

кожа: крапивница, зуд, покраснение тела, чувствительность к свету.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препараты Козаара противопоказаны в следующих случаях:

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или любым вспомогательным веществам, указанным в составе ингредиентов.

Три месяца и последние три месяца беременности

Тяжелая печеночная недостаточность.

Обычный контроль лозартана препаратами, содержащими алискирен, у больных сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Меры предосторожности при применении

токсичности при беременности

Применение препаратов ренин-анотензиновой системы в середине и последних трех месяцах беременности снижает функцию почек плода, увеличивает заболеваемость и смертность плода и детей. Результат выделения околоплодных вод может быть связан с уменьшением легких и деформацией скелета у плода. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают снижение продукции черепа, анурию, гипотонию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием козара. (Вид, использованный во время беременности).

чувствительность: орел (см. побочные эффекты).

Гипотония и водно-электролитный дисбаланс

У пациентов, у которых снижается объем кровообращения (например, при лечении высокими дозами диуретиков), может возникнуть симптоматическая гипотония. Эти условия необходимо скорректировать перед применением козаара, или начальная доза должна быть ниже (см. дозировку и способ применения).

Распространенный электролитный дисбаланс у пациентов с почечной недостаточностью, с диабетом или без него, и это проблема, которую необходимо решить. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, частота протеинурии, гиперкалиемии в группе лечения козааром выше, чем в контрольной группе; Однако лишь немногим пациентам приходится прекращать лечение из-за гиперкалиемии (см. побочные эффекты и субклинические исследования).

Функция печени

На основании фармакокинетических данных о значительном повышении концентрации лозартана в плазме у пациентов с циррозом печени необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе (см. дозировку и клиническое применение и фармакокинетику).

Функция почек

В результате угнетения ренин-аниденсиновой системы сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность (особенно у пациентов с функцией почек, зависящей от ренин-ангиотензин-кростероновой системы, как и у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушением функции почек ранее).

Как и другие препараты, он влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, также сообщалось о повышении уровня мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов со стенозом почки с обеих сторон или стенозом почечной артерии в единственной почке; Эти изменения функции почек могут восстановиться при прекращении лечения. Будьте осторожны при приеме лозартана у пациентов со стенозом почки с обеих сторон или стенозом единственной почки.

Используется у пациентов с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется применять Лозартан у детей со скоростью клубочковой фильтрации

Следует регулярно контролировать функцию почек во время лечения лозартаном, так как она может ухудшиться. Особенно это касается случаев применения Лозартана при наличии других состояний (лихорадка, обезвоживание), способных снизить функцию почек.

Показано, что одновременное применение лозартана и ингибиторов ферментов (АПФ) снижает функцию почек. Поэтому не рекомендуется использовать одновременно.

пересадка почки

Нет опыта работы с пациентами, недавно перенесшими трансплантацию почки.

Куонг Альдостерон Тьен Фат

Пациенты с альдостероном сначала обычно не реагируют на препараты от гипертонии, действующие за счет ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому не рекомендуется применять Лозартан.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания

Как и любая гипертония, чрезмерная гипогликемия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ишемией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, с почечной недостаточностью или без нее, а также при приеме других препаратов, влияющих на ренин-анкиотензиновую систему, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (чаще острой).

Отсутствует полный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью одновременно, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (уровень IV по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и аритмией Симптомами, угрожающими жизни. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении лозартана у этих пациентов. Будьте осторожны при применении комбинации лозартана с бета-блокаторами.

Аортальный стеноз и узкий митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструкцией миокарда.

Вспомогательные вещества

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами - непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.

Предупреждение и осторожность

Как наблюдалось в отношении ангиотензина, лозартан и ингибиторы антагонистов ангиотензина кажутся менее эффективными в снижении артериального давления у чернокожих по сравнению с нечернокожими людьми, возможно, из-за более высоких показателей низкого уровня ленина в популяции чернокожих с гипертонией

Двойное ингибирование ренин-анайотензин-альдостерона (РААС)

Имеются данные о том, что одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина (АПФ), ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендуется ингибировать систему двойного аниденсин-альдостерона (РААС) с помощью комбинации ингибиторов ферментов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Если терапия с двойным ингибированием считается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при регулярном мониторинге функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Не следует применять одновременно ингибиторы ферментов и блокаторы рецепторов ангиотензина II у больных сахарным диабетом и заболеванием почек.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нет данных, свидетельствующих о влиянии Козаара на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность

Лекарственные средства, непосредственно действующие на ренин-анотензиновую систему, могут вызвать повреждение и развитие беременности. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить козар.

Хотя опыта применения козаара беременным женщинам нет, исследования лозартана Кали показали повреждение плода, младенцев и смерть, полагают, что механизм этого эффекта обусловлен промежуточными фармакологическими свойствами, действующими на ренин-аниденсиновую систему.

У человека перфузия почек плода зависит от развития ренин-анкиотензиновой системы, начиная с середины середины беременности, поэтому риск для плода увеличивается при использовании КОЗААРа в середине середины или последних трех месяцах беременности.

У младенцев могут возникнуть такие явления, как снижение продукции черепа, анурия, гипотония, почечная недостаточность и смерть. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить козар.

Эти вредные результаты часто связаны с применением этих препаратов в середине и последних трех месяцах беременности. Большинство эпидемиологических исследований изучают нарушения у плода после воздействия антигипертензивных препаратов, применяемых в первые три месяца беременности, независимо от препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, вместе с другими антигипертензивными препаратами. Соответствующее лечение гипертонии у матери во время беременности важно для оптимизации результатов как для матери, так и для беременности.

В особых случаях, когда для отдельной пациентки не существует адекватного заместительного лечения медикаментозными методами, влияющими на ренин-анкиотензиновую систему, для информирования матери о риске, который может возникнуть для плода, необходимо провести массивное ультразвуковое исследование для оценки среды в околоплодных водах. Прекратите применение козаара, если наблюдается недостаток околоплодных вод, за исключением случаев, когда этот препарат считается лекарством, спасающим жизнь матери. Тесты на беременность могут быть целесообразными в зависимости от недели гестационного возраста. Однако врачи и пациентки должны знать, что недостаток околоплодных вод может не проявляться до тех пор, пока беременность не перенесла длительные травмы, необходимо тщательное наблюдение за младенцами, имеющими в анамнезе воздействие козаара на матку по проявлениям гипотонии, мочеиспускания и гиперемии.

Период грудного вскармливания

Неясно, будет ли лозартан секретироваться в материнское молоко. Поскольку многие препараты выделяются в материнское молоко и из-за возможности возникновения последствий супружеской неверности, следует принять решение о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания, принимая во внимание важность препарата для матери.

Взаимодействие с лекарственными средствами

По данным клинических фармакокинетических тестов, клинических лекарственных взаимодействий между лозартаном и следующими препаратами: гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом не выявлено, кетоконазол и эритромицин. Было сообщение о том, что рифампин и флуконазол снижают содержание метаболитов. Клиническое значение этих взаимодействий не оценивалось. Как и другие препараты из группы блокаторов ангиотензина II или ингибирующие эффекты ангиотензина II, при применении с калиевыми диуретиками (такими как спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавками калия или солесодержащими заменителями соли он может привести к гиперпассии в сыворотке крови.

Как и другие препараты, влияющие на выведение натрия, выведение лития может снижаться. Поэтому необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при одновременном применении содержащих соль лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Противовоспалительные препараты НПВП (НПВП) включают антагонисты циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которые могут снижать эффекты диуретиков и других препаратов от гипертензии. Таким образом, понижающий эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов ферментов может быть уменьшен с помощью НПВП, включая селективные антагонисты ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пожилых людей или пациентов с уменьшением объема кровообращения, в том числе принимающих диуретики) лечатся нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе селективными аналогами ЦОГ-2, одновременное применение антирецепторных препаратов рецепторов ангиотензина II может усилить нарушение функции почек. Эти эффекты часто восстанавливаются. Поэтому будьте осторожны при применении комбинированных препаратов у пациентов с нарушением функции почек.

В литературе зафиксировано у больных атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом органов-мишеней двойная блокада препаратами ренин-ангиотензин-альдостерон, сопровождающаяся более высокой частотой снижения артериального давления, обмороков, гиперкалиемии и изменений функции почек (в том числе почечной недостаточности) по сравнению с применением препаратов. Ренин-анотензин-альдостерон. Двойную блокаду (например, добавление АПФ с ингибитором рецепторов ангиотензина II) следует использовать в ограниченных случаях, когда необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Хранение

Хранить при температуре ниже 30 °C (86 °F). Хранить в оригинальной упаковке. Избегайте света.

Находиться в недоступном для детей месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.