Cozaar Medicine 50 мг MSD лікує гіпертонію (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики Лозартан
Склад Серцева недостатність, високий артеріальний тиск

Склад

Інформація про склад	Зміст
Лозартан	50 мг

Використання

показання

Препарати Козаар показані в таких випадках:

Гіпертонічна хвороба

Козаар призначають для лікування гіпертонічної хвороби.

Зменшити ризик серцево-судинних захворювань для дорослих пацієнтів з гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка

Cozaar ухвалив рішення зменшити ризик серцево-судинних захворювань, а серцево-судинну смерть визначають через частоту спільних подій серцево-судинної смерті, інсульту, інфаркту міокарда у пацієнтів з гіпертензією лівого шлуночка.

Лікування захворювань нирок у дорослих пацієнтів із гіпертензією та діабетом 2 типу з протеїнурією понад 0,5 г/добу.

Козаар вказав на уповільнення прогресування захворювання нирок, що визначається зниженням частоти скоординованих подій для подвоєння концентрації креатиніну в крові, стійкої стадії захворювання нирок (потреба в нирках і захворювання нирок) і зменшення протеїнурія.

Фармакологічний

Козаар (Лозартан Калі), перша субстанція нової групи препаратів, що використовуються для лікування артеріальної гіпертензії, — антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ АТ1. Cozaar також знижує ризик координації смерті внаслідок серцево-судинних захворювань, інсульту та інфаркту міокарда у пацієнтів з гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка та захищає нирки для людей з діабетом 2 з протеїнурією.

Лозартан є антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1) для перорального застосування. Ангіотензин II приєднується до рецептора AT1 у багатьох типах тканин (наприклад, кровоносних судин, надниркових залоз, нирок, серця) і викликає важливі біологічні ефекти, включаючи звуження судин і секрецію альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію клітин гладкої мускулатури. Біологічні випробування на когезію та фармакологічні дослідження показали, що лозартан підбирається до рецептора AT1.

Завдяки результатам in vivo та in vivo як лозартан, так і метаболіти карбонової кислоти з фармакологічною активністю (E-3174) закріплять усі вищезазначені фізіологічні ефекти ангіотензину II, незалежно від походження або шляху синтезу ангіотензину II.

При застосуванні лозартану негативна реакція ангіотензину ІІ на секрецію реніну більше не буде існувати, що призведе до підвищення активності реніну в плазмі та, зрештою, підвищення рівня ангіотензину ІІ у плазмі. Незважаючи на підвищену концентрацію цих речовин, ефект зниження артеріального тиску та підтримання рівня альдостерону не є високим у плазмі, але все ще зберігається, що підтверджує ефективне пригнічення рецептора ангіотензину II.

Лозартан вибірково приєднується до рецептора AT1, який не приєднаний або не з’єднаний з рецепторами інших гормонів або важливими іонними каналами в регуляції серцево-судинної системи. Крім того, лозартан не пригнічує ангіотензин (АПФ) (кініназу ІІ), який є розпадом брадикініну . Таким чином, ефекти, не пов’язані із закриттям рецептора AT1, такі як посилення ефекту посередників брадикініну або ефект набряку (1,7% лозартан; плацебо 1,9%) не виникають при застосуванні лозартану.

Лозартан пригнічує відповідь на ангіотензин I і II, не впливаючи на відповідь на брадикінін, що відповідає специфічному механізму дії лозартану. Навпаки, інгібітори ферменту АПФ блокуються відповіддю на ангіотензин I і посилюють відповідь на брадикінін, не пригнічуючи відповідь на ангіотензин II. Це різниця у фармакологічних ресурсах між лозартаном та інгібіторами передачі АПФ.

У спеціально розробленому дослідженні для оцінки коефіцієнта кашлю у пацієнтів із козааром порівняно з пацієнтами, які приймали інгібітори ферменту АПФ, коефіцієнт кашлю в тих, хто застосовував козаар або групу гідрохлоротіазиду, був однаковим і значно нижчим, ніж у групі інгібіторів ферменту АПФ. Крім того, інтегрований аналіз 16 клінічних випробувань, розроблених у подвійному 4131 пацієнта, показав, що коефіцієнт кашлю за добровільним звітом у пацієнтів, які приймали лозартан (3,1%), подібний до показника у пацієнтів, які приймали плацебо (2,6%) або гідрохлоротіазид (4,1%), тоді як коефіцієнт кашлю при застосуванні АПФ, що переносить емаль, становить 8,8%.

У пацієнтів з гіпертензією без діабету та протеїнурії лозартан значною мірою зменшує протеїнурію, знижує альбумін і IgG. Лозартан підтримує клубочкову фільтрацію та зменшує об'єм фільтра. Загалом лозартан знижує рівень сечової кислоти в сироватці (зазвичай

Лозартан не впливає на неврологічні рефлекси рослин і не має тривалого впливу на норадреналін у плазмі.

Для пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю доза 25 мг і 50 мг лозартану спричиняє позитивний вплив на гемодинаміку та нервову систему, що характеризується збільшенням серцевого індексу та зниженням тиску в легеневих капілярах, кровоносних судин тіла, середнього артеріального тиску тіла, частоти серцевих скорочень та зниження відповідно альдостерону та норадреналіну в крові. Артеріальна гіпотензія у людей із серцевою недостатністю залежить від дози.

У клінічних дослідженнях застосування Козаару 1 раз на добу у пацієнтів з легкою та середньою артеріальною гіпертензією зменшило значущість діастолічного та систолічного артеріального тиску; У клінічних дослідженнях ефекти гіпотензії зберігаються до одного року. Вимірювання артеріального тиску в нижній частині дна (через 24 години після прийому ліків) порівняно з піком (5 - 6 годин після прийому препарату) показало стабільне зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Ефекти гіпотензії, що відповідають біології артеріального тиску. Ефект зниження артеріального тиску в кінці прийому дози становить приблизно 70-80% ефекту, досягнутого після прийому препарату через 5-6 годин. Припинення застосування лозартану у людей з гіпертонією не викликає повторного раптового підвищення артеріального тиску. Незважаючи на значне зниження артеріального тиску, застосування козаару не має клінічного впливу на частоту серцевих скорочень.

Пероральний Козаар 50–100 мг один раз на день спричинить більш очевидну гіпотензію, ніж Каптоприл 50–100 мг один раз на день. Гіпотензивний ефект препарату Козаар 50 мг еквівалентний ефекту еналаприлу 20 мг, який приймається 1 раз на добу. Гіпотензивний ефект козаару 50–100 мг один раз перорально або після прийому можна порівняти з ефектом атенололу 50–100 мг один раз на день. Ефект препарату Козаар 50–100 мг перорально 1 раз на день еквівалентний ефекту фелодипіну, який триває 5–10 мг у пацієнтів літнього віку з гіпертензією (≥ 65 років) після 12 тижнів лікування. Козаар еквівалентно застосуванню як чоловікам, так і жінкам, молодим людям ( При поєднанні з діуретиками групи тіазидних препаратів Козаар знижує артеріальний тиск.

Дослідження життя

Дослідження життя (втручання з лозартаном для зниження кінцевої точки при гіпертензії - Дослідження та оцінка ефективності зниження артеріального тиску при втручанні з лозартаном) у пацієнтів з гіпертензією є масштабним дослідженням, мультиколізованим, багатонаціональним, випадковим дизайном, порівнянням з іншими препаратами, проведеним за участю 9193 пацієнтів з гіпертензією, віком 55 років (середній вік). Серед відібраних пацієнтів 1195 людей мали діабет (13%) спочатку, 1326 людей страждали на систолічну гіпертензію (14%), 1468 (17%) на ішемічну хворобу серця та 728 (8%) на цереброваскулярну хворобу. Мета дослідження полягає в тому, щоб довести, що ефект захисту серцево-судинної системи Cozaar є більшим, ніж атенолол, і перевищує переваги контролю артеріального тиску (артеріального тиску, виміряного в нижній час).

Для досягнення цієї мети дослідження розроблено таким чином, щоб обидві групи лікування досягли однакового значення артеріального тиску. Пацієнт випадковим чином вибирається, щоб один раз на день пити козаар 50 мг або атенолол 50 мг. Якщо цільового артеріального тиску не досягнуто ( В обох групах лікування артеріальний тиск знижується . значно еквівалентні, а частка пацієнтів із цільовим артеріальним тиском еквівалентна. Середній час відстеження становить 4,8 року.

Основними критеріями поєднання серцево-судинної захворюваності та смертності оцінюють за зменшенням поєднання серцево-судинної смерті, інсульту та інфаркту міокарда. Результати показують, що використання козаару знижує ризик на 13,0% (P = 0,021) порівняно з пацієнтом, який застосовував атенолол у пацієнтів, які відповідають основним критеріям (див. Малюнок 1).

Рисунок 1. Діаграма Каплана-Майєра за основним критерієм узгодження серцево-судинної смертності, інсульту чи інфаркту міокарда в групах, які застосовували козаар і атенолол, скоригована відповідно до оригінальної шкали ризику за Фремінгемом і гіпертрофії шлуночків на електрокардіограмі.

Використовуйте козаар для зниження ризику інсульту на 25% порівняно з атенололом (P = 0,001). Рівень серцево-судинної смертності та інфаркту міокарда не відрізняється між двома групами лікування. Вплив козаару на основний критерій, здається, є більш домінуючим і виходить за рамки простого контролю артеріального тиску (див. наступну таблицю).

Критерії оцінки дослідження Life

результати

cozaar (n = 4605) n (%)

співвідношення* атенолол (n = 4588) n (%) співвідношення*

Ризик зменшення **

Значення p

Основні критерії координації

508 (11%)

23.8

588 (13%)

27.9

13%

0,021

204 (4%)

9.2 234 (5%) 10.6

11%

0,206

інсульт

232 (5%)

10.8 309 (7%) 14.5

25%

0,001

198 (4%)

9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0,491

** Коригування на основі початкової оцінки ризику за Фремінгемом і рівня гіпертрофії лівого шлуночка в центрі електрокардіограми.

Інші клінічні критерії оцінки дослідження Life включають: загальний рівень смертності, перебування в лікарні через захворювання серця або стенокардію, коронарну кров і периферичні кровоносні судини та зупинку серця. Немає істотної різниці в частоті цих подій між дослідницькими групами. У пацієнта, який застосовував Козаар, значно знизилися показники гіпертрофії лівого шлуночка на електрокардіограмі порівняно з групою атенололу.

Вплив козаару порівняно з атенололом на захворюваність і смерть від серцево-судинних захворювань спостерігається лише в групах пацієнтів з діабетом в анамнезі (n = 1195) або психічною гіпертензією (n = 1326). Результати за основними критеріями в цих підгрупах відповідають твердженням про переваги лікування козааром у загальній популяції дослідження: 24% зниження ризику (P = 0,03) при діабеті та 25% зниження ризику (P = 0,06) у людей із лише відцентровою гіпертензією. Відповідно до результатів у загальній популяції, зменшення інсульту також є важливим внеском у переваги спостереження за людьми з діабетом або психічною гіпертензією.

Раса

Згідно з дослідженнями Life, переваги Cozaar щодо захворюваності та смертності порівняно з атенололом не поширюються на гіпертензію чорної шкіри та гіпертрофію лівого шлуночка, хоча обидва режими лікування ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів чорної шкіри. У дослідженні Life Cozaar знижує ризик захворювання та смерті порівняно з атенололом у нечорних пацієнтів з артеріальною гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка (n = 8,660) за критеріями узгодження рівня смертності від серцево-судинних захворювань, інсульту та інфаркту міокарда (P = 0,003). Однак у цьому дослідженні пацієнти з чорною шкірою, які застосовують атенолол, мають нижчий ризик головного критерію координації, ніж пацієнти з чорною шкірою, які застосовують Cozaar (P = 0,03). У групі пацієнтів з чорною шкірою (n = 533; це 6% від загальної кількості пацієнтів, які беруть участь у дослідженні життя) існує 29 основних координаційних подій серед 263 користувачів атенололу (11%; 25,9/1000 пацієнтів-Ham) і 46 основних координаційних подій серед 270 пацієнтів, які використовують COZAAR (17%; 41,8/1000 пацієнтів-1000). пацієнтів).

У цьому дослідженні Cozaar загалом краще переноситься та краще переноситься, ніж атенолол, через швидкість припинення прийому препаратів через менший побічний ефект.

Дослідження нирок

Дослідження нирок (зменшення кінцевих точок при Niddm за допомогою антагоніста рецепторів ангіотензину ІІ лозартану. Дослідження та оцінка ефективності зменшення подій при лікуванні інгібіторами рецепторів ангіотензину ІІ лозартаном для людей з інсуліннезалежним діабетом) — це велике багатоцентрове випадкове неуспішне контрольоване дослідження за участю 1513 осіб із діабетом 2 типу з протеїнурією. (751 користувач cozaar) і мають або не мають гіпертензії. Мета дослідження полягає в тому, щоб довести, що нирково-захисний ефект Cozaar перевершує ефект контролю артеріального тиску. Для досягнення цієї мети дослідження розроблено таким чином, щоб дві групи лікування досягли однакового рівня контролю артеріального тиску. Пацієнти з протеїнурією та сироватковим креатиніном отримують 1,3-3,0 мг/дл випадковим чином за допомогою козаару 50 мг, який приймають один раз на день і коригують дозу відповідно до реакції артеріального тиску, або використовують плацебо, щоб доповнити звичайний антигіпертензивний препарат, що використовується, за винятком інгібіторів ферменту АПФ та антагоністів ангіотензину II. Дослідники повинні відповідно регулювати досліджувану дозу до 100 мг один раз на день. 72% пацієнтів приймають дозу 100 мг Cozaar на день протягом більшої частини часу дослідження. У разі необхідності можна додати інші гіпотензії для обох груп (діуретики, блокатори кальцієвих каналів, альфа- та бета-блокатори, вплив на центральну нервову систему). За пацієнтами спостерігають до 4,6 років (в середньому 3,4 року).

Основним критерієм цього дослідження є критерії для координації оцінки підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, термінальної стадії захворювання нирок (розпад крові або трансплантація нирки) або смерті. Результати показують, що Cozaar (327 подій) порівняно з плацебо (359 подій) знизив на 16,1% (P = 0,022) ризик серед пацієнтів з основним критерієм координації.

Результати також показали, що ризик кожного компонента основного критерію або загальної оцінки в групі використовуваного Cozaar був наступним: знизився на 25,3% ризик подвоєння рівня креатиніну сироватки (P = 0,006); зниження на 28,6% ризику прогресування до термінальної стадії захворювання нирок (P = 0,002); Зниження на 19,9% ризику термінальної стадії захворювання нирок або смерті (P = 0,009); Зменшення на 21,0% ризику подвоєння сироваткової або термінальної стадії ниркової хвороби (P = 0,010). Рівень смертності внаслідок усіх причин істотно не відрізняється між двома групами лікування.

Підкритеріями цього дослідження є: зміни в протеїнурії, прогресування захворювання нирок, захворюваність і синтетична смерть внаслідок серцево-судинних причин (госпіталізація через захворювання серця, інфаркт міокарда , повторне захворювання крові, інсульт, нестабільна госпіталізація через нестабільну стенокардію або смерть через серцево-судинне захворювання). Результати показали, що в середньому на 34,3% знизився рівень протеїнурії в групі, яка застосовувала Cozaar (P

Використання Cozaar знижує частоту ниркової недостатності до 13,9% (P = 0,003) під час фази дослідження пролонгованих препаратів (медіана частоти ниркової недостатності становить 18,5% з P = 0,01), якщо оцінювати через кореляцію, обернено пропорційну рівню креатиніну в сироватці. Немає чіткої різниці між групою, яка застосовувала Cozaar (247 подій), порівняно з групою плацебо (268 подій) щодо критеріїв узгодження захворюваності та смерті від серцево-судинних захворювань, хоча це дослідження недостатньо потужне, щоб виявити такі ефекти.

У цьому дослідженні Cozaar загалом переноситься на підставі доказів того, що відсоток припинення прийому препарату через побічні ефекти між групами Cozaar і плацебо подібний.

Research Heaal

Дослідження та оцінка ефективності блокаторів рецепторів ангіотензину II лозартану щодо серцевої недостатності (HEAAL) — це контрольоване клінічне дослідження, проведене в усьому світі за участю 3834 пацієнтів віком від 18 до 98 років із серцевою недостатністю (рівень II-IV за класифікацією NYHA), які не брали інгібіторів ферментів. Пацієнта випадковим чином розподіляють на групу лозартану 50 мг 1 раз на добу або лозартану 150 мг на фоні класичного лікування, за винятком використання інгібіторів ферментів.

Пацієнти спостерігаються протягом 4 років (у середньому 4,7 року). Основним завершенням дослідження є критерії узгодження смерті від усіх причин або госпіталізації через серцеву недостатність.

Результати показали, що лікування 150 мг лозартану (828 подій) знизило на 10,1% (P = 0,027 95% надійності 0,82-0,99) ризик серед пацієнтів з основним критерієм координації. Цей результат в основному зумовлений скороченням терміну перебування в лікарні через серцеву недостатність. Лікування 150 мг лозартану знижує ризик госпіталізації через серцеву недостатність на 13,5% порівняно з 50 мг лозартану (P = 0,025 95% надійності 0,76-0,98). Рівень смертності від усіх причин не є істотною різницею між групами лікування. ниркова недостатність , артеріальна гіпотензія та гіперкаліємія є більш поширеними в групі, яка застосовувала 150 мг, ніж у групі 50 мг, але ці побічні ефекти не збільшують частоту припинення прийому ліків у групі, яка застосовувала 150 мг.

Дослідження Elite I та Elite II

У 48-тижневому дослідженні Elite за участю пацієнтів із серцевою недостатністю (n = 722) (рівень II-IV за класифікацією NYHA) немає різниці в основному критерії пролонгованої ниркової недостатності у пацієнтів, які отримували козаар, і пацієнтів, які отримували каптліл. Визначна перевага Cozaar порівняно з каптоприлом у зниженні ризику смерті, яка спостерігалася в цьому дослідженні Elite, не була підтверджена в остаточному дослідженні Elite II для рівня виживання, описаного нижче.

У дослідженні за участю пацієнтів із серцевою недостатністю, розробленому з часом для оцінки рівня смертності (Elite II), режим лікування козааром 50 мг один раз на день (починаючи з дози 12,5 мг збільшується до 25 мг і 50 мг одноразово) порівняно з прийомом каптоприлу 50 мг 3 рази на день (починаючи з дози 12,5 мг і збільшуючи до 25 мг і 50 мг). 3 рази на день).

У цьому дослідженні (n = 3,152) пацієнтів із серцевою недостатністю (ступінь II-IV згідно з класифікацією NYHA) спостерігали протягом приблизно 2 років (середній час становить 1,5 року), щоб оцінити, чи діє Козаар, ніж каптоприл, щодо зниження загальної смертності чи ні. Основні критерії оцінки показують, що немає статистичної різниці між Козааром і Каптоприлом щодо зниження загального рівня смертності (17,7% для козаару та 15,9% для каптоприлу, P = 0,16). Другий критерій оцінки показує, що немає статистичної різниці в раптовому зниженні серцево-судинної системи та/або зупинки серця (9,0% для козаару та 7,3% для каптоприлу, p = 0,08). Третій критерій оцінки смертності та/або рівня госпіталізації з усіх причин показує відсутність статистичних відмінностей між Козааром і Каптоприлом (47,7% для Козаару та 44,9% для Каптоприлу, p = 0,18).

Загалом інші критерії для оцінки захворюваності та смерті включають покращення відповідно до класифікації NYHA, не відрізняючись між групами лікування. В обох клінічних випробуваннях із контрольною групою пацієнтів із серцевою недостатністю Козаар добре переноситься, а характеристики переносимості козаару кращі, ніж каптоприл, що оцінюється на основі відсотка лікування через побічні ефекти та значно нижчі показники кашлю.

фармакокінетика

абсорбція

Після вживання лозартан добре всмоктується та за рахунок першого метаболізму, який створює метаболіти карбонової кислоти та є активними та іншими неактивними метаболітами. Ціле тіло таблеток лозартану становить близько 33%. Середня пікова концентрація лозартану та метаболітів досягається через 1 годину (з лозартаном) та 3-4 години (з метаболітами). Немає клінічного впливу на рівень лозартану в плазмі при прийомі препарату під час звичайної їжі.

Розповсюдження

І лозартан, і метаболіти мають активність, пов’язану з білками плазми на ≥ 99 %, головним чином з альбуміном. Розподіл VD лозартану становить 34 л. Дослідження на щурах показують, що лозартан дуже погано діє на гематомний бар’єр і може не закінчитися.

Обмін речовин

Близько 14% внутрішньовенної або пероральної дози лозартану перетворюється на біологічні метаболіти. Після випитого та внутрішньовенного введення Лозартану Калі, який позначає 14С, позначки циклу в плазмі - це в основному лозартан та активні метаболіти. Мінімальний метаболізм лозартану в активний метаболіт становить близько 1% дослідників.

Окрім активних метаболітів, утворюються також неактивні метаболіти, включаючи дві основні речовини, утворені гідроксилюванням бутилової гілки, і допоміжну метаболічну речовину, N-2 тетразол глюкуронід.

Усунення

Очищення плазми лозартану становить 600 мл/хв, активного метаболіту — 50 мл/хв. Очищення нирками лозартану становить близько 74 мл/хв, а активного метаболіту — 26 мл/хв. При пероральному застосуванні лозартану приблизно 4 % дози виводиться із сечею в незміненому вигляді, а приблизно 6 % дози – із сечею у формі активних метаболітів. Фармакокінетика лозартану та його метаболітів є лінійною з пероральною дозою лозартану Калі до 200 мг.

Після вживання концентрація лозартану та активних метаболітів у плазмі знижується з мультиекспоненціальними функціями з кінцевим часом реалізації приблизно 2 години (з лозартаном ) і 6-9 годин (з метаболітами). При добовій дозі 100 мг лозартан, метаболіти та активна активна речовина не накопичуються в плазмі значно.

Лозартан і метаболіти виводяться з жовчю та сечею. Після прийому дози лозартану, позначеної 14C, близько 35% маркерів виявлено в сечі, 58% – у калі.

Характеристика пацієнтів

У пацієнтів із легким та помірним цирозом печінки внаслідок алкоголізму концентрація лозартану та його метаболітів у плазмі крові у 5 разів вище (з лозартаном) та в 1,7 рази (з метаболітами) порівняно зі здоровими добровольцями чоловічої статі після прийому ліків.

Не може вивести лозартан і активні метаболіти з організму шляхом гемолізу.

Перед прийомом Cozaar Medicine 50 мг MSD лікує гіпертонію (2 блістери по 14 таблеток)

Як використовувати

можна пити козаар, коли голодний або ситий.

Можна приймати козаар разом з іншими ліками від гіпертонії.

Дозування

Гіпертонія

Початкова та підтримувальна доза для більшості пацієнтів становить 50 мг один раз на день. Максимальний ефект лікування артеріальної гіпертензії досягається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату. Збільшення дози до 100 мг один раз на день може бути корисним для деяких пацієнтів.

Для пацієнтів зі зниженим об’ємом кровообігу (наприклад, високі дози ліків) слід розглянути початкову дозу 25 мг один раз на день (див. застереження).

Немає необхідності коригувати початкову дозу для літніх пацієнтів або пацієнтів з нирковою недостатністю, навіть для людей з гемолізом. Необхідно розглянути менші дози для пацієнтів з печінковою недостатністю в анамнезі (див. застереження).

Зниження ризику серцево-судинних захворювань і серцево-судинної смерті для дорослих пацієнтів з гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка

Зазвичай початкова доза становить 50 мг козаару, пити один раз на день. Можна додати низькі дози гідрохлоротіазиду та/або збільшити дозу Козаару до 100 мг один раз на день залежно від відповіді на артеріальний тиск.

Лікування захворювань нирок у дорослих пацієнтів з гіпертензією та діабетом 2 типу з протеїнурією понад 0,5 г/добу

Зазвичай початкова доза становить 50 мг козаару, пити один раз на день. Дозу Cozaar можна збільшити до 100 мг один раз на день залежно від реакції на артеріальний тиск. Козаар можна застосовувати з іншими ліками від гіпертензії (наприклад: діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, альфа- чи бета-блокаторами та препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими поширеними гіпоглікемічними препаратами (такими як сульфонілсечовина, глітазон та інгібітори глюкозидази).

Хронічна серцева недостатність

Нормальна початкова доза для пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг один раз на день. Цю дозу слід коригувати повільно щотижня (наприклад, 12,5 мг на день, 25 мг на день, 50 мг на день, 100 мг на день до максимальної дози 150 мг на день на день залежно від переносимості пацієнтом).

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Найчастішим проявом передозування є артеріальна гіпотензія та прискорене серцебиття; Також можливе повільне серцебиття через стимуляцію симпатичних нервів (блукаючих нервів). При виникненні симптоматичної гіпотензії необхідно приймати підтримуюче лікування.

Неможливо видалити лозартан або метаболіти лозартану, які все ще активні, шляхом децентралізації крові.

Що робити, якщо забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Під час використання Cozaar у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

У клінічних випробуваннях контрольованої гіпертензії козаар зазвичай переноситься. Наслідки подружньої зради зазвичай незначні та минущі, без припинення прийому препарату. Загальне співвідношення ефектів перелюбу Cozaar можна порівняти з плацебо.

У клінічних дослідженнях з контрольованою гіпертензією у деяких пацієнтів, які отримували козаар, запаморочення було єдиним побічним ефектом, пов’язаним із застосуванням препаратів, про який повідомлялося з частотою ≥ 1%, вищою, ніж плацебо. Крім того, ефект зниження артеріального тиску пов’язаний із дозою лише ≤ 1% пацієнтів. Рідко — еритематоз, проте співвідношення в клінічних дослідженнях нижче, ніж у плацебо.

У подвійних сліпих клінічних дослідженнях з ідіопатичною гіпертензією повідомлялося про наступні побічні ефекти Cozaar, які виникають у ≥ 1% пацієнтів, незалежно від препарату.

Плацебо (n = 535)

Біль у животі

1.7

3.8

3.9

1.1

2.6

1.7

1.9

0,4

1.7 травлення

1,9

1.9

1.1

1,5

Нудота

1.8

2.8

1.6 1.1

1.1

4.1

2.4 14.1 17.2 1.1 0,7

3.1

2.6

1.3

1.1

1,5

2.6

Синусові захворювання

1.3

6.5

5.6 Найпоширенішими побічними ефектами, пов’язаними з наркотиками, є запаморочення, слабкість/втома та запаморочення.

У дослідженні Life серед пацієнтів без діабету до дослідження нова частота діабету в групі, яка застосовувала Cozaar, була нижчою, ніж у групі, яка застосовувала атенолол (відповідає 242 порівняно з 320 пацієнтами, P

У контрольованому клінічному дослідженні діабету 2 типу з протеїнурією козаар загалом добре переноситься. Найпоширенішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом ліків, є слабкість/втома, запаморочення, гіпотонія та гіперкаліємія (див. застереження, гіпотонія та водно-електролітний дисбаланс).

Козаар загалом переноситься згідно з контрольними клінічними дослідженнями пацієнтів із серцевою недостатністю. Спостереження за несприятливим досвідом є специфічним ефектом, відомим у цій групі пацієнтів. Найчастішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом ліків, є запаморочення та артеріальна гіпотензія.

У дослідженні Heaal (Оцінка кінцевої точки серцевої недостатності та підвищення рівня сечовини в крові. Ці ефекти подружньої зради не збільшують значення відсотка суспензії препарату у пацієнтів, які отримували козаар 150 мг.

Після надходження препарату на ринок спостерігаються наступні побічні ефекти:

Гіперчутливість: у деяких рідкісних пацієнтів, які застосовували лозартан, повідомлялося про анафілактичні реакції, ангіли, включаючи набряк гортані та закладеність дихальних шляхів та/або набряк обличчя, губ, горла та/язика, деякі з цих пацієнтів, у яких раніше були набряки під час прийому інших препаратів, включаючи інгібітори емалі. Повідомлялося про запалення судин, у тому числі за Генохом-Шенлейном, хоча й рідко.

травлення: гепатит (рідко), порушення функції печінки, блювання.

Системні розлади або порушення в місці використання: незручно.

Гематологія: Анемія , тромбоцитопенія (рідко).

М'язи: біль у м'язах, біль у суглобах.

Нервова/психічна система: мігрень (мігрень), зневоднення.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція /безпорадність.

Дихальна система: Ho.

шкіра: кропив'янка , свербіж, почервоніння тіла, чутливість до світла.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Козаар протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до активного інгредієнта або будь-якої допоміжної речовини, зазначеної в інгредієнтах.

Три місяці та останні три місяці вагітності

Важка печінкова недостатність.

Традиційний контроль лозартану з продуктами, що містять аліскірен, у хворих на діабет або ниркову недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ)

Застереження під час використання

токсичність під час вагітності

Застосування препаратів ренін-анотензинової системи в середині та останні три місяці вагітності знижує функцію нирок плода, збільшує захворювання та смерть плода та немовлят. Результат відходження навколоплідних вод може бути пов'язаний зі зменшенням легенів і деформацією скелета плода. Серед можливих побічних ефектів у новонароджених – зниження виробництва черепа, анурія, гіпотензія, ниркова недостатність і смерть. При виявленні вагітності необхідно якомога швидше припинити прийом козаару. (Перегляд використовувався під час вагітності).

чутливість: орел (див. побічні ефекти).

Артеріальна гіпотензія та водно-електролітний дисбаланс

У пацієнтів, у яких пацієнт зменшує об'єм кровообігу (наприклад, при лікуванні високою дозою діуретика), може виникнути симптоматична гіпотензія. Перед використанням козаару необхідно скоригувати ці умови або початкова доза має бути нижчою (див. дозу та застосування).

Поширений електролітний дисбаланс у пацієнтів з нирковою недостатністю, з діабетом або без нього, і це проблема, яку потрібно вирішити. У клінічному дослідженні, проведеному у пацієнтів з діабетом 2 типу, протеїнурія, гіперкаліємія в групі лікування козааром була вищою, ніж у контрольній групі; Однак лише небагатьом пацієнтам доводиться припиняти лікування через гіперкаліємію (див. побічні ефекти та субклінічні тести).

Функція печінки

Виходячи з фармакокінетичних даних щодо значного підвищення концентрації лозартану в плазмі у пацієнтів із цирозом печінки, необхідно розглянути можливість застосування нижчих доз для пацієнтів із печінковою недостатністю в анамнезі (див. Дозування та клінічне застосування та фармакокінетику).

Функція нирок

В результаті пригнічення ренін-анідензинової системи повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність (особливо у пацієнтів із функцією нирок, що залежить від ренін-ангіотензин-кростеронової системи, як у пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю або порушенням функції нирок раніше).

Як і інші препарати, він впливає на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, також повідомлялося про підвищення рівня сечовини в крові та креатиніну в сироватці крові у пацієнтів зі стенозом нирки з обох сторін або стенозом ниркової артерії в одній нирці; Ці зміни у функції нирок можуть відновитися після припинення лікування. Будьте обережні, приймаючи лозартан пацієнтам зі стенозом нирки з обох сторін або стенозом нирки однієї нирки.

Використовується у пацієнтів з нирковою недостатністю

Не рекомендується застосовувати лозартан дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації

Необхідно регулярно контролювати функцію нирок під час лікування лозартаном, оскільки вона може погіршитися. Особливо це стосується тих випадків, коли лозартан застосовують із наявністю інших станів (лихоманка, зневоднення), які можуть знижувати функцію нирок.

Показано, що одночасне застосування лозартану та інгібіторів ферментів (АПФ) знижує функцію нирок. Тому не рекомендується використовувати одночасно.

трансплантація нирки

Немає досвіду роботи з пацієнтами, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Пацієнти з альдостероном спочатку зазвичай не реагують на препарати від гіпертензії, які діють через пригнічення ренін-ангіотензинової системи. Тому не рекомендується застосовувати Лозартан.

Ішемічна хвороба серця та цереброваскулярна хвороба

Як і будь-яка гіпертонія, надмірна гіпоглікемія у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями та ішемією може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатність

У пацієнтів із серцевою недостатністю, з нирковою недостатністю або без неї, а також іншими препаратами, що впливають на ренін-анкіотензинову систему, існує ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності (як правило, гострої).

Немає повного досвіду застосування лозартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю одночасно, у пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю (IV рівень згідно з функціональною класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA)), а також у пацієнтів із серцевою недостатністю та аритмією Симптоми, що загрожують життю. Тому необхідно бути обережними при застосуванні лозартану таким пацієнтам. Будьте обережні при застосуванні лозартану в комбінації з бета-блокаторами.

Стеноз аорти та вузький мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, необхідно бути особливо обережним у пацієнтів зі стенозом аорти або мітрального стенозом або обструкцією міокарда.

допоміжні речовини

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна недостатність, не повинні приймати цей препарат.

Попередження та застереження

Як спостерігалося для ангіотензину, інгібітори лозартану та антагоністів ангіотензину менш ефективні у зниженні артеріального тиску у темношкірих порівняно з нечорношкірими людьми, можливо, через вищі показники низького рівня леніну в популяції негроїдних гіпертензій

Подвійне інгібування ренін-анаіотензин-альдостерону (РААС)

Є дані про те, що одночасне застосування ангіотензину (АПФ), ангіотензину II або блокаторів рецепторів аліскірену підвищує ризик артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому не рекомендується інгібувати систему подвійного анідензин-альдостерону (РААС) за допомогою комбінації інгібіторів ферментів, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену.

Якщо терапія подвійним інгібуванням вважається абсолютно необхідною, це має відбуватися лише під наглядом експерта та підлягати регулярному моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску. Не слід застосовувати одночасно інгібітори ферменту та блокатори рецепторів ангіотензину II у хворих на цукровий діабет із захворюваннями нирок.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Немає даних про вплив Козаару на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність

Ліки, що безпосередньо впливають на ренін-анотензинову систему, можуть спричинити пошкодження та розвиток вагітності. При виявленні вагітності необхідно якомога швидше припинити прийом козаару.

Незважаючи на відсутність досвіду застосування козаару вагітним жінкам, дослідження лозартану Калі показали пошкодження плоду, немовлят і смерть. Вважається, що механізм цього ефекту зумовлений проміжними фармакологічними властивостями, що діють на систему ренін-анідензин.

У людини ниркова перфузія плода залежить від розвитку ренін-анкіотензинової системи, починаючи з середини середини вагітності, тому ризик для плода зростає при застосуванні КОЗААРу в середині середини або в останні три місяці вагітності.

У немовлят можуть виникати немовлята, включаючи зниження виробництва черепа, анурію, гіпотонію, ниркову недостатність і смерть. При виявленні вагітності необхідно якомога швидше припинити прийом козаару.

Ці шкідливі результати часто пов’язані із застосуванням цих препаратів у середині та останні три місяці вагітності. Більшість епідеміологічних досліджень досліджують аномалії у плодів після впливу антигіпертензивних препаратів, що використовуються в перші три місяці вагітності, незалежно від препаратів, які впливають на ренін-ангіотензинову систему разом з іншими антигіпертензивними препаратами. Належне лікування гіпертонії у матері під час вагітності є важливим для оптимізації результатів як для матері, так і для вагітності.

В особливих випадках, коли для окремого пацієнта немає відповідної заміни лікування препаратами, що впливають на ренін-анкіотензинову систему, щоб повідомити матері про ризик, який може виникнути для плода, необхідно провести масивне ультразвукове дослідження для оцінки середовища в навколоплідних водах. Припиніть використання козаару, якщо спостерігається відсутність амніотичної рідини, якщо тільки цей препарат не вважається ліками, які врятують життя матері. Тести на вагітність можуть бути доречними на основі тижня гестаційного віку. Однак лікарі та пацієнти повинні знати, що відсутність амніотичної рідини може не проявлятися до тих пір, поки вагітність не зазнає тривалих ушкоджень, необхідно уважно спостерігати за немовлятами з анамнезом опромінення козаару в матці щодо проявів гіпотензії, сечовипускання та гіперемії.

Період грудного вигодовування

Незрозуміло, чи буде лозартан виділяти в організм матері. молоко. Оскільки багато ліків виділяється в молоко матері, і через можливий ефект подружньої зради, вони повинні вирішити або припинити прийом препарату або припинити грудне вигодовування, враховуючи важливість препарату для матері.

Лікарська взаємодія

за результатами клінічних фармакокінетичних тестів, немає клінічних лікарських взаємодій між лозартаном і такими препаратами: гідрохлоротіазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбітал, кетоконазол і еритроміцин. Було повідомлення про те, що рифампін і флуконазол знижують вміст метаболітів. Клінічне значення цих взаємодій не було оцінено. Як і інші препарати з групи блокаторів ангіотензину ІІ або інгібітори ефектів ангіотензину ІІ, при застосуванні з калієвими діуретиками (такими як спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калієвими добавками або замінниками солі, що містять сіль, це може призвести до гіперпасії в сироватці крові.

Як і інші препарати, що впливають на виведення натрію, виведення літію може бути знижено. Тому необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в сироватці крові при одночасному застосуванні препарату, що містить сіль літію, з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ.

Протизапальні препарати НПЗЗ (НПЗП) включають антагоністи циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), які можуть зменшити дію діуретиків та інших препаратів для лікування гіпертензії. Таким чином, ефект зниження антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів ферментів може бути зменшений НПЗЗ, включаючи вибрані антагоністи ЦОГ-2.

У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів похилого віку або пацієнтів зі зменшенням об’єму кровообігу, у тому числі тих, хто приймає діуретики), які отримують лікування нестероїдними протизапальними препаратами, включаючи селективні аналоги ЦОГ-2, одночасне застосування антирецепторних препаратів до ангіотензину II може посилити порушення функції нирок. Ці ефекти часто відновлюються. Тому слід бути обережними при застосуванні комбінованих препаратів у пацієнтів з порушенням функції нирок.

У літературі зафіксовано, що у пацієнтів із атеросклерозом , серцевою недостатністю або цукровим діабетом з органами-мішенями подвійна блокада препаратів ренін-ангіотензин-альдостерон супроводжується більшою частотою зниження артеріального тиску, непритомності, гіперкаліємії та змін функції нирок (включаючи ниркову недостатність) порівняно із застосуванням препаратів. Ренін-Анотензин-Альдостерон. Подвійну блокаду (наприклад: додавання АПФ з інгібітором рецептора ангіотензину ІІ) слід використовувати в обмежених випадках, коли потрібно ретельно контролювати функцію нирок.

Зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 °C (86 °F). Зберігати в оригінальній упаковці. Уникайте світла.

Бути в недоступному для дітей місці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.