دواء كوزار 50 ملغ MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (2 بثور × 15 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 شريط × 15 قرص
المواصفات اللوسارتان
المكوّن احتشاء عضلة القلب، الصدفية، ارتفاع ضغط الدم

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
اللوسارتان	50 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يستخدم دواء كوزار في الحالات التالية:

ارتفاع ضغط الدم:

علاج ارتفاع ضغط الدم. يؤدي مرض السكري من النوع 2 والسكري، حيث تكون البيلة البروتينية أكبر من 0.5 جرام/يوم

إلى إبطاء عملية تطور مرض الكلى، ويتم تحديد ذلك عن طريق تقليل حدوث أحداث التنسيق التي تضاعف مستويات الكرياتينين في الدم، أو المرحلة النهائية من مرض الكلى (انحلال الدم أو زرع الكلى)، أو الوفاة وانخفاض البيلة البروتينية.

الصيدلة

يرتبط الأنجيوتنسين II بمستقبل AT1، في العديد من أنواع الأنسجة (على سبيل المثال، الأوعية الدموية، الغدة الكظرية، الكلى، القلب) ويخلق تأثيرات بيولوجية مهمة، بما في ذلك تضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون. كما يحفز الأنجيوتنسين 2 تكاثر خلايا العضلات الملساء.

من خلال النتائج في الجسم الحي وفي الجسم الحي، فإن مستقلبات كل من اللوسارتان وحمض الكربوكسيل ذات النشاط الدوائي (E-3174) سوف تمنع جميع التأثيرات الفسيولوجية المذكورة أعلاه للأنجيوتنسين 2، بغض النظر عن الأصل أو المسار الاصطناعي للأنجيوتنسين 2.

عند استخدام اللوسارتان، لن تكون هناك استجابة سلبية للأنجيوتنسين 2 لإفراز الرينين، مما يؤدي إلى زيادة نشاط الرينين في البلازما وفي النهاية زيادة أنجيوتنسين 2 في البلازما. على الرغم من زيادة تركيز هذه المواد، إلا أن تأثير خفض ضغط الدم والحفاظ على مستوى الألدوستيرون ليس مرتفعًا في البلازما لا يزال قائمًا، مما يثبت فعاليته في تثبيط مستقبل الأنجيوتنسين II.

يرتبط اللوسارتان بشكل انتقائي بمستقبل AT1، وهو غير مرتبط أو محكم مع مستقبلات هرمونية أخرى أو قنوات أيونية مهمة في تنظيم القلب والأوعية الدموية. علاوة على ذلك، فإن اللوسارتان لا يثبط الأنجيوتنسين (ACE) (كينيناز II)، وهو تحلل البراديكينين. ولذلك ما هي التأثيرات التي لا تتعلق بإغلاق مستقبل AT1، مثل زيادة تأثير وسائط البراديكينين أو تأثير الوذمة التي لا تحدث عند استخدام اللوسارتان.

يثبط اللوسارتان الاستجابة لاستجابة الأنجيوتنسين 1 و2 دون التأثير على الاستجابة للبراديكينين، وهذه النتيجة مناسبة لآلية عمل اللوسارتان المحددة. في المقابل، يتم حظر مثبطات إنزيم الإنزيم المحول للأنجيوتنسين باستجابة الأنجيوتنسين I وتزيد الاستجابة للبراديكينين دون تثبيط الاستجابة للأنجيوتنسين II. وهذا هو الفرق في الموارد الدوائية بين اللوسارتان ومثبطات نقل الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في دراسة مصممة خصيصًا لتقييم نسبة السعال لدى مرضى الكوزار مقارنة بالمرضى الذين يعانون من مثبطات إنزيم ACE، كانت نسبة السعال لدى مستخدمي الكوزار أو مجموعة هيدروكلوروثيازيد متساوية وأقل بكثير منها في مجموعة مثبطات إنزيم ACE.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون وجود مرض السكري وبيلة بروتينية، يقلل اللوسارتان بشكل كبير من البيلة البروتينية، ويقلل الألبومين والـ IgG. يحافظ اللوسارتان على الترشيح الكبيبي ويقلل من حجم المرشح. بشكل عام، يقلل اللوسارتان من حمض البوليك في المصل (عادة

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور البطين الأيسر، فإن جرعة 25 ملغ و50 ملغ من اللوسارتان تسبب تأثيرات إيجابية على ديناميكا الدم والأعصاب، وتتميز بزيادة في مؤشر القلب وانخفاض الضغط الشعري الرئوي والأوعية الدموية في الجسم ومتوسط ضغط الدم في الجسم ومعدل ضربات القلب وانخفاض في الألدوستيرون والنورإبينفرين على التوالي في الدم. يعتمد انخفاض ضغط الدم لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب على الجرعة.

الحركية الدوائية

الامتصاص

تبلغ نسبة ولادة أقراص اللوسارتان بالجسم حوالي 33%. متوسط ذروة تركيز اللوسارتان والمستقلبات هو النشاط الذي يتم تحقيقه بعد ساعة واحدة (مع اللوسارتان) و3-4 ساعات (مع المستقلبات).

التوزيع

يمتلك كل من اللوسارتان ومستقلباته نشاطًا يرتبط بنسبة ≥ 99% ببروتينات البلازما، وبشكل رئيسي بالألبومين. يبلغ حجم توزيع VD للوسارتان 34 لترًا.

التمثيل الغذائي

يتم تحويل حوالي 14% من الجرعة الوريدية أو الفموية من اللوسارتان إلى مستقلبات بيولوجية. بعد الشرب وحقن لوسارتان كالي عن طريق الوريد، والذي يمثل 14 درجة مئوية، فإن علامات الدورة في البلازما هي بشكل رئيسي اللوسارتان والأيضات النشطة. الحد الأدنى لاستقلاب اللوسارتان إلى مستقلب نشط هو حوالي 1% لدى الباحثين.

بالإضافة إلى المستقلبات النشطة، هناك أيضًا مستقلبات غير نشطة متكونة، بما في ذلك مادتين رئيسيتين تم إنشاؤها بواسطة هيدروكسيل فرع البوتيل والمادة الأيضية المساعدة، N-2 تيترازول جلوكورونيد.

القضاء

تبلغ تنقية البلازما للوسارتان 600 مل / دقيقة، أما المستقلب النشط فهو 50 مل / دقيقة. تبلغ نسبة تنقية الكلى باللوسارتان حوالي 74 مل / دقيقة، ويبلغ المستقلب النشط 26 مل / دقيقة. عند استخدام اللوسارتان عن طريق الفم، سيتم إخراج حوالي 4% من الجرعة سليمة عن طريق البول وحوالي 6% من الجرعة سيتم إخراجها عن طريق البول على شكل مستقلبات نشطة.

يتم طرح اللوسارتان ومستقلباته عن طريق الصفراء والبول. بعد تناول جرعة من اللوسارتان التي تحمل علامة 14C، تم العثور على حوالي 35% من العلامات في البول، و58% في البراز.

قبل اتخاذ دواء كوزار 50 ملغ MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (2 بثور × 15 قرص)

طريقة الاستخدام

يمكن شرب الكوزار عند الجوع أو الشبع.

يمكن تناول الكوزار مع أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى.

الجرعة

ارتفاع ضغط الدم

الجرعة الأولية والمستمرة لمعظم المرضى هي 50 ملغ، تؤخذ مرة واحدة في اليوم. يصل التأثير الأقصى لعلاج ارتفاع ضغط الدم إلى 3-6 أسابيع بعد بدء الدواء. زيادة الجرعة إلى 100 ملغ مرة واحدة يوميًا قد يكون مفيدًا لبعض المرضى.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدورة الدموية (على سبيل المثال، العلاج الطبي بجرعة عالية)، يجب أن يأخذوا في الاعتبار الجرعة الأولية البالغة 25 ملجم، مرة واحدة يوميًا.

لا داعي لتعديل جرعة البداية للمرضى كبار السن أو مرضى الفشل الكلوي حتى لو كنت تعاني من انحلال الدم. يجب أن تفكر في تناول جرعات أقل بالنسبة لك ممن لديهم تاريخ من فشل الكبد.

تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية للمرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر.

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن إضافة جرعة منخفضة من هيدروكلوروثيازيد أو زيادتها بجرعة كوزار إلى 100 ملغ مرة واحدة يومياً حسب استجابة ضغط الدم.

علاج أمراض الكلى لدى المرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم والسكري من النوع 2، مع بروتينية أكبر من 0.5 جرام/يوم

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن زيادة جرعة كوزار إلى 100 ملغ مرة واحدة في اليوم حسب استجابة ضغط الدم. يمكن استخدام كوزار مع أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى (على سبيل المثال: مدرات البول، حاصرات قنوات الكالسيوم، حاصرات ألفا أو بيتا، والأدوية ذات التأثير المركزي) بالإضافة إلى الأنسولين وأدوية سكر الدم الشائعة الأخرى (مثل السلفونيل يوريا، الجليتازون ومثبطات الجلوكوزيداز).

ملحوظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ المظهر الأكثر شيوعًا للجرعة الزائدة هو انخفاض ضغط الدم وسرعة ضربات القلب، والتي يمكن أن يكون لها أيضًا نبضات قلب بطيئة بسبب تحفيز العصب الودي (الأعصاب المبهمة). في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم بسبب الأعراض، فمن الضروري تناول علاجات داعمة.

لا يمكن إزالة اللوسارتان أو المستقلبات التي لا تزال نشطة في اللوسارتان عن طريق اللامركزية في الدم.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام Cozaar، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

الجسم: ضعف، تعب، ألم في الصدر، تورم/تورم. التهاب الحلق، واضطرابات الجيوب الأنفية، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي.

نادر، ADR

الجهاز المناعي: بان هينوخ شونلاين.

الجهاز الهضمي: التهاب الكبد.

الجهاز المناعي: تفاعلات تأقية، تصوير الأوعية، بما في ذلك وذمة الحنجرة وانحشار الطبلة أو وذمة الوجه أو الشفتين أو الحلق أو اللسان.

الجهاز العصبي/العقلي: الصداع النصفي (الصداع النصفي)، براعم التذوق.

عند التعرض لآثار جانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإبلاغ الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

موانع الاستعمال

يمنع استخدام أدوية كوزار في الحالات التالية: فرط الحساسية للمكونات النشطة أو أي من السواغات المدرجة في المكونات.

الاحتياطات عند استخدام

حساس

ثارما.

انخفاض ضغط الدم وعدم توازن الماء والكهارل

في المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدورة الدموية (مثل جرعة عالية من العلاج المدر للبول) قد يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي. ويجب تعديل هذه الشروط قبل استخدام الكوزار، أو بجرعة أولية أقل.

خلل الإلكتروليت الشائع عند مرضى الفشل الكلوي، سواء كانوا مصابين أو غير مصابين بمرض السكري، وهذه مشكلة يجب حلها. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2، بروتينية، معدل فرط بوتاسيوم الدم في مجموعة علاج كوزار أعلى من المجموعة الضابطة؛ ومع ذلك، لا يضطر سوى عدد قليل من المرضى إلى التوقف عن العلاج بسبب فرط بوتاسيوم الدم.

وظائف الكبد

بناءً على بيانات الحرائك الدوائية الخاصة بزيادة تركيز اللوسارتان في البلازما بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، فمن الضروري النظر في جرعات أقل للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد.

وظائف الكلى

نتيجة لتثبيط نظام الرينين أنوتنسين، كانت هناك تقارير عن تغيرات في وظائف الكلى، بما في ذلك الفشل الكلوي لدى الأشخاص الحساسين، يمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند إيقاف الدواء.

يمكن للأدوية الأخرى التي تعمل على نظام الرينين-أناليوتنسين أن تسبب فرط البول والكرياتينين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على كلا الجانبين أو تضيق الكلى لدى البشر الذين لديهم كلية واحدة فقط. كانت هناك تقارير عن هذه الآثار الجانبية لدى المرضى الذين يستخدمون كوزار، ويمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند إيقاف الدواء.

استخدام للأطفال

تم إثبات تأثير كوزار على انخفاض ضغط الدم لدى الأطفال من عمر> شهر واحد إلى 16 عامًا المصابين بارتفاع ضغط الدم. تم تعزيز استخدام كوزار في هذه الفئات العمرية من خلال الأدلة المستقاة من دراسات المراقبة الجيدة والمناسبة لدى الأطفال والبالغين الذين يستخدمون كوزار، بالإضافة إلى الأدبيات المتعلقة باستخدام الأدوية لدى الأطفال.

بالنسبة للأطفال الذين يمكنهم ابتلاع الحبوب، فإن الجرعة الموصى بها هي 25 ملجم / مرة / يوم في المرضى الذين يعانون من مرضى شديدين> 20 كجم إلى

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدورة الدموية، يجب تعديل هذه الحالة قبل استخدام كوزار.

تحدث تفاعلات ضارة عند الأطفال عند استخدام الدواء مشابهة للتفاعلات الملحوظة عند البالغين.

لا ينصح باستخدام الكوزار عند الأطفال المرضى الذين يعانون من الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م2، أو عند الأطفال المصابين بفشل الكبد، أو عند الأطفال حديثي الولادة لعدم وجود بيانات.

يستخدم لكبار السن

في الدراسات السريرية، لا يوجد اختلاف في فعالية وسلامة اللوسارتان بالنسبة للعمر.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء أي بحث لشركة Cozaar حول الصورة تجاه القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، تم الإبلاغ عن بعض الآثار الضارة لدواء كوزار والتي يمكن أن تؤثر على قدرة المرضى على القيادة وتشغيل الآلات. تختلف استجابة كل فرد مصاب بالكوزار.

الحمل

عند استخدامه في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل، يكون للدواء استخدام مباشر لنظام الرينين أنجيوتنسين الذي يمكن أن يسبب ضررًا حتى الموت للجنين النامي. عند اكتشافه، يجب على الحامل التوقف عن تناول الكوزار في أسرع وقت ممكن.

على الرغم من عدم وجود خبرة في استخدام الكوزار للنساء الحوامل، فقد أظهرت الدراسات التي أجريت على لوسارتان كالي أن الإصابة لدى الجنين والأطفال الرضع والوفاة، ويعتقد أن آلية هذا التأثير ترجع إلى الخصائص الدوائية الوسيطة التي تعمل على نظام الرينين-أنيدينسين. في البشر، يعتمد تروية الكلى لدى الجنين على تطور نظام الرينين أنجيوتنسين، بدءاً من منتصف منتصف الحمل. ولذلك تزداد الخطورة على الجنين إذا تم استخدام الكوزار خلال الأشهر الثلاثة أو الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير الواضح ما إذا كان اللوسارتان سيتم إفرازه في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تفرز في حليب الأم ونظرًا لاحتمالية آثار الزنا، يجب عليهم اتخاذ القرار أو إيقاف الدواء أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم.

التفاعل الطبي

بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تنتمي إلى حاصرات الأنجيوتنسين II أو المثبطة لتأثيرات الأنجيوتنسين II، إذا تم استخدامها مع مدرات البول البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، الأميلوريد)، مكملات البوتاسيوم أو المواد البديلة للملح التي تحتوي على كالي، يمكن أن تؤدي إلى ورم كوليوما في القضيب.

بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تؤثر على التخلص من الصوديوم، قد يتم تقليل التخلص من الليثيوم. لذلك، من الضروري مراقبة تركيز الليثيوم في المصل بعناية إذا تم استخدامه بشكل متزامن يحتوي على ملح الليثيوم مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II.

تشتمل الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) على مضادات السيكلواوكسيجيناز -2 (COX-2) التي يمكن أن تقلل من تأثيرات مدرات البول وأدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى. لذلك، قد يتم تقليل التأثيرات المخفضة لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II أو مثبطات الإنزيم بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مضادات COX-2 المختارة.

في بعض المرضى الذين يعانون من تلف وظائف الكلى (على سبيل المثال، كبار السن، أو المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدورة الدموية، بما في ذلك أولئك الذين يتناولون مدرات البول) يتم علاجهم بأدوية مضادة للالتهابات غير الستيرويدية، بما في ذلك نظيراتها الانتقائية من COX-2، والاستخدام المتزامن للأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II يمكن أن يزيد من اختلال وظائف الكلى. غالبا ما يتم استرداد هذه الآثار. لذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام الأدوية المركبة في المرضى الذين يعانون من تلف وظائف الكلى.

تم تسجيل الأدبيات في المرضى الذين يعانون من تصلب الشرايين أو قصور القلب أو مرض السكري في الأعضاء المستهدفة، والأدوية مزدوجة الموقع التي يأتي بها نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون مع تكرار أعلى لخفض ضغط الدم والإغماء وفرط بوتاسيوم الدم والتغيرات في وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنة باستخدام نظام لينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون. يجب استخدام الحصار المزدوج (على سبيل المثال: مكملات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مثبط مستقبلات الأنجيوتنسين II) في حالات محدودة تحتاج إلى مراقبة وظائف الكلى عن كثب.

التخزين

يخزن في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت). تخزينها في العبوة الأصلية. تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.