La medicina Cozaar 50mg MSD tratta l'ipertensione (2 blister x 15 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 2 blister x 15 compresse
Specifiche Losartan
Ingrediente Infarto miocardico, psoriasi, pressione alta
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Losartan | 50 mg |
Usi
Indicazioni
Il farmaco Cozaar è indicato nei seguenti casi:
Ipertensione:
Farmacia
l'angiotensina II è attaccata al recettore AT1, in molti tipi di tessuti (ad esempio, vasi sanguigni, ghiandole surrenali, reni, cuore) e crea importanti effetti biologici, tra cui la vasocostrizione e la secrezione di aldosterone. L'angiotensina II stimola anche la proliferazione delle cellule muscolari lisce.
Attraverso risultati in vito e in vivo, sia il losartan che i metaboliti dell'acido carbossilico con attività farmacologica (E-3174) sigilleranno tutti gli effetti fisiologici dell'angiotensina II sopra menzionati, indipendentemente dall'origine o dal percorso sintetico dell'angiotensina II.
Quando si utilizza Losartan, la risposta negativa dell'angiotensina II alla secrezione di renina non esiste più, portando ad un aumento dell'attività della renina nel plasma e infine ad un aumento dell'angiotensina II nel plasma. Nonostante l'aumento della concentrazione di queste sostanze, l'effetto di abbassare la pressione sanguigna e di mantenere il livello di aldosterone non elevato nel plasma viene mantenuto, dimostrando l'efficacia dell'inibizione del recettore dell'angiotensina II.
Il losartan è selettivamente attaccato al recettore AT1, che non è attaccato o sigillato con altri recettori ormonali o canali ionici importanti nella regolazione cardiovascolare. Inoltre, il losartan non inibisce l’angiotensina (ACE) (kininasi II), che è la decomposizione della bradichinina. Pertanto, quali effetti non sono correlati alla chiusura del recettore AT1, come l'aumento dell'effetto degli intermediari della bradichinina o l'effetto dell'edema, non si verificano quando si utilizza il losartan.
Il losartan inibisce la risposta all'angiotensina I e II senza influenzare la risposta alla bradichinina, questo risultato è adatto allo specifico meccanismo d'azione del losartan. Al contrario, gli ACE inibitori vengono bloccati con la risposta dell’angiotensina I e aumentano la risposta alla bradichinina senza inibire la risposta all’angiotensina II. Questa è la differenza nelle risorse farmacologiche tra il losartan e gli ACE inibitori.
In uno studio appositamente progettato per valutare il rapporto della tosse nei pazienti con cozaar rispetto ai pazienti con ACE inibitori degli enzimi, il rapporto della tosse negli utilizzatori di cozaar o nel gruppo idroclorotiazide è uguale e significativamente inferiore rispetto al gruppo degli ACE inibitori degli enzimi.
Nei pazienti con ipertensione senza diabete e proteinuria, il losartan riduce significativamente la proteinuria, riduce l'albumina e le IgG. Il losartan mantiene la filtrazione glomerulare e riduce il volume del filtro. In generale, il Losartan riduce l'acido urico nel siero (solitamente
Nei pazienti con insufficienza ventricolare sinistra, la dose di 25 mg e 50 mg di Losartan provoca effetti positivi sull'emodinamica e sui nervi, caratterizzati da un aumento dell'indice cardiaco e una diminuzione della pressione capillare polmonare, dei vasi sanguigni del corpo, della pressione sanguigna media corporea, della frequenza cardiaca e una diminuzione rispettivamente dell'aldosterone e della norepinefrina nel sangue. L'ipotensione nelle persone con insufficienza cardiaca dipende dalla dose.
farmacocinetica
assorbimento
La nascita del corpo delle compresse di Losartan è di circa il 33%. Il picco medio di concentrazione del losartan e dei metaboliti è l'attività raggiunta dopo un'ora (con il losartan) e 3-4 ore (con i metaboliti).
Distribuzione
Sia il losartan che i suoi metaboliti hanno un'attività che si lega ≥ 99% alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. Il volume di distribuzione VD del losartan è di 34 litri.
Metabolismo
Circa il 14% della dose endovenosa o orale di losartan viene convertito in metaboliti biologici. Dopo aver bevuto e somministrato per via endovenosa Losartan Kali, che segna 14C, i segni del ciclo nel plasma sono principalmente losartan e metaboliti attivi. Il metabolismo minimo del losartan in un metabolita attivo è di circa l'1% dei ricercatori.
Oltre ai metaboliti attivi, si formano anche metaboliti non attivi, tra cui due sostanze principali create dall'idrossilazione del ramo butilico e dalla sostanza metabolica ausiliaria, N-2 Tetrazolo Glucuronide.
Eliminazione
La purificazione plasmatica del losartan è di 600 ml/min, del metabolita attivo è di 50 ml/minuto. La depurazione renale del losartan è di circa 74ml/minuto e di un metabolita attivo di 26ml/minuto. Quando si utilizza Losartan per via orale, circa il 4% della dose verrà escreto intatto attraverso le urine e circa il 6% della dose sarà attraverso le urine sotto forma di metaboliti attivi.
Losartan e metaboliti vengono eliminati attraverso la bile e l'urina. Dopo aver assunto una dose di Losartan marcato con 14C, circa il 35% dei marcatori si trova nelle urine, il 58% nelle feci.
Prima di prendere La medicina Cozaar 50mg MSD tratta l'ipertensione (2 blister x 15 compresse)
Come usare
puoi bere Cozaar quando sei affamato o pieno.
Può assumere cozaar insieme ad altri farmaci per l'ipertensione.
Dosaggio
Ipertensione
La dose iniziale e mantenuta per la maggior parte dei pazienti è di 50 mg, da assumere una volta al giorno. L'effetto massimo del trattamento dell'ipertensione raggiunge 3-6 settimane dopo l'inizio del trattamento. Per alcuni pazienti può essere utile aumentare la dose a 100 mg una volta al giorno.
Per i pazienti con volume circolatorio ridotto (ad esempio, trattamento medico ad alte dosi), è necessario considerare la dose iniziale di 25 mg, una volta al giorno.
Non è necessario modificare la dose iniziale nei pazienti anziani o con insufficienza renale, anche in caso di emolisi. È necessario prendere in considerazione dosi più basse per te con una storia di insufficienza epatica.
Ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e morte cardiovascolare per i pazienti adulti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra.
Normalmente, la dose iniziale è di 50 mg di Cozaar, da bere una volta al giorno. L'idroclorotiazide a basso dosaggio può essere aggiunto o aumentato con una dose cozaar fino a 100 mg, una volta al giorno, a seconda della risposta sulla pressione sanguigna.
Trattamento della malattia renale in pazienti adulti con ipertensione e diabete di tipo 2, con proteinuria superiore a 0,5 g/giorno
Normalmente, la dose iniziale è di 50 mg di Cozaar, da bere una volta al giorno. La dose di Cozaar può essere aumentata a 100 mg una volta al giorno a seconda della risposta della pressione sanguigna. Cozaar può essere utilizzato con altri farmaci per l'ipertensione (ad esempio: diuretici, bloccanti dei canali del calcio, alfa o beta bloccanti e farmaci ad azione centrale) nonché con insulina e altri farmaci ipoglicemizzanti comuni (come sulfonilurea, glitazone e inibitori della glucosidasi).
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.
Cosa fare in caso di sovradosaggio? La manifestazione più comune di sovradosaggio è l’ipotensione e il battito cardiaco accelerato, che può anche avere un battito cardiaco lento a causa della stimolazione del nervo simpatico (nervo vago). Se si verifica ipotensione sintomatica, è necessario assumere trattamenti di supporto.
Non è possibile rimuovere il losartan o i metaboliti ancora attivi del losartan mediante decentralizzazione del sangue.
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.
Effetti collaterali
Quando si utilizza Cozaar, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Comune, ADR> 1/100
Raro, ADR
Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.
Avvertenze
Controindicato
I farmaci Cozaar sono controindicati nei seguenti casi: Ipersensibilità ai principi attivi o a qualsiasi eccipiente elencato negli ingredienti.
Precauzioni durante l'utilizzo
sensibile
Tharma.
Ipotensione e squilibrio idrico/elettrolitico
Nei pazienti che riducono il volume circolatorio (come un trattamento con diuretici ad alte dosi) può verificarsi ipotensione sintomatica. Queste condizioni devono essere adeguate prima di utilizzare cozaar o una dose iniziale inferiore.
Lo squilibrio elettrolitico è comune nei pazienti con insufficienza renale, con o senza diabete e questo è un problema da risolvere. In uno studio clinico condotto su pazienti con diabete di tipo 2, proteinuria, tasso di iperkaliemia nel gruppo di trattamento con cozaar superiore rispetto al gruppo di controllo; Tuttavia, solo pochi pazienti devono interrompere il trattamento a causa dell'iperkaliemia.
Funzione epatica
Sulla base dei dati di farmacocinetica sulla concentrazione di losartan nel plasma che aumenta significativamente nei pazienti con cirrosi, è necessario considerare dosi più basse per i pazienti con una storia di insufficienza epatica.
Funzione renale
Come risultato dell'inibizione del sistema renina-anotensina, sono stati segnalati cambiamenti della funzionalità renale, inclusa l'insufficienza renale in persone sensibili, questi cambiamenti della funzionalità renale possono essere ripristinati con l'interruzione del farmaco.
Altri farmaci che agiscono sul sistema renina-analiotensina possono causare iperurina e creatinina sierica in pazienti con stenosi renale ristretta su entrambi i lati o stenosi renale negli esseri umani con un solo rene. Sono stati segnalati questi effetti collaterali nei pazienti che utilizzavano Cozaar; questi cambiamenti della funzionalità renale possono essere ripristinati quando si interrompe il farmaco.
Utilizzare per i bambini
È stato dimostrato l'effetto ipotensivo di Cozaar nei bambini da> 1 mese a 16 anni con ipertensione. L'uso di Cozaar in questi gruppi di età è stato rafforzato dall'evidenza di studi di controllo validi e appropriati su bambini e adulti che utilizzano Cozaar, nonché dalla letteratura sull'uso dei farmaci nei bambini.
Per i bambini che possono ingoiare le pillole, la dose raccomandata è di 25 mg/ora/giorno nei pazienti con pazienti gravi da > 20 kg a 50 kg, la dose iniziale è di 50 mg una volta al giorno. Può aumentare la dose fino a 100 mg, 1 volta.
Nei pazienti con diminuzione del volume circolante, questa condizione deve essere corretta prima di utilizzare Cozaar.
Reazioni dannose si verificano nei bambini quando l'uso del farmaco è simile alle reazioni osservate negli adulti.
Non raccomandare l'uso di cozaar nei pazienti pediatrici con filtrazione glomerulare
Utilizzato per gli anziani
Negli studi clinici, non vi è alcuna differenza nell'efficacia e nella sicurezza del losartan in relazione all'età.
La capacità di guidare e utilizzare macchinari
non ha condotto alcuna ricerca di Cozaar sull'immagine nei confronti della guida e dell'uso di macchinari. Tuttavia, sono stati segnalati alcuni degli effetti avversi di Cozaar che possono influenzare la capacità dei pazienti di guidare e di usare macchinari. La risposta di ogni individuo con cozaar è diversa.
Gravidanza
Se usato a metà e negli ultimi tre mesi di gravidanza, il farmaco ha un uso diretto del sistema renina-angiotensina che può causare danni fino alla morte per il feto in via di sviluppo. Quando viene rilevata la gravidanza, è necessario interrompere il cozaar il prima possibile.
Sebbene non vi sia esperienza nell'uso di Cozaar per le donne in gravidanza, gli studi con Losartan Kali hanno dimostrato che il danno al feto, i bambini e la morte, si ritiene che il meccanismo di questa influenza sia dovuto alle proprietà farmacologiche intermedie che agiscono sul sistema renina-anidensina. Nell'uomo, la perfusione renale fetale dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, a partire dalla metà della gravidanza. Pertanto, il rischio per il feto aumenta se usato cozaar durante i tre mesi o gli ultimi tre mesi di gravidanza.
Periodo dell'allattamento al seno
Non è chiaro se il losartan verrà secreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono secreti nel latte materno e a causa del potenziale effetto di adulterio, è necessario decidere se interrompere il farmaco o interrompere l'allattamento al seno, considerare l'importanza del farmaco per la madre.
Interazione medicinale
così come altri farmaci appartenenti ai bloccanti dell'angiotensina II o che inibiscono gli effetti dell'angiotensina II, se usati con diuretici di potassio (come spironolattone, triamterene, amiloride), integratori di potassio o sostituti del sale contenenti Kali, possono causare kolioma nel bastoncino.
Così come altri farmaci che influenzano l'eliminazione del sodio, l'eliminazione del litio può essere ridotta. Pertanto, è necessario monitorare attentamente la concentrazione sierica di litio se usato contemporaneamente contenente sale di litio e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.
I farmaci antinfiammatori FANS (FANS) includono gli antagonisti della cicloossigenasi-2 (COX-2) che possono ridurre gli effetti dei diuretici e di altri farmaci per l'ipertensione. Pertanto, gli effetti di riduzione degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II o degli inibitori enzimatici possono essere ridotti dai FANS, inclusi gli antagonisti selezionati della COX-2.
In alcuni pazienti con danno alla funzionalità renale (ad esempio, gli anziani o i pazienti con una diminuzione del volume circolatorio, compresi quelli che assumono diuretici) sono trattati con farmaci antinfiammatori non steroidei, compresi i farmaci selettivi della COX-2, l'uso simultaneo di farmaci antirecettoriali del recettore dell'angiotensina II può aumentare l'insufficienza renale compromessa. Questi effetti vengono spesso recuperati. Pertanto, prestare attenzione quando si utilizzano farmaci combinati in pazienti con funzionalità renale danneggiata.
La letteratura è stata riportata in pazienti affetti da aterosclerosi, insufficienza cardiaca o diabete con organi bersaglio, i farmaci a doppia glocazione che il sistema renina-angiotensina-aldosterone presenta con una maggiore frequenza di abbassamento della pressione sanguigna, svenimenti, iperkaliemia e alterazioni della funzionalità renale (inclusa l'insufficienza renale acuta) rispetto all'uso del sistema lenina-angiotensina-aldosterone. Il doppio blocco (ad esempio: integrazione di ACE con un inibitore del recettore dell’angiotensina II) deve essere utilizzato in casi limitati che necessitano di monitorare attentamente la funzionalità renale.Conservazione
Conservare a una temperatura inferiore a 30 ° C (86 ° F). Conservare nella confezione originale. Evita la luce.
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Disclaimer
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