コザール薬 50mg MSD 高血圧治療薬（2水疱×15錠）

剤形 2ブリスター×15錠入り箱
仕様ロサルタン
成分心筋梗塞、乾癬、高血圧

成分

成分情報	コンテンツ
ロサルタン	50mg

用途

適応症

コザール薬は次の場合に適応されます。

高血圧:

高血圧の治療。 2 型糖尿病およびタンパク尿が 0.5g/日を超える糖尿病

腎疾患の進行プロセスを遅らせます。これは、血中クレアチニン濃度が 2 倍になる調整イベント、腎疾患の末期段階 (溶血または腎移植)、または死亡およびタンパク尿の低下などの発生率の低下によって決定されます。

薬局

アンジオテンシン II は、多くの種類の組織 (血管、副腎、腎臓、心臓など) で AT1 受容体に結合し、血管収縮やアルドステロン分泌などの重要な生物学的効果を生み出します。アンジオテンシン II は平滑筋細胞の増殖も刺激します。

in vito および in vivo の結果により、ロサルタンと薬理活性のあるカルボン酸代謝物 (E-3174) の両方が、アンジオテンシン II の起源や合成経路に関係なく、アンジオテンシン II の上記の生理学的効果をすべて封印します。

ロサルタンを使用すると、レニン分泌に対するアンジオテンシン II の負の反応がなくなり、血漿中のレニン活性が増加し、最終的には血漿中のアンジオテンシン II が増加します。これらの物質の濃度が増加したにもかかわらず、血圧を低下させ、血漿中のアルドステロンのレベルを高く保つ効果は依然として維持されており、アンジオテンシン II 受容体を効果的に阻害することが証明されています。

ロサルタンは、AT1 受容体に選択的に結合しますが、AT1 受容体は、他のホルモン受容体や心血管調節における重要なイオンチャネルとは結合または封鎖されていません。さらに、ロサルタンはブラジキニンの分解であるアンジオテンシン（ACE）（キニナーゼII）を阻害しません。したがって、ブラジキニン仲介剤の効果の増加や浮腫の効果など、AT1 受容体の閉鎖に関連しない効果は、ロサルタンを使用すると発生しません。

ロサルタンは、ブラジキニンへの反応に影響を与えることなく、アンジオテンシン I および II への反応を阻害します。この発見は、ロサルタンの特異的な作用機序に適しています。対照的に、ACE 酵素阻害剤はアンジオテンシン I 応答をブロックし、アンジオテンシン II への応答を阻害することなくブラジキニンへの応答を増加させます。これは、ロサルタンと ACE 転移阻害剤の薬理学的リソースの違いです。

ACE 酵素阻害剤患者と比較したコザール患者の咳の割合を評価するために特別に設計された研究では、コザール使用者またはヒドロクロロチアジド群の咳の割合は同等であり、ACE 酵素阻害剤グループよりも有意に低かった。

糖尿病とタンパク尿のない高血圧患者において、ロサルタンはタンパク尿を大幅に減少させ、アルブミンと IgG を減少させます。ロサルタンは糸球体濾過を維持し、フィルターの体積を減らします。一般に、ロサルタンは血清中の尿酸を減少させます (通常

左心室不全患者の場合、25mg と 50mg のロサルタンは、心臓指数の増加と肺毛細管圧、体の血管、平均体血圧、心拍数の低下、血中のアルドステロンとノルエピネフリンのそれぞれの減少を特徴とする血行力学と神経にプラスの効果を引き起こします。心不全患者の低血圧は用量によって異なります。

薬物動態

吸収

ロサルタン錠の本体の誕生率は約 33% です。ロサルタンと代謝物の平均ピーク濃度は、1 時間 (ロサルタンの場合) および 3 ～ 4 時間 (代謝物の場合) 後に達成される活性です。

配布

ロサルタンと代謝産物は両方とも、血漿タンパク質、主にアルブミンに 99% 以上結合する活性を持っています。ロサルタンの VD 分配量は 34L です。

代謝

ロサルタンの静脈内または経口投与量の約 14% が生物学的代謝産物に変換されます。 14℃を示すロサルタン・カリを飲んで静脈内投与した後、血漿中のサイクルマークは主にロサルタンと活性代謝物になります。ロサルタンの活性代謝物への最小代謝は研究者の約 1% です。

活性代謝物に加えて、ブチル分岐の水酸化によって生成される 2 つの主要物質と補助代謝物質である N-2 テトラゾールグルクロニドなど、非活性代謝物も形成されます。

排除

ロサルタンの血漿精製は 600 ml/分、活性代謝物の精製は 50 ml/分です。ロサルタンの腎臓の浄化は約 74 ml/分、活性代謝物の浄化は 26 ml/分です。ロサルタンを経口で使用すると、用量の約 4% がそのまま尿を通じて排泄され、用量の約 6% が活性代謝物の形で尿を通じて排泄されます。

ロサルタンと代謝産物は胆汁と尿を通じて排出されます。 14C でマークされたロサルタンを服用した後、マーカーの約 35% が尿中に検出され、58% が糞便中に検出されました。

服用する前にコザール薬 50mg MSD 高血圧治療薬（2水疱×15錠）

使用方法

空腹時または満腹時にコザールを飲むことができます。

コザールは他の高血圧薬と一緒に服用できます。

投与量

高血圧

ほとんどの患者の初回および維持用量は 50 mg で、1 日 1 回服用します。高血圧治療の最大効果は、投薬開始後3～6週間で現れます。一部の患者では、1 日 1 回 100mg に増量すると効果が得られる場合があります。

循環量が減少している患者 (高用量治療など) の場合は、1 日 1 回 25 mg の開始用量を検討する必要があります。

たとえ溶血している場合でも、高齢の患者や腎不全の患者のために開始用量を調整する必要はありません。肝不全の既往歴のある方は、より低用量を検討する必要があります。

左心室肥大を伴う高血圧成人患者の心血管疾患と心血管死のリスクを軽減します。

通常、開始用量はコザール 50mg で、1 日 1 回飲みます。低用量のヒドロクロロチアジドは、血圧の反応に応じて、1 日 1 回 100 mg まで追加または増量できます。

蛋白尿が 0.5g/日を超える高血圧および 2 型糖尿病の成人患者における腎臓病の治療

通常、開始用量はコザール 50mg で、1 日 1 回飲みます。血圧の反応に応じて、コザールの用量は1日1回100mgまで増量できます。コザールは、他の高血圧薬（利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬、アルファまたはベータ遮断薬、中枢作用薬など）のほか、インスリンやその他の一般的な血糖降下薬（スルホニル尿素、グリタゾン、グルコシダーゼ阻害薬など）と併用できます。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取の最も一般的な症状は低血圧と心拍数の上昇ですが、交感神経刺激 (迷走神経) により心拍数が遅くなる場合もあります。症候性低血圧が発生した場合は、支持療法を受ける必要があります。

血液分散化によってロサルタンまたはロサルタンの活性がまだ残っている代謝物を除去することはできません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Cozaar を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

身体：衰弱、疲労、胸痛、腫れ/むくみ。喉の痛み、副鼻腔疾患、上気道感染症。

レア、ADR

免疫システム: Ban Henoch-Schoenlein。

消化器系: 肝炎。

免疫系: アナフィラキシー反応、喉頭浮腫や鼓膜詰まり、顔面浮腫、唇、喉、舌などの血管造影。

神経/精神系: 片頭痛 (片頭痛)、味蕾。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

禁忌

コザール薬は次の場合には禁忌です: 有効成分または成分に記載されている賦形剤に対する過敏症。

使用上の注意

デリケート

タルマ。

低血圧と水分/電解質の不均衡

患者の場合、循環量が減少する (高用量の利尿薬治療など) と、症候性の低血圧が発生することがあります。これらの条件は、コザールを使用する前に、またはより低い開始用量を調整する必要があります。

糖尿病の有無にかかわらず、腎不全患者によく見られる電解質の不均衡は解決すべき問題です。 2型糖尿病患者を対象に実施された臨床研究では、コザール治療群のタンパク尿、高カリウム血症の割合が対照群より高かった。ただし、高カリウム血症が原因で治療を中止しなければならない患者はほとんどいません。

肝機能

肝硬変患者で血漿中のロサルタン濃度が大幅に増加するという薬物動態データに基づいて、肝不全の既往歴のある患者には低用量を考慮する必要があります。

腎機能

レニン - アノテンシン系の阻害の結果、敏感な人の腎不全を含む腎機能の変化が報告されており、これらの腎機能の変化は薬を中止すると回復する可能性があります。

レニン - アナリオテンシン系に作用する他の薬剤は、両側の腎狭窄患者、または腎臓が 1 つしかないヒトの腎狭窄患者に高尿と血清クレアチニンを引き起こす可能性があります。コザールを使用している患者におけるこれらの副作用についての報告があり、これらの腎機能の変化は薬を中止すると回復する可能性があります。

子供向けの使用

生後 1 か月以上から 16 歳までの高血圧症の小児におけるコザールの低血圧効果は証明されています。これらの年齢層におけるコザールの使用は、コザールを使用する小児および成人を対象とした良好で適切な対照研究の証拠と、小児における薬物使用に関する文献によって強化されています。

錠剤を飲み込むことができる小児の場合、体重が 20kg 以上 50kg 未満の重症患者の場合、推奨用量は 25mg/回/日です。最大用量は1日1回50mgまで増量可能です。体重が 50kg を超える患者の場合、開始用量は 50mg、1 日 1 回です。 1 回最大 100mg まで増量可能。

循環量が減少している患者の場合は、Cozaar を使用する前にこの状態を調整する必要があります。

薬物を使用すると、成人で観察される反応と同様の有害な反応が子供に発生します。

データがないため、糸球体濾過量が 30ml/分/1.73m2 未満の小児患者、肝不全の小児、または新生児にはコザールの使用を推奨しません。

高齢者向けに使用

臨床研究では、ロサルタンの有効性と安全性に年齢による差はありません。

機械を運転および操作する能力

は、機械の運転および操作に対するイメージについて Cozaar について調査を行っていません。しかし、コザールの副作用の一部は、患者が機械を運転したり操作したりする能力に影響を与える可能性があると報告されています。コザールに対する反応は各個人によって異なります。

妊娠

妊娠中期および妊娠後期 3 か月にこの薬を使用すると、レニン - アンジオテンシン系が直接使用され、発育中の胎児に損傷を与え、場合によっては死亡する可能性があります。妊娠していることが判明した場合は、できるだけ早くコザールを中止する必要があります。

妊婦にコザールを使用した経験はありませんが、ロサルタンカリの研究では、胎児、乳児、および死亡の損傷が示されており、この影響のメカニズムは、レニン - アニデンシン系に作用する中間薬理特性によるものと考えられています。ヒトでは、胎児の腎臓の灌流はレニン - アンジオテンシン系の発達に依存しており、妊娠中期半ばから始まります。したがって、妊娠 3 か月または妊娠最後の 3 か月にコザールを使用すると、胎児に対するリスクが増加します。

授乳期間

ロサルタンが母乳中に分泌されるかどうかは不明です。多くの薬物が母乳中に分泌され、不倫の影響を受ける可能性があるため、母親にとって薬物の重要性を考慮して、薬物の使用を決定または中止するか、母乳育児を中止する必要があります。

薬物相互作用

また、カリウム利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリドなど）、カリウムのサプリメント、またはカリを含む塩代替物質は、桿体のコリオーマを引き起こす可能性があります。

ナトリウムの排出に影響を与える他の薬剤と同様に、リチウムの排出も減少する可能性があります。したがって、リチウム塩を含む薬剤とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬を同時に使用する場合は、血清リチウム濃度を注意深く監視する必要があります。

NSAID 抗炎症薬 (NSAID) には、利尿薬やその他の高血圧薬の効果を軽減できるシクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) アンタゴニストが含まれています。したがって、アンジオテンシン II 受容体アンタゴニストまたは酵素阻害剤の低下効果は、COX-2 選択アンタゴニストを含む NSAID によって低下する可能性があります。

腎機能に損傷のある一部の患者 (たとえば、高齢者、または利尿薬を服用している患者など循環量が減少している患者) が COX-2 選択的対応薬を含む非ステロイド性抗炎症薬で治療されている場合、アンジオテンシン II 受容体抗受容体薬を同時に使用すると、腎障害が悪化する可能性があります。これらの効果は多くの場合回復します。したがって、腎機能が損傷した患者に併用薬を使用する場合は注意してください。

文献には、標的臓器にアテローム性動脈硬化症、心不全、または糖尿病を患っている患者において、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を使用した場合と比較して、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を使用した場合と比較して、血圧降下、失神、高カリウム血症、腎機能の変化（急性腎不全を含む）がより高い頻度で起こることが記録されています。二重遮断（例：アンジオテンシン II 受容体阻害剤による ACE 補給）は、腎機能を厳密に監視する必要がある限られた症例に使用する必要があります。

保管

30 °C (86 °F) 未満で保管してください。元のパッケージに入れて保管してください。光を避けてください。

その他の薬

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