Cozaar XQ 5/100 mg MSD trata a hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Amlodipina, Losartan Kali
Ingrediente Pressão alta

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Amlodipina	5mg
Losartana Kali	100mg

Usos

Indicações

Cozaar XQ (Losartan Kali/Camsilato de Amlodipina) é indicado para uso de pressão alta idiopática em adultos que não são bem controlados com Amlodipina ou Losartan.

Farmacocologia

Cozaar XQ é eficaz na redução da pressão arterial. Tanto o Losartan quanto a Amlodipina reduziram a pressão arterial devido à redução da resistência periférica. O fechamento da linha de cálcio e a redução da angiotensina II, a redução dos espasmos do circuito são os mecanismos básicos.

Losartan

Losartan inibe a pressão arterial sistólica e diastólica devido à Angiotensina II. No seu pico, 100 mg de Losartan Kali inibe cerca de 85% destas respostas; 24 horas após o uso de uma dose única ou de doses múltiplas, a inibição é de cerca de 26 a 39%.

Após o uso de Losartan, a eliminação dos efeitos negativos da Angiotensina II na secreção de threadin aumenta a atividade de lyin no plasma. O aumento da atividade da lenin no plasma leva a um aumento da angiotensina no plasma. Durante o tratamento de longo prazo (6 semanas) para pacientes com hipertensão com dose de losartan de 100 mg/dia, a angiotensina II no plasma aumentou cerca de 2-3 vezes no momento em que o medicamento atingiu o pico de concentração plasmática. Em alguns pacientes, há maior aumento, principalmente durante tratamento curto (2 semanas). No entanto, foram observados anti-hipertensão e inibição da concentração de aldosterona no plasma durante 2 e 6 semanas, quando o receptor da angiotensina II é eficazmente bloqueado. Após a interrupção do Losartan, a atividade da renina no plasma e a concentração de angiotensina II retornam ao nível não tratado dentro de 3 dias.

Como Losartan é um medicamento antagonista do tipo angiotensina II, inibidores da ECA (cininase II), uma enzima que causa a degeneração da bradicinina.

Em um estudo comparando o efeito das doses de Losartan 20 mg e 100 mg com um inibidor da ECA em resposta à Angiotensina I, Angiotensina II e Bradicinina, o Losartan observa a resposta da Angiotensina I e da Angiotensina II sem afetar a resposta da Bradicinina. Este resultado é consistente com o mecanismo de ação específico do Losartan. Em contraste, os inibidores da ECA da resposta da Angiotensina I aumentam a resposta da Bradicinina sem alterar a resposta da Angiotensina II. Essa é a diferença na força farmacológica entre Losartan e inibidores da ECA.

A concentração e os metabólitos de losartana também são ativos no plasma e os efeitos anti-hipertensivos da losartana aumentam quando a dose aumenta.

Como Losartan e seus metabólitos ativos são antagonistas dos receptores da angiotensina II, ambos contribuem para efeitos anti-hipertensivos.

Em um estudo masculino normal, tomar uma dose de 100 mg de Losartan Kali em dieta com alto teor de sal e baixo teor de sal não altera a velocidade da filtração e fluxo glomerular ou fração do filtro plasmático através dos rins. Losartana tem efeito do sódio, esse efeito é mais forte quando se segue uma dieta com menos sal e não está relacionado à inibição da reabsorção de nódio no tubo próximo. Losartan também aumenta a eliminação de ácido úrico urinário, em pacientes com hipertensão sem diabetes mas que apresentam proteinúria (≥ 2 g/24 horas) tratados por 8 semanas, usando Losartan Kali 50mg a 100mg tem um significativo significativo de proteinúria de cerca de 42%. A excreção de albumina e IgG também diminuiu significativamente, nestes pacientes o Losartan mantém a velocidade da filtração glomerular e reduz a capacidade de filtração.

Em mulheres hipertensas após a menopausa são tratadas com Losartan Kali 50 mg por 4 semanas, não há efeito no conteúdo de prostaglandinas nos rins ou no corpo.

Losartan não atua nos reflexos automáticos e não atua na manutenção da norepinefrina no plasma.

Losartan Pot Essas doses de losartan não funcionam no conteúdo de glicose no sangue.

Em geral, Losartan reduz o ácido úrico no soro (geralmente Em um estudo de desenho paralelo de 12 semanas em pacientes com insuficiência ventricular esquerda (grau II - IV de acordo com a classificação funcional da New York Heart Association), a maioria dos pacientes que usaram diuréticos e/ou digitálicos, agora usam Losartan Kali na faixa de 2,5 doses; 10; 25 e 50mg em comparação com Placebo.

Doses de 25mg e 50mg aumentam os efeitos hemodinâmicos e nervosos; Esses efeitos são mantidos durante o período da pesquisa. A resposta hemodinâmica é caracterizada por um aumento no índice cardíaco e uma diminuição: na pressão do tempero capilar pulmonar, na resistência ao pulso do corpo, na pressão arterial corporal média e na frequência cardíaca. As gotas hemorrágicas estão relacionadas à dosagem em pacientes com insuficiência cardíaca. O efeito nervoso é caracterizado pela redução do conteúdo de aldosterona e norepinefrina na circulação.

amlodipina

Hemodinâmica: Após tomar a dose de tratamento para pacientes com hipertensão, a anlodipina causa vasodilatação, levando à redução da pressão arterial nas costas e na postura em pé. Esta redução da pressão arterial não é acompanhada por uma alteração significativa na frequência cardíaca ou no nível de catecolaminas no sangue geral quando usado por um longo período. Embora a injeção intravenosa aguda de amlodipina reduza a pressão arterial e aumente a frequência cardíaca em pacientes com mitopatia hemodinâmica crônica. A amlodipina para uso a longo prazo em ensaios clínicos não altera o significado clínico da frequência cardíaca ou pressão arterial em pacientes com anemia miocárdica com pressão arterial normal. Como o modo de tomar remédio uma vez ao dia dura muitos dias, o efeito do anti-hipertensão permanece por pelo menos 24 horas.

A concentração plasmática está associada ao efeito de ambos os idosos.

A amplitude da pressão arterial da amlodipina também está associada à hipertensão antes do tratamento; Por exemplo, pessoas com hipertensão moderada (pressão arterial diastólica 105 - 114 mmHg) têm uma resposta cerca de 50% maior do que pacientes com hipertensão leve (pressão arterial diastólica 90 - 104 mmHg). Pessoas com pressão arterial normal não alteram a pressão arterial clínica (+1 a -2 mmHg).

Em pessoas com hipertensão normal com função renal normal, a dose de tratamento com amlodipina reduz a resistência renal e aumenta a velocidade da filtração glomerular e o fluxo sanguíneo de forma eficaz através dos rins sem alterar o filtro ou proteinúria.

Assim como outros bloqueadores dos canais de cálcio, os valores hemodinâmicos da função cardíaca no momento de repouso e ao esforço (ou marca-passo) em pacientes apresentam função ventricular normal em uso de amlodipina, aumentando o índice cardíaco sem significar DP/DT, ou na pressão arterial ou volume ao final do selamento ventricular esquerdo.

Em estudos de hemodinâmica, a Amlodipina não tem efeito na redução das contrações quando usada na dosagem de animais intactos e humanos, mesmo quando usada com betabloqueadores para humanos. No entanto, resultados semelhantes são encontrados em pacientes com insuficiência cardíaca normal ou insuficiência cardíaca é bom para medicamentos que reduzem o significado das contrações cardíacas.

Efeitos na eletricidade fisiológica: A amlodipina não altera a função do nó atrial ou da transmissão atrial em animais ou pessoas intactas, em pacientes com anemia miocárdica crônica estável, a injeção intravenosa de 10 mg não altera o significado da transmissão AH (do atrial para HIS) e HV (do HIS para o centro ventricular) e o tempo de recuperação após o transplante do ritmo da máquina de ritmo. Resultados semelhantes são obtidos em pacientes que usam amlodipina e betabloqueadores simultaneamente.

Em estudos clínicos utilizando anlodipino em combinação com betabloqueadores para pacientes com hipertensão ou angina, não há complicações no eletrocardiograma. Em ensaios clínicos em pacientes que sofrem apenas de angina, a amlodipina não altera a quantidade no centro do centro nem causa um nível mais elevado de bloqueio atrial.

farmacocinética farmacocinética

Em estudos para avaliar a farmacocinética do produto combinado, monômeros em ratos e cães não mostram diferenças significativas na farmacocinética e metabólitos da amlodipina ou Losartan e substâncias que são ativas exp3174, ao usar camsilato de amlodipina e losartan ou usar adequado.

Não há efeito farmacocinético quando se utilizam produtos combinados com Camsilato de Amlodipina e Losartan em ratos e cães. Um estudo em pessoas saudáveis também confirmou que não houve interação entre Camsilato de Amlodipina e Losartan.

absorção

Losartan: Depois de beber, Losartan é bem absorvido e é inicialmente metabolizado no fígado, formando um metabólito de ácido carboxílico e outros metabólitos ativos e outros não estão mais ativos. O corpo total dos comprimidos de Losartan é de cerca de 33%.

O pico médio de concentração de Losartan e metabólitos também é ativo na ordem de 1 hora e 3 - 4 horas. Não há efeito clínico na concentração de Losartan no plasma quando o medicamento é usado com uma refeição padrão.

amlodipina

Após tomar amlodipina na dose de tratamento, a absorção provoca pico de concentração plasmática entre 6 e 12 horas. A biodisponibilidade absoluta é de 64 a 90%. A biodisponibilidade da amlodipina não muda quando há comida.

distribuição

losartana

Tanto o losartan quanto os metabólitos também estão associados a proteínas plasmáticas ≥99%, principalmente à albumina. A distribuição do Losartan é de 34 litros. Os estudos em ratos brancos mostram que o Losartan atravessa muito mal a barreira cerebral, se não absolutamente.

amlodipina

Nos estudos EX Vivo, apenas cerca de 93% dos medicamentos durante a circulação estão associados às proteínas plasmáticas da hipertensão.

transformação

losartana

Cerca de 14% da dose de Losartan por via oral ou intravenosa converte-se numa substância metabólica ativa. Depois de tomar ou por via intravenosa Losartan Kali marca 14C, a atividade radioativa no plasma é principalmente de Losartan e seus metabólitos ativos. O metabolismo do Losartan em seus metabólitos ativos é de apenas cerca de 1% dos pesquisadores.

Junto com os metabólitos ativos, os metabólitos não mais ativos também são formados, incluindo 2 metabólitos principais devido à hidroxilação do circuito lateral butílico e uma substância metabólica em baixa quantidade na forma N - 2 tetrazol glucuronídeo.

amlodipina

A amlodipina é metabolizada muito fortemente (cerca de 90%) em metabólitos que não são mais ativos através do metabolismo no fígado. Cerca de 10% da mãe e 60% dos metabólitos, exceto urina.

Eliminação

losartana

A depuração plasmática e os metabólitos da losartana também são ativos na ordem de cerca de 600 ml/min e 50 ml/minuto. A depuração renal do losartan e dos metabólitos e sua atividade na ordem é de cerca de 74 ml/min e 26 ml/min.

Ao tomar Losartana, cerca de 4% da dose é eliminada de forma constante na urina, e cerca de 6% da dose é eliminada na urina na forma de metabólitos. A farmacocinética do Losartan e dos metabólitos também é ativa proporcionalmente à dosagem oral de Losartan Kali até a dose de 200 mg.

Após a ingestão, as concentrações plasmáticas de Losartan e seus metabólitos diminuem na função exponencial com meia-vida exceto a última eliminação na ordem de cerca de 2 horas e 6 - 9 horas. Ao usar uma dose de 100 mg uma vez ao dia, tanto o losartan quanto os metabólitos e seu ativo ativo não são significativos no plasma.

Losartana e seus metabólitos são excretados tanto pela bile quanto pela urina. Depois de tomar uma dose de losartana marcada como 14C em humanos, cerca de 35% da atividade radioativa foi encontrada na urina e 58% nas fezes. Após a injeção intravenosa, uma dose de losartana marca uma pessoa, cerca de 43% da atividade radioativa é observada na urina e 50% nas fezes.

amlodipina

A excreção do soro em duas fases com meia-vida elimina a última fase em cerca de 30-50 horas. A concentração de amlodipina no plasma em estado de equilíbrio cinético é alcançada após 7 a 8 dias quando usada continuamente uma vez ao dia.

Características do paciente

cozaarxq

Cozaar XQ não foi estudado em uma população especial de pacientes, porque a natureza do Losartan e da Amlodipina é muito bem conhecida.

Tenha cuidado ao usar Losartan para pessoas com insuficiência renal e hepática, e contra-indicado para mulheres que amamentam. A pesquisa oficial não foi realizada em idosos e crianças. Para a amlodipina, deve-se ter cautela em pessoas com insuficiência hepática e contraindicada em pessoas com doença cardiovascular instável e mulheres grávidas ou amamentando.

losartana

A concentração e os metabólitos de losartana também são ativos em homens idosos com hipertensão e não são diferentes dos homens jovens com hipertensão.

A concentração de losartan no plasma em mulheres hipertensas é 2 vezes maior do que em homens hipertensos. A concentração de metabólitos ainda está ativa, não sendo diferente entre homens e mulheres. A diferença na farmacocinética foi avaliada e descobriu-se que não há significado clínico.

Depois de beber em pacientes com cirrose alcoólica leve e média, as concentrações plasmáticas de Losartan e sua substância metabólica em ordem são 5 vezes maiores e 1,7 vezes em comparação com homens jovens.

A concentração de Losartan no plasma não se altera em pacientes com depuração renal superior a 10 ml/min. Em comparação com pacientes com função renal normal, AUC do losartan é cerca de 2 vezes maior do que pacientes em diálise.

A concentração plasmática de metabólitos ainda está ativa em pacientes com insuficiência renal ou diálise. Tanto o losartan quanto seus metabólitos não são removidos durante a diálise.

amlodipina

A farmacocinética da Amlodipina não é afetada pela insuficiência renal. Portanto, pacientes com insuficiência renal podem utilizar a dose inicial normalmente.

Pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática apresentam diminuição da depuração da amlodipina, portanto a AUC aumenta em 40-60% e requer uma dose inicial mais baixa. A AUC aumenta de forma semelhante em pacientes com insuficiência cardíaca média a grave.

62 pacientes hipertensos de 6 a 17 anos usaram a dose de anlodipino de 1,25 a 20mg. Se calcular o peso, a folga e a distribuição da distribuição são semelhantes aos adultos.

Pesquisa clínica preliminar

O efeito da hipotensão do Cozaar XQ foi demonstrado em três estudos controlados que incluíram 646 pacientes com hipertensão idiopática. 325 destes são tratados com Cozaar XQ durante 8 semanas.

O principal efeito em todos os estudos é uma alteração em relação ao original da pressão arterial diastólica (PAD) na posição sentada ao final. As variáveis auxiliares são alterações na pressão arterial sistólica (PAS) na postura sentada e a porcentagem de pessoas que respondem.

A alteração da pressão arterial diastólica em uma postura clínica sentada às 8 semanas (principais critérios de avaliação) foi comprovada para Cozaar XQ em comparação com monômeros (Losartan ou Amlodipina) em estudos realizados.

Em um estudo duplo-cego, um total de 320 pacientes com hipertensão leve, em média, receberam tratamento com 4 formas combinadas de Amlodipina e Losartan (5/50, 5/100, 10/50 e 10/100 mg) ou Amlodipina isoladamente (5,10 mg) ou Losartan isoladamente (50, 100 mg).

Todas as doses começam em doses aleatórias, na 8ª semana, os tratamentos de coordenação cozaar XQ 5/50 e 5/100 são estatisticamente significativos em comparação com componentes terapêuticos únicos de redução diastólica na posição sentada e pressão arterial sistólica na posição sentada.

Tabela 2. O efeito do Cozaar XQ na pressão arterial diastólica na posição sentada e na pressão arterial sistólica na posição sentada às 8 semanas

losartana

50 mg

losartana

100 mg

amlodipina 5 mg

Amlodipina

10 mg

cozaarxq

5/50 mg

cozaarxq

5/100 mg

cozaarxq

10/50 mg

cozaarxq

10/100 mg

Digite a postura

Sentado (em comparação com o início)*

-7,0 ± 8,6

mmhg

-10,5 ± 8,7 mmHg

-11,7+8,2

mmhg

-16,4 ± 17,6 mmhg -15,6 ± 18,3 mmhg

-16,1 ± 7,6 mmhg

-20,8 ± 6,9mmhg

-18,3 ± 5,0 mmHg

A posição sentada

(comparado ao original)*

-7,0 ± 13,7 mmhg

-16,0 ± 16,3 mmHg

-15,5 ± 13,9 mmhg

-23,6 ± 12,1 mmhg

-25,7 ± 15,9 mmhg

-24,0 ± 14,7mmhg

-28,7 ± 13, mmhg

-25,9 ± 13,3 mmHg

Em um estudo duplo-cego, um controle do ingrediente ativo, um total de 184 pacientes com hipertensão leve a moderada leve não é totalmente controlado ao usar Amlodipina 5 mg, que recebeu tratamento com Cozaar XQ 5/50 mg ou Amlodipina 10 mg.

Na 8ª semana, Cozaar XQ 5/50mg apresenta efeito de redução da pressão arterial semelhante ao Amlodipino 10mg.

Tabela 3. O efeito da redução da pressão arterial de Cozaar XQ após 8 semanas em pacientes não é controlado por amlodipina 5 mg

cozaar xq 5/50 mg

Titular com

amlodipina 10 mg

Valor médio

(intervalo de confiança de 95%)

Preço da viagem

A posição sentada

(em comparação com o início)

-8,9 mmHg

-9,4 mmHg

-0,52

(-2,52; 1,48; p = 0,6095

-12,2 mmHg

-13,4 mmHg

-1,17

(-4,42; 2,08)

p = 0,4787

(inteiro)

89,1% 87,9%

88,52%

p = 0,7960

Em um estudo duplo-cego, um controle do princípio ativo, um total de 142 pacientes com hipertensão leve a moderada leve não são totalmente controlados quando o uso de Losartan 100 mg é transferido para Cozaar XQ 5/100 mg ou ainda tratado com Losartan 100 mg.

Na 8ª semana, Cozaar XQ 5/100mg mostra que a eficácia na redução da pressão arterial é superior à Losartan 100mg.

Tabela 4. O efeito reduz a pressão arterial de Cozaar XQ após 8 semanas em pacientes não controlados com Losartan 100 mg.

muda para Cozaar XQ 5/100 mg

ainda em tratamento com Losartan 100 mg

Valor médio
(intervalo de confiança de 95%)
Valor p

A posição sentada

(em comparação com o início)

-11,7 mmHg

-3,2 mmHg

8,52

(6,03; 11,01)

A posição sentada

(em comparação com o início)

-13,4 mmHg

-3,4 mmHg

9,98

(6,05; 13,90)

(inteiro)

90,0%

66,7% 78,2%

p = 0,0008

Antes de tomar Cozaar XQ 5/100 mg MSD trata a hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

A dose recomendada de Cozaar XQ é um comprimido.

Cozaar XQ pode ser usado durante ou fora das refeições. Cozaar XQ deve ser tomado com água.

Cozaar XQ pode ser usado com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Dosagem

Losartan é um medicamento eficaz para tratar hipertensão, a dose uma vez ao dia é de 50 mg a 100 mg, e a amlodipina é eficaz em doses de 5 mg a 10 mg quando usada para monômeros. A dose máxima recomendada pelo Cozaar XQ é 100mg/5mg.

Pacientes com pressão arterial não controlada com Losartan único ou amlodipina única podem ser transferidos para coordenar o tratamento com Cozaar XQ.

Cozaar XQ 100 mg/5 mg é usado para pacientes com pressão arterial não comprovada com Losartan 100 mg ou Cozaar XQ 50 mg/5 mg.

Os pacientes que estão tomando Losartan e Amlodipina podem mudar para Cozaar XQ (uma forma de combinação de dosagem fixa de cada medicamento) por conveniência).

Usado para pacientes com insuficiência renal

Não há ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve (depuração de creatinina 20 - 50 ml/minuto). Para pacientes com insuficiência renal média a grave (depuração de creatinina

Usado para pacientes com desidratação no circuito

Para pacientes com desidratação no vaso (como pacientes com dosagem elevada), a dose inicial de 25 mg de Losartana deve ser usada uma vez ao dia (ver cautela). Como não há 25 mg de Losartan no medicamento Cozaar XQ, esta dose é necessária com uma única terapia com losartan.

Usado para pacientes com insuficiência hepática

Nos casos em que é necessária uma dose baixa de Losartan (25 mg uma vez por dia) para pacientes com história de insuficiência hepática, não é recomendado o uso de Cozaar XQ.

Usado para idosos

Idosos apresentam depuração diminuída, portanto o tratamento com anlodipino deve ser iniciado com dose de 2,5mg ao dia. Mas não há 2,5 mg de amlodipina no Cozaar XQ, portanto esta dose é necessária com uma única amlodipina.

Usado para menores e crianças

Como a segurança e eficácia do Cozaar XQ não foram identificadas em crianças ≤ 18 anos de idade, não é recomendado o uso do Cozaar XQ.

O que fazer em caso de overdose? A sobredosagem de cada componente Amlodipina e Losartan é descrita a seguir:

losartana

Os números existentes de overdose em pessoas são limitados. A manifestação mais comum é hipotensão e taquicardia; A frequência cardíaca lenta pode ocorrer devido à estimulação do nervo simpático (nervo vago). Se ocorrerem sintomas de hipotensão, tratamento de suporte.

Tanto o losartan quanto os metabólitos também são ativos e não podem ser removidos pela decomposição do sangue.

amlodipina

A sobredosagem pode causar vasodilatação periférica excessiva, levando a forte hipotensão e pode levar a taquicardia refletida. Em humanos, a experiência de overdose de amlodipina é limitada.

A única dose de maleato de amlodipino é equivalente a 40mg de amlodipino/kg e 100mg de amlodipino/kg causa morte na ordem em ratos brancos e ratos brancos.

As únicas doses de maleato de amlodipina oral são equivalentes a 4mg/kg ou mais ou superiores em cães (11 vezes ou mais às doses máximas recomendadas para pessoas com base na dose calculada em mg/m2) causando vasodilatação periférica muito forte e hipotensão.

Se ocorrer uma overdose, monitore positivamente o coração e a respiração.

Medição regular da pressão arterial. Se houver queda na pressão arterial, é necessário suporte cardiovascular, incluindo elevação de membros e uso adequado de líquidos.

Se a hipotensão permanecer sem responder a essas medidas leves, pode-se usar hipertensão (como fenilefrina), mas deve-se prestar atenção ao volume de circulação e à eficiência urinária. Como a amlodipina está ligada às proteínas, a maldita descentralização não parece útil.

O que fazer quando você esquece a dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Não beba duas vezes conforme prescrito.

Efeitos colaterais

cozaar xq

A segurança de Cozaar XQ foi avaliada em 325 pacientes com terapia combinada Losartana/Camsilato de Amlodipina entre 646 pacientes com hipertensão idiopática em três ensaios clínicos (estudos 201.31 e 302) durante 8 semanas. As reações adversas foram relatadas:

Comum (≥ 1/100,

Distúrbios nervosos: tontura, dor de cabeça.

Menos (≥ 1/1000,

Distúrbios do sistema nervoso: sono.

Distúrbios e localidades comuns: fraqueza, desconforto no peito, dor no peito, plenitude, edema periférico, edema côncavo.

Distúrbios gastrointestinais: desconforto abdominal, indigestão, náusea, esofagite de refluxo.

Distúrbios da pele e dos tecidos: coceira (corpo inteiro), urticária (corpo inteiro).

Distúrbios cardíacos: escovação dos tambores torácicos.

distúrbios do circuito: rubor, hipotensão.

Distúrbios respiratórios, tórax e mediastino: dificuldade em respirar.

Distúrbios dos órgãos sensoriais: tontura.

Distúrbios renais e urinários: xixi.

Informações adicionais sobre ingredientes ativos:

As seguintes reações adversas foram relatadas aos componentes do Cozaar XQ:

losartana

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, a taxa de reações adversas observada nos ensaios clínicos de um medicamento não pode ser comparada diretamente em ensaios clínicos de outros medicamentos e pode não refletir a taxa de reações adversas observada na prática.

Losartan geralmente tolera bem em ensaios clínicos que tratam a hipertensão arterial com exames, efeitos colaterais leves e transitórios e sem necessidade de interrupção do medicamento. A proporção geral dos efeitos colaterais do Losartan é equivalente à do placebo.

Em ensaios clínicos que foram testados no tratamento da pressão arterial, a tontura é o único efeito colateral que ocorre com medicamentos maiores que o Placebo em mais de 1% dos pacientes que usam Losartan. Além disso, o efeito de hipotensão da postura em pé está associado ao facto de a dose ocorrer em menos de 1% dos pacientes. A pele rara é muito rara, mesmo em ensaios clínicos, a proporção de erupção cutânea é menor que a do Placebo.

Em ensaios clínicos duplo-cegos para tratamento da hipertensão idiopática, as seguintes reações adversas foram relatadas no grupo Losartan ≥ 1% dos pacientes, independentemente de estarem relacionadas a medicamentos:

losartana

(n = 2.085)

Placebo

(n = 535)

Dor abdominal

1,7

1.7 3.8

3,9

1.1

2.6

1.7

1,9

1.0

0,4

1.0

1.7

Sistema digestivo

diarréia

1,9

1,5

Náusea

1,8

2,8

sistema esquelético

1.6

1.1

tontura

4.1

2.4

dor de cabeça

14,1

17,2 insônia

1.1

0,7

Sistema respiratório

3,1

2.6

1.3

1.1

dor de garganta

1,5

2.6

Distúrbios sinusais

1,0

1.3

6,5

5.6

Os efeitos colaterais mais comuns relacionados aos medicamentos são: tontura, fraqueza/fadiga e tontura.

Também no estudo acima, pacientes que nunca tiveram diabetes apresentam uma nova taxa de diabetes devido à redução do Losartan em relação ao atenolol (na ordem de 242 em comparação com 320 com p

Losartan geralmente tolera bem em um ensaio clínico testado em pacientes com diabetes tipo 2 com proteinúria. Os efeitos colaterais mais comuns relacionados aos medicamentos são fraqueza/fadiga, tontura, hipotensão e hipercalemia (ver cuidado, hipotensão e desequilíbrio de líquidos e eletrólitos).

Há mais reações adversas relatadas durante a comercialização:

Hipersensibilidade: Foram relatadas reações de anafilaxia, angiografia incluindo inchaço da laringe e indivíduos que causaram traços respiratórios e/ou inchaço da face, lábios, garganta e/ou língua, embora raros em pacientes em uso de Losartan; Alguns destes pacientes tiveram anjos antecipadamente devido a outros medicamentos, incluindo inibidores da ECA. A inflamação vascular, incluindo hemorragia de Henoch-Schoenlein, tem um relato raro.

Gastrointestinal: Hepatite (rara), função hepática anormal, vômitos.

Distúrbios e localidades comuns: Pessoas desconfortáveis.

Hematologia: anemia, trombocitopenia (raro).

sistema esquelético - muscular: dores musculares, dores nas articulações.

Sistema nervoso/mental: enxaqueca, distúrbios.

Sistema reprodutivo e distúrbios torácicos: disfunção erétil/impotência.

Respiratório: tosse.

Pele: urticária, coceira, erupção cutânea, aumento da sensibilidade à luz.

besilato de amlodipina

A segurança do Amlodipina Besylat foi avaliada em 11.000 pacientes em testes em todo o mundo. Em geral, o tratamento com besilato de amlodipina é bem tolerado em doses diárias de 10 mg.

A reação adversa mais adversa no tratamento com Amlodipina Besylat é apenas leve ou moderada. Em ensaios clínicos com comparação direta de Besilato de Amlodipina (n = 1.730) em uma dose de até 10 mg com Placebo (n = 1.250), é necessário interromper o tratamento com besilato de amlodipina devido a um acidente vascular cerebral devido a apenas cerca de 1,5% dos pacientes e não é diferente do Placebo (cerca de 1%). O efeito colateral mais comum é dor de cabeça e edema. A proporção (%) de efeitos colaterais ocorre de acordo com a dose da seguinte forma:

2,5 mg

5,0 mg

10,0mg

Placebo

n - 275

n - 296

n - 268

n = 520

1,8

3.0 10,8

0,6

tontura

1.1

3,4 3,4

1,5

0,7 1.4

2.6

0,7

1.4

4,5

0,6

Pesquisa examinável com Placebo

Placebo (%)

(n = 1.730)

(n = 1.250)

dor de cabeça

7,3

7,8

4,5

2,8

Náusea

2,9

1,9

Dor abdominal

1,6

0,3

1.4

0,6

reação

Desvantagens

Besilato de Amlodipina

Placebo

masculino (%)

feminino (%)

masculino (%) feminino (%)

(n = 512)

(n = 914)

(n = 336)

5.6

14,6

1.4

5,1

1,5

4,5

0,3 0,9

1.4

3.3

0,9 0,9

1.3

1.6

0,8

0,3 Eles estão listados para alertar o médico sobre a relevância:

Sistema cardiovascular: arritmia (incluindo taquicardia ventricular e fibrilação atrial), batimentos cardíacos lentos, dor no peito, hipotensão, anemia periférica, desmaios, taquicardia, atordoamento postural, hipotensão postural, vasculite.

Sistema nervoso central e periférico: Reduzir neuropatia sensorial, periférica, distúrbio sensorial, tremor, tontura.

Sistema digestivo: Anorexia, constipação, indigestão, distúrbios de linguagem, diarréia, distensão abdominal, pancreatite, vômito, hiperplasia.

Sistêmico: reações alérgicas, fraqueza, dor nas costas, queimação, pessoas desconfortáveis, dor, tremor de frio, ganho de peso, perda de peso.

sistema esquelético - muscular: dor nas articulações, danos nas articulações, contração muscular, dor muscular.

Psiquiatria: Distúrbios sexuais (homens1 e mulheres), insônia, tensão nervosa, depressão, sonhos anormais, ansiedade, perda de personalidade.

Sistema respiratório: Dificuldade em respirar, sangramento nasal.

Pele e anexos: Avaliação, eritema diverso, coceira, erupção cutânea, eritema, erupção cutânea protuberante.

sensibilidade: distúrbios visuais, conjuntivite, gravidade, dor ocular, zumbido.

sistema urinário: urinar muitas vezes, distúrbios urinários, urinar muitas vezes à noite.

Sistema nervoso automático: boca seca, suor muito.

Metabolismo e nutrição: aumento da glicemia, sede.

Sistema hematopoiético: leucopenia, hemorragia, trombocitopenia.

Essas reações adversas ocorrem abaixo de 1% dos testes com Placebo, enquanto a taxa de reações adversas em estudos com medicamentos em altas doses fica entre 1% e 2%.

As seguintes reações adversas ocorrem em

Outras reações ocorrem de forma irregular e indistinguível devido à medicação ou à progressão da doença, como infarto do miocárdio e angina.

As seguintes outras reações adversas foram relatadas na experiência pós-venda:

Como essas reações adversas foram relatadas porque as pessoas descobriram seus próprios níveis de incerteza, elas não poderiam ser confiáveis em frequência ou causa e correlação de causa quando expostas a medicamentos.

As seguintes reações adversas através do seguinte processo de marketing são relatadas irregularmente e a causa de causa e efeito é incerta: o aumento dos seios em homens. Aumento da icterícia e das enzimas hepáticas (a maioria com estase biliar ou hepatite), em alguns casos graves, a necessidade de hospital foi relatada pelo uso de besilato de amlodipina.

Não foram registrados efeitos indesejáveis graves em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica, insuficiência cardíaca congestiva são bons, doença arterial coronariana, doença vascular periférica, diabetes e distúrbios lipídicos no sangue usam besilato de amlodipina.

Resultados do teste

cozaar xq

A bradicardia foi observada em alguns pacientes após 8 semanas de uso de losartana/amlodipina, mas a alteração da frequência cardíaca não é clinicamente significativa.

Hipertrofia de hiperglicinina e hiperenzima de enzimas hepáticas foram relatadas em alguns pacientes, mas não há nenhum teste de monitoramento especial.

losartana

Em ensaios clínicos que verificam o tratamento da hipertensão idiopática, alterações clínicas importantes nos parâmetros do teste são muito raras quando se utiliza Cozaar XQ. Hiperka hiperbísica (potássio sérico> 5,5 Meq/l) ocorre em 1,5% dos pacientes em ensaios clínicos para hipertensão. Num estudo clínico realizado em pacientes com diabetes tipo 2 com proteinúria, 9,9% dos pacientes foram tratados com Cozaar XQ e 3,4% dos pacientes tratados com hiperpassagem de plantboo (ver cuidado, hipotensão e desequilíbrio de líquidos e eletrólitos). O aumento da ALT ocorre raramente e muitas vezes é resolvido com a interrupção dos medicamentos.

amlodipina

O tratamento com amlodipina não apresenta alterações clínicas nos parâmetros de teste regulares. Não há alterações clínicas registradas no potássio sérico, glicose sérica, triglicerídeos totais, colesterol total, colesterol HDL, ácido úrico, nitrogênio ureico ou creatinina.

Relate imediatamente aos médicos ou farmacêuticos se algum dos sintomas acima ou outras anormalidades.

Avisos

cozaar xq

Pacientes com volume reduzido (por exemplo, pessoas tratadas com diuréticos).

Pacientes com restrições rigorosas de sal.

Pacientes com insuficiência renal média a grave a grave (depuração de creatinina

Pacientes com hipercalemia.

hipotensão

Pacientes com volume sanguíneo diminuído A redução do volume sanguíneo nos vasos deve ser ajustada antes de usar Cozaar XQ, ou uma dose inicial baixa (ver dosagem e uso). Como o início do efeito é gradual, muitas vezes a hipotensão não ocorre.

insuficiência hepática

Com base nos resultados da pesquisa farmacocinética, a concentração de losartana no plasma é significativa em pacientes com cirrose, portanto, dose mais baixa de losartana para pacientes com insuficiência hepática (ver dosagem e uso e propriedades farmacocinéticas)

Como a amlodipina é fortemente metabolizada no fígado e a meia-vida eliminada do plasma (T1/2) é de 56 horas em pacientes com insuficiência hepática, aumentar ou diminuir doses lentas ao tomar amlodipina para pacientes com insuficiência hepática grave.

losartana

Toxicidade para gravidez

O uso de medicamentos no sistema Renina - Angiotensina no meio e nos últimos três meses de gravidez reduz a função renal do feto, aumenta doenças e morte no feto e nos bebês. Os resultados do líquido amniótico podem estar associados à redução da produção pulmonar e à deformação esquelética nos fetos. Os possíveis efeitos colaterais em recém-nascidos incluem redução da produção craniana, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Ao detectar a gravidez, é necessário interromper o Cozaar XQ o mais rápido possível (ver usado durante a gravidez).

Hipersensibilidade: Evala (ver efeitos colaterais).

Desequilíbrio eletrolítico

O desequilíbrio eletrolítico é comum em pacientes com insuficiência renal, com ou sem diabetes e deve ser preocupante. Em um estudo clínico realizado em pacientes com diabetes tipo 2 com proteinúria, a taxa de hipercalemia no grupo de tratamento com Losartan é maior do que no grupo Placebo, no entanto, poucos pacientes precisam interromper o tratamento devido à hipercalemia (ver efeitos colaterais e resultados de testes).

insuficiência renal

Como resultado da inibição do sistema Renina - Angiotensina, foram relatadas alterações na função renal, incluindo insuficiência renal, em indivíduos sensíveis; Essas alterações da função renal podem ser recuperadas com a interrupção do tratamento.

Outros medicamentos que afetam o sistema eenina-angiotensina podem aumentar o sangue sérico e a creatinina uréia em pacientes com pacientes em ambos os lados do rim ou estenose renal de um rim. O mesmo efeito foi relatado para Losartan; Essas alterações da função renal podem ser recuperadas quando o tratamento é interrompido.

amlodipina

Aumento da angina ou infarto do miocárdio:

Angina aguda e infarto do miocárdio podem se desenvolver após o início ou aumento da dose de amlodipina, especialmente em pacientes com doença arterial coronariana grave.

usado em crianças

Como a segurança e eficácia do Cozaar XQ para crianças ≤ 18 anos de idade não foram determinadas, não é recomendado o uso do Cozaar XQ.

Os bebês têm histórico de exposição ao cozmr xq no útero:

Se ocorrer urinária ou hipotensão, preste atenção diretamente ao suporte da pressão arterial e da perfusão renal. Pode ser necessário transmitir sangue ou fertilizante como medida para reverter a hipotensão e/ou em vez da função renal.

usado em idosos

Em estudos clínicos, não é relevante a idade para a eficácia ou a segurança do Losartan.

Dado que a depuração da amlodipina diminui nos idosos e, como resultado, a AUC aumenta em 40 - 60%, a terapêutica com amlodipina necessita de começar com uma dose diária de 2,5 mg por dia. Como a dose de 2,5 mg de amlodipina não é encontrada no medicamento Cozaar XQ, esta dose é necessária com uma única amlodipina.

Contra-indicado

Pacientes que sabem se há histórico de sensibilidade aos princípios ativos do medicamento ou à diidropiridina.

Gestantes ou mulheres grávidas ou lactantes.

Insuficiência hepática grave.

Estenose grave da válvula aórtica.

Pacientes com choque.

Precauções ao tomar medicamentos

Cozaar XQ

Pacientes com volume reduzido (por exemplo, pessoas tratadas com diuréticos).

Pacientes com restrições rigorosas de sal.

Pacientes com insuficiência renal média a grave a grave (depuração de creatinina

Pacientes com hipercalemia.

Atraso de hemorragia

Insuficiência hepática

losartana

Toxicidade para gravidez:

Os bebês podem ocorrer em bebês, incluindo redução da produção craniana, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Ao detectar a gravidez, é necessário interromper o Cozaar XQ o mais rápido possível (ver usado durante a gravidez).

Hipersensibilidade: Evala (ver efeitos colaterais).

Desequilíbrio eletrolítico:

insuficiência renal:

Outros medicamentos que afetam o sistema Renina - Angiotensina podem aumentar o sangue sérico e a creatinina uréia em pacientes com pacientes em ambos os lados dos rins ou com estenose renal do rim humano. O mesmo efeito foi relatado para Losartan; Essas alterações da função renal podem ser recuperadas quando o tratamento é interrompido.

amlodipina:

Aumento da angina ou infarto do miocárdio:

Angina aguda e infarto do miocárdio podem se desenvolver após o início ou aumento da dose de anlodipino, especialmente em pacientes com doença arterial coronariana grave.

Uso em crianças

Como a segurança e eficácia do Cozaar XQ para crianças ≤ 18 anos de idade não foram determinadas, não é recomendado o uso do Cozaar XQ.

Os bebês têm histórico de exposição ao cozmr xq no útero:

Usado em idosos:

Em estudos clínicos, não é relevante a idade para a eficácia ou a segurança do Losartan.

Interação medicamentosa

não foram realizados estudos sobre interações medicamentosas do Cozaar XQ e outros medicamentos, mas tanto o losartan quanto a amlodipina foram estudados conforme descrito abaixo.

losartana

Não há interação medicamentosa e farmacocinética com significado clínico encontrada em estudos de interação com hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina e fenobarbital. A rifampicina é uma substância que provoca o metabolismo de medicamentos, reduz a concentração de ativos, em humanos, e dois inibidores da 3A4 foram estudados.

O cetoconazol não afeta a conversão de losartana em metabólitos ativos após injeção intravenosa de losartana, e a eritromicina não tem significado clínico após losartana oral. O fluconazol é um inibidor do P450 2C9, reduzindo a concentração de metabólitos ativos. Consequências do uso simultâneo de losartana e inibidores.

P450 2C9 não foi visto. Foi demonstrado que os objetos não metabólicos do Losartan em metabólitos ativos apresentam defeitos específicos e raros no citocromo P450 2C9. Mas esses dados mostram que a conversão do Losartan em metabólitos tem como atividade principal os intermediários P450 2C9 e não o P450 3A4.

Assim como outros bloqueadores da angiotensina II, o uso simultâneo de pílulas para retenção de potássio (como espironolactona, triamteren, amilorida), suplementos de potássio ou substâncias contendo sal contendo potássio pode aumentar o potássio no soro.

Assim como outros medicamentos que afetam a eliminação de sódio, a eliminação de sódio pode diminuir. Portanto, o conteúdo de lítio no soro deve ser cuidadosamente monitorado se os sais de liti forem usados com medicamentos antagonistas dos receptores da angiotensina II.

Antiinflamatórios não esteróides (AINE), incluindo inibidores da ciclooxigenase-2 (COX-2), que podem reduzir os efeitos do ureter e de outros medicamentos anti-hipertensivos. Portanto, o efeito anti-hipertensivo dos medicamentos receptores da angiotensina II ou inibidores da ECA pode ser reduzido pelos AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2.

Em alguns pacientes com função renal prejudicada (como pacientes idosos ou pacientes com diminuição do volume sanguíneo, esses efeitos geralmente se recuperam. Portanto, a coordenação deve ser muito cuidadosa em pacientes com função renal prejudicada.

amlodipina

Resultados in vitro

Os resultados da pesquisa in vitro mostram que a amlodipina não funciona na ligação com as proteínas plasmáticas das pessoas, fenitoína, varfarina e indometacina.

cimetidina

O uso de amlodipina junto com cimetidina não afeta a farmacocinética da amlodipina.

Espremer suco de toranja

Use uma combinação de 240ml de suco de toranja com uma dose única de Amlodipina 10mg para 20 voluntários saudáveis, não observando efeitos significativos na farmacocinética da amlodipina.

antiácido Magnesi e hidróxido de alumínio

O uso de uma combinação de medicamentos antiácidos, como magnesi e hidróxido de alumínio, com uma dose única de amlodipina não tem efeito significativo na farmacocinética da amlodipina.

Sildenafil

Uma dose única de 100 mg de sildenafil para pessoas com hipertensão idiopática não funciona nos parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Quando Amlodipina e Sildenafil são usados em combinação, cada medicamento tem sua própria hipotensão independente.

Atorvastatina

Utilizar uma combinação de 10mg de amlodipina com 80mg de atorvastatina que não altere o equilíbrio dinâmico dos parâmetros farmacocinéticos da atorvastatina.

Sinvastatina

Use uma combinação de muitas doses de amlodipina 10 mg com sinvastatina 80 mg, resultando em um aumento de 77% no contato com sinvastatina em comparação com o uso de sinvastatina isoladamente. Limitar a dose de sinvastatina em pacientes que tomam amlodipina a 20 mg/dia.

digoxina

O uso da combinação de amlodipina com digoxina não altera a concentração de digoxina no soro, nem altera a depuração renal da digoxina em voluntários normais.

Etanol (álcool)

dose única ou doses múltiplas de 10 mg de amlodipina não têm efeitos significativos na farmacocinética do etanol.

varfarina

O uso da combinação de amlodipina com varfarina não altera o tempo de resposta à protrombina da varfarina.

Interação com parâmetros de teste

Desconhecido.

Armazenamento

Armazene em temperaturas abaixo de 30°C (86°F). Armazene na embalagem original. Evite umidade.

Produzido por: Hanmi Pharm. 214, Muha-Ro, Paltan-Myeon, Hwaseong-Si, Gyeonggi-Do, Coreia (Coréia)

Embalado por: Merck Sharp & Dohme B.V. Waarderweg 39, NL-2031 BN HAARLEM, Holanda (Holanda)

Outras drogas

Isenção de responsabilidade

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Cozaar XQ 5/100 mg MSD trata a hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Ingrediente

Usos

Indicações

Farmacocologia

Losartan

farmacocinética farmacocinética

Antes de tomar Cozaar XQ 5/100 mg MSD trata a hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Dosagem

O que fazer em caso de overdose? A sobredosagem de cada componente Amlodipina e Losartan é descrita a seguir:

O que fazer quando você esquece a dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Não beba duas vezes conforme prescrito.

Efeitos colaterais

Avisos

Contra-indicado

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