كوزار إكس كيو 5/100 ملجم أورجانون علاج لارتفاع ضغط الدم بالتأكيد (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات أملوديبين، اللوسارتان كالي
المكوّن شركة هانمي فارم المحدودة

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
أملوديبين5 ملغ
لوسارتان كالي100 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يُوصف عقار Cozaar XQ 5/100mg لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين الذين لا يتحكمون بشكل جيد في العلاج الفردي باستخدام أملوديبين أو اللوسارتان.

الدوائية

كوزار XQ فعال في خفض ضغط الدم. قام كل من اللوسارتان والأملوديبين بخفض ضغط الدم بسبب انخفاض المقاومة المحيطية. إن إغلاق خط الكالسيوم وتقليل الأنجيوتنسين II، وتقليل تشنجات الدورة الدموية هي الآليات الأساسية.

اللوسارتان

يثبط اللوسارتان ضغط الدم الانقباضي والانبساطي بسبب الأنجيوتنسين II. في الذروة، 100 ملغ من البوتاسيوم اللوسارتان يمنع حوالي 85٪ من هذه الاستجابات. وبعد 24 ساعة من استخدام جرعة واحدة أو جرعات متعددة، يصل التثبيط إلى حوالي 26 - 39%.

بعد استخدام اللوسارتان، يؤدي التخلص من التأثيرات السلبية للأنجيوتنسين 2 على إفراز الخيطين إلى زيادة نشاط الليين في البلازما. زيادة نشاط اللينين في البلازما يؤدي إلى زيادة الأنجيوتنسين في البلازما. في حين أن العلاج طويل الأمد (6 أسابيع) للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم بجرعة اللوسارتان 100 ملغ / يوم، ارتفع أنجيوتنسين 2 في البلازما بحوالي 2-3 مرات في وقت وصول الدواء إلى ذروة تركيزه في البلازما. في بعض المرضى، هناك زيادة أكبر، خاصة خلال فترة العلاج القصيرة (أسبوعين). ومع ذلك، فقد لوحظ وجود مضادات لارتفاع ضغط الدم وتثبيط تركيز الألدوستيرون في البلازما لمدة 2 و6 أسابيع، عندما يتم حجب مستقبل الأنجيوتنسين II بشكل فعال. بعد إيقاف اللوسارتان، يعود نشاط الرينين في تركيز البلازما والأنجيوتنسين II إلى مستواه غير المعالج خلال 3 أيام.

نظرًا لأن اللوسارتان هو عقار مضاد للأنجيوتنسين II من النوع الثاني، فإن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كينيناز II)، وهو إنزيم يسبب انحطاط البراديكينين.

في دراسة تقارن تأثير جرعات اللوسارتان 20 مجم و100 مجم مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين استجابة للأنجيوتنسين 1 والأنجيوتنسين 2 وبراديكينين، يرى اللوسارتان استجابة أنجيوتنسين 1 وأنجيوتنسين 2 دون التأثير على استجابة براديكينين. تتوافق هذه النتيجة مع آلية عمل اللوسارتان المحددة. في المقابل فإن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من استجابة الأنجيوتنسين I وتعزز استجابة البراديكينين دون تغيير استجابة الأنجيوتنسين II. وهذا هو الفرق في القوة الدوائية بين مثبطات اللوسارتان والإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

كما أن تركيز اللوسارتان ومستقلباته نشطة أيضًا في البلازما وتزداد تأثيرات اللوسارتان المضادة لارتفاع ضغط الدم عند زيادة الجرعة.

نظرًا لأن اللوسارتان ومستقلباته النشطة هي مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II، فإن كلاهما يساهم في التأثيرات المضادة لارتفاع ضغط الدم.

في دراسة عادية للذكور، فإن تناول جرعة 100 ملغ من اللوسارتان كالي في نظام غذائي عالي الملح وقليل الملح، لا يغير من سرعة الترشيح الكبيبي وتدفق أو جزء مرشح البلازما عبر الكلى. للوسارتان تأثير الصوديوم، ويكون هذا التأثير أقوى عند تناول نظام غذائي قليل الملح ولا يرتبط بتثبيط إعادة امتصاص الصوديوم في الأنبوب المجاور. يزيد اللوسارتان أيضًا من التخلص من حمض البوليك في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون مرض السكري ولكن لديهم بيلة بروتينية (≥ 2 جم / 24 ساعة) يتم علاجها لمدة 8 أسابيع، باستخدام اللوسارتان كالي 50 مجم إلى 100 مجم يقلل من معنى البيلة البروتينية بحوالي 42٪. كما انخفض أيضًا إفراز الألبومين والـ IgG بشكل ملحوظ، حيث يحافظ اللوسارتان لدى هؤلاء المرضى على سرعة الترشيح الكبيبي ويقلل من قدرة الترشيح.

في حالات ارتفاع ضغط الدم يتم علاج النساء بعد انقطاع الطمث باستخدام لوسارتان كالي 50 ملغ لمدة 4 أسابيع، ولا يلاحظ تأثير على محتوى البروستاجلاندين في الكلى أو الجسم.

لا يعمل اللوسارتان على المنعكسات التلقائية ولا يعمل على الحفاظ على النورإبينفرين في البلازما.

يستخدم لوسارتان كالي بجرعات عالية تصل إلى 150 ملغ مرة واحدة يوميًا، ولا يسبب تغيرات سريرية مثل الدهون الثلاثية عند الجوع أو الكوليسترول الكلي أو الكوليسترول الحميد في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. لا تؤثر جرعات اللوسارتان هذه على محتوى الجلوكوز في الدم.

بشكل عام، يقلل اللوسارتان من حمض البوليك في المصل (عادة في دراسة تصميمية متوازية مدتها 12 أسبوعًا في المرضى الذين يعانون من فشل البطين الأيسر (الدرجة الثانية إلى الرابعة وفقًا للتصنيف الوظيفي لجمعية القلب في نيويورك)، فإن معظم المرضى الذين استخدموا مدرات البول و/أو الديجيتال، يستخدمون الآن لوسارتان كالي بجرعة 2.5؛ 10؛ 25 و 50 ملجم مقارنة بالبلانتبو.

جرعات 25 ملغ و 50 ملغ تزيد من تأثيرات الدورة الدموية والأعصاب. وتستمر هذه التأثيرات خلال فترة البحث. تتميز الاستجابة الدورة الدموية بزيادة مؤشر القلب وتقليل: ضغط الشعيرات الدموية الرئوية، ومقاومة نبض الجسم، ومتوسط ​​ضغط الدم في الجسم، ومعدل ضربات القلب. ترتبط قطرات النزف بالجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب. ويتميز التأثير العصبي بتقليل محتوى الألدوستيرون والنورإبينفرين في الدورة الدموية.

أملوديبين

ديناميكا الدم: بعد تناول جرعة العلاج للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، يسبب أملوديبين توسع الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم على ظهورهم ووضعية الوقوف. ولا يصاحب هذا الانخفاض في ضغط الدم تغير كبير في معدل ضربات القلب أو مستوى الكاتيكولامين في الدم بشكل عام عند استخدامه لفترة طويلة. على الرغم من أن الحقن الوريدي الحاد للأملوديبين يقلل من ضغط الدم الشرياني ويزيد من معدل ضربات القلب في دراسات ديناميكا الدم للمرضى الذين يعانون من فقر الدم في عضلة القلب المزمن. أملوديبين للاستخدام طويل الأمد في التجارب السريرية لا يغير الأهمية السريرية لمعدل ضربات القلب أو ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من فقر الدم في عضلة القلب مع ضغط دم طبيعي. ومع أن طريقة تناول الدواء مرة واحدة يومياً تستمر لعدة أيام، فإن التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم يبقى 24 ساعة على الأقل. ويرتبط تركيز الأدوية في البلازما بتأثيرات كل من كبار السن. ويرتبط أيضا اتساع ضغط الدم أملوديبين مع ارتفاع ضغط الدم قبل العلاج؛ على سبيل المثال، الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المعتدل (ضغط الدم الانبساطي 105 - 114 ملم زئبق) لديهم استجابة أكبر بحوالي 50٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف (ضغط الدم الانبساطي 90 - 104 ملم زئبق). الأشخاص الذين يعانون من ضغط دم طبيعي لا يغيرون ضغط الدم السريري (+1 إلى -2 مم زئبق).

في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الطبيعي مع وظائف الكلى الطبيعية، تقلل جرعة العلاج بالأملوديبين من مقاومة الكلى وتزيد من سرعة الترشيح الكبيبي وتدفق الدم بشكل فعال عبر الكلى دون تغيير الفلتر أو البيلة البروتينية.

كما هو الحال مع حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى، فإن قيم الدورة الدموية لوظيفة القلب في وقت الراحة وأثناء المجهود (أو جهاز تنظيم ضربات القلب) لدى المرضى تكون وظيفة البطين طبيعية باستخدام أملوديبين، مما يؤدي إلى زيادة طفيفة في مؤشر القلب دون الإشارة إلى DP/DT، أو على ضغط الدم أو حجم الطرف الأيسر من البطين الأيسر. في دراسات الدورة الدموية، ليس للأملوديبين تأثير في تقليل التقلصات عند استخدامه ضمن جرعة العلاج للحيوانات والبشر السليمين، حتى عند استخدامه مع حاصرات بيتا للبشر. ومع ذلك، تم العثور على نتائج مماثلة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الطبيعي أو قصور القلب مفيد للأدوية التي تقلل من معنى انقباضات القلب.

التأثيرات على الفيزيولوجيا الكهربية الفسيولوجية: لا يغير أملوديبين وظيفة زر الجيب الأذيني أو النقل الأذيني في الحيوانات أو البشر السليمين، في المرضى الذين يعانون من فقر الدم في عضلة القلب المزمن المستقر، حقن 10 ملغ في الوريد، والذي يحتوي على تغيير في انتقال A-H (من الأذين إلى HIS) و H-V (منه إلى مركز البطين) ووقت الشفاء بعد زرع جهاز الإيقاع. يتم الحصول على نتائج مماثلة في المرضى الذين يعانون من أملوديبين وحاصرات بيتا في وقت واحد. في الدراسات السريرية التي تستخدم أملوديبين بالاشتراك مع حاصرات بيتا للمرضى أو ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية، لا توجد مضاعفات على مخطط كهربية القلب. في التجارب السريرية على المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية فقط، لا يغير أملوديبين الكمية الموجودة في وسط المركز أو يسبب ارتفاع مستوى الكتلة الأذينية.

الحرائك الدوائية

في الدراسات التي أجريت لتقييم الحرائك الدوائية للمنتج المدمج، لم تظهر المونومرات على الفئران والكلاب أي فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية للأملوديبين ومستقلباته أو اللوسارتان والمستقلبات ذات نشاط Exp3174، عند استخدام أملوديبين كامسيلات ولوسارتان أو الأدوية. لا يوجد أي تأثير على الحرائك الدوائية عند استخدام المنتجات التي تجمع بين أملوديبين كامسيلات ولوسارتان في الفئران والكلاب. كما أكدت دراسة أجريت على أشخاص أصحاء عدم وجود تفاعل بين أملوديبين كامسيلات ولوسارتان.

الامتصاص

اللوسارتان

بعد الشرب، يمتص اللوسارتان جيدًا ويتم استقلابه في البداية في الكبد، مكونًا مستقلب حمض الكربوكسيل الذي يكون نشطًا والمستقلبات الأخرى لم تعد نشطة. الجسم كله من أقراص اللوسارتان حوالي 33٪. يظل متوسط ​​تركيز اللوسارتان ومستقلباته نشطًا خلال ساعة واحدة و3-4 ساعات. لا يوجد أي تأثير سريري لتركيز اللوسارتان في البلازما عند استخدام الدواء مع وجبة عادية.

أملوديبين

بعد تناول جرعة العلاج من أملوديبين، فإن الامتصاص يسبب ذروة تركيزه في البلازما بين 6 و12 ساعة. التوافر البيولوجي المطلق هو 64 - 90٪. لا يتغير التوافر الحيوي للأملوديبين عند وجود الطعام.

التوزيع

اللوسارتان

ويرتبط كل من اللوسارتان ومستقلباته أيضًا ببروتينات البلازما ≥99%، وبشكل رئيسي مع الألبومين. توزيع اللوسارتان 34 لترا. أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران البيضاء أن اللوسارتان يمر عبر حاجز الدماغ بشكل سيء للغاية، إن لم يكن كذلك على الإطلاق.

أملوديبين

تمثل دراسات EX Vivo حوالي 93% فقط من الأدوية أثناء الدورة الدموية المرتبطة ببروتينات البلازما لارتفاع ضغط الدم.

التحويل

اللوسارتان

يتحول حوالي 14% من جرعة اللوسارتان عن طريق الفم أو الوريد إلى مادة أيضي نشطة. بعد تناول اللوسارتان كالي أو عن طريق الوريد، تصل درجة الحرارة إلى 14 درجة مئوية، ويكون النشاط الإشعاعي في البلازما بشكل رئيسي من اللوسارتان ومستقلباته النشطة. يتم استقلاب اللوسارتان إلى مستقلباته النشطة بنسبة 1% فقط من الباحثين.

إلى جانب المستقلبات النشطة، تتشكل المستقلبات غير النشطة أيضًا، بما في ذلك مستقلبين رئيسيين بسبب الهيدروكسيل في دائرة البوتيل الجانبية، ومادة استقلابية بكمية منخفضة على شكل N - 2 تيترازول جلوكورونيد.

أملوديبين

يتم استقلاب الأملوديبين بقوة شديدة (حوالي 90%) إلى مستقلبات لم تعد نشطة من خلال عملية التمثيل الغذائي في الكبد. حوالي 10% من الأم و 60% من المستقلبات عدا البول.

الإزالة

اللوسارتان

تنشط أيضًا تصفية البلازما ومستقلبات اللوسارتان في حدود حوالي 600 مل / دقيقة و 50 مل / دقيقة. تنشط التصفية الكلوية للوسارتان ومستقلباته أيضًا في حدود حوالي 74 مل / دقيقة و 26 مل / دقيقة. عند تناول اللوسارتان، يتم طرح حوالي 4% من الجرعة على شكل بول غير متغير، ويتم طرح حوالي 6% من الجرعة في البول على شكل مستقلبات. الحرائك الدوائية للوسارتان ومستقلباته نشطة أيضًا بما يتناسب مع الجرعة الفموية للوسارتان كالي إلى جرعة 200 ملغ.

بعد الشرب، تنخفض تركيزات اللوسارتان في البلازما ومستقلباته في الدالة الأسية مع نصف العمر باستثناء الطرح الأخير في حدود حوالي ساعتين و6 - 9 ساعات. أثناء استخدام جرعة 100 ملغ مرة واحدة يوميًا، فإن كل من اللوسارتان ومستقلباته وفعاليته ليس لها أي معنى في البلازما.

يتم إخراج اللوسارتان ومستقلباته عن طريق الصفراء وعن طريق البول. بعد تناول جرعة اللوسارتان التي تحمل علامة 14 درجة مئوية في البشر، وجد حوالي 35% من النشاط الإشعاعي في البول و58% في البراز. بعد الحقن في الوريد، يتم تحديد جرعة اللوسارتان على الشخص، حيث يظهر حوالي 43% من النشاط الإشعاعي في البول و50% في البراز.

أملوديبين

يتم إفراز المصل على مرحلتين بنصف عمر ويزيل المرحلة الأخيرة حوالي 30-50 ساعة. ويصل تركيز الأملوديبين في البلازما في حالة التوازن الحركي بعد 7 إلى 8 أيام عند استخدامه بشكل مستمر مرة واحدة يومياً.

خصائص المريض

كوزار س ف

لم تتم دراسة عقار Cozaar XQ على مجموعة معينة من المرضى، لأن طبيعة اللوسارتان والأملوديبين معروفة جيدًا.

كن حذرًا عند استخدام اللوسارتان للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي وفشل الكبد، ويمنع استخدامه للنساء المرضعات. لم يتم إجراء البحث الرسمي على كبار السن والأطفال. بالنسبة للأملوديبين، يجب توخي الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد، ويمنع استخدامه في الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية غير المستقرة والنساء الحوامل أو المرضعات.

اللوسارتان

كما أن تركيز اللوسارتان ومستقلباته تنشط أيضًا عند الرجال المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم ولا تختلف عن الشباب المصابين بارتفاع ضغط الدم.

تركيز اللوسارتان في البلازما لدى النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم أعلى مرتين من ارتفاع ضغط الدم لدى الرجال. لا يزال تركيز المستقلبات نشطًا، ولا يختلف بين الرجال والنساء. تم تقييم الفرق في الحرائك الدوائية ووجد أنه لا توجد أهمية سريرية.

بعد الشرب لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الكحولي الخفيف والمتوسط، تكون تركيزات اللوسارتان في البلازما والمادة الأيضية فيه بالترتيب أكبر 5 مرات و 1.7 مرة مقارنة بالشباب.

لا يتغير تركيز اللوسارتان في البلازما في المرضى الذين تزيد تصفية الكلى لديهم عن 10 مل / دقيقة. بالمقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية في المساحة تحت المنحنى للوسارتان، فإن حجم اللوسارتان أكبر بحوالي مرتين من المرضى الذين يعانون من غسيل الكلى. لا يزال تركيز المستقلبات في البلازما نشطًا في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو غسيل الكلى. لا تتم إزالة كل من اللوسارتان ومستقلباته أثناء غسيل الكلى.

أملوديبين

لا تتأثر الحرائك الدوائية للأملوديبين بالفشل الكلوي. ولذلك، يمكن للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي استخدام جرعة البداية كالمعتاد.

لدى المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي انخفاض في تصفية الأملوديبين، لذلك تزداد المساحة تحت المنحني بنسبة 40-60% ويتطلب ذلك جرعة أولية أقل. وتزداد المساحة تحت المنحنى بشكل مماثل لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المتوسط ​​إلى الشديد.

تناول 62 مريضًا مصابًا بارتفاع ضغط الدم تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 17 عامًا جرعة أملوديبين من 1.25 إلى 20 ملغ. وفي حالة حساب الوزن فإن التصفية والتوزيع يكون مشابهاً للبالغين.

قبل اتخاذ كوزار إكس كيو 5/100 ملجم أورجانون علاج لارتفاع ضغط الدم بالتأكيد (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

يمكن استخدام كوزار إكس كيو أثناء الوجبات أو خارجها. ينبغي تناول عقار كوزار XQ مع الماء.

الجرعة

الجرعة الموصى بها من كوزار XQ هي قرص.

يمكن استخدام كوزار إكس كيو مع أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم.

اللوسارتان دواء فعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم، الجرعة مرة واحدة يوميا 50 ملغ إلى 100 ملغ، والأملوديبين فعال بجرعة 5 ملغ إلى 10 ملغ عند استخدامه للمونومرات. الجرعة القصوى الموصى بها من قبل Cozaar XQ هي 100 مجم/5 مجم.

يمكن تحويل المرضى الذين يعانون من عدم ضبط ضغط الدم باستخدام لوسارتان واحد أو أملوديبين منفرد لتنسيق العلاج باستخدام Cozaar XQ.

يستخدم Cozaar XQ 50 مجم/5 مجم للمرضى الذين يعانون من ضغط دم غير مثبت باستخدام لوسارتان 50 مجم أو أملوديبين 5 مجم وحده.

يستخدم Cozaar XQ 100 مجم/5 مجم للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المثبت باستخدام لوسارتان 100 مجم أو كوزار. إكس كيو 50 ملجم/5 ملجم.

يمكن للمرضى الذين يتناولون كلاً من اللوسارتان والأملوديبين التحول إلى Cozaar XQ (شكل تركيبة جرعة ثابتة من كل دواء) للراحة) من أجل الراحة.

يستخدم للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي

لا يجوز تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين 20 - 50 مل / دقيقة). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط ​​إلى الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة) أو المرضى الذين يعانون من غسيل الكلى، لا ننصح باستخدام Cozaar XQ.

يستخدم لمرضى الجفاف في الدائرة

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الجفاف في الأوعية الدموية (مثل المرضى الذين يعانون من جرعات عالية من الجرعة)، يجب استخدام جرعة البدء البالغة 25 ملغ من اللوسارتان مرة واحدة يوميًا. نظرًا لعدم وجود 25 ملغ من اللوسارتان في عقار Cozaar XQ، فإن هذه الجرعة مطلوبة مع علاج واحد من اللوسارتان.

يستخدم لمرضى الفشل الكبدي

في الحالات التي تتطلب جرعة منخفضة من اللوسارتان (25 مجم مرة واحدة يوميًا) للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد، لا ينصح باستخدام كوزار إكس كيو.

يستخدم لكبار السن

لدى كبار السن انخفاض في تصفية الدواء، لذا يجب أن يبدأ العلاج بالأملوديبين بجرعة 2.5 ملغ يوميًا. لكن لا يوجد 2.5 ملغ من الأملوديبين في دواء كوزار XQ، لذلك يجب تناول هذه الجرعة مع أملوديبين واحد.

يستخدم للقاصرين والأطفال

نظرًا لأنه لم يتم تحديد سلامة وفعالية Cozaar XQ لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، فلا يوصى باستخدام Cozaar XQ.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ يتم وصف الجرعة الزائدة من كل مكون من أملوديبين ولوسارتان على النحو التالي:

اللوسارتان

إن الأرقام الحالية للجرعات الزائدة لدى البشر محدودة. المظهر الأكثر شيوعًا هو انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. يمكن أن يحدث بطء معدل ضربات القلب بسبب تحفيز العصب الودي (العصب المبهم). في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم، يتم العلاج الداعم.

كل من اللوسارتان ومستقلباته نشطة أيضًا، ولا يمكن إزالتها عن طريق تحلل الدم.

أملوديبين

الجرعة الزائدة يمكن أن تسبب توسعًا مفرطًا في الأوعية الدموية الطرفية مما يؤدي إلى انخفاض قوي في ضغط الدم ويمكن أن يؤدي إلى عدم انتظام دقات القلب المنعكس. في البشر، تكون تجربة تناول جرعة زائدة من أملوديبين محدودة.

الجرعة الوحيدة من أملوديبين ماليات تعادل 40 ملجم أملوديبين/كجم و100 ملجم أملوديبين/كجم تسبب الوفاة بالترتيب في الجرذان البيضاء والجرذان البيضاء. تعادل الجرعات المفردة من أملوديبين ماليات 4 ملغم/كغم أو أكثر أو أكثر في الكلاب (11 مرة أو أكثر إلى الحد الأقصى الموصى به للأشخاص على أساس الجرعة المحسوبة بـ ملغم/م2)، مما يسبب توسع الأوعية الدموية الطرفية القوي للغاية وانخفاض ضغط الدم.

في حالة حدوث جرعة زائدة، يجب مراقبة القلب والتنفس بشكل فعال. قياس ضغط الدم بانتظام. إذا كان هناك انخفاض في ضغط الدم، يلزم دعم القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك رفع الأطراف واستخدام السوائل بشكل صحيح. إذا ظل انخفاض ضغط الدم غير مستجيب لهذه التدابير الخفيفة، فيمكن استخدام ارتفاع ضغط الدم (مثل الفينيلفرين) ولكن يجب الانتباه إلى حجم الدورة الدموية وكفاءة البول. ولأن الأملوديبين يرتبط بالبروتين، فإن اللامركزية الدموية لا تبدو مفيدة.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

The safety of Cozaar XQ has been assessed in 325 patients with Losartan/Amlodipine Camsylate combination therapy among 646 patients with idiopathic hypertension in three clinical trials (studies of 201.31 and 302) for 8 weeks. The adverse reactions have been reported: Common (≥ 1/100,

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام عقار كوزار XQ 5/100mg في الحالات التالية:

  • يعرف المرضى ما إذا كان هناك تاريخ من الحساسية تجاه المكونات النشطة للدواء أو ثنائي هيدروبيريدين.

    الحذر عند استخدام

    cozaar xq

    المرضى الذين يعانون من انخفاض الحجم (على سبيل المثال، الأشخاص الذين يعالجون بمدرات البول).

    المرضى الذين يعانون من قيود صارمة على تناول الملح.

    المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط ​​إلى شديد إلى شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/دقيقة) أو المرضى الذين يتم تقييمهم.

    المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم.

    تأخر النزيف

    المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدم يجب تعديل حجم الدم المخفض في الوعاء قبل استخدام Cozaar XQ، أو جرعة أولية منخفضة. لأن بداية التأثير تدريجيًا، وغالبًا لا يحدث انخفاض في ضغط الدم.

    فشل كبدي

    بناءً على نتائج أبحاث الحرائك الدوائية، فإن تركيز اللوسارتان في البلازما مهم في مرضى تليف الكبد، لذلك هناك حاجة إلى جرعة أقل من اللوسارتان للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد.

    لأن الأملوديبين يتم استقلابه بقوة في الكبد ونصف العمر الذي يتم التخلص منه من البلازما (T1/2) هو 56 ساعة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، وتزداد أو تنقص الجرعات البطيئة عند تناول الأملوديبين للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

    اللوسارتان

    السمية أثناء الحمل:

    إن استخدام أدوية نظام الرينين – الأنجيوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد من المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتائج السائل الأمنيوسي مع انخفاض إنتاج الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الأجنة. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة انخفاض إنتاج الجمجمة وانقطاع البول وانخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، من الضروري إيقاف عقار كوزار XQ في أسرع وقت ممكن.

    فرط الحساسية: النسر.

    عدم توازن الكهارل:

    يعد اختلال توازن الإلكتروليت أمرًا شائعًا في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، والذين يعانون من مرض السكري أو لا يعانون منه، ويجب القلق بشأن ذلك. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من بيلة بروتينية، كان معدل فرط بوتاسيوم الدم في مجموعة العلاج باللوسارتان أعلى من مجموعة العلاج الوهمي، ومع ذلك، يضطر عدد قليل من المرضى إلى التوقف عن العلاج بسبب فرط بوتاسيوم الدم (انظر الآثار الجانبية ونتائج الاختبار).

    الفشل الكلوي

    نتيجة لتثبيط نظام الرينين - أنجيوتنسين، تم الإبلاغ عن تغيرات في وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي لدى الأفراد الحساسين؛ يمكن استعادة هذه التغييرات في وظائف الكلى عند إيقاف العلاج.

    الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين - الأنجيوتنسين قد تزيد من يوريا الدم والكرياتينين لدى المرضى الذين يعانون من مرضى على جانبي الكلى أو تضيق الكلى في الكلى البشرية. تم الإبلاغ عن نفس التأثير للوسارتان. يمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند التوقف عن العلاج.

    أملوديبين

    زيادة الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب:

    قد تحدث الذبحة الصدرية الحادة واحتشاء عضلة القلب بعد بداية أو زيادة جرعة أملوديبين، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الحاد.

    الاستخدام في الأطفال

    نظرًا لأنه لم يتم تحديد سلامة وفعالية عقار Cozaar XQ للأطفال أقل من 18 عامًا، فلا ينصح باستخدام عقار Cozaar XQ.

    لدى الأطفال تاريخ من التعرض للكوزمر إكس كيو في الرحم:

    في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم أو البول، انتبه مباشرة إلى دعم ضغط الدم وتروية الكلى. قد يكون من الضروري نقل الدم أو الأسمدة كإجراء لعكس انخفاض ضغط الدم و/أو بدلاً من وظائف الكلى.

    يستخدم عند كبار السن

    في الدراسات السريرية، لا علاقة للعمر بفعالية أو سلامة اللوسارتان.

    نظرًا لانخفاض تصفية أملوديبين لدى كبار السن ونتيجة لذلك، تزداد المساحة تحت المنحنى بنسبة 40 - 60%، يجب أن يبدأ العلاج بالأملوديبين بجرعة يومية قدرها 2.5 ملغ يوميًا. نظرًا لأن جرعة أملوديبين 2.5 ملغ غير موجودة في عقار Cozaar XQ، فإن هذه الجرعة مطلوبة مع أملوديبين واحد.

    استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

    يستخدم للنساء الحوامل

    الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على نظام الرينين والأنجيوتنسين يمكن أن تسبب الضرر وتطور الحمل. عند اكتشاف الحمل، من الضروري إيقاف عقار كوزار XQ في أسرع وقت ممكن. على الرغم من عدم وجود خبرة في استخدام عقار كوزار XQ للنساء الحوامل، إلا أن دراسات لوسارتان كالي على الحيوانات أثبتت تلف الجنين أو الطفل حديث الولادة أو وفاته، ويعتقد أن الآلية هي تأثيرات دوائية على نظام الرينين - أنجيوتنسين. في البشر، تبدأ عملية تكوين الكلى أثناء الحمل، على الرغم من أنها تعتمد على تطور نظام الرينين - أنجيوتنسين، عادةً في الأشهر الثلاثة الثانية؛ ولذلك فإن خطورة الحمل تزداد إذا تم استخدام كوزار إكس كيو في الشهر الثاني أو الثالث من الحمل.

    إن استعمال أدوية نظام الرينين – أنجيوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتائج السائل الأمنيوسي مع انخفاض إنتاج الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الأجنة. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة انخفاض إنتاج الجمجمة وانقطاع البول وانخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، من الضروري إيقاف عقار كوزار XQ في أسرع وقت ممكن.

    وغالباً ما ترتبط هذه النتائج الضارة باستخدام هذه الأدوية في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل. تقوم معظم الدراسات الوبائية بمسح التشوهات التي تصيب الأجنة بعد التعرض للأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم المستخدمة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، بغض النظر عن الأدوية التي تؤثر على نظام الرينين - أنجيوتنسين مع الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم الأخرى. تعد الإدارة المناسبة لارتفاع ضغط الدم لدى الأم أثناء الحمل أمرًا مهمًا لتحسين النتائج لكل من الأم والحمل.

    في حالات خاصة، عندما لا يكون هناك علاج بديل مناسب للعلاجات الدوائية التي تؤثر على نظام الرينين – أنجيوتنسين لمريضة منفصلة، ​​يجب إخطار الأم بالمخاطر التي قد تحدث على الجنين، مع ضرورة إجراء اختبارات الموجات فوق الصوتية لتقييم البيئة في السائل الأمنيوسي. التوقف عن استخدام عقار كوزار XQ إذا لوحظ مع السائل الأمنيوسي إلا إذا كان هذا الدواء يعتبر دواء لإنقاذ حياة الأم. قد يكون اختبار الحمل مناسبًا بناءً على أسبوع عمر الحمل. ومع ذلك، يجب أن يعلم الأطباء والمرضى أن السائل الأمنيوسي قد لا يظهر إلا بعد إصابة الجنين لفترة طويلة، ومن الضروري مراقبة الأطفال الذين لديهم تاريخ من التعرض للكوزار XQ في الرحم عن كثب عند ظهور المظاهر

    لا توجد دراسات مناسبة واختبار جيد للأملوديبين عند النساء الحوامل.

    يستخدم في النساء المرضعات

    من غير المعروف ما إذا كان اللوسارتان أو الأملوديبين سيتم إفرازهما في حليب الثدي. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُعطى لحليب الثدي وبسبب قدرتها على التسبب في ضرر للرضاعة الطبيعية، فمن الضروري التفكير فيما إذا كان يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن تناول الدواء، اعتمادًا على أهمية الدواء للأم.

    تأثير الأدوية على القيادة وتشغيل الآلات

    لم يتم إجراء أي بحث لشركة Cozaar XQ حول تأثير القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، فقد تم الإبلاغ عن بعض الآثار الضارة لـ Cozaar XQ التي قد تؤثر على قدرة المرضى على القيادة وتشغيل الآلات. تختلف استجابة كل فرد مع Cozaar XQ.

    التفاعلات الدوائية

    لم يتم إجراء بحث حول التفاعلات الدوائية لـ Cozaar XQ والأدوية الأخرى، ولكن تمت دراسة كل من أدوية اللوسارتان والأملوديبين كما هو موضح أدناه.

    اللوسارتان

    لم يتم العثور على أي تفاعل دوائي دوائي أو دوائي ذو أهمية سريرية في الدراسات التفاعلية مع هيدروكلوروثيازيد، والديجوكسين، والوارفارين، والسيميتيدين، والفينوباربيتال. الريفامبين هو مادة تحفز استقلاب الدواء، مما يقلل من تركيز المستقلبات البشرية النشطة، وتمت دراسة اثنين من مثبطات 3A4. لا يؤثر الكيتوكونازول على تحول اللوسارتان إلى مستقلبات نشطة بعد حقن اللوسارتان في الوريد، وليس للإريثرومايسين أهمية سريرية بعد تناول اللوسارتان عن طريق الفم. الفلوكونازول هو مثبط P450 2C9، مما يقلل من تركيز المستقلبات النشطة. عواقب الاستخدام المتزامن للوسارتان ومثبطاته

    لم يتم رؤية P450 2C9. لقد ثبت أن الأجسام غير الأيضية للوسارتان إلى مستقلبات نشطة بها عيوب محددة ونادرة فيما يتعلق بالسيتوكروم P450 2C9. لكن هذه البيانات تظهر أن تحويل اللوسارتان إلى مستقلبات له النشاط الرئيسي لوسطاء P450 2C9 وليس P450 3A4.

    بالإضافة إلى حاصرات الأنجيوتنسين 2 الأخرى، فإن الاستخدام المتزامن لحبوب حفظ البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، مكملات البوتاسيوم، أو المواد المحتوية على الملح والتي تحتوي على البوتاسيوم يمكن أن يزيد البوتاسيوم في المصل.

    بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تؤثر على التخلص من الصوديوم، قد ينخفض ​​التخلص من الليتي. لذلك يجب مراقبة محتوى الليثيوم في المصل بعناية إذا تم استخدام أملاح الليتي مع الأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II.

    مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2 (COX-2)، والتي يمكن أن تقلل من تأثيرات الحالب والأدوية الأخرى المضادة لارتفاع ضغط الدم. لذلك، يمكن تقليل التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم لأدوية مستقبلات الأنجيوتنسين II أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.

    في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مثل المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدم، غالبًا ما تتعافى هذه التأثيرات. لذلك، يجب أن يكون التنسيق حذرًا للغاية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

    أملوديبين

    النتائج المخبرية

    تظهر نتائج الأبحاث المختبرية أن أملوديبين لا يعمل على الارتباط مع الديجوكسين، الفينيتوين، الوارفارين والإندوميتاسين.

    سيميتيدين

    لا يؤثر استخدام الأملوديبين مع السيميتيدين على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

    عصر عصير الجريب فروت

    استخدم مزيجًا من 240 مل من عصير الجريب فروت مع جرعة واحدة من أملوديبين 10 ملغ لـ 20 متطوعًا أصحاء، وليس له تأثير ملموس على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

    مغنيسي مضاد للأحماض وهيدروكسيد الألومنيوم

    إن استخدام مجموعة من الأدوية المضادة للحموضة مثل المغنيسي وهيدروكسيد الألومنيوم مع جرعة واحدة من أملوديبين ليس له تأثير كبير على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

    سيلدينافيل

    جرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب لا تعمل على معايير الحرائك الدوائية للأملوديبين. عند استخدام أملوديبين وسيلدينافيل معًا، يكون لكل دواء انخفاض ضغط الدم المستقل الخاص به.

    أتورفاستاتين

    استخدام مزيج من 10 ملغ من أملوديبين مع 80 ملغ من أتورفاستاتين لا يغير التوازن الديناميكي لمعلمات الحرائك الدوائية للأتورفاستاتين.

    سيمفاستاتين

    استخدم مزيجًا من جرعات عديدة من أملوديبين 10 ملغ مع سيمفاستاتين 80 ملغ مما يؤدي إلى زيادة بنسبة 77٪ عند التلامس مع سيمفاستاتين مقارنة باستخدام سيمفاستاتين وحده. قلل جرعة سيمفاستاتين لدى المرضى الذين يتناولون أملوديبين إلى 20 ملغ/يوم.

    الديجوكسين

    إن استخدام أملوديبين مع الديجوكسين لا يغير تركيز الديجوكسين في المصل، ولا يغير تصفية الكلى للديجوكسين لدى المتطوعين الأصحاء.

    الإيثانول (الكحول)

    جرعة واحدة أو جرعات متعددة 10 ملغ من أملوديبين ليس لها تأثيرات ملحوظة على الحرائك الدوائية للإيثانول.

    الوارفارين

    إن استخدام تركيبة الأملوديبين مع الوارفارين لا يغير وقت الاستجابة للبروثرومبين من الوارفارين.

    التفاعل مع معلمات الاختبار

    غير معروف.

    • التخزين

    يخزن في درجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت). تخزينها في العبوة الأصلية. تجنب الرطوبة.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية