كوزار XQ 5/50mg MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات أملوديبين، اللوسارتان كالي
المكوّن احتشاء عضلة القلب، الصدفية، ارتفاع ضغط الدم

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
أملوديبين	5 ملغ
لوسارتان كالي	50 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يُشار إلى استخدام Cozaar XQ (لوسارتان كالي/أملوديبين كامسيلات) في علاج ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب لدى البالغين الذين لا يمكن السيطرة عليهم بشكل جيد باستخدام أملوديبين أو لوسارتان.

علم الأدوية

يعتبر Cozaar XQ فعالاً في خفض ضغط الدم. قام كل من اللوسارتان والأملوديبين بخفض ضغط الدم بسبب انخفاض المقاومة المحيطية. إن إغلاق خط الكالسيوم وتقليل الأنجيوتنسين II، وتقليل تشنجات الدورة الدموية هي الآليات الأساسية.

اللوسارتان

يثبط اللوسارتان ضغط الدم الانقباضي والانبساطي بسبب الأنجيوتنسين II. في ذروته، 100 ملجم من اللوسارتان كالي يمنع حوالي 85% من هذه الاستجابات؛ وبعد 24 ساعة من استخدام جرعة واحدة أو جرعات متعددة، يصل التثبيط إلى حوالي 26 - 39%.

بعد استخدام اللوسارتان، يؤدي التخلص من التأثيرات السلبية للأنجيوتنسين 2 على إفراز الخيطين إلى زيادة نشاط الليين في البلازما. زيادة نشاط اللينين في البلازما يؤدي إلى زيادة أنجيوتنسين البلازما.

أثناء العلاج طويل الأمد (6 أسابيع) لارتفاع ضغط الدم بجرعة اللوسارتان 100 ملغ / يوم، ارتفع أنجيوتنسين 2 في البلازما بنحو 2-3 مرات في وقت وصول الدواء إلى ذروة تركيزه في البلازما.

في بعض المرضى، زاد التركيز بشكل أكبر، خاصة أثناء العلاج القصير (أسبوعين). ومع ذلك، فقد لوحظ التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم وتثبيط مستويات الألدوستيرون في البلازما خلال 2 و6 أسابيع، عندما يتم حظر مستقبل الأنجيوتنسين II بشكل فعال.

بعد إيقاف اللوسارتان، يعود تركيز الرينين النشط في البلازما والأنجيوتنسين II إلى مستواه غير المعالج خلال 3 أيام.

نظرًا لأن اللوسارتان هو عقار مضاد للأنجيوتنسين II من النوع الثاني، فإن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كينيناز II)، وهو إنزيم يسبب انحطاط البراديكينين.

في دراسة تقارن تأثير جرعات اللوسارتان 20 ملغ و100 ملغ مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين استجابة للأنجيوتنسين 1 والأنجيوتنسين 2 والبراديكينين، يرى اللوسارتان استجابة أنجيوتنسين 1 والأنجيوتنسين 2 دون التأثير على استجابة البراديكينين. تتوافق هذه النتيجة مع آلية عمل اللوسارتان المحددة. في المقابل فإن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من استجابة الأنجيوتنسين I وتعزز استجابة البراديكينين دون تغيير استجابة الأنجيوتنسين II. وهذا هو الفرق في القوة الدوائية بين مثبطات اللوسارتان والإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

كما أن تركيز اللوسارتان ومستقلباته نشطة أيضًا في البلازما وتزداد تأثيرات اللوسارتان المضادة لارتفاع ضغط الدم عند زيادة الجرعة.

نظرًا لأن اللوسارتان ومستقلباته النشطة هي مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II، فإن كلاهما يساهم في التأثيرات المضادة لارتفاع ضغط الدم.

في دراسة عادية للذكور، فإن تناول جرعة 100 ملجم من اللوسارتان كالي في نظام غذائي عالي الملح وقليل الملح، لا يغير من سرعة الترشيح الكبيبي والتدفق أو جزء مرشح البلازما عبر الكلى. للوسارتان تأثير الصوديوم، ويكون هذا التأثير أقوى عند تناول نظام غذائي قليل الملح ولا يرتبط بتثبيط إعادة امتصاص الصوديوم في الأنبوب المجاور. يزيد اللوسارتان أيضًا من التخلص من حمض البوليك في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون مرض السكري ولكن لديهم بيلة بروتينية (≥ 2 جم / 24 ساعة) يتم علاجها لمدة 8 أسابيع، باستخدام اللوسارتان كالي 50 مجم إلى 100 مجم لديه نسبة كبيرة من البيلة البروتينية تبلغ حوالي 42٪. كما انخفض أيضًا إفراز الألبومين والـ IgG بشكل ملحوظ، حيث يحافظ اللوسارتان لدى هؤلاء المرضى على سرعة الترشيح الكبيبي ويقلل من قدرة الترشيح.

في حالة ارتفاع ضغط الدم، يتم علاج النساء بعد انقطاع الطمث باستخدام لوسارتان كالي 50 ملغ لمدة 4 أسابيع، ولا يلاحظ تأثير على محتوى البروستاجلاندين في الكلى أو الجسم.

لا يعمل اللوسارتان على المنعكسات التلقائية ولا يعمل على الحفاظ على النورإبينفرين في البلازما.

وعاء اللوسارتان لا تؤثر جرعات اللوسارتان على محتوى الجلوكوز في الدم.

بشكل عام، يقلل اللوسارتان من حمض البوليك في المصل (عادة في دراسة تصميمية متوازية مدتها 12 أسبوعًا في المرضى الذين يعانون من فشل البطين الأيسر (الدرجة الثانية إلى الرابعة وفقًا للتصنيف الوظيفي لجمعية القلب في نيويورك)، فإن معظم المرضى الذين استخدموا مدرات البول و/أو الديجيتال، يستخدمون الآن لوسارتان كالي بجرعة 2.5؛ 10؛ 25 و50 ملجم مقارنة بالعلاج الوهمي.

جرعات 25 ملغ و 50 ملغ تزيد من تأثيرات الدورة الدموية والأعصاب. وتستمر هذه التأثيرات خلال فترة البحث. تتميز الاستجابة الدورة الدموية بزيادة مؤشر القلب وتقليل: ضغط الشعيرات الدموية الرئوية، ومقاومة نبض الجسم، ومتوسط ضغط الدم في الجسم، ومعدل ضربات القلب. ترتبط قطرات النزف بالجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب. ويتميز التأثير العصبي بتقليل محتوى الألدوستيرون والنورإبينفرين في الدورة الدموية.

أملوديبين

ديناميكا الدم: بعد تناول جرعة العلاج للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، يسبب أملوديبين توسع الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم على ظهورهم ووضعية الوقوف. ولا يصاحب هذا الانخفاض في ضغط الدم تغير كبير في معدل ضربات القلب أو مستوى الكاتيكولامين في الدم بشكل عام عند استخدامه لفترة طويلة. على الرغم من أن الحقن الوريدي الحاد للأملوديبين يقلل من ضغط الدم الشرياني ويزيد من معدل ضربات القلب في دراسات ديناميكا الدم للمرضى الذين يعانون من فقر الدم في عضلة القلب المزمن. أملوديبين للاستخدام طويل الأمد في التجارب السريرية لا يغير الأهمية السريرية لمعدل ضربات القلب أو ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من فقر الدم في عضلة القلب مع ضغط دم طبيعي. ومع أن طريقة تناول الدواء مرة واحدة يومياً تستمر لعدة أيام، فإن التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم يبقى 24 ساعة على الأقل. ويرتبط تركيز الأدوية في البلازما بتأثيرات كل من كبار السن. ويرتبط أيضا اتساع ضغط الدم أملوديبين مع ارتفاع ضغط الدم قبل العلاج؛ على سبيل المثال، الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المعتدل (ضغط الدم الانبساطي 105 - 114 ملم زئبق) لديهم استجابة أكبر بحوالي 50٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف (ضغط الدم الانبساطي 90 - 104 ملم زئبق). الأشخاص الذين يعانون من ضغط دم طبيعي لا يغيرون ضغط الدم السريري (+1 إلى -2 مم زئبق).

في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الطبيعي مع وظائف الكلى الطبيعية، تقلل جرعة العلاج بالأملوديبين من مقاومة الكلى وتزيد من سرعة الترشيح الكبيبي وتدفق الدم بشكل فعال عبر الكلى دون تغيير الفلتر أو البيلة البروتينية.

كما هو الحال مع حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى، فإن قيم الدورة الدموية لوظيفة القلب في وقت الراحة وأثناء المجهود (أو جهاز تنظيم ضربات القلب) لدى المرضى تكون وظيفة البطين طبيعية باستخدام أملوديبين، مما يؤدي إلى زيادة طفيفة في مؤشر القلب دون الإشارة إلى DP/DT، أو على ضغط الدم أو حجم الطرف الأيسر من البطين الأيسر. في دراسات الدورة الدموية، ليس للأملوديبين تأثير في تقليل التقلصات عند استخدامه ضمن جرعة العلاج للحيوانات والبشر السليمين، حتى عند استخدامه مع حاصرات بيتا للبشر. ومع ذلك، تم العثور على نتائج مماثلة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الطبيعي أو قصور القلب مفيد للأدوية التي تقلل من معنى انقباضات القلب.

التأثيرات على الكهرباء الفسيولوجية: لا يغير أملوديبين وظيفة العقدة الأذينية أو النقل الأذيني في الحيوانات أو الأشخاص السليمين، في المرضى الذين يعانون من فقر الدم في عضلة القلب المزمن المستقر، لا يغير الحقن الوريدي 10 ملغم معنى انتقال A-H (من الأذين إلى HIS) وH-V (من HIS إلى مركز البطين) ووقت الشفاء بعد زرع إيقاع آلة الإيقاع. يتم الحصول على نتائج مماثلة في المرضى الذين يعانون من أملوديبين وحاصرات بيتا في وقت واحد. في الدراسات السريرية التي تستخدم أملوديبين بالاشتراك مع حاصرات بيتا للمرضى أو ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية، لا توجد مضاعفات على مخطط كهربية القلب. في التجارب السريرية على المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية فقط، لا يغير أملوديبين الكمية الموجودة في وسط المركز أو يسبب ارتفاع مستوى الكتلة الأذينية.

الحركية الدوائية

في الدراسات التي أجريت لتقييم الحرائك الدوائية للمنتج المركب، لم تظهر المونومرات والدراسات التي أجريت على الكلاب أي اختلاف كبير في الحرائك الدوائية للأملوديبين ومستقلباته أو اللوسارتان والمستقلبات ذات نشاط Exp3174، عند استخدام أملوديبين كامسيلات ولوسارتان بشكل منفصل أو استخدام أدوية مركبة أو استخدام أدوية مركبة. لا يوجد أي تأثير على الحرائك الدوائية عند استخدام المنتجات التي تجمع بين أملوديبين كامسيلات ولوسارتان في الفئران والكلاب. كما أكدت دراسة أجريت على أشخاص أصحاء عدم وجود تفاعل بين أملوديبين كامسيلات ولوسارتان.

الامتصاص

اللوسارتان: بعد الشرب، يمتص اللوسارتان جيدًا ويتم استقلابه في البداية في الكبد، مكونًا مستقلب حمض الكربوكسيل وغيره من المستقلبات النشطة وغيرها من المستقلبات التي لم تعد نشطة. الجسم كله من أقراص اللوسارتان حوالي 33٪. يظل متوسط تركيز اللوسارتان ومستقلباته نشطًا خلال ساعة واحدة و3-4 ساعات. لا يوجد أي تأثير سريري لتركيز اللوسارتان في البلازما عند استخدام الدواء مع وجبة عادية.

أملوديبين

بعد تناول جرعة العلاج من أملوديبين، فإن الامتصاص يسبب ذروة تركيزه في البلازما بين 6 و12 ساعة. التوافر البيولوجي المطلق هو 64 - 90٪. لا يتغير التوافر الحيوي للأملوديبين عند وجود الطعام.

التوزيع

اللوسارتان

ويرتبط كل من اللوسارتان ومستقلباته أيضًا ببروتينات البلازما ≥99%، وبشكل رئيسي مع الألبومين. توزيع اللوسارتان 34 لترا. أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران البيضاء أن اللوسارتان يمر عبر حاجز الدماغ بشكل سيء للغاية، إن لم يكن كذلك على الإطلاق.

أملوديبين

تمثل دراسات EX Vivo حوالي 93% فقط من الأدوية أثناء الدورة الدموية المرتبطة ببروتينات البلازما لارتفاع ضغط الدم.

التحويل

اللوسارتان

يتحول حوالي 14% من جرعة اللوسارتان عن طريق الفم أو الوريد إلى مادة أيضي نشطة. بعد تناول اللوسارتان كالي أو عن طريق الوريد، تصل درجة الحرارة إلى 14 درجة مئوية، ويكون النشاط الإشعاعي في البلازما بشكل رئيسي من اللوسارتان ومستقلباته النشطة. يتم استقلاب اللوسارتان إلى مستقلباته النشطة بنسبة 1% فقط من الباحثين.

إلى جانب المستقلبات النشطة، تتشكل المستقلبات غير النشطة أيضًا، بما في ذلك مستقلبين رئيسيين بسبب الهيدروكسيل في دائرة البوتيل الجانبية، ومادة استقلابية بكمية منخفضة على شكل N - 2 تيترازول جلوكورونيد.

أملوديبين

يتم استقلاب الأملوديبين بقوة شديدة (حوالي 90%) إلى مستقلبات لم تعد نشطة من خلال عملية التمثيل الغذائي في الكبد. حوالي 10% من الأم و 60% من المستقلبات عدا البول.

الإزالة

اللوسارتان

تنشط أيضًا تصفية البلازما ومستقلبات اللوسارتان في حدود حوالي 600 مل / دقيقة و 50 مل / دقيقة. تنشط التصفية الكلوية للوسارتان ومستقلباته أيضًا في حدود حوالي 74 مل / دقيقة و 26 مل / دقيقة. عند تناول اللوسارتان، يتم طرح حوالي 4% من الجرعة على شكل بول غير متغير، ويتم طرح حوالي 6% من الجرعة في البول على شكل مستقلبات. كما أن الحرائك الدوائية للوسارتان ومستقلباته نشطة أيضًا بما يتناسب مع الجرعة الفموية للوسارتان كالي إلى جرعة 200 ملغ.

بعد الشرب، تنخفض تركيزات اللوسارتان في البلازما ومستقلباته في الدالة الأسية مع نصف العمر باستثناء الطرح الأخير في حدود حوالي ساعتين و6 - 9 ساعات. أثناء استخدام جرعة 100 ملغ مرة واحدة يوميًا، فإن كلاً من اللوسارتان ومستقلباته وفعاليته ليس لها أي معنى في البلازما.

يتم إخراج اللوسارتان ومستقلباته عن طريق الصفراء وعن طريق البول. بعد تناول جرعة اللوسارتان التي تحمل علامة 14 درجة مئوية في البشر، وجد حوالي 35% من النشاط الإشعاعي في البول و58% في البراز. بعد الحقن في الوريد، يتم تحديد جرعة اللوسارتان على الشخص، حيث يظهر حوالي 43% من النشاط الإشعاعي في البول و50% في البراز.

أملوديبين

يتم إفراز المصل على مرحلتين بنصف عمر ويزيل المرحلة الأخيرة حوالي 30-50 ساعة. ويصل تركيز الأملوديبين في البلازما في حالة التوازن الحركي بعد 7 إلى 8 أيام عند استخدامه بشكل مستمر مرة واحدة يومياً.

خصائص المريض

كوزااركسك

لم تتم دراسة عقار Cozaar XQ على مجموعة معينة من المرضى، لأن طبيعة اللوسارتان والأملوديبين معروفة جيدًا.

كن حذرًا عند استخدام اللوسارتان للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي وفشل الكبد، ويمنع استخدامه للنساء المرضعات. لم يتم إجراء البحث الرسمي على كبار السن والأطفال. بالنسبة للأملوديبين، يجب توخي الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد، ويمنع استخدامه في الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية غير المستقرة والنساء الحوامل أو المرضعات.

اللوسارتان

كما أن تركيز اللوسارتان ومستقلباته تنشط أيضًا عند الرجال المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم ولا تختلف عن الشباب المصابين بارتفاع ضغط الدم.

تركيز اللوسارتان في البلازما لدى النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم أعلى مرتين من ارتفاع ضغط الدم لدى الرجال. لا يزال تركيز المستقلبات نشطًا، ولا يختلف بين الرجال والنساء. تم تقييم الفرق في الحرائك الدوائية ووجد أنه لا توجد أهمية سريرية.

بعد الشرب لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الكحولي الخفيف والمتوسط، تكون تركيزات اللوسارتان في البلازما والمادة الأيضية فيه بالترتيب أكبر 5 مرات و 1.7 مرة مقارنة بالشباب.

لا يتغير تركيز اللوسارتان في البلازما في المرضى الذين تزيد تصفية الكلى لديهم عن 10 مل / دقيقة. بالمقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية في المساحة تحت المنحنى للوسارتان، فإن حجم اللوسارتان أكبر بحوالي مرتين من المرضى الذين يعانون من غسيل الكلى. لا يزال تركيز المستقلبات في البلازما نشطًا في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو غسيل الكلى. لا تتم إزالة كل من اللوسارتان ومستقلباته أثناء غسيل الكلى.

أملوديبين

لا تتأثر الحرائك الدوائية للأملوديبين بالفشل الكلوي. ولذلك، يمكن للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي استخدام جرعة البداية كالمعتاد.

لدى المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي انخفاض في تصفية الأملوديبين، لذلك تزداد المساحة تحت المنحني بنسبة 40-60% ويتطلب ذلك جرعة أولية أقل. وتزداد المساحة تحت المنحنى بشكل مماثل لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المتوسط إلى الشديد.

استخدم 62 مريضًا مصابًا بارتفاع ضغط الدم تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 17 عامًا جرعة أملوديبين من 1.25 إلى 20 ملجم. وفي حالة حساب الوزن فإن التصفية والتوزيع يكون مشابهاً للبالغين.

أبحاث بريلي السريرية

تم إظهار تأثير انخفاض ضغط الدم لـ Cozaar XQ في ثلاث دراسات خاضعة للرقابة شملت 646 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب. تم علاج 325 من هؤلاء باستخدام Cozaar XQ لمدة 8 أسابيع. التأثير الرئيسي لجميع الدراسات هو التغيير مقارنة بالضغط الأولي لضغط الدم الانبساطي (DBP) في وضعية الجلوس في النهاية. المتغيرات المساعدة هي التغيرات في ضغط الدم الانقباضي (SBP) في وضع الجلوس والنسبة المئوية للأشخاص الذين يستجيبون. تم إثبات التغيرات في ضغط الدم الانبساطي في وضعية الجلوس السريرية لمدة 8 أسابيع (معايير التقييم الرئيسية) مع Cozaar XQ مقارنة بالمونومرات (اللوسارتان أو الأملوديبين) في الدراسات التي أجريت.

في دراسة مزدوجة التعمية، تلقى ما مجموعه 320 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط علاجًا بأربعة أشكال مشتركة من أملوديبين ولوسارتان (5/50، 5/100.10/50 و10/100 مجم). أو أملوديبين وحده (5.10 ملغ) أو اللوسارتان وحده (50، 100 ملغ). بدأت جميع الجرعات بجرعات عشوائية، في الأسبوع الثامن، تعد علاجات التنسيق cozaar XQ 5/50 و5/100 ذات دلالة إحصائية مقارنة بالمكونات العلاجية الفردية لخفض ضغط الدم الانبساطي في وضعية الجلوس وضغط الدم الانقباضي في وضعية الجلوس.

الجدول 2. تأثير Cozaar XQ على ضغط الدم الانبساطي في وضعية الجلوس وضغط الدم الانقباضي في وضعية الجلوس عند 8 أسابيع

اللوسارتان

50 ملغ

اللوسارتان

100 ملغ

أملوديبين 5 ملغ

أملوديبين

10 ملغ

cozaarxq

5/50 ملغ

cozaarxq

5/100 ملغ

cozaarxq

10/50 ملجم

cozaarxq

10/100 ملجم

د>

اكتب الوضعية

الجلوس (مقارنة بالبداية)*

-7.0 ± 8.6

مم زئبق

-10.5 ± 8.7 ملم زئبق

-11,7+8.2

مم زئبق

-16.4 ± 17.6 ملم زئبقي -15.6 ± 18.3 ملم زئبقي

-16.1 ± 7.6 ملم زئبق

-20.8 ± 6.9 ملم زئبق

-18.3 ± 5.0 ملم زئبق
د>
وضعية الجلوس
(مقارنة بالأصل)*

-7.0 ± 13.7 ملم زئبق

-16.0 ± 16.3 ملم زئبقي

-15.5 ± 13.9 ملم زئبقي

-23.6 ± 12.1 ملم زئبقي

-25.7 ± 15.9 ملم زئبقي

-24.0 ± 14.7 ملم زئبقي

-28.7 ± 13، ملم زئبق

-25.9 ± 13.3 ملم زئبقي

في دراسة مزدوجة التعمية، التحكم بالمكونات النشطة، لم يتم التحكم بشكل كامل في إجمالي 184 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط عند استخدام أملوديبين 5 ملغ، والذي تلقوا العلاج باستخدام Cozaar XQ 5/50 ملغ أو أملوديبين 10 ملغ. في الأسبوع الثامن، أظهر Cozaar XQ 5/50mg تأثيرًا في خفض ضغط الدم مشابهًا لـ Amlodipine 10mg.

الجدول 3. لا يتم التحكم في تأثير خفض ضغط الدم لـ Cozaar XQ بعد 8 أسابيع لدى المرضى باستخدام أملوديبين 5 ملغ

كوزار xq 5/50 مجم

عاير باستخدام

أملوديبين 10 ملغ

متوسط القيمة

(نطاق الثقة 95%)

سعر الرحلة

د>

وضعية الجلوس

(مقارنة بالبداية)

-8.9 ملم زئبق

-9.4 ملم زئبق

-0.52

(-2.52; 1.48; ع = 0.6095

-12.2 ملم زئبق

-13.4 ملم زئبق

-1,17

(-4,42; 2,08)

ع = 0.4787

د>

(الكل)

د> 89.1%د> 87.9%

88.52%

ع = 0.7960

في دراسة مزدوجة التعمية، لم يتم التحكم بشكل كامل في التحكم في العنصر النشط، حيث لم يتم التحكم بشكل كامل في إجمالي 142 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط عند استخدام Losartan 100mg إلى Cozaar XQ 5/100mg أو لا يزالون يعالجون باستخدام Losartan 100mg. في الأسبوع الثامن، أظهر Cozaar XQ 5/100mg تأثيرًا في خفض ضغط الدم مقارنة باللوسارتان 100mg.

الجدول 4. يقلل تأثير عقار كوزار إكس كيو من ضغط الدم بعد 8 أسابيع لدى المرضى الذين لا يخضعون للعلاج باستخدام اللوسارتان 100 ملغ

يتحول إلى Cozaar XQ 5/100 mg

ما زال يُعالج باللوسارتان 100 ملغ

متوسط القيمة
(نطاق الثقة 95%)
القيمة ع
د>
وضعية الجلوس
(مقارنة بالبداية)

-11.7 ملم زئبق

-3.2 ملم زئبق

8.52
(6,03; 11,01)
ع د>
وضعية الجلوس
(مقارنة بالبداية)

-13.4 ملم زئبق

-3.4 ملم زئبق
د> 9.98
(6,05; 13,90)
ع د>
(الكل)

90.0%
د> 66.7%د> 78.2%
ع = 0.0008
د>

قبل اتخاذ كوزار XQ 5/50mg MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

الجرعة الموصى بها من كوزار XQ هي قرص.

يمكن استخدام كوزار إكس كيو أثناء الوجبات أو خارجها. ينبغي تناول عقار كوزار XQ مع الماء.

يمكن استخدام كوزار إكس كيو مع أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم.

الجرعة

اللوسارتان دواء فعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم، الجرعة مرة واحدة يوميًا 50 مجم إلى 100 مجم، والأملوديبين فعال بجرعات 5 مجم إلى 10 مجم عند استخدامه للمونومرات. الجرعة القصوى الموصى بها من قبل Cozaar XQ هي 100 ملغ/5 ملغ.

يمكن نقل المرضى الذين يعانون من عدم ضبط ضغط الدم باستخدام لوسارتان واحد أو أملوديبين منفرد لتنسيق العلاج باستخدام Cozaar XQ.

يستخدم Cozaar XQ 50mg/5mg للمرضى الذين يعانون من ضغط دم غير مثبت باستخدام Losartan 50 mg أو أملوديبين 5mg وحده.

يمكن للمرضى الذين يتناولون كل من Losartan وAmlodipine التحول إلى Cozaar XQ (شكل تركيبة جرعة ثابتة من كل دواء) للراحة) الراحة.

يستخدم لمرضى الفشل الكلوي

لا يجوز تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين 20 - 50 مل / دقيقة). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط إلى الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة) أو المرضى الذين يعانون من غسيل الكلى، لا ننصح باستخدام Cozaar XQ.

يستخدم لمرضى الجفاف في الدائرة

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الجفاف في الوعاء الدموي (مثل المرضى الذين يعانون من جرعات عالية)، يجب استخدام جرعة البدء البالغة 25 ملجم من اللوسارتان مرة واحدة يوميًا (انظر الحذر). نظرًا لعدم وجود 25 ملغ من اللوسارتان في عقار Cozaar XQ، فإن هذه الجرعة ضرورية مع علاج واحد من اللوسارتان.

يستخدم لمرضى الفشل الكبدي

في الحالات التي تتطلب جرعة منخفضة من اللوسارتان (25 ملجم مرة واحدة يوميًا) للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد، لا ينصح باستخدام كوزار إكس كيو.

يستخدم لكبار السن

لدى كبار السن انخفاض في التصفية، لذا يجب أن يبدأ العلاج بالأملوديبين بجرعة 2.5 ملغ يوميًا. لكن لا يوجد 2.5 ملجم من أملوديبين في Cozaar XQ، لذلك هناك حاجة إلى هذه الجرعة مع أملوديبين واحد.

يستخدم للقاصرين والأطفال

نظرًا لأنه لم يتم تحديد سلامة وفعالية Cozaar XQ لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، فلا يوصى باستخدام Cozaar XQ.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

لا توجد بيانات عن الجرعة الزائدة من عقار كوزار XQ في البشر. يتم وصف الجرعة الزائدة من كل مكون من أملوديبين ولوسارتان على النحو التالي:

اللوسارتان

إن الأرقام الحالية للجرعات الزائدة لدى البشر محدودة. المظهر الأكثر شيوعًا هو انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. يمكن أن يحدث بطء معدل ضربات القلب بسبب تحفيز العصب الودي (العصب المبهم). في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم، يتم العلاج الداعم.

كل من اللوسارتان ومستقلباته نشطة أيضًا، ولا يمكن إزالتها عن طريق تحلل الدم.

أملوديبين

الجرعة الزائدة يمكن أن تسبب توسعًا مفرطًا في الأوعية الدموية الطرفية مما يؤدي إلى انخفاض قوي في ضغط الدم ويمكن أن يؤدي إلى عدم انتظام دقات القلب المنعكس. في البشر، تكون تجربة تناول جرعة زائدة من أملوديبين محدودة.

الجرعة الوحيدة من أملوديبين ماليات تعادل 40 ملجم أملوديبين/كجم و100 ملجم أملوديبين/كجم تسبب الوفاة بالترتيب في الجرذان البيضاء والجرذان البيضاء. الجرعات المفردة من أملوديبين ماليات تعادل 4 ملجم/كجم أو أكثر أو أكثر في الكلاب (11 مرة أو أكثر إلى الحد الأقصى للجرعة الموصى بها للأشخاص على أساس الجرعة المحسوبة بالملجم/م2) مما يسبب توسع الأوعية الدموية الطرفية القوي للغاية وانخفاض ضغط الدم.

في حالة حدوث جرعة زائدة، يجب مراقبة القلب والتنفس بشكل فعال. قياس ضغط الدم بانتظام. إذا كان هناك انخفاض في ضغط الدم، يلزم دعم القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك رفع الأطراف واستخدام السوائل بشكل صحيح. إذا ظل انخفاض ضغط الدم غير مستجيب لهذه التدابير الخفيفة، فيمكن استخدام ارتفاع ضغط الدم (مثل الفينيلفرين) ولكن يجب الانتباه إلى حجم الدورة الدموية وكفاءة البول. ولأن الأملوديبين يرتبط بالبروتين، فإن اللامركزية الدموية لا تبدو مفيدة.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

آثار جانبية

كوزار س ف

تم تقييم سلامة Cozaar XQ في 325 مريضًا يتلقون العلاج المركب باللوزارتان/أملوديبين كامسيلات من بين 646 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب في ثلاث تجارب سريرية (دراسات 201.31 و302) لمدة 8 أسابيع. تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية:

مشترك (≥ 1/100،

الاضطرابات العصبية: الدوخة، والصداع.

أقل (≥ 1/1000،

اضطرابات الجهاز العصبي: النوم.

الاضطرابات والموضعيات الشائعة: الضعف، عدم الراحة في الصدر، ألم في الصدر، الامتلاء، الوذمة المحيطية، الوذمة المقعرة.

اضطرابات الجهاز الهضمي: انزعاج في البطن، وعسر الهضم، والغثيان، والتهاب المريء الارتجاعي.

اضطرابات الجلد والأنسجة: الحكة (الجسم كله)، الشرى (الجسم كله).

اضطرابات القلب: قرع طبول الصدر.

اضطرابات الدورة الدموية: احمرار، انخفاض ضغط الدم.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: صعوبة في التنفس.

اضطرابات في الأعضاء الحسية: الدوخة.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية: التبول.

معلومات إضافية عن المكونات النشطة:

تم الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية التالية لمكونات Cozaar XQ:

اللوسارتان

نظرًا لأن التجارب السريرية يتم إجراؤها في ظل ظروف مختلفة تمامًا، فإن معدل التفاعل الضار الذي لوحظ في التجارب السريرية للدواء لا يمكن مقارنته مباشرة في التجارب السريرية للأدوية الأخرى وقد لا يعكس معدل التفاعل الضار الذي لوحظ في الممارسة العملية.

يتحمل اللوسارتان بشكل جيد بشكل عام في التجارب السريرية التي تعالج ارتفاع ضغط الدم عن طريق الاختبارات، وله آثار جانبية خفيفة وعابرة، ولا حاجة لوقف الدواء. النسبة العامة للآثار الجانبية للوسارتان تعادل الدواء الوهمي.

في التجارب السريرية التي تم اختبارها عند علاج ضغط الدم، كانت الدوخة هي التأثير الجانبي الوحيد الذي يحدث عند تناول أدوية أكبر من الدواء الوهمي في أكثر من 1% من المرضى الذين يستخدمون اللوسارتان. بالإضافة إلى ذلك، فإن تأثير انخفاض ضغط الدم أثناء الوقوف يرتبط بالجرعة التي تحدث في أقل من 1% من المريض. الجلد النادر نادر جداً، حتى في التجارب السريرية فإن نسبة الطفح الجلدي أقل من الدواء الوهمي.

في التجارب السريرية مزدوجة التعمية لعلاج ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب، تم الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية التالية في مجموعة اللوسارتان ≥ 1% من المرضى، بغض النظر عما إذا كانت مرتبطة بالأدوية:

اللوسارتان

(ن = 2085)

الدواء الوهمي

(ن = 535)

د>

ألم في البطن

1.7

د> 1.7 3.8

3.9

د>

1.1

2.6

د>

1.7

1.9

د>

1.0

د> 0.4د>

1.0

د> 1.7د>

الجهاز الهضمي

الإسهال

1.9

1.5

د>

الغثيان

1.8

2.8

د>

الجهاز الهيكلي

1.6

1.1

د>د>

بالدوار

4.1

2.4

د>

الصداع

14,1

د> 17,2د>

الأرق

1.1

د> 0.7د>

الجهاز التنفسي

د>

3,1

2.6

1.3

1.1

د> التهاب الحلق

1.5

2.6

د>

اضطرابات الجيوب الأنفية

1.0

1.3

د>

6.5

5.6

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة بالأدوية هي: الدوخة والضعف/التعب والدوخة.

أيضًا في الدراسة المذكورة أعلاه، كان لدى المرضى الذين لم يصابوا بالسكري مطلقًا معدل جديد لمرض السكري بسبب انخفاض اللوسارتان عن الأتينولول (بترتيب 242 مقارنة بـ 320 مع P

يتحمل اللوسارتان بشكل جيد عمومًا في تجربة سريرية تم اختبارها على المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 والذين يعانون من بيلة بروتينية. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المتعلقة بالأدوية هي الضعف/التعب، والدوخة، وانخفاض ضغط الدم، وفرط بوتاسيوم الدم (انظر الحذر، انخفاض ضغط الدم وعدم توازن السوائل والكهارل).

هناك المزيد من ردود الفعل السلبية التي تم الإبلاغ عنها أثناء التسويق:

فرط الحساسية: تم الإبلاغ عن تفاعلات الحساسية المفرطة، وتصوير الأوعية الدموية بما في ذلك تورم الحنجرة والموضوعات التي تسبب آثارًا تنفسية و/أو تورم الوجه و/أو الشفتين والحلق و/أو اللسان، على الرغم من ندرتها في المرضى الذين يستخدمون اللوسارتان؛ بعض هؤلاء المرضى أصيبوا بالملائكة مسبقًا بسبب أدوية أخرى بما في ذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. التهاب الأوعية الدموية، بما في ذلك نزيف هينوخ شونلاين، له تقرير نادر.

الجهاز الهضمي: التهاب الكبد (نادر)، وظائف الكبد غير الطبيعية، القيء.

الاضطرابات والأماكن الشائعة: الأشخاص غير المرتاحين.

أمراض الدم: فقر الدم، نقص الصفيحات الدموية (نادر).

الهيكل العظمي - الجهاز العضلي: آلام العضلات، آلام المفاصل.

الجهاز العصبي/ العقلي: الصداع النصفي، الاضطراب.

اضطرابات الجهاز التناسلي والصدر: ضعف الانتصاب/العجز الجنسي.

الجهاز التنفسي: السعال.

الجلد: شرى، حكة، طفح جلدي، زيادة الحساسية للضوء.

أملوديبين بيسيلات

تم تقييم سلامة أملوديبين بيسيلات لدى 11000 مريض في الاختبارات في جميع أنحاء العالم. بشكل عام، العلاج بالأملوديبين بيسيلات جيد التحمل بجرعة يومية تصل إلى 10 ملغ. إن التفاعل الأكثر سلبية في العلاج بأملوديبين بيسيلات هو فقط خفيف أو معتدل. في التجارب السريرية مع المقارنة المباشرة لأملوديبين بيسيلات (ن = 1,730) بجرعة تصل إلى 10 ملغ مع الدواء الوهمي (ن = 1,250)، من الضروري التوقف عن علاج أملوديبين بيسيلات بسبب السكتة الدماغية بسبب حوالي 1.5% فقط من المرضى ولا يختلف عن العلاج الوهمي (حوالي 1%). التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا هو الصداع والوذمة. وتحدث نسبة (%) من الآثار الجانبية حسب الجرعة كما يلي:

2.5 مجم

5.0 مجم

10.0مجم

الدواء الوهمي

د>

ن - 275

ن - 296

ن - 268

n = 520

د>

1.8

د> 3.0د> 10,8

0.6

د>

بالدوار

1.1

د> 3,4د> 3,4

1.5

0.7د> 1.4

2.6

د>

0.7

د> 1.4

4.5

0.6

بحث قابل للفحص باستخدام الدواء الوهمي

الدواء الوهمي (%)

د>

(ن = 1,730)

(ن = 1,250)

د>

الصداع

7.3

د> 7.8

4.5

2.8

د>

الغثيان

2.9

1.9

د>

ألم في البطن

1.6

د> 0.3د>

1.4

0.6

رد الفعل

العيوب

أملوديبين بيسيلات

الدواء الوهمي

د>

ذكر (%)

أنثى (%)

ذكر (%) أنثى (%)

(ن = 512)

(ن = 914)

(ن = 336)
د>

5.6

14.6

د> 1.4

5,1

1.5

4.5

د> 0.3د> 0.9د>

1.4

3.3

د> 0.9د> 0.9د>

1.3

1.6

0.8

د> 0.3 تم إدراجها لتحذير الطبيب لتكون ذات صلة:

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان الأذيني)، وبطء ضربات القلب، وألم في الصدر، وانخفاض ضغط الدم، وفقر الدم المحيطي، والإغماء، وعدم انتظام دقات القلب، والوضعية المذهلة، وانخفاض ضغط الدم، والتهاب الأوعية الدموية.

الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: تقليل الاعتلال العصبي الحسي والمحيطي، والاضطراب الحسي، والرعشة، والدوخة.

الجهاز الهضمي: فقدان الشهية، الإمساك، عسر الهضم 1، اضطرابات اللغة، الإسهال، الانتفاخ، التهاب البنكرياس، القيء، تضخم.

جهازي: ردود فعل تحسسية، ضعف، آلام الظهر، حرقان ساخن، عدم راحة الأشخاص، ألم، رعاش بارد، زيادة الوزن، فقدان الوزن.

الهيكل العظمي - الجهاز العضلي: آلام المفاصل، تلف المفاصل، انقباض العضلات، آلام العضلات.

الطب النفسي: الاضطرابات الجنسية (رجال1 ونساء)، أرق، توتر عصبي، اكتئاب، أحلام غير طبيعية، قلق، فقدان الشخصية.

الجهاز التنفسي: صعوبة في التنفس، نزيف من الأنف.

الجلد وزوائده: تقييم، حمامي متنوعة، حكة، طفح جلدي، حمامي، طفح جلدي عقدي.

الحساسية: اضطرابات بصرية، التهاب الملتحمة، الجاذبية، آلام العين، طنين الأذن.

الجهاز البولي: التبول عدة مرات، اضطرابات التبول، التبول ليلاً عدة مرات.

الجهاز العصبي التلقائي: جفاف الفم، العرق الكثير.

التمثيل الغذائي والتغذية: زيادة نسبة الجلوكوز في الدم، والعطش.

نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض، والنزيف، ونقص الصفيحات.

تحدث هذه التفاعلات الضارة في أقل من 1% من اختبارات الاختبار باستخدام الدواء الوهمي، في حين أن معدل التفاعلات الضارة في الدراسات الدوائية ذات الجرعات العالية يتراوح بين 1% و2%.

تحدث التفاعلات الجانبية التالية في أقل من 0.1% من المرضى: قصور القلب، الأوعية غير الطبيعية، الانقباض الزائد، تغيرات لون الجلد، الشرى، جفاف الجلد، تساقط الشعر، التهاب الجلد، ضعف العضلات، تشنج العضلات، الحركة المكيفة، زيادة التوتر، الصداع النصفي، الجلد البارد والرطب، نزلات البرد، الصراعات، الارتباك، التهاب المعدة، زيادة الرغبة الشديدة، سعال فضفاض، سعال، سعال، سعال، رؤية غير طبيعية وجافة.

تحدث تفاعلات أخرى بشكل غير منتظم ولا يمكن تمييزها بسبب الدواء أو تطور المرض مثل احتشاء عضلة القلب والذبحة الصدرية.

تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية الأخرى التالية في تجربة ما بعد البيع:

نظرًا لأنه تم الإبلاغ عن هذه التفاعلات الجانبية لأن الأشخاص اكتشفوا مستويات عدم اليقين الخاصة بهم، فلا يمكن الاعتماد عليها من حيث التكرار أو السبب وتسبب الارتباط عند تعرضهم للأدوية.

يتم الإبلاغ عن التفاعلات الضارة التالية من خلال عملية التسويق التالية بشكل غير منتظم وسبب السبب والنتيجة غير مؤكد: تضخم الثدي لدى الرجال. زيادة اليرقان وإنزيمات الكبد (معظمها مع ركود الصفراء أو التهاب الكبد)، في بعض الحالات الشديدة، تم الإبلاغ عن حاجة المستشفى لاستخدام بيسيلات أملوديبين.

لم يتم تسجيل آثار خطيرة غير مرغوب فيها في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن، وفشل القلب الاحتقاني جيد، وأمراض الشريان التاجي، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية، والسكري، واضطرابات الدهون في الدم يستخدمون بيسيلات أملوديبين.

نتائج الاختبار

كوزار س ف

لوحظ بطء القلب لدى بعض المرضى بعد 8 أسابيع من استخدام اللوسارتان/الأملوديبين، ولكن تغير معدل ضربات القلب ليس له أهمية سريرية.

تم الإبلاغ عن تضخم فرط الجليسينين وفرط إنزيمات الكبد لدى بعض المرضى، ولكن لا يوجد اختبار مراقبة خاص.

اللوسارتان

في التجارب السريرية التي تتحقق من علاج ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب، تكون التغيرات السريرية المهمة في معايير الاختبار نادرة جدًا عند استخدام Cozaar XQ. فرط الحركة المفرط (البوتاسيوم في المصل> 5.5 مكافئ / لتر) يحدث في 1.5٪ من المرضى في التجارب السريرية لارتفاع ضغط الدم. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من بيلة بروتينية، تم علاج 9.9% من المرضى باستخدام عقار Cozaar XQ و3.4% من المرضى الذين عولجوا بفرط تمرير نبات النبات (انظر الحذر، انخفاض ضغط الدم وعدم توازن السوائل والكهارل). تحدث زيادة ALT بشكل نادر ويتم حلها غالبًا عن طريق إيقاف الأدوية.

أملوديبين

لا يرى العلاج بالأملوديبين تغيرات سريرية في معايير الاختبار المنتظمة. لا توجد تغيرات سريرية مسجلة في البوتاسيوم في الدم، أو الجلوكوز في الدم، أو الدهون الثلاثية الكلية، أو الكوليسترول الكلي، أو الكوليسترول الحميد، أو حمض اليوريك، أو اليوريا النيتروجينية، أو الكرياتينين.

قم بإبلاغ الأطباء أو الصيادلة فورًا في حالة وجود أي من الأعراض المذكورة أعلاه أو أي تشوهات أخرى.

تحذيرات

كوزار س ف

المرضى الذين يعانون من انخفاض الحجم (على سبيل المثال، الأشخاص الذين يعالجون بمدرات البول).

المرضى الذين يعانون من قيود صارمة على تناول الملح.

المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط إلى شديد إلى شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/دقيقة) أو المرضى الذين يتم تقييمهم.

المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم.

تأخر النزيف

المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدم يجب تعديل حجم الدم المخفض في الأوعية قبل استخدام Cozaar XQ، أو جرعة أولية منخفضة (انظر الجرعة والاستخدام). لأن بداية التأثير تدريجيًا، وغالبًا لا يحدث انخفاض في ضغط الدم.

فشل كبدي

بناءً على نتائج أبحاث الحرائك الدوائية، فإن تركيز اللوسارتان في البلازما مهم في مرضى تليف الكبد، وبالتالي، يجب تقليل جرعة اللوسارتان للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد (انظر الجرعة والاستخدام وخصائص الحركية الدوائية)

لأن الأملوديبين يتم استقلابه بقوة في الكبد ونصف العمر الذي يتم التخلص منه من البلازما (T1/2) هو 56 ساعة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، وتزداد أو تنقص الجرعات البطيئة عند تناول الأملوديبين للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

اللوسارتان

السمية أثناء الحمل:

إن استخدام أدوية نظام الرينين – الأنجيوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد من المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتائج السائل الأمنيوسي مع انخفاض إنتاج الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الأجنة. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة انخفاض إنتاج الجمجمة وانقطاع البول وانخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، من الضروري إيقاف عقار كوزار XQ في أقرب وقت ممكن (انظر الاستخدام أثناء الحمل).

فرط الحساسية: إيفالا (انظر الآثار الجانبية).

عدم توازن الكهارل:

يعد اختلال توازن الإلكتروليت أمرًا شائعًا في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، والذين يعانون من مرض السكري أو لا يعانون منه، ويجب القلق بشأن ذلك. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من بيلة بروتينية، كان معدل فرط بوتاسيوم الدم في مجموعة العلاج باللوسارتان أعلى من مجموعة العلاج الوهمي، ومع ذلك، يضطر عدد قليل من المرضى إلى التوقف عن العلاج بسبب فرط بوتاسيوم الدم (انظر الآثار الجانبية ونتائج الاختبار).

الفشل الكلوي

نتيجة لتثبيط نظام الرينين - أنجيوتنسين، تم الإبلاغ عن تغيرات في وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي لدى الأفراد الحساسين؛ يمكن استعادة هذه التغييرات في وظائف الكلى عند إيقاف العلاج.

الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام إينين - أنجيوتنسين قد تزيد من يوريا الدم والكرياتينين في المرضى الذين يعانون من مرضى على جانبي الكلى أو تضيق الكلى في الكلى. تم الإبلاغ عن نفس التأثير للوسارتان. يمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند التوقف عن العلاج.

أملوديبين

زيادة الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب:

قد تحدث الذبحة الصدرية الحادة واحتشاء عضلة القلب بعد بداية أو زيادة جرعة أملوديبين، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الحاد.

الاستخدام في الأطفال

نظرًا لأنه لم يتم تحديد سلامة وفعالية عقار Cozaar XQ للأطفال أقل من 18 عامًا، فلا ينصح باستخدام عقار Cozaar XQ.

لدى الأطفال تاريخ من التعرض للكوزمر إكس كيو في الرحم:

في حالة حدوث التبول أو انخفاض ضغط الدم، ادفع مباشرة على دعم ضغط الدم وتروية الكلى. قد يكون من الضروري نقل الدم أو الإخصاب كإجراء لعكس انخفاض ضغط الدم و/أو بدلاً من اضطراب وظائف الكلى.

يستخدم عند كبار السن

في الدراسات السريرية، لا علاقة للعمر بفعالية أو سلامة اللوسارتان.

نظرًا لانخفاض تصفية أملوديبين لدى كبار السن ونتيجة لذلك، تزداد المساحة تحت المنحنى بنسبة 40 - 60%، يجب أن يبدأ العلاج بالأملوديبين بجرعة يومية قدرها 2.5 ملغ يوميًا. نظرًا لأن جرعة أملوديبين 2.5 ملغ غير موجودة في عقار Cozaar XQ، فإن هذه الجرعة مطلوبة مع أملوديبين واحد.

موانع

يعرف المرضى بالفعل ما إذا كان هناك تاريخ من الحساسية تجاه المكونات النشطة للدواء أو ثنائي هيدروبيريدين.

النساء الحوامل أو الحوامل أو الأمهات المرضعات.

فشل الكبد الحاد.

ضيق شديد في الصمام الأبهري.

المرضى الذين يعانون من الصدمة.

الاحتياطات عند تناول الأدوية

كوزار س ف

المرضى الذين يعانون من انخفاض الحجم (على سبيل المثال، الأشخاص الذين يعالجون بمدرات البول).

المرضى الذين يعانون من قيود صارمة على تناول الملح.

المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم.

تأخر النزيف

فشل كبدي

اللوسارتان

السمية أثناء الحمل:

فرط الحساسية: إيفالا (انظر الآثار الجانبية).

عدم توازن الكهارل:

الفشل الكلوي

الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين - الأنجيوتنسين قد تزيد من يوريا الدم والكرياتينين لدى المرضى الذين يعانون من مرضى على جانبي الكلى أو تضيق الكلى في الكلى البشرية. تم الإبلاغ عن نفس التأثير للوسارتان. يمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند التوقف عن العلاج.

أملوديبين

زيادة الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب:

الاستخدام في الأطفال

نظرًا لأنه لم يتم تحديد سلامة وفعالية عقار Cozaar XQ للأطفال أقل من 18 عامًا، فلا ينصح باستخدام عقار Cozaar XQ.

لدى الأطفال تاريخ من التعرض للكوزمر إكس كيو في الرحم:

يستخدم عند كبار السن

في الدراسات السريرية، لا علاقة للعمر بفعالية أو سلامة اللوسارتان.

الحمل

الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على نظام الرينين - الأنجيوتنسين يمكن أن تسبب ضررًا وتطور الحمل. عند اكتشاف الحمل، من الضروري إيقاف عقار كوزار XQ في أسرع وقت ممكن.

على الرغم من عدم وجود خبرة في استخدام عقار كوزار XQ للنساء الحوامل، إلا أن دراسات لوسارتان كالي على الحيوانات أثبتت تلف الجنين أو الطفل حديث الولادة أو وفاته، ويعتقد أن الآلية هي تأثيرات دوائية على نظام الرينين - أنجيوتنسين. في البشر، تبدأ عملية تكوين الكلى أثناء الحمل، على الرغم من أنها تعتمد على تطور نظام الرينين - أنجيوتنسين، عادةً في الأشهر الثلاثة الثانية؛ ولذلك فإن خطورة الحمل تزداد إذا تم استخدام كوزار إكس كيو في الشهر الثاني أو الثالث من الحمل.

إن استعمال أدوية نظام الرينين – أنجيوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتائج السائل الأمنيوسي مع انخفاض إنتاج الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الأجنة. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة انخفاض إنتاج الجمجمة وانقطاع البول وانخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، من الضروري إيقاف عقار كوزار XQ في أسرع وقت ممكن.

وغالباً ما ترتبط هذه النتائج الضارة باستخدام هذه الأدوية في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل. تقوم معظم الدراسات الوبائية بمسح التشوهات التي تحدث في الأجنة بعد التعرض للأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم المستخدمة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، بغض النظر عن الأدوية التي تؤثر على نظام الرينين - أنجيوتنسين مع الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم الأخرى. تعد الإدارة المناسبة لارتفاع ضغط الدم لدى الأم أثناء الحمل أمرًا مهمًا لتحسين النتائج لكل من الأم والحمل.

في حالات خاصة، عندما لا يكون هناك علاج بديل مناسب للعلاجات الدوائية التي تؤثر على نظام الرينين – أنجيوتنسين لمريضة منفصلة، يجب إخطار الأم بالمخاطر التي قد تحدث على الجنين، مع ضرورة إجراء اختبارات الموجات فوق الصوتية لتقييم البيئة في السائل الأمنيوسي. التوقف عن استخدام عقار كوزار XQ إذا لوحظ مع السائل الأمنيوسي إلا إذا كان هذا الدواء يعتبر دواء لإنقاذ حياة الأم. قد يكون اختبار الحمل مناسبًا بناءً على أسبوع عمر الحمل. ومع ذلك، يجب أن يعلم الأطباء والمرضى أن السائل الأمنيوسي قد لا يظهر إلا بعد إصابة الجنين لفترة طويلة، ومن الضروري مراقبة الأطفال الذين لديهم تاريخ من التعرض للكوزار XQ في الرحم عن كثب عند ظهور المظاهر

لا توجد دراسات مناسبة واختبار جيد للأملوديبين عند النساء الحوامل.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان يمكن إفراز اللوسارتان أو الأملوديبين في حليب الثدي. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُعطى لحليب الثدي وبسبب قدرتها على التسبب في ضرر للرضاعة الطبيعية، فمن الضروري التفكير فيما إذا كان يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن تناول الدواء، اعتمادًا على أهمية الدواء للأم.

التفاعل الدوائي

لم يتم إجراء أبحاث حول التفاعلات الدوائية لـ Cozaar XQ والأدوية الأخرى، ولكن تمت دراسة كل من اللوسارتان والأملوديبين كما هو موضح أدناه.

اللوسارتان

لم يتم العثور على أي تفاعل دوائي دوائي أو دوائي ذو أهمية سريرية في الدراسات التفاعلية مع هيدروكلوروثيازيد، والديجوكسين، والوارفارين، والسيميتيدين، والفينوباربيتال. الريفامبين هو مادة تحفز استقلاب الدواء، مما يقلل من تركيز المستقلبات البشرية النشطة، وتمت دراسة اثنين من مثبطات 3A4. لا يؤثر الكيتوكونازول على تحول اللوسارتان إلى مستقلبات نشطة بعد حقن اللوسارتان في الوريد، وليس للإريثرومايسين أهمية سريرية بعد تناول اللوسارتان عن طريق الفم. الفلوكونازول هو مثبط P450 2C9، مما يقلل من تركيز المستقلبات النشطة. عواقب الاستخدام المتزامن للوسارتان ومثبطات.

لم يتم رؤية P450 2C9. لقد ثبت أن الأجسام غير الأيضية للوسارتان إلى مستقلبات نشطة بها عيوب محددة ونادرة فيما يتعلق بالسيتوكروم P450 2C9. لكن هذه البيانات تظهر أن تحويل اللوسارتان إلى مستقلبات له النشاط الرئيسي لوسطاء P450 2C9 وليس P450 3A4.

بالإضافة إلى حاصرات الأنجيوتنسين 2 الأخرى، فإن الاستخدام المتزامن لحبوب حفظ البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، مكملات البوتاسيوم، أو المواد المحتوية على الملح والتي تحتوي على البوتاسيوم يمكن أن يزيد البوتاسيوم في المصل.

بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تؤثر على التخلص من الصوديوم، قد ينخفض التخلص من الليتي. لذلك يجب مراقبة محتوى الليثيوم في المصل بعناية في حالة استخدام أملاح الليثيوم مع الأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2 (COX-2)، والتي يمكن أن تقلل من تأثيرات الحالب والأدوية الأخرى المضادة لارتفاع ضغط الدم. لذلك، يمكن تقليل التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم لأدوية مستقبلات الأنجيوتنسين II أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.

في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مثل المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدم، غالبًا ما تتعافى هذه التأثيرات. لذلك، يجب أن يكون التنسيق حذرًا للغاية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

أملوديبين

النتائج المخبرية

تظهر نتائج الأبحاث المختبرية أن الأملوديبين لا يعمل على الارتباط مع بروتينات البلازما لدى الأشخاص، مثل الفينيتوين والوارفارين والإندوميتاسين.

السيميتيدين

لا يؤثر استخدام الأملوديبين مع السيميتيدين على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

عصر عصير الجريب فروت

استخدم مزيجًا من 240 مل من عصير الجريب فروت مع جرعة واحدة من أملوديبين 10 ملجم لـ 20 متطوعًا أصحاء، دون رؤية تأثيرات ذات معنى على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

مغنيسي مضاد للأحماض وهيدروكسيد الألومنيوم

إن استخدام مجموعة من الأدوية المضادة للحموضة مثل المغنيسي وهيدروكسيد الألومنيوم مع جرعة واحدة من أملوديبين ليس له تأثير كبير على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

سيلدينافيل

جرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب لا تعمل على معايير الحرائك الدوائية للأملوديبين. عند استخدام أملوديبين وسيلدينافيل معًا، يكون لكل دواء انخفاض ضغط الدم المستقل الخاص به.

أتورفاستاتين

استخدم مزيجًا من 10 ملغ من أملوديبين مع 80 ملغ من أتورفاستاتين والذي لا يغير التوازن الديناميكي لمعلمات الحرائك الدوائية للأتورفاستاتين.

سيمفاستاتين

استخدم مزيجًا من جرعات عديدة من أملوديبين 10 ملغ مع سيمفاستاتين 80 ملغ، مما يؤدي إلى زيادة بنسبة 77% عند التلامس مع سيمفاستاتين مقارنة باستخدام سيمفاستاتين وحده. الحد من جرعة سيمفاستاتين لدى المرضى الذين يتناولون أملوديبين إلى 20 ملغ/يوم.

الديجوكسين

إن استخدام أملوديبين مع الديجوكسين لا يغير تركيز الديجوكسين في المصل، ولا يغير تصفية الكلى للديجوكسين لدى المتطوعين الأصحاء.

الإيثانول (الكحول)

جرعة واحدة أو جرعات متعددة 10 ملغ من أملوديبين ليس لها تأثيرات ملحوظة على الحرائك الدوائية للإيثانول.

الوارفارين

إن استخدام تركيبة الأملوديبين مع الوارفارين لا يغير وقت الاستجابة للبروثرومبين من الوارفارين.

التفاعل مع معلمات الاختبار

غير معروف.

التخزين

يخزن في درجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت). تخزينها في العبوة الأصلية. تجنب الرطوبة.

إنتاج: هانمي فارم. المحدودة 214، موهاو، بالتار تويون، هواسونغ سي، جيونجي دو، كوريا (كوريا)

تم التعبئة بواسطة: Merck Sharp & Dohmo BV. Waarderweg 39, NL-2031 BN HARLEM، هولندا (طبيعي)

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

كوزار XQ 5/50mg MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

المكوّن

الاستخدامات

الاستطبابات

علم الأدوية

قبل اتخاذ كوزار XQ 5/50mg MSD يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

الجرعة

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

آثار جانبية

تحذيرات

الحمل

فترة الرضاعة الطبيعية

التفاعل الدوائي

التخزين

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

كلمات رئيسية شعبية