Το Cozaar XQ 5/50mg MSD αντιμετωπίζει την υψηλή αρτηριακή πίεση (3 κυψέλες x 10 δισκία)
Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Amlodipine, Losartan Kali
Συστατικό Έμφραγμα του μυοκαρδίου, ψωρίαση, υψηλή αρτηριακή πίεση
Συστατικό
| Πληροφορίες σύνθεσης | Περιεχόμενο |
| Αμλοδιπίνη | 5 mg |
| Λοσαρτάν Κάλι | 50 mg |
Χρήσεις
Ενδείξεις
Το Cozaar XQ (Losartan Kali/Amlodipine Camsylate) ενδείκνυται για χρήση της ιδιοπαθούς υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ενήλικες που δεν ελέγχονται καλά με την αμλοδιπίνη ή τη λοσαρτάνη.
Φαρμακοκολογία
Το Cozaar XQ είναι αποτελεσματικό στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τόσο η λοσαρτάνη όσο και η αμλοδιπίνη έχουν μειώσει την αρτηριακή πίεση λόγω μειωμένης περιφερικής αντίστασης. Το κλείσιμο της γραμμής ασβεστίου και η μείωση της αγγειοτενσίνης ΙΙ, η μείωση των σπασμών του κυκλώματος είναι οι βασικοί μηχανισμοί.
λοσαρτάνη
Η λοσαρτάνη αναστέλλει τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση λόγω της Αγγειοτασίνης II. Στην κορύφωσή του, 100 mg Losartan Kali αναστέλλουν περίπου το 85% αυτών των αντιδράσεων. 24 ώρες μετά τη χρήση μίας δόσης ή πολλαπλών δόσεων, η αναστολή είναι περίπου 26 - 39%.
Μετά τη χρήση της Losartan, η εξάλειψη των αρνητικών επιδράσεων της Αγγειοτασίνης II στην έκκριση threadin αυξάνει τη δραστηριότητα της λυίνης στο πλάσμα. Η αύξηση της δραστηριότητας της λενίνης στο πλάσμα οδηγεί σε αύξηση της αγγειοτενσίνης του πλάσματος.
Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας (6 εβδομάδες) θεραπείας για την υπέρταση με δόση λοσαρτάνης 100 mg/ημέρα, η αγγειοτενσίνη ΙΙ στο πλάσμα αυξήθηκε κατά περίπου 2-3 φορές τη στιγμή που το φάρμακο έφτασε στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Σε ορισμένους ασθενείς, περισσότερο, ειδικά κατά τη διάρκεια βραχείας θεραπείας (2 εβδομάδες). Ωστόσο, η δράση κατά της υπέρτασης και η αναστολή των επιπέδων αλδοστερόνης στο πλάσμα έχουν παρατηρηθεί σε 2 και 6 εβδομάδες, όταν ο υποδοχέας της αγγειοτενσίνης ΙΙ έχει αποκλειστεί αποτελεσματικά.
Μετά τη διακοπή της λοσαρτάνης, η ενεργή ρενίνη στο πλάσμα και η συγκέντρωση της αγγειοτενσίνης II επιστρέφει σε επίπεδα χωρίς θεραπεία εντός 3 ημερών.
Επειδή η λοσαρτάνη είναι ένα ανταγωνιστικό ανταγωνιστικό φάρμακο τύπου αγγειοτενσίνης ΙΙ, οι αναστολείς ΜΕΑ (Κινινάση II), ένα ένζυμο που προκαλεί εκφυλισμό της βραδυκινίνης.
Σε μια μελέτη που συγκρίνει την επίδραση των δόσεων λοσαρτάνης 20 mg και 100 mg με έναν αναστολέα ΜΕΑ ως απόκριση στην Αγγειοτασίνη Ι, Αγγειοτασίνη ΙΙ και Βραδυκινίνη, η λοσαρτάνη βλέπει την ανταπόκριση της Αγγειοτασίνης Ι και της Αγγειοτασίνης ΙΙ χωρίς να επηρεάζει την ανταπόκριση της βραδυκινίνης. Αυτό το αποτέλεσμα είναι σύμφωνο με τον ειδικό μηχανισμό δράσης της λοσαρτάνης. Αντίθετα, οι αναστολείς ΜΕΑ της απόκρισης της Αγγειοτασίνης Ι και ενισχύουν την απόκριση της Βραδυκινίνης χωρίς να αλλάζουν την απόκριση της Αγγειοτασίνης ΙΙ. Αυτή είναι η διαφορά στη φαρμακολογική δύναμη μεταξύ της Losartan και των αναστολέων ΜΕΑ.
Η συγκέντρωση και οι μεταβολίτες της λοσαρτάνης είναι επίσης ενεργά στο πλάσμα και οι αντιυπερτασικές επιδράσεις της λοσαρτάνης αυξάνονται όταν αυξάνεται η δόση.
Επειδή η λοσαρτάνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της είναι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, συμβάλλουν και οι δύο σε αντι-υπερτασικές επιδράσεις.
Σε μια φυσιολογική μελέτη για άνδρες, η λήψη δόσης 100 mg Losartan Kali σε δίαιτα πλούσια σε αλάτι και χαμηλή περιεκτικότητα σε αλάτι, δεν αλλάζει την ταχύτητα της σπειραματικής διήθησης και τη ροή ή τη ροή του κλάσματος του φίλτρου του νεφρού. Η λοσαρτάνη έχει την επίδραση του νατρίου, αυτή η επίδραση είναι ισχυρότερη όταν καταναλώνεται δίαιτα με λιγότερο αλάτι και δεν σχετίζεται με την αναστολή της επαναρρόφησης νατρίου στο κοντινό σωληνάριο. Η λοσαρτάνη αυξάνει επίσης την αποβολή του ουρικού οξέος από τα ούρα, σε ασθενείς με υπέρταση χωρίς διαβήτη αλλά έχει πρωτεϊνουρία (≥ 2 g/24 ώρες) σε θεραπεία για 8 εβδομάδες, η χρήση Losartan Kali 50 mg έως 100 mg έχει σημαντική πρωτεϊνουρία περίπου 42%. Η απέκκριση της λευκωματίνης και της IgG μειώθηκε επίσης σημαντικά, σε αυτούς τους ασθενείς, η λοσαρτάνη διατηρεί την ταχύτητα της σπειραματικής διήθησης και μειώνει την ικανότητα διήθησης.
Σε γυναίκες με υπέρταση μετά την εμμηνόπαυση που λαμβάνουν Losartan Kali 50 mg για 4 εβδομάδες, δεν παρατηρείται επίδραση στην περιεκτικότητα σε προσταγλανδίνες στους νεφρούς ή στο σώμα.
Η λοσαρτάνη δεν δρα σε αυτόματα αντανακλαστικά και δεν δρα για τη διατήρηση της νορεπινεφρίνης στο πλάσμα.
Losartan Pot Τέτοιες δόσεις λοσαρτάνης δεν επηρεάζουν την περιεκτικότητα σε γλυκόζη στο αίμα.
Γενικά, η λοσαρτάνη μειώνει το ουρικό οξύ στον ορό (συνήθως Σε μια μελέτη παράλληλης σχεδίασης διάρκειας 12 εβδομάδων σε ασθενείς με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας (βαθμός ΙΙ - IV σύμφωνα με τη λειτουργική ταξινόμηση του New York Heart Association), οι περισσότεροι ασθενείς που έχουν χρησιμοποιήσει διουρητικά, τώρα χρησιμοποιούν τα διουρητικά. δόσεις? 10; 25 και 50 mg συγκρίνονται με το εικονικό φάρμακο.
Οι δόσεις των 25 mg και 50 mg αυξάνουν τα αιμοδυναμικά αποτελέσματα και τα νεύρα. Αυτά τα αποτελέσματα διατηρούνται κατά την περίοδο της έρευνας. Η αιμοδυναμική απόκριση χαρακτηρίζεται από την αύξηση του καρδιακού δείκτη και τη μείωση: της πίεσης του καρυκεύματος των πνευμονικών τριχοειδών, της αντίστασης σφυγμού του σώματος, της μέσης αρτηριακής πίεσης του σώματος και του καρδιακού ρυθμού. Οι αιμορραγικές σταγόνες σχετίζονται με τη δοσολογία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η νευρική επίδραση χαρακτηρίζεται από τη μείωση της περιεκτικότητας σε αλδοστερόνη και νορεπινεφρίνη στην κυκλοφορία.
αμλοδιπίνη
Αιμοδυναμική: Μετά τη λήψη της θεραπευτικής δόσης για ασθενείς με υπέρταση, η αμλοδιπίνη προκαλεί αγγειοδιαστολή, με αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης στην πλάτη και τη στάση του σώματος. Αυτή η μειωμένη αρτηριακή πίεση δεν συνοδεύεται από σημαντική αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό ή στο επίπεδο των κατεχολαμινών στο αίμα γενικά όταν χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Αν και η οξεία ενδοφλέβια ένεση αμλοδιπίνης μειώνει την αρτηριακή πίεση και αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό στις μελέτες αιμοδυναμικής ασθενών με χρόνια μυοκαρδιακή αναιμία. Η αμλοδιπίνη για μακροχρόνια χρήση σε κλινικές δοκιμές δεν αλλάζει την κλινική σημασία του καρδιακού ρυθμού ή της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με μυοκαρδιακή αναιμία με φυσιολογική αρτηριακή πίεση. Καθώς ο τρόπος λήψης του φαρμάκου μία φορά την ημέρα διαρκεί για πολλές ημέρες, η αντιυπερτασική δράση παραμένει τουλάχιστον 24 ώρες. Η συγκέντρωση των φαρμάκων στο πλάσμα σχετίζεται με τις επιδράσεις και των δύο ηλικιωμένων. Το πλάτος της αρτηριακής πίεσης της αμλοδιπίνης σχετίζεται επίσης με την υπέρταση πριν από τη θεραπεία. Για παράδειγμα, τα άτομα με μέτρια υπέρταση (διαστολική αρτηριακή πίεση 105 - 114 mmHg) έχουν ανταπόκριση περίπου 50% μεγαλύτερη από τους ασθενείς με ήπια υπέρταση (διαστολική αρτηριακή πίεση 90 - 104 mmHg). Τα άτομα με φυσιολογική αρτηριακή πίεση δεν αλλάζουν την κλινική αρτηριακή πίεση (+1 έως -2 mmHg).
Σε άτομα με φυσιολογική υπέρταση με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η θεραπευτική δόση αμλοδιπίνης πράγματι μειώνει την αντίσταση των νεφρών και αυξάνει την ταχύτητα της σπειραματικής διήθησης και τη ροή του αίματος αποτελεσματικά μέσω των νεφρών χωρίς αλλαγή φίλτρου ή πρωτεϊνουρίας.
Όπως και με άλλους αναστολείς διαύλων ασβεστίου, οι αιμοδυναμικές τιμές της καρδιακής λειτουργίας κατά τη στιγμή της ανάπαυσης και κατά τη διάρκεια της άσκησης (ή του βηματοδότη) σε ασθενείς έχουν φυσιολογική κοιλιακή λειτουργία με χρήση αμλοδιπίνης, αυξάνοντας μικρό καρδιακό δείκτη χωρίς να σημαίνει DP/DT ή στην αρτηριακή πίεση ή τον αριστερό άκρο όγκο της αριστερής κοιλίας. Σε αιμοδυναμικές μελέτες, η αμλοδιπίνη δεν έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση των συσπάσεων όταν χρησιμοποιείται στο πλαίσιο της δοσολογικής θεραπείας για άθικτα ζώα και ανθρώπους, ακόμη και όταν χρησιμοποιείται με β-αναστολείς για τον άνθρωπο. Ωστόσο, παρόμοια αποτελέσματα βρίσκονται σε ασθενείς με φυσιολογική καρδιακή ανεπάρκεια ή η καρδιακή ανεπάρκεια είναι καλό για φάρμακα που μειώνουν το νόημα των καρδιακών συσπάσεων.
Επιδράσεις στον φυσιολογικό ηλεκτρισμό: Η αμλοδιπίνη δεν αλλάζει τη λειτουργία του κολπικού κόμβου ή της κολπικής μετάδοσης σε άθικτα ζώα ή ανθρώπους, σε ασθενείς με σταθερή χρόνια μυοκαρδιακή αναιμία, η ενδοφλέβια ένεση 10 mg δεν αλλάζει την έννοια της μετάδοσης του A-H (από τον κολπικό στο HIS) και το μετά τον HIS στο κέντρο (f) μεταφύτευση του ρυθμού της μηχανής ρυθμού. Παρόμοια αποτελέσματα επιτυγχάνονται σε ασθενείς με αμλοδιπίνη και β-αναστολείς ταυτόχρονα. Σε κλινικές μελέτες που χρησιμοποιούν αμλοδιπίνη σε συνδυασμό με β-αναστολείς για ασθενείς ή υπέρταση ή στηθάγχη, δεν υπάρχουν επιπλοκές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Σε κλινικές δοκιμές σε ασθενείς που υποφέρουν μόνο από στηθάγχη, η αμλοδιπίνη δεν αλλάζει την ποσότητα του στο κέντρο του κέντρου ή προκαλεί υψηλότερο επίπεδο κολπικού αποκλεισμού.
φαρμακοκινητική
Σε μελέτες για την αξιολόγηση της φαρμακοκινητικής του συνδυασμένου προϊόντος, μελέτες μονομερών και σκύλων δεν έδειξαν σημαντική διαφορά στη φαρμακοκινητική και στους μεταβολίτες της αμλοδιπίνης ή στη λοσαρτάνη και στους μεταβολίτες με δράση Exp3174, όταν χρησιμοποιείτε Amlodipine Camsylate και Losartan ξεχωριστά ή χρησιμοποιώντας συνδυασμένα φάρμακα ή συνδυασμένα φάρμακα. Δεν υπάρχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική όταν χρησιμοποιούνται προϊόντα που συνδυάζουν αμλοδιπίνη καμσυλική και λοσαρτάνη σε ποντίκια και σκύλους. Μια μελέτη σε υγιείς ανθρώπους επιβεβαίωσε επίσης ότι δεν υπήρχε αλληλεπίδραση μεταξύ αμλοδιπίνης καμσυλάτης και λοσαρτάνης.
απορρόφηση
Λοσαρτάνη: Μετά την κατανάλωση, η λοσαρτάνη απορροφάται καλά και μεταβολίζεται αρχικά στο ήπαρ, σχηματίζοντας έναν μεταβολίτη καρβοξυλικού οξέος και άλλοι ενεργοί και άλλοι μεταβολίτες δεν είναι πλέον ενεργοί. Ολόκληρο το σώμα των δισκίων Losartan είναι περίπου 33%. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της λοσαρτάνης και των μεταβολιτών εξακολουθεί να είναι ενεργή της τάξης της 1 ώρας και 3-4 ωρών. Δεν υπάρχει κλινική επίδραση της συγκέντρωσης της λοσαρτάνης στο πλάσμα όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται με ένα τυπικό γεύμα.
αμλοδιπίνη
Μετά τη λήψη της δόσης της αμλοδιπίνης, η απορρόφηση προκαλεί τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μεταξύ 6 και 12 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 64 - 90%. Η βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης δεν αλλάζει όταν υπάρχει τροφή.
διανομή
λοσαρτάνη
Τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες σχετίζονται επίσης με πρωτεΐνες πλάσματος ≥99%, κυρίως με λευκωματίνη. Η κατανομή του Losartan είναι 34 λίτρα. Οι μελέτες σε λευκούς αρουραίους δείχνουν ότι η λοσαρτάνη διέρχεται από τον εγκεφαλικό φραγμό πολύ άσχημα, αν όχι απολύτως.
αμλοδιπίνη
Οι μελέτες EX Vivo αφορούν μόνο το 93% περίπου των φαρμάκων κατά την κυκλοφορία που σχετίζονται με πρωτεΐνες πλάσματος της υπέρτασης.
μετασχηματισμός
λοσαρτάνη
Περίπου το 14% της δόσης Losartan από του στόματος ή ενδοφλεβίως μετατρέπεται σε δραστική μεταβολική ουσία. Μετά τη λήψη ή την ενδοφλέβια λήψη Losartan Kali σημειώνει 14C, η ραδιενεργή δραστηριότητα στο πλάσμα είναι κυρίως της Losartan και των ενεργών μεταβολιτών της. Ο μεταβολισμός της λοσαρτάνης στους ενεργούς μεταβολίτες της είναι μόνο περίπου το 1% των ερευνητών.
Μαζί με τους ενεργούς μεταβολίτες, σχηματίζονται επίσης οι μη ενεργοί μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων 2 κύριων μεταβολιτών λόγω της υδροξυλίωσης του πλευρικού κυκλώματος βουτυλίου και μιας μεταβολικής ουσίας σε χαμηλή ποσότητα με τη μορφή N-2 glucuronid tetrazol.
αμλοδιπίνη
Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται πολύ έντονα (περίπου 90%) σε μεταβολίτες που δεν είναι πλέον ενεργοί μέσω του μεταβολισμού στο ήπαρ. Περίπου το 10% της μητέρας και το 60% των μεταβολιτών εκτός από τα ούρα.
Εξάλειψη
λοσαρτάνη
Η κάθαρση και οι μεταβολίτες της λοσαρτάνης από το πλάσμα είναι επίσης ενεργοί της τάξης των 600 ml/min περίπου και 50 ml/λεπτό. Η νεφρική κάθαρση της λοσαρτάνης και των μεταβολιτών είναι επίσης ενεργή της τάξης των περίπου 74 ml/min και 26 ml/min. Κατά τη λήψη Losartan, περίπου το 4% της δόσης αποβάλλεται με τη μορφή αμετάβλητων ούρων και περίπου το 6% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών. Η φαρμακοκινητική της λοσαρτάνης και των μεταβολιτών είναι επίσης ενεργή σε αναλογία με την από του στόματος δόση του Losartan Kali προς τη δόση των 200 mg.
Μετά την κατανάλωση, οι συγκεντρώσεις της λοσαρτάνης στο πλάσμα και οι μεταβολίτες της μειώνονται στην εκθετική λειτουργία με το χρόνο ημιζωής εκτός από την τελευταία αποβολή της τάξης των 2 ωρών περίπου και 6 - 9 ωρών. Κατά τη χρήση μιας δόσης 100 mg μία φορά την ημέρα, τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες και η δραστική της δραστική ουσία δεν έχουν νόημα στο πλάσμα.
Η λοσαρτάνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται τόσο μέσω της χολής όσο και μέσω των ούρων. Μετά τη λήψη μιας δόσης λοσαρτάνης με ένδειξη 14 C στους ανθρώπους, περίπου το 35% της ραδιενεργής δραστηριότητας βρέθηκε στα ούρα και το 58% στα κόπρανα. Μετά από ενδοφλέβια ένεση, μια δόση λοσαρτάνης χαρακτηρίζει ένα άτομο, περίπου το 43% της ραδιενεργής δραστηριότητας παρατηρείται στα ούρα και το 50% στα κόπρανα.
αμλοδιπίνη
Η απέκκριση του ορού σε δύο φάσεις με χρόνο ημιζωής εξαλείφει την τελευταία φάση περίπου 30-50 ώρες. Η συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα σε κατάσταση κινητικής ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 7 έως 8 ημέρες όταν χρησιμοποιείται συνεχώς μία φορά την ημέρα.
Χαρακτηριστικά ασθενούς
cozaarxq
Το Cozaar XQ δεν έχει μελετηθεί σε ειδικό πληθυσμό ασθενών, επειδή η φύση της λοσαρτάνης και της αμλοδιπίνης είναι πολύ καλά γνωστή.
Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Losartan σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια και ηπατική ανεπάρκεια και αντενδείκνυται για γυναίκες που θηλάζουν. Η επίσημη έρευνα δεν έχει διεξαχθεί σε ηλικιωμένους και παιδιά. Για την αμλοδιπίνη, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια και αντενδείκνυται σε άτομα με ασταθή καρδιαγγειακή νόσο και έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.
λοσαρτάνη
Η συγκέντρωση και οι μεταβολίτες της λοσαρτάνης είναι επίσης ενεργές σε ηλικιωμένους άνδρες με υπέρταση δεν διαφέρουν από τους νεαρούς άνδρες με υπέρταση.
Η συγκέντρωση της λοσαρτάνης στο πλάσμα σε γυναίκες με υπέρταση είναι 2 φορές υψηλότερη από την υπέρταση των ανδρών. Η συγκέντρωση των μεταβολιτών είναι ακόμα ενεργή, δεν διαφέρει μεταξύ ανδρών και γυναικών. Η διαφορά στη φαρμακοκινητική έχει αξιολογηθεί και βρέθηκε ότι δεν υπάρχει κλινική σημασία.
Μετά την κατανάλωση αλκοόλ σε ασθενείς με ήπια και μέτρια αλκοολική κίρρωση, οι συγκεντρώσεις της λοσαρτάνης στο πλάσμα και η μεταβολική της ουσία κατά σειρά είναι 5 φορές μεγαλύτερες και 1,7 φορές σε σύγκριση με τους νεαρούς άνδρες.
Η συγκέντρωση της λοσαρτάνης στο πλάσμα δεν αλλάζει σε ασθενείς με νεφρική κάθαρση άνω των 10 ml/min. Σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική AUC νεφρική λειτουργία της λοσαρτάνης περίπου 2 φορές μεγαλύτερη από τους ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση. Η συγκέντρωση των μεταβολιτών στο πλάσμα εξακολουθεί να είναι ενεργή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή αιμοκάθαρση. Τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες της δεν απομακρύνονται κατά την αιμοκάθαρση.
αμλοδιπίνη
Η φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης δεν επηρεάζεται από τη νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια μπορούν να χρησιμοποιούν την αρχική δόση ως συνήθως.Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία έχουν μειωμένη κάθαρση αμλοδιπίνης, επομένως η AUC αυξάνεται κατά 40-60% και απαιτείται χαμηλότερη αρχική δόση. Η AUC αυξάνεται ομοίως σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
62 ασθενείς με υπέρταση ηλικίας 6 έως 17 ετών έχουν χρησιμοποιήσει τη δόση της αμλοδιπίνης από 1,25 έως 20 mg. Εάν υπολογίζεται το βάρος, το διάκενο και η κατανομή της κατανομής είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων.
Κλινική έρευνα Preli
Η επίδραση της υπότασης του Cozaar XQ έχει αποδειχθεί σε τρεις ελεγχόμενες μελέτες στις οποίες συμμετείχαν 646 ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση. 325 από αυτά υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Cozaar XQ για 8 εβδομάδες. Το κύριο αποτέλεσμα όλων των μελετών είναι μια αλλαγή σε σύγκριση με την αρχική της διαστολικής αρτηριακής πίεσης (DBP) στην καθιστή θέση στο τέλος. Βοηθητικές μεταβλητές είναι οι αλλαγές στη συστολική αρτηριακή πίεση (ΣΑΠ) στην καθιστή θέση και το ποσοστό των ατόμων που ανταποκρίνονται. Αλλαγές στη διαστολική αρτηριακή πίεση σε κλινική καθιστή θέση στις 8 εβδομάδες (κύρια κριτήρια αξιολόγησης) έχουν αποδειχθεί στο Cozaar XQ σε σύγκριση με μονομερή (λοσαρτάνη ή αμλοδιπίνη) σε μελέτες που διεξήχθησαν.
Σε μια διπλή τυφλή μελέτη, συνολικά 320 ασθενείς με ήπια υπέρταση έως το μέσο όρο που έλαβαν θεραπεία με 4 συνδυασμένες μορφές αμλοδιπίνης (5,50sar 5/100,10/50 και 10/100 mg) ή αμλοδιπίνη μόνη της (5,10 mg) ή λοσαρτάνη μόνη της (50, 100 mg). Όλες οι δόσεις ξεκίνησαν σε τυχαίες δόσεις, την 8η εβδομάδα, οι θεραπείες συντονισμού cozaar XQ 5/50 και 5/100 είναι στατιστικά σημαντικές σε σύγκριση με τα μεμονωμένα θεραπευτικά συστατικά της διαστολικής μείωσης στην καθιστή θέση και της συστολικής αρτηριακής πίεσης στην καθιστή θέση.
Πίνακας 2. Η επίδραση του Cozaar XQ για τη διαστολική αρτηριακή πίεση στην καθιστή θέση και τη συστολική αρτηριακή πίεση στην καθιστή θέση στις 8 εβδομάδες
λοσαρτάνη
50 mg
λοσαρτάνη
100 mg
αμλοδιπίνη 5 mg Αμλοδιπίνη 10 mg cozaarxq 5/50 mg cozaarxq 5/100 mg cozaarxq 10/50 mg cozaarxq 10/100 mg
Πληκτρολογήστε τη στάση του σώματος
Καθίστε (σε σύγκριση με την αρχή)*
-7,0 ± 8,6
mmhg
-10,5 ± 8,7 mmHg
-11,7+8,2
mmhg
-16,4 ± 17,6 mmhg -15,6 ± 18,3 mmhg -16,1 ± 7,6 mmhg -20,8 ± 6,9 mmhg -18,3 ± 5,0 mmHg
Η καθιστή θέση
(σε σύγκριση με το πρωτότυπο)*
-7,0 ± 13,7 mmhg
-16,0 ± 16,3 mmHg -15,5 ± 13,9 mmhg -23,6 ± 12,1 mmhg -25,7 ± 15,9 mmhg -24,0 ± 14,7 mmhg -28,7 ± 13, mmhg -25,9 ± 13,3 mmHg
Σε μια διπλή τυφλή μελέτη, έλεγχος με δραστικά συστατικά, συνολικά 184 ασθενείς με ήπια έως μέτρια ήπια υπέρταση δεν ελέγχονταν πλήρως όταν χρησιμοποίησαν αμλοδιπίνη 5 mg, η οποία έλαβε θεραπεία με Cozaar XQ 5/50 mg ή Αμλοδιπίνη 10 mg. Την εβδομάδα 8, το Cozaar XQ 5/50 mg δείχνει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης παρόμοια με την αμλοδιπίνη 10 mg.
Πίνακας 3. Η επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης του Cozaar XQ μετά από 8 εβδομάδες σε ασθενείς δεν ελέγχεται από την αμλοδιπίνη 5 mg
cozaar xq 5/50 mg
Τιτλοποίηση με
αμλοδιπίνη 10 mg
Μέση τιμή
(εύρος εμπιστοσύνης 95%)
Τιμή ταξιδιού
Η καθιστή θέση
(σε σύγκριση με την αρχή)
-8,9 mmHg
-9,4 mmHg
-0,52
(-2,52; 1,48; p = 0,6095
-12,2 mmHg
-13,4 mmHg
-1,17
(-4,42; 2,08)
p = 0,4787
(ολόκληρο)
89,1% 87,9% 88,52% p = 0,7960
Σε μια διπλή τυφλή μελέτη, έναν έλεγχο του δραστικού συστατικού, συνολικά 142 ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση δεν ελέγχονται πλήρως όταν η χρήση Losartan 100 mg μεταφέρεται στο Cozaar XQ 5/100 mg ή εξακολουθεί να λαμβάνει θεραπεία με Losartan 100 mg. Την εβδομάδα 8, το Cozaar XQ 5/100mg δείχνει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης από τη Losartan 100mg.
Πίνακας 4. Η επίδραση μειώνει την αρτηριακή πίεση του Cozaar XQ μετά από 8 εβδομάδες σε ασθενείς που δεν ελέγχονται από Losartan 100 mg
Το αλλάζει σε Cozaar XQ 5/100 mg εξακολουθεί να λαμβάνει θεραπεία με Losartan 100 mg Μέση τιμή (εύρος εμπιστοσύνης 95%) Τιμή p
Η καθιστή θέση
(σε σύγκριση με την αρχή)
-11,7 mmHg
-3,2 mmHg
8,52
(6,03; 11,01)
p
Η καθιστή θέση
(σε σύγκριση με την αρχή)
-13,4 mmHg
-3,4 mmHg
9,98
(6,05; 13,90)
p
(ολόκληρο)
90,0%
66,7% 78,2%
p = 0,0008
Πριν τη λήψη Το Cozaar XQ 5/50mg MSD αντιμετωπίζει την υψηλή αρτηριακή πίεση (3 κυψέλες x 10 δισκία)
Τρόπος χρήσης
Η συνιστώμενη δόση του Cozaar XQ είναι ένα δισκίο.
Το Cozaar XQ μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια ή εκτός των γευμάτων. Το Cozaar XQ πρέπει να λαμβάνεται με νερό.
Το Cozaar XQ μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλα φάρμακα κατά της υπέρτασης.
Δοσολογία
Η λοσαρτάνη είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο για τη θεραπεία της υπέρτασης, η δόση μία φορά την ημέρα είναι 50 mg έως 100 mg και η αμλοδιπίνη είναι αποτελεσματική σε δόσεις 5 mg έως 10 mg όταν χρησιμοποιείται για μονομερή. Η μέγιστη δόση που συνιστάται από το Cozaar XQ είναι 100mg/5mg.
Ασθενείς με μη ελεγχόμενη αρτηριακή πίεση με εφάπαξ λοσαρτάνη ή εφάπαξ αμλοδιπίνη μπορούν να μεταφερθούν σε συντονισμένη θεραπεία με Cozaar XQ.
Το Cozaar XQ 50mg/5mg χρησιμοποιείται για ασθενείς με μη αποδεδειγμένη αρτηριακή πίεση με Losartan 50 mg ή Amlodipine 5mg μόνη.
Ασθενείς που λαμβάνουν Losartan και Amlodiaar σε σταθερή δοσολογική μορφή συνδυασμού κάθε φαρμάκου) για ευκολία) για ευκολία.
Χρησιμοποιείται για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Καμία προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 20 - 50 ml/λεπτό). Για ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης
Χρησιμοποιείται για ασθενείς με αφυδάτωση στο κύκλωμα
Για ασθενείς με αφυδάτωση στο αγγείο (όπως ασθενείς με υψηλή δόση), η αρχική δόση των 25 mg λοσαρτάνης θα πρέπει να χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα (βλ. προσοχή). Επειδή δεν υπάρχουν 25 mg λοσαρτάνης στο φάρμακο Cozaar XQ, αυτή η δόση απαιτείται με μία μόνο θεραπεία με λοσαρτάνη.
Χρησιμοποιείται για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Σε περιπτώσεις όπου απαιτείται χαμηλή δόση Losartan (25 mg μία φορά την ημέρα) για ασθενείς με ιστορικό ηπατικής ανεπάρκειας, δεν συνιστάται η χρήση του Cozaar XQ.
Χρησιμοποιείται για ηλικιωμένους
Οι ηλικιωμένοι έχουν μειωμένη κάθαρση, επομένως η θεραπεία με αμλοδιπίνη θα πρέπει να ξεκινά με δόση 2,5 mg ημερησίως. Αλλά δεν υπάρχουν 2,5 mg αμλοδιπίνης στο Cozaar XQ, επομένως αυτή η δόση χρειάζεται με μία μόνο αμλοδιπίνη.
Χρησιμοποιείται για ανηλίκους και παιδιά
Επειδή η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Cozaar XQ δεν έχει εντοπιστεί σε παιδιά ≤ 18 ετών, δεν συνιστάται η χρήση του Cozaar XQ.
Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την υπερδοσολογία του cozaar XQ σε ανθρώπους. Η υπερδοσολογία κάθε συστατικού Αμλοδιπίνη και Λοσαρτάνη περιγράφεται ως εξής:
λοσαρτάνη
Τα υπάρχοντα στοιχεία υπερδοσολογίας σε άτομα είναι περιορισμένα. Η πιο συχνή εκδήλωση είναι η υπόταση και η ταχυκαρδία. Ο αργός καρδιακός ρυθμός μπορεί να συμβεί λόγω διέγερσης του συμπαθητικού νεύρου (πνευμονικό νεύρο). Εάν εμφανιστούν συμπτώματα υπότασης, υποστηρικτική θεραπεία.
Τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες είναι επίσης ενεργοί, δεν μπορούν να απομακρυνθούν με την αποσύνθεση του αίματος.
αμλοδιπίνη
Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή που οδηγεί σε ισχυρή υπόταση και μπορεί να οδηγήσει σε ανακλώμενη ταχυκαρδία. Στους ανθρώπους, η εμπειρία υπερδοσολογίας με αμλοδιπίνη είναι περιορισμένη.
Η μόνη δόση μηλεϊνικής αμλοδιπίνης είναι ισοδύναμη με 40 mg αμλοδιπίνης/kg και 100 mg αμλοδιπίνης/kg προκαλεί θάνατο με τη σειρά σε λευκούς και λευκούς αρουραίους. Οι εφάπαξ δόσεις αμλοδιπίνης μηλεϊνικής είναι ισοδύναμες με 4 mg/kg ή περισσότερο σε σκύλους (11 φορές ή περισσότερες από τη μέγιστη συνιστώμενη δόση για άτομα με βάση τη δόση που υπολογίζεται κατά mg/m2) προκαλώντας πολύ έντονη περιφερική αγγειοδιαστολή και υπόταση.
Εάν συμβεί υπερδοσολογία, παρακολουθήστε ενεργά την καρδιά και την αναπνοή. Τακτική μέτρηση της αρτηριακής πίεσης. Εάν υπάρχει πτώση της αρτηριακής πίεσης, απαιτείται καρδιαγγειακή υποστήριξη, συμπεριλαμβανομένης της ανύψωσης των άκρων και της σωστής χρήσης του υγρού. Εάν η υπόταση εξακολουθεί να μην ανταποκρίνεται σε αυτά τα ήπια μέτρα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί υπέρταση (όπως η φαινυλεφρίνη), αλλά θα πρέπει να δοθεί προσοχή στον όγκο της κυκλοφορίας και στην αποτελεσματικότητα των ούρων. Επειδή η αμλοδιπίνη συνδέεται με την πρωτεΐνη, η αιματηρή αποκέντρωση δεν φαίνεται χρήσιμη.
Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχάσετε τη δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Μην πίνετε δύο φορές όπως έχει συνταγογραφηθεί.
Παρενέργειες
cozaar xq
Η ασφάλεια του Cozaar XQ έχει αξιολογηθεί σε 325 ασθενείς με συνδυαστική θεραπεία Losartan/Amlodipine Camsylate μεταξύ 646 ασθενών με ιδιοπαθή υπέρταση σε τρεις κλινικές δοκιμές (μελέτες 201.31 και 302) για 8 εβδομάδες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί:
Συνήθης (≥ 1/100,
Νευρικές διαταραχές: ζάλη, πονοκέφαλος.
Λιγότερο (≥ 1/1000,
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Ύπνος.
Συνήθεις διαταραχές και θέσεις: αδυναμία, ενόχληση στο στήθος, πόνος στο στήθος, πληρότητα, περιφερικό οίδημα, κοίλο οίδημα.
Γαστρεντερικές διαταραχές: κοιλιακή δυσφορία, δυσπεψία, ναυτία, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.
Διαταραχές του δέρματος και των ιστών: κνησμός (ολόκληρο το σώμα), κνίδωση (όλο το σώμα).
Καρδιακές διαταραχές: Βούρτσισμα τυμπάνων στο στήθος.
διαταραχές κυκλώματος: έξαψη, υπόταση.
Αναπνευστικές διαταραχές, στήθος και μεσοθωράκιο: Δυσκολία στην αναπνοή.
Διαταραχές των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη.
Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού: ούρα.
Πρόσθετες πληροφορίες για τα ενεργά συστατικά:
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί στα συστατικά του Cozaar XQ:
λοσαρτάνη
Επειδή οι κλινικές δοκιμές διεξάγονται υπό πολύ διαφορετικές συνθήκες, το ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρείται στις κλινικές δοκιμές ενός φαρμάκου δεν μπορεί να συγκριθεί απευθείας σε άλλες κλινικές δοκιμές φαρμάκων και μπορεί να μην αντικατοπτρίζει το ποσοστό ανεπιθύμητων αντιδράσεων που παρατηρείται στην πράξη.
Η λοσαρτάνη γενικά είναι καλά ανεκτή σε κλινικές δοκιμές που αντιμετωπίζουν την υψηλή αρτηριακή πίεση με εξετάσεις, ήπιες και παροδικές παρενέργειες και δεν χρειάζεται να σταματήσετε το φάρμακο. Η γενική αναλογία των ανεπιθύμητων ενεργειών της λοσαρτάνης είναι ισοδύναμη με το εικονικό φάρμακο.
Σε κλινικές δοκιμές που έχουν δοκιμαστεί για τη θεραπεία της αρτηριακής πίεσης, η ζάλη είναι η μόνη ανεπιθύμητη ενέργεια που εμφανίζεται με φάρμακα μεγαλύτερα από το εικονικό φάρμακο σε περισσότερο από το 1 % των ασθενών που χρησιμοποιούν λοσαρτάνη. Επιπλέον, η επίδραση υπότασης της όρθιας στάσης σχετίζεται με τη δόση που εμφανίζεται σε λιγότερο από το 1 % του ασθενούς. Το δέρμα σπάνιο είναι πολύ σπάνιο, ακόμη και σε κλινικές δοκιμές, η αναλογία δερματικού εξανθήματος είναι μικρότερη από το εικονικό φάρμακο.
Σε διπλές τυφλές κλινικές δοκιμές για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί στην ομάδα Losartan ≥ 1% των ασθενών, ανεξάρτητα από το εάν σχετίζονται με φάρμακα:
λοσαρτάνη
(n = 2085)
Εικονικό φάρμακο
(n = 535)
Κοιλιακός πόνος
1,7
1.7 3.8 3.9
1.1 2.6
1.7
1.9
1.0
0.4
1.0
1.7
Πεπτικό σύστημα
διάρροια
1.9
1.9
1,5
Ναυτία 1.8 2.8
σκελετικό σύστημα 1.6 1.1
10
1.1
ζαλάδα 4.1 2.4
πονοκέφαλος
14,1
17,2 αϋπνία 1.1
0,7
Αναπνευστικό σύστημα
3,1
2.6
1.3
1.1
πονόλαιμος
1,5
2.6
Διαταραχές κόλπων
1.0
1.3
6.5
5.6
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με φάρμακα είναι: ζάλη, αδυναμία/κόπωση και ζάλη.Επίσης στην παραπάνω μελέτη, ασθενείς που δεν είχαν ποτέ διαβήτη έχουν νέο ποσοστό διαβήτη λόγω μείωσης της λοσαρτάνης από την ατενολόλη (κατά σειρά 242 σε σύγκριση με 320 με p
Η λοσαρτάνη γενικά είναι καλά ανεκτή σε μια κλινική δοκιμή που δοκιμάστηκε σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με πρωτεϊνουρία. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με φάρμακα είναι αδυναμία/κόπωση, ζάλη, υπόταση και υπερκαλιαιμία (βλ. προσοχή, υπόταση και ανισορροπία υγρών και ηλεκτρολυτών).
Υπάρχουν περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας:
Υπερευαισθησία: Έχουν αναφερθεί αντιδράσεις αναφυλαξίας, αγγειογραφία, συμπεριλαμβανομένου διόγκωσης του λάρυγγα και υποκείμενα που προκαλούν αναπνευστικά ίχνη ή/και πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, του λαιμού και/ή της γλώσσας, αν και σπάνια σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Losartan. Μερικοί από αυτούς τους ασθενείς είχαν εκ των προτέρων αγγέλους λόγω άλλων φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων ΜΕΑ. Η αγγειακή φλεγμονή, συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας Henoch-Schoenlein, έχει μια σπάνια αναφορά.
Γαστρεντερικό: Ηπατίτιδα (σπάνια), μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, έμετος.
Συνήθεις διαταραχές και περιοχές: Άβολα άτομα.
Αιματολογία: Αναιμία, θρομβοπενία (σπάνια).
σκελετικό - μυϊκό σύστημα: μυϊκός πόνος, πόνος στις αρθρώσεις.
Νευρικό/νοητικό σύστημα: ημικρανία, διαταραχή.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του θώρακα: στυτική δυσλειτουργία/ανικανότητα.
Αναπνευστικό: βήχας.
Δέρμα: κνίδωση, κνησμός, δερματικό εξάνθημα, αυξημένη ευαισθησία στο φως.
μπεσυλάτη αμλοδιπίνης
Επειδή οι κλινικές δοκιμές διεξάγονται υπό πολύ διαφορετικές συνθήκες, το ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρείται στις κλινικές δοκιμές ενός φαρμάκου δεν μπορεί να συγκριθεί απευθείας σε άλλες κλινικές δοκιμές φαρμάκων και μπορεί να μην αντικατοπτρίζει το ποσοστό ανεπιθύμητων αντιδράσεων που παρατηρείται στην πράξη.
Το Amlodipine Besylat έχει αξιολογηθεί ως προς την ασφάλεια σε 11.000 ασθενείς σε δοκιμές παγκοσμίως. Γενικά, η θεραπεία με αμλοδιπίνη besylat είναι καλά ανεκτή σε ημερήσια δόση έως 10 mg. Η πιο ανεπιθύμητη ενέργεια στη θεραπεία με Amlodipine Besylat είναι μόνο ήπια ή μέτρια. Σε κλινικές δοκιμές με άμεση σύγκριση του Amlodipine Besylat (n = 1.730) σε δόση έως 10 mg με εικονικό φάρμακο (n = 1.250), είναι απαραίτητο να σταματήσει η θεραπεία με besylate αμλοδιπίνης λόγω εγκεφαλικού επεισοδίου μόνο στο 1,5% περίπου των ασθενών και όχι διαφορετικό από το εικονικό φάρμακο (περίπου 1%). Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι ο πονοκέφαλος και το οίδημα. Η αναλογία (%) των ανεπιθύμητων ενεργειών εμφανίζεται ανάλογα με τη δόση ως εξής:
2,5 mg 5,0 mg
10,0 mg
Εικονικό φάρμακο
n - 275
n - 296
n - 268
n = 520
1.8
3.0 10,8 0,6
ζαλάδα 1.1
3,4 3,4
1,5
0.7 1.4 2.6 00
0,7
1.4
4.5
0,6
Εξεταστική έρευνα με το Placebo
Εικονικό φάρμακο (%)
(n = 1.730) (n = 1.250)
πονοκέφαλος 7.3
7.8
4.5
2.8
Ναυτία
2.9
1.9
Κοιλιακός πόνος 1,6
0.3
1.4
0,6
αντίδραση
Μειονεκτήματα
Amlodipine Besylat
Εικονικό φάρμακο
άνδρας (%)
γυναίκα (%)
άνδρας (%) γυναίκα (%) (n = 512) (n = 914) (n = 336)
5.6
14.6
1.4 5,1
1,5
4.5
0.3 0,9
1.4
3.3
0,9 0,9
1.3 1.6 0,8
0.3 Παρατίθενται για να προειδοποιήσουν τον γιατρό ότι είναι σχετικοί:
Καρδιαγγειακό σύστημα: αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας και της κολπικής μαρμαρυγής), αργός καρδιακός παλμός, πόνος στο στήθος, υπόταση, περιφερική αναιμία, λιποθυμία, ταχυκαρδία, αναισθητοποίηση της στάσης του σώματος, υπόταση στάσης, αγγειίτιδα.
Κεντρική και περιφερική νευροπάθεια, αισθητηριακό σύστημα, νευροπαθητικό σύστημα, νευροπαθητικό σύστημα, αισθητικός πόνος στο στήθος, υπόταση, περιφερική αναιμία, λιποθυμία. τρόμος, ζάλη.
Πεπτικό σύστημα: ανορεξία, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία 1, γλωσσικές διαταραχές, διάρροια, φούσκωμα, παγκρεατίτιδα, έμετος, υπερπλασία.
Συστηματικά: αλλεργικές αντιδράσεις, αδυναμία, πόνος στην πλάτη, καύσιμα, άτομα άβολα, πόνος, κρύος τρόμος, αύξηση βάρους, απώλεια βάρους.
σκελετικό - μυϊκό σύστημα: πόνος στις αρθρώσεις, βλάβη στις αρθρώσεις, μυϊκή σύσπαση, μυϊκός πόνος.
Ψυχιατρική: Σεξουαλικές διαταραχές (άνδρες1 και γυναίκες), αϋπνία, νευρική ένταση, κατάθλιψη, μη φυσιολογικά όνειρα, άγχος, απώλεια προσωπικότητας.
Αναπνευστικό σύστημα: Δυσκολία στην αναπνοή, αιμορραγία από τη μύτη.
Δέρμα και εξαρτήματα: Αξιολόγηση, ποικίλο ερύθημα, κνησμός, δερματικό εξάνθημα, ερύθημα, ογκώδες εξάνθημα.
ευαισθησία: διαταραχές της όρασης, επιπεφυκίτιδα, βαρύτητα, πόνος στα μάτια, εμβοές.
ουροποιητικό σύστημα: τσούξιμο πολλές φορές, διαταραχές ούρησης, ούρηση τη νύχτα πολλές φορές.
Αυτόματο νευρικό σύστημα: ξηροστομία, πολύς ιδρώτας.
Μεταβολισμός και διατροφή: αυξημένη γλυκόζη στο αίμα, δίψα.
Αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, αιμορραγία, θρομβοπενία.
Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κάτω από το 1% των δοκιμών με εικονικό φάρμακο, ενώ το ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών σε μελέτες φαρμάκων υψηλής δόσης μεταξύ 1% και 2%.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται σε
Άλλες αντιδράσεις εμφανίζονται ακανόνιστα και δυσδιάκριτα λόγω φαρμακευτικής αγωγής ή εξέλιξης της νόσου, όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου και στηθάγχη.
Οι ακόλουθες άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί στην εμπειρία μετά την πώληση:
Επειδή αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν επειδή οι άνθρωποι ανακάλυψαν τα δικά τους επίπεδα αβεβαιότητας, δεν μπορούσαν να είναι αξιόπιστες ως προς τη συχνότητα ή την αιτία και τον συσχετισμό τους κατά την έκθεση σε φάρμακα.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω της ακόλουθης διαδικασίας μάρκετινγκ αναφέρονται ακανόνιστα και η αιτία και το αποτέλεσμα είναι αβέβαιη: η διεύρυνση του μαστού στους άνδρες. Αυξανόμενος ίκτερος και ηπατικά ένζυμα (τα περισσότερα με στάση χολής ή ηπατίτιδα), σε ορισμένες σοβαρές περιπτώσεις, αναφέρθηκε το απαραίτητο νοσοκομείο με τη χρήση αμλοδιπίνης besylat.
Δεν έχουν καταγραφεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια είναι καλή, στεφανιαία νόσο, περιφερική αγγειακή διαταραχή του αίματος και αγγειακή νόσο. βεσυλικό.
Αποτελέσματα δοκιμής
cozaar xq
Η βραδυκαρδία έχει παρατηρηθεί σε ορισμένους ασθενείς μετά από 8 εβδομάδες χρήσης λοσαρτάνης/αμλοδιπίνης, αλλά η αλλαγή του καρδιακού ρυθμού δεν είναι κλινικά σημαντική.
Υπερτροφία υπεργλυκινίνης και υπερένζυμο ηπατικού ενζύμου έχουν αναφερθεί σε ορισμένους ασθενείς, αλλά δεν υπάρχει ειδική δοκιμή παρακολούθησης.
λοσαρτάνη
Σε κλινικές δοκιμές που ελέγχουν τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης, σημαντικές κλινικές αλλαγές στις παραμέτρους της δοκιμής είναι πολύ σπάνιες όταν χρησιμοποιείται το Cozaar XQ. Υπερβυστική υπέρκα (Κάλιο στον ορό > 5,5 Meq/l) εμφανίζεται στο 1,5% των ασθενών σε κλινικές δοκιμές για υπέρταση. Σε μια κλινική μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με πρωτεϊνουρία, το 9,9% των ασθενών έλαβαν θεραπεία με Cozaar XQ και το 3,4% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με υπερπέρασμα φυτών (βλ. προσοχή, υπόταση και ανισορροπία υγρών και ηλεκτρολυτών). Η αύξηση της ALT εμφανίζεται σπάνια και συχνά επιλύεται με τη διακοπή των φαρμάκων.
αμλοδιπίνη
Η θεραπεία με αμλοδιπίνη δεν βλέπει κλινικές αλλαγές στις τακτικές παραμέτρους των δοκιμών. Δεν υπάρχουν κλινικές αλλαγές που να καταγράφονται στο κάλιο του ορού, τη γλυκόζη ορού, τα ολικά τριγλυκερίδια, την ολική χοληστερόλη, την HDL-χοληστερόλη, το ουρικό οξύ, την ουρία αζώτου ή την κρεατινίνη.
Αναφέρετε αμέσως σε γιατρούς ή φαρμακοποιούς εάν οποιοδήποτε από τα παραπάνω συμπτώματα ή άλλες ανωμαλίες.
Προειδοποιήσεις
cozaar xq
Ασθενείς με μειωμένο όγκο (για παράδειγμα, άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά).
Ασθενείς με αυστηρούς περιορισμούς αλατιού.
Ασθενείς με μέση έως σοβαρή έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης
Ασθενείς με υπερκαλιαιμία.
Καθυστέρηση αιμορραγίας
Ασθενείς με μειωμένο όγκο αίματος Ο μειωμένος όγκος αίματος στα αγγεία θα πρέπει να προσαρμόζεται πριν από τη χρήση του Cozaar XQ ή μιας χαμηλής δόσης έναρξης (βλ. δοσολογία και χρήση). Επειδή η έναρξη του αποτελέσματος σταδιακά, η υπόταση συχνά δεν εμφανίζεται.
Ηπατική ανεπάρκεια
Με βάση τα αποτελέσματα της φαρμακοκινητικής έρευνας, η συγκέντρωση της λοσαρτάνης στο πλάσμα είναι σημαντική σε ασθενείς με κίρρωση, επομένως, χαμηλότερη δόση λοσαρτάνης για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. δοσολογία και χρήση και φαρμακοκινητικές ιδιότητες)
Επειδή η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται έντονα στο ήπαρ και ο χρόνος ημιζωής αποβάλλεται από το πλάσμα (Τ1/2) είναι 56 ώρες σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, αυξάνοντας ή μειώνοντας τις αργές δόσεις όταν λαμβάνουν αμλοδιπίνη για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
λοσαρτάνη
Τοξικότητα για εγκυμοσύνη:
Η χρήση φαρμάκων στο σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης στη μέση και τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μειώνει τη νεφρική λειτουργία του εμβρύου, αυξάνει τις ασθένειες και τον θάνατο στο έμβρυο και στα μωρά. Τα αποτελέσματα του αμνιακού υγρού μπορεί να σχετίζονται με μειωμένη παραγωγή πνευμόνων και σκελετική παραμόρφωση στα έμβρυα. Οι πιθανές παρενέργειες στα νεογνά περιλαμβάνουν μείωση της παραγωγής κρανίου, ανουρία, υπόταση, νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο. Κατά τον εντοπισμό εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να σταματήσετε το Cozaar XQ το συντομότερο δυνατό (βλέπε χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης).
Υπερευαισθησία: Evala (βλ. παρενέργειες).
Ανισορροπία ηλεκτρολυτών:
Η ανισορροπία των ηλεκτρολυτών είναι συχνή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, με ή χωρίς διαβήτη και θα πρέπει να ανησυχεί. Σε μια κλινική μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με πρωτεϊνουρία, το ποσοστό υπερκαλιαιμίας στην ομάδα θεραπείας με Losartan είναι υψηλότερο από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, ωστόσο, λίγοι ασθενείς πρέπει να σταματήσουν τη θεραπεία λόγω υπερκαλιαιμίας (βλ. παρενέργειες και αποτελέσματα εξετάσεων).
νεφρική ανεπάρκεια
Ως αποτέλεσμα της αναστολής του συστήματος Ρενίνης - Αγγειοτασίνης, έχουν αναφερθεί αλλαγές στη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής ανεπάρκειας σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να ανακάμψουν κατά τη διακοπή της θεραπείας.
Άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα εενίνης - αγγειοτενσίνης μπορεί να αυξήσουν το αίμα ορού και την ουρία κρεατινίνης σε ασθενείς με ασθενείς και στις δύο πλευρές του νεφρού ή στένωση νεφρού ενός νεφρού. Το ίδιο αποτέλεσμα έχει αναφερθεί στη Losartan. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να ανακάμψουν όταν σταματήσει η θεραπεία.
αμλοδιπίνη
Αυξημένη στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου:
Η οξεία στηθάγχη και το έμφραγμα του μυοκαρδίου μπορεί να αναπτυχθούν μετά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης της αμλοδιπίνης, ειδικά σε ασθενείς με σοβαρή στεφανιαία νόσο.
Χρήση σε παιδιά
Επειδή η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Cozaar XQ για παιδιά ≤ 18 ετών δεν έχει καθοριστεί, δεν συνιστάται η χρήση του Cozaar XQ.
Τα μωρά έχουν ιστορικό έκθεσης cozmr xq στη μήτρα:
Εάν εμφανιστεί το ουροποιητικό ή η υπόταση, πληρώστε απευθείας την υποστήριξη της αρτηριακής πίεσης και την αιμάτωση των νεφρών. Μπορεί να είναι απαραίτητη η μετάδοση αίματος ή η γονιμοποίηση ως μέτρο για την αναστροφή της χαμηλότερης αρτηριακής πίεσης ή/και αντί της διαταραγμένης νεφρικής λειτουργίας.
Χρησιμοποιείται σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας
Σε κλινικές μελέτες, δεν σχετίζεται με την ηλικία ή την ασφάλεια της λοσαρτάνης.
Επειδή η κάθαρση της αμλοδιπίνης μειώνεται στους ηλικιωμένους και ως αποτέλεσμα, η AUC αυξάνεται κατά 40 - 60%, η θεραπεία με αμλοδιπίνη πρέπει να ξεκινά με ημερήσια δόση 2,5 mg ημερησίως. Επειδή η δόση αμλοδιπίνης 2,5 mg δεν βρίσκεται στο φάρμακο Cozaar XQ, αυτή η δόση απαιτείται με μία μόνο αμλοδιπίνη.
Αντενδείκνυται
Οι ασθενείς γνωρίζουν ήδη εάν υπάρχει ιστορικό ευαισθησίας στα δραστικά συστατικά του φαρμάκου ή της διυδροπυριδίνης.
Έγκυες ή έγκυες γυναίκες ή θηλάζουσες μητέρες.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Βαριά στένωση αορτικής βαλβίδας.
Ασθενείς με σοκ.
Προφυλάξεις κατά τη λήψη φαρμάκων
cozaar xq
Ασθενείς με μειωμένο όγκο (για παράδειγμα, άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά).
Ασθενείς με αυστηρούς περιορισμούς αλατιού.
Ασθενείς με μέση έως σοβαρή έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης
Ασθενείς με υπερκαλιαιμία.
Καθυστέρηση αιμορραγίας
Ασθενείς με μειωμένο όγκο αίματος Ο μειωμένος όγκος αίματος στα αγγεία θα πρέπει να προσαρμόζεται πριν από τη χρήση του Cozaar XQ ή μιας χαμηλής δόσης έναρξης (βλ. δοσολογία και χρήση). Επειδή η έναρξη του αποτελέσματος σταδιακά, η υπόταση συχνά δεν εμφανίζεται.
Ηπατική ανεπάρκεια
Με βάση τα αποτελέσματα της φαρμακοκινητικής έρευνας, η συγκέντρωση της λοσαρτάνης στο πλάσμα είναι σημαντική σε ασθενείς με κίρρωση, επομένως, χαμηλότερη δόση λοσαρτάνης για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. δοσολογία και χρήση και φαρμακοκινητικές ιδιότητες)
Επειδή η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται έντονα στο ήπαρ και ο χρόνος ημιζωής αποβάλλεται από το πλάσμα (Τ1/2) είναι 56 ώρες σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, αυξάνοντας ή μειώνοντας τις αργές δόσεις όταν λαμβάνουν αμλοδιπίνη για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
λοσαρτάνη
Τοξικότητα για εγκυμοσύνη:
Η χρήση φαρμάκων στο σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης στη μέση και τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μειώνει τη νεφρική λειτουργία του εμβρύου, αυξάνει τις ασθένειες και τον θάνατο στο έμβρυο και στα μωρά. Τα αποτελέσματα του αμνιακού υγρού μπορεί να σχετίζονται με μειωμένη παραγωγή πνευμόνων και σκελετική παραμόρφωση στα έμβρυα. Οι πιθανές παρενέργειες στα νεογνά περιλαμβάνουν μείωση της παραγωγής κρανίου, ανουρία, υπόταση, νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο. Κατά τον εντοπισμό εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να σταματήσετε το Cozaar XQ το συντομότερο δυνατό (βλέπε χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης).
Υπερευαισθησία: Evala (βλ. παρενέργειες).
Ανισορροπία ηλεκτρολυτών:
Η ανισορροπία των ηλεκτρολυτών είναι συχνή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, με ή χωρίς διαβήτη και θα πρέπει να ανησυχεί. Σε μια κλινική μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με πρωτεϊνουρία, το ποσοστό υπερκαλιαιμίας στην ομάδα θεραπείας με Losartan είναι υψηλότερο από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, ωστόσο, λίγοι ασθενείς πρέπει να σταματήσουν τη θεραπεία λόγω υπερκαλιαιμίας (βλ. παρενέργειες και αποτελέσματα εξετάσεων).
νεφρική ανεπάρκεια
Ως αποτέλεσμα της αναστολής του συστήματος Ρενίνης - Αγγειοτασίνης, έχουν αναφερθεί αλλαγές στη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής ανεπάρκειας σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να ανακάμψουν κατά τη διακοπή της θεραπείας.
Άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης μπορεί να αυξήσουν την ουρία του αίματος στον ορό και την κρεατινίνη σε ασθενείς με ασθενείς και στις δύο πλευρές των νεφρών ή τη νεφρική στένωση του ανθρώπινου νεφρού. Το ίδιο αποτέλεσμα έχει αναφερθεί στη Losartan. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να ανακάμψουν όταν σταματήσει η θεραπεία.
αμλοδιπίνη
Αυξημένη στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου:
Η οξεία στηθάγχη και το έμφραγμα του μυοκαρδίου μπορεί να αναπτυχθούν μετά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης της αμλοδιπίνης, ειδικά σε ασθενείς με σοβαρή στεφανιαία νόσο.
Χρήση σε παιδιά
Επειδή η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Cozaar XQ για παιδιά ≤ 18 ετών δεν έχει καθοριστεί, δεν συνιστάται η χρήση του Cozaar XQ.
Τα μωρά έχουν ιστορικό έκθεσης cozmr xq στη μήτρα:
Εάν εμφανιστεί το ουροποιητικό ή η υπόταση, πληρώστε απευθείας την υποστήριξη της αρτηριακής πίεσης και την αιμάτωση των νεφρών. Μπορεί να είναι απαραίτητη η μετάδοση αίματος ή η γονιμοποίηση ως μέτρο για την αναστροφή της χαμηλότερης αρτηριακής πίεσης ή/και αντί της διαταραγμένης νεφρικής λειτουργίας.
Χρησιμοποιείται σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας
Σε κλινικές μελέτες, δεν σχετίζεται με την ηλικία ή την ασφάλεια της λοσαρτάνης.
Επειδή η κάθαρση της αμλοδιπίνης μειώνεται στους ηλικιωμένους και ως αποτέλεσμα, η AUC αυξάνεται κατά 40 - 60%, η θεραπεία με αμλοδιπίνη πρέπει να ξεκινά με ημερήσια δόση 2,5 mg ημερησίως. Επειδή η δόση αμλοδιπίνης 2,5 mg δεν βρίσκεται στο φάρμακο Cozaar XQ, αυτή η δόση απαιτείται με μία μόνο αμλοδιπίνη.
Εγκυμοσύνη
Τα φάρμακα που δρουν άμεσα στο σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης μπορεί να προκαλέσουν βλάβη και να εξελιχθεί η εγκυμοσύνη. Κατά τον εντοπισμό εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να σταματήσετε το Cozaar XQ το συντομότερο δυνατό.
Αν και δεν υπάρχει εμπειρία στη χρήση του cozaar XQ για έγκυες γυναίκες, οι μελέτες Losartan Kali σε ζώα αποδεικνύουν ότι το έμβρυο ή το νεογέννητο παιδί έχει υποστεί βλάβη ή πέθανε, ο μηχανισμός πιστεύεται ότι είναι φαρμακολογικές επιδράσεις στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Στους ανθρώπους, η διαδικασία νεφρικού σχηματισμού της εγκυμοσύνης, αν και εξαρτάται από την ανάπτυξη του συστήματος Ρενίνης - Αγγειοτασίνης, συνήθως ξεκινά στους δεύτερους τρεις μήνες. Επομένως, ο κίνδυνος εγκυμοσύνης αυξάνεται, εάν το Cozaar XQ χρησιμοποιηθεί στον δεύτερο ή τον τρίτο μήνα της εγκυμοσύνης.
Η χρήση φαρμάκων στο σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης στο μέσο και τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μειώνει τη νεφρική λειτουργία του εμβρύου, αυξάνει τις ασθένειες και τον θάνατο στο έμβρυο και στα μωρά. Τα αποτελέσματα του αμνιακού υγρού μπορεί να σχετίζονται με μειωμένη παραγωγή πνευμόνων και σκελετική παραμόρφωση στα έμβρυα. Οι πιθανές παρενέργειες στα νεογνά περιλαμβάνουν μείωση της παραγωγής κρανίου, ανουρία, υπόταση, νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο. Κατά τον εντοπισμό εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να σταματήσετε το Cozaar XQ το συντομότερο δυνατό.
Αυτά τα επιβλαβή αποτελέσματα συχνά συνδέονται με τη χρήση αυτών των φαρμάκων στη μέση και τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης. Οι περισσότερες επιδημιολογικές μελέτες ερευνούν ανωμαλίες στα έμβρυα μετά από έκθεση σε αντιυπερτασικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται κατά τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης, ανεξάρτητα από τα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Η κατάλληλη διαχείριση της υπέρτασης στη μητέρα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι σημαντική για τη βελτιστοποίηση των αποτελεσμάτων τόσο για τη μητέρα όσο και για την εγκυμοσύνη.
Σε ειδικές περιπτώσεις, όταν δεν υπάρχει κατάλληλη θεραπεία αντικατάστασης για φαρμακευτικές θεραπείες που επηρεάζουν το σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης για ξεχωριστό ασθενή, πρέπει να ειδοποιήσει τη μητέρα για τον κίνδυνο που μπορεί να προκύψει για το έμβρυο, να πρέπει να πραγματοποιήσει εξετάσεις υπερήχων για την αξιολόγηση του περιβάλλοντος στο αμνιακό υγρό. Σταματήστε να χρησιμοποιείτε το cozaar XQ εάν παρατηρήσετε με αμνιακό υγρό, εκτός εάν αυτό το φάρμακο θεωρείται φάρμακο που σώζει τη ζωή της μητέρας. Το τεστ εγκυμοσύνης μπορεί να είναι κατάλληλο με βάση την εβδομάδα της ηλικίας κύησης. Ωστόσο, οι γιατροί και οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν ότι το αμνιακό υγρό μπορεί να μην εμφανιστεί παρά μόνο αφού το έμβρυο έχει τραυματιστεί για μεγάλο χρονικό διάστημα, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά τα μωρά με ιστορικό έκθεσης στο cozaar XQ στη μήτρα στις εκδηλώσεις
Δεν υπάρχουν κατάλληλες μελέτες και καλή δοκιμή αμλοδιπίνης σε έγκυες γυναίκες.
Περίοδος θηλασμού
Δεν είναι γνωστό εάν η λοσαρτάνη ή η αμλοδιπίνη μπορούν να εκκριθούν στο μητρικό γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα χορηγούνται στο μητρικό γάλα και λόγω της ικανότητας πρόκλησης βλάβης στο θηλασμό, είναι απαραίτητο να εξεταστεί εάν θα σταματήσει ο θηλασμός ή θα σταματήσει η λήψη του φαρμάκου, ανάλογα με τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα. παρακάτω.
λοσαρτάνη
Δεν υπάρχει καμία αλληλεπίδραση φαρμάκου και φαρμακοκινητικής με κλινική σημασία που βρέθηκε σε μελέτες αλληλεπίδρασης με υδροχλωροθειαζίδη, διγοξίνη, βαρφαρίνη, σιμετιδίνη και φαινοβαρβιτάλη. Η ριφαμπίνη είναι μια ουσία που επάγει το μεταβολισμό του φαρμάκου, μειώνοντας τη συγκέντρωση των ενεργών, ανθρώπινων μεταβολιτών και έχουν μελετηθεί δύο αναστολείς 3Α4. Η κετοκοναζόλη δεν επηρεάζει τη μετατροπή της λοσαρτάνης σε ενεργούς μεταβολίτες μετά από ενδοφλέβια ένεση λοσαρτάνης και η ερυθρομυκίνη δεν έχει κλινική σημασία μετά τη λοσαρτάνη από του στόματος. Η φλουκοναζόλη είναι ένας αναστολέας του P450 2C9, ο οποίος μειώνει τη συγκέντρωση των ενεργών μεταβολιτών. Συνέπειες της ταυτόχρονης χρήσης λοσαρτάνης και αναστολέων.
Το P450 2C9 δεν έχει εμφανιστεί. Τα μη μεταβολικά αντικείμενα της λοσαρτάνης σε ενεργούς μεταβολίτες έχει αποδειχθεί ότι έχουν συγκεκριμένα και σπάνια ελαττώματα σχετικά με το κυτόχρωμα P450 2C9. Όμως αυτά τα δεδομένα δείχνουν ότι η μετατροπή της λοσαρτάνης σε μεταβολίτες έχει την κύρια δραστηριότητα των ενδιάμεσων P450 2C9 και όχι του P450 3A4.
Όπως και άλλοι αναστολείς της αγγειοτενσίνης II, η ταυτόχρονη χρήση χαπιών διατήρησης καλίου (όπως σπιρονολακτόνη, τριαμτερέν, αμιλορίδη), συμπληρωμάτων καλίου ή ουσιών που περιέχουν αλάτι και περιέχουν κάλιο μπορεί να αυξήσει το κάλιο στον ορό.
Όπως και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την αποβολή νατρίου, η αποβολή λιτι μπορεί να μειωθεί. Επομένως, η περιεκτικότητα σε λίθιο στον ορό θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά εάν τα άλατα λιθίου χρησιμοποιούνται με φάρμακα ανταγωνιστικά των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2), τα οποία μπορούν να μειώσουν τις επιδράσεις του ουρητήρα και άλλων φαρμάκων κατά της υπέρτασης. Επομένως, η δράση κατά της υπέρτασης των φαρμάκων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή των αναστολέων ΜΕΑ μπορεί να μειωθεί από ΜΣΑΦ συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων COX-2.
Σε ορισμένους ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (όπως οι ηλικιωμένοι ασθενείς ή οι ασθενείς με μειωμένο όγκο αίματος Αυτές οι επιδράσεις συχνά ανακάμπτουν. Επομένως, ο συντονισμός θα πρέπει να είναι πολύ προσεκτικός σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
αμλοδιπίνη
Αποτελέσματα in vitro
Τα αποτελέσματα της έρευνας in vitro δείχνουν ότι η αμλοδιπίνη δεν δρα στη σχέση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος των ανθρώπων, τη φαινυτοΐνη, τη βαρφαρίνη και την ινδομεθακίνη.
σιμετιδίνη
Η χρήση αμλοδιπίνης μαζί με σιμετιδίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης.
Στύψιμο χυμού γκρέιπφρουτ
Χρησιμοποιήστε ένα συνδυασμό 240 ml χυμού γκρέιπφρουτ με μία μόνο δόση αμλοδιπίνης 10 mg για 20 υγιείς εθελοντές, χωρίς να βλέπετε σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης.
αντιόξινο Magnesi και αλουμίνιο υδροξύ
Η χρήση συνδυασμού φαρμάκων κατά των οξέων, όπως το magnesi και το υδροξείδιο του αργιλίου, με μία μόνο δόση αμλοδιπίνης δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης.
Σιλδεναφίλη
Μια εφάπαξ δόση των 100 mg Sildenafil για άτομα με ιδιοπαθή υπέρταση δεν λειτουργεί στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αμλοδιπίνης. Όταν η αμλοδιπίνη και η σιλδεναφίλη χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό, κάθε φάρμακο έχει τη δική του ανεξάρτητη υπόταση.
Ατορβαστατίνη
Χρησιμοποιήστε έναν συνδυασμό 10 mg αμλοδιπίνης με 80 mg ατορβαστατίνης που δεν αλλάζει τη δυναμική ισορροπία των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της ατορβαστατίνης.
Σιμβαστατίνη
Χρησιμοποιήστε έναν συνδυασμό πολλών δόσεων αμλοδιπίνης 10 mg με σιμβαστατίνη 80 mg, με αποτέλεσμα αύξηση 77% στην επαφή με σιμβαστατίνη σε σύγκριση με τη χρήση σιμβαστατίνης μόνης. Περιορίστε τη δόση της σιμβαστατίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν αμλοδιπίνη στα 20 mg/ημέρα.
διγοξίνη
Η χρήση συνδυασμού αμλοδιπίνης με διγοξίνη δεν αλλάζει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στον ορό, ούτε αλλάζει τη νεφρική κάθαρση της διγοξίνης σε φυσιολογικούς εθελοντές.
Αιθανόλη (οινόπνευμα)
η εφάπαξ δόση ή οι πολλαπλές δόσεις των 10 mg αμλοδιπίνης δεν έχουν σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της αιθανόλης.
βαρφαρίνη
Η χρήση συνδυασμού αμλοδιπίνης με βαρφαρίνη δεν αλλάζει τον χρόνο απόκρισης στην προθρομβίνη της βαρφαρίνης.
Αλληλεπίδραση με παραμέτρους δοκιμής
Άγνωστο.
Αποθήκευση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασίες κάτω των 30 ° C (86 ° F). Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία. Αποφύγετε την υγρασία.
Παραγωγή: Hanmi Pharm. Co., Ltd. 214, Muhao, Paltar-Twyoon, Hwaseong-Si, Gyeonggi-Do, Κορέα (Κορέα)
Συσκευασία από: Merck Sharp & Dohmo BV. Waarderweg 39, NL-2031 BN HAARLEM, Ολλανδία (Φυσικό)
Άλλα φάρμακα
- Actraphane
- NEBILET 5MG TABLETS
- OLMETEC 40MG TABLETS
- URSODEOXYCHOLIC ACID 300MG FILM-COATED TABLETS
- WHITE LINIMENT B.P.
- ZOPICLONE 7.5MG TABLETS
Αποποίηση ευθυνών
Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.
Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.
Δημοφιλείς λέξεις -κλειδιά
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions