Cozaar XQ 5/50mg MSD 高血圧治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様アムロジピン、ロサルタン・カリ
成分心筋梗塞、乾癬、高血圧

成分

成分情報	コンテンツ
アムロジピン	5mg
ロサルタン・カリ	50mg

用途

適応症

コザール XQ (ロサルタンカリ/カムシル酸アムロジピン) は、アムロジピンまたはロサルタンで十分にコントロールできない成人の特発性高血圧の使用を適応としています。

薬理

コザール XQ は血圧を下げる効果があります。ロサルタンとアムロジピンはどちらも末梢抵抗の減少により血圧を低下させます。カルシウムラインの閉鎖とアンジオテンシン II の減少、回路けいれんの減少が基本的なメカニズムです。

ロサルタン

ロサルタンは、アンジオテンシン II による収縮期血圧と拡張期血圧を抑制します。ピーク時には、100mg のロサルタンカリがこれらの反応の約 85% を抑制します。単回または複数回の使用から 24 時間後の阻害率は約 26 ～ 39% です。

ロサルタンの使用後、スレッディン分泌に対するアンジオテンシン II の悪影響が排除され、血漿中のリン活性が増加します。血漿中のレーニン活性の増加は、血漿アンジオテンシンの増加につながります。

ロサルタン 100 mg/日の用量による高血圧の長期 (6 週間) 治療中、薬物の血漿中濃度がピークに達した時点で、血漿中のアンジオテンシン II は約 2 ～ 3 倍に増加しました。

一部の患者では、特に短期間 (2 週間) の治療中にさらに増加しました。ただし、アンジオテンシン II 受容体が効果的にブロックされる 2 週間と 6 週間で、抗高血圧効果と血漿アルドステロンレベルの抑制が見られました。

ロサルタンを中止すると、血漿中の活性型レニンとアンジオテンシン II 濃度は 3 日以内に未治療のレベルに戻ります。

ロサルタンはアンジオテンシン II 型拮抗薬であるため、ブラジキニン変性を引き起こす酵素である ACE 阻害剤 (キニナーゼ II) です。

アンジオテンシン I、アンジオテンシン II、ブラジキニンに対するロサルタン 20 mg と 100 mg の ACE 阻害剤の効果を比較した研究では、ロサルタンはブラジキニンの応答に影響を与えることなくアンジオテンシン I とアンジオテンシン II の応答を示しています。この結果は、ロサルタンの特異的な作用機序と一致しています。対照的に、ACE阻害剤はアンジオテンシン I の応答を阻害し、アンジオテンシン II の応答を変化させることなくブラジキニンの応答を増強します。それが、ロサルタンと ACE 阻害剤の薬理力の違いです。

ロサルタンの濃度と代謝物は血漿中でも活性化し、用量が増加するとロサルタンの抗高血圧効果も増加します。

ロサルタンとその活性代謝物はアンジオテンシン II 受容体拮抗薬であるため、両方とも抗高血圧効果に寄与します。

通常の男性を対象とした研究では、高塩分食および低塩分食でロサルタンカリ 100mg を摂取しても、糸球体濾過の速度と、腎臓を通る流れまたは血漿フィルター画分は変化しません。ロサルタンにはナトリウムの効果があり、この効果は塩分の少ない食事を摂っているときにより強くなり、近くのチューブでのナトリウムの再吸収の阻害とは関係ありません。また、ロサルタンは、糖尿病はないがタンパク尿（2 g/24 時間以上）がある高血圧患者を 8 週間治療した場合、尿中尿酸の排泄を増加させます。ロサルタンカリ 50mg から 100mg を使用すると、タンパク尿が約 42% 増加します。アルブミンと IgG の排泄も大幅に減少しました。これらの患者では、ロサルタンが糸球体濾過の速度を維持し、濾過能力を低下させます。

閉経後の高血圧の女性は、ロサルタンカリ 50mg を 4 週間投与されますが、腎臓や体内のプロスタグランジン含有量に対する影響は見られません。

ロサルタンは自動反射には作用せず、血漿中のノルエピネフリンを維持する働きもありません。

ロサルタンポットこのようなロサルタンの用量は血糖値には影響しません。

一般に、ロサルタンは血清中の尿酸を減少させ (通常左心室不全（ニューヨーク心臓協会の機能分類によると度 II ～ IV）患者を対象とした 12 週間の並行計画研究では、利尿薬やジギタリスを使用した患者のほとんどが、現在 2.5 用量のレーンでロサルタンカリを使用しています。 10; 25 mg と 50 mg をプラセボと比較します。

25mg と 50mg の用量は血行動態効果と神経を増加させます。これらの効果は研究期間中維持されます。血行力学的反応は、心臓指数の増加と、肺毛細管シーズニングの圧力、身体の脈拍抵抗、平均血圧および心拍数の低下によって特徴付けられます。心不全患者における出血点滴は用量に関係します。神経への影響は、循環中のアルドステロンとノルエピネフリンの含有量を減少させることによって特徴付けられます。

アムロジピン

血行力学: 高血圧患者の治療用量を服用した後、アムロジピンは血管拡張を引き起こし、背部血圧と立位姿勢の低下につながります。この血圧の低下は、長期間使用しても心拍数や一般血中のカテコールアミン濃度の大きな変化を伴いません。慢性心筋貧血患者の血行力学の研究では、アムロジピンの急性静脈内注射は動脈血圧を低下させ、心拍数を増加させます。臨床試験で長期使用されるアムロジピンは、血圧が正常な心筋貧血患者の心拍数や血圧の臨床的重要性を変えることはありません。 1日1回の服用で何日も効果が持続するため、降圧効果は少なくとも24時間持続します。血漿薬物の濃度は、高齢者の両方の影響に関連しています。アムロジピンの血圧振幅も治療前の高血圧と関連しています。たとえば、中等度の高血圧の人（拡張期血圧 105 ～ 114 mmHg）は、軽度の高血圧患者（拡張期血圧 90 ～ 104 mmHg）よりも約 50% 大きな反応を示します。正常血圧の人は臨床血圧に変化はありません (+1 ～ -2 mmHg)。

腎機能が正常で正常な高血圧の人では、アムロジピン治療用量は腎臓の抵抗を低下させ、フィルターの交換やタンパク尿を引き起こすことなく、糸球体濾過の速度と腎臓を通る血流を効果的に増加させます。

他のカルシウムチャネル遮断薬と同様、アムロジピンを使用した患者の安静時および運動中（またはペースメーカー）の心機能の血行動態値は正常な心室機能を示し、DP/DT、または血圧や左心室の左端容積に影響を与えることなく心拍数はほとんど増加しません。血行動態研究では、アムロジピンは、無傷の動物やヒトに対する用量治療内で使用した場合、たとえヒトのベータ遮断薬と併用した場合でも、収縮を軽減する効果はありません。ただし、正常な心不全患者でも同様の結果が見られます。または、心不全には心臓収縮の意味を減らす薬が適しています。

生理的電気への影響: アムロジピンは、無傷の動物や人では心房結節や心房伝達の機能を変化させません。安定した慢性心筋貧血患者では、10mg を静脈内注射しても、A-H 伝達 (心房から HIS) および H-V (HIS から心室中心へ) の意味、およびリズムマシンのリズムを移植した後の回復時間は変化しません。アムロジピンとベータ遮断薬を同時に投与された患者でも同様の結果が得られます。高血圧や狭心症の患者に対してアムロジピンをベータ遮断薬と組み合わせて使用する臨床研究では、心電図に合併症は発生しません。狭心症のみを患っている患者を対象とした臨床試験では、アムロジピンは中心の量を変えず、またはより高いレベルの心房ブロックを引き起こしませんでした。

薬物動態

併用製品の薬物動態を評価する研究では、カムシル酸アムロジピンとロサルタンを個別に使用した場合、または併用薬を使用した場合、または併用薬を使用した場合、モノマーおよびイヌの研究では、アムロジピンの薬物動態と代謝物、またはロサルタンと Exp3174 活性を有する代謝物に有意差は見られません。カムシル酸アムロジピンとロサルタンを組み合わせた製品をマウスやイヌに使用しても、薬物動態への影響はありません。健康な人を対象とした研究でも、カムシル酸アムロジピンとロサルタンの間に相互作用がないことが確認されました。

吸収

ロサルタン: 飲酒後、ロサルタンはよく吸収され、最初は肝臓で代謝され、カルボン酸と他の活性代謝産物が形成され、他の代謝産物は活性でなくなります。ロサルタン錠全体の約33％です。ロサルタンと代謝物の平均ピーク濃度は、1 時間から 3 ～ 4 時間程度まだ活性が持続します。ロサルタンを標準的な食事と一緒に使用した場合、血漿中のロサルタン濃度による臨床効果はありません。

アムロジピン

治療用量のアムロジピンを服用した後、吸収により 6 ～ 12 時間の間に血漿中の濃度がピークになります。絶対的なバイオアベイラビリティは 64 ～ 90% です。アムロジピンの生物学的利用能は、食物があっても変化しません。

配布

ロサルタン

ロサルタンと代謝産物はどちらも、99% 以上の血漿タンパク質、主にアルブミンと関連しています。ロサルタンの配布量は34リットルです。白色ネズミを使った研究では、ロサルタンが脳関門を通過しにくい、あるいはまったく通過しないことが示されています。

アムロジピン

EX Vivo 研究では、循環中の薬物の約 93% のみが高血圧の血漿タンパク質に関連しています。

変換

ロサルタン

ロサルタンの経口または静脈内投与量の約 14% が活性代謝物質に変換されます。ロサルタン・カリの摂取または静脈内投与後は 14C をマークし、血漿中の放射性活動は主にロサルタンとその活性代謝物によるものになります。ロサルタンが活性代謝物に代謝されるのは、研究者のわずか約 1% です。

活性代謝物とともに、ブチル側回路の水酸化による 2 つの主要な代謝物と、N - 2 テトラゾールグルクロニドの形の少量の代謝物質を含む、活性ではなくなった代謝物も形成されます。

アムロジピン

アムロジピンは非常に強力に代謝され (約 90%)、肝臓での代謝によって活性が失われる代謝産物になります。母親の約10％、尿を除く代謝物の約60％。

除去

ロサルタン

ロサルタンの血漿クリアランスと代謝産物も、約 600 ml/分および 50 ml/分のオーダーで活性化されます。ロサルタンおよび代謝産物の腎臓のクリアランスも、約 74 ml/分および 26 ml/分のオーダーで活発です。ロサルタンを服用すると、用量の約 4% が未変化の尿の形で排泄され、用量の約 6% が代謝産物の形で尿中に排泄されます。ロサルタンと代謝物の薬物動態も、ロサルタンカリの経口投与量 200 mg に比例して活性化します。

飲酒後、ロサルタンの血漿濃度とその代謝物は、約 2 時間と 6 ～ 9 時間程度の最後の排泄を除いて、半減期とともに指数関数的に減少します。 100mg を 1 日 1 回使用する場合、ロサルタン、代謝物、およびその有効成分はいずれも血漿中では意味がありません。

ロサルタンとその代謝産物は、胆汁と尿の両方を通じて排泄されます。ロサルタンを摂取した後、ヒトでは14℃をマークし、放射能の約35％が尿中に、58％が糞便中に検出されました。静脈内注射後、ロサルタンの投与量が人をマークし、放射能の約 43% が尿中に、50% が糞便中に観察されます。

アムロジピン

半減期のある 2 段階での血清の排泄により、最後の段階は約 30 ～ 50 時間で排除されます。動態バランス状態にある血漿中のアムロジピン濃度は、1 日 1 回継続的に使用した場合、7 ～ 8 日後に達成されます。

患者の特徴

コザールクスク

ロサルタンとアムロジピンの性質はよく知られているため、コザール XQ は特別な患者集団では研究されていません。

腎不全や肝不全のある人にロサルタンを使用する場合は注意が必要で、授乳中の女性には禁忌です。高齢者や子供を対象とした正式な研究は行われていません。アムロジピンについては、肝不全のある人には注意が必要で、不安定な心血管疾患のある人、妊娠中または授乳中の女性には禁忌です。

ロサルタン

高血圧の高齢男性でもロサルタンの濃度と代謝物が活発ですが、これは高血圧の若い男性と変わりません。

高血圧女性の血漿中のロサルタン濃度は、男性高血圧の 2 倍です。代謝産物の濃度は依然として活発であり、男性と女性の間で差はありません。薬物動態の違いが評価され、臨床的意義がないことが判明しました。

軽度および中度のアルコール性肝硬変患者が飲酒後、ロサルタンの血漿中濃度およびその代謝物質は、若い男性に比べて順に 5 倍、1.7 倍増加します。

腎クリアランスが 10 ml/分を超える患者では、血漿中のロサルタン濃度は変化しません。正常なAUC患者と比較すると、ロサルタンの腎機能は透析患者の約2倍でした。腎不全または透析患者では、代謝産物の血漿濃度が依然として高くなります。ロサルタンとその代謝産物は透析時に除去されません。

アムロジピン

アムロジピンの薬物動態は腎不全の影響を受けません。したがって、腎不全患者は通常どおり開始用量を使用できます。

高齢の患者や肝障害のある患者ではアムロジピンのクリアランスが低下しているため、AUC が 40 ～ 60% 増加し、必要な開始用量は少なくなります。中度から重度の心不全患者では、AUC も同様に増加します。

6 ～ 17 歳の高血圧患者 62 人が、1.25 ～ 20 mg のアムロジピンを使用しました。体重を計算すると、クリアランスや分布の分布は大人と同様になります。

プレリ臨床研究

Cozaar XQ の低血圧効果は、646 人の特発性高血圧患者を含む 3 件の対照研究で示されています。このうち 325 人が Cozaar XQ で 8 週間治療されました。すべての研究の主な効果は、座位における拡張期血圧 (DBP) の初期値と比較した、終了時の変化です。補助変数は、座位での収縮期血圧 (SBP) の変化と、反応した人の割合です。臨床座位での 8 週間後の拡張期血圧の変化 (主な評価基準) は、単量体 (ロサルタンまたはアムロジピン) と比較した Cozaar XQ の研究で証明されています。

二重盲検研究では、軽度から平均までの高血圧患者計 320 人が、アムロジピンとロサルタンの 4 種類の組み合わせ (5/50、5/100、10/50、および 10/50) による治療を受けました。 10/100 mg）またはアムロジピン単独（5.10 mg）またはロサルタン単独（50、100 mg）。すべての用量はランダムな用量で開始され、8 週目にコザール XQ 5/50 および 5/100 の調整治療は、座位での拡張期低下および座位での収縮期血圧の単一治療成分と比較して統計的に有意でした。

表 2. 8 週間後の座位での拡張期血圧と座位での収縮期血圧に対する Cozaar XQ の効果

ロサルタン

50 mg

ロサルタン

100 mg

アムロジピン 5 mg

アムロジピン

10 mg

コザアルク

5/50 mg

コザアルク

5/100 mg

コザアルク

10/50 mg

コザアルク

10/100 mg

姿勢を入力してください

座っている状態 (最初と比べて)*

-7.0 ± 8.6

うーん

-10.5 ± 8.7 mmHg

-11,7+8.2

うーん

-16.4 ± 17.6mmhg -15.6 ± 18.3mmhg

-16.1 ± 7.6mmhg

-20.8 ± 6.9mmhg

-18.3 ± 5.0mmHg

座った姿勢

(オリジナルとの比較)*

-7.0 ± 13.7mmhg

-16.0 ± 16.3mmHg

-15.5 ± 13.9mmhg

-23.6 ± 12.1mmhg

-25.7 ± 15.9mmhg

-24.0 ± 14.7mmhg

-28.7 ± 13、mmhg

-25.9 ± 13.3mmHg

有効成分を対照とする二重盲検試験では、軽度から中等度の軽度高血圧症患者計 184 人が、Cozaar XQ 5/50mg またはアムロジピン 10mg で治療を受けたアムロジピン 5mg を使用した場合、完全にはコントロールされませんでした。 8 週目では、Cozaar XQ 5/50mg はアムロジピン 10mg と同様の血圧降下効果を示しました。

表 3. 患者におけるコザール XQ の 8 週間後の血圧低下効果は、アムロジピン 5mg では制御されない

コザール xq 5/50 mg

で滴定します

アムロジピン 10 mg

平均値

(95% 信頼範囲)

旅行代金

座った姿勢

(最初と比較して)

-8.9 mmHg

-9.4 mmHg

-0.52

(-2.52; 1.48; p = 0.6095

-12.2 mmHg

-13.4mmHg

-1,17

(-4,42; 2,08)

p = 0.4787

(全体)

89.1% 87.9%

88.52%

p = 0.7960

有効成分を対照とする二重盲検試験では、軽度から中等度の高血圧症患者計 142 人が、ロサルタン 100mg を Cozaar XQ 5/100mg に変更した場合、または引き続きロサルタン 100mg で治療した場合、完全にはコントロールされませんでした。 8 週目では、Cozaar XQ 5/100mg は、ロサルタン 100mg よりも血圧を下げる効果を示しました。

表 4. ロサルタン 100 mg でコントロールされていない患者における、8 週間後のコザール XQ の血圧低下効果

は Cozaar XQ 5/100 mg に切り替わります

まだロサルタン 100 mg で治療中

平均値
(95% 信頼範囲)
値 p

座った姿勢

(最初と比較して)

-11.7 mmHg

-3.2 mmHg

8.52

(6,03; 11,01)

座った姿勢

(最初と比較して)

-13.4 mmHg

-3.4 mmHg

9.98

(6,05; 13,90)

(全体)

90.0%

66.7% 78.2%

p = 0.0008

服用する前に Cozaar XQ 5/50mg MSD 高血圧治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

使用方法

Cozaar XQ の推奨用量は 1 錠です。

Cozaar XQ は食事中または食事中以外にも使用できます。 Cozaar XQ は水と一緒に服用してください。

Cozaar XQ は他の降圧薬と併用できます。

用量

ロサルタンは高血圧の治療に効果的な薬で、1 日 1 回の用量は 50 mg ～ 100 mg、アムロジピンはモノマーに使用する場合は 5 mg ～ 10 mg の用量で効果的です。 Cozaar XQ が推奨する最大用量は 100mg/5mg です。

ロサルタン 1 剤またはアムロジピン 1 剤で血圧がコントロールされていない患者は、コザール XQ による調整治療に移行できます。

コザール XQ 50mg/5mg は、ロサルタン 50 mg またはアムロジピン 5mg 単独で血圧がコントロールされていない患者に使用されます。

ロサルタンとアムロジピンの両方を服用している患者は、便宜上、コザール XQ（各薬剤の固定用量配合剤）に切り替えることができます）。便宜上。

腎不全患者に使用されます

軽度の腎障害 (クレアチニンクリアランス 20 ～ 50 ml/分) の患者には用量調整は行われません。中度から重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが 20 ml/分未満）の患者または透析を受けている患者には、Cozaar XQ の使用をお勧めしません。

サーキットで脱水症状を起こしている患者に使用されます

血管内に脱水症状がある患者 (高用量の患者など) の場合は、開始用量の 25 mg のロサルタンを 1 日 1 回使用する必要があります (注意を参照)。 Cozaar XQ 医薬品には 25mg のロサルタンが含まれていないため、この用量は単回療法のロサルタンで必要となります。

肝不全患者に使用

肝不全の病歴がある患者に低用量のロサルタン (1 日 1 回 25 mg) が必要な場合、Cozaar XQ の使用は推奨されません。

高齢者向けに使用

高齢者はクリアランスが低下しているため、アムロジピンによる治療は 1 日あたり 2.5 mg の用量から開始する必要があります。ただし、Cozaar XQ には 2.5mg のアムロジピンが含まれていないため、この用量は単一のアムロジピンで必要になります。

未成年者と子供に対して使用されます

Cozaar XQ の安全性と有効性は 18 歳以下の子供に対して確認されていないため、Cozaar XQ の使用は推奨されません。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

人間におけるコザール XQ の過剰摂取に関するデータはありません。アムロジピンとロサルタンの各成分の過剰摂取は次のように説明されます。

ロサルタン

人々の過剰摂取の現存する数字は限られています。最も一般的な症状は低血圧と頻脈です。交感神経の刺激（迷走神経）により心拍数が低下することがあります。低血圧の症状が現れた場合は、対症療法を行います。

ロサルタンと代謝産物も活性があり、血液の腐敗によって除去することはできません。

アムロジピン

過剰摂取は過度の末梢血管拡張を引き起こし、強い低血圧を引き起こし、反射性頻脈を引き起こす可能性があります。人間の場合、アムロジピンの過剰摂取経験は限られています。

マレイン酸アムロジピンの唯一の用量は 40 mg のアムロジピン/kg に相当し、100 mg のアムロジピン/kg で白ラット、白ラットの順に死亡します。マレイン酸アムロジピンの単回投与量は、犬では 4mg/kg 以上（mg/m2 で計算される用量に基づいて人に推奨される最大用量の 11 倍以上）に相当し、非常に強い末梢血管拡張と低血圧を引き起こします。

過剰摂取が発生した場合は、心臓と呼吸を積極的に監視してください。定期的な血圧測定。血圧が低下した場合は、手足を持ち上げたり、水分を適切に使用したりするなど、心臓血管のサポートが必要です。これらの穏やかな対策に低血圧が反応しない場合は、高血圧治療薬（フェニレフリンなど）を使用することもありますが、循環量と排尿効率に注意を払う必要があります。アムロジピンはタンパク質に結合しているため、血まみれの分散化は役に立たないようです。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

コザール xq

Cozaar XQ の安全性は、8 週間にわたる 3 つの臨床試験 (201.31 および 302 研究) において、特発性高血圧患者 646 名のうち、ロサルタン/カムシル酸アムロジピン併用療法を受けた患者 325 名を対象に評価されました。副作用が報告されています:

共通 (≥ 1/100、

神経障害: めまい、頭痛。

少ない (≥ 1/1000、

神経系障害: 睡眠。

一般的な障害と局所: 脱力感、胸の不快感、胸痛、膨満感、末梢浮腫、凹面浮腫。

胃腸障害: 腹部の不快感、消化不良、吐き気、逆流性食道炎。

皮膚および組織の障害: かゆみ (全身)、蕁麻疹 (全身)。

心臓疾患: 胸部ドラムを磨く。

回路障害: 紅潮、低血圧。

呼吸障害、胸部および縦隔: 呼吸困難。

感覚器官の障害: めまい。

腎臓および泌尿器疾患: おしっこ。

有効成分に関する追加情報:

Cozaar XQ の成分に対して次の副作用が報告されています。

ロサルタン

臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察された副作用発生率を他の薬剤の臨床試験で直接比較することはできず、実際に観察された副作用発生率を反映していない可能性があります。

ロサルタンは一般に、高血圧を検査で治療する臨床試験で良好な耐性を示し、軽度で一時的な副作用があり、薬を中止する必要はありません。ロサルタンの副作用の一般的な比率はプラセボと同等です。

血圧を治療する際にテストされた臨床試験では、ロサルタンを使用している患者の 1 % 以上で、プラセボよりも大きな薬剤で発生した唯一の副作用はめまいでした。さらに、立位姿勢による低血圧効果は、患者の 1 % 未満で発生する線量と関連しています。皮膚発疹は非常にまれであり、臨床試験でも皮膚発疹の割合はプラセボよりも低いです。

特発性高血圧症の治療に関する二重盲検臨床試験では、薬剤に関連しているかどうかに関係なく、ロサルタン群の患者の 1% 以上で以下の副作用が報告されています。

ロサルタン

(n = 2085)

プラセボ

(n = 535)

腹痛

1.7

1.7 3.8

3.9

1.1

2.6

1.7

1.9

1.0

0.4

1.0

1.7

消化器系

下痢

1.9

1.5

吐き気

1.8

2.8

骨格系

1.6

1.1

めまい

4.1

2.4

頭痛

14,1

17,2 不眠症

1.1

0.7

呼吸器系

3,1

2.6

1.3

1.1

喉の痛み

1.5

2.6

副鼻腔疾患

1.0

1.3

6.5

5.6

薬に関連した最も一般的な副作用は、めまい、脱力感/疲労感、めまいです。

また、上記の研究では、糖尿病を患ったことのない患者は、アテノロールよりもロサルタンの投与量を減らしたことにより、新たな糖尿病罹患率が上昇しています（p

ロサルタンは、タンパク尿を伴う 2 型糖尿病患者を対象とした臨床試験で一般的に良好な耐性を示しています。薬に関連した最も一般的な副作用は、衰弱/疲労、めまい、低血圧、高カリウム血症です (注意、低血圧、体液と電解質の不均衡を参照)。

マーケティング中に報告されている副作用は他にもあります。

過敏症: ロサルタンを使用している患者ではまれですが、アナフィラキシー反応、喉頭の腫れを含む血管造影、呼吸痕や顔、唇、喉、および/または舌の腫れを引き起こす被験者が報告されています。これらの患者の中には、ACE阻害剤などの他の薬剤の影響で、事前に天使が現れた人もいます。ヘノッホ・シェーンライン出血を含む血管炎症については、まれな報告があります。

胃腸: 肝炎 (まれ)、肝機能異常、嘔吐。

よくある障害と地域: 不快な人々。

血液学: 貧血、血小板減少症 (まれ)。

骨格 - 筋肉系: 筋肉痛、関節痛。

神経/精神系: 片頭痛、精神障害。

生殖器系および胸部疾患: 勃起不全/インポテンス。

呼吸器: 咳。

皮膚: 蕁麻疹、かゆみ、発疹、光に対する過敏症。

アムロジピンベシラット

アムロジピンベシラットは、世界中で 11,000 人の患者を対象とした試験で安全性が評価されています。一般に、アムロジピンベシラートによる治療は、1 日あたり 10 mg までの用量で十分に耐えられます。アムロジピンベシラットによる治療における最も有害な反応は、軽度または中等度に過ぎません。最大10 mgの用量でベシル酸アムロジピン（n = 1,730）とプラセボ（n = 1,250）を直接比較した臨床試験では、脳卒中が原因でベシル酸アムロジピンの治療を中止する必要があるのは患者のわずか約1.5％であり、プラセボ（約1％）と変わらないためです。最も一般的な副作用は頭痛と浮腫です。用量に応じて発生する副作用の割合 (%) は次のとおりです。

2.5 mg

5.0 mg

10.0mg

プラセボ

n - 275

n - 296

n - 268

n = 520

1.8

3.0 10,8

0.6

めまい

1.1

3,4 3,4

1.5

0.7 1.4

2.6

0.7

1.4

4.5

0.6

プラセボを使用した検証可能な研究

プラセボ (%)

(n = 1,730)

(n = 1,250)

頭痛

7.3

7.8

4.5

2.8

吐き気

2.9

1.9

腹痛

1.6

0.3

1.4

0.6

反応

欠点

アムロジピンベシラット

プラセボ

男性 (%)

女性 (%)

男性 (%) 女性 (%)

(n = 512)

(n = 914)

(n = 336)

5.6

14.6

1.4

5,1

1.5

4.5

0.3 0.9

1.4

3.3

0.9 0.9

1.3

1.6

0.8

0.3 これらは、医師に関連性があることを警告するためにリストされています。

心血管系: 不整脈（心室頻拍や心房細動を含む）、心拍遅延、胸痛、低血圧、末梢貧血、失神、頻脈、気絶姿勢、姿勢低血圧、血管炎。

中枢神経系および末梢神経系: 感覚、末梢神経障害、感覚障害、震え、めまいを軽減します。

消化器系: 食欲不振、便秘、消化不良 1、言語障害、下痢、腹部膨満、膵炎、嘔吐、過形成。

全身: アレルギー反応、衰弱、背中の痛み、灼熱感、不快感、痛み、寒さの震え、体重増加、体重減少。

骨格 - 筋肉系: 関節痛、関節損傷、筋収縮、筋肉痛。

精神医学: 性的障害 (男性 1 および女性)、不眠症、神経の緊張、うつ病、異常な夢、不安、人格の喪失。

呼吸器系: 呼吸困難、鼻血。

皮膚と付属器: 評価、多様な紅斑、かゆみ、皮膚の発疹、紅斑、しこりのある発疹。

過敏症: 視覚障害、結膜炎、重力、目の痛み、耳鳴り。

泌尿器系: 何度も小便をする、排尿障害、夜間に何度も排尿する。

自律神経系: 口渇、多量の発汗。

代謝と栄養: 血糖値の上昇、喉の渇き。

造血系: 白血球減少症、出血、血小板減少症。

これらの副作用は、プラセボを使用した試験では 1% 未満で発生しますが、高用量薬物研究での副作用の発生率は 1% ～ 2% です。

以下の副作用は患者の 0.1% 未満で発生します: 心不全、血管の異常、期外収縮、皮膚の色の変化、蕁麻疹、皮膚の乾燥、脱毛、皮膚炎、筋力低下、筋肉のけいれん、エアコンによる動作、筋緊張亢進、片頭痛、寒くて濡れた皮膚、風邪、もがき、錯乱、胃炎、渇望の増加、緩い咳、咳、咳、咳、咳異常で乾いた視力。

その他の反応は、投薬や心筋梗塞や狭心症などの病気の進行によって不規則に発生し、区別がつきません。

販売後の経験では、次のような他の副作用が報告されています。

これらの副作用は人々が自分自身の不確実性のレベルを発見したために報告されたものであるため、薬物にさらされた場合の頻度や原因と原因の相関関係については信頼できません。

以下の副作用は、次のマーケティングプロセスを通じて不定期に報告されており、因果関係の原因は不確かです: 男性の胸の肥大。黄疸と肝酵素の増加（胆汁うっ滞または肝炎を伴う場合がほとんど）、一部の重篤なケースではベシル酸アムロジピンの使用が必要であると報告されています。

慢性閉塞性肺疾患、うっ血性心不全の患者には重大な望ましくない影響は記録されていませんが、冠状動脈疾患、末梢血管疾患、糖尿病、血中脂質障害の患者にはベシル酸アムロジピンが使用されています。

テスト結果

コザール xq

ロサルタン/アムロジピンを 8 週間使用した後に一部の患者に徐脈が見られましたが、心拍数の変化は臨床的に重要ではありません。

一部の患者では高グリシニン肥大および肝酵素高酵素が報告されていますが、特別なモニタリング検査はありません。

ロサルタン

特発性高血圧の治療法を確認する臨床試験では、Cozaar XQ を使用した場合、検査パラメーターに重要な臨床的変化が生じることは非常にまれです。ハイパービジカル・ハイパーカ（血清中のカリウム＞5.5Meq/l）は、高血圧の臨床試験の患者の1.5％で発生します。タンパク尿を伴う 2 型糖尿病患者を対象に実施された臨床研究では、患者の 9.9% が Cozaar XQ で治療され、患者の 3.4% がプラントブー過通過で治療されました (注意、低血圧、体液と電解質の不均衡を参照)。 ALT の増加はまれに発生しますが、多くの場合、薬を中止することで解決されます。

アムロジピン

アムロジピン治療では、定期的な検査パラメータに臨床的な変化は見られません。血清カリウム、血清グルコース、総トリグリセリド、総コレステロール、HDL コレステロール、尿酸、窒素尿素、またはクレアチニンには臨床的変化は記録されません。

上記の症状またはその他の異常が発生した場合は、直ちに医師または薬剤師に報告してください。

警告

コザール xq

体積が減少した患者 (利尿薬で治療されている患者など)。

厳格な塩分制限を受けている患者

平均から重度、または重度の腎障害（クレアチニンクリアランス

高カリウム血症の患者。

出血遅延

血液量が減少している患者 Cozaar XQ または低開始用量を使用する前に、血管内の血液量の減少を調整する必要があります (用量と使用法を参照)。効果が徐々に現れるため、低血圧が起こらないことがよくあります。

肝不全

薬物動態研究の結果に基づくと、肝硬変患者では血漿中のロサルタン濃度が顕著であるため、肝不全患者ではロサルタンの用量を減らします (用量と使用法および薬物動態特性を参照)

アムロジピンは肝臓で強く代謝され、肝不全患者では血漿からの消失半減期 (T1/2) が 56 時間であるため、重度の肝不全患者にアムロジピンを服用する場合は、ゆっくりと用量を増減します。

ロサルタン

妊娠に対する毒性:

妊娠中期および妊娠後期 3 か月間にレニン - アンジオテンシン系の薬剤を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と乳児の病気や死亡が増加します。羊水の結果は、胎児の肺生成量の減少と骨格変形に関連している可能性があります。新生児に起こる可能性のある副作用には、頭蓋骨の生成の減少、無尿、低血圧、腎不全、死亡などが含まれます。妊娠が判明した場合は、できるだけ早く Cozaar XQ を中止する必要があります (妊娠中の使用を参照)。

過敏症: Evala (副作用を参照)。

電解質の不均衡:

電解質の不均衡は、糖尿病の有無にかかわらず、腎不全患者によく見られるため、注意が必要です。タンパク尿を伴う 2 型糖尿病患者を対象に実施された臨床研究では、ロサルタン治療群の高カリウム血症の割合がプラセボ群よりも高かったものの、高カリウム血症のために治療を中止しなければならない患者はほとんどいませんでした (副作用と試験結果を参照)。

腎不全

レニン - アンジオテンシン系の阻害の結果、敏感な人では腎不全を含む腎機能の変化が報告されています。こうした腎機能の変化は、治療を中止すると回復する可能性があります。

エニン - アンジオテンシン系に影響を与える他の薬剤は、腎臓の両側にある患者または腎臓の腎狭窄のある患者の血清血液およびクレアチニン尿素を増加させる可能性があります。同じ効果がロサルタンにも報告されています。このような腎機能の変化は、治療を中止すると回復する可能性があります。

アムロジピン

狭心症または心筋梗塞の増加:

急性狭心症や心筋梗塞は、特に重度の冠動脈疾患のある患者において、アムロジピンの投与量の開始または増加後に発症する可能性があります。

小児への使用

18 歳以下の子供に対する Cozaar XQ の安全性と有効性は確認されていないため、Cozaar XQ の使用は推奨されません。

赤ちゃんには子宮内に cozmr xq への曝露歴があります。

排尿障害や低血圧が発生した場合は、血圧サポートと腎臓灌流に直接支払います。血圧低下を逆転させるため、および/または腎機能障害の代わりに、送血や受精が必要になる場合があります。

高齢者に使用されます

臨床研究では、ロサルタンを効果的に投与できる年齢や安全性とは関係ありません。

高齢者ではアムロジピンのクリアランスが減少し、その結果 AUC が 40 ～ 60% 増加するため、アムロジピン療法は 1 日あたり 2.5 mg の用量から開始する必要があります。 Cozaar XQ 医薬品にはアムロジピン 2.5 mg の用量が含まれていないため、この用量はアムロジピン 1 錠で必要となります。

禁忌

患者は、薬剤の有効成分またはジヒドロピリジンに対する過敏症の既往があるかどうかをすでに知っています。

妊娠中または妊娠中の女性、または授乳中の母親。

重度の肝不全。

重度の大動脈弁狭窄。

ショック状態にある患者。

薬を服用する際の注意事項

コザール xq

体積が減少した患者 (利尿薬で治療されている患者など)。

厳格な塩分制限を受けている患者

平均から重度、または重度の腎障害（クレアチニンクリアランス

高カリウム血症の患者。

出血遅延

肝不全

ロサルタン

妊娠に対する毒性:

過敏症: Evala (副作用を参照)。

電解質の不均衡:

腎不全

レニン - アンジオテンシン系に影響を与える他の薬剤は、腎臓の両側またはヒト腎臓の腎狭窄患者の血清血中およびクレアチニン尿素を増加させる可能性があります。同じ効果がロサルタンにも報告されています。このような腎機能の変化は、治療を中止すると回復する可能性があります。

アムロジピン

狭心症または心筋梗塞の増加:

急性狭心症や心筋梗塞は、特に重度の冠動脈疾患のある患者において、アムロジピンの投与量の開始または増加後に発症する可能性があります。

小児への使用

18 歳以下の子供に対する Cozaar XQ の安全性と有効性は確認されていないため、Cozaar XQ の使用は推奨されません。

赤ちゃんには子宮内に cozmr xq への曝露歴があります。

高齢者に使用されます

臨床研究では、ロサルタンを効果的に投与できる年齢や安全性とは関係ありません。

妊娠

レニン - アンジオテンシン系に直接作用する薬剤は、損傷や妊娠の進行を引き起こす可能性があります。妊娠が判明した場合は、できるだけ早く Cozaar XQ を中止する必要があります。

妊婦にコザール XQ を使用した経験はありませんが、動物を対象としたロサルタンカリの研究では、胎児または新生児が損傷するか死亡することが証明されており、そのメカニズムはレニン - アンジオテンシン系に対する薬理学的影響であると考えられています。人間の場合、妊娠の腎臓形成プロセスは、レニン - アンジオテンシン系の発達に依存しますが、通常は 2 番目の 3 か月で始まります。したがって、妊娠 2 か月目または妊娠 3 か月目に Cozaar XQ を使用すると、妊娠のリスクが高まります。

妊娠中期および妊娠最後の 3 か月間にレニン - アンジオテンシン系の薬剤を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と乳児の病気や死亡が増加します。羊水の結果は、胎児の肺生成量の減少と骨格変形に関連している可能性があります。新生児に起こる可能性のある副作用には、頭蓋骨の生成の減少、無尿、低血圧、腎不全、死亡などが含まれます。妊娠が判明した場合は、できるだけ早く Cozaar XQ を中止する必要があります。

これらの有害な結果は、妊娠中期および妊娠最後の 3 か月におけるこれらの薬剤の使用に関連していることがよくあります。ほとんどの疫学研究は、レニン - アンジオテンシン系に影響を与える他の降圧薬と併用される薬剤に関係なく、妊娠の最初の 3 か月に使用される降圧薬への曝露後の胎児の異常を調査しています。妊娠中の母親の高血圧を適切に管理することは、母親と妊娠の両方にとって最適な結果をもたらすために重要です。

特別なケースとして、別の患者のレニン - アンジオテンシン系に影響を与える薬物治療に代わる適切な代替治療がない場合は、胎児に発生する可能性のあるリスクについて母親に通知し、羊水内の環境を評価するために超音波検査を実施する必要があります。コザール XQ が母親の命を救う薬であるとみなされる場合を除き、羊水の存在が観察された場合は、コザール XQ の使用を中止してください。妊娠検査薬は在胎週数に基づいて適切な場合があります。ただし、医師と患者は、胎児が長期間損傷を受けるまで羊水が現れない可能性があることを知っておく必要があります。子宮内でのコザール XQ 曝露歴のある赤ちゃんの症状の発現を注意深く監視する必要があります。

妊婦を対象とした適切な研究やアムロジピンの適切な検査はありません。

授乳期間

ロサルタンまたはアムロジピンが母乳中に分泌されるかどうかは不明です。多くの薬物は母乳中に投与され、母乳育児にダメージを与える可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性に応じて授乳を中止するか薬物の服用を中止するかを検討する必要があります。

薬物相互作用

は、Cozaar XQ と他の薬物の薬物相互作用に関する研究を行っていませんが、各ロサルタンとアムロジピンについては以下のように研究されています。

ロサルタン

ヒドロクロロチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジン、フェノバルビタールとの相互作用に関する研究では、臨床的に重要な薬物と薬物動態の相互作用は見られません。リファンピンは薬物代謝を誘導し、ヒトの活性代謝産物の濃度を低下させる物質であり、2 つの 3A4 阻害剤が研究されています。ケトコナゾールはロサルタンの静脈内注射後のロサルタンの活性代謝物への変換に影響を与えず、エリスロマイシンはロサルタン経口投与後には臨床的意義を持ちません。フルコナゾールは P450 2C9 阻害剤であり、活性代謝物の濃度を低下させます。ロサルタンと阻害剤の同時使用の結果。

P450 2C9 は確認されていません。ロサルタンの非代謝物体から活性代謝物への変換には、シトクロム P450 2C9 に関する特異的かつまれな欠陥があることが示されています。しかし、このデータは、ロサルタンの代謝産物への変換には、P450 3A4 ではなく、P450 2C9 中間体が主な活性を有することを示しています。

他のアンジオテンシン II ブロッカーと同様に、カリウム保持薬 (スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリドなど)、カリウムサプリメント、またはカリウムを含む塩含有物質を同時に使用すると、血清中のカリウムが増加する可能性があります。

ナトリウムの排出に影響を与える他の薬剤と同様に、ナトリウムの排出が減少する可能性があります。したがって、リチウム塩をアンジオテンシン II 受容体拮抗薬と併用する場合は、血清中のリチウム含有量を注意深く監視する必要があります。

シクロオキシゲナーゼ 2 阻害剤 (COX-2) を含む非ステロイド抗炎症薬 (NSAID) は、尿管や他の降圧薬の効果を軽減します。したがって、アンジオテンシン II 受容体薬または ACE 阻害剤の降圧効果は、選択的 COX-2 阻害剤を含む NSAID によって低下する可能性があります。

腎機能が低下している一部の患者 (高齢の患者や血液量が減少している患者など) では、これらの効果は回復することがよくあります。したがって、腎機能が低下している患者では調整に細心の注意を払う必要があります。

アムロジピン

インビトロの結果

インビトロ研究の結果では、アムロジピンは人の血漿タンパク質、フェニトイン、ワルファリン、インドメタシンとの関連では作用しないことが示されています。

シメチジン

アムロジピンをシメチジンと併用しても、アムロジピンの薬物動態には影響しません。

グレープフルーツジュースを絞る

20 人の健康なボランティアに対し、グレープフルーツジュース 240ml とアムロジピン 10mg の単回投与を組み合わせて使用しましたが、アムロジピンの薬物動態に有意な影響は見られませんでした。

耐酸性のマグネシと水酸化アルミニウム

マグネシや水酸化アルミニウムなどの抗酸薬とアムロジピンの単回投与を組み合わせて使用しても、アムロジピンの薬物動態に重大な影響はありません。

シルデナフィル

特発性高血圧症の人に 100mg のシルデナフィルを単回投与しても、アムロジピンの薬物動態パラメーターには影響しません。アムロジピンとシルデナフィルを組み合わせて使用すると、各薬剤が独自の独立した低血圧を引き起こします。

アトルバスタチン

アトルバスタチンの薬物動態パラメータの動的バランスを変化させない、アムロジピン 10 mg とアトルバスタチン 80 mg の組み合わせを使用します。

シンバスタチン

アムロジピン 10mg とシンバスタチン 80mg を多数の用量で組み合わせて使用すると、シンバスタチンを単独で使用した場合と比較して、シンバスタチンとの接触により 77% 増加します。アムロジピンを服用している患者のシンバスタチンの用量を 1 日あたり 20 mg に制限します。

ジゴキシン

アムロジピンとジゴキシンを組み合わせて使用しても、血清中のジゴキシンの濃度は変化せず、正常なボランティアにおけるジゴキシンの腎臓クリアランスも変化しません。

エタノール (アルコール)

アムロジピンの

単回投与または10mg の複数回投与は、エタノールの薬物動態に重大な影響を与えません。

ワルファリン

アムロジピンとワルファリンを組み合わせて使用しても、ワルファリンのプロトロンビンに反応するまでの時間は変わりません。

テストパラメータとの対話

不明。

保管

30 °C (86 °F) 未満の温度で保管してください。元のパッケージに入れて保管してください。湿気を避けてください。

製造者: ハンミ製薬。 Co., Ltd. 214、Muhao、Paltar-Twyoon、Hwaseong-Si、京畿道、韓国 (韓国)

梱包業者: Merck Sharp & Dohmo BV。 Waarderweg 39, NL-2031 BN HAARLEM、オランダ (自然)

その他の薬

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Cozaar XQ 5/50mg MSD 高血圧治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

成分

用途

適応症

薬理

服用する前に Cozaar XQ 5/50mg MSD 高血圧治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

使用方法

用量

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

警告

妊娠

授乳期間

薬物相互作用

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