Cozaar XQ 5/50 мг MSD для лечения высокого кровяного давления (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Амлодипин, Лозартан Кали.
Состав Инфаркт миокарда, псориаз, высокое кровяное давление.

Состав

Информация о составе	Содержание
Амлодипин	5мг
Лозартан Кали	50мг

Использование

Показания

Козаар XQ (лозартан кали/амлодипина камзилат) показан для лечения идиопатического высокого кровяного давления у взрослых, которое плохо контролируется амлодипином или лозартаном.

Фармакокология

Козаар XQ эффективен в снижении артериального давления. И лозартан, и амлодипин снижают артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления. Закрытие линии кальция и снижение уровня ангиотензина II, уменьшение спазмов контуров являются основными механизмами.

лозартан

Лозартан подавляет систолическое и диастолическое артериальное давление за счет ангиотензина II. На пике своей эффективности 100 мг лозартана Кали ингибируют около 85% этих реакций; Через 24 часа после применения однократной или нескольких доз ингибирование составляет около 26–39%.

После применения лозартана устранение негативного влияния ангиотензина II на секрецию тредиина повышает активность лиина в плазме. Увеличение активности ленина в плазме приводит к увеличению уровня ангиотензина в плазме.

При длительном (6 недель) лечении артериальной гипертензии лозартаном в дозе 100мг/сут ангиотензин II в плазме повышался примерно в 2-3 раза к моменту достижения препарата пиковой концентрации в плазме.

У некоторых пациентов - в большей степени, особенно при кратковременном лечении (2 недели). Однако антигипертензивный эффект и ингибирование уровня альдостерона в плазме наблюдались через 2 и 6 недель, когда рецептор ангиотензина II эффективно блокируется.

После прекращения приема лозартана активный ренин в плазме и концентрация ангиотензина II возвращаются к нелеченому уровню в течение 3 дней.

Поскольку лозартан является антагонистом антагониста ангиотензина II типа, ингибитором АПФ (кининаза II), фермента, вызывающего дегенерацию брадикинина.

В исследовании, сравнивающем эффект доз лозартана 20 мг и 100 мг с ингибитором АПФ в ответ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, лозартан наблюдает реакцию ангиотензина I и ангиотензина II, не влияя на реакцию брадикинина. Этот результат соответствует специфическому механизму действия лозартана. Напротив, ингибиторы АПФ подавляют реакцию ангиотензина I и усиливают реакцию брадикинина, не изменяя реакции ангиотензина II. В этом и заключается разница в фармакологической силе лозартана и ингибиторов АПФ.

Концентрация лозартана и его метаболиты также активны в плазме, и антигипертензивное действие лозартана усиливается при увеличении дозы.

Поскольку лозартан и его активные метаболиты являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба способствуют антигипертензивному эффекту.

В исследовании с обычными мужчинами прием 100 мг лозартана Кали на диете с высоким и низким содержанием соли не изменял скорость клубочковой фильтрации и поток или фракцию плазматического фильтра через почки. Лозартан оказывает действие натрия, этот эффект усиливается при соблюдении диеты с меньшим содержанием соли и не связан с угнетением реабсорбции натрия в близлежащей трубке. Лозартан также увеличивает выведение мочевой кислоты с мочой. У пациентов с гипертонией без диабета, но с протеинурией (≥ 2 г/24 часа) при лечении в течение 8 недель использование Лозартана Кали в дозе от 50 до 100 мг имеет значительную протеинурию, составляющую около 42%. Экскреция альбумина и IgG также значительно снизилась, у этих больных лозартан сохраняет скорость клубочковой фильтрации и снижает фильтрационную способность.

У женщин с артериальной гипертензией после менопаузы назначают лозартан Кали 50 мг в течение 4 недель, при этом не наблюдается влияния на содержание простагландинов в почках или организме.

Лозартан не влияет на автоматические рефлексы и не способствует поддержанию норадреналина в плазме.

Лозартан Pot Такие дозы лозартана не влияют на содержание глюкозы в крови.

В целом лозартан снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке (обычно В 12-недельном параллельном исследовании у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV степень согласно функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) большинство пациентов, которые использовали диуретики и/или наперстянку, теперь применяют лозартан Кали по 2,5 дозы; 10; 25 и 50 мг по сравнению с плацебо.

Дозы 25 мг и 50 мг усиливают гемодинамические эффекты и нервы; Эти эффекты сохраняются в течение периода исследования. Гемодинамическая реакция характеризуется увеличением сердечного индекса и снижением: давления легочных капилляров, пульсового сопротивления организма, среднего артериального давления тела и частоты сердечных сокращений. Дозировка капель от кровотечения зависит от дозы у пациентов с сердечной недостаточностью. Нервное воздействие характеризуется снижением содержания альдостерона и норадреналина в кровообращении.

амлодипин

Гемодинамика: После приема лечебной дозы у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, что приводит к снижению артериального давления у них на спине и в положении стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается значительным изменением частоты сердечных сокращений или уровня катехоламинов в общей крови при длительном применении. Хотя при остром внутривенном введении амлодипин снижает артериальное давление и увеличивает частоту сердечных сокращений при исследованиях гемодинамики у больных хронической анемией миокарда. Амлодипин при длительном применении в клинических исследованиях не изменяет клиническую значимость частоты сердечных сокращений или артериального давления у пациентов с анемией миокарда с нормальным артериальным давлением. При том, что прием препарата один раз в сутки продолжается в течение многих дней, антигипертензивный эффект сохраняется не менее 24 часов. Концентрация препаратов в плазме связана с эффектами как у пожилых людей. Амплитуда артериального давления амлодипина также связана с гипертензией до лечения; Например, у людей с умеренной гипертонией (диастолическое артериальное давление 105–114 мм рт. ст.) реакция примерно на 50% выше, чем у пациентов с легкой гипертонией (диастолическое артериальное давление 90–104 мм рт. ст.). У людей с нормальным артериальным давлением клиническое артериальное давление не меняется (от +1 до -2 мм рт. ст.).

У людей с нормальной артериальной гипертензией и нормальной функцией почек лечебная доза амлодипина снижает сопротивление почек и эффективно увеличивает скорость клубочковой фильтрации и кровотока через почки без изменения фильтра или протеинурии.

Как и в случае с другими блокаторами кальциевых каналов, гемодинамические показатели функции сердца в состоянии покоя и во время нагрузки (или кардиостимулятора) у пациентов с нормальной желудочковой функцией, использующей амлодипин, незначительно повышают сердечный индекс без влияния на ДП/ДТ, ни на артериальное давление, ни на левоконечный объем левого желудочка. В гемодинамических исследованиях амлодипин не оказывает эффекта уменьшения сокращений при применении в составе дозированного лечения интактных животных и человека, даже при применении с бета-блокаторами у человека. Однако аналогичные результаты были получены у пациентов с нормальной сердечной недостаточностью или с сердечной недостаточностью, при которой хорошо применять препараты, уменьшающие интенсивность сердечных сокращений.

Влияние на физиологическое электричество: амлодипин не изменяет функцию предсердного узла или предсердную передачу у интактных животных или людей, у пациентов со стабильной хронической анемией миокарда, внутривенное введение 10 мг не меняет значения передачи A-H (из предсердий в HIS) и H-V (из HIS в центр желудочков) и времени восстановления после пересадки ритма ритм-машины. Аналогичные результаты получены у пациентов, одновременно принимавших амлодипин и бета-блокаторы. В клинических исследованиях применения амлодипина в сочетании с бета-блокаторами у пациентов с гипертонической болезнью или стенокардией осложнений на электрокардиограмме не наблюдалось. В клинических исследованиях у пациентов, страдающих только стенокардией, амлодипин не изменял величину предсердной блокады и не вызывал более высокий уровень предсердной блокады.

фармакокинетика

В исследованиях по оценке фармакокинетики комбинированного продукта, мономеров и исследований на собаках не выявлено существенных различий в фармакокинетике и метаболитах амлодипина или лозартана и метаболитов с активностью Exp3174 при раздельном применении амлодипина камзилата и лозартана или применении комбинированных препаратов или применении комбинированных препаратов. Никакого влияния на фармакокинетику при применении препаратов, сочетающих амлодипина камзилат и лозартан, у мышей и собак не выявлено. Исследование на здоровых людях также подтвердило отсутствие взаимодействия между амлодипина камзилатом и лозартаном.

Всасывание

Лозартан: После употребления лозартан хорошо всасывается и первоначально метаболизируется в печени, образуя метаболит карбоновой кислоты и других активных, а другие метаболиты уже не активны. Весь организм таблеток Лозартана составляет около 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана и метаболитов остается активной в течение 1 часа и 3-4 часов. Клинического влияния концентрации лозартана в плазме при применении препарата со стандартным приемом пищи не наблюдается.

амлодипин

После приема амлодипина в лечебной дозе всасывание вызывает пик концентрации в плазме между 6 и 12 часами. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 90%. Биодоступность амлодипина не меняется при приеме пищи.

распространение

лозартан

Как лозартан, так и его метаболиты также связываются с белками плазмы на ≥99%, главным образом с альбумином. Распределение лозартана составляет 34 литра. Исследования на белых крысах показывают, что лозартан очень плохо, если не совсем, проникает через мозговой барьер.

амлодипин

В исследованиях EX Vivo лишь около 93% препаратов в процессе циркуляции связаны с белками плазмы крови при гипертонии.

преобразование

лозартан

Около 14% дозы лозартана при пероральном или внутривенном введении превращается в активное метаболическое вещество. После приема или внутривенного введения Лозартана Кали отмечается 14С, радиоактивная активность в плазме наблюдается преимущественно у лозартана и его активных метаболитов. Метаболизм лозартана в его активные метаболиты происходит лишь около 1% исследователей.

Наряду с активными метаболитами образуются и уже не активные метаболиты, в том числе 2 основных метаболита за счет гидроксилирования бутильной боковой цепи, и метаболическое вещество в небольшом количестве в виде N-2-тетразолглюкуронида.

амлодипин

Амлодипин очень сильно метаболизируется (около 90%) до метаболитов, которые больше не активны за счет метаболизма в печени. Около 10% материнского и 60% метаболитов кроме мочи.

Устранение

лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его метаболиты также активны и составляют порядка 600 и 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его метаболитов также активен и составляет около 74–26 мл/мин. При приеме лозартана около 4% дозы выводится в виде неизмененной мочи, а около 6% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Фармакокинетика лозартана и его метаболитов также активна пропорционально пероральному приему лозартана кали в дозе 200 мг.

После употребления алкоголя концентрации лозартана в плазме и его метаболитов снижаются по экспоненциальной функции с периодом полувыведения, за исключением последнего периода выведения, составляющего примерно 2 часа и 6–9 часов. При применении дозы 100 мг один раз в день как лозартан, так и его метаболиты и его активное вещество не значимы в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводятся как через желчь, так и через мочу. После приема лозартана в дозе 14С у человека около 35% радиоактивной активности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения дозы лозартана отмечается у человека около 43% радиоактивности наблюдается в моче и 50% в кале.

амлодипин

Выведение сыворотки происходит в две фазы с периодом полувыведения последней фазы около 30-50 часов. Концентрация амлодипина в плазме в состоянии кинетического баланса достигается через 7–8 дней при непрерывном применении один раз в день.

Характеристики пациента

cozaarxq

Козаар XQ не изучался на специальной популяции пациентов, поскольку природа лозартана и амлодипина очень хорошо известна.

Будьте осторожны при применении лозартана у людей с почечной и печеночной недостаточностью, а также он противопоказан кормящим женщинам. Официальные исследования у пожилых людей и детей не проводились. В отношении амлодипина следует соблюдать осторожность у людей с печеночной недостаточностью, он противопоказан людям с нестабильными сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также беременным и кормящим женщинам.

лозартан

Концентрация лозартана и активность его метаболитов также у пожилых мужчин с гипертонией не отличаются от молодых мужчин с гипертонией.

Концентрация лозартана в плазме у женщин с гипертонической болезнью в 2 раза выше, чем у мужчин с гипертонической болезнью. Концентрация метаболитов все еще активна, не различаясь у мужчин и женщин. Была оценена разница в фармакокинетике и установлено, что она не имеет клинического значения.

После употребления алкоголя у больных алкогольным циррозом печени легкой и средней степени концентрации лозартана в плазме и его метаболических веществ в порядке выше в 5 раз и в 1,7 раза по сравнению с мужчинами молодого возраста.

Концентрация лозартана в плазме не изменяется у больных с почечным клиренсом более 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC лозартана примерно в 2 раза больше, чем у пациентов, находящихся на диализе. Концентрация метаболитов в плазме остается активной у пациентов с почечной недостаточностью или на диализе. И лозартан, и его метаболиты не удаляются при диализе.

амлодипин

Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику амлодипина. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью могут использовать начальную дозу как обычно.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени снижается клиренс амлодипина, поэтому AUC увеличивается на 40–60% и требует более низкой начальной дозы. AUC увеличивается аналогичным образом у пациентов со средней и тяжелой сердечной недостаточностью.

62 пациента с гипертонической болезнью в возрасте от 6 до 17 лет использовали дозу амлодипина от 1,25 до 20 мг. При расчете веса клиренс и распределение распределения аналогично взрослым.

Предварительные клинические исследования

Эффект гипотонии Козаара XQ был показан в трех контролируемых исследованиях с участием 646 пациентов с идиопатической гипертензией. 325 из них получали Cozaar XQ в течение 8 недель. Основным эффектом всех исследований является изменение по сравнению с исходным диастолического артериального давления (ДАД) в положении сидя в конце. Вспомогательными переменными являются изменения систолического артериального давления (САД) в положении сидя и процент реагирующих людей. В проведенных исследованиях было доказано изменение диастолического артериального давления в клиническом положении сидя через 8 недель (основные критерии оценки) при применении Козаара XQ по сравнению с мономерами (лозартаном или амлодипином).

В двойном слепом исследовании в общей сложности 320 пациентов с легкой гипертензией в среднем получали лечение 4 комбинированными формами амлодипина и лозартана (5/50, 5/100, 10/50 и 10/100). мг) или только амлодипин (5,10 мг) или только лозартан (50, 100 мг). Все дозы начинались со случайных доз, на 8-й неделе козаар XQ 5/50 и 5/100 координационного лечения статистически значим по сравнению с монотерапевтическими компонентами снижения диастолического давления в положении сидя и систолического артериального давления в положении сидя.

Таблица 2. Влияние Козаара XQ на диастолическое артериальное давление в положении сидя и систолическое артериальное давление в положении сидя через 8 недель

лозартан

50 мг

лозартан

100 мг

амлодипин 5 мг

Амлодипин

10 мг

cozaarxq

5/50 мг

cozaarxq

5/100 мг

cozaarxq

10/50 мг

cozaarxq

10/100 мг

Введите позу

Сидим (по сравнению с началом)*

-7,0 ± 8,6

мм рт.ст.

-10,5±8,7 мм рт. ст.

-11,7+8,2

мм рт.ст.

-16,4 ± 17,6 мм рт. ст. -15,6 ± 18,3 мм рт.ст.

-16,1 ± 7,6 мм рт.ст.

-20,8 ± 6,9 мм рт.ст.

-18,3 ± 5,0 мм рт. ст.

Положение сидя

(по сравнению с оригиналом)*

-7,0 ± 13,7 мм рт.ст.

-16,0 ± 16,3 мм рт. ст.

-15,5 ± 13,9 мм рт.ст.

-23,6 ± 12,1 мм рт.ст.

-25,7 ± 15,9 мм рт.ст.

-24,0 ± 14,7 мм рт.ст.

-28,7±13, мм рт.ст.

-25,9 ± 13,3 мм рт. ст.

В двойном слепом исследовании с контролем активных ингредиентов у 184 пациентов с легкой и умеренной гипертензией не наблюдался полный контроль при применении амлодипина 5 мг, которые получали лечение Козааром XQ 5/50 мг или амлодипином 10 мг. На 8-й неделе Козаар XQ 5/50 мг демонстрирует эффект снижения артериального давления, аналогичный эффекту амлодипина 10 мг.

Таблица 3. Эффект снижения артериального давления Козаара XQ через 8 недель у пациентов не контролируется амлодипином 5 мг

козаар xq 5/50 мг

Титровать с помощью

амлодипин 10 мг

Среднее значение

(диапазон доверия 95 %)

Стоимость поездки

Положение сидя

(по сравнению с началом)

-8,9 мм рт.ст.

-9,4 мм рт.ст.

-0,52

(-2,52; 1,48; p = 0,6095

-12,2 мм рт.ст.

-13,4 мм рт.ст.

-1,17

(-4,42; 2,08)

р = 0,4787

(целое)

89,1% 87,9%

88,52%

р = 0,7960

В двойном слепом исследовании, контролировавшем активный ингредиент, в общей сложности 142 пациента с легкой и умеренной гипертонией не смогли полностью контролировать ситуацию, когда при использовании Лозартана 100 мг переводили на Козаар XQ 5/100 мг или продолжали лечить Лозартаном 100 мг. На 8-й неделе Козаар XQ 5/100 мг демонстрирует эффект снижения артериального давления, чем Лозартан 100 мг.

Таблица 4. Эффект снижения артериального давления Козаара XQ через 8 недель у пациентов, не контролируемых лозартаном 100 мг

переходит на Cozaar XQ 5/100 мг

по-прежнему лечимся лозартаном 100 мг

Среднее значение
(диапазон доверия 95 %)
Значение p

Положение сидя

(по сравнению с началом)

-11,7 мм рт.ст.

-3,2 мм рт.ст.

8,52

(6,03; 11,01)

Положение сидя

(по сравнению с началом)

-13,4 мм рт.ст.

-3,4 мм рт.ст.

9,98

(6,05; 13,90)

(целое)

90,0%

66,7% 78,2%

р = 0,0008

Прежде чем принимать Cozaar XQ 5/50 мг MSD для лечения высокого кровяного давления (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Рекомендуемая доза Cozaar XQ — таблетка.

Cozaar XQ можно использовать во время еды или вне нее. Козаар XQ следует принимать с водой.

Козаар XQ можно использовать с другими антигипертензивными препаратами.

Дозировка

Лозартан — эффективный препарат для лечения гипертонии, доза от 50 до 100 мг один раз в день, а амлодипин эффективен в дозах от 5 до 10 мг при использовании мономеров. Максимальная доза, рекомендуемая Cozaar XQ, составляет 100/5 мг.

Пациенты с неконтролируемым артериальным давлением, принимающие один лозартан или один амлодипин, могут быть переведены на координированное лечение с помощью Cozaar XQ.

Cozaar XQ 50 мг/5 мг используется у пациентов с неподтвержденным артериальным давлением при приеме только лозартана 50 мг или амлодипина 5 мг.

Пациенты, принимающие и лозартан, и амлодипин, могут для удобства перейти на Cozaar XQ (комбинированная форма с фиксированной дозировкой каждого препарата) для удобства.

Используется у пациентов с почечной недостаточностью.

Коррекция дозы не требуется у пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 20–50 мл/мин). Пациентам со средней и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Используется для пациентов с обезвоживанием в контуре

Пациентам с обезвоживанием сосудов (например, пациентам, получающим высокие дозы) стартовую дозу лозартана 25 мг следует применять один раз в день (см. меры предосторожности). Поскольку в препарате Козаар XQ нет 25 мг лозартана, эта доза необходима при однократном приеме лозартана.

Используется у пациентов с печеночной недостаточностью.

В случаях, когда пациентам с печеночной недостаточностью в анамнезе необходимы низкие дозы лозартана (25 мг один раз в день), не рекомендуется применять Козаар XQ.

Используется для пожилых людей.

У пожилых людей снижается клиренс, поэтому лечение амлодипином следует начинать с дозы 2,5 мг в день. Но в Cozaar XQ нет 2,5 мг амлодипина, поэтому эта доза необходима при приеме одного амлодипина.

Используется для несовершеннолетних и детей.

Поскольку безопасность и эффективность Cozaar XQ не была выявлена у детей младше 18 лет, не рекомендуется использовать Cozaar XQ.

Что делать при передозировке?

Данных о передозировке козаара XQ у человека нет. Передозировку каждого компонента Амлодипина и Лозартана описывают следующим образом:

лозартан

Существующие цифры передозировки у людей ограничены. Наиболее частыми проявлениями являются гипотензия и тахикардия; Замедление сердечного ритма может произойти из-за стимуляции симпатического нерва (блуждающего нерва). При появлении симптомов гипотонии назначают поддерживающее лечение.

И лозартан, и его метаболиты также активны, они не выводятся путем распада крови.

амлодипин

Передозировка может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию, приводящую к сильной гипотензии и может привести к отраженной тахикардии. У людей опыт передозировки амлодипина ограничен.

Единственная доза амлодипина малеата эквивалентна 40 мг амлодипина/кг, а 100 мг амлодипина/кг вызывает смерть по порядку у белых крыс и у белых крыс. Разовые дозы амлодипина малеата эквивалентны 4 мг/кг или более или выше для собак (в 11 или более раз больше максимальной рекомендуемой дозы для людей на основе дозы, рассчитанной в мг/м2), вызывая очень сильную периферическую вазодилатацию и гипотонию.

В случае передозировки активно следить за работой сердца и дыхания. Регулярное измерение артериального давления. Если наблюдается падение артериального давления, требуется поддержка сердечно-сосудистой системы, включая подъем конечностей и правильное употребление жидкости. Если гипотония по-прежнему не реагирует на эти мягкие меры, можно использовать гипертензию (например, фенилэфрин), но следует обратить внимание на объем кровообращения и эффективность мочеиспускания. Поскольку амлодипин связан с белком, кровавая децентрализация не кажется полезной.

Что делать, если вы забыли дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Не пейте дважды, как предписано.

Побочные эффекты

козаар xq

Безопасность Козаара XQ оценивалась у 325 пациентов, получавших комбинированную терапию лозартана/амлодипина камзилата, среди 646 пациентов с идиопатической гипертонией в трех клинических исследованиях (исследования 201.31 и 302) в течение 8 недель. Сообщалось о побочных реакциях:

Часто (≥ 1/100,

Нервные расстройства: головокружение, головная боль.

Меньше (≥ 1/1000,

Расстройства нервной системы: сон.

Общие нарушения и локализация: слабость, дискомфорт в грудной клетке, боль в груди, полнота, периферические отеки, вогнутые отеки.

Желудочно-кишечные расстройства: дискомфорт в животе, расстройство желудка, тошнота, рефлюкс-эзофагит.

Со стороны кожи и тканей: зуд (все тело), крапивница (все тело).

Заболевания сердца: чистка барабанных перепонок.

Нарушения со стороны системы кровообращения: гиперемия, гипотония.

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения: Затрудненное дыхание.

Расстройства органов чувств: головокружение.

Расстройства почек и мочевыделительной системы: моча.

Дополнительная информация об активных ингредиентах:

На компоненты Cozaar XQ были зарегистрированы следующие побочные реакции:

лозартан

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частоту побочных реакций, наблюдаемую в клинических испытаниях препарата, нельзя сравнивать напрямую с клиническими исследованиями других препаратов, и она может не отражать частоту побочных реакций, наблюдаемую на практике.

Лозартан, как правило, хорошо переносится в ходе клинических исследований, в которых лечат высокое кровяное давление с помощью тестов, имеет легкие и преходящие побочные эффекты и не требует отмены препарата. Общее соотношение побочных эффектов лозартана эквивалентно плацебо.

В клинических исследованиях, которые проводились при лечении артериального давления, головокружение было единственным побочным эффектом, который возникал при приеме препаратов, превышающих плацебо, более чем у 1% пациентов, принимавших лозартан. Кроме того, гипотензивный эффект в положении стоя связан с дозой, возникающей менее чем у 1% пациентов. Редкая кожа встречается очень редко, даже в клинических исследованиях процент кожной сыпи меньше, чем у плацебо.

В двойных слепых клинических исследованиях лечения идиопатической гипертонии в группе лозартана у ≥ 1% пациентов были зарегистрированы следующие побочные реакции, независимо от того, связаны ли они с приемом лекарств:

лозартан

(n = 2085)

Плацебо

(n = 535)

Боль в животе

1,7

1.7 3.8

3.9

1.1

2.6

1,7

1.9

1.0

0,4

1.0

1.7

Пищеварительная система

диарея

1.9

1,5

Тошнота

1,8

2.8

скелетная система

1.6

1.1

головокружение

4.1

2.4

головная боль

14,1

17,2бессонница

1.1

0,7

Дыхательная система

3,1

2.6

1.3

1.1

боль в горле

1,5

2.6

Заболевания носовых пазух

1.0

1.3

6,5

5.6

Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с лекарствами, являются: головокружение, слабость/утомляемость и головокружение.

Также в приведенном выше исследовании у пациентов, у которых никогда не было диабета, появился новый уровень заболеваемости диабетом из-за более низкого уровня лозартана по сравнению с атенололом (порядок 242 по сравнению с 320 при p

Лозартан в целом хорошо переносится, как показало клиническое исследование, проведенное на пациентах с диабетом 2 типа и протеинурией. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом лекарств, являются слабость/утомляемость, головокружение, гипотония и гиперкалиемия (см. осторожность, гипотония и дисбаланс жидкости и электролитов).

Во время маркетинга сообщалось о других побочных реакциях:

Гиперчувствительность: сообщалось о реакциях анафилаксии, ангиографии, включая отек гортани, и о субъектах, вызывающих следы дыхания и/или отек лица, губ, горла и/или языка, хотя и редко у пациентов, применяющих лозартан; У некоторых из этих пациентов были «ангелы» заранее из-за приема других препаратов, включая ингибиторы АПФ. Сосудистое воспаление, включая кровоизлияние Геноха-Шенлейна, встречается редко.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатит (редко), нарушение функции печени, рвота.

Распространенные расстройства и места: люди, чувствующие себя некомфортно.

Гематология: анемия, тромбоцитопения (редко).

скелетно-мышечная система: боли в мышцах, боли в суставах.

Нервная/психическая система: мигрень, нарушения.

Нарушения репродуктивной системы и грудной клетки: эректильная дисфункция/импотенция.

Дыхательная система: кашель.

Кожа: крапивница, зуд, кожная сыпь, повышенная чувствительность к свету.

амлодипина безилат

Безопасность амлодипина Бесилата была проверена на 11 000 пациентов в ходе испытаний по всему миру. В целом лечение амлодипином безилатом хорошо переносится в суточной дозе до 10 мг. Наиболее нежелательная реакция при лечении амлодипина Бесилатом бывает легкой или умеренной степени тяжести. В клинических исследованиях при прямом сравнении амлодипина безилата (n=1730) в дозе до 10 мг с плацебо (n=1250) необходимость прекращения лечения амлодипина безилатом в связи с инсультом возникает лишь у около 1,5 % пациентов и не отличается от плацебо (около 1%). Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и отеки. Соотношение (%) побочных эффектов происходит в зависимости от дозы следующим образом:

2,5 мг

5,0 мг

10,0 мг

Плацебо

н - 275

н - 296

н - 268

n = 520

1.8

3.0 10,8

0,6

головокружение

1,1

3,4 3,4

1,5

0,7 1.4

2.6

0,7

1.4

4.5

0,6

Поддающиеся проверке исследования с помощью плацебо

Плацебо (%)

(n = 1730)

(n = 1250)

головная боль

7.3

7.8

4.5

2.8

Тошнота

2,9

1.9

Боль в животе

1,6

0,3

1.4

0,6

реакция

Недостатки

Амлодипина Бесилат

Плацебо

мужчина (%)

женщина (%)

мужской (%) женщины (%)

(n = 512)

(n = 914)

(n = 336)

5.6

14,6

1.4

5,1

1,5

4.5

0,3 0,9

1.4

3.3

0,9 0,9

1.3

1.6

0,8

0,3 Они перечислены, чтобы предупредить врача о необходимости:

Сердечно-сосудистая система: аритмия (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), замедленное сердцебиение, боль в груди, артериальная гипотензия, периферическая анемия, обмороки, тахикардия, оглушение, позная гипотония, васкулит.

Центральная и периферическая нервная система: уменьшение сенсорной, периферической невропатии, сенсорных расстройств, тремора, головокружения.

Пищеварительная система: анорексия, запор, расстройство желудка 1, речевые нарушения, диарея, вздутие живота, панкреатит, рвота, гиперплазия.

Системные: аллергические реакции, слабость, боли в спине, горячее жжение, дискомфорт, боль, холодный тремор, увеличение веса, потеря веса.

скелетно-мышечная система: боль в суставах, повреждение суставов, сокращение мышц, мышечная боль.

Психиатрия: сексуальные расстройства (мужчины1 и женщины), бессонница, нервное напряжение, депрессия, необычные сновидения, тревога, потеря личности.

Дыхательная система: затрудненное дыхание, носовое кровотечение.

Кожа и придатки: Осмотр, разнообразная эритема, зуд, кожная сыпь, эритема, узелковая сыпь.

чувствительность: нарушения зрения, конъюнктивит, тяжесть, боль в глазах, шум в ушах.

Мочевыделительная система: многократная моча, нарушения мочеиспускания, частое мочеиспускание ночью.

Автоматическая нервная система: сухость во рту, сильный пот.

Обмен веществ и питание: повышение уровня глюкозы в крови, жажда.

Система кроветворения: лейкопения, кровоизлияния, тромбоцитопения.

Эти побочные реакции встречаются менее чем в 1 % тестов с плацебо, тогда как частота побочных реакций в исследованиях с высокими дозами лекарств составляет от 1 % до 2 %.

Другие реакции возникают нерегулярно и неразличимы из-за приема лекарств или прогрессирования заболевания, например, инфаркт миокарда и стенокардия.

В период послепродажного обслуживания сообщалось о следующих побочных реакциях:

Поскольку об этих побочных реакциях сообщалось потому, что люди обнаружили свои собственные уровни неопределенности, они не могли быть надежными в отношении частоты или причинно-следственной связи при воздействии лекарств.

О следующих побочных реакциях в рамках следующего маркетингового процесса сообщается нерегулярно, и причина причины и следствия неясна: увеличение груди у мужчин. При применении безилата амлодипина сообщалось о повышении желтухи и активности печеночных ферментов (чаще всего при застое желчи или гепатите), в некоторых тяжелых случаях, требующих госпитализации.

Не зафиксировано серьезных нежелательных эффектов у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов, диабетом и нарушениями липидного обмена крови при использовании безилата амлодипина.

Результаты теста

козаар xq

У некоторых пациентов после 8 недель применения лозартана/амлодипина наблюдалась брадикардия, однако изменение частоты сердечных сокращений не является клинически значимым.

У некоторых пациентов сообщалось о гипертрофии гиперглицинина и гиперферментах печени, но специального контрольного теста не существует.

лозартан

В клинических исследованиях, проверяющих лечение идиопатической гипертонии, важные клинические изменения в параметрах теста при применении Козаара XQ наблюдались очень редко. Гипербисическая гиперка (Калий в сыворотке крови > 5,5 Мэкв/л) встречается у 1,5% пациентов в клинических исследованиях по поводу артериальной гипертензии. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, 9,9% пациентов получали лечение Козааром XQ и 3,4% пациентов, получавших лечение плантбуной гиперпроходимостью (см. осторожность, гипотония и дисбаланс жидкости и электролитов). Повышение АЛТ происходит редко и часто устраняется прекращением приема лекарств.

амлодипин

При лечении амлодипином не наблюдается клинических изменений в обычных параметрах тестов. Клинических изменений в уровне калия в сыворотке крови, глюкозы в сыворотке, общих триглицеридов, общего холестерина, холестерина ЛПВП, мочевой кислоты, азота мочевины или креатинина не регистрируется.

При появлении любого из вышеперечисленных симптомов или других отклонений немедленно сообщите врачам или фармацевтам.

Предупреждения

козаар xq

Пациенты с уменьшенным объемом (например, люди, получающие диуретики).

Пациенты со строгим ограничением соли.

Пациенты со средней, тяжелой и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с гиперкалиемией.

Задержка кровотечения

Пациенты со сниженным объемом крови. Снижение объема крови в сосудах следует скорректировать перед применением Козаара XQ или низкой начальной дозы (см. дозировку и способ применения). Поскольку начало эффекта постепенное, гипотония часто не возникает.

Печеночная недостаточность

По результатам фармакокинетических исследований, концентрация лозартана в плазме значительна у больных циррозом печени, поэтому дозу лозартана следует снизить для пациентов с печеночной недостаточностью (см. дозировку и применение и фармакокинетические свойства)

Поскольку амлодипин сильно метаболизируется в печени и период полувыведения из плазмы (T1/2) составляет 56 часов у пациентов с печеночной недостаточностью, при приеме амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью увеличивают или уменьшают медленные дозы.

лозартан

Токсичность для беременности:

Применение препаратов ренин-ангиотензиновой системы в середине и последних трех месяцах беременности снижает функцию почек плода, увеличивает заболеваемость и смертность плода и детей. Результаты исследования околоплодных вод могут быть связаны со снижением продукции легких и деформацией скелета у плода. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают снижение продукции черепа, анурию, гипотонию, почечную недостаточность и смерть. При выявлении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием Козаара XQ (см. применение во время беременности).

Гиперчувствительность: Эвала (см. побочные эффекты).

Электролитный дисбаланс:

Электролитный дисбаланс часто встречается у пациентов с почечной недостаточностью, диабетом или без него, и его следует насторожить. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, частота гиперкалиемии в группе лечения лозартаном выше, чем в группе плацебо, однако немногим пациентам приходится прекращать лечение из-за гиперкалиемии (см. побочные эффекты и результаты анализов).

почечная недостаточность

У чувствительных лиц в результате ингибирования системы ренин-ангиотензин наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; Эти изменения функции почек могут восстановиться после прекращения лечения.

Другие препараты, влияющие на энин-ангиотензиновую систему, могут повышать уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови у пациентов с обеими сторонами почки или стенозом почки. Тот же эффект был отмечен при применении лозартана; Эти изменения функции почек могут восстановиться при прекращении лечения.

амлодипин

Усиление стенокардии или инфаркта миокарда:

Острая стенокардия и инфаркт миокарда могут развиться после начала или увеличения дозы амлодипина, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца.

Применение у детей

Поскольку безопасность и эффективность Cozaar XQ для детей младше 18 лет не определена, использовать Cozaar XQ не рекомендуется.

У младенцев в анамнезе наблюдалось воздействие cozmr xq на матку:

При возникновении мочеиспускания или гипотонии платите непосредственно за поддержку артериального давления и перфузию почек. Может потребоваться переливание крови или оплодотворение в качестве меры для устранения пониженного артериального давления и/или вместо нарушения функции почек.

Используется у пожилых людей

В клинических исследованиях эффективность или безопасность лозартана не зависит от возраста.

Поскольку у пожилых людей клиренс амлодипина снижается и в результате AUC увеличивается на 40–60%, терапию амлодипином необходимо начинать с суточной дозы 2,5 мг в сутки. Поскольку доза амлодипина 2,5 мг не содержится в препарате Козаар XQ, эта доза необходима при однократном приеме амлодипина.

Противопоказано

Пациенты уже знают, имеется ли в анамнезе чувствительность к действующим веществам препарата или дигидропиридину.

Беременные или беременные женщины или кормящие матери.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелый стеноз аортального клапана.

Пациенты в состоянии шока.

Меры предосторожности при приеме препаратов

козаар xq

Пациенты с уменьшенным объемом (например, люди, получающие диуретики).

Пациенты со строгим ограничением соли.

Пациенты со средней, тяжелой и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с гиперкалиемией.

Задержка кровотечения

Печеночная недостаточность

лозартан

Токсичность для беременности:

Гиперчувствительность: Эвала (см. побочные эффекты).

Электролитный дисбаланс:

почечная недостаточность

Другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, могут повышать уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови у пациентов с обеими сторонами почек или стенозом почки человека. Тот же эффект был отмечен при применении лозартана; Эти изменения функции почек могут восстановиться при прекращении лечения.

амлодипин

Усиление стенокардии или инфаркта миокарда:

Применение у детей

У младенцев в анамнезе наблюдалось воздействие cozmr xq на матку:

Используется у пожилых людей

В клинических исследованиях эффективность или безопасность лозартана не зависит от возраста.

Беременность

Лекарственные средства, непосредственно действующие на систему ренин-ангиотензин, могут вызвать повреждение и развитие беременности. При выявлении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием Козаара XQ.

Хотя опыта применения козаара XQ у беременных женщин нет, исследования лозартана Кали на животных доказывают, что плод или новорожденный ребенок повреждаются или погибают; считается, что механизм действия заключается в фармакологическом воздействии на ренин-ангиотензиновую систему. У человека процесс формирования почек при беременности хотя и зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, но начинается обычно во вторых трех месяцах; Поэтому риск развития беременности увеличивается, если Козаар XQ применяется на втором или третьем месяце беременности.

Применение препаратов ренин-ангиотензиновой системы в середине и последних трех месяцах беременности снижает функцию почек плода, увеличивает заболеваемость и смертность плода и младенцев. Результаты исследования околоплодных вод могут быть связаны со снижением продукции легких и деформацией скелета у плода. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают снижение продукции черепа, анурию, гипотонию, почечную недостаточность и смерть. При выявлении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием Козаара XQ.

Эти вредные результаты часто связаны с применением этих препаратов в середине и последних трех месяцах беременности. Большинство эпидемиологических исследований изучают нарушения у плода после воздействия антигипертензивных препаратов, применяемых в первые три месяца беременности, независимо от препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, с другими антигипертензивными препаратами. Соответствующее лечение гипертонии у матери во время беременности важно для оптимизации результатов как для матери, так и для беременности.

В особых случаях, когда нет подходящего заместительного лечения препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, для отдельной пациентки, необходимо уведомить мать о риске, который может возникнуть для плода, необходимо провести ультразвуковое исследование для оценки среды в околоплодных водах. Прекратите использование козаара XQ при обнаружении околоплодных вод, если только этот препарат не считается препаратом, спасающим жизнь матери. Тест на беременность может подойти в зависимости от недели гестационного возраста. Однако врачи и пациенты должны знать, что околоплодные воды могут не проявляться до тех пор, пока плод не будет травмирован в течение длительного времени, необходимо внимательно наблюдать за младенцами с историей воздействия козаара XQ на матку по проявлениям

Соответствующих исследований и хороших испытаний амлодипина у беременных нет.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, могут ли лозартан или амлодипин проникать в грудное молоко. Поскольку многие препараты вводятся с грудным молоком и из-за способности наносить вред грудному вскармливанию, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема препарата, в зависимости от важности препарата для матери.

Взаимодействие лекарств

Не проводились исследования лекарственного взаимодействия Козаара XQ и других препаратов, но каждый лозартан и амлодипин изучались, как описано ниже.

лозартан

В исследованиях по взаимодействию с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом не выявлено лекарственного и фармакокинетического взаимодействия лекарственного средства, имеющего клиническое значение. Рифампин является веществом, которое индуцирует метаболизм лекарств, снижая концентрацию активных метаболитов человека, и были изучены два ингибитора 3А4. Кетоконазол не влияет на превращение лозартана в активные метаболиты после внутривенного введения лозартана, а эритромицин не имеет клинического значения после перорального приема лозартана. Флуконазол является ингибитором P450 2C9, снижающим концентрацию активных метаболитов. Последствия одновременного применения лозартана и ингибиторов.

Р450 2С9 не встречался. Было показано, что неметаболические превращения лозартана в активные метаболиты имеют специфические и редкие дефекты цитохрома P450 2C9. Но эти данные показывают, что превращение лозартана в метаболиты имеет основную активность посредников P450 2C9, а не P450 3A4.

Как и другие блокаторы ангиотензина II, одновременное применение таблеток, удерживающих калий (таких как спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавок калия или солесодержащих веществ, содержащих калий, может повысить уровень калия в сыворотке.

Как и при приеме других препаратов, влияющих на выведение натрия, выведение лития может снижаться. Поэтому следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови, если соли лития применяются с препаратами-антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которые могут снижать действие мочеточниковых и других антигипертензивных препаратов. Следовательно, антигипертензивный эффект препаратов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть снижен НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов со сниженным объёмом крови) эти эффекты часто восстанавливаются. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек координация должна быть очень тщательной.

амлодипин

Результаты in vitro

Результаты исследований in vitro показывают, что амлодипин не действует на связь с белками плазмы человека, фенитоином, варфарином и индометацином.

циметидин

Применение амлодипина одновременно с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Выжимание грейпфрутового сока

Используйте комбинацию 240 мл грейпфрутового сока с однократной дозой 10 мг амлодипина на 20 здоровых добровольцах, не наблюдая значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.

Антикислотный магнези и гидроксид алюминия

Использование комбинации антацидных препаратов, таких как магнези и гидроксид алюминия, с однократной дозой амлодипина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил

Разовая доза силденафила в размере 100 мг для людей с идиопатической гипертонией не влияет на параметры фармакокинетики амлодипина. При совместном применении амлодипина и силденафила каждый препарат вызывает свою независимую гипотензию.

Аторвастатин

Используйте комбинацию 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина, которая не изменяет динамический баланс фармакокинетических параметров аторвастатина.

Симвастатин

Использование комбинации многих доз амлодипина 10 мг с симвастатином 80 мг приводит к увеличению на 77% количества контактов с симвастатином по сравнению с использованием только симвастатина. Ограничьте дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг/день.

дигоксин

Использование комбинации амлодипина с дигоксином не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке, а также не изменяет почечный клиренс дигоксина у нормальных добровольцев.

Этанол (спирт)

Однократный или многократный прием амлодипина по 10 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

варфарин

Использование комбинации амлодипина с варфарином не изменяет время реакции на протромбин варфарина.

Взаимодействие с параметрами теста

Неизвестно.

Хранение

Хранить при температуре ниже 30 °C (86 °F). Хранить в оригинальной упаковке. Избегайте влаги.

Производитель: Ханми Фарм. Co., Ltd. 214, Мухао, Палтар-Твьюн, Хвасон-Си, Кёнгидо, Корея (Корея)

Упаковано: Merck Sharp & Dohmo BV. Waarderweg 39, NL-2031 BN HARLEM, Нидерланды (натуральный)

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Cozaar XQ 5/50 мг MSD для лечения высокого кровяного давления (3 блистера по 10 таблеток)

Состав

Использование

Показания

Фармакокология

Прежде чем принимать Cozaar XQ 5/50 мг MSD для лечения высокого кровяного давления (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Дозировка

Побочные эффекты

Предупреждения

Беременность

Период грудного вскармливания

Взаимодействие лекарств

Хранение

Другие препараты

Отказ от ответственности

Популярные ключевые слова