Crestor 10 mg Astraneca lék na hypercholesterolický cholesterol v krvi (2 blistry x 14 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 14 tablet
Specifikace rosuvastatin
Složka Astra

Složka

Informace o složení	Obsah
rosuvastatin	10 mg

Použití

indikace

Crestor 10 mg medikamentózní léčba primárního cholesterolu (typ IIA včetně hyperlyonických hyperlyonických heterozygických) nebo smíšených poruch krevních lipidů (typ IIB): Podpůrná léčba diety, kdy pacienti nereagují na diety a jiné nelékové terapie (jako je fyzický trénink, hubnutí jako primární lipoprotein III): Léčba lipoproteinem creperploin jako primární léčba lipoproteinem III.

doplňková terapie k dietě při léčbě pacientů s primární poruchou krevních lipoproteinů (zvýšený krevní lipoprotein typu III).

Crestor je indikován jako doplňková léčba k dietám u dospělých pacientů se zvýšenými triglyceridy.

Děti ve věku od 7 do 17 let a dospělí s hyperlesní hypercholesterolinovou hypertenzí: Používejte k podpoře diet a jiných léčebných režimů na snížení lipidů (jako je dekantace LDL v krvi) nebo pokud tyto terapie nejsou vhodné.

Pediatričtí pacienti ve věku od 8 do 17 let trpěli heterozygotním rodinným krevním cholesterolem (HEFH): Podpůrná dieta ke snížení celkového cholesterolu, LDL-cholesterolu a Apobu u dětí a dospívajících ve věku 8 až 17 let s hyperlemickou hypertenzí, pokud po léčbě dietním režimem stále existují následující prvky: LDL-C> 190MG/DL časný agdl/16 rodinných rizikových faktorů mají dvě a více rodin adl a 16 rizikových faktorů pro kardiovaskulární onemocnění.

Crestor 10 mg je indikován jako doplňková léčba diety ke zpomalení progrese aterosklerózy u dospělých pacientů jako součást celkové léčebné strategie ke snížení celkového cholesterolu a LDL-C k dosažení cílových hladin.

Prevence primárního kardiovaskulárního onemocnění.

U jedinců bez klinických známek onemocnění koronárních tepen, ale existuje riziko kardiovaskulárního onemocnění, jako je ≥ 50 let u mužů, ≥ 60 let u žen, HSCRP ≥ 2 mg/l a alespoň jeden další rizikový faktor pro kardiovaskulární onemocnění, jako je hypertenze, nízký HDL-C, kouření nebo indikovaná rodinná anamnéza časného onemocnění koronárních tepen 10 mg.

Snižte riziko mrtvice.

Snižte riziko infarktu myokardu. 3-Hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na mevalonát, prekurzor cholesterolu. Hlavní akční pozicí rosuvastatinu jsou játra, cílové orgány snižují cholesterol.

Rosuvastatin zvyšuje počet LDL receptorů na buněčném povrchu v játrech, čímž zvyšuje absorpci a katabolismus LDL a inhibuje syntézu VLDL v játrech, čímž snižuje VLDL a LDL složky.

farmakokinetika

Maximální plazmatická koncentrace rosuvastatinu je přibližně 5 hodin po vypití. Absolutní biologická dostupnost je asi 20 %.

Distribuce

Rosuvastatin široce distribuovaný v játrech je hlavním místem pro clearance cholesterolu a LDL-C. Distribuce rosuvastatinu je asi 134 l. Asi 90 % rosuvastatinu je v kombinaci s plazmatickými proteiny, hlavně s albuminem.

Metabolismus

Rosuvastatin je méně metabolizován (asi 10 %). CYP2C9 je hlavním enzymem zapojeným do metabolismu, 2C19, 3A4 a 2D6 se účastní na nižší úrovni. Hlavní metabolity jsou identifikovány jako N-desmethyl a lakton. N-desmethyl metabolity mají slabší aktivitu asi o 50 % než rosuvastatin, zatímco laktonová forma není klinicky aktivní. Rosuvastatin tvoří více než 90 % inhibitorů HMG-COA reduktázy v oběhu.

Eliminace

Přibližně 90 % dávky rosuvastatinu je eliminováno konstantní formou (včetně účinné látky, která se absorbuje a neabsorbuje) a zbytek je vyloučen do moči. Asi 5 % se vyloučí do nezměněné moči. Ztrátový čas prodeje v plazmě je asi 19 hodin.

Před odběrem Crestor 10 mg Astraneca lék na hypercholesterolický cholesterol v krvi (2 blistry x 14 tablet)

Jak se používá

Crestor 10 mg lze užívat kdykoli během dne, během jídla nebo mimo něj.

Dávkování

Dospělí

Léčba hypercholesterolu:

Doporučená počáteční dávka je 5 mg nebo 10 mg perorálně jednou denně jak pro pacienty, kteří nikdy neužívali statiny, tak pro pacienty, kteří užívali inhibitory HMG-Coa reduktázy k přípravku Crestor. Při výběru počáteční dávky je třeba vzít v úvahu hladinu cholesterolu u každého pacienta, pozdější kardiovaskulární riziko a také možnost nežádoucích účinků. Úpravu dávky na další dávku lze v případě potřeby provést po 4 týdnech. Vzhledem k tomu, že frekvence nežádoucích účinků se zvyšuje při užívání dávky 40 mg ve srovnání s nižšími dávkami, měla by být konečná standardní dávka až do 40 mg zvažována pouze u pacientů s těžkou hyperplazií cholesterolu v krvi s vysokým rizikem kardiovaskulárního onemocnění (zejména pacienti s hypercholesterolovou rodinnou krví), aniž by bylo dosaženo léčebných cílů při dávce 20 mg a tito pacienti musí být pravidelně sledováni. Na začátku léčby 40 mg je nutné pečlivě sledovat odborníka.

Poskytování kardiovaskulárních příhod:

Ve studiích snižujících riziko kardiovaskulárních příhod je dávka 20 mg denně.

Děti

Hyperlestizovaný cholesterol v krvi: Doporučená dávka je 5-10 mg/den perorálně u pacientů ve věku 8 až 10 let, dávka 5-20 mg/den u pacientů ve věku od 10 do 17 let.

Hypercholesterol hyperliper: Doporučená dávka je 20 mg/den perorálně u dětí od 7 do 17 let.

Starší osoby

U lidí starších 70 let by měla začít dávkou 5 mg jednou denně.

Není třeba upravovat dávku kvůli věku.

Pacienti se selháním ledvin

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným až středně těžkým selháním ledvin.

Doporučená počáteční dávka pro pacienty se středně závažným selháním ledvin (clearance kreatininu

Pacienti se selháním jater

Úroveň kontaktu s rosuvastatinem se vypočítá podle koncentrace a času bez zvýšení u pacientů s Child-Pugh skóre ≤7. Úroveň expozice léku však byla zaznamenána u pacientů se skóre Child-Pugh 8 a 9. U těchto pacientů by měli zvážit zhodnocení funkce ledvin. Nezkušení u pacientů s Child-Pugh skóre na 9. Rozvinulo se kontraindikované použití Crestoru u pacientů s onemocněním jater.

Asijští pacienti

U asijských pacientů zvažte zahájení léčby přípravkem Crestor 5 mg/den/den kvůli zvýšení plazmatických hladin rosuvastatinu. Poznámka ke zvýšení úrovně expozice lékům u asijských pacientů bez adekvátní kontroly s dávkou vyšší než 20 mg/den.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? V případě předávkování by pacienti měli být léčeni s příznaky a v případě potřeby by měla být aplikována podpůrná opatření. Měl by sledovat funkci jater a koncentraci ck. Rozklad krve nemusí být přínosem.

Co dělat, když zapomenete dávku? Ignorujte zapomenutou dávku, pokud se blíží době pro další očekávanou dávku. Nepoužívejte další lék k vytvoření zapomenuté dávky.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Crestor 10 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Neurologické: bolest hlavy, závratě.

Kůže: svědění, vyrážka, kopřivka.

Vzácné, ADR

Zažívací: Pankreatitida

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Crestor medicine 10 mg je kontraindikováno v následujících případech:

Pacienti s přecitlivělostí na rosuvastatin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. 30 ml/min).

Pacienti se svalovým onemocněním.

Pozor při užívání

Účinek na ledviny: proteinurie, zjištěná testovacím proužkem většinou ve formě zkumavky, která byla pozorována u pacientů léčených vyššími dávkami přípravku Crestor, zejména 40 mg, u kterých je pouze přechodná nebo se vyskytuje příležitostně. Proteinurie není varovným příznakem akutního nebo progresivního onemocnění ledvin. Během pravidelného sledování pacientů léčených dávkou 40 mg je třeba zvážit posouzení funkce ledvin.

Účinky na svaly: Účinky na kostní svaly, jako je bolest svalů, svalové onemocnění a vzácně byly hlášeny u pacientů léčených přípravkem crestor ve všech dávkách a zvláštních dávkách > 20 mg.

měření koncentrace kreatinkinázy (CK): Kreatinkináza (CK) by se neměla měřit po námaze nebo v případě, že přítomnost určité příčiny zvyšuje CK, může to zkreslit výsledky. Pokud se koncentrace CK před léčbou významně zvýší (> 5 x ULN), měl by být proveden test k určení, takže během 5-7 dnů. Pokud se test opakuje, určete před léčbou koncentraci CK > 5 x ULN, poté léčbu přípravkem Cresto nezačínejte.

Před ošetřením:

Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-COA reduktázy je i Cresto vystaveno riziku, že způsobí škodlivé reakce na svalové systémy, jako je svalová atrofie, zánět svalů, při užívání přípravku Cresto je třeba být opatrný u pacientů s rizikovými faktory, které mohou vést ke svalovým lézím. Tyto faktory zahrnují: selhání ledvin; hypotyreóza; osobní nebo rodinná anamnéza genetických svalových poruch; Předchozí anamnéza svalové otravy jiným inhibitorem HMG-CoA reduktázy nebo fibrátem; Zneužívání alkoholu; > 70 let; V plazmatických koncentracích mohou nastat situace

U těchto pacientů by mělo být riziko léčby zváženo ve vztahu k možným přínosům a mělo by být klinicky sledováno. Pokud se koncentrace CK významně zvýší na původní úrovni (> 5 x ULN), není vhodné zahájit léčbu.

Během léčby:

Pacienti by měli být vyzváni, aby okamžitě hlásili svalovou ztuhlost, svalovou slabost nebo nevysvětlitelné křeče, zvláště pokud jsou doprovázeny únavou, horečkou, tmavou močí, nevolností, zvracením během užívání léku. U těchto pacientů by měly být měřeny hladiny CK. Léčba by měla být ukončena, pokud se koncentrace CK významně zvýší (> 5 x ULN) nebo pokud jsou příznaky vážné a způsobují každodenní nepohodlí (i když CK ≤ 5 x ULN).

Pokud se příznaky zmírní a koncentrace CK se vrátí k normálu, je vhodné zvážit použití přípravku Crestor nebo inhibitoru HMG-CoA reduktázy místo nejnižších dávek s pečlivým sledováním. Pravidelné sledování koncentrace CK u pacientů bez příznaků není zaručeno. Hlášení svalové nekrózy prostřednictvím imunity (IMNM) během nebo po léčbě některými statiny, včetně rosuvastatinu, je velmi vzácné. IMNM má klinickou charakteristiku: slabý ze spekulantů se šlachami a zvýšená sérová kreatinkináza, symptomy přetrvávají i přes ukončení léčby statinem;

Zvyšte četnost myokarditidy a svalového onemocnění, které bylo pozorováno u pacientů užívajících statiny s jinými léky, včetně:

gemfibrozil

jiné léky na cholesterol v krvi s fibráty

vysoké dávky (1 g/den)

kolchicin

V klinických studiích nedošlo u pacientů užívajících Cresto s jinými léky ke zvýšení vlivu na kostru. Zvýšení výskytu zánětu svalů a svalů však bylo pozorováno při kombinaci inhibitorů HMG-CoA reduktázy odlišných od derivátů kyseliny fibrové včetně gemfibrozilu, cyklosporinu, kyseliny nikotinové, azolových antimykotik, inhibitorů proteázy a makrolidových antibiotik. Gemfibrozil zvyšuje riziko svalového onemocnění při současném užívání s některými inhibitory enzymu redukujícího HMG-CoA. Proto se kombinace Crestoru a Gemfibrozilu nedoporučuje. Výhody přidání koncentrace lipidů pomocí kombinace crestoru s fibrátem nebo niacinem by měly být pečlivě zváženy s potenciálními riziky takové kombinace.

Crestor by neměli užívat pacienti s akutním, vážným stavem nebo se sklonem k rozvoji sekundárního selhání ledvin po svalovém pepři (např. infekce, hypotenze, velký chirurgický zákrok, trauma, metabolické poruchy, endokrinní a těžké elektrolyty nebo nekontrolované křeče).

ovlivňuje játra: Stejně jako jiné inhibitory HMG-Coa reduktázy by měl být Crestor používán opatrně u pacientů, kteří pijí příliš mnoho alkoholu a/nebo mají v anamnéze onemocnění jater. Před zahájením léčby a 3 měsíce po jejím zahájení se doporučuje provést jaterní testy. Crestor by měl přestat užívat dávku, pokud je hladina sérových transamináz vyšší než trojnásobek horní hranice normální hladiny. Míra hlášení závažných jaterních příhod (včetně zejména zvýšení jaterních transamináz) při užívání léků po uvedení na trh vyšší než 40 mg.

U pacientů se sekundární hypercholesterovou hyperchemikálií způsobenou hypotyreózou nebo nefrotickým syndromem by mělo být základní onemocnění léčeno před zahájením léčby crestorem.

Rasa: Farmakokinetické studie ukazují zvýšení expozice u Asiatů ve srovnání s bělochy.

Intolerance laktózy: Pacienti se vzácnými genetickými problémy s intolerancí galaktózy, laponské laktázy nebo glukózo-galaktózy by tento lék neměli užívat.

Intersticiální onemocnění plic: Výjimka intersticiálního onemocnění plic byla hlášena u některých statinů, zvláště při dlouhodobé léčbě (viz škodlivá reakce). Charakteristiky projevu mohou zahrnovat dušnost, kašel bez sputa a celkové poškození zdraví (únava, hubnutí a horečka). Pokud má pacient podezření, že se u něj rozvinulo intersticiální plicní onemocnění, měl by léčbu statinem přerušit.

Diabetes: Některé důkazy naznačují, že statiny jsou lékem, který zvyšuje hladinu cukru v krvi a u některých pacientů má vysoké riziko budoucího diabetu, který může při péči o oficiální cukrovku vytvořit úroveň hyperglykémie. Toto riziko je však vyšší vzhledem ke snížení rizika krevních cév při užívání statinu, a proto není důvodem k ukončení léčby statiny. Rizikoví pacienti (glukóza 5,6 - 6,9 mmol/l, BMI> 30 kg/m 2, zvýšení triglyceridů, hypertenze) by měli být sledováni jak klinicky, tak biochemicky podle národních pokynů.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie ke stanovení vlivu Crestoru na řízení a obsluhu stroje nebyly provedeny. Na základě farmaceutických vlastností však Crestor nemůže tyto možnosti ovlivnit. Při řízení nebo obsluze stroje si uvědomte, že se během léčby mohou objevit závratě.

Těhotenství

Crestor 10 mg Kontraindikováno u těhotných žen.

Ženy, které mohou být těhotné, by měly používat vhodnou antikoncepci.

Protože cholesterol a další biosyntéza cholesterolu jsou nezbytné pro vývoj plodu, potenciální riziko způsobené inhibitory HMG-COA reduktázy bude dominovat přínosům léčby přípravkem Crestor během těhotenství. Studie na zvířatech ukazují, že existují důkazy o omezené toxicitě na reprodukční systém. Pokud je pacientka během léčby crestorem těhotná, lék by měl být okamžitě ukončen.

Období kojení

U myší vylučoval rosuvastatin mléko. Neexistují žádné odpovídající údaje o lidském vylučování.

Lékové interakce

Inhibitory transportních proteinů: Rosuvastatin je substrátem pro některé transportní proteiny, které zahrnují absorpční činidlo v játrech OatP1B1 a toku BCRP. Použijte, pozor a tabulku 8 následovně).

cyklosporin: Crestor zvyšuje kontakt s rosuvastatinem a může zvýšit riziko svalového onemocnění (viz tabulka 8). Proto u pacientů užívajících cyklosporin nesmí dávka crestoru překročit 5 mg x 1krát/den (viz dávka a použití a opatrnost při použití).

Inhibitory proteázy: Přestože přesný mechanismus interakce není znám, současné použití inhibitorů proteázy může zvýšit hladinu expozice rosuvastatinu. Například ve farmakokinetické studii současné užívání 10 mg rosuvastatinu a kombinovaného přípravku dvou inhibitorů proteáz (300 mg atazanaviru/100 mg ritonaviru) u zdravých dobrovolníků souvisí s přibližně trojnásobným a sedminásobným zvýšením maximální AUC a C rosuvastatinu. Současné užívání přípravku Crestor a některých inhibitorů proteázy lze zvážit po pečlivém zvážení úpravy dávky přípravku Crestor na základě očekávaného zvýšení při expozici rosuvastatinu (viz dávka a použití, opatrnost a tabulka 8 níže).

Gemfibrozil a další přípravky snižující lipidy: používejte současně Crestor a Gemfibrozil, čímž se rosuvastatin Cmax a AUC 2krát zvýší (viz upozornění při použití). Na základě údajů ze specifických interaktivních studií se neočekává žádná interakce související s farmakokinetikou s fenofibrátem, nicméně se mohou vyskytnout farmakologické interakce. Gemfibrozil, fenofibrát, jiné fibráty a dávka lipidů (> nebo rovna 1 g/den) niacinu (kyseliny nikotinové) zvyšují riziko svalového onemocnění při současném užívání s inhibitory HMG-COA reduktázy, možná proto, že mohou způsobit svalová onemocnění, pokud se užívají samostatně. Tito pacienti by také měli začít dávkou 5 mg.

Ezetimib: použijte současně 10 mg přípravku Crestor a 10 mg ezetimibu, čímž se AUC rosuvastatinu zvýší na 1,2násobek v objektech s cholesterolem v krvi (tabulka 8). Nelze vyloučit farmakologickou interakci o nežádoucích účincích mezi Crestorem a Ezetimibem (viz opatrná část při použití).

Antacisleta: Současné podávání přípravku Crestor s antacidy obsahujícími hydroxid hlinitý a hořečnatý snižuje plazmatickou koncentraci rosuvastatinu asi o 50 %. Tento účinek je mírně snížen při užívání antacid 2 hodiny po Crestoru. Klinická účast této interakce nebyla studována.

Kyselina fusidová: Interaktivní studie s rosuvastatinem a kyselinou fusidovou nebyly provedeny. Stejně jako u jiných statinů byly po uvedení na trh hlášeny mechanické jevy, včetně svalového pepře, při současném užívání rosuvastatinu a kyseliny fusidové. Pacienti musí být pečlivě sledováni a mohou přerušit léčbu rosuvastatinem.

Erythromycin: současně používejte Crestor a Erythromycin, čímž se sníží AUC (0-T) o 20 % a Rosuvastatin se sníží o 30 % C Max. Tato interakce může být způsobena zvýšenou intestinální motilitou způsobenou erytromycinem.

enzym cytochrom P450: Výsledky studií in vito a in vivo ukazují, že rosuvastatin není inhibitorem ani dotykovou látkou izoenzymu cytochromu P450. Rosuvastatin je navíc špatným substrátem pro tyto isenzymy. Proto se neočekávají lékové interakce v důsledku metabolismu přes cytochrom P450. Mezi rosuvastatinem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9 a CYP3A4) nebo ketokonazolem (inhibitory CYP2A6 a CYP3A4) nebyla zaznamenána žádná klinická interakce.

Interaktivní úprava dávky Rosuvastatin: V případě potřeby současného užívání přípravku Crestor s jinými léčivými přípravky, o nichž je známo, že zvyšují kontakt s rosuvastatinem, je třeba upravit dávku přípravku Crestor. Pokud je očekávané zvýšení expozice (AUC) přibližně dvojnásobné nebo vyšší, začněte s dávkou přípravku Crestor 5 mg x 1krát/den. Maximální denní dávka přípravku Crestor by měla být upravena tak, aby se očekávalo, že expozice přípravku RosuVastatin nepřekročí maximální doporučenou denní dávku přípravku Crestor bez interakce s léčivými přípravky. Například doporučená dávka přípravku Crestor je 20 mg; Dávka Crestoru se používá v kombinaci s Ritonavirem/Atazanavirem (až 3,1krát) nepřesahující 5 mg a dávka Crestoru použitá s Gemfibrozilem (až 1,9krát) nesmí překročit 10 mg.

Jiné léky: současné užívání fibrátů může způsobit závažnou svalovou zánět a moč myoglobinu.

Vliv rosuvastatinu na sdílené léčivé přípravky:

Antagonisté vitaminu K: Stejně jako jiné inhibitory enzymu redukujícího HMG-COA může zahájení léčby nebo úprava dávky přípravku Crestor u pacientů současně léčených antagonisty vitaminu K (jako je warfarin nebo jiný koagulant koagulopulární) vést ke zvýšení mezinárodního standardizovaného poměru (INR). Přerušení nebo snížení titrace krestoru může snížit INR. V takových situacích je nutné Inr náležitě monitorovat.

Perorální antikoncepce/hormonální substituční terapie (HRT): současné užívání crestoru a antikoncepčních pilulek, které zvýšily AUC ethinylestradiolu a norgestrelu o 26 % a 34 %. Tyto koncentrace hyperplazie je třeba vzít v úvahu při výběru dávky antikoncepčních pilulek. Neexistují žádné farmakokinetické údaje u pacientů, kteří současně užívají Crestor a HRT, a proto nelze vyloučit stejný účinek. Tato kombinace však byla široce používána u žen v klinických studiích a byla dobře tolerována.

Skladování

Neskladujte při teplotě nad 30 °C. Uchovávejte v původním obalu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.