Crestor 10mg Astrazeneca medicamento para el colesterol hipercolesterólico en sangre (2 ampollas x 14 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 2 blisters x 14 comprimidos
Especificaciones Rosuvastatina
Ingrediente Astra

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Rosuvastatina	10 mg

Usos

indicaciones

Crestor 10 mg tratamiento farmacológico para el colesterol primario (tipo IIA, incluido el hiperliónico hiperliónico heterocigico) o trastornos mixtos de lípidos sanguíneos (tipo IIB): una terapia de apoyo a la dieta cuando los pacientes no responden a las dietas y otras terapias no farmacológicas (como entrenamiento físico, pérdida de peso).

Tratamiento de los trastornos primarios de las lipoproteínas sanguíneas (hiperploteína lipoproteína III): Crestor está indicado como terapia complementaria a la dieta en el tratamiento de pacientes con trastornos primarios de lipoproteínas sanguíneas (aumento de lipoproteínas sanguíneas tipo III).

Crestor está indicado como tratamiento complementario de las dietas en pacientes adultos con triglicéridos elevados.

Niños de 7 a 17 años y adultos con hipertensión hipercolesterolémica: Utilizar como apoyo a dietas y otros tratamientos reductores de lípidos (como decantar sangre LDL) o cuando estas terapias no sean adecuadas.

Pacientes pediátricos de 8 a 17 años padecen de colesterol sanguíneo familiar heterocigoto (HEFH): Dieta de apoyo para reducir el colesterol total, Colesterol-LDL y Apob en niños y adolescentes de 8 a 17 años con hipertensión hiperlémica si aún persisten después del tratamiento con dieta los siguientes elementos: LDL-C>190MG/DL HAY 160mg/dl y tienen antecedentes de enfermedad familiar temprana o tienen dos o más factores de riesgo cardiovascular enfermedad.

Crestor 10 mg está indicado como tratamiento complementario de una dieta para ralentizar la progresión de la aterosclerosis en pacientes adultos como parte de la estrategia de tratamiento total para reducir el colesterol total y el LDL-C hasta alcanzar los niveles objetivo.

Prevención de la enfermedad cardiovascular primaria.

En individuos sin evidencia clínica de enfermedad arterial coronaria pero con riesgo de enfermedad cardiovascular como ≥ 50 años en hombres, ≥ 60 años en mujeres, HSCRP ≥2 mg/l y al menos un factor de riesgo más de enfermedad cardiovascular como hipertensión, HDL-C bajo, tabaquismo o antecedentes familiares de enfermedad arterial coronaria temprana, Crestor 10 mg está indicado.

Reducir el riesgo de accidente cerebrovascular.

Reduce el riesgo de infarto de miocardio. 3-Hidroxi-3-Metilglutaril Coenzima A en Mevalonato, un precursor del colesterol. La principal posición de acción de la rosuvastatina es el hígado, los órganos diana reducen el colesterol.

La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie celular del hígado, aumentando así la absorción y el catabolismo de las LDL e inhibiendo la síntesis de VLDL en el hígado, reduciendo así las VLDL y los componentes de las LDL.

farmacocinética

absorción

La concentración plasmática máxima de rosuvastatina es aproximadamente 5 horas después de beber. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%.

Distribución

La rosuvastatina, ampliamente distribuida en el hígado, es el lugar principal para la eliminación del colesterol y del LDL-C. La distribución de rosuvastatina es de aproximadamente 134 L. Aproximadamente el 90% de la rosuvastatina se combina con proteínas plasmáticas, principalmente con albúmina.

Metabolismo

La rosuvastatina se metaboliza menos (alrededor del 10%). CYP2C9 es la principal enzima implicada en el metabolismo, participando en menor nivel 2C19, 3A4 y 2D6. Los principales metabolitos se identifican como N-Desmetilo y Lactona. Los metabolitos N-desmetilo tienen una actividad más débil, aproximadamente un 50%, que la rosuvastatina, mientras que la forma lactona no es clínicamente activa. La rosuvastatina representa más del 90% de los inhibidores de la HMG-COA reductasa en circulación.

Eliminación

Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina se elimina de forma constante (incluido el ingrediente activo que se absorbe y no se absorbe) y el resto se excreta por la orina. Alrededor del 5% se excreta en la orina sin cambios. El tiempo de pérdida de venta en plasma es de unas 19 horas.

antes de tomar Crestor 10mg Astrazeneca medicamento para el colesterol hipercolesterólico en sangre (2 ampollas x 14 comprimidos)

Cómo utilizar

Crestor 10 mg se puede utilizar en cualquier momento del día, durante o fuera de las comidas.

Dosis

Adultos

Tratamiento del hipercolesterol:

La dosis inicial recomendada es de 5 mg o 10 mg, por vía oral una vez al día tanto para pacientes que nunca han usado grupos de estatinas como para pacientes que usan inhibidores de la HMG-Coa Reductasa hasta Crestor. A la hora de elegir la dosis inicial hay que tener en cuenta el nivel de colesterol de cada paciente, el riesgo cardiovascular posterior así como la posibilidad de efectos no deseados. Si es necesario, se puede ajustar la dosis a la siguiente dosis después de 4 semanas. Debido a que la frecuencia de efectos no deseados aumenta cuando se toma una dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas, la dosis final estándar de hasta 40 mg solo debe considerarse para pacientes con hiperplasia grave del colesterol en sangre y pacientes con alto riesgo de enfermedad cardiovascular (especialmente pacientes con hipercolesterol sanguíneo familiar), sin alcanzar los objetivos del tratamiento con la dosis de 20 mg y estos pacientes deben ser monitoreados regularmente. Es necesario tener un estrecho seguimiento de un especialista al inicio de una dosis de 40 mg.

Provisiones de eventos cardiovasculares:

En estudios que reducen el riesgo de eventos cardiovasculares, la dosis es de 20 mg al día.

Niños

Colesterol sanguíneo hiperizado hiperlestado: La dosis recomendada es de 5 - 10 mg/día por vía oral en pacientes de 8 a 10 años, dosis de 5-20 mg/día en pacientes de 10 a 17 años.

Hipercolesterolemia hiperlipemiante: La dosis recomendada es de 20 mg/día por vía oral en niños de 7 a 17 años.

Ancianos

Se debe comenzar con una dosis de 5 mg una vez al día en personas mayores de 70 años.

No es necesario ajustar la dosis debido a la edad.

Pacientes con insuficiencia renal

No se realizan ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a media.

La dosis inicial recomendada para pacientes con insuficiencia renal media (aclaramiento de creatinina

Pacientes con insuficiencia hepática

El nivel de contacto con rosuvastatina se calcula por concentración y tiempo sin aumentar en pacientes con puntuaciones de Child-pugh ≤7. Sin embargo, el nivel de exposición al fármaco se ha registrado en pacientes con puntuaciones de Child-Pugh 8 y 9. En estos pacientes se debe considerar la evaluación de la función renal. Sin experiencia en pacientes con puntuaciones de Child-Pugh de 9. El uso de Crestor está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática desarrollada.

Pacientes asiáticos

En pacientes asiáticos, considere comenzar con Crestor 5 mg/día/día debido a un aumento en los niveles plasmáticos de rosuvastatina. Nota para aumentar el nivel de exposición a fármacos en pacientes asiáticos sin control adecuado con dosis superiores a 20 mg/día.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis? En caso de sobredosis, los pacientes deben ser tratados con síntomas y aplicar medidas de apoyo cuando sea necesario. Se debe controlar la función hepática y la concentración de ck. Es posible que la descomposición de la sangre no sea beneficiosa.

¿Qué hacer al olvidar una dosis? Ignore la dosis olvidada si se acerca la hora de la siguiente dosis esperada. No use medicamentos adicionales para crear la dosis olvidada.

Efectos secundarios

Al utilizar Crestor 10 mg, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Común, ADR> 1/100

Neurológicos: dolor de cabeza, mareos.

Piel: picor, sarpullido, urticaria.

Raro, ADR

Digestivo: pancreatitis

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

Medicamento Crestor 10mg contraindicado en los siguientes casos:

Pacientes con hipersensibilidad a la rosuvastatina o cualquier excipiente del fármaco. 30ml/minuto).

Pacientes con enfermedades musculares.

Precaución al utilizar

El efecto sobre los riñones: proteinuria, descubierta por la tira reactiva principalmente en forma de tubo, que se ha observado en pacientes tratados con dosis más altas de Crestor, especialmente 40 mg, en los que es sólo transitoria o ocurre ocasionalmente. La proteinuria no es una señal de advertencia de enfermedad renal aguda o progresiva. Se debe considerar la evaluación de la función renal durante el seguimiento periódico de los pacientes tratados con una dosis de 40 mg.

Efectos musculares: Se han informado efectos en los músculos óseos, como dolor muscular, enfermedades musculares y rara vez en pacientes tratados con crestor con todas las dosis y dosis especiales> 20 mg.

Medición de la concentración de creatina quinasa (CK): La creatina quinasa (CK) no debe medirse después del esfuerzo o cuando la presencia de una determinada causa aumenta la CK, esto puede falsear los resultados. Si la concentración de CK aumenta significativamente antes del tratamiento (> 5 x LSN), se debe realizar una prueba para determinarlo, dentro de 5 a 7 días. Si se repite la prueba, determine la concentración de CK antes del tratamiento > 5 x LSN, luego no inicie el tratamiento con Cresto.

Antes del tratamiento:

Además de otros inhibidores de la HMG-COA reductasa, Cresto corre el riesgo de causar reacciones dañinas a los sistemas musculares, como atrofia muscular e inflamación muscular; se debe tener cuidado al tomar Cresto en pacientes con factores de riesgo que pueden provocar lesiones musculares. Estos factores incluyen: insuficiencia renal; hipotiroidismo; antecedentes personales o familiares de trastornos musculares genéticos; Historia previa de intoxicación muscular con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato; Abuso de alcohol; > 70 años; Pueden ocurrir situaciones en las concentraciones plasmáticas

En estos pacientes, el riesgo del tratamiento debe considerarse relacionado con los posibles beneficios y debe ser monitoreado clínicamente. Si la concentración de CK aumenta significativamente al nivel original (> 5 x LSN), no es aconsejable iniciar el tratamiento.

Durante el tratamiento:

Se debe exigir a los pacientes que informen de inmediato si presentan rigidez muscular, debilidad muscular o calambres inexplicables, especialmente si se acompañan de fatiga, fiebre, orina oscura, náuseas y vómitos durante el uso del medicamento. En estos pacientes se deben medir los niveles de CK. Se debe suspender el tratamiento si la concentración de CK aumenta significativamente (> 5 x LSN) o si los síntomas son graves y causan malestar diario (incluso si CK ≤ 5 x LSN).

Si los síntomas se alivian y la concentración de CK vuelve a la normalidad, es aconsejable considerar el uso de Crestor o un inhibidor de la HMG-CoA reductasa en lugar de las dosis más bajas con una estrecha vigilancia. No se garantiza la monitorización periódica de la concentración de CK en pacientes asintomáticos. Es muy raro reportar necrosis muscular a través de la inmunidad (IMNM) durante o después del tratamiento con algunas estatinas, incluida la rosuvastatina. IMNM tiene una característica clínica: debilidad de los tendones especuladores y aumento de la creatina quinasa sérica, los síntomas continuaron a pesar de suspender el tratamiento con estatinas;

Aumenta la tasa de miocarditis y enfermedades musculares que se han observado en pacientes que toman estatinas con otros medicamentos, incluidos:

gemfibrozilo

otros medicamentos fibratos para el colesterol en sangre

dosis altas (1 g/día)

colchicina

En ensayos clínicos, no hubo un aumento en la influencia esquelética en pacientes que usan Cresto con otros medicamentos. Sin embargo, se ha observado un aumento en la incidencia de inflamación muscular y muscular cuando se combinan inhibidores de la HMG-CoA reductasa diferentes de los derivados del ácido fíbrico, incluidos gemfibrozilo, ciclosporina, ácido nicotínico, antimicóticos azol, inhibidores de proteasa y antibióticos macrólidos. Gemfibrozil aumenta el riesgo de enfermedad muscular cuando se usa simultáneamente con algunos inhibidores de la enzima reductora HMG-CoA. Por tanto, no se recomienda la combinación de Crestor y Gemfibrozil. Los beneficios de agregar concentración de lípidos mediante el uso de crestor combinado con fibrato o niacina deben considerarse cuidadosamente teniendo en cuenta los riesgos potenciales de dicha combinación.

Crestor no debe usarse en ningún paciente con una afección aguda y grave, o que tenga tendencia a desarrollar insuficiencia renal secundaria después de la pimienta muscular (por ejemplo, infecciones, hipotensión, cirugía mayor, traumatismos, trastornos metabólicos, electrolitos endocrinos y graves; o convulsiones incontroladas).

afecta el hígado: al igual que otros inhibidores de la HMG-Coa reductasa, Crestor debe usarse con precaución en pacientes que beben demasiado alcohol y/o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda realizar pruebas de función hepática antes y 3 meses después del inicio del tratamiento. Crestor debe suspender el uso de la dosis si el nivel de transaminasas séricas es superior a 3 veces el límite superior del nivel normal. La tasa de notificación de eventos hepáticos graves (incluido principalmente el aumento de las transaminasas hepáticas) cuando se utilizan medicamentos poscomercialización superiores a 40 mg.

En pacientes con hipercolesterolemiante hiperquímico secundario debido a hipotiroidismo o síndrome nefrótico, la enfermedad básica debe tratarse antes de comenzar el tratamiento con crestor.

Raza: los estudios farmacocinéticos muestran un aumento en la exposición en los asiáticos en comparación con los blancos.

Intolerancia a la lactosa: Los pacientes con problemas genéticos poco comunes como intolerancia a la galactosa, lap lactasa o glucosa-galactosa no deben usar este medicamento.

Enfermedad pulmonar intersticial: se ha informado que algunas estatinas son la excepción de la enfermedad pulmonar intersticial, especialmente cuando el tratamiento es a largo plazo (consulte la reacción dañina). Las características de expresión pueden incluir dificultad para respirar, tos sin esputo y deterioro de la salud general (fatiga, pérdida de peso y fiebre). Si un paciente sospecha que ha desarrollado una enfermedad pulmonar intersticial, debe suspender el tratamiento con estatinas.

Diabetes: Alguna evidencia sugiere que las estatinas son un medicamento que aumenta el azúcar en la sangre y, en algunos pacientes, tiene un alto riesgo de diabetes en el futuro, lo que puede crear un nivel de hiperglucemia al cuidar la diabetes oficial. Sin embargo, este riesgo es superior debido a que se reduce el riesgo de vasos sanguíneos cuando se usan estatinas y, por lo tanto, no es motivo para suspender el tratamiento con estatinas. Los pacientes con riesgo (glucosa en 5,6 - 6,9 mmol/l, IMC > 30 kg/m 2, aumento de triglicéridos, hipertensión) deben ser monitorizados tanto clínica como bioquímicamente según las instrucciones nacionales.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han realizado estudios para determinar la influencia de Crestor en la conducción y el manejo de la máquina. Sin embargo, basándose en las propiedades farmacéuticas, Crestor no puede afectar estas posibilidades. Al conducir o utilizar la máquina debe tener en cuenta que pueden producirse mareos durante el tratamiento.

Embarazo

Crestor 10mg Contraindicado en mujeres embarazadas.

Las mujeres que puedan estar embarazadas deben utilizar medidas anticonceptivas adecuadas.

Debido a que el colesterol y otros tipos de biosíntesis de colesterol son necesarios para el desarrollo fetal, el riesgo potencial debido a los inhibidores de la HMG-COA reductasa dominará los beneficios del tratamiento con Crestor durante el embarazo. Los estudios en animales muestran que existen pruebas de una toxicidad limitada en el sistema reproductivo. Si la paciente está embarazada durante el tratamiento con crestor, se debe suspender el medicamento inmediatamente.

Periodo de lactancia

En ratones, la rosuvastatina excretó leche. No existen datos correspondientes sobre la excreción humana.

Interacción medicinal

Inhibidores de las proteínas de transporte: la rosuvastatina es un sustrato para algunas proteínas de transporte que incluyen el agente de absorción en el hígado OatP1B1 y el flujo de BCRP. Uso, precaución y tabla 8 como sigue).

ciclosporina: Crestor aumenta el contacto con rosuvastatina y puede aumentar el riesgo de enfermedad muscular (ver Tabla 8). Por lo tanto, en pacientes que toman ciclosporina, la dosis de crestor no debe exceder los 5 mg x 1 vez al día (consulte la dosis, el uso y las precauciones de uso).

Inhibidores de proteasa: aunque se desconoce el mecanismo de interacción exacto, el uso simultáneo de inhibidores de proteasa puede aumentar el nivel de exposición a rosuvastatina. Por ejemplo, en un estudio farmacocinético, el uso simultáneo de 10 mg de rosuvastatina y un producto combinado de dos inhibidores de la proteasa (300 mg de atazanavir/100 mg de ritonavir) en voluntarios sanos se relaciona con un aumento de aproximadamente tres veces y siete veces en el AUC y la C máxima de rosuvastatina. Se puede considerar el uso simultáneo de Crestor y algunos inhibidores de la proteasa después de considerar cuidadosamente el ajuste de la dosis de Crestor en función del aumento esperado cuando se expone a rosuvastatina (consulte la dosis y el uso, las precauciones y la Tabla 8 a continuación).

Gemfibrozil y otros productos reductores de lípidos: use simultáneamente Crestor y Gemfibrozil, aumentando 2 veces la C Max y el AUC de Rosuvastatina (consulte las precauciones de uso). Según los datos de estudios interactivos específicos, no se espera ninguna interacción relacionada con la farmacocinética con fenofibrato; sin embargo, pueden ocurrir interacciones farmacológicas. El gemfibrozil, el fenofibrato, otros fibratos y la dosis lipídica (> o igual a 1 g/día) de niacina (ácido nicotínico) aumentan el riesgo de enfermedad muscular cuando se usan simultáneamente con inhibidores de la HMG-COA reductasa, tal vez porque pueden causar enfermedades musculares cuando se usan solos. Estos pacientes también deben comenzar con una dosis de 5 mg.

Ezetimiba: use simultáneamente 10 mg de Crestor y 10 mg de Ezetimiba, aumentando el AUC de rosuvastatina a 1,2 veces en objetos de colesterol en sangre (Tabla 8). No se puede excluir la interacción farmacológica, en cuanto a efectos adversos, entre Crestor y Ezetimiba (ver la parte de precaución en el uso).

Anticisletes: La concomitancia de Crestor con antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio reduce la concentración plasmática de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto se reduce ligeramente cuando se toman antiácidos 2 horas después de Crestor. No se ha estudiado la implicación clínica de esta interacción.

Ácido fusídico: no se han realizado estudios interactivos con rosuvastatina y ácido fusídico. Al igual que otras estatinas, en la experiencia posterior a la comercialización se han notificado efectos mecánicos, incluido el pimiento muscular, cuando se utilizan simultáneamente rosuvastatina y ácido fusídico. Los pacientes deben ser monitoreados estrechamente y pueden suspender el tratamiento con rosuvastatina.

eritromicina: use simultáneamente Crestor y eritromicina, reduciendo un 20 % el AUC (0-T) y una reducción del 30 % de la C máx de rosuvastatina. Esta interacción puede deberse al aumento de la motilidad intestinal causado por la eritromicina.

enzima citocromo P450: Los resultados de estudios in vito e in vivo muestran que la rosuvastatina no es inhibidor ni es la sustancia táctil de la isoenzima citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato deficiente para estas isenzimas. Por lo tanto, no se esperan interacciones medicamentosas debidas al metabolismo a través del citocromo P450. No se registra ninguna interacción clínica entre rosuvastatina y fluconazol (inhibidores de CYP2C9 y CYP3A4) o ketoconazol (inhibidores de CYP2A6 y CYP3A4).

Ajuste interactivo de dosis de rosuvastatina: cuando sea necesario usar Crestor simultáneamente con otros medicamentos que se sabe que aumentan el contacto con rosuvastatina, se debe ajustar la dosis de Crestor. Comience con la dosis de Crestor 5 mg x 1 vez/día si el aumento de exposición esperado (AUC) es aproximadamente 2 veces o más. La dosis máxima diaria de Crestor debe ajustarse de modo que se espere que la exposición a RosuVastatin no exceda la dosis máxima diaria de Crestor recomendada sin interactuar con los productos farmacéuticos. Por ejemplo, la dosis recomendada de Crestor es de 20 mg; La dosis de Crestor se usa en combinación con Ritonavir/Atazanavir (hasta 3,1 veces) sin exceder los 5 mg, y la dosis de Crestor usada con Gemfibrozil (hasta 1,9 veces) no debe exceder los 10 mg.

Otros fármacos: el uso simultáneo de fibratos puede provocar musculatura grave y mioglobina en la orina.

La influencia de la rosuvastatina en los medicamentos compartidos:

Fármacos antagonistas de la vitamina K: Al igual que otros inhibidores de la enzima reductora HMG-COA, el inicio del tratamiento o el ajuste de la dosis de Crestor en pacientes tratados simultáneamente con antagonistas de la vitamina K (como warfarina u otro coagulante coagulopular) puede provocar un aumento del índice estandarizado internacional (INR). Interrumpir o reducir la titulación de Crestor puede reducir el INR. En tales situaciones, es necesario controlar Inr adecuadamente.

Anticonceptivos orales/terapia de reemplazo hormonal (TRH): uso simultáneo de crestor y píldoras anticonceptivas que han aumentado el AUC de etinilestradiol y norgestrel, respectivamente, 26% y 34%. Estas concentraciones de hiperplasia deben considerarse al elegir la dosis de las píldoras anticonceptivas. No existen datos farmacocinéticos en objetos que usan simultáneamente Crestor y HRT y por lo tanto no pueden excluir el mismo efecto. Sin embargo, la combinación se ha utilizado ampliamente en mujeres en ensayos clínicos y ha sido bien tolerada.

Almacenamiento

No conservar a más de 30°C. Conservar en su embalaje original.

Otras drogas

Descargo de responsabilidad

Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.