アストラゼネカ高コレステロール血症治療薬クレストール10mg（2水疱×14錠）

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様ロスバスタチン
成分アストラ

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	10mg

用途

適応症

原発性コレステロール (高イオン性高イオン性ヘテロ接合性を含む IIA 型) または混合血中脂質障害 (IIB 型) に対するクレストール 10mg の薬物治療: 患者が食事療法やその他の非薬物療法 (体育、減量など) に反応しない場合の食事療法の支持療法。

原発性血中リポタンパク質障害 (ハイパープロテイン) の治療リポタンパク質 III): クレストールは、原発性血中リポタンパク質障害 (血中リポタンパク質 III 型の増加) の患者の治療における食事補助療法として適応されています。

クレストールは、中性脂肪が増加した成人患者の食事療法の補助治療として適応されています。

7 ～ 17 歳の小児および最低高コレステロリン高血圧症の成人: 食事療法およびその他の脂質低減治療 (血中 LDL のデカントなど) をサポートするために、またはこれらの治療が適切でない場合に使用します。

8 ～ 17 歳の小児患者はヘテロ接合性家族血中コレステロール (HEFH) に悩まされています。高血糖性高血圧症の 8 ～ 17 歳の小児および青少年には、食事療法モードでの治療後も次の要素がまだ存在する場合、総コレステロール、LDL コレステロール、および Apob を減らすための食事療法がサポートされます: LDL-C> 190MG/DL HAY 160mg/dl、家族歴がある。早期に病気を発見したか、心血管疾患の危険因子を 2 つ以上抱えている。

クレストール 10mg は、総コレステロールと LDL-C を目標レベルに到達させるための総合的な治療戦略の一環として、成人患者のアテローム性動脈硬化の進行を遅らせるための食事療法の補助療法として適応されています。

原発性心血管疾患の予防。

冠動脈疾患の臨床的証拠はないが、男性で 50 歳以上、女性で 60 歳以上、HSCRP 2mg/l 以上、高血圧、低 HDL-C、喫煙、または早期冠動脈疾患の家族歴などの心血管疾患の危険因子が少なくとも 1 つあるなど、心血管疾患のリスクがある個人には、クレストール 10mg が適応となります。

脳卒中のリスクを軽減します。

心筋梗塞のリスクを軽減します。 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素Aをコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換します。ロスバスタチンの主な作用部位は肝臓で、標的臓器はコレステロールを減少させます。

ロスバスタチンは肝臓の細胞表面の LDL 受容体の数を増加させ、その結果 LDL の吸収と異化を増加させ、肝臓での VLDL 合成を阻害して VLDL と LDL 成分を減少させます。

薬物動態

吸収

ロスバスタチンの血漿濃度のピークは飲酒後約 5 時間です。絶対的なバイオアベイラビリティは約 20% です。

配布

肝臓に広く分布しているロスバスタチンは、コレステロールと LDL-C の除去の主要な場所です。ロスバスタチンの分布は約 134 L です。ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合します。

代謝

ロスバスタチンは代謝が低くなります (約 10%)。 CYP2C9 は代謝に関与する主要な酵素であり、2C19、3A4、および 2D6 はより低いレベルで関与します。主な代謝産物は、N-デスメチルとラクトンとして識別されます。 N-デスメチル代謝物の活性はロスバスタチンよりも約50%弱いですが、ラクトン型は臨床的に活性がありません。ロスバスタチンは、流通している HMG-COA レダクターゼ阻害剤の 90% 以上を占めています。

排除

ロスバスタチンの投与量の約 90% は一定の形 (吸収される有効成分と吸収されない有効成分を含む) で排泄され、残りは尿中に排泄されます。約5％は未変化の尿中に排泄されます。血漿中のセルの無駄時間は約 19 時間です。

服用する前にアストラゼネカ高コレステロール血症治療薬クレストール10mg（2水疱×14錠）

使用方法

クレストール 10mg は、食事中または食事以外の時間を問わず、いつでも使用できます。

投与量

成人

高コレステロールの治療:

スタチン群を使用したことがない患者および HMG-Coa レダクターゼ阻害剤からクレストールまでの患者の両方に対して、推奨開始用量は 5 mg または 10 mg を 1 日 1 回経口投与します。開始用量の選択では、各患者のコレステロール値、その後の心血管リスク、および望ましくない影響の可能性に注意する必要があります。必要に応じて、4 週間後に次の投与量に調整することができます。 40 mg の用量を摂取すると、低用量に比べて望ましくない影響の頻度が増加するため、40 mg までの最終用量標準は、心血管疾患のリスクが高い重篤な血中コレステロール過形成の患者（特に高コレステロール血族血症の患者）にのみ考慮されるべきであり、20 mg の用量では治療目標を達成できず、これらの患者は定期的にモニタリングする必要があります。 40 mg の投与を開始する際には、専門医による綿密なモニタリングが必要です。

心血管イベントに関する規定:

心血管イベントのリスクを軽減する研究では、用量は 1 日あたり 20 mg です。

子供

血中コレステロール過剰症: 推奨用量は、8 ～ 10 歳の患者には 5 ～ 10 mg/日の経口投与、10 ～ 17 歳の患者には 5 ～ 20 mg/日の用量です。

高コレステロール hyperliper: 7 歳から 17 歳までの小児に推奨される投与量は、1 日あたり 20 mg の経口摂取です。

高齢者

70 歳以上の場合は、1 日 1 回 5 mg の用量から開始する必要があります。

年齢に応じて投与量を調整する必要はありません。

腎不全の患者

軽度から中度の腎不全の患者には用量調整はありません。

中等度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

肝不全の患者

ロスバスタチンとの接触レベルは、チャイルドピュースコアが 7 以下の患者では増加することなく、濃度と時間によって計算されます。ただし、薬物への曝露レベルは、Child-Pugh 8 および 9 スコアの患者で記録されています。このような患者では、腎機能の評価を考慮する必要があります。 Child-Pugh スコアが 9 の患者には経験がありません。肝疾患のある患者に対するクレストールの使用は禁忌です。

アジア人の患者

アジア人の患者では、血漿ロスバスタチンレベルが上昇するため、クレストール 5 mg/日から開始することを検討してください。アジア人の患者は、適切な管理ができていない場合、1 日あたり 20 mg を超える薬物への曝露レベルが増加することに注意してください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて支持措置を適用する必要があります。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血液の分解には利益が得られない可能性があります。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?次回の投与予定時間が近い場合は、忘れた投与量を無視してください。忘れられた用量を作成するために追加の薬を使用しないでください。

副作用

クレストール 10mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、めまい。

皮膚: かゆみ、発疹、蕁麻疹。

レア、ADR

消化器: 膵炎

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

クレストール薬 10mg は次の場合には禁忌です。

ロスバスタチンまたはその薬物の賦形剤に対して過敏症のある患者。 30ml/分）。

筋肉疾患の患者。

使用時の注意

腎臓への影響: タンパク尿。主にチューブの形のテストストリップで発見されます。これは高用量のクレストール、特に 40 mg で治療された患者で観察されており、一時的であるか時々発生します。タンパク尿は、急性または進行性の腎臓病の警告兆候ではありません。 40 mg の用量で治療を受けた患者の定期モニタリング中に、腎機能の評価を考慮する必要があります。

筋膜への影響: 筋肉痛、筋肉疾患などの骨筋肉への影響は、クレストールで 20 mg を超える全用量および特別用量で治療された患者でまれに報告されています。

クレアチンキナーゼ (CK) 濃度の測定: クレアチンキナーゼ (CK) は、運動後や特定の原因により CK が上昇した場合には測定しないでください。結果が偽られる可能性があります。 CK 濃度が治療前に大幅に増加した場合 (> 5 x ULN)、5 ～ 7 日以内に検査を行って判定する必要があります。検査を繰り返す場合は、治療前の CK 濃度が 5 x ULN を超えていることを確認し、その場合は Cresto による治療を開始しないでください。

治療前:

他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様に、クレストは筋萎縮や筋炎症などの筋肉系に有害な反応を引き起こすリスクがあり、筋肉病変を引き起こす可能性のある危険因子を持つ患者がクレストを服用する場合は注意が必要です。これらの要因には次のものが含まれます。甲状腺機能低下症;遺伝性筋疾患の個人または家族歴。別のHMG-CoA還元酵素阻害剤またはフィブラート系薬剤による筋肉中毒の既往歴;アルコール乱用。 70歳以上。血漿濃度が上昇すると状況が発生する可能性があります

このような患者では、治療のリスクを考えられる利益と関連させて考慮し、臨床的に監視する必要があります。 CK 濃度が元のレベル (> 5 x ULN) で大幅に増加した場合、治療を開始することはお勧めできません。

治療中:

患者は、筋肉、こわばり、筋力低下、または原因不明のけいれんを感じた場合、特に薬の使用中に倦怠感、発熱、暗色尿、吐き気、嘔吐を伴う場合は、直ちに報告する必要があります。このような患者ではCKレベルを測定する必要があります。 CK 濃度が大幅に増加した場合（> 5 x ULN）、または症状が重篤で日常的な不快感を引き起こす場合は（CK ≤ 5 x ULN であっても）、治療を中止する必要があります。

症状が軽減され、CK 濃度が正常に戻った場合は、最低用量の代わりにクレストールまたは HMG-CoA 還元酵素阻害剤を使用し、注意深くモニタリングすることを検討することをお勧めします。症状のない患者の CK 濃度を定期的にモニタリングすることは保証されません。ロスバスタチンを含む一部のスタチンによる治療中または治療後に免疫を介した筋壊死（IMNM）が報告されることは非常にまれです。 IMNM には臨床的特徴があります。腱投機筋の弱さと血清クレアチンキナーゼの増加により、スタチンによる治療を中止したにもかかわらず症状が継続しました。

スタチンと他の薬剤を併用している患者で見られる心筋炎や筋肉疾患の発生率が増加します。

ゲムフィブロジル

他のフィブラート血中コレステロール治療薬

高用量 (1g/日)

コルヒシン

臨床試験では、クレストを他の薬剤と併用した患者において骨格への影響の増加は見られません。しかし、ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、アゾール系抗真菌薬、プロテアーゼ阻害剤、マクロライド系抗生物質などのフィブリン酸誘導体とは異なる HMG-CoA レダクターゼ阻害剤を併用すると、筋肉および筋肉の炎症の発生率が増加することが見られています。ゲムフィブロジルは、一部の HMG-CoA 還元酵素阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクを高めます。したがって、クレストールとゲムフィブロジルの併用は推奨されません。クレストールとフィブラートまたはナイアシンを組み合わせて使用することで脂質濃度を高める利点については、そのような組み合わせの潜在的なリスクを考慮して慎重に検討する必要があります。

クレストールは、急性、重篤な状態の患者、またはマッスルペッパー投与後に二次性腎不全を発症する傾向がある患者（感染症、低血圧、大手術、外傷、代謝障害、内分泌および重度の電解質、制御不能なけいれんなど）には使用しないでください。

肝臓に影響を与える: 他の HMG-Coa レダクターゼ阻害剤と同様に、クレストールはアルコールを飲みすぎる患者や肝疾患の病歴がある患者には慎重に使用する必要があります。治療開始前と治療開始後3か月後に肝機能検査を行うことをお勧めします。血清トランスアミナーゼレベルが正常レベルの上限の3倍を超えた場合、クレストールは投与を中止する必要があります。 40 mg を超える市販薬を使用した場合に、重篤な肝イベント（主に肝トランスアミナーゼの上昇を含む）を報告する割合。

甲状腺機能低下症またはネフローゼ症候群による続発性高コレスター過剰化学物質の患者では、クレストール治療を開始する前に基礎疾患を治療する必要があります。

人種: 薬物動態研究では、白人と比較してアジア人の曝露量が増加していることが示されています。

乳糖不耐症: ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ、またはグルコース-ガラクトースなど、まれに遺伝的問題がある患者は、この薬を使用しないでください。

間質性肺疾患: 一部のスタチンでは、特に長期治療の場合、間質性肺疾患の例外が報告されています (有害な反応を参照)。症状の特徴としては、息切れ、痰のない咳、全身の健康障害（疲労、体重減少、発熱）などが挙げられます。間質性肺疾患の発症が疑われる場合は、スタチンによる治療を中止する必要があります。

糖尿病: スタチンは血糖値を上昇させる薬であり、一部の患者では将来糖尿病になるリスクが高く、正式な糖尿病の治療中に高血糖レベルを引き起こす可能性があることを示唆する証拠もあります。ただし、スタチン使用時の血管のリスクが軽減されるため、このリスクのほうが優れており、したがってスタチンの治療を中止する理由にはなりません。リスクのある患者（血糖値 5.6 ～ 6.9 mmol/l、BMI > 30 kg/m 2、トリグリセリドの増加、高血圧）は、国の指示に従って臨床的および生化学的に監視する必要があります。

機械の運転および操作能力

機械の運転および操作に対するクレストールの影響を判断する研究は行われていません。ただし、薬学的特性に基づいて、クレストールはこれらの可能性に影響を与えることはできません。車の運転や機械の操作の際は、治療中にめまいが起こる可能性があることに注意してください。

妊娠

クレストール 10mg 妊婦には禁忌です。

妊娠している可能性のある女性は、適切な避妊措置を講じる必要があります。

コレステロールおよびその他のコレステロール生合成は胎児の発育に必要であるため、HMG-COA レダクターゼ阻害剤による潜在的なリスクが、妊娠中のクレストール治療の利点を支配します。動物実験では、生殖器系に対する限定的な毒性の証拠があることが示されています。クレストール治療中に患者が妊娠している場合は、直ちに薬剤を中止する必要があります。

授乳期間

マウスでは、ロスバスタチンは乳を排出しました。人間の排泄物に関する対応するデータはありません。

薬物相互作用

輸送タンパク質阻害剤: ロスバスタチンは、OatP1B1 肝臓および BCRP の流れにおける吸収剤を含むいくつかの輸送タンパク質の基質です。使用、注意、および表 8 は次のとおりです)。

シクロスポリン: クレストールはロスバスタチンとの接触を増加させ、筋肉疾患のリスクを高める可能性があります (表 8 を参照)。したがって、シクロスポリンを服用している患者では、クレストールの用量は 5 mg x 1 回/日を超えてはなりません (用量と用法、および使用上の注意を参照してください)。

プロテアーゼ阻害剤: 正確な相互作用メカニズムは不明ですが、プロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、ロスバスタチンへの曝露レベルが増加する可能性があります。たとえば、薬物動態研究では、健康なボランティアにおけるロスバスタチン 10 mg と 2 種類のプロテアーゼ阻害剤の併用製品 (アタザナビル 300 mg/リトナビル 100 mg) の同時使用は、ロスバスタチンの AUC および最大 C の最大値が約 3 倍および 7 倍増加することに関連しています。クレストールと一部のプロテアーゼ阻害剤の同時使用は、ロスバスタチンに曝露された場合に予想される増加に基づいてクレストールの用量を調整することを慎重に検討した後に検討できます（以下の用量と用法、注意事項および表 8 を参照）。

ゲムフィブロジルおよびその他の脂質低減製品: クレストールとゲムフィブロジルを同時に使用すると、ロスバスタチン C Max と AUC が 2 倍増加します (使用上の注意を参照)。特定の相互作用研究からのデータに基づくと、フェノフィブラートとの薬物動態に関連する相互作用は予想されませんが、薬理学的相互作用が発生する可能性があります。ゲムフィブロジル、フェノフィブラート、その他のフィブラート、およびナイアシン (ニコチン酸) の脂質用量 (1 g/日以上) は、HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同時に使用すると筋肉疾患のリスクを高めます。これはおそらく、これらを単独で使用すると筋肉疾患を引き起こす可能性があるためです。このような患者も 5 mg の用量から開始する必要があります。

エゼチミブ: 10 mg のクレストールと 10 mg のエゼチミブを同時に使用すると、血中コレステロール対象におけるロスバスタチンの AUC が 1.2 倍に増加します (表 8)。クレストールとエゼチミブの間の副作用に関する薬理学的相互作用を排除することはできません (使用時の注意部分を参照)。

制酸薬: クレストールと水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む制酸薬を併用すると、ロスバスタチンの血漿濃度が約 50% 低下します。クレストールの 2 時間後に制酸薬を服用すると、この効果はわずかに減少します。この相互作用の臨床的関与は研究されていません。

フシジン酸: ロスバスタチンとフシジン酸との相互作用研究は行われていません。他のスタチンと同様に、ロスバスタチンとフシジン酸を同時に使用した場合、市販後の経験上、マッスルペッパーを含む機械的事象が報告されています。患者は注意深く監視する必要があり、ロスバスタチンによる治療を中止する場合があります。

エリスロマイシン: クレストールとエリスロマイシンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC (0-T) が 20% 減少し、C Max が 30% 減少します。この相互作用は、エリスロマイシンによる腸の運動性の亢進によって引き起こされる可能性があります。

酵素シトクロム P450: in vito および in vivo 研究の結果は、ロスバスタチンが阻害剤ではなく、アイソザイムシトクロム P450 の接触物質でもないことを示しています。さらに、ロスバスタチンはこれらのアイザイムの基質としては不十分です。したがって、シトクロム P450 を介した代謝による薬物相互作用は予想されません。ロスバスタチンとフルコナゾール (CYP2C9 および CYP3A4 阻害剤) またはケトコナゾール (CYP2A6 および CYP3A4 阻害剤) との間に臨床的な相互作用は記録されていません。

インタラクティブな用量調整ロスバスタチン: クレストールとロスバスタチンとの接触を高めることが知られている他の医薬品を同時に使用する必要がある場合、クレストールの用量を調整する必要があります。予想される曝露増加量（AUC）が約2倍以上の場合は、クレストール5mg×1回/日から開始します。クレストールの 1 日最大用量は、医薬品と相互作用することなくロスバスタチンへの曝露が推奨される 1 日最大クレストール用量を超えないように調整する必要があります。たとえば、クレストールの推奨用量は 20 mg です。クレストールの用量は、リトナビル/アタザナビルと併用して (3.1 倍) 5 mg を超えず、ゲムフィブロジルと併用するクレストールの用量 (1.9 倍) は 10 mg を超えてはなりません。

他の薬剤: フィブラートを同時に使用すると、重度の筋肉炎やミオグロビン尿が発生する可能性があります。

共有医薬品に対するロスバスタチンの影響:

ビタミン K 拮抗薬: 他の HMG-COA 還元酵素阻害薬と同様に、ビタミン K 拮抗薬 (ワルファリンや別の凝固剤コアギュロプラなど) と同時に治療を受けている患者における治療の開始またはクレストール用量の調整は、国際標準比 (INR) の増加につながる可能性があります。クレストール滴定を中止または減らすと、INR が低下する可能性があります。このような状況では、Inr を適切に監視する必要があります。

経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT): クレストールと避妊薬の同時使用により、エチニルエストラジオールとノルゲストレルの AUC がそれぞれ 26% と 34% 増加しました。経口避妊薬の用量を選択する際には、これらの過形成濃度を考慮する必要があります。 Crestor と HRT を同時に使用する対象には薬物動態データがないため、同じ影響を除外することはできません。ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。

保管

30 °C を超える温度で保管しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

その他の薬

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