Крестор 10 мг Астразенека препарат от гиперхолестерина в крови (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Розувастатин
Состав Астра

Состав

Информация о составе	Содержание
Розувастатин	10мг

Использование

Показания

Препарат Крестор 10 мг для лечения первичного холестерина (тип IIA, включая гиперлионический гиперлионический гетерозигический) или смешанных липидных нарушений в крови (тип IIB): поддерживающая диета, когда пациенты не реагируют на диеты и другие немедикаментозные методы лечения (такие как физические тренировки, снижение веса).

Лечение первичных нарушений липопротеинов крови (гиперплотин-липопротеин) III): Крестор показан в качестве дополнительной терапии к диете при лечении пациентов с первичными нарушениями липопротеинов крови (повышение уровня липопротеинов крови III типа).

Крестор показан в качестве дополнительного средства к диете у взрослых пациентов с повышенным уровнем триглицеридов.

Дети от 7 до 17 лет и взрослые с гиперхолестеринемической гипертензией: используйте в качестве дополнения к диетам и другим методам снижения липидов (например, декантация ЛПНП из крови) или когда эти методы лечения не подходят.

Пациенты детского возраста от 8 до 17 лет, страдающие гетерозиготным семейным холестерином в крови (ГЭФГ): Поддерживайте диету для снижения общего холестерина, холестерина ЛПНП и Апоба у детей и подростков от 8 до 17 лет с гиперлемической гипертензией, если следующие элементы все еще сохраняются после лечения в режиме диеты: ЛПНП> 190 мг/ДЛ HAY 160 мг/дл и имеют ранний семейный анамнез или два или более факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. болезнь.

Крестор 10 мг показан в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов в рамках общей стратегии лечения, направленной на снижение общего холестерина и холестерина ЛПНП для достижения целевых уровней.

Профилактика первичных сердечно-сосудистых заболеваний.

Лицам без клинических признаков ишемической болезни сердца, но существует риск сердечно-сосудистых заболеваний, например, ≥ 50 лет у мужчин, ≥ 60 лет у женщин, HSCRP ≥2 мг/л и по крайней мере еще один фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний, такой как гипертония, низкий уровень холестерина ЛПВП, курение или семейный анамнез ранней ишемической болезни сердца, показан Крестор 10 мг.

Снизить риск инсульта.

Снизить риск инфаркта миокарда. 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основное положение действия розувастатина - печень, органы-мишени снижают уровень холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток в печени, тем самым увеличивая абсорбцию и катаболизм ЛПНП и ингибируя синтез ЛПОНП в печени, тем самым снижая ЛПОНП и компоненты ЛПНП.

Фармакокинетика

абсорбция

Пиковая концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после употребления. Абсолютная биодоступность составляет около 20%.

Распространение

Розувастатин широко распределяется в печени и является основным местом клиренса холестерина и ХС-ЛПНП. Распределение розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина сочетается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин метаболизируется меньше (около 10%). CYP2C9 является основным ферментом, участвующим в метаболизме, 2C19, 3A4 и 2D6 участвуют на более низком уровне. Основные метаболиты идентифицированы как N-десметил и лактон. Метаболиты N-десметила обладают более слабой активностью примерно на 50%, чем розувастатин, тогда как лактонная форма не является клинически активной. На розувастатин приходится более 90% ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, находящихся в обращении.

Устранение

Около 90% дозы розувастатина выводится в постоянной форме (включая активное вещество, которое всасывается и не всасывается), а остальная часть выводится с мочой. Около 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Время траты на продажу в плазме составляет около 19 часов.

Прежде чем принимать Крестор 10 мг Астразенека препарат от гиперхолестерина в крови (2 блистера по 14 таблеток)

Как применять

Крестор 10 мг можно применять в любое время дня, во время еды или независимо от нее.

Дозировка

Взрослые

Лечение гиперхолестерина:

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг перорально один раз в день как для пациентов, никогда не принимавших статины, так и для пациентов, перешедших с ингибиторов ГМГ-Коа-редуктазы на Крестор. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина у каждого пациента, последующий сердечно-сосудистый риск, а также возможность нежелательных эффектов. При необходимости коррекцию дозы на следующую дозу можно провести через 4 недели. Поскольку частота нежелательных эффектов увеличивается при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, окончательную стандартную дозу до 40 мг следует рассматривать только для пациентов с тяжелой гиперплазией холестерина в крови, пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (особенно пациентов с гиперхолестерином в семейной крови), без достижения целей лечения при дозе 20 мг, и таких пациентов необходимо регулярно наблюдать. В начале приема 40 мг необходимо тщательное наблюдение специалиста.

Положения о сердечно-сосудистых событиях:

В исследованиях, снижающих риск сердечно-сосудистых событий, доза составляет 20 мг в день.

Дети

Повышенное содержание холестерина в крови: рекомендуемая доза составляет 5–10 мг/день перорально для пациентов от 8 до 10 лет, доза 5–20 мг/день для пациентов от 10 до 17 лет.

Гиперхолестерин гиперлипер: рекомендуемая доза составляет 20 мг/день перорально для детей от 7 до 17 лет.

Пожилые люди

Людям старше 70 лет следует начинать с дозы 5 мг один раз в день.

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Уровень контакта с розувастатином рассчитывают по концентрации и времени без повышения у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью ≤7. Однако уровень воздействия препарата зафиксирован у пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью. У этих пациентов следует рассмотреть возможность оценки функции почек. Неопытен у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью 9. Развилось противопоказание к применению Крестора у пациентов с заболеваниями печени.

Азиатские пациенты

У азиатских пациентов рассмотрите возможность начала приема Крестора в дозе 5 мг/день/день из-за повышения уровня розувастатина в плазме. Обратите внимание на повышение уровня воздействия препарата у азиатских пациентов без адекватного контроля при дозе более 20 мг/сут.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? При передозировке пациентов следует лечить с учетом симптомов и при необходимости применять поддерживающие меры. Следует контролировать функцию печени и концентрацию СК. Разложение крови может не принести пользы.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Не обращайте внимания на забытую дозу, если время приема следующей ожидаемой дозы приближается. Не используйте дополнительные лекарства для создания забытой дозы.

Побочные эффекты

При использовании Крестора 10 мг у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Неврологические: головная боль, головокружение.

Кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница.

Редкая, ADR

Пищеварительная система: панкреатит

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Препарат Крестор 10 мг противопоказан в следующих случаях:

Пациенты с повышенной чувствительностью к розувастатину или каким-либо вспомогательным веществам препарата. 30 мл/мин).

Пациенты с мышечными заболеваниями.

Осторожность при применении

Влияние на почки: протеинурия, выявляемая с помощью тест-полоски преимущественно в виде пробирки, которая наблюдалась у пациентов, получавших более высокие дозы Крестора, особенно 40 мг, у которых она носит преходящий характер или возникает изредка. Протеинурия не является предупредительным признаком острого или прогрессирующего заболевания почек. Оценку функции почек следует учитывать при периодическом наблюдении за пациентами, получающими дозу 40 мг.

Эффекты на мышечную ткань: эффекты на костно-мышечные ткани, такие как мышечная боль, мышечные заболевания и редко редко наблюдались у пациентов, получавших крестор во всех дозах и специальных дозах> 20 мг.

измерение концентрации креатинкиназы (КК): Креатинкиназу (КК) не следует измерять после нагрузки или при наличии определенной причины повышения КК, это может исказить результаты. Если концентрация КФК значительно увеличивается до лечения (> 5 x ВГН), необходимо провести тест для определения, то есть в течение 5-7 дней. Если тест повторяется, перед лечением определите концентрацию КФК > 5 x ВГН, затем не начинайте лечение Кресто.

До лечения:

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Кресто подвержен риску возникновения вредных реакций на мышечную систему, таких как мышечная атрофия, мышечное воспаление, поэтому необходимо соблюдать осторожность при приеме Кресто у пациентов с факторами риска, которые могут привести к поражению мышц. Эти факторы включают: почечную недостаточность; гипотиреоз; личный или семейный анамнез генетических мышечных заболеваний; Предыдущее мышечное отравление другим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы или фибратом в анамнезе; Злоупотребление алкоголем; > 70 лет; Могут возникать ситуации, связанные с концентрациями в плазме

У таких пациентов риск лечения следует рассматривать как связанный с возможной пользой, и его следует клинически контролировать. Если концентрация КФК значительно увеличивается до исходного уровня (>5 x ВГН), начинать лечение нецелесообразно.

Во время лечения:

Пациенты должны быть обязаны немедленно сообщать о появлении мышечных, ригидных, мышечных слабостей или необъяснимых судорог, особенно если они сопровождаются утомляемостью, лихорадкой, темной мочой, тошнотой, рвотой во время применения препарата. У этих пациентов следует измерять уровни КК. Лечение следует прекратить, если концентрация КФК значительно увеличивается (> 5 x ВГН) или если симптомы серьезны и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если КФК ≤ 5 x ВГН).

Если симптомы облегчаются и концентрация КФК возвращается к норме, целесообразно рассмотреть возможность использования Крестора или ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы вместо самых низких доз при тщательном мониторинге. Периодический мониторинг концентрации КФК у пациентов без симптомов не гарантируется. Очень редко сообщается о некрозе мышц, вызванном иммунитетом (IMNM) во время или после лечения некоторыми статинами, включая розувастатин. ИМНМ имеет клиническую характеристику: слабость сухожильных спекулянтов и повышение уровня креатинкиназы в сыворотке, симптомы сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами;

Увеличивает частоту возникновения миокардита и мышечных заболеваний, наблюдаемых у пациентов, принимающих статины с другими препаратами, включая:

гемфиброзил

другие фибраты, снижающие уровень холестерина в крови

высокие дозы (1 г/день)

Колхицин

В клинических исследованиях не выявлено увеличения влияния на скелет у пациентов, принимавших Кресто с другими препаратами. Однако увеличение частоты возникновения мышечных и мышечных воспалений наблюдалось при комбинировании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, отличных от производных фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые азолы, ингибиторы протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск мышечных заболеваний при одновременном применении с некоторыми ингибиторами фермента, восстанавливающего ГМГ-КоА. Поэтому комбинация Крестора и Гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества повышения концентрации липидов путем использования крестора в сочетании с фибратом или ниацином следует тщательно учитывать с учетом потенциальных рисков такой комбинации.

Крестор не следует применять пациентам с острым, серьезным заболеванием или склонностью к развитию вторичной почечной недостаточности после мышечного перца (например, инфекции, гипотония, серьезное хирургическое вмешательство, травма, метаболические нарушения, нарушения эндокринной системы и тяжелые электролиты; или неконтролируемые судороги).

влияет на печень: Как и другие ингибиторы ГМГ-Коа-редуктазы, Крестор следует применять с осторожностью пациентам, употребляющим слишком много алкоголя и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется провести функциональные пробы печени до и через 3 месяца после начала лечения. Крестор следует прекратить применение дозы, если уровень трансаминаз в сыворотке крови превышает верхний предел нормального уровня более чем в 3 раза. Частота сообщений о серьезных явлениях со стороны печени (в том числе преимущественно о повышении печеночных трансаминаз) при постмаркетинговом применении препаратов выше, чем при дозе 40 мг.

У пациентов с вторичными гиперхимическими веществами гиперхолестерина вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома перед началом лечения крестором следует лечить основное заболевание.

Раса: фармакокинетические исследования показывают увеличение воздействия у азиатов по сравнению с белыми людьми.

Непереносимость лактозы: Пациентам с редкими генетическими проблемами непереносимости галактозы, лактазы Lapp или глюкозо-галактозы не следует использовать этот препарат.

Интерстициальное заболевание легких: Для некоторых статинов сообщалось об исключении интерстициального заболевания легких, особенно при длительном лечении (см. вредную реакцию). Характеристики проявления могут включать одышку, кашель без мокроты и общее ухудшение здоровья (утомляемость, потеря веса и лихорадка). Если пациент подозревает, что у него развилось интерстициальное заболевание легких, ему следует прекратить лечение статинами.

Диабет: некоторые данные свидетельствуют о том, что статины являются препаратами, которые повышают уровень сахара в крови и у некоторых пациентов имеют высокий риск развития диабета в будущем, что может создать определенный уровень гипергликемии при лечении официального диабета. Однако этот риск выше из-за снижения риска поражения кровеносных сосудов при использовании статинов и, следовательно, не является причиной прекращения лечения статинами. Пациенты из группы риска (глюкоза 5,6 - 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг/м 2 , повышение уровня триглицеридов, артериальная гипертензия) должны находиться под наблюдением как клинического, так и биохимического характера в соответствии с национальными инструкциями.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований по определению влияния Крестора на вождение автомобиля и работу с механизмами не проводилось. Однако, исходя из фармацевтических свойств, Крестор не может повлиять на эти возможности. При вождении автомобиля или работе с машиной следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение.

Беременность

Крестор 10 мг Противопоказан беременным женщинам.

Беременным женщинам следует использовать соответствующие меры контрацепции.

Поскольку биосинтез холестерина и других холестеринов необходим для развития плода, потенциальный риск, связанный с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, будет преобладать над преимуществами лечения Крестором во время беременности. Исследования на животных показывают, что имеются доказательства ограниченной токсичности для репродуктивной системы. Если во время лечения крестором пациентка беременна, прием препарата следует немедленно прекратить.

Период грудного вскармливания

У мышей розувастатин выделялся с молоком. Соответствующие данные по выделениям человека отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, которые включают абсорбирующий агент в печени OatP1B1 и потоке BCRP. Используйте, предостережения и таблицу 8 ниже).

Циклоспорин: Крестор увеличивает контакт с розувастатином и может увеличить риск мышечных заболеваний (см. Таблицу 8). Таким образом, у пациентов, принимающих циклоспорин, доза крестора не должна превышать 5 мг х 1 раз/день (см. дозировку и способы применения, а также меры предосторожности при применении).

Ингибиторы протеаз. Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеаз может повысить уровень воздействия розувастатина. Например, в фармакокинетическом исследовании одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного препарата двух ингибиторов протеазы (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев было связано с увеличением примерно в три раза и семикратного увеличения AUC и C максимума розувастатина. Одновременное применение Крестора и некоторых ингибиторов протеазы можно рассмотреть после тщательного рассмотрения возможности корректировки дозы Крестора на основе ожидаемого увеличения при воздействии розувастатина (см. дозы и способы применения, меры предосторожности и Таблицу 8 ниже).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: одновременно применяют Крестор и Гемфиброзил, увеличивая в 2 раза C Max и AUC розувастатина (соблюдайте осторожность при применении). На основании данных конкретных интерактивных исследований не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом, однако фармакологические взаимодействия могут иметь место. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидная доза (> или равная 1 г/день) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск мышечных заболеваний при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, потому, что они могут вызывать мышечные заболевания при использовании отдельно. Этим пациентам также следует начинать с дозы 5 мг.

Эзетимиб: одновременно применяют 10 мг Крестора и 10 мг Эзетимиб, увеличивая AUC розувастатина в 1,2 раза в объектах холестерина в крови (табл. 8). Нельзя исключить фармакологическое взаимодействие относительно побочных эффектов между Крестором и Эзетимибом (см. раздел с осторожностью при применении).

Антацистлет: одновременное применение Крестора с антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижает концентрацию розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект несколько снижается при приеме антацидов через 2 часа после Крестора. Клиническое участие этого взаимодействия не изучалось.

Фузидовая кислота: Интерактивные исследования розувастатина и фузидовой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, в опыте после выхода на рынок при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты сообщалось о механических явлениях, включая мышечный перец. Пациентов необходимо тщательно наблюдать, и они могут приостановить лечение розувастатином.

Эритромицин: одновременно применяют Крестор и Эритромицин, снижая на 20% AUC (0-T) и снижение Cmax на 30% розувастатина. Это взаимодействие может быть вызвано усилением перистальтики кишечника, вызванным эритромицином.

Фермент цитохрома P450: Результаты исследований in vito и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни веществом, влияющим на изофермент цитохрома P450. Кроме того, розувастатин является плохим субстратом для этих изоферментов. Таким образом, не ожидается лекарственного взаимодействия, обусловленного метаболизмом через цитохром Р450. Клинического взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибиторы CYP2A6 и CYP3A4) не зафиксировано.

Интерактивная корректировка дозы Розувастатина: При необходимости одновременного применения Крестора с другими лекарственными средствами, которые, как известно, увеличивают контакт с розувастатином, дозу Крестора следует скорректировать. Начните с дозы Крестора 5 мг х 1 раз/сут, если ожидаемое увеличение экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или выше. Максимальная суточная доза Крестора должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемое воздействие Розувастатина не превышало максимальную рекомендуемую суточную дозу Крестора без взаимодействия с лекарственными препаратами. Например, рекомендуемая доза Крестора составляет 20 мг; Доза Крестора при применении в сочетании с ритонавиром/атазанавиром (увеличение в 3,1 раза) не должна превышать 5 мг, а доза Крестора при применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза) не должна превышать 10 мг.

Другие препараты: одновременное применение фибратов может вызвать тяжелый миоглобин и миоглобин в моче.

Влияние розувастатина на лекарственные средства общего назначения:

Препараты-антагонисты витамина К. Как и другие ингибиторы фермента, восстанавливающего ГМГ-КоА, начало лечения или коррекция дозы Крестора у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (такие как варфарин или другой коагулянт-коагулопуляр), может привести к увеличению международного стандартизированного отношения (МНО). Прекращение или уменьшение титрования крестора может снизить МНО. В таких ситуациях необходимо соответствующим образом контролировать Inr.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ): одновременное применение крестора и противозачаточных таблеток, повышающих AUC этинилэстрадиола и норгестрела соответственно на 26% и 34%. Эти концентрации гиперплазии следует учитывать при выборе дозы противозачаточных таблеток. Фармакокинетические данные у объектов, одновременно применяющих Крестор и ЗГТ, отсутствуют и поэтому не могут исключить одинаковый эффект. Однако эта комбинация широко использовалась у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносилась.

Хранение

Не хранить при температуре выше 30°C. Хранить в оригинальной упаковке.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.