Препарат Crestor 10mg Astrazeneca від гіперхолестерину в крові (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики Розувастатин
Склад Астра

Склад

Інформація про склад	Зміст
Розувастатин	10 мг

Використання

Показання

Crestor 10 мг медикаментозне лікування первинного холестерину (тип IIA, включаючи гіперліпідний гіперліпідний гетерозигічний) або змішаних ліпідних розладів крові (тип IIB): підтримуюча терапія для дієти, коли пацієнти не реагують на дієти та іншу немедикаментозну терапію (наприклад, фізичне тренування, втрата ваги).

Лікування первинного ліпопротеїну крові розлади (гіперплотеїн ліпопротеїну III): Crestor показаний як додаткова терапія до дієти при лікуванні пацієнтів з первинними порушеннями ліпопротеїну крові (підвищення рівня ліпопротеїну крові III типу).

Crestor показаний як додатковий засіб для лікування дієт у дорослих пацієнтів із підвищеним рівнем тригліцеридів.

Діти віком від 7 до 17 років і дорослі з артеріальною гіпертензією, пов’язаною з гіперхолестерином: використовуйте для підтримки дієти та інших методів лікування зниження ліпідів (наприклад, декантування крові ЛПНЩ) або коли ці методи лікування не підходять.

Педіатричні пацієнти віком від 8 до 17 років, які страждають на гетерозиготний сімейний рівень холестерину в крові (HEFH): підтримуйте дієту для зниження загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і Apob у дітей і підлітків віком від 8 до 17 років з гіперлеймічною гіпертензією, якщо наступні елементи все ще існують після лікування в режимі дієти: LDL-C > 190 мг/дл HAY 160 мг/дл і мають ранню сімейну хворобу в анамнезі або мати два або більше факторів ризику серцево-судинних захворювань.

Crestor 10mg показаний як додатковий засіб для лікування дієти для уповільнення прогресування атеросклерозу у дорослих пацієнтів як частина загальної стратегії лікування для зниження загального холестерину та холестерину ЛПНЩ для досягнення цільових рівнів.

Профілактика первинних серцево-судинних захворювань.

Для осіб без клінічних ознак ішемічної хвороби серця, але існує ризик серцево-судинних захворювань, наприклад вік ≥ 50 років у чоловіків, ≥ 60 років у жінок, HSCRP ≥2 мг/л і принаймні ще один фактор ризику серцево-судинних захворювань, такий як гіпертонія, низький рівень ЛПВЩ, куріння або сімейна історія ранньої ішемічної хвороби серця, Крестор 10 мг. зазначено.

Знизити ризик інсульту.

Зменшити ризик інфаркту міокарда. 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонат, попередник холестерину. Основна позиція розувастатину – печінка, органи-мішені для зниження рівня холестерину.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на клітинній поверхні в печінці, таким чином збільшуючи поглинання та катаболізм ЛПНЩ та пригнічуючи синтез ЛПДНЩ у печінці, таким чином зменшуючи компоненти ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Фармакокінетика

поглинання

Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після вживання. Абсолютна біодоступність становить близько 20%.

Розповсюдження

Розувастатин, широко поширений у печінці, є основним місцем очищення холестерину та холестерину ЛПНЩ. Розподіл розувастатину становить приблизно 134 л. Близько 90% розувастатину зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Розувастатин менш метаболізується (близько 10%). CYP2C9 є основним ферментом, який бере участь у метаболізмі, 2C19, 3A4 і 2D6 беруть участь на нижчому рівні. Основні метаболіти ідентифіковані як N-десметил і лактон. N-десметил метаболіти мають меншу активність приблизно на 50%, ніж розувастатин, тоді як лактонова форма не є клінічно активною. На розувастатин припадає понад 90% інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в кровообігу.

Усунення

Близько 90 % дози розувастатину виводиться в постійній формі (включаючи діючу речовину, яка всмоктується та не всмоктується), а решта виводиться із сечею. Близько 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Час відходів Sell у плазмі становить близько 19 годин.

Перед прийомом Препарат Crestor 10mg Astrazeneca від гіперхолестерину в крові (2 блістери по 14 таблеток)

Спосіб застосування

Crestor 10mg можна вживати в будь-який час дня, під час їжі або поза нею.

Дозування

Дорослі

Лікування гіперхолестерину:

Рекомендована початкова доза становить 5 мг або 10 мг перорально один раз на день як для пацієнтів, які ніколи не застосовували групу статинів, так і для пацієнтів, які застосовують інгібітори ГМГ-Коа-редуктази до Crestor. При виборі початкової дози слід враховувати рівень холестерину в кожного пацієнта, подальший серцево-судинний ризик, а також можливість небажаних ефектів. При необхідності коригування дози до наступної дози можна зробити через 4 тижні. Оскільки частота небажаних ефектів збільшується при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами, кінцеву стандартну дозу до 40 мг слід розглядати лише для пацієнтів із тяжкою гіперплазією холестерину в крові, пацієнтів із високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (особливо пацієнтів із гіперхолестерином у сімейній крові), без досягнення цілей лікування при дозі 20 мг, і ці пацієнти потребують регулярного моніторингу. На початку прийому 40 мг необхідний ретельний контроль спеціаліста.

Положення про серцево-судинні події:

У дослідженнях щодо зниження ризику серцево-судинних подій доза становить 20 мг на день.

Діти

Підвищений рівень холестерину в крові гіперлестед: рекомендована доза становить 5–10 мг/добу перорально для пацієнтів віком від 8 до 10 років, доза 5–20 мг/добу для пацієнтів віком від 10 до 17 років.

Hyper cholesterol hyperliper: рекомендована доза становить 20 мг/день перорально дітям віком від 7 до 17 років.

Люди похилого віку

Слід починати з дози 5 мг один раз на день для людей старше 70 років.

Немає необхідності коригувати дозу через вік.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає коригування дози для пацієнтів із легкою та середньою нирковою недостатністю.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів із середньою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю

Рівень контакту з розувастатином розраховується за концентрацією та часом без збільшення у пацієнтів з балом Чайлд-П’ю ≤7. Проте рівень впливу препарату був зафіксований у пацієнтів з 8 і 9 балами за шкалою Чайлда-П’ю. У цих пацієнтів слід розглянути оцінку функції нирок. Недосвідчений у пацієнтів із оцінкою Чайлда-П’ю 9. Виникло протипоказання до застосування Крестора пацієнтам із захворюваннями печінки.

Азійські пацієнти

Пацієнтам азійського походження розглянути можливість початку лікування Крестором у дозі 5 мг/день/день через підвищення рівня розувастатину в плазмі. Зверніть увагу на те, щоб збільшити рівень впливу ліків у пацієнтів азіатського походження без належного контролю з дозою понад 20 мг/день.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У разі передозування пацієнтів слід лікувати симптомами та вживати підтримуючі заходи, якщо це необхідно. Слід контролювати функцію печінки і концентрацію КК. Розкладання крові може не принести користі.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Проігноруйте забуту дозу, якщо час для наступної очікуваної дози наближається. Не використовуйте додаткові ліки для створення забутої дози.

Побічні ефекти

Під час використання Crestor 10mg у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Неврологічні: головний біль, запаморочення.

Шкіра: свербіж, висип, кропив'янка.

Рідко, ADR

З боку травлення: панкреатит.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Crestor medicine 10 мг протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-яких допоміжних речовин препарату. 30 мл/хв).

Пацієнти із захворюваннями м’язів.

Обережно при застосуванні

Вплив на нирки: протеїнурія, виявлена тест-смужкою здебільшого у формі пробірки, яка спостерігалася у пацієнтів, які отримували більш високі дози Crestor, особливо 40 мг, у яких вона лише тимчасова або виникає іноді. Протеїнурія не є ознакою гострого або прогресуючого захворювання нирок. Слід враховувати оцінку функції нирок під час періодичного моніторингу пацієнтів, які отримували лікування в дозі 40 мг.

Ефекти Musculosa: у пацієнтів, які отримували крестор у всіх дозах і в спеціальних дозах> 20 мг, повідомлялося про такі ефекти, як біль у м’язах, м’язові захворювання та рідко рідко.

вимірювання концентрації креатинкінази (КК): креатинкіназу (КК) не слід вимірювати після фізичного навантаження або коли наявність певної причини підвищує КК, це може спотворити результати. Якщо концентрація КФК значно підвищується перед початком лікування (> 5 разів ВМН), слід провести тест, щоб визначити, тобто протягом 5-7 днів. Якщо тест повторюється, визначте концентрацію КФК перед лікуванням > 5 × ВМН, а потім не починайте лікування Кресто.

Перед лікуванням:

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Кресто ризикує спричинити шкідливі реакції на м’язові системи, такі як атрофія м’язів, запалення м’язів, тому слід бути обережними під час прийому Кресто пацієнтам із факторами ризику, які можуть призвести до ураження м’язів. До цих факторів відносяться: ниркова недостатність; гіпотиреоз; особиста або сімейна історія генетичних захворювань м'язів; Попередня історія м’язового отруєння іншим інгібітором ГМГ-КоА-редуктази або фібратом; Зловживання алкоголем; > 70 років; Ситуації можуть виникати при концентраціях у плазмі

У цих пацієнтів ризик лікування слід розглядати як пов’язаний з можливою користю та слід проводити клінічний моніторинг. Якщо концентрація креатиніназу значно підвищується на вихідному рівні (> 5 разів ВМН), не рекомендується починати лікування.

Під час лікування:

Пацієнти повинні негайно повідомляти про м'язову, ригідну, м'язову слабкість або незрозумілі судоми, особливо якщо вони супроводжуються втомою, лихоманкою, темною сечею, нудотою, блюванням під час застосування препарату. У цих пацієнтів слід вимірювати рівні КК. Лікування слід припинити, якщо концентрація КК значно підвищується (> 5 разів ВМН) або якщо симптоми серйозні та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо КК ≤ 5 разів ВМН).

Якщо симптоми полегшуються і концентрація КК повертається до норми, доцільно розглянути можливість використання Крестора або інгібітору ГМГ-КоА-редуктази замість найнижчих доз під ретельним контролем. Періодичний моніторинг концентрації КК у пацієнтів без симптомів не гарантується. Дуже рідко повідомляють про некроз м’язів через імунітет (IMNM) під час або після лікування деякими статинами, включаючи розувастатин. IMNM має клінічну характеристику: слабкість сухожильних спекулянтів і підвищення сироваткової креатинкінази, симптоми тривають, незважаючи на припинення лікування статином;

Збільшення частоти міокардиту та захворювань м’язів, які спостерігалися у пацієнтів, які приймали статини з іншими препаратами, зокрема:

гемфіброзил

інші препарати фібрату для зниження рівня холестерину в крові

високі дози (1 г/день)

Колхіцин

У клінічних випробуваннях не було виявлено посилення впливу на скелет у пацієнтів, які приймали Кресто з іншими препаратами. Проте збільшення частоти запалення м’язів і м’язів спостерігалося при комбінованому застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, відмінних від похідних фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азолові протигрибкові засоби, інгібітори протеази та макролідні антибіотики. Гемфіброзил підвищує ризик захворювання м’язів при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-відновлювального ферменту. Тому поєднання Крестору та Гемфіброзилу не рекомендується. Переваги збільшення концентрації ліпідів шляхом використання крестору в поєднанні з фібратом або ніацином слід ретельно розглянути з потенційними ризиками такої комбінації.

Crestor не слід застосовувати пацієнтам із гострим, серйозним станом або схильністю до розвитку вторинної ниркової недостатності після м’язового перцю (наприклад, інфекції, гіпотензія, великі операції, травми, метаболічні розлади, ендокринні та сильні електроліти; або неконтрольовані судоми).

впливає на печінку: як і інші інгібітори ГМГ-Коа-редуктази, Крестор слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які вживають багато алкоголю та/або мають захворювання печінки в анамнезі. Рекомендується перевірити функцію печінки до та через 3 місяці після початку лікування. Crestor слід припинити застосування дози, якщо рівень сироваткових трансаміназ у 3 рази перевищує верхню межу нормального рівня. Частота повідомлень про серйозні порушення з боку печінки (включно з головним чином підвищенням рівня печінкових трансаміназ) при застосуванні постмаркетингових препаратів, вищих за 40 мг.

У пацієнтів із вторинною гіперхіміяцією холестерину внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому перед початком лікування крестором слід вилікувати основне захворювання.

Раса: фармакокінетичні дослідження показують збільшення впливу в азіатів порівняно з білими людьми.

Непереносимість лактози: пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, лактази Лаппа або глюкозо-галактози, не повинні використовувати цей препарат.

Інтерстиціальне захворювання легенів. Повідомлялося про винятки інтерстиціального захворювання легенів при застосуванні деяких статинів, особливо при тривалому лікуванні (див. шкідливу реакцію). Характерними проявами можуть бути задишка, кашель без мокротиння та загальне погіршення здоров’я (втома, втрата ваги та лихоманка). Якщо пацієнт підозрює, що у нього розвинулося інтерстиціальне захворювання легень, йому слід припинити лікування статином.

Діабет: Деякі дані свідчать про те, що статини є препаратами, які підвищують рівень цукру в крові, і у деяких пацієнтів мають високий ризик майбутнього діабету, який може створити рівень гіперглікемії при лікуванні офіційного діабету. Однак цей ризик є вищим через зниження ризику ураження кровоносних судин при застосуванні статинів і, отже, не є причиною для припинення лікування статинами. Пацієнти з групою ризику (рівень глюкози 5,6 - 6,9 ммоль/л, ІМТ> 30 кг/м 2 , підвищення тригліцеридів, артеріальна гіпертензія) повинні перебувати під клінічним і біохімічним моніторингом відповідно до національних інструкцій.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Досліджень для визначення впливу Крестора на керування транспортними засобами та роботу з механізмами не проводилося. Однак, виходячи з фармацевтичних властивостей, Crestor не може вплинути на ці можливості. При керуванні автотранспортом або роботі з машиною слід враховувати, що під час лікування можливе запаморочення.

Вагітність

Крестор 10 мг Протипоказаний вагітним жінкам.

Жінкам, які можуть бути вагітними, слід використовувати відповідні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин та інший біосинтез холестерину є необхідним для розвитку плода, потенційний ризик через інгібітори ГМГ-КоА-редуктази домінуватиме над перевагами лікування Крестором під час вагітності. Дослідження на тваринах показують, що є докази обмеженої токсичності для репродуктивної системи. Якщо під час лікування крестором пацієнтка вагітна, прийом препарату слід негайно припинити.

Період грудного вигодовування

У мишей розувастатин виділявся з молоком. Відповідних даних про виділення людини немає.

Лікарська взаємодія

Інгібітори транспортних білків: розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, які включають агент поглинання в печінці OatP1B1 і BCRP. Використовуйте, обережно та таблицю 8 наступним чином).

циклоспорин: Крестор посилює контакт із розувастатином і може збільшити ризик захворювання м’язів (див. таблицю 8). Таким чином, у пацієнтів, які приймають циклоспорин, доза крестору не повинна перевищувати 5 мг х 1 раз на день (див. дозу та застосування та обережність при застосуванні).

Інгібітори протеази: хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може збільшити рівень експозиції розувастатину. Наприклад, у фармакокінетичному дослідженні одночасне застосування 10 мг розувастатину та комбінованого препарату з двох інгібіторів протеази (300 мг атазанавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців пов’язане зі збільшенням приблизно втричі та сім разів AUC розувастатину та максимальної максимальної Cmax. Одночасне застосування Крестора та деяких інгібіторів протеази можна розглянути після ретельного обмірковування коригування дози Крестора на основі очікуваного збільшення під час дії розувастатину (див. дозу та застосування, застереження та таблицю 8 нижче).

Гемфіброзил та інші продукти, що знижують ліпіди: одночасно використовуйте Крестор і гемфіброзил, збільшуючи C Max і AUC розувастатину в 2 рази (див. застереження щодо застосування). На основі даних конкретних інтерактивних досліджень не очікується взаємодії, пов’язаної з фармакокінетикою фенофібрату, однак фармакологічна взаємодія може мати місце. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та доза ліпідів (> або дорівнює 1 г/день) ніацину (нікотинової кислоти) підвищують ризик захворювання м’язів при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо тому, що вони можуть спричинити захворювання м’язів при застосуванні окремо. Цим пацієнтам також слід починати з дози 5 мг.

Езетиміб: одночасно застосовувати 10 мг Крестору та 10 мг Езетимібу, підвищуючи AUC розувастатину в 1,2 раза в об’єктах холестерину крові (табл. 8). Не можна виключити фармакологічну взаємодію щодо побічних ефектів між Крестором та езетимібом (див. частину обережності щодо використання).

Антацилети: одночасне застосування Крестору з антацидами, що містять гідроксид алюмінію та магнію, знижує концентрацію розувастатину в плазмі приблизно на 50%. Цей ефект дещо знижується при прийомі антацидів через 2 години після Крестору. Клінічна участь цієї взаємодії не вивчалася.

Фузидієва кислота: Інтерактивні дослідження розувастатину та фузидієвої кислоти не проводились. Як і для інших статинів, після виходу на ринок повідомлялося про механічні явища, включаючи м’язовий перець, при одночасному застосуванні розувастатину та фузидової кислоти. Пацієнти потребують ретельного нагляду та можуть призупинити лікування розувастатином.

Еритроміцин: одночасно використовуйте Крестор і Еритроміцин, знижуючи 20% AUC (0-T) і 30% C Max розувастатину. Ця взаємодія може бути спричинена посиленням перистальтики кишечника, спричиненою еритроміцином.

ферменту цитохрому P450: Результати досліджень in vito та in vivo показують, що розувастатин не є інгібітором і не є інгібітором ізоферменту цитохрому P450. Крім того, розувастатин є поганим субстратом для цих ізоферментів. Таким чином, лікарські взаємодії внаслідок метаболізму через цитохром Р450 не очікуються. Немає клінічної взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітори CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітори CYP2A6 і CYP3A4).

Інтерактивне коригування дози Розувастатин: у разі необхідності одночасного застосування Крестору з іншими лікарськими засобами, які, як відомо, посилюють контакт із розувастатином, дозу Крестору слід скорегувати. Почніть з дози Крестору 5 мг х 1 раз на добу, якщо очікуване збільшення експозиції (AUC) становить приблизно 2 рази або більше. Максимальну добову дозу крестору слід скоригувати таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала максимальну рекомендовану добову дозу крестору без взаємодії з лікарськими засобами. Наприклад, рекомендована доза Крестора становить 20 мг; Доза Крестора використовується в комбінації з ритонавіром/атазанавіром (збільшення в 3,1 рази), що не перевищує 5 мг, а доза Крестора, що використовується з гемфіброзилом (збільшення в 1,9 раза), не повинна перевищувати 10 мг.

Інші препарати: одночасне застосування фібратів може спричинити важкий м'язиліт і міоглобін сечі.

Вплив розувастатину на спільні лікарські засоби:

Антагоністи вітаміну К: як і інші інгібітори ферменту, що знижує ГМГ-КоА, початок лікування або коригування дози препарату Крестор у пацієнтів, які отримують одночасне лікування антагоністами вітаміну К (такими як варфарин або інший коагулянт, коагулопулярний), може призвести до підвищення міжнародного стандартизованого співвідношення (МНС). Припинення або зменшення кресторного титрування може знизити INR. У таких ситуаціях необхідно належним чином контролювати Inr.

Пероральні контрацептиви/замісна гормональна терапія (ЗГТ): одночасне застосування крестору та протизаплідних таблеток, що підвищують AUC етинілестрадіолу та норгестрелу відповідно на 26% та 34%. Ці концентрації гіперплазії слід враховувати при виборі дози протизаплідних таблеток. Немає фармакокінетичних даних щодо об’єктів, які одночасно застосовують Крестор і ЗГТ, тому не можна виключити той самий ефект. Однак ця комбінація широко використовувалася жінками в клінічних дослідженнях і добре переносилася.

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати в оригінальній упаковці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.