Crestor 5 mg Astraneca lék na hypercholesterolový cholesterol (2 blistry x 14 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 14 tablet
Specifikace rosuvastatin
Složka Ateroskleróza, krevní tuk, vysoká hladina cholesterolu v krvi

Složka

Informace o složení	Obsah
rosuvastatin	5 mg

Použití

indikace

Přípravek Crestor 5 mg je indikován v následujících případech:

Léčba primárního krevního cholesterolu (typ LLA včetně hyperlestovaného heterozygotního cholesterolu v krvi) nebo smíšených poruch krevních lipidů (typ IIB): Podpora, když pacienti plně nereagují na diety a jiné nelékové terapie (jako je cvičení, hubnutí).

Léčba primárních poruch krevních lipoproteinů beta (hyperplotein II. typu v krvi): Podpůrná dieta pro pacienty s poruchami beta lipoproteinů (zvýšená hladina lipoproteinů II. typu v krvi).

Podpořte léčbu diet u dospělých pacientů se zvýšenými triglyceridy.

Hyper-hypercholesterolinová hypertenze pro děti ve věku od 7 do 17 let a dospělé: podpora diety a jiná léčba snižování lipidů (jako je krevní extrakt) nebo pokud tyto terapie nejsou vhodné.

Hematopopoeická hypercholesterolinémie (HEFH) pro děti od 8 do 17 let: Podpůrná dieta ke snížení celkového cholesterolu, LDL -C a APOB u dětí a dospívajících ve věku 8 - 17 let s hyperplazií hyperplastického hypertypu, pokud po léčbě dietou stále přetrvávají následující faktory: LDL -C> 190 DL HAI16 s časným onemocněním Hay nebo kardiovaskulární anamnézou 2 více rizikových faktorů kardiovaskulárních onemocnění.

Podporujte léčbu dietami ke zpomalení progrese aterosklerózy u dospělých pacientů a snížení celkového cholesterolu spolu s LDL-C na cílovou úroveň.

Prevence primárního kardiovaskulárního onemocnění: U pacientů s rizikem kardiovaskulárního onemocnění, jako je > 50 let u mužů, > 60 let u žen, HSCRP > 2 mg/l a alespoň jeden rizikový faktor kardiovaskulárního onemocnění: hypertenze, nízký HDL-C, kouření nebo rodinná anamnéza časného onemocnění koronárních tepen.

Farmakologie

Rosuvastatin je selektivní a kompetitivní inhibitor s HMG-COA-RUDUCTASE (3-hydroxy-3-methylutaryl coezyme A metabolický katalyzátor na prekurzor cholesterolu na mevalonát). Rosuvastatin zvyšuje počet LDL receptorů na povrchu jaterních buněk, což vede ke zvýšené absorpci a katabolismu LDL, inhibuje syntézu VLDL v játrech, což vede ke snížení složek VLDL a LDL.

farmakokinetika

absorpce:

Rosuvastatin dosahuje maximálních plazmatických koncentrací po požití přibližně 5 hodin. Absolutní biologická dostupnost asi 20 %.

Distribuce:

Rosuvastatin je distribuován hlavně v játrech. Distribuční objem je asi 134 l. 90 % rosuvastatinu v kombinaci s plazmatickými proteiny, hlavně albuminem.

Metabolismus:

Pouze 10 % rosuvastatinu je metabolizováno, především prostřednictvím CYP 2C9 a malá část prostřednictvím 2C19, 3A4 a 2D6. Hlavními metabolity jsou N-desmethyl a lakton.

Éra:

Přibližně 90 % dávky rosuvastatinu se vyloučilo neporušené stolicí a zbytek močí. Ztrátový čas prodeje v plazmě je asi 19 hodin.

Před odběrem Crestor 5 mg Astraneca lék na hypercholesterolový cholesterol (2 blistry x 14 tablet)

Jak se používá

Před zahájením léčby musí pacient dodržovat standardní dietu ke snížení cholesterolu a pokračovat v této dietě během léčby.

perorální léky kdykoli během dne, během jídla nebo mimo něj.

Dávkování

dospělí:

Léčba hypercholesterolu:

Počáteční dávka: 1 nebo 2 tablety/den (odpovídá 5 nebo 10 mg) x 1krát/den jak u pacientů, kteří nikdy neužívali statiny, tak u pacientů užívajících inhibitory HMG-CAA reduktázy k přípravku Crestor.

Počáteční dávka by měla být přiměřena hladině cholesterolu každého pacienta, pozdějšímu kardiovaskulárnímu riziku a také možnosti nežádoucích účinků. Úpravu dávky na další dávku lze v případě potřeby provést po 4 týdnech.

Protože se frekvence nežádoucích účinků zvyšuje při užívání dávky 40 mg ve srovnání s nižšími dávkami, měla by být poslední standardní dávka 40 mg zvažována pouze u pacientů s těžkou hypercholesterolémií s vysokým rizikem kardiovaskulárního onemocnění (zejména u pacientů s hypercholesterolovou rodinou), aniž by bylo dosaženo léčebných cílů při dávce 20 mg a tito pacienti musí být pravidelně sledováni.

Je nezbytné, aby na počáteční dávce 4 mg byl pečlivě sledován odborník.

Poskytování kardiovaskulárních příhod:

4 tablety (odpovídá 20 mg) x 1krát/den.

Děti:

Hypotéza hypertopie cholesterolu v krvi:

Od 8 do 10 let: 1–2 tobolky (odpovídá 5–10 mg)/den.

Od 10 do 17 let: 1–4 tobolky (odpovídá 5–20 mg)/den.

Hydropektická hypertenze typu homozygotní rodiny:

Od 7 do 17 let: 4 tablety (odpovídá 20 mg) x 1krát/den.

Starší (nad 70 let):

Počáteční dávka: 1 tableta (5 mg) x 1krát/den.

Žádná dávka není založena na věku.

Pacienti se selháním ledvin:

Žádná úprava dávky u pacientů s mírnou až střední poruchou funkce ledvin.

Doporučená počáteční dávka pro pacienty se střední poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Dávka 40 mg je kontraindikována u pacientů se středně závažným selháním ledvin.

Kontraindikované použití Crestor u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Pacienti se selháním jater:

Ledviny při použití přípravku Crestor 5 mg pro tento objekt. Vyhodnocení funkce ledvin pacienta pomocí Child-Pugh 8–9 před předepsáním.

Crestor 5 mg je kontraindikován u pacientů s progresivním onemocněním jater.

Asijští pacienti:

Začněte s dávkou 5 mg/čas/den. Buďte opatrní, pokud je dávka vyšší než 20 mg/den.

Koordinace léků:

Při současném užívání Crestoru 5 mg s Gemfibrozilem, Atazanavirem a Ritonavirem, Lopinavirem a Ritonavirem nebo Simeprevirem:

Počáteční dávka: 5 mg/čas/den.

Udržovací dávka: nepřesahující 10 mg/čas/den.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Neexistuje žádná specifická léčba předávkování. V případě předávkování by pacienti měli být léčeni s příznaky a v případě potřeby by měla být aplikována podpůrná opatření. Měl by sledovat funkci jater a koncentraci ck. Rozklad krve nemusí být přínosem.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Běžné, ADR> 1/100

endokrinní: diabetes.

Neurologie: bolest hlavy, závratě.

Trávicí: zácpa, nevolnost, bolest břicha.

muskuloskeletální sval: bolest svalů.

Tělo: slabost.

Méně časté, 1/1000

Kůže: svědění, vyrážka, kopřivka.

Vzácné, ADR

Trávicí trakt: Pankreatitida.

Játra: zvýšené jaterní enzymy transamináz.

Osteoartritida: onemocnění svalů (včetně zánětu svalů), svalový pilot.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Kontraindikováno

přecitlivělost na rosuvastatin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Progresivní onemocnění jater, zvýšená sérová transamináza z neznámé příčiny, sérová transamináza se zvyšuje více než 3krát nad horní hranici normálních hladin (ULN).

Závažné selhání ledvin (clearance kreatininu

Existuje svalové onemocnění.

Použití cyklosporinu.

Těhotné a kojící ženy.

Kontraindikováno 40 mg u pacientů s rizikovými faktory pro svalové onemocnění/svalový pilot, včetně:

Střední selhání ledvin (clearance kreatininu

Hypotyreóza.

Rodinná anamnéza nebo vy sami s genetickým onemocněním svalů.

Předchozí anamnéza svalových lézí způsobených jinými inhibitory HMG-COA reduktázy nebo fibráty.

Alkoholismus.

Tento stav zvyšuje koncentraci krve v krvi.

Asijští pacienti.

Použijte kombinaci Fibrat.

Pozor při používání

Účinky na ledviny:

Pacienti mohou mít proteinurii, když jsou léčeni crestorem ve vysokých dávkách (40 mg). Tato situace je většinou přechodná a občas se vyskytuje, ale při předepisování vysokých dávek crestoru je nutné pravidelně hodnotit funkci ledvin.

Účinky na svaly:

U pacientů léčených přípravkem crestor ve všech dávkách a zejména v dávce > 20 mg byly zaznamenány účinky na svaly, jako je bolest svalů a onemocnění svalů a vzácně i svalový pepř.

Neměřte hladinu kreatinkinázy (CK) po námaze nebo při přítomnosti určité příčiny, která může zvýšit CK, protože může zkreslit výsledky. Pokud se koncentrace CK před léčbou významně zvýší (> 5 uln), měl by být proveden test k předefinování během 5-7 dnů. Pokud je test opakován ke stanovení koncentrace CK předtím, než je léčba stále vyšší než 5 ul, neměla by být zahájena léčba přípravkem Crestor.

Před léčbou

Stejně jako inhibitory HMG-CoA reduktázy je i Crestor vystaven riziku škodlivých reakcí na svalový systém, jako je svalová atrofie, zánět svalů, a opatrnosti při používání Crestoru u pacientů s rizikovými faktory, které mohou vést ke zranění svalů, onemocnění svalů/svalových pilotů; V případech by měly být prováděny testy CK;

Rady ohledně funkce ledvin.

Brnění.

Vaše nebo rodinná anamnéza genetického onemocnění svalů.

Anamnéza svalového onemocnění v důsledku předchozího užívání statinu nebo fibrátu.

Anamnéza onemocnění jater a/nebo pití velkého množství alkoholu.

Starší pacienti (> 70 let) mají rizikové faktory pro svaly a svaly.

Stavy mohou způsobit zvýšenou koncentraci léku v plazmě.

Používá se současně s fibráty.

Možnost lékových interakcí a některých speciálních pacientů.

V těchto případech je třeba zvážit přínosy/rizika a pacienty při léčbě statinem klinicky sledovat. Pokud výsledky testu CK > 5 Uln, nezačínejte léčbu statiny.

během léčby

Je třeba pečlivě sledovat škodlivé reakce během užívání léku. Pacient by měl okamžitě hlásit lékaři jev bolesti svalů, ztuhlost, svalová slabost nebo nevysvětlitelná krusta, zvláště pokud se během užívání léku objeví únava, horečka, tmavá moč, nevolnost nebo zvracení.

Pokud se vyskytnou tyto projevy, pacienti potřebují otestovat CK, aby provedli vhodná opatření. Crestor by měl být přerušen, pokud se koncentrace CK významně zvýší (> 5 ULN) nebo má závažné svalové příznaky a každodenní nepohodlí (i když koncentrace CK

Pokud tyto příznaky již neustupují a koncentrace CK se vrátí k normálu, zvažte použití přípravku Crestor nebo použijte jiný inhibitor HMG-CoA reduktázy v nejnižší dávce a pečlivě sledujte. Existují velmi vzácné zprávy o svalové nekróze prostřednictvím imunitních zprostředkovatelů (IMNM) během nebo po léčebném procesu se skupinou statinů, včetně rosuvastatinu.

Klinickými charakteristikami IMNM jsou proximální svaly a zvýšený sérový kreatin, tyto příznaky přetrvávají i přes vysazení statinu.

Pravidelné sledování koncentrací CK u pacientů bez příznaků, u kterých není zaručeno, že odhalí svalové onemocnění.

Zvyšte riziko poškození svalů při současném užívání statinu s následujícími léky:

gemfibrozil.

Jiné léky na cholesterol v krvi s fibráty.

Vysoké dávky (> 1 g/den).

kolchicin.

U pacientů užívajících jiné inhibitory HMG - Coa reduktázy současně s deriváty kyseliny fibrové včetně gemfibrozilu, cyklosporinu, kyseliny nikotinové, antimykotické skupiny Azol, inhibitorů proteáz a makrolidových antibiotik byl pozorován zvýšený výskyt onemocnění svalů a svalů.

Gemfibrozil zvyšuje riziko svalového onemocnění při současném užívání s inhibitory HMG-CoA reduktázy. Proto se koordinace mezi Crestorem a Gemfibrozilem nedoporučuje. Použití přípravku Crestor v kombinaci s fibrátem nebo niacinem k dosažení další změny hladin lipidů by mělo být pečlivě zváženo mezi přínosy a riziky.

Nepoužívejte přípravek Crestor u pacientů s akutním závažným stavem, podezřením na svalové onemocnění nebo může vést k sekundárnímu selhání ledvin v důsledku svalového pilota (jako je hypotenzní infekce, velký chirurgický zákrok, zranění, poruchy elektrolytů, endokrinní a těžké přenosy; nebo nekontrolované

křeče).

ovlivňují játra:

Stejně jako jiné inhibitory HMG-Coa reduktázy by měl být Crestor používán opatrně u pacientů, kteří pijí příliš mnoho alkoholu a/nebo mají v anamnéze onemocnění jater.

doporučujeme provést jaterní testy před zahájením léčby a 3 měsíce po jejím zahájení. Crestor by měl přestat užívat dávku, pokud je hladina sérových transamináz vyšší než trojnásobek horní hranice normální hladiny. Míra hlášení závažných jaterních příhod (včetně zejména zvýšení jaterních transamináz) při užívání léků po uvedení na trh vyšší než 40 mg.

U pacientů se sekundární hypercholesterovou hyperchemikálií způsobenou hypotyreózou nebo nefrotickým syndromem by mělo být před zahájením léčby crestorem vyléčeno základní onemocnění.

Rasa:

Farmakokinetické studie ukazují, že u Asiatů ve srovnání s bělochy došlo ke zvýšení úrovně expozice lékům vypočítaným podle koncentrace a času.

Endokrinní účinky:

může dojít ke zvýšení HBA1C a koncentrace glukózy v krvi při užívání inhibitorů HMG-CoA reduktázy, včetně přípravku Crestor. V některých případech může toto zvýšení překročit práh pro identifikaci diabetu (diabetes).

Inhibitory proteázy:

Současné užívání crestoru s inhibitory proteázy k léčbě HIV, hepatitidy C (HCV) může zvýšit riziko poškození svalů, způsobilosti svalů a vést ke smrtelnému poškození ledvin. Nedoporučuje se užívat s některými inhibitory proteázy, pokud není k dispozici nastavitelná dávka přípravku Crestor.

Nesnášenlivost glukózy:

Nejen crestor pro pacienty s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malposure - galaktóza.

Pediatrické:

Při indikaci Crestoru pro děti a dospívající buďte opatrní, protože u dospělých se mohou setkat s podobnými dospělými.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie ke stanovení účinku přípravku Crestor na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. However, based on the pharmaceutical properties, Crestor cannot affect these possibilities. When driving or operating the machine should note that dizziness may occur during treatment.

Těhotenství

Crestor 5 mg je kontraindikován u těhotných žen.

Ženy, které mohou být těhotné, by měly používat vhodnou antikoncepci.

Protože cholesterol a další biosyntéza cholesterolu jsou nezbytné pro vývoj plodu, potenciální riziko způsobené inhibitory HMG-COA reduktázy bude dominovat přínosům léčby přípravkem Crestor během těhotenství. Studie na zvířatech ukazují, že existují důkazy o omezené toxicitě na reprodukční systém. Pokud je pacientka během léčby crestorem těhotná, lék by měl být okamžitě ukončen.

období kojení

Kontraindikovaný Crestor 5 mg pro kojící ženy.

Léková interakce

Inhibitory transportních proteinů:

Rosuvastatin je substrátem pro některé transportní proteiny včetně absorpčního činidla v játrech OATP1B1 a toku BCRP.

Současné užívání přípravku Crestor 5 mg s léky inhibujícími tyto transportní proteiny může zvýšit hladinu rosuvastatinu v plazmě a zvýšit riziko svalového onemocnění.

cyklosporin:

Crestor 5 mg zvyšuje kontakt s rosuvastatinem a může zvýšit riziko svalového onemocnění. Proto u pacientů užívajících cyklosporin nesmí dávka crestoru překročit 5 mg x jednou denně.

Inhibitory proteázy:

Přestože přesný mechanismus interakce není dobře znám, současné užívání inhibitorů proteáz může zvýšit hladinu expozice rosuvastatinu. Současné užívání přípravku Crestor a některých inhibitorů proteázy lze zvážit po pečlivém zvážení úpravy dávky přípravku Crestor na základě očekávaného zvýšení při kontaktu s rosuvastatinem.

gemfibrozil a další produkty, které snižují lipidy:

Současné užívání přípravku Crestor 5 mg a gemfibrozilu zvyšuje CMAX a AUC rosuvastatinu 2krát. Na základě údajů ze specifických interaktivních studií se neočekává žádná interakce související s farmakokinetikou s fenofibrátem, nicméně farmakologické interakce se mohou vyskytnout.

gemfibrozil, fenofibrát, jiné fibráty a dávka lipidů (> nebo rovna 1 g/den) niacinu (kyseliny nikotinové) mohou způsobit onemocnění svalů, pokud se užívají samostatně s inhibitory reduktázy HMG-CA. Tito pacienti by také měli začít dávkou 5 mg.

ezetimib:

Současné užívání 10 mg přípravku Crestor a 10 mg ezetimibu zvýšilo AUC rosuvastatinu na 1,2násobek u předmětů s cholesterolem v krvi. Nelze vyloučit farmakologickou interakci o nežádoucích účincích mezi Crestorem a Ezetimibem.

antacida:

Současné podávání přípravku Crestor se směsí hliníku proti kyselinám a hydroxidem hořečnatým snižuje plazmatickou koncentraci rosuvastatinu asi o 50 %. Tento účinek je mírně snížen při užívání antacid 2 hodiny po Crestoru.

Kyselina fusidová:

Stejně jako u jiných statinů byly po uvedení na trh hlášeny mechanické jevy, včetně svalového pepře, při současném užívání rosuvastatinu a kyseliny fusidové. Pacienti musí být pečlivě sledováni a mohou přerušit léčbu rosuvastatinem.

erythromycin:

Současné užívání přípravku Crestor a erythromycinu snižuje AUC (0-T) o 20 % a snižuje CMAX RosuVastatinu o 30 %. Tato interakce může být způsobena zvýšenou intestinální motilitou způsobenou erythromycinem.

enzym cytochrom p450:

Rosuvastatin není inhibitor ani indukce izoenzymu cytochromu P450. Rosuvastatin je navíc špatným substrátem pro tyto isenzymy. Lékové interakce způsobené metabolismem prostřednictvím cytochromu P450 se proto neočekávají.

Mezi rosuvastatinem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9 a CYP3A4) nebo ketokonazolem (inhibitory CYP2A6 a CYP3A4) nebyla zaznamenána žádná klinická interakce.

Interakce vyžadují úpravu dávky rosuvastatinu:

V případě potřeby současného užívání přípravku Crestor s jinými léčivými přípravky, o nichž je známo, že zvyšují kontakt s rosuvastatinem, je třeba upravit dávku přípravku Crestor. Pokud je očekávané zvýšení expozice (AUC) přibližně dvojnásobné nebo vyšší, začněte s dávkou přípravku Crestor 5 mg 1krát denně.

Maximální denní dávka přípravku Crestor by měla být upravena tak, aby se očekávalo, že expozice přípravku RosuVastatin nepřekročí maximální denní dávku přípravku Crestor navrženou pro použití bez interakce s léčivými přípravky. Například doporučená dávka přípravku Crestor je 20 mg; Dávka přípravku Crestor se používá v kombinaci s ritonavirem/atazanavirem (až 3,1krát) nepřesahující 5 mg a dávka přípravku Crestor užívaná s Gemfibrozilem (až 1,9krát) nesmí překročit 10 mg.

Jiné drogy:

Současné užívání fibrátu může způsobit těžkou svalovou zánět a myoglobin.

Vliv rosuvastatinu na sdílené léčivé přípravky:

Stejně jako u jiných inhibitorů enzymů redukujících HMG-COA může zahájení léčby nebo úprava dávky přípravku Crestor u pacientů léčených současně antagonisty vitaminu K (jako je warfarin nebo jiné koagulanty) vést ke zvýšení mezinárodního standardizovaného poměru (INR). Vysazení nebo snížení dávky crestoru může snížit INR. V takových situacích je nutné Inr náležitě monitorovat.

Perorální antikoncepce/hormonální substituční terapie (HRT):

Současné užívání přípravku Crestor a antikoncepčních pilulek, které zvýšily AUC ethinylestradiolu a norgestrelu o 26 %, respektive 34 %. Tyto koncentrace hyperplazie je třeba vzít v úvahu při výběru dávky antikoncepčních pilulek. Neexistují žádné farmakokinetické údaje u pacientů, kteří současně užívají Crestor a HRT, a proto nelze vyloučit stejný účinek. Tato kombinace však byla široce používána u žen v klinických studiích a byla dobře tolerována.

Skladování

Skladujte na suchém místě při teplotě do 300C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.