アストラゼネカ高コレステロール症治療薬クレストール5mg（2水疱×14錠）

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様ロスバスタチン
成分動脈硬化、血中脂肪、高血中コレステロール

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	5mg

用途

適応症

クレストール 5mg は次の場合に適応されます。

原発性血中コレステロール (高エステル化ヘテロ接合性血中コレステロールを含む LLA 型) または混合血中脂質障害 (IIB 型) の治療: 患者が食事療法やその他の非薬物療法 (運動、減量など) に完全に反応しない場合のサポート。

原発性血中リポタンパク質ベータ障害 (III 型血中リポタンパク質の過剰) の治療: ベータリポタンパク質障害 (III 型血中リポタンパク質の増加) を持つ患者の食事療法をサポートします。

中性脂肪が増加した成人患者の食事療法をサポートします。

7 ～ 17 歳の小児および成人の高コレステロリン高血圧: 食事療法やその他の脂質低減治療 (血液抽出物など) またはこれらの治療が適切でない場合。

8 ～ 17 歳の小児の血球高コレステロール血症 (HEFH): 過形成性過形成を有する 8 ～ 17 歳の小児および青少年において、食事療法による治療後も次の要因がまだ存在する場合、総コレステロール、LDL -C、APOB を減らすための食事療法をサポートします: LDL -C> 190 MG/DL Hay/DL HAI 16、および以下の家族歴がある。心血管疾患を早期に発症しているか、心血管疾患の危険因子を 2 つ以上抱えている。

成人患者のアテローム性動脈硬化の進行を遅らせ、総コレステロールと LDL-C を目標レベルまで下げるための食事療法をサポートします。

原発性心血管疾患の予防: 男性で 50 歳以上、女性で 60 歳以上、HSCRP 2mg/l 以上、および少なくとも 1 つの心血管疾患の危険因子がある患者: 高血圧、低 HDL-C、喫煙、または早期冠動脈疾患の家族歴。

薬理学

ロスバスタチンは、HMG-COA-RUDUCTASE (3-ヒドロキシ-3-メチルウタリルコザイム、コレステロールの前駆体からメバロン酸への代謝触媒) に対する選択的かつ競合的な阻害剤です。ロスバスタチンは肝細胞表面の LDL 受容体の数を増加させ、LDL の吸収と異化を増加させ、肝臓での VLDL 合成を阻害し、結果として VLDL と LDL 成分を減少させます。

薬物動態

吸収:

ロスバスタチンは、飲酒から約 5 時間後にピーク血漿濃度に達します。約 20% の絶対バイオアベイラビリティ。

配布:

ロスバスタチンは主に肝臓に分布しています。流通量は約 134 L です。ロスバスタチンの 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合しています。

代謝:

ロスバスタチンの 10% のみが代謝され、主に CYP 2C9 によって代謝され、一部は 2C19、3A4、および 2D6 によって代謝されます。主な代謝物は、N-デスメチルとラクトンです。

時代:

ロスバスタチンの投与量の約 90% はそのまま便中に排泄され、残りは尿中に排泄されました。血漿中のセルの無駄時間は約 19 時間です。

服用する前にアストラゼネカ高コレステロール症治療薬クレストール5mg（2水疱×14錠）

使用方法

投薬を開始する前に、患者はコレステロールを減らすために標準的な食事に従う必要があり、治療中はこの食事を維持し続ける必要があります。

食事中または食事中以外の時間を問わず、経口薬を服用します。

投与量

成人:

高コレステロールの治療:

初回用量: スタチン群を使用したことのない患者と、HMG-CAA レダクターゼ阻害剤からクレストールまでの患者の両方に対して、1 日あたり 1 錠または 2 錠 (5 mg または 10 mg に相当) x 1 回/日。

開始用量は、各患者のコレステロールのレベル、その後の心血管リスク、および望ましくない影響の可能性を考慮して支払われる必要があります。必要に応じて、4 週間後に次回の投与量に調整することができます。

40 mg の用量を摂取すると、低用量に比べて望ましくない影響の頻度が増加するため、最終用量基準 40 mg は、20 mg では治療目標を達成できず、心血管疾患のリスクが高い重度の高コレステロール血症患者（特に高コレステロール家系の患者）にのみ考慮されるべきであり、これらの患者は定期的にモニタリングする必要があります。

40 mg の投与開始時には、専門医による綿密なモニタリングが必要です。

心血管イベントに関する規定:

4 錠 (20 mg に相当) x 1 日 1 回。

子供:

血中コレステロール値上昇の仮説:

8 歳から 10 歳未満: 1 日あたり 1 ～ 2 カプセル (5 ～ 10 mg に相当)。

10 ～ 17 歳: 1 日あたり 1 ～ 4 カプセル (5 ～ 20 mg に相当)。

ホモ接合性家族型の水腫性高血圧:

7～17歳：4錠（20mg相当）×1日1回。

高齢者 (70 歳以上):

開始用量: 1 錠 (5 mg) x 1 日 1 回。

年齢に基づく投与量はありません。

腎不全患者:

軽度から中度の腎障害のある患者には用量調整はありません。

中等度の腎障害 (クレアチニンクリアランス

40 mg の用量は、中等度の腎不全患者には禁忌です。

重度の腎障害のある患者に対するクレストールの使用は禁忌です。

肝不全患者:

このオブジェクトに Crestor 5mg を使用中の腎臓。処方前に Child-Pugh 8 ～ 9 を使用して患者の腎機能を評価します。

進行性肝疾患患者にはクレストール 5mg は禁忌です。

アジア人の患者:

1 日あたり 5 mg/回の用量から開始します。用量が 20 mg/日を超える場合は注意してください。

医薬品の調整:

クレストール 5mg とゲムフィブロジル、アタザナビルとリトナビル、ロピナビルとリトナビル、またはシメプレビルを同時に使用する場合:

開始用量: 5 mg/回/日。

維持用量: 1 日あたり 10 mg を超えないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて支持措置を適用する必要があります。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血液の分解には利益が得られない可能性があります。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

コモン、ADR> 1/100

内分泌: 糖尿病。

神経科: 頭痛、めまい。

消化器: 便秘、吐き気、腹痛。

筋骨格系の筋肉: 筋肉痛。

体: 弱さ。

アンコモン、1/1000

皮膚: かゆみ、発疹、蕁麻疹。

レア、ADR

消化器: 膵炎。

肝臓: 肝酵素トランスアミナーゼの増加。

変形性関節症: 筋肉疾患 (筋肉の炎症を含む)、筋肉パイロット。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

禁忌

ロスバスタチンまたは薬物の賦形剤に対する過敏症。

進行性肝疾患、原因不明の血清トランスアミナーゼの増加、血清トランスアミナーゼは正常レベルの上限 (ULN) の 3 倍を超えて増加します。

重度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

筋肉の病気があります。

シクロスポリンの使用。

妊娠中および授乳中の女性。

以下のような筋疾患/筋肉パイロットの危険因子を持つ患者には 40 mg を禁忌します。

中等度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

甲状腺機能低下症。

家族歴、または遺伝性筋疾患を患っているあなた自身

他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤またはフィブラートによって引き起こされた筋肉損傷の既往歴。

アルコール依存症。

この状態により、血中の血中濃度が増加します。

アジア系の患者。

Fibrat の組み合わせを使用します。

使用時の注意

腎臓への影響:

高用量 (40 mg) のクレストールで治療すると、患者はタンパク尿を引き起こす可能性があります。この状況はほとんどが一時的であり、時々発生しますが、高用量クレストールを処方する場合は定期的に腎機能を評価する必要があります。

筋肉への影響:

筋肉痛や筋肉疾患、まれにマッスルペッパーなどの筋肉への影響が、すべての用量、特に 20 mg 以上のクレストールで治療された患者で記録されています。

運動後、または CK を上昇させる特定の原因が存在する場合は、結果が偽られる可能性があるため、クレアチンキナーゼ (CK) のレベルを測定しないでください。治療前にCK濃度が大幅に上昇した場合(>5μn)、5〜7日以内に再定義するための検査を実施する必要があります。治療前のCK濃度を測定するために検査を繰り返しても依然として5μlを超えている場合は、クレストールによる治療を開始すべきではありません。

治療前

HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、クレストールは筋萎縮、筋炎症などの筋肉系への有害な反応を引き起こすリスクがあり、筋肉損傷、筋肉/筋肉パイロット疾患につながる可能性のある危険因子を持つ患者にクレストールを使用する場合は注意が必要です。場合によっては CK テストを実施する必要があります。

腎機能に関するアドバイス。

鎧。

あなた自身の病歴、または遺伝性筋疾患の家族歴。

以前のスタチンまたはフィブラートの使用による筋肉疾患の病歴。

肝疾患の病歴および/または大量の飲酒。

高齢患者 (70 歳以上) は、筋肉や筋肉に危険因子を持っています。

状態により、血漿中の薬物濃度が増加する可能性があります。

フィブラットと同時に使用します。

薬物相互作用の可能性と一部の特殊な患者。

このような場合、スタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、臨床的に患者を監視する必要があります。 CK 検査の結果が 5 μl を超える場合は、スタチン治療を開始しないでください。

治療中

薬物の使用中は有害な反応を注意深く監視する必要があります。患者は筋肉痛、こわばり、筋力低下、または原因不明の痂皮の現象、特に薬剤使用中に疲労、発熱、暗色尿、吐き気または嘔吐がある場合、直ちに医師に報告する必要があります。

これらの症状がある場合、患者は適切な介入を行うためにCK検査を行う必要があります。 CK 濃度が大幅に増加した場合（> 5 ULN）、または重度の筋肉症状や日常の不快感がある場合（CK 濃度が

これらの症状がなくなり、CK 濃度が正常に戻った場合は、クレストールの使用を検討するか、別の HMG-CoA 還元酵素阻害剤を最低用量で使用し、注意深く監視してください。ロスバスタチンを含むスタチン群による治療プロセス中または治療後に、免疫仲介物質（IMNM）を介した筋肉壊死に関する報告は非常にまれです。

IMNMの臨床的特徴は近位筋肉と血清クレアチンの増加であり、これらの症状はスタチンを中止したにもかかわらず継続しました。

症状のない患者の CK 濃度を定期的にモニタリングしても、筋肉疾患を検出できるとは限りません。

スタチンを次の薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが高まります。

ゲムフィブロジル。

他のフィブラート血中コレステロール治療薬。

高用量 (> 1 g/日)。

コルヒシン。

他の HMG - Coa 還元酵素阻害剤と、ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、抗真菌グループのアゾール、プロテアーゼ阻害剤、マクロライド系抗生物質などのフィブリン酸誘導体を同時に使用している患者では、筋肉および筋疾患の発生率の増加が見られています。

ゲムフィブロジルは、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同時に使用すると筋肉疾患のリスクを高めます。したがって、クレストールとゲムフィブロジルの調整は推奨されません。脂質レベルのさらなる変化を達成するためにクレストールとフィブラットまたはナイアシンを組み合わせて使用する場合は、利点とリスクの間で慎重に検討する必要があります。

急性重篤な状態の患者、筋疾患が原因の疑いのある患者、または筋パイロット（低血圧感染、大規模な手術、怪我、電解質障害、内分泌および重度の搬送、制御不能なけいれんなど）による二次性腎不全を引き起こす可能性がある患者にはクレストールを使用しないでください。

肝臓に影響を与える:

他の HMG-Coa 還元酵素阻害剤と同様に、クレストールは、アルコールを多量に摂取する患者や肝疾患の病歴がある患者には慎重に使用する必要があります。

治療開始前と治療開始 3 か月後に肝機能検査を行うことをお勧めします。血清トランスアミナーゼレベルが正常レベルの上限の3倍を超えた場合、クレストールは投与を中止する必要があります。 40 mg を超える市販薬を使用した場合に、重篤な肝イベント（主に肝トランスアミナーゼの上昇を含む）を報告する割合。

甲状腺機能低下症またはネフローゼ症候群による続発性高コレスター過剰化学物質の患者では、クレストール治療を開始する前に基礎疾患を治療する必要があります。

人種:

薬物動態研究によると、白人に比べてアジア人では濃度と時間から計算される薬物への曝露レベルが増加していることが示されています。

内分泌への影響:

は、クレストールなどの HMG-CoA レダクターゼ阻害剤を使用すると、HBA1C および血糖濃度が上昇する可能性があります。場合によっては、この増加は糖尿病（糖尿病）を識別するための閾値を超える可能性があります。

プロテアーゼ阻害剤:

HIV、C 型肝炎 (HCV) の治療にクレストールとプロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、筋肉損傷のリスクや筋肉適格性が高まり、致命的な腎臓損傷につながる可能性があります。クレストールの投与量を調整できない限り、一部のプロテアーゼ阻害剤との併用は推奨されません。

耐糖能異常:

ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、または誤飲症の患者に対するクレストールだけではありません。

小児:

子供や青少年にクレストールを指示する場合は、大人でも同様の経験をする可能性があるため注意してください。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する能力に対するクレストールの影響を判断する研究は行われていません。ただし、薬学的特性に基づいて、クレストールはこれらの可能性に影響を与えることはできません。運転または機械を操作する場合は、治療中にめまいが起こる可能性があることに注意してください。

妊娠

クレストール 5mg は妊婦には禁忌です。

妊娠している可能性のある女性は、適切な避妊措置を講じる必要があります。

コレステロールおよびその他のコレステロール生合成は胎児の発育に必要であるため、HMG-COA レダクターゼ阻害剤による潜在的なリスクが、妊娠中のクレストール治療の利点を支配します。動物実験では、生殖器系に対する限定的な毒性の証拠があることが示されています。クレストール治療中に患者が妊娠している場合は、直ちに薬剤を中止する必要があります。

授乳期間

授乳中の女性にはクレストール 5mg は禁忌です。

薬物相互作用

輸送タンパク質阻害剤:

ロスバスタチンは、OATP1B1 肝臓の吸収剤や BCRP の流れを含むいくつかの輸送タンパク質の基質です。

これらの輸送タンパク質を阻害する薬剤とクレストール 5mg を同時に使用すると、血漿中のロスバスタチンのレベルが上昇し、筋疾患のリスクが増加する可能性があります。

シクロスポリン:

クレストール 5mg はロスバスタチンとの接触を増加させ、筋肉疾患のリスクを高める可能性があります。したがって、シクロスポリンを服用している患者の場合、クレストールの用量は 5 mg x 1 日 1 回を超えてはなりません。

プロテアーゼ阻害剤:

正確な相互作用メカニズムはよくわかっていませんが、プロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、ロスバスタチンへの曝露レベルが増加する可能性があります。クレストールと一部のプロテアーゼ阻害剤の同時使用は、ロスバスタチンと接触した場合に予想される増加量に基づいてクレストールの用量を調整することを慎重に検討した上で検討できます。

ゲムフィブロジルおよび脂質を減らすその他の製品:

クレストール 5mg とゲムフィブロジルを同時使用すると、ロスバスタチンの CMAX と AUC が 2 倍増加します。特定の相互作用研究のデータに基づくと、フェノフィブラートとの薬物動態に関連する相互作用は予想されませんが、薬理学的相互作用が発生する可能性があります。

ゲムフィブロジル、フェノフィブラート、その他のフィブラートおよびナイアシン (ニコチン酸) の脂質用量 (1 g/日以上) は、HMG-CAA レダクターゼ阻害剤と同時に使用すると筋肉疾患のリスクを高めます。使用すると筋肉疾患を引き起こす可能性があります。一人で。このような患者も 5 mg の用量から開始する必要があります。

エゼチミブ:

クレストール 10 mg とエゼチミブ 10 mg を同時に使用すると、血中コレステロール対象におけるロスバスタチンの AUC が 1.2 倍に増加しました。クレストールとエゼチミブの間の副作用に関する薬理学的相互作用を排除することはできません。

制酸剤:

クレストールとアルミニウム抗酸混合物および水酸化マグネシウムを併用すると、ロスバスタチンの血漿濃度が約 50% 減少します。クレストールの 2 時間後に制酸薬を服用すると、この効果はわずかに減少します。

フシジン酸:

他のスタチンと同様に、ロスバスタチンとフシジン酸を同時に使用した場合、市販後の経験上、マッスルペッパーを含む機械的事象が報告されています。患者は注意深く監視する必要があり、ロスバスタチンによる治療を中止する場合があります。

エリスロマイシン:

クレストールとエリスロマイシンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC (0-T) が 20% 減少し、CMAX が 30% 減少します。この相互作用は、エリスロマイシンによって引き起こされる腸の運動性の増加によって引き起こされる可能性があります。

酵素シトクロム p450:

ロスバスタチンは阻害剤ではなく、アイソザイムシトクロム P450 の誘導でもありません。さらに、ロスバスタチンはこれらのアイザイムの基質としては不十分です。したがって、シトクロム P450 を介した代謝による薬物相互作用は予想されません。

ロスバスタチンとフルコナゾール (CYP2C9 および CYP3A4 阻害剤) またはケトコナゾール (CYP2A6 および CYP3A4 阻害剤) との間に臨床的な相互作用は記録されていません。

相互作用によりロスバスタチンの用量を調整する必要があります:

クレストールとロスバスタチンとの接触を高めることが知られている他の医薬品を同時に使用する必要がある場合は、クレストールの用量を調整する必要があります。予想される曝露増加量（AUC）が約 2 倍以上の場合は、クレストール 5 mg を 1 日 1 回の用量から開始します。

クレストールの一日最大用量は、ロスバスタチンへの曝露が医薬品との相互作用なしに使用が提案されているクレストールの一日最大用量を超えないように調整されるべきである。たとえば、クレストールの推奨用量は 20 mg です。クレストールとリトナビル/アタザナビルの併用（3.1倍）は5mgを超えず、ゲムフィブロジルとの併用（1.9倍）は10mgを超えてはなりません。

その他の薬物:

フィブラートを同時に使用すると、重度の筋肉炎やミオグロビンを引き起こす可能性があります。

共有医薬品に対するロスバスタチンの影響:

他の HMG-COA 還元酵素阻害剤と同様に、ビタミン K アンタゴニスト (ワルファリンや他の凝固剤など) と同時に治療を受けている患者における治療の開始またはクレストール用量の調整は、国際標準比 (INR) の増加につながる可能性があります。クレストールの投与を中止または減らすと、INR が低下する可能性があります。このような状況では、Inr を適切に監視する必要があります。

経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT):

クレストールと避妊薬の同時使用により、エチニルエストラジオールとノルゲストレルの AUC がそれぞれ 26% と 34% に増加しました。経口避妊薬の用量を選択する際には、これらの過形成濃度を考慮する必要があります。 Crestor と HRT を同時に使用する対象には薬物動態データがないため、同じ影響を除外することはできません。ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。

保管

温度が 300℃ 未満の乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

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