Crestor 5mg medicamento Astrazeneca para colesterol hipercolesterólico (2 blisters x 14 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 2 blisters x 14 comprimidos
Especificações Rosuvastatina
Ingrediente Aterosclerose, gordura no sangue, colesterol elevado no sangue

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Rosuvastatina	5mg

Usos

indicações

O medicamento Crestor 5mg está indicado nos seguintes casos:

O tratamento do colesterol sanguíneo primário (tipo LLA incluindo colesterol sanguíneo heterozigoto hiperlestado) ou distúrbios lipídicos mistos no sangue (tipo IIB): Apoio quando os pacientes não respondem totalmente a dietas e outras terapias não isentas de medicamentos (como exercícios, perda de peso).

Tratamento de distúrbios primários das lipoproteínas beta do sangue (lipoproteína sanguínea tipo Ill com hiperploteína): Dieta de suporte para pacientes com distúrbios das lipoproteínas beta (aumento da lipoproteína sanguínea tipo Ill).

Tratamento de apoio para dietas em pacientes adultos com triglicerídeos aumentados.

Hipertensão hipercolesterolínica para crianças de 7 a 17 anos e adultos: suporte dietético e outros tratamentos de redução de lipídios (como extrato de sangue) ou quando essas terapias não são apropriadas.

Hipercolesterolinemia por hematopopeia (HEFH) para crianças de 8 a 17 anos: Dieta de apoio para reduzir o colesterol total, LDL -C e APOB em crianças e adolescentes de 8 a 17 anos com hiperplasia hiperplásica se os seguintes fatores ainda existirem após o tratamento com dieta: LDL -C> 190 MG/DL Hay/DL HAI 16 e ter histórico familiar de doença cardiovascular precoce ou ter 2 ou mais fatores de risco para doenças cardiovasculares doença.

Apoiar o tratamento com dietas para retardar a progressão da aterosclerose em pacientes adultos e reduzir o colesterol total junto com o LDL-C até o nível alvo.

Prevenção de doença cardiovascular primária: Em pacientes com risco de doença cardiovascular, como > 50 anos em homens, > 60 anos em mulheres, HSCRP > 2 mg/le pelo menos um fator de risco para doença cardiovascular: hipertensão, HDL-C baixo, tabagismo ou história familiar de doença arterial coronariana precoce.

Farmacocologia

A rosuvastatina é um inibidor seletivo e competitivo com HMG-COA-RUDUCTASE (3-Hidroxi-3-Metilutaril Coezima Um catalisador metabólico no precursor do colesterol para MeValonato). A rosuvastatina aumenta o número de receptores de LDL na superfície das células do fígado, levando ao aumento da absorção e catabolismo do LDL, inibindo a síntese de VLDL no fígado, resultando na redução dos componentes de VLDL e LDL.

farmacocinética

absorção:

A rosuvastatina atinge concentrações plasmáticas máximas após cerca de 5 horas de ingestão. Biodisponibilidade absoluta de cerca de 20%.

Distribuição:

A rosuvastatina é distribuída principalmente no fígado. O volume de distribuição é de cerca de 134 L. 90% de rosuvastatina combinada com proteínas plasmáticas, principalmente albumina.

Metabolismo:

Apenas 10% da rosuvastatina é metabolizada, principalmente através do CYP 2C9 e uma pequena parte através do 2C19, 3A4 e 2D6. Os principais metabólitos são N-Desmetil e Lactona.

Era:

Cerca de 90% da dose de rosuvastatina é excretada intacta nas fezes e o restante na urina. O tempo de perda no plasma é de cerca de 19 horas.

Antes de tomar Crestor 5mg medicamento Astrazeneca para colesterol hipercolesterólico (2 blisters x 14 comprimidos)

Como usar

Antes de iniciar a medicação, o paciente deve seguir a dieta padrão para reduzir o colesterol e continuar mantendo essa dieta durante o tratamento.

medicamentos orais a qualquer hora do dia, durante ou fora das refeições.

Dosagem

adultos:

Tratamento de hipercolesterol:

Dose inicial: 1 ou 2 comprimidos/dia (equivalente a 5 ou 10 mg) x 1 vez/dia tanto para pacientes que nunca usaram grupos de Estatinas quanto para pacientes em uso de inibidores da HMG-CAA Redutase a Crestor.

A dose inicial deve ser atenta ao nível de colesterol de cada paciente, posterior risco cardiovascular bem como a possibilidade de efeitos indesejados. O ajuste da dose para a próxima dose pode ser feito após 4 semanas, se necessário.

Como a frequência de efeitos indesejados aumenta quando se toma uma dose de 40 mg em comparação com doses mais baixas, a última dose padrão para 40 mg só deve ser considerada para pacientes com hipercolesterolemia grave, pacientes com alto risco de doença cardiovascular (especialmente pacientes com família de hipercolesterol), sem atingir as metas de tratamento com 20 mg e esses pacientes precisam ser monitorados regularmente.

É necessário ter um acompanhamento próximo de um especialista no início de uma dose de 40 mg.

Previsões de eventos cardiovasculares:

4 comprimidos (equivalente a 20 mg) x 1 vez/dia.

Crianças:

Hipótese hipertopia colesterol no sangue:

Dos 8 aos menores de 10 anos: 1 - 2 cápsulas (equivalente a 5 - 10 mg)/dia.

Dos 10 aos 17 anos: 1 - 4 cápsulas (equivalente a 5 - 20 mg)/dia.

Hipertensão hidropética do tipo familiar homozigoto:

Dos 7 aos 17 anos: 4 comprimidos (equivalente a 20 mg) x 1 vez/dia.

Idosos (acima de 70 anos):

Dose inicial: 1 comprimido (5 mg) x 1 vez/dia.

Nenhuma dose é baseada na idade.

Pacientes com insuficiência renal:

Não há ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve a média.

A dose inicial recomendada para pacientes com insuficiência renal média (depuração de creatinina

A dose de 40 mg é contraindicada para pacientes com insuficiência renal média.

Uso contraindicado Crestor para pacientes com insuficiência renal grave.

Pacientes com insuficiência hepática:

Rim ao usar Crestor 5mg para este objeto. Avaliação da função renal do paciente com Child -Pugh 8 - 9 antes da prescrição.

Crestor 5mg contraindicado para pacientes com doença hepática progressiva.

Pacientes asiáticos:

Comece com uma dose de 5 mg/hora/dia. Tenha cuidado quando a dose for superior a 20 mg/dia.

Coordenação de medicamentos:

Ao usar simultaneamente Crestor 5mg com Gemfibrozil, Atazanavir e Ritonavir, Lopinavir e Ritonavir ou Simeprevir:

Dose inicial: 5 mg/hora/dia.

Dose de manutenção: não superior a 10 mg/hora/dia.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem?

Não existe tratamento específico para overdose. Em caso de sobredosagem, os pacientes devem ser tratados com sintomas e aplicadas medidas de suporte quando necessário. Deve monitorar a função hepática e a concentração de ck. A decomposição do sangue pode não ser benéfica.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Comum, ADR> 1/100

endócrino: diabetes.

Neurologia: dor de cabeça, tontura.

Digestivo: constipação, náusea, dor abdominal.

músculo musculoesquelético: dor muscular.

Corpo: fraqueza.

Incomum, 1/1000

Pele: coceira, erupção cutânea, urticária.

Raro, ADR

Digestivo: Pancreatite.

Fígado: aumento das enzimas transaminases hepáticas.

Osteoartrite: doença muscular (incluindo inflamação muscular), piloto muscular.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Contra-indicado

hipersensibilidade à rosuvastatina ou a qualquer excipiente do medicamento.

Doença hepática progressiva, aumento da transaminase sérica por causa desconhecida, a transaminase sérica aumenta mais de 3 vezes o limite superior do nível normal (LSN).

Insuficiência renal grave (depuração de creatinina

Existe uma doença muscular.

Usando ciclosporina.

Mulheres grávidas e lactantes.

40 mg contraindicado para pacientes com fatores de risco para doença muscular/piloto muscular, incluindo:

Insuficiência renal moderada (depuração de creatinina

Hipotireoidismo.

Histórico familiar ou você mesmo com doença muscular genética.

História prévia de lesões musculares causadas por outros inibidores da HMG-COA Redutase ou fibratos.

Alcoolismo.

A condição aumenta a concentração sanguínea no sangue.

Pacientes asiáticos.

Use a combinação Fibrat.

Cuidado ao usar

Efeitos nos rins:

Os pacientes podem apresentar proteinúria quando tratados com crestor em altas doses (40 mg). Esta situação é principalmente transitória e ocorre ocasionalmente, mas é necessário avaliar regularmente a função renal ao prescrever altas doses de crestor.

Efeitos musculares:

Efeitos musculares, como dores musculares e doenças musculares e raramente pimenta muscular, foram registrados em pacientes tratados com crestor em todas as doses e especialmente em> 20 mg.

Não meça o nível de Creatina Quinase (CK) após esforço ou quando houver a presença de alguma causa que possa aumentar a CK, pois pode falsificar os resultados. Se a concentração de CK aumentar significativamente antes do tratamento (> 5 Uln), um teste deve ser realizado para redefinir dentro de 5-7 dias. Se o teste for repetido para determinar a concentração de CK antes do tratamento ainda for superior a 5 Uln, não se deve iniciar o tratamento com Crestor.

Antes do tratamento

Assim como os inibidores da HMG-CoA redutase, Crestor corre risco de reações prejudiciais ao sistema muscular, como atrofia muscular, inflamação muscular e cautela ao usar Crestor em pacientes com fatores de risco que podem levar a lesões musculares, doenças musculares/musculares-piloto; Testes de CK devem ser realizados em casos;

Conselhos sobre a função renal.

Armadura.

História sua ou história familiar de doença muscular genética.

História de doença muscular devido ao uso anterior de estatina ou fibrato.

História de doença hepática e/ou consumo excessivo de álcool.

Pacientes idosos (> 70 anos) apresentam fatores de risco para problemas musculares e musculares.

As condições podem causar aumento da concentração do medicamento no plasma.

Usado simultaneamente com fibratos.

A possibilidade de interações medicamentosas e alguns pacientes especiais.

Nestes casos, os benefícios/riscos devem ser considerados e monitorados clinicamente os pacientes quando tratados com estatina. Se os resultados do teste de CK forem > 5 Uln, não inicie o tratamento com estatinas.

durante o tratamento

Necessidade de monitorar de perto as reações prejudiciais durante o uso do medicamento. O paciente deve comunicar imediatamente ao médico o fenômeno de dor muscular, rigidez, fraqueza muscular ou crosta inexplicável, principalmente se houver fadiga, febre, urina escura, náusea ou vômito durante o uso do medicamento.

Quando há essas manifestações, os pacientes precisam testar a CK para realizar as intervenções adequadas. Crestor deve ser descontinuado se a concentração de CK aumentar significativamente (> 5 Uln) ou apresentar sintomas musculares graves e desconforto diário (mesmo que a concentração de CK

Se esses sintomas desaparecerem e a concentração de CK voltar ao normal, considere o uso de Crestor ou outro inibidor da HMG-CoA Redutase na dose mais baixa e monitore de perto. Há relatos muito raros de necrose muscular através dos intermediários imunológicos (IMNM) durante ou após o processo de tratamento com o grupo das estatinas, incluindo rosuvastatina.

As características clínicas do IMNM são músculo proximal e aumento da creatinina sérica, esses sintomas continuaram apesar da interrupção da estatina.

Monitoramento periódico das concentrações de CK em pacientes sem sintomas que não garantem a detecção de doenças musculares.

Aumenta o risco de danos musculares ao usar estatinas simultaneamente com os seguintes medicamentos:

gemfibrozil.

Outros medicamentos fibratos para colesterol no sangue.

Doses altas (> 1 g/dia).

colchicina.

Foi observado aumento da incidência de doenças musculares e musculares em pacientes que usam outros inibidores da HMG - Coa Redutase simultaneamente com os derivados do ácido fíbrico, incluindo gemfibrozil, ciclosporina, ácido nicotínico, grupo antifúngico Azole, inibidores de protease e antibióticos macrolídeos.

A gemfibrozil aumenta o risco de doenças musculares quando usada simultaneamente com inibidores da HMG-CoA Redutase. Portanto, a coordenação entre Crestor e Gemfibrozil não é recomendada. O uso de Crestor em combinação com fibrato ou niacina para obter alterações adicionais nos níveis lipídicos deve ser cuidadosamente considerado entre benefícios e riscos.

Não use Crestor para pacientes com condição aguda grave, suspeita causada por doença muscular ou que possa levar a insuficiência renal secundária devido a piloto muscular (como infecção por hipotensão, cirurgia de grande porte, lesão, distúrbios eletrolíticos, convulsões endócrinas e graves; ou convulsões não controladas).

afetam o fígado:

Assim como outros inibidores da HMG-Coa Redutase, Crestor deve ser usado com cautela em pacientes que bebem muito álcool e/ou têm histórico de doença hepática.

recomendam que testes de função hepática sejam feitos antes e 3 meses após o início do tratamento. Crestor deve interromper o uso da dose se o nível de transaminase sérica for superior a 3 vezes o limite superior do nível normal. A taxa de notificação de eventos hepáticos graves (incluindo principalmente o aumento da transaminase hepática) ao usar medicamentos pós-comercialização superior a 40 mg.

Em pacientes com hipercolesterol secundário hiperquímico devido a hipotireoidismo ou síndrome nefrótica, a doença de base deve ser tratada antes de iniciar o tratamento com crestor.

Raça:

Estudos farmacocinéticos mostram que há um aumento no nível de exposição a medicamentos calculado pela concentração e pelo tempo em asiáticos em comparação com pessoas brancas.

Efeitos endócrinos:

pode haver aumento da concentração de HBA1C e de glicose no sangue ao usar inibidores da HMG-CoA Redutase, incluindo Crestor. Em alguns casos, esse aumento pode exceder o limite para identificar diabetes (diabetes).

Inibidores de protease:

O uso simultâneo de crestor com inibidores de protease para tratar o HIV e a hepatite C (HCV) pode aumentar o risco de danos musculares, a elegibilidade muscular e levar a danos renais fatais. Não é recomendado o uso com alguns inibidores de protease, a menos que haja uma dose ajustável de Crestor.

Intolerância à glicose:

Não apenas crestor para pacientes com intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má postura - galactose.

Pediátrico:

Tenha cuidado ao indicar Crestor para crianças e adolescentes, pois eles podem ter sintomas semelhantes em adultos.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não foram realizados estudos para determinar o efeito de Crestor na capacidade de dirigir e operar máquinas. Contudo, com base nas propriedades farmacêuticas, Crestor não pode afetar estas possibilidades. Ao dirigir ou operar a máquina, observe que podem ocorrer tonturas durante o tratamento.

Gravidez

Crestor 5mg contra-indicado em mulheres grávidas.

Mulheres que possam estar grávidas devem usar medidas contraceptivas apropriadas.

Como o colesterol e outras biossínteses de colesterol são necessários para o desenvolvimento fetal, o risco potencial devido aos inibidores da HMG-COA Redutase dominará os benefícios do tratamento com Crestor durante a gravidez. Estudos em animais mostram que existem evidências de toxicidade limitada no sistema reprodutivo. Se a paciente estiver grávida durante o tratamento com Crestor, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.

período de amamentação

Crestor 5mg contraindicado para mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

Inibidores de proteínas de transporte:

A rosuvastatina é um substrato para algumas proteínas de transporte, incluindo o agente de absorção no fígado OATP1B1 e o fluxo BCRP.

O uso simultâneo de Crestor 5 mg com medicamentos que inibem essas proteínas de transporte pode aumentar o nível de rosuvastatina no plasma e aumentar o risco de doença muscular.

ciclosporina:

Crestor 5mg aumenta o contato com a rosuvastatina e pode aumentar o risco de doenças musculares. Portanto, em pacientes que tomam ciclosporina, a dose de crestor não deve exceder 5 mg x uma vez/dia.

Inibidores de protease:

Embora o mecanismo exato de interação não seja bem conhecido, o uso simultâneo de inibidores de protease pode aumentar o nível de exposição à Rosuvastatina. O uso simultâneo de Crestor e alguns inibidores de protease pode ser considerado após consideração cuidadosa do ajuste da dose de Crestor com base no aumento esperado quando em contato com Rosuvastatina.

gemfibrozil e outros produtos que reduzem lipídios:

O uso simultâneo de Crestor 5mg e Gemfibrozil aumenta 2 vezes a CMAX e AUC da Rosuvastatina. Com base em dados de estudos interativos específicos, não há interação esperada relacionada à farmacocinética com o fenofibrato, entretanto, podem ocorrer interações farmacológicas.

gemfibrozil, fenofibrato, outros fibratos e dose lipídica (> ou igual a 1g/dia) de niacina (ácido nicotínico) aumentam o risco de doença muscular quando usados simultaneamente com inibidores da HMG-CAA Redutase, talvez possam causar doença muscular quando usados isoladamente. Esses pacientes também devem iniciar com uma dose de 5 mg.

ezetimiba:

O uso simultâneo de 10 mg de Crestor e 10 mg de Ezetimiba aumentou a AUC da rosuvastatina para 1,2 vezes em objetos de colesterol no sangue. Não se pode excluir a interação farmacológica, quanto aos efeitos adversos, entre Crestor e Ezetimiba.

antiácidos:

A concomitância de Crestor com uma mistura antiácida de alumínio e hidróxido de magnésio reduz a concentração plasmática de rosuvastatina em cerca de 50%. Este efeito é ligeiramente reduzido quando se toma antiácidos 2 horas após Crestor.

Ácido fusídico:

Como outras estatinas, eventos mecânicos, incluindo pimenta muscular, foram relatados na experiência após a comercialização ao usar rosuvastatina e ácido fusídico simultaneamente. Os pacientes precisam ser monitorados de perto e podem suspender o tratamento com rosuvastatina.

eritromicina:

O uso simultâneo de Crestor e Eritromicina reduz 20% da AUC (0-T) e reduz 30% da CMAX da RosuVastatina. Esta interação pode ser causada pelo aumento da motilidade intestinal causado pela eritromicina.

enzima citocromo p450:

A rosuvastatina não é um inibidor nem a indução da isoenzima citocromo P450. Além disso, a Rosuvastatina é um substrato pobre para estas isenzimas. Portanto, não são esperadas interações medicamentosas devido ao metabolismo através do citocromo P450.

Não há interação clínica registrada entre rosuvastatina e fluconazol (inibidores do CYP2C9 e CYP3A4) ou cetoconazol (inibidores do CYP2A6 e CYP3A4).

As interações precisam ajustar a dose de rosuvastatina:

Quando for necessário usar Crestor simultaneamente com outros medicamentos conhecidos por aumentar o contato com a rosuvastatina, a dose de Crestor deve ser ajustada. Comece com a dose de Crestor 5 mg 1 vez/dia se o aumento de exposição esperado (AUC) for aproximadamente 2 vezes ou superior.

A dose diária máxima de Crestor deve ser ajustada de modo que se espere que a exposição à RosuVastatina não exceda a dose diária máxima de Crestor proposta para uso sem interação com medicamentos. Por exemplo, a dose recomendada de Crestor é de 20 mg; A dose de Crestor é utilizada em combinação com Ritonavir/Atazanavir (até 3,1 vezes) não excedendo 5 mg, e a dose de Crestor utilizada com Gemfibrozil (até 1,9 vezes) não deve exceder 10 mg.

Outras drogas:

O uso simultâneo de fibrato pode causar muscularite grave e mioglobina.

A influência da rosuvastatina em medicamentos compartilhados:

Assim como outros inibidores das enzimas redutoras do HMG-COA, o início do tratamento ou ajuste da dose de Crestor em pacientes tratados simultaneamente com antagonistas da vitamina K (como varfarina ou outros coagulantes) pode levar a um aumento na razão padronizada internacional (INR). A interrupção ou redução da dose de crestor pode reduzir o INR. Nessas situações, é necessário monitorar o Inr de forma adequada.

Contraceptivos orais/terapia de reposição hormonal (TRH):

Uso simultâneo de Crestor e uma pílula anticoncepcional que aumentou a AUC do Etinilestradiol e Norgestrel correspondente a 26% e 34%, respectivamente. Essas concentrações de hiperplasia devem ser consideradas na escolha da dose das pílulas anticoncepcionais. Não há dados farmacocinéticos em objetos que usam simultaneamente Crestor e TRH e, portanto, não podem excluir o mesmo efeito. No entanto, a combinação tem sido amplamente utilizada em mulheres em ensaios clínicos e bem tolerada.

Armazenamento

Armazenar em local seco, com temperatura abaixo de 300°C.

Outras drogas

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