Препарат Крестор 5 мг Астразенека от гиперхолестеринового холестерина (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Розувастатин
Состав Атеросклероз, жир в крови, высокий уровень холестерина в крови

Состав

Информация о составе	Содержание
Розувастатин	5мг

Использование

Показания

Препарат Крестор 5мг показан в следующих случаях:

Лечение первичного холестерина в крови (тип LLA, включая гиперлестный гетерозиготный холестерин в крови) или смешанных липидных нарушений в крови (тип IIB): поддержка, когда пациенты не полностью реагируют на диеты и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса).

Лечение первичных нарушений бета-липопротеинов крови (липопротеин крови гиперплотина III типа): поддерживающая диета для пациентов с нарушениями бета-липопротеинов (повышение уровня липопротеинов крови III типа).

Поддерживайте диету при лечении взрослых пациентов с повышенным уровнем триглицеридов.

Гипер-гиперхолестериновая гипертензия для детей от 7 до 17 лет и взрослых: диетическая поддержка и другие методы снижения липидов (например, экстракт крови) или когда эти методы лечения не подходят.

Гематопопейная гиперхолестеролинемия (ГЭФГ) для детей от 8 до 17 лет: Поддерживающая диета для снижения общего холестерина, Х-ЛПНП и АПОБ у детей и подростков 8-17 лет с гиперпластической гиперплазией гиперпластического типа, если после лечения диетой все еще сохраняются следующие факторы: Х-ЛПНП> 190 MG/DL Hay/DL HAI 16 и у них в семейном анамнезе ранние сердечно-сосудистые заболевания или 2 или 2 или больше факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Поддерживайте лечение диетами, чтобы замедлить прогрессирование атеросклероза у взрослых пациентов и снизить общий холестерин вместе с холестерином ЛПНП до целевого уровня.

Профилактика первичных сердечно-сосудистых заболеваний: у пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний, таких как> 50 лет у мужчин,> 60 лет у женщин, HSCRP> 2 мг/л и по крайней мере один фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, низкий уровень холестерина ЛПВП, курение или семейный анамнез ранней ишемической болезни сердца.

Фармакокология

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-РУДУКТАЗЫ (3-гидрокси-3-метилутарил-коэзима, метаболического катализатора превращения холестерина в предшественника мевалоната). Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что приводит к усилению абсорбции и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП в печени, что приводит к снижению ЛПОНП и компонентов ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание:

Розувастатин достигает пиковой концентрации в плазме примерно через 5 часов после употребления. Абсолютная биодоступность около 20%.

Распространение:

Розувастатин преимущественно распределяется в печени. Объем распределения составляет около 134 л. 90% розувастатина сочетается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Обмен веществ:

Только 10% розувастатина метаболизируется, главным образом через CYP 2C9 и небольшая часть через 2C19, 3A4 и 2D6. Основными метаболитами являются N-десметил и лактон.

Эра:

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом, а остальная часть - с мочой. Время траты на продажу в плазме составляет около 19 часов.

Прежде чем принимать Препарат Крестор 5 мг Астразенека от гиперхолестеринового холестерина (2 блистера по 14 таблеток)

Как применять

Перед началом приема препарата пациент должен соблюдать стандартную диету для снижения уровня холестерина и продолжать соблюдать эту диету во время лечения.

Пероральные препараты в любое время суток, во время еды или вне ее.

Дозировка

взрослые:

Лечение гиперхолестерина:

Начальная доза: 1 или 2 таблетки/день (эквивалент 5 или 10 мг) x 1 раз/день как для пациентов, никогда не принимавших статины, так и для пациентов, принимавших ингибиторы ГМГ-САА-редуктазы до Крестора.

Стартовую дозу следует подбирать с учетом уровня холестерина каждого пациента, последующего сердечно-сосудистого риска, а также возможности нежелательных эффектов. При необходимости корректировку дозы на следующую дозу можно провести через 4 недели.

Поскольку частота нежелательных эффектов увеличивается при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, последнюю стандартную дозу до 40 мг следует рассматривать только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией, пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (особенно пациентов с гиперхолестеринемией), без достижения целей лечения при дозе 20 мг, и эти пациенты нуждаются в регулярном наблюдении.

В начале приема дозы 40 мг необходимо проводить тщательный контроль у специалиста.

Положения о сердечно-сосудистых событиях:

4 таблетки (эквивалент 20 мг) х 1 раз/день.

Дети:

Гипотеза гипертопии холестерина в крови:

От 8 до 10 лет: 1–2 капсулы (что эквивалентно 5–10 мг)/день.

От 10 до 17 лет: 1–4 капсулы (что эквивалентно 5–20 мг)/день.

Гидропектическая гипертензия гомозиготного семейного типа:

От 7 до 17 лет: 4 таблетки (эквивалентно 20 мг) х 1 раз/день.

Пожилые люди (старше 70 лет):

Начальная доза: 1 таблетка (5 мг) х 1 раз/день.

Никакая доза не зависит от возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов со средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Доза 40 мг противопоказана пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Противопоказано применение Крестора пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Почки при использовании Крестора 5 мг для этого объекта. Оценка функции почек пациента по шкале Чайлд-Пью 8–9 перед назначением препарата.

Крестор 5 мг противопоказан пациентам с прогрессирующим заболеванием печени.

Азиатские пациенты:

Начните с дозы 5 мг/раз/день. Будьте осторожны, если доза превышает 20 мг/день.

Координация приема лекарств:

При одновременном применении Крестора 5 мг с гемфиброзилом, атазанавиром и ритонавиром, лопинавиром и ритонавиром или симепревиром:

Начальная доза: 5 мг/раз/день.

Поддерживающая доза: не более 10 мг/раз/сут.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Специфического лечения передозировки не существует. При передозировке пациентов следует лечить с учетом симптомов и при необходимости применять поддерживающие меры. Следует контролировать функцию печени и концентрацию СК. Разложение крови может не принести пользы.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

Обыкновенный, ADR> 1/100

эндокринная система: диабет.

Неврология: головная боль, головокружение.

Пищеварительная система: запор, тошнота, боли в животе.

скелетно-мышечные мышцы: мышечная боль.

Тело: слабость.

Необычный, 1/1000

Кожа: зуд, сыпь, крапивница.

Редкая, ADR

Пищеварительная система: панкреатит.

Печень: повышение активности печеночных ферментов трансаминаз.

Остеоартроз: мышечные заболевания (в том числе воспаления мышц), мышечный пилот.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Противопоказана

гиперчувствительность к розувастатину или любым вспомогательным веществам препарата.

Прогрессирующее заболевание печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке по неизвестной причине, уровень трансаминаз в сыворотке увеличивается более чем в 3 раза по сравнению с верхним пределом нормального уровня (ВГН).

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Есть мышечная болезнь.

Использование циклоспорина.

Беременные и кормящие женщины.

Противопоказано 40 мг пациентам с факторами риска развития мышечных заболеваний/мышечных заболеваний, в том числе:

Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина

Гипотиреоз.

Семейный анамнез или вы сами страдаете генетическим заболеванием мышц.

Ранее в анамнезе были мышечные поражения, вызванные другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами.

Алкоголизм.

Состояние повышает концентрацию крови в крови.

Азиатские пациенты.

Используйте комбинацию Фибрата.

Осторожность при применении

Влияние на почки:

У пациентов может наблюдаться протеинурия при лечении крестором в высоких дозах (40 мг). Эта ситуация в основном преходящая и иногда возникает, но при назначении крестора в высоких дозах необходимо регулярно оценивать функцию почек.

Эффекты на мышцы:

Эффекты на мышцы, такие как мышечная боль и мышечные заболевания и редко мышечный перец, были зарегистрированы у пациентов, принимавших крестор во всех дозах, особенно в дозе> 20 мг.

Не измеряйте уровень креатинкиназы (КК) после нагрузки или при наличии определенной причины, которая может повысить КК, поскольку это может исказить результаты. Если перед началом лечения концентрация КК значительно возрастает (>5 мкл), необходимо провести тест на повторное определение в течение 5-7 дней. Если тест повторяется для определения концентрации КФК до начала лечения, она по-прежнему превышает 5 мкл, не следует начинать лечение Крестором.

До лечения

Как и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Крестор подвержен риску возникновения вредных реакций на мышечную систему, таких как мышечная атрофия, мышечное воспаление, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Крестора у пациентов с факторами риска, которые могут привести к травмам мышц, заболеваниям мышц/мышечных пилотов; CK-тесты следует проводить в случаях;

Консультации по функции почек.

Броня.

Ваша история или семейная история генетических заболеваний мышц.

Мышечные заболевания в анамнезе, вызванные ранее приемом статинов или фибратов.

Заболевания печени в анамнезе и/или злоупотребление алкоголем.

У пожилых пациентов (>70 лет) есть факторы риска поражения мышц и мышц.

Состояния могут вызывать повышение концентрации препарата в плазме.

Применяется одновременно с фибратами.

Возможность лекарственного взаимодействия и у некоторых особых пациентов.

В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и проводить клиническое наблюдение за пациентами, получающими лечение статинами. Если результаты анализа КК > 5 Uln, не начинайте лечение статинами.

во время лечения

Необходимо внимательно следить за вредными реакциями во время применения препарата. Пациент должен немедленно сообщить врачу о явлениях мышечной боли, скованности, мышечной слабости или необъяснимой корке, особенно если во время применения препарата наблюдается утомляемость, лихорадка, темная моча, тошнота или рвота.

При появлении этих проявлений пациентам необходимо проверить КК для принятия соответствующих мер. Прием Крестора следует прекратить, если концентрация КФК значительно увеличивается (>5 ВГН) или возникают серьезные мышечные симптомы и ежедневный дискомфорт (даже если концентрация КФК

Если этих симптомов больше нет и концентрация КФК возвращается к норме, рассмотрите возможность использования Крестора или другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в самой низкой дозе и внимательно наблюдайте. Имеются очень редкие сообщения о некрозе мышц через иммунных посредников (IMNM) во время или после лечения группой статинов, включая розувастатин.

Клиническими характеристиками IMNM являются проксимальные мышцы и повышение уровня креатина в сыворотке; эти симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема статинов.

Периодический мониторинг концентрации КФК у пациентов без симптомов, у которых нет гарантии выявления мышечных заболеваний.

Повышается риск повреждения мышц при одновременном применении статинов со следующими препаратами:

гемфиброзил.

Другие фибраты, снижающие уровень холестерина в крови.

Высокие дозы (> 1 г/день).

колхицин.

Повышенная частота заболеваний мышц и мышц наблюдалась у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-Коа-редуктазы одновременно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые средства группы азолов, ингибиторы протеазы и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил повышает риск развития мышечных заболеваний при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому координация между Крестором и Гемфиброзилом не рекомендуется. Использование комбинации Крестора с фибратом или ниацином для достижения дальнейшего изменения уровня липидов должно быть тщательно взвешено между пользой и риском.

Не используйте Крестор у пациентов с острым серьезным состоянием, подозрением на заболевание мышц или может привести к вторичной почечной недостаточности из-за мышечного пилота (например, инфекция гипотонии, обширная операция, травма, электролитные нарушения, эндокринные и тяжелые нарушения; или неконтролируемые судороги).

влияют на печень:

Как и другие ингибиторы ГМГ-Коа-редуктазы, Крестор следует с осторожностью применять пациентам, которые употребляют слишком много алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется провести функциональные тесты печени до и через 3 месяца после начала лечения. Крестор следует прекратить применение дозы, если уровень трансаминаз в сыворотке крови превышает верхний предел нормального уровня более чем в 3 раза. Частота сообщений о серьезных явлениях со стороны печени (в том числе преимущественно о повышении печеночных трансаминаз) при постмаркетинговом применении препаратов выше, чем при дозе 40 мг.

У пациентов с вторичными гиперхимическими веществами гиперхолестерина вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома перед началом лечения крестором следует лечить основное заболевание.

Расовая принадлежность:

Фармакокинетические исследования показывают, что увеличение уровня воздействия лекарств рассчитывается по концентрации и времени у азиатов по сравнению с белыми людьми.

Эндокринные эффекты:

Возможно повышение уровня HBA1C и концентрации глюкозы в крови при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая Крестор. В некоторых случаях это повышение может превышать порог выявления сахарного диабета (сахарного диабета).

Ингибиторы протеазы:

Одновременное применение крестора с ингибиторами протеаз для лечения ВИЧ, гепатита С (ВГС) может повысить риск повреждения мышц, нарушения мышечной способности и привести к смертельному поражению почек. Не рекомендуется использовать с некоторыми ингибиторами протеазы, если нет регулируемой дозы Крестора.

Непереносимость глюкозы:

Не только крестор для пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением позы - галактоза.

Педиатрический:

Будьте осторожны при назначении Крестора детям и подросткам, поскольку у взрослых они могут испытывать то же самое, что и у взрослых.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований по определению влияния Крестора на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако, исходя из фармацевтических свойств, Крестор не может повлиять на эти возможности. При вождении автомобиля или работе с машиной следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение.

Беременность

Крестор 5 мг противопоказан беременным женщинам.

Беременным женщинам следует использовать соответствующие меры контрацепции.

Поскольку биосинтез холестерина и других холестеринов необходим для развития плода, потенциальный риск, связанный с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, будет преобладать над преимуществами лечения Крестором во время беременности. Исследования на животных показывают, что имеются доказательства ограниченной токсичности для репродуктивной системы. Если во время лечения крестором пациентка беременна, прием препарата следует немедленно прекратить.

период грудного вскармливания

Крестор 5 мг противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ингибиторы транспортных белков:

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе абсорбционным агентом в печени OATP1B1 и потоке BCRP.

Одновременное применение Крестора 5мг с препаратами, ингибирующими эти транспортные белки, может повысить уровень розувастатина в плазме и увеличить риск мышечных заболеваний.

Циклоспорин:

Крестор 5 мг увеличивает контакт с розувастатином и может увеличить риск мышечных заболеваний. Таким образом, у пациентов, принимающих циклоспорин, доза крестора не должна превышать 5 мг х один раз в день.

Ингибиторы протеазы:

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеаз может повысить уровень воздействия розувастатина. Одновременное применение Крестора и некоторых ингибиторов протеазы можно рассмотреть после тщательного рассмотрения возможности корректировки дозы Крестора с учетом ожидаемого увеличения при контакте с розувастатином.

гемфиброзил и другие продукты, снижающие уровень липидов:

Одновременное применение Крестора 5 мг и гемфиброзила увеличивает в 2 раза CMAX и AUC розувастатина. На основании данных конкретных интерактивных исследований не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом, однако фармакологические взаимодействия могут иметь место.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидные дозы (> или равные 1 г/день) ниацина (никотиновой кислоты) повышают риск мышечных заболеваний при одновременном применении с ингибиторами HMG-CAA-редуктазы; возможно, они могут вызывать мышечные заболевания при использовании отдельно. Этим пациентам также следует начинать с дозы 5 мг.

эзетимиб:

Одновременное применение Крестора в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг увеличивало AUC розувастатина в 1,2 раза в объектах холестерина в крови. Нельзя исключить фармакологическое взаимодействие и побочные эффекты между Крестором и Эзетимибом.

антациды:

Совместное применение Крестора с алюминиевой антацидной смесью и гидроксидом магния снижает концентрацию розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект несколько снижается при приеме антацидов через 2 часа после Крестора.

Фузидовая кислота:

Как и в случае с другими статинами, в опыте после выхода на рынок при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты сообщалось о механических явлениях, включая мышечный перец. Пациентов необходимо тщательно наблюдать, и они могут приостановить лечение розувастатином.

эритромицин:

Одновременное применение Крестора и эритромицина снижает на 20% AUC (0-T) и снижает на 30% CMAX розувастатина. Это взаимодействие может быть вызвано усилением перистальтики кишечника, вызванным эритромицином.

фермент цитохром p450:

Розувастатин не является ингибитором и не вызывает индукцию изофермента цитохрома P450. Кроме того, розувастатин является плохим субстратом для этих изоферментов. Поэтому лекарственного взаимодействия за счет метаболизма через цитохром Р450 не ожидается.

Клинического взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибиторы CYP2A6 и CYP3A4) не зарегистрировано.

Взаимодействие требует корректировки дозы розувастатина:

При необходимости одновременного применения Крестора с другими лекарственными средствами, которые, как известно, увеличивают контакт с розувастатином, дозу Крестора следует скорректировать. Начните с дозы Крестора 5 мг 1 раз/сут, если ожидаемое увеличение экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или выше.

Максимальная суточная доза Крестора должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемое воздействие Розувастатина не превышало максимальную суточную дозу Крестора, предлагаемую для применения без взаимодействия с лекарственными средствами. Например, рекомендуемая доза Крестора составляет 20 мг; Доза Крестора при применении в сочетании с ритонавиром/атазанавиром (увеличение в 3,1 раза) не должна превышать 5 мг, а доза Крестора при применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза) не должна превышать 10 мг.

Другие препараты:

Одновременное применение фибрата может вызвать тяжелый миоглобин и миоглобин.

Влияние розувастатина на лекарственные средства общего назначения:

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуцирующих ферментов, начало лечения или коррекция дозы Крестора у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (такие как Варфарин или другие коагулянты), может привести к увеличению международного стандартизированного отношения (МНО). Прекращение приема или снижение дозы крестора может привести к снижению МНО. В таких ситуациях необходимо соответствующим образом контролировать Inr.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ):

Одновременное применение Крестора и противозачаточных таблеток повышало AUC этинилэстрадиола и норгестрела, что соответствовало 26% и 34% соответственно. Эти концентрации гиперплазии следует учитывать при выборе дозы противозачаточных таблеток. Фармакокинетические данные у объектов, одновременно применяющих Крестор и ЗГТ, отсутствуют и поэтому не могут исключить одинаковый эффект. Однако эта комбинация широко использовалась у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносилась.

Хранение

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 300С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.