Препарат Crestor 5mg Astrazeneca від гіперхолестерину (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики Розувастатин
Склад Атеросклероз, жир в крові, високий рівень холестерину в крові

Склад

Інформація про склад	Зміст
Розувастатин	5 мг

Використання

показання

Препарат Крестор 5 мг показаний у таких випадках:

Лікування первинного холестерину в крові (тип LLA, включаючи гіперлестедний гетерозиготний холестерин у крові) або змішаних ліпідних розладів крові (тип IIB): підтримка, коли пацієнти не повністю реагують на дієти та іншу немедикаментозну терапію (наприклад, фізичні вправи, втрата ваги).

Лікування первинних розладів бета-ліпопротеїну в крові (гіперплотеїн типу III): підтримуюча дієта для пацієнтів із розладами бета-ліпопротеїну (підвищення рівня ліпопротеїну в крові типу III).

Допомога в лікуванні дієтами у дорослих пацієнтів із підвищеним вмістом тригліцеридів.

Гіпергіперхолестеринова гіпертензія у дітей віком від 7 до 17 років і дорослих: допоміжна дієта та інші методи лікування зниження ліпідів (наприклад, екстракт крові) або коли ці методи лікування не підходять.

Гематопоейна гіперхолестеринінемія (HEHH) для дітей віком від 8 до 17 років: підтримуюча дієта для зниження загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та APOB у дітей і підлітків віком 8–17 років із гіперплазичною гіперплазією гіперплазії, якщо такі фактори все ще існують після дієтичного лікування: холестерину ЛПНЩ> 190 мг/дл сіна/DL HAI 16 і є сімейна історія серцево-судинні захворювання на ранній стадії або наявність 2 або більше факторів ризику серцево-судинних захворювань.

Підтримуйте лікування дієтами для уповільнення прогресування атеросклерозу у дорослих пацієнтів і зниження загального холестерину разом із холестерином ЛПНЩ до цільового рівня.

Профілактика первинних серцево-судинних захворювань: у пацієнтів із ризиком серцево-судинних захворювань, таких як > 50 років у чоловіків, > 60 років у жінок, HSCRP > 2 мг/л і принаймні один фактор ризику серцево-судинних захворювань: гіпертонія, низький рівень ЛПВЩ, куріння або сімейна історія ранньої ішемічної хвороби серця.

Фармакологія

Розувастатин є селективним і конкурентоспроможним інгібітором ГМГ-КоА-РУДУКТАЗИ (метаболічний каталізатор 3-гідрокси-3-метилутарил коезиму А в попередник холестерину Мевалонат). Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, що призводить до збільшення поглинання та катаболізму ЛПНЩ, пригнічуючи синтез ЛПДНЩ у печінці, що призводить до зниження компонентів ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Фармакокінетика

Поглинання:

Розувастатин досягає максимальної концентрації в плазмі після вживання приблизно через 5 годин. Абсолютна біодоступність близько 20%.

Розповсюдження:

Розувастатин в основному розподіляється в печінці. Об’єм розподілу становить приблизно 134 л. 90 % розувастатину з’єднується з білками плазми, головним чином з альбуміном.

Метаболізм:

Лише 10% розувастатину метаболізується, головним чином через CYP 2C9 і невелику частину через 2C19, 3A4 і 2D6. Основними метаболітами є N-десметил і лактон.

Ера:

Близько 90 % дози розувастатину виводиться в незміненому стані з калом, а решта — із сечею. Час відходів Sell у плазмі становить близько 19 годин.

Перед прийомом Препарат Crestor 5mg Astrazeneca від гіперхолестерину (2 блістери по 14 таблеток)

Спосіб застосування

Перед початком лікування пацієнт повинен дотримуватися стандартної дієти для зниження рівня холестерину та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час лікування.

пероральні препарати в будь-який час доби, під час їжі або поза нею.

Дозування

дорослі:

Лікування гіперхолестерину:

Початкова доза: 1 або 2 таблетки на добу (еквівалентно 5 або 10 мг) 1 раз на добу як для пацієнтів, які ніколи не застосовували групу статинів, так і для пацієнтів, які застосовували інгібітори ГМГ-САА-редуктази до Crestor.

Початкову дозу слід визначати відповідно до рівня холестерину кожного пацієнта, подальшого серцево-судинного ризику, а також можливості небажаних ефектів. За потреби можна змінити дозу до наступної дози через 4 тижні.

Оскільки частота небажаних ефектів збільшується під час прийому дози 40 мг порівняно з нижчими дозами, останню стандартну дозу до 40 мг слід розглядати лише для пацієнтів із тяжкою гіперхолестеринемією, пацієнтів із високим ризиком серцево-судинних захворювань (особливо пацієнтів із сім’єю гіперхолестерину), без досягнення цілей лікування при дозі 20 мг, і такі пацієнти потребують регулярного моніторингу.

На початку лікування необхідний ретельний нагляд спеціаліста. доза 40 мг.

Положення про серцево-судинні події:

4 таблетки (еквівалентно 20 мг) х 1 раз/добу.

Діти:

Гіпотеза гіпертопії холестерину в крові:

Від 8 до 10 років: 1-2 капсули (еквівалентно 5-10 мг)/день.

Від 10 до 17 років: 1-4 капсули (еквівалентно 5-20 мг)/день.

Гідропектична гіпертензія гомозиготного сімейного типу:

Від 7 до 17 років: 4 таблетки (еквівалентно 20 мг) х 1 раз/добу.

Люди похилого віку (старше 70 років):

Початкова доза: 1 таблетка (5 мг) х 1 раз/добу.

Жодна доза не залежить від віку.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Немає коригування дози для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів із середньою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам із середньою нирковою недостатністю.

Протипоказане застосування Крестору пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Нирка під час використання Crestor 5mg для цього об’єкта. Оцінка функції нирок пацієнта за Чайлд-П’ю 8-9 перед призначенням.

Крестор 5 мг протипоказаний пацієнтам із прогресуючою хворобою печінки.

Азійські пацієнти:

Почніть із дози 5 мг/раз/добу. Будьте обережні, якщо доза перевищує 20 мг/добу.

Лікарська координація:

При одночасному застосуванні Crestor 5mg з гемфіброзилом, атазанавіром і ритонавіром, лопінавіром і ритонавіром або симепревіром:

Початкова доза: 5 мг/раз/добу.

Підтримуюча доза: не більше 10 мг/раз/добу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Не існує спеціального лікування передозування. У разі передозування пацієнтів слід лікувати симптомами та вживати підтримуючі заходи, якщо це необхідно. Слід контролювати функцію печінки і концентрацію КК. Розкладання крові може не принести користі.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Поширений, ADR> 1/100

ендокринні: цукровий діабет.

Неврологія: головний біль, запаморочення.

Травлення: запор, нудота, біль у животі.

опорно-руховий апарат: біль у м’язах.

Тіло: слабкість.

Нечасто, 1/1000

Шкіра: свербіж, висип, кропив'янка.

Рідко, ADR

Травлення: панкреатит.

Печінка: підвищення рівня трансаміназ печінкових ферментів.

Остеоартрит: захворювання м’язів (включаючи запалення м’язів), пілот м’язів.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Протипоказана

гіперчутливість до розувастатину або будь-яких допоміжних речовин препарату.

Прогресуюча хвороба печінки, підвищення рівня трансаміназ сироватки з невідомої причини, підвищення рівня трансаміназ сироватки більш ніж у 3 рази вище верхньої межі нормального рівня (ВМН).

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну

Є захворювання м'язів.

Використання циклоспорину.

Вагітним і годуючим жінкам.

Протипоказано 40 мг пацієнтам із факторами ризику захворювань м’язів/м’язовим пілотом, зокрема:

Помірна ниркова недостатність (кліренс креатиніну

Гіпотиреоз.

Генетична хвороба м’язів у сімейному анамнезі або у вас.

Ураження м’язів в анамнезі, спричинені іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або фібратами.

Алкоголізм.

Стан підвищує концентрацію крові в крові.

Азійські пацієнти.

Використовуйте комбінацію Fibrat.

Обережність при застосуванні

Вплив на нирки:

У пацієнтів може спостерігатися протеїнурія при лікуванні крестором у високих дозах (40 мг). Ця ситуація здебільшого минуща і іноді трапляється, але необхідно регулярно оцінювати функцію нирок при призначенні високих доз крестору.

Вплив на м'язи:

У пацієнтів, які отримували крестор у всіх дозах і особливо у> 20 мг, були зареєстровані такі ефекти на м’язи, як біль у м’язах і захворювання м’язів, а рідко – м’язовий перець.

Не вимірювайте рівень креатинкінази (КК) після фізичного навантаження або за наявності певної причини, яка може підвищити КК, оскільки це може спотворити результати. Якщо концентрація КФК значно підвищується перед початком лікування (> 5 UN), слід провести тест для повторного визначення протягом 5-7 днів. Якщо тест повторюють, щоб визначити концентрацію креатин-креатин перед лікуванням, яка все ще перевищує 5 UN, не слід починати лікування Крестором.

Перед лікуванням

Подібно до інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, Крестор має ризик розвитку шкідливих реакцій на м’язову систему, таких як атрофія м’язів, запалення м’язів, тому слід бути обережними при застосуванні Крестору пацієнтам із факторами ризику, які можуть призвести до травми м’язів, захворювань м’язів/м’язів; Тести КК слід проводити у випадках;

Поради щодо функції нирок.

Броня.

Ваша або сімейна історія генетичних захворювань м’язів.

Захворювання м’язів в анамнезі внаслідок попереднього прийому статинів або фібратів.

Захворювання печінки в анамнезі та/або вживання великої кількості алкоголю.

Літні пацієнти (> 70 років) мають фактори ризику для м’язів і м’язів.

Умови можуть спричинити підвищення концентрації препарату в плазмі.

Застосовується одночасно з фібратами.

Можливість взаємодії ліків і деяких особливих пацієнтів.

У цих випадках слід враховувати переваги/ризики та проводити клінічний моніторинг пацієнтів під час лікування статинами. Якщо результати тесту CK > 5 UN, не починайте лікування статинами.

під час лікування

Необхідно уважно стежити за шкідливими реакціями під час застосування препарату. Пацієнт повинен негайно повідомити лікаря про явище м’язового болю, ригідності, м’язової слабкості або нез’ясованої кірки, особливо якщо під час застосування препарату спостерігається втома, лихоманка, темна сеча, нудота або блювота.

При появі цих проявів пацієнтам необхідно перевірити КК, щоб вжити відповідних заходів. Crestor слід припинити, якщо концентрація КК значно підвищується (> 5 ВМН) або спостерігаються серйозні м’язові симптоми та щоденний дискомфорт (навіть якщо концентрація КК

Якщо ці симптоми зникають і концентрація КФК повертається до норми, розгляньте можливість використання Крестора або використовуйте інший інгібітор ГМГ-КоА-редуктази в найнижчій дозі та уважно спостерігайте. Існують дуже рідкісні повідомлення про некроз м’язів через імунні посередники (IMNM) під час або після процесу лікування групою статинів, включаючи розувастатин.

Клінічними характеристиками IMNM є проксимальні м’язи та підвищення креатину в сироватці крові, ці симптоми тривали, незважаючи на припинення прийому статину.

Періодичний моніторинг концентрації КК у пацієнтів без симптомів, що не гарантує виявлення захворювання м’язів.

Збільшення ризику пошкодження м’язів при застосуванні статинів одночасно з такими препаратами:

гемфіброзил.

Інші фібрати для зниження рівня холестерину в крові.

Високі дози (> 1 г/день).

колхіцин.

Підвищена частота захворювань м’язів і м’язів спостерігалася у пацієнтів, які використовували інші інгібітори ГМГ-Коа-редуктази одночасно з похідними фіброєвої кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, протигрибкову групу азолів, інгібітори протеази та макролідні антибіотики.

Гемфіброзил підвищує ризик захворювання м’язів при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, координація між Крестором і Гемфіброзилом не рекомендується. Застосування комбінації Crestor з фібратом або ніацином для досягнення подальшої зміни рівнів ліпідів слід ретельно зважити між користю та ризиком.

Не використовуйте Crestor пацієнтам із гострим важким станом, підозрою, спричиненою захворюванням м’язів або може призвести до вторинної ниркової недостатності через м’язовий пілот (наприклад, інфекція гіпотензії, велика операція, травма, електролітні розлади, ендокринні та важкі конвельсії; або неконтрольовані судоми).

впливають на печінку:

Як і інші інгібітори ГМГ-Коа-редуктази, Крестор слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які вживають занадто багато алкоголю та/або мають захворювання печінки в анамнезі.

Рекомендується проводити тести функції печінки до та через 3 місяці після початку лікування. Crestor слід припинити застосування дози, якщо рівень сироваткових трансаміназ у 3 рази перевищує верхню межу нормального рівня. Частота повідомлень про серйозні порушення з боку печінки (включно з головним чином підвищенням рівня печінкових трансаміназ) при застосуванні постмаркетингових препаратів, вищих за 40 мг.

У пацієнтів із вторинною гіперхолестериною внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому перед початком лікування крестором слід вилікувати основне захворювання.

Расова приналежність:

Фармакокінетичні дослідження показують, що підвищення рівня впливу ліків, розрахованого за концентрацією та часом, в азіатів порівняно з білими людьми.

Ендокринні ефекти:

можливе підвищення HBA1C і концентрації глюкози в крові при застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, включаючи Крестор. У деяких випадках це збільшення може перевищувати поріг для ідентифікації цукрового діабету (діабет).

Інгібітори протеази:

Одночасне застосування крестору з інгібіторами протеази для лікування ВІЛ, гепатиту С (ВГС) може збільшити ризик пошкодження м’язів, м’язової придатності та призвести до смертельного пошкодження нирок. Не рекомендується використовувати його з деякими інгібіторами протеази, якщо немає регульованої дози Crestor.

Непереносимість глюкози:

Не тільки крестор для пацієнтів з непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або неправильною поставою - галактоза.

Педіатрія:

Будьте обережні, призначаючи Крестор дітям і підліткам, оскільки вони можуть відчувати подібні ефекти у дорослих.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Досліджень для визначення впливу Крестору на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилось. Однак, виходячи з фармацевтичних властивостей, Crestor не може вплинути на ці можливості. При керуванні автотранспортом або роботі з машиною слід враховувати, що під час лікування можливе запаморочення.

Вагітність

Крестор 5 мг протипоказаний вагітним жінкам.

Жінкам, які можуть бути вагітними, слід використовувати відповідні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин та інший біосинтез холестерину є необхідним для розвитку плода, потенційний ризик через інгібітори ГМГ-КоА-редуктази домінуватиме над перевагами лікування Крестором під час вагітності. Дослідження на тваринах показують, що є докази обмеженої токсичності для репродуктивної системи. Якщо під час лікування крестором пацієнтка вагітна, прийом препарату слід негайно припинити.

період годування груддю

Протипоказаний Крестор 5 мг жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

Інгібітори транспортних білків:

Розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, включаючи агент поглинання в печінці OATP1B1 і потік BCRP.

Одночасне застосування Crestor 5mg з препаратами, що пригнічують ці білки транспортування, може підвищити рівень розувастатину в плазмі та збільшити ризик захворювання м’язів.

циклоспорин:

Crestor 5mg посилює контакт із розувастатином і може збільшити ризик захворювання м’язів. Таким чином, у пацієнтів, які приймають циклоспорин, доза крестору не повинна перевищувати 5 мг раз на добу.

Інгібітори протеази:

Хоча точний механізм взаємодії недостатньо відомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може збільшити рівень експозиції розувастатину. Одночасне застосування Крестору та деяких інгібіторів протеази можна розглянути після ретельного обмірковування коригування дози Крестору на основі очікуваного збільшення при контакті з Розувастатином.

гемфіброзил та інші продукти, що знижують ліпіди:

Одночасне застосування Крестору 5 мг і гемфіброзилу підвищує CMAX і AUC розувастатину в 2 рази. Згідно з даними конкретних інтерактивних досліджень, немає очікуваної взаємодії, пов’язаної з фармакокінетикою фенофібрату, однак фармакологічна взаємодія може мати місце.

гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та доза ліпідів (> або рівна 1 г/день) ніацину (нікотинової кислоти) підвищують ризик захворювання м’язів при одночасному застосуванні з інгібіторами HMG-CAA-редуктази, можливо, вони можуть спричинити захворювання м’язів при окремому застосуванні. Цим пацієнтам також слід починати з дози 5 мг.

езетиміб:

Одночасне застосування 10 мг Крестору та 10 мг Езетимібу призводило до збільшення AUC розувастатину в 1,2 раза в об’єктах холестерину крові. Не можна виключити фармакологічну взаємодію щодо побічних ефектів між Крестором та езетимібом.

антациди:

Одночасне застосування Крестору з алюмінієвою антацидною сумішшю та гідроксидом магнію знижує концентрацію розувастатину в плазмі приблизно на 50 %. Цей ефект дещо знижується при прийомі антацидів через 2 години після Крестору.

Фузидова кислота:

Як і для інших статинів, після виходу на ринок повідомлялося про механічні явища, включаючи м’язовий перець, при одночасному застосуванні розувастатину та фузидової кислоти. Пацієнти потребують ретельного нагляду та можуть призупинити лікування розувастатином.

еритроміцин:

Одночасне застосування Крестору та еритроміцину знижує AUC (0-T) на 20 % і CMAX розувастатину на 30 %. Ця взаємодія може бути спричинена посиленням перистальтики кишечника, спричиненою еритроміцином.

фермент цитохром р450:

Розувастатин не є інгібітором ні індукції ізоферменту цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є поганим субстратом для цих ізоферментів. Таким чином, лікарські взаємодії через метаболізм через цитохром P450 не очікуються.

Немає клінічної взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітори CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітори CYP2A6 і CYP3A4).

Взаємодії потребують коригування дози розувастатину:

При необхідності одночасного застосування Крестору з іншими лікарськими засобами, які, як відомо, посилюють контакт із розувастатином, дозу Крестору слід відкоригувати. Почніть із дози Крестору 5 мг 1 раз на день, якщо очікуване збільшення експозиції (AUC) становить приблизно 2 рази або більше.

Максимальну добову дозу Крестора слід скоригувати таким чином, щоб очікувана експозиція Розувастатину не перевищувала максимальну добову дозу Крестора, запропоновану для використання без взаємодії з лікарськими засобами. Наприклад, рекомендована доза Крестора становить 20 мг; Доза препарату Крестор використовується в комбінації з ритонавіром/атазанавіром (збільшення в 3,1 рази), що не перевищує 5 мг, а доза препарату Крестор, що використовується з гемфіброзилом (збільшення в 1,9 раза), не повинна перевищувати 10 мг.

Інші наркотики:

Одночасне застосування фібрату може спричинити важкий м'язовий і міоглобіновий запалення.

Вплив розувастатину на спільні лікарські засоби:

Як і інші інгібітори ферментів, що знижують ГМГ-КоА, початок лікування або коригування дози препарату Крестор у пацієнтів, які одночасно отримують антагоністи вітаміну К (такі як варфарин або інші коагулянти), може призвести до підвищення міжнародного стандартизованого співвідношення (МНС). Припинення або зменшення дози крестору може знизити INR. У таких ситуаціях необхідно належним чином контролювати Inr.

Оральні контрацептиви/замісна гормональна терапія (ЗГТ):

Одночасне застосування Крестору та протизаплідних таблеток призвело до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Ці концентрації гіперплазії слід враховувати при виборі дози протизаплідних таблеток. Немає фармакокінетичних даних щодо об’єктів, які одночасно застосовують Крестор і ЗГТ, тому не можна виключити той самий ефект. Однак ця комбінація широко використовувалася жінками в клінічних дослідженнях і добре переносилася.

Зберігання

Зберігати в сухому місці, при температурі не вище 300С.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.