Crutit 500 mg S.C Antibiotice behandelt bakterielle Infektionen, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden (2 Blister x 10 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 2 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Clarithromycin
Inhaltsstoff S.C. Antibiotice S.A
Inhaltsstoff
Thành phần cho 1 viên| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Clarithromycin | 500 mg |
Verwendet
Indikationen
Crutit 500-Medikamente sind für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren zur Behandlung von bakteriellen Infektionen angezeigt, die durch gegenüber Clarithromycin empfindliche Bakterien verursacht werden:
Pharmakokizität
Clarithromycin ist ein halbsynthetisches Makrolid-Antibiotikum. Clarithromycin hat häufig eine bakterizide Wirkung auf viele grampositive Bakterien und einige gramnegative Bakterien. Das Medikament kann hohe Dosen bakterizider oder sehr empfindlicher Stämme enthalten. Clarithromycin hemmt die Proteinsynthese in empfindlichen Bakterien, indem es die Untereinheit des 50S-Ribosoms bindet, wodurch die Bewegung von Aminocyl-Transfer-RNA verhindert und die Polypeptidsynthese gehemmt wird. Die Wirkung von Clarithromycin ist auch die von Erythromycin, Clindamycin, Lincycin und Chloramphenicol.
Antibakterielles Spektrum:
In vitro hat Clarithromycin eine ähnliche oder stärkere Wirkung als Erythromycin auf Bakterien, die gegenüber Erythromycin empfindlich sind, und weist außerdem eine antimikrobiologische Wirkung auf (wie z. B. die untypischen Mykobakterien, Toxoplasmen).
empfindliche Bakterien:
Gram-positive aerobe Bakterien: Clarithromycin hat eine stärkere Druckwirkung als Erythromycin auf empfindliche Bakterien wie Streptokokken und Staphylokokken.
Clarithromycin wirkt auch auf einige grampositive aerobe Bakterien wie Listeria monocytogenes und einige Corynebacterium.
Gram-negative aerobe Bakterien: In vitro ist Clarithromycin bei einigen gramnegativen Bakterien aktiv wie Neisseria Gonorrhoeae und Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. Clarithromycin hat eine stärkere Druckwirkung als Erythromycin bei Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Clarithromycin wirkt bei den meisten Helicobacter pylori-Stämmen; Das Medikament wirkt bei Helicobacter pylori stärker als bei anderen Makroliden.
Clarithromycin wirkt stärker als Erythromycin und Azithromycin bei Mykobakterien, einschließlich des komplexen Mycobacterium avium und M. Leprae.
Andere aerobe Bakterien: Clarithromycin wirkt bei Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis und einigen C. Pneumoniae-Stämmen.
Anaerobe Bakterien: In vitro ist Clarithromycin bei den meisten Peptokokkenstämmen, Peptostreptoccus, Clostridium perfringens, Propionibacterium Aknes, Prevotella spp.-Stämmen und Bacteroides Fragilis aktiv.
Andere medikamentenempfindliche Bakterien sind unter anderem Toxoplasma Gondii, Gardnerella Vaginalis, Borrelia Burgdorferi und Cryptosporidis. Der 14-Hydroxy-Clarithromycin-Metabolismus ist aktiv und kann in vitro in vitro mit Muttermedikamenten kombiniert werden, um die Aktivität von Clarithromycin klinisch bei Haemophilus Influenzae, Legionella spp. deutlich zu erhöhen.
Arzneimittelresistenz
Makrolid-Antibiotika sind häufig mit Veränderungen der Zielposition verbunden, die mit Antibiotika einhergehen, aber die Arzneimittelresistenz ist auch auf die Intensität des bakteriellen Antibiotika-Pushs zurückzuführen. Die Resistenz kann Vermittler oder Plasmid-Vermittler sein. Makrolidresistente Bakterien produzieren ein Enzym, das die Methylierung von Adenin in der RNA des Ribosoms bewirkt und schließlich die an das Ribosom gebundenen Antibiotika hemmt.
Erythromycin-resistente Bakterien sind normalerweise gegen alle Makrolide resistent, da diese Medikamente das Methylaseenzym stimulieren. Die Erythromycinresistenz von Streptococcus pneumoniae ist normalerweise kreuzresistent gegen Clarithromycin. Die Stämme penicillinresistenter Bakterien sind auch hochresistent gegen Clarithromycin und wurden als Helicobacter pylori-resistent isoliert. Aufgrund der schnell wachsenden Arzneimittelresistenz bei M. Avium bei der Verwendung von Clarithromycin wird häufig die Verwendung einer Kombination von Clarithromycin mit einem anderen Arzneimittel empfohlen.
Die meisten Enterokokken wie Enterococcus Faecalis enthalten sowohl Clarithromycin als auch Erythromycin.
Anti-Arzneimittel traten bei Bakterien auf wie: Staphylococcus, Anti-Oxacilin, Staphylococcus-Koagulase-negativ (S. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella und Vibrio SCP.
Dynamische Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Einnahme von Clarithromycin wird es gut resorbiert und gelangt schnell über den Magen-Darm-Trakt, hauptsächlich in den Magen-Darm-Trakt. Aufgrund seiner chemischen Struktur (6-o-Methylerthromycin) ist die Resistenz gegen Clarithromycin bei der Zersetzung der Magensäure recht stark. Die maximale Blutkonzentration von Clarithromycin beträgt 1–2 µg/ml und wird bei Erwachsenen nach oraler Anwendung von 250 mg zweimal täglich gemessen. Nach oraler Einnahme von 500 mg Clarithromycin zweimal täglich beträgt die Spitzenkonzentration im Plasma 2,8 µg/ml.
Nach oraler Einnahme von 250 mg Clarithromycin zweimal täglich beträgt die maximale Plasmakonzentration der Metaboliten mit einer Aktivität von 14-Hydroxy 0,6 µg/ml.
Verteilung
Clarithromycin dringt gut in verschiedene Körperbereiche ein. Das Medikament kann schnell eine Behandlungskonzentration erreichen, die über der minimalen Hemmkonzentration üblicher pathogener Mikroorganismen liegt. Die Konzentration von Clarithromycin ist in einigen Geweben um ein Vielfaches höher als die Konzentration im Blutkreislauf. Im Gewebe der Mandeln und der Lunge wird eine erhöhte Arzneimittelkonzentration gefunden.
Clarithromycin gelangt auch durch die Magenschleimhaut.
Bei der Behandlungskonzentration werden etwa 80 % Clarithromycin an Plasmaproteine gebunden.
Die Serumbildungszeit der aktiven 14-(R)-Hydroxy-Metaboliten im Serum liegt im Bereich von 5–6 Stunden.
Transformation
Clarithromycin wird schnell metabolisiert und befindet sich in hohem Maße in der Leber. Der Stoffwechsel hängt hauptsächlich mit der Reduktion von Alkyl, Oxidation und Hydroxy an einer festen Position C14 zusammen.
Eliminierung
Nach der oralen Anwendung von Clarithromycin als radioaktivem Isotop werden 70–80 % der radioaktiven Aktivität im Stuhl gefunden. Etwa 20–30 % werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Dieses Verhältnis erhöht sich, wenn die Dosis erhöht wird. Wenn der Patient ein Nierenversagen hat und nicht reduziert ist, erhöht sich die Konzentration des Medikaments im Blut.Die Pharmakokinetik von Clarithromycin ist nicht linear, was zeigt, dass der Metabolismus in der Leber bei Anwendung hoher Dosen gesättigt ist; Allerdings wurde innerhalb von 2 Tagen nach der Medikation ein stabiler Zustand erreicht.Vor der Einnahme Crutit 500 mg S.C Antibiotice behandelt bakterielle Infektionen, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden (2 Blister x 10 Tabletten)
Anwendung
Crutit Filmtabletten können vor oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Lebensmittel haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels. Nahrung verlangsamt nur die anfängliche Aufnahme von Clarithromycin und die Bildung von 14-Hydroxy-Metaboliten erheblich.
Es gibt keine besonderen Anforderungen an die medikamentöse Behandlung nach der Einnahme.
Dosierung
Die Dosierung richtet sich nach dem klinischen Zustand des Patienten und muss je nach Fall vom Arzt verordnet werden.
Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren)
Bei Patienten mit Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren aufgrund einer H.-Pylori-Infektion können 1 Tablette Crutit 2-mal täglich mit 1000 mg Amoxicillin 2-mal täglich und 20 mg Omeprazol 2-mal täglich eingenommen werden.
Patienten mit Nierenversagen
Die maximalen Empfehlungen müssen entsprechend dem Grad des Nierenversagens reduziert werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und einer Kreatinin-Clearance
Behandlungszeit:
Die Behandlungsdauer mit Crutit Filmtabletten hängt vom klinischen Zustand des Patienten ab und muss den Anweisungen des Arztes folgen.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun bei einer Überdosierung?
Symptome
Berichte zeigen, dass die Einnahme großer Mengen Clarithromycin zu Magen-Darm-Beschwerden führen kann. Ein Patient mit einer bipolaren Störung in der Vorgeschichte hat 8 g Clarithromycin eingenommen und hat zu einer Veränderung des Geisteszustands dieses Patienten geführt, der Patient ist paranoid, Hypokaliämie und Hypoxämie.
Management
Behandlung der Auswirkungen einer Überdosierung durch schnelle Entfernung der nicht resorbierten Medikamentenmenge aus dem Körper und unterstützende Maßnahmen.
Wie bei anderen Makroliden wird davon ausgegangen, dass die Serum-Clarithromycin-Konzentration durch Hämolyse oder Peritonealdüngung nicht wesentlich beeinflusst wird.
Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen? Wenn die nächste Dosis naht, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis wie gewohnt ein. Nehmen Sie nicht zwei Dosen gleichzeitig ein.
Nebenwirkungen
Bei der Verwendung von Crutit 500 können unerwünschte Wirkungen (ADR) auftreten:
Die meisten unerwünschten Wirkungen, die bei der Anwendung von Clarithromycin bei Erwachsenen und Kindern auftreten, sind Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Geschmacksstörungen. Diese unerwünschten Wirkungen sind oft gering und die Sicherheit bei der Verwendung von Clarithromycin ist ähnlich wie bei anderen Makrolid-Antibiotika.
Es gibt keinen signifikanten Unterschied in der Häufigkeit unerwünschter Wirkungen im Magen und Darm in klinischen Studien zwischen Patienten mit und ohne Mykobakterieninfektionen.
Unerwünschte Wirkungen werden als mit Clarithromycin in Zusammenhang stehend angesehen und entsprechend den Organen klassifiziert und nach der folgenden Häufigkeit geordnet: Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis
Infektionen und Parasiten:
Psychische Störungen:
Nieren- und Harnwegserkrankungen:
Überprüfung:
Es liegen Berichte aus After-Sales-Daten über Arzneimittelwechselwirkungen und Wirkungen auf das Zentralnervensystem (ZNS) (z. B. Gewichtszunahme und Verwirrtheit) bei der Anwendung von Clarithromycin und Triazolam vor. Empfohlene Überwachung erhöhter pharmakologischer Wirkungen auf das Zentralnervensystem bei Patienten.
kleine Kinder
Klinische Studien mit Clarithromycin-Chaos für Kinder wurden an Kindern im Alter von 6 Monaten bis 12 Jahren durchgeführt. Daher sollten Kinder unter 12 Jahren Clarithromycin für Kinder verwenden.
Häufigkeit, Art und Schwere unerwünschter Wirkungen sind bei kleinen Kindern ähnlich wie bei Erwachsenen.
Patienten mit Immunschwäche
Bei Patienten mit AIDS und anderen Patienten mit Immundefizienz ist es bei der Anwendung höherer Dosen von Clarithromycin über einen längeren Zeitraum zur Behandlung einer mykobakteriellen Infektion schwierig, durch Clarithromycin verursachte unerwünschte Wirkungen von bestehenden Anzeichen eines Immunschwächesyndroms beim Menschen (HIV) oder anderen Krankheiten bei bestehenden Krankheiten zu unterscheiden.
Anweisungen zum Umgang mit UAW:
Informieren Sie den Arzt über unerwünschte Nebenwirkungen bei der Einnahme des Arzneimittels.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
Kontraindiziert
Das Medikament Crutit 500 ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:
Kontraindiziert für die Anwendung von Arzneimitteln bei Patienten, die empfindlich auf Clarithromycin oder andere Makrolid-Antibiotika oder einen der Hilfsstoffe im Arzneimittel reagieren.
Kontraindikationen für die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin mit einem der folgenden Arzneimittel:
Die Anwendung von Clarithromycin ist bei Patienten mit einer QT-Periode in der Vorgeschichte (angeboren oder in einer QT-Periode aufgezeichnet) oder ventrikulärer Arrhythmie, einschließlich Vertices, kontraindiziert.
Verwenden Sie Clarithromycin nicht gleichzeitig mit HMG-CoA-Reduktasehemmern (Statin), die stark durch CYP3A4 (Lovastatin oder Simvastatin) metabolisiert werden, da das Risiko für Muskelschmerzen, einschließlich Muskelschmerzen, erhöht ist.
Kontraindizierte Arzneimittel für Patienten mit Hypokaliämie (aufgrund des Risikos einer verlängerten QT-Zeit).
Nehmen Sie das Medikament nicht bei Patienten mit schwerem Leberversagen einhergehend mit Nierenversagen ein.
Wie auch andere starke CYP3A4-Hemmer sollten Sie das Arzneimittel nicht bei Patienten einnehmen, die mit Colchicin behandelt werden.
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung.
In den folgenden Fällen müssen Sie bei der Einnahme des Arzneimittels für Patienten sehr vorsichtig sein:
Ärzte dürfen Clarithromycin schwangeren Frauen nicht ohne sorgfältige Abwägung der Vorteile und Risiken des Arzneimittelkonsums verschreiben, insbesondere in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft.
Seien Sie bei der Einnahme von Arzneimitteln bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung vorsichtig.
Clarithromycin wird hauptsächlich über die Leber ausgeschieden. Seien Sie daher bei der Einnahme des Arzneimittels bei Patienten mit Leberversagen vorsichtig. Seien Sie auch vorsichtig, wenn Sie Clarithromycin bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz anwenden.
Es wurde berichtet, dass Patienten mit lebensbedrohlichem Leberversagen, möglicherweise weil einige dieser Patienten zuvor Lebererkrankungen hatten oder andere toxische Medikamente für die Leber einnehmen. Patienten sollten die Behandlung abbrechen und einen Arzt konsultieren, wenn Anzeichen und Symptome einer Lebererkrankung auftreten, wie Anorexie, Gelbsucht, dunkler Urin, Juckreiz oder weicher Bauch.
Es wurde berichtet, dass Patienten mit Pseudokolitis mit fast allen Antibiotika, einschließlich Makroliden, den Schweregrad einer leichten bis lebensbedrohlichen Erkrankung erreichten. Es gab einen Bericht über Patienten mit Durchfall im Zusammenhang mit Clostridium difficile (CDAD) mit fast allen Antibiotika, einschließlich Clarithromycin und dem unterschiedlicher Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu lebensbedrohlicher Kolitis. Die Behandlung mit Antibiotika verändert das Bakteriensystem im Darmtrakt, was zu einem übermäßigen Wachstum von C. Difficile führen kann. CDAD muss bei allen Patienten mit Durchfall nach Antibiotikaeinnahme in Betracht gezogen werden. Eine sorgfältige Überprüfung der Medikamentenanamnese des Patienten ist erforderlich, da der Patient mehr als 2 Monate nach der Einnahme von Antibiotika an CDAD leidet. Daher muss bei jeder Indikation darüber nachgedacht werden, die Behandlung mit Clarithromycin abzubrechen. Bei den Patienten müssen Bakterientests durchgeführt und eine vollständige Behandlung durchgeführt werden. Vermeiden Sie die Verwendung von Peristaltikhemmern.
Aus After-Sales-Daten gibt es Berichte über Colchicin-Vergiftungen bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Colchicin, insbesondere bei älteren Menschen, einige treten auch bei Patienten mit Nierenversagen auf. Bei diesen Patienten kam es zu einigen Todesfällen.
Gegen Clarithromycin und Colchicin gleichzeitig.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie das Arzneimittel gleichzeitig mit Triazolobenzodiazepinen wie Triazolam oder Midazolam einnehmen.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Clarithromycin gleichzeitig mit anderen toxischen Arzneimitteln in anderen Ohren anwenden, insbesondere mit Aminoglykosiden. Überwachen Sie die Hör- und Vestibularfunktion während und nach der Behandlung.
erweitert den Bereich von qt
Lungenentzündung: AUSGEZEICHNETE Schlussfolgerung von Streptococcus pneumoniae mit Makrolid-Antibiotika. Es ist notwendig, die Empfindlichkeit bei der Verwendung von Clarithromycin für die Ansteckung mit erworbener Lungenentzündung in der Gemeinschaft zu überprüfen. Bei einer infizierten Lungenentzündung im Krankenhaus muss Clarithromycin zusammen mit anderen geeigneten Antibiotika eingesetzt werden.
Hautinfektionen und leicht bis mäßig, leicht bis mittel
Diese Infektionen werden meist durch Staphylococcus aureus und Streptococcus pyogenes verursacht, beide Bakterien sind resistent gegen Makrolide. Überprüfen Sie daher vor der Behandlung die Empfindlichkeit gegenüber Clarithromycin. Bei Fehlen von Beta-Lactam-Antibiotika (zum Beispiel bei Allergien) können andere Antibiotika wie Clindamycin die erste Wahl sein. Derzeit gelten Makrolide nur bei bestimmten Haut- und Weichteilinfektionen als wirksam, beispielsweise bei Erkrankungen, die durch Corynebacterium minutissimum, Akne und Halo-Entzündungen verursacht werden. In Fällen, in denen Penicillin-Antibiotika eingesetzt werden, sind sie ungeeignet.
Im Falle akuter schwerwiegender Überempfindlichkeitsreaktionen wie Anaphylaxie, schwerwiegender Hautreaktion (SCAR) (z. B. akutes Übersee-Akne-Syndrom (AGEP), Stevens-Johnson-Syndrom und vergifteter epidermaler Nekrose und Arzneimittelsyndrom mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Dress) muss die Behandlung mit Clarithromycin sofort abgebrochen und eine geeignete Behandlung für die Behandlung und Behandlung von Nhan eingeleitet werden.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Clarithromycin zusammen mit Arzneimitteln zur Enzyminduktion CYP3A4 verwenden.
HMG-COA-Hemmer (Statin): Überzeugter Einsatz von Clarithromycin mit Lovastatin oder Simvastatin. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Clarithromycin zusammen mit anderen Statinen anwenden. Es gab einen Bericht über Patienten mit Co Van Tieu Van, die Clarithromycin zusätzlich zu den Statinen verwendeten. Die Anzeichen und Symptome von Muskelschmerzen beim Patienten müssen überwacht werden. Im Falle einer obligatorischen Anwendung von Clarithromycin mit Statinen empfehlen wir die niedrigsten Statindosen.
Kann die Verwendung eines Statin-Medikaments in Betracht ziehen, ohne dass der Metabolismus nicht von CYP3A abhängt.
Orale blutzuckersenkende Medikamente/Insulin: Die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin mit oralen blutzuckersenkenden Medikamenten (wie Sulfonsylurie) und/oder Insulin kann den Blutzucker deutlich senken. Es wird empfohlen, den Blutzuckerspiegel genau zu überwachen.
Orale Antikoagulanzien: Bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin mit Warfarin besteht das Risiko schwerer Blutungen und eine deutliche Erhöhung der internationalen Normalisierungsrate (INR) und der Prothrombinzeit. Inr-Regulär- und Prothrombinwerte müssen überwacht werden, wenn Patienten gleichzeitig Clarithromycin und orale Antikoagulanzien anwenden.
Der Einsatz einer Antibiotikatherapie wird beispielsweise zur Behandlung von H. pylori-Infektionen eingesetzt, die die Entwicklung von Anti-Arzneimittel-Mikroorganismen erleichtern können.
Wie auch andere Antibiotika erhöhen bei längerer Anwendung die Entwicklung von biologischen Pilzen und Pilzen, die auf das Arzneimittel nicht empfindlich reagieren. Tritt eine Superinfektion auf, müssen die Patienten angemessen behandelt werden.
Man muss sich des Risikos eines diagonalen Widerstands zwischen Clarithromycin und anderen Makroliden sowie Lincomycin und Clindamycin bewusst sein.
Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es liegen keine Daten zum Einfluss von Clarithromycin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen vor. Patienten müssen auf die Symptome von Schwindel, Schwindel, Verwirrtheit und Orientierungsverlust achten, wenn sie das Arzneimittel einnehmen, bevor sie Auto fahren oder Maschinen bedienen.
Nehmen Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit ein
Schwangere Frauen:
Clarithromycin passiert die Plazenta. Obwohl es in Tierversuchen keine Hinweise auf eine Schwangerschaft und eine teratogene Vergiftung gibt, liegen derzeit keine zufriedenstellenden Studien vor und die Anwendung von Clarithromycin bei schwangeren Frauen oder bei der Geburt wurde eingehend geprüft; Wenden Sie Clarithromycin daher nicht bei schwangeren Frauen an, es sei denn, es gibt keine Ersatztherapie und muss sehr sorgfältig überwacht werden.
stillende Frauen:
Bei der Anwendung von Clarithromycin bei stillenden Müttern ist Vorsicht geboten.
Arzneimittelwechselwirkung
Die Verwendung von Clarithromycin zusammen mit den folgenden Arzneimitteln ist aufgrund des Risikos schwerwiegender unerwünschter Wirkungen absolut kontraindiziert:
Cisaprid, Pimozid, Astemizol und Terfenadin
Bei Patienten mit gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Cisaprid wurden erhöhte Cisaprid-Konzentrationen berichtet. Dies kann zu einer QT-Verlängerung und zu Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie, ventrikulärer Vibration und Torsion, führen. Die gleichen Wirkungen wurden bei Patienten mit gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Pimozid beobachtet.
Es gab einen Bericht über Makrolid-Antibiotika, die den Metabolismus von Terfenadin verändern und zu einer erhöhten Terfenadin-Konzentration führen, die manchmal mit Arrhythmien wie einer Verlängerung des QT-Bereichs, ventrikulärer Tachykardie, ventrikulärer Tachykardie und Torsion einhergeht. In einer Studie an 14 gesunden Menschen erhöhte die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin und Terfenadin die Konzentration der sauren Metaboliten von Terfenadin im Serum um das 2- bis 3-fache und verlängerte den QT-Bereich, hatte jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die klinische Wirkung. Die gleichen Wirkungen wurden bei gleichzeitiger Anwendung von Astemizol mit anderen Makroliden beobachtet.
Ergotamin/Dihydroergotamin
Berichte aus After-Sales-Daten deuten darauf hin, dass die Verwendung von Clarithromycin mit Ergotamin oder Dihydroergotamin zu einer Hühnerpilzvergiftung geführt hat, die durch Vasokonstriktion und Ischämie der Gliedmaßen und anderer Gewebe, einschließlich des Zentralnervensystems, gekennzeichnet ist. Kontraindikationen für Clarithromycin gleichzeitig mit diesen Medikamenten.
HMG-COA-Hemmer (Statin)
Die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin mit Lovastatin oder Simvastatin ist kontraindiziert, da diese Statine stark durch CYP3A4 metabolisiert und zusammen mit Clarithromycin angewendet werden, was die Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma erhöht und somit das Risiko von Muskelschmerzen, einschließlich Muskelschmerzen, erhöht. Es gab einen Bericht über Patienten mit Muskelmuster, die Clarithromycin gleichzeitig mit diesen Statinen verwendeten. Wenn die Behandlung mit Clarithromycin erforderlich ist, muss die Behandlung mit Lovastatin oder Simvastatin während der Behandlung mit Clarithromycin unterbrochen werden.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Clarithromycin zusammen mit Statinen verschreiben. Bei dieser Verordnung ist es erforderlich, die niedrigste Statin-Dosierung zu empfehlen. Es ist möglich, den Einsatz von Statinen in Betracht zu ziehen, deren Stoffwechsel nicht durch CYP3A beeinflusst wird (z. B. Fluvastatin). Die Anzeichen und Symptome von Muskelschmerzen beim Patienten müssen überwacht werden.
Die Wirkung anderer Medikamente auf Clarithromycin
Arzneimittel sind Induktionsstoffe von CYP3A (z. B. Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Johanniskraut), die den Metabolismus von Clarithromycin induzieren können.
Dies kann zu einer niedrigen Clarithromycin-Konzentration unterhalb der Behandlungskonzentration führen und somit die Wirksamkeit der Behandlung verringern. Darüber hinaus kann es erforderlich sein, die Plasmakonzentration der CYP3A-Touch-Substanz zu überwachen, da diese Konzentration durch Clarithromycin-Inhibitoren CYP3A ansteigen kann (es müssen auch relevante Informationen zu den verwendeten CYP3A4-Inhibitoren konsultiert werden). Die gleichzeitige Anwendung von Rifabutin und Clarithromycin führt zu einem Anstieg der Serumkonzentrationen von Rifabutin und einem Rückgang von Clarithromycin sowie zu einem erhöhten Risiko einer Uveitis.
Von den folgenden Arzneimitteln ist bekannt oder wird vermutet, dass sie die Konzentration von Clarithromycin beeinflussen; Clarithromycin kann angepasst werden oder ein Wechsel zu einer anderen Behandlungstherapie in Betracht gezogen werden.
Efavirenz, Nevirapin, Rifampicin, Rifabutin und Rifapentin
Die Substanzen, die durch Cytochrom P450 einen starken Stoffwechsel induzieren, wie Efavirenz, Nevirapin, Rifampicin, Rifabutin und Rifapentin, können den Metabolismus von Clarithromycin beschleunigen und so die Plasmakonzentration von Clarithromycin verringern, während sie gleichzeitig die mikrobiologische Aktivität von 14-Clarithromycin erhöhen. Da sich die mikrobiologischen Wirkungen von Clarithromycin und 14-OH-Clarithromycin von verschiedenen Bakterien unterscheiden, kann die Wirksamkeit der Behandlung verringert sein, wenn Clarithromycin gleichzeitig mit Enzymen angewendet wird.
Eravirin
Etravirin reduziert die Exposition gegenüber Clarithromycin; Es erhöht jedoch die Konzentration des Metaboliten mit der Aktivität 14-oh-Clarithromycin. Da 14-oh-Clarithromycin die Resistenzwirkung gegen Mycobacterium avium complex (Mac) verringert, kann die Wirkung dieses Bakteriums im Allgemeinen verändert werden; Erwägen Sie daher die Umstellung auf andere Antibiotika wie Clarithromycin zur Behandlung von Mac.
Fluconazol
Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol 200 mg täglich und Clarithromycin 500 mg zweimal täglich bei 21 gesunden Probanden erhöht die kleinste cmin-Konzentration von Clarithromycin um 33 % und die Fläche unter der Kurve (AUC) um 18 %. Die Konzentration der 14-oh-Clarithromycin-Aktivität im stabilen Zustand wird durch die gleichzeitige Einnahme von Fluconazol nicht beeinflusst. Eine Anpassung der Clarithromycin-Dosis ist nicht erforderlich.
Ritonavir
Dynamische Studien zeigen, dass die gleichzeitige Anwendung von Ritonavir 200 mg alle 8 Stunden und Clarithromycin 500 mg alle 12 Stunden den Metabolismus von Clarithromycin deutlich hemmt.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir stieg die Cmax-Konzentration von Clarithromycin um 31 %, die CMIN um 182 % und die AUC um 77 %. Die Bildung von 14-OH-Clarithromycin wird vollständig gehemmt. Da Clarithromycin über ein breites Wirkungsfenster verfügt, ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit normaler Nierenfunktion nicht erforderlich. Bei Patienten mit Nierenversagen sollte jedoch die folgende Dosisanpassung in Betracht gezogen werden:
Verwenden Sie Clarithromycin nicht in einer Dosis von mehr als 1 g/Tag gleichzeitig mit Ritonavir.
Erwägen Sie eine Anpassung der gleichen Dosis bei Patienten mit Ritonavir, um die Pharmakokinetik zu verbessern, wenn es gleichzeitig mit anderen HIV-Proteaseinhibitoren, einschließlich Atazanavir und Saquinavir, angewendet wird.
Die Wirkung von Clarithromycin auf andere Arzneimittel
CYP3A-Interaktionen
Die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin hemmt bekanntermaßen CYP3A und Arzneimittel, die hauptsächlich über CYP3A metabolisiert werden, kann zu einer erhöhten Konzentration führen und somit sowohl die Wirksamkeit der Behandlung als auch die unerwünschten Wirkungen dieser Arzneimittel erhöhen oder verlängern. Bei der Anwendung von Clarithromycin bei Patienten, die gleichzeitig mit Arzneimitteln behandelt werden, die das Substrat des CYP3A-Enzyms sind, ist Vorsicht geboten, insbesondere wenn dieses Substrat einen engen Sicherheitsbereich aufweist (z. B. Carbamazepin) und/oder Substanzen, die durch dieses Enzym stark metabolisiert werden.
Wenn möglich, kann eine Anpassung der Dosis in Betracht gezogen werden. Die Serumkonzentration der Arzneimittel muss bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin engmaschig überwacht werden, hauptsächlich umgewandelt durch CYP3A.
Es ist bekannt, dass die folgenden Medikamente oder Medikamentengruppen durch dasselbe Isozym CYP3A metabolisiert werden: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyclosporin, Disopyramid, Alkaloide, Lovastatin, Methylprednisolon, Midazol, Omeprazol, Anti-Arzneimittel zur oralen Gerinnung (z. B. Warfarin), untypische Beruhigungsmittel (z Quetiapin), Pimozid, Quinidin, Rifabutin, Sildenafil, Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Terfenadin, Triazolam und Vinblastin. Aber diese Liste ist noch unvollständig. Zu den interaktiven Arzneimitteln, die über ähnliche Mechanismen durch andere Iszyme im Cytochrom-P450-System wirken, gehören Phenytoin, Theophylin und Valproot.
Antiarrhythmika
Es gab Berichte aus After-Sales-Daten über Patienten, die bei der Anwendung von Clarithromycin und Chinidin oder Disopyramid verdreht waren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und diesen Arzneimitteln muss die Verlängerung der QT-Distanz im Elektrokardiogramm überwacht werden. Während der Behandlung mit Clarithromycin muss die Serumkonzentration auf Chinidin und Disopyramid überwacht werden.
Es gab Berichte von Patienten mit Hypoglykämie bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Disopyramid. Daher muss die Blutzuckerkonzentration bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Disopyramid überwacht werden.
Orale blutzuckersenkende Medikamente/Insulin
Bei einigen blutzuckersenkenden Arzneimitteln wie Nateganid und Repaglinid kann die Hemmung des CYP3A-Enzyms durch Clarithromycin beeinträchtigt sein und bei gleichzeitiger Anwendung eine Hypoglykämie verursachen.
Empfohlene Überwachung eines hohen Blutzuckerspiegels.
Omeprazol
Clarithromycin (500 mg alle 8 Stunden) hat bei gleichzeitiger Anwendung mit Omeprazol (40 mg pro Tag) bei gesunden Erwachsenen die Konzentration im stabilen Zustand von Omeprazol erhöht (CMAX stieg um 30 %, AUC0-24 stieg um 89 % und T1/2 stieg um 34 %). Der durchschnittliche pH-Wert nach 24 Stunden beträgt bei alleiniger Anwendung von Omeprazol 5,2 und bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin 5,7.
Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil
Diese Phosphodiesterase-Inhibitoren werden zumindest teilweise durch CYP3A metabolisiert, und CYP3A kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin gehemmt werden. Die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin mit Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil wird höchstwahrscheinlich die Exposition gegenüber Phosphodiesterasehemmern erhöhen. Erwägen Sie eine Reduzierung der Dosis von Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin.
Theophylin, Carbamazepin
Die Ergebnisse klinischer Studien zeigen, dass bei gleichzeitiger Einnahme von Theophylin oder Carbamazepin mit Clarithromycin die Konzentration dieser Arzneimittel in der periodischen Periode ansteigt, obwohl der Anstieg gering ist, aber immer noch statistische Überlegungen vorliegen (p
Tolterodin
Tolterodin wird hauptsächlich durch die ISOform 2D6 von Cytochrom P450 (CYP2D6) metabolisiert. Bei Personen ohne CYP2D6 erfolgt der Stoffwechsel jedoch über CYP3A. Bei diesen Personen erhöhen CYP3A-Inhibitoren die Serumkonzentration von Tolterodin erheblich. Es kann erforderlich sein, die Tolterodin-Dosis zu reduzieren, wenn CYP3A-Inhibitoren vorhanden sind, wie z. B. Clarithromycin bei Menschen mit schlechtem Stoffwechsel durch CYP2D6.
Triazolobenzodiazepin (zum Beispiel Alprazolam, Midazolam, Triazolam)
Bei gleichzeitiger Anwendung von Simazolam mit Clarithromycin-Tabletten (500 mg 2-mal täglich) erhöht sich die AUC von Midazolam um das 2,7-fache nach intravenöser Anwendung von Midazolam und nach oraler Anwendung um das 7-fache. Es müssen Midazolam und Clarithromycin verwendet werden. Bei gleichzeitiger intravenöser Anwendung von Midazolam und Clarithromycin muss der Patient engmaschig überwacht werden, um die Dosis anzupassen. Seien Sie auch vorsichtig, wenn Sie andere Benzodiazepine verwenden, die über CYP3A metabolisiert werden, einschließlich Triazolam und Alprazolam.
Bei Benzodiazepinen hängt die Ausscheidung nicht von CYP3A ab (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), es ist schwierig, klinische Wechselwirkungen mit Clarithromycin aufzutreten.
Es gab Berichte aus After-Sales-Daten über Arzneimittelwechselwirkungen und unerwünschte Wirkungen im Zentralnervensystem (ZNS) (z. B. Verwirrung und Verwirrung) bei der Anwendung von Clarithromycin und Triazolam. Vorschläge zur Überwachung zunehmender pharmakologischer Wirkungen auf das Zentralnervensystem bei Patienten.
Andere Arzneimittelwechselwirkungen
Aminoglykoside
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Clarithromycin zusammen mit toxischen Arzneimitteln anwenden, insbesondere mit Aminoglykosiden.
Colchicin
Colchicin ist ein Substrat sowohl für CYP3A als auch für Transportproteine, p-Glykoprotein (PGP).
Clarithromycin und andere Makrolide hemmen bekanntermaßen CYP3A und PGP. Bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Colchicin können PGP- und/oder CYP3A-Inhibitoren durch Clarithromycin die Exposition gegenüber Colchicin erhöhen.
Digoxin
Digoxin gilt als Substrat der Transportproteine, des P-Glykoproteins (PGP).
Clarithromycin ist als PGP-Hemmung bekannt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Digoxin können die PGP-Inhibitoren von Clarithromycin die Digoxin-Exposition erhöhen. Aus After-Sales-Daten wurde berichtet, dass bei Patienten bei gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Digoxin eine erhöhte Digoxinkonzentration im Serum auftrat. Bei einigen Patienten wurden unter Digoxin klinische Symptome beobachtet, zu denen lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen gehören können.
Überwachen Sie die Digoxinkonzentration im Serum genau, wenn Patienten Digoxin zusammen mit Clarithromycin anwenden.
Zidovudin
Die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin- und Zidovudin-Tabletten bei HIV-infizierten Erwachsenen kann die Konzentration von Zidovudin im stabilen Zustand verringern. Da Clarithromycin bei gleichzeitiger oraler Einnahme die Resorption von Zidovudin beeinflusst, wird diese Arzneimittelwechselwirkung weitgehend vermieden, wenn diese beiden Arzneimittel im Abstand von 4 Stunden eingenommen werden. Diese Wechselwirkung scheint bei HIV-infizierten Patienten, die gleichzeitig Clarithromycin mit Zidovudin oder Didesoxyinosin anwenden, nicht aufzutreten. Diese Wechselwirkung tritt weniger wahrscheinlich auf, wenn Clarithromycin intravenös verabreicht wird.
Phenytoin und Valproat
Es gab einzelne Berichte über Wechselwirkungen zwischen CYP3A-Inhibitoren, einschließlich Clarithromycin, und Arzneimitteln, von denen angenommen wird, dass sie nicht durch CYP3A metabolisiert werden (z. B. Phenytoin und Valproat). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin wird empfohlen, die Serumkonzentration dieser Arzneimittel zu bestimmen. Es liegen Berichte über erhöhte Serumwerte vor.
2-Wege-Arzneimittelwechselwirkungen
Atazanavir
Sowohl Clarithromycin als auch Atazanavir sind das Substrat und der Inhibitor von CYP3A. Es liegen Hinweise auf wechselseitige Arzneimittelwechselwirkungen vor. Die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin (500 mg, 2-mal täglich) mit Atazanavir (400 mg, einmal täglich) erhöht die Exposition gegenüber Clarithromycin um das Zweifache und verringert die Exposition gegenüber 14-oh-Clarithromycin um 70 % und erhöht auch die AUC von Atazanavir um 28 %. Da Clarithromycin über ein breites Wirkungsfenster verfügt, ist es bei Patienten mit normaler Nierenfunktion nicht erforderlich, die Dosis zu reduzieren. Bei Patienten mit durchschnittlicher Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von 30–60 ml/Minute) sollte ein Rabatt von 50 % auf Clarithromycin reduziert werden. Patienten mit einer Kreatinin-Clearance
Verwenden Sie Clarithromycin nicht gleichzeitig in mehr als 1000 mg täglich mit Proteasehemmern.
Kalziumkanalblocker
Bei der Anwendung von Clarithromycin zusammen mit Kalziumkanalblockern, die durch CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Verapamil, Amlodipin, Diltiazem), ist Vorsicht geboten, da das Risiko einer Blutdrucksenkung besteht. Diese Wechselwirkung kann zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Clarithromycin und Kalziumkanalblockern führen. Bei Patienten mit gleichzeitiger Anwendung von Clarithromycin und Verapamil wurden Patienten mit Hypotonie, langsamer Herzfrequenz und Laktatazidose registriert.
iTraconazol
Sowohl Clarithromycin als auch Itraconazol sind die Substrate und CYP3A-Inhibitoren, die zu wechselseitigen Arzneimittelwechselwirkungen führen. Clarithromycin kann die Plasmakonzentration von Otraconazol erhöhen, während iTraconazol auch die Konzentration von Clarithromycin erhöhen kann. Überwachen Sie bei Patienten bei gleichzeitiger Anwendung von ITRACONAZOL und Clarithromycin sorgfältig die Anzeichen oder Symptome einer verstärkten oder länger anhaltenden pharmakologischen Wirkung.
Saquinavir
Sowohl Clarithromycin als auch Saquinavir sind die Substrate und CYP3A-Inhibitoren, die zu wechselseitigen Arzneimittelwechselwirkungen führen. Die gleichzeitige Gabe von Clarithromycin (500 mg, 2-mal täglich) und Saquinavir (Weichgelatinekapsel, 1200 mg, 3-mal täglich) bei 12 gesunden Probanden erhöhte im Gleichgewichtszustand den AUC-Wert um 177 % und den CMAX-Wert um 187 % im Vergleich zu denjenigen, die nur Saquinavir verwendeten. Die AUC- und CMAX-Werte von Clarithromycin stiegen im Vergleich zu nur Clarithromycin um etwa 40 %. Es ist nicht erforderlich, die Dosis dieser beiden Arzneimittel anzupassen, wenn sie in den untersuchten Dosierungen/Formulierungen kurzzeitig gleichzeitig angewendet werden. Die Ergebnisse aus Arzneimittelwechselwirkungsstudien mit Weichgelatinekapseln reichen möglicherweise nicht aus, um die Wirkungen darzustellen, die bei der Verwendung von Hartgelatinekapseln Saquinavir erzielt werden. Die Ergebnisse der Arzneimittelwechselwirkungsforschung bei der Anwendung von SAQIINAVIR reichen möglicherweise nicht aus, um die Wirkungen darzustellen, die bei der Anwendung der Kombinationsform von Saquinavir/Ritonavir erzielt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Saquinavir und Ritonavir müssen die möglichen Auswirkungen von Ritonavir auf Clarithromycin berücksichtigt werden.
Testling:
Lagerung
An einem kühlen Ort aufbewahren, Licht und Temperaturen unter 30⁰C vermeiden.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Lesen Sie die Anweisungen vor der Verwendung sorgfältig durch.
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