Το Crutit 500mg S.C Antibiotice αντιμετωπίζει βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτήρια (2 κυψέλες x 10 δισκία)

Pharmacokic

Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα ημι-συνθετικό μακρολιδικό αντιβιοτικό. Η κλαριθρομυκίνη έχει συχνά βακτηριοκτόνο δράση σε πολλά θετικά κατά Gram βακτήρια και ορισμένα αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Το φάρμακο μπορεί να έχει υψηλές δόσεις βακτηριοκτόνων ή πολύ ευαίσθητων στελεχών. Η κλαριθρομυκίνη αναστέλλει τη σύνθεση της πρωτεΐνης σε ευαίσθητα βακτήρια συνδέοντας την υπομονάδα του ριβοσώματος 50S, εμποδίζοντας έτσι την κίνηση της αμινοκύλ μεταφοράς-rna και αναστέλλοντας τη σύνθεση πολυπεπτιδίων. Η επίδραση της κλαριθρομυκίνης είναι επίσης η θέση της ερυθρομυκίνης, της κλινδαμυκίνης, της λινκυκίνης και της χλωραμφενικόλης.

αντιβακτηριακό φάσμα:

In vitro, η κλαριθρομυκίνη έχει παρόμοια ή ισχυρότερη δράση από την ερυθρομυκίνη για βακτήρια ευαίσθητα στην ερυθρομυκίνη και επίσης έχει αντιμικρο-μικροβιολογική δράση (όπως τα μη τυπικά μυκοβακτήρια, τοξόπλασμα).

ευαίσθητα βακτήρια:

Θετικά κατά Gram αερόβια βακτήρια: Η κλαριθρομυκίνη έχει ισχυρότερο αποτέλεσμα εκτύπωσης από την ερυθρομυκίνη για ευαίσθητα βακτήρια στρεπτόκοκκους και σταφυλόκοκκους.

Η κλαριθρομυκίνη δρα επίσης σε μερικούς θετικούς κατά Gram αερόβιους βάκιλλους, όπως το Listeria monocytogenes και ορισμένα Corynebacterium: τα βακτήρια Grameromic: είναι ενεργά για τα βακτηρίδια Grameromic.

μερικά Gram-αρνητικά βακτήρια όπως Neisseria Gonorrhoeae και Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. Η κλαριθρομυκίνη έχει ισχυρότερο αποτέλεσμα εκτύπωσης από την ερυθρομυκίνη με legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Η κλαριθρομυκίνη λειτουργεί με τα περισσότερα στελέχη Helicobacter pylori. Το φάρμακο δρα στο ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού πιο ισχυρό από άλλα μακρολίδια.

Η κλαριθρομυκίνη δρα ισχυρότερα από την ερυθρομυκίνη και την αζιθρομυκίνη για μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των συμπλόκων mycobacterium avium και M. Leprae.

Άλλα αερόβια βακτήρια: Η κλαριθρομυκίνη λειτουργεί με το Mycoplasma Pneumonia, το Ureaplasma Urealyticum, το Chlamydia Trachomatis και μερικά P.oniap>

Αναερόβια βακτήρια: In vitro, η κλαριθρομυκίνη είναι ενεργή με τα περισσότερα στελέχη πεπτόκοκκου, πεπτοστρεπτόκοκκους, clostridium perfringens, propionibacterium acnes, στελέχη Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.

Άλλα βακτήρια ευαίσθητα στα φάρμακα περιλαμβάνουν το Toxoplasma Gondiia, Gardaligrina, και το Boraldorferi Κρυπτοσπορίδης. Ο μεταβολισμός της 14-υδροξυ κλαριθρομυκίνης είναι ενεργός και μπορεί να είναι in vitro in vitro με το μητρικό φάρμακο για να αυξήσει σημαντικά τη δραστηριότητα της κλαριθρομυκίνης κλινικά για το Haemophilus Influenzae, Legionella spp ..

Αντοχή στα φάρμακα

Τα μακρολιδικά αντιβιοτικά σχετίζονται συχνά με αλλαγές στη θέση προορισμού που σχετίζονται με τα αντιβιοτικά, αλλά η αντοχή στο φάρμακο οφείλεται επίσης στην ένταση της βακτηριακής ώθησης των αντιβιοτικών. Η αντίσταση μπορεί να είναι ενδιάμεσοι ή πλασμιδικοί ενδιάμεσοι. Τα ανθεκτικά στα μακρολίδια βακτήρια παράγουν ένα ένζυμο που κάνει τη μεθυλίωση της αδενίνης να παραμένει στο RNA του ριβοσώματος και τελικά αναστέλλει τα αντιβιοτικά που συνδέονται με το ριβόσωμα.

Τα ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη βακτήρια είναι συνήθως ανθεκτικά σε όλα τα μακρολίδια επειδή αυτά τα φάρμακα διεγείρουν το ένζυμο μεθυλάσης. κλαριθρομυκίνη. Τα στελέχη των ανθεκτικών στην πενικιλλίνη βακτηρίων είναι επίσης εξαιρετικά ανθεκτικά στην κλαριθρομυκίνη και έχουν απομονωθεί ως ανθεκτικά στο ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Λόγω της ταχέως αυξανόμενης αντοχής στο φάρμακο με το M. Avium όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη, συνιστάται συχνά η χρήση συνδυασμού κλαριθρομυκίνης με άλλο φάρμακο.

Οι περισσότεροι εντερόκοκκοι όπως ο Enterococcus Faecalis έχουν και κλαριθρομυκίνη και ερυθρομυκίνη. (S. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella and Vibrio SCP.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Μετά τη λήψη Clarithromycin από του στόματος, απορροφάται καλά και γρήγορα μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, κυρίως στο κομπολόι. Λόγω της χημικής της δομής (6-ο-μεθυλερθρομυκίνη), η αντίσταση στην κλαριθρομυκίνη είναι αρκετά ισχυρή με την αποσύνθεση του οξέος του στομάχου. Η μέγιστη συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στο αίμα είναι 1 - 2 μg/ml, που καταγράφεται σε ενήλικες μετά από από του στόματος χρήση 250 mg, 2 φορές την ημέρα. Μετά από από του στόματος από του στόματος 500 mg κλαριθρομυκίνης 2 φορές την ημέρα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 2,8 μg/ml.

Μετά από από του στόματος από του στόματος 250 mg κλαριθρομυκίνης 2 φορές την ημέρα, η μέγιστη συγκέντρωση μεταβολιτών στο πλάσμα έχει δραστηριότητα 14-υδροξυ είναι 0,6 μg/ml.

διανομή

Η κλαριθρομυκίνη διεισδύει καλά σε διαφορετικά διαμερίσματα του σώματος. Το φάρμακο μπορεί να επιτύχει γρήγορα τη συγκέντρωση της θεραπείας μεγαλύτερη από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση κοινών παθογόνων μικροοργανισμών. Η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης σε ορισμένους ιστούς είναι αρκετές φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση της κυκλοφορίας. Αυξημένη συγκέντρωση φαρμάκου εντοπίζεται στους ιστούς στις αμυγδαλές και στους πνεύμονες.

Η κλαριθρομυκίνη διέρχεται επίσης από τη βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου.

Στη συγκέντρωση της θεραπείας, περίπου το 80% της κλαριθρομυκίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ο χρόνος ορού στον ορό των μεταβολιτών είναι ενεργός 14- (R) -Hydroxy είναι στην περιοχή των 5-6 ωρών.

μετασχηματισμός

Η κλαριθρομυκίνη μεταβολίζεται ταχέως και υψηλά στο ήπαρ. Ο μεταβολισμός σχετίζεται κυρίως με τη μείωση του αλκυλίου, της οξείδωσης και του υδροξυλίου σε μια σταθερή θέση C14.

Εξάλειψη

Για ασθενείς με έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου λόγω λοίμωξης από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, μπορεί να χρησιμοποιηθεί 1 δισκίο/χρόνια ταμπλέτα crutit 2 φορές την ημέρα με αμοξικιλλίνη 1000 mg, 2 φορές την ημέρα και Ομεπραζόλη 20 mg, 2 φορές την ημέρα.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Οι μέγιστες συστάσεις πρέπει να μειωθούν ανάλογα με το βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία με κάθαρση κρεατινίνης

Χρόνος θεραπείας:

Η περίοδος θεραπείας με δισκία φιλμ Crutit εξαρτάται από την κλινική κατάσταση του ασθενούς και πρέπει να ακολουθείτε τις οδηγίες του γιατρού.

Έχουν υπάρξει αναφορές από δεδομένα μετά την πώληση για αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) (για παράδειγμα, πάχυνση και σύγχυση) όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη και τριαζολάμη. Συνιστώμενη παρακολούθηση των αυξημένων φαρμακολογικών επιδράσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα σε ασθενείς.

μικρά παιδιά

Κλινικές δοκιμές με το χάος της κλαριθρομυκίνης για παιδιά έχουν διεξαχθεί σε παιδιά από 6 μηνών έως 12 ετών. Επομένως, παιδιά κάτω των 12 ετών θα πρέπει να χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη για παιδιά.

η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στα μικρά παιδιά είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων.

Ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια

Σε ασθενείς με AIDS και άλλους ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια όταν χρησιμοποιούνται με κλαριθρομυκίνη υψηλότερες δόσεις για παρατεταμένο χρονικό διάστημα για τη θεραπεία της μυκοβακτηριακής λοίμωξης, είναι δύσκολο να διακριθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από την κλαριθρομυκίνη με τα υπάρχοντα σημάδια του συνδρόμου ανοσοανεπάρκειας στον άνθρωπο (HIV) ή άλλες ασθένειες σχετικά με τη διαθέσιμη ασθένεια.

Οδηγίες A/DR:

Ενημερώστε τον γιατρό για τις ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Αντενδείκνυται η χρήση της κλαριθρομυκίνης σε ασθενείς με ιστορικό περιόδου QT (συγγενούς ή έχουν καταγραφεί σε μια περίοδο QT) ή καρδιακή κοιλιακή κοιλία. κορυφές.

Μην χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα κλαριθρομυκίνη με αναστολείς HMG-CoA Αναγωγάσης (Στατίνη) μεταβολίζονται έντονα από το CYP3A4 (λοβαστατίνη ή σιμβαστατίνη), λόγω αυξημένου κινδύνου μυϊκού πόνου, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού μοτίβου.

Αντενδείκνυται φάρμακα για ασθενείς με υποκαλιαιμία (λόγω του κινδύνου παρατεταμένου χρόνου QT).

Μην παίρνετε το φάρμακο σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια που συνοδεύεται από νεφρική ανεπάρκεια.

Όπως και άλλοι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4, μην παίρνετε το φάρμακο για ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Κολχικίνη.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί όταν παίρνετε το φάρμακο για ασθενείς στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Οι γιατροί δεν πρέπει να συνταγογραφούν κλαριθρομυκίνη σε έγκυες γυναίκες χωρίς προσεκτική εξέταση των οφελών και των κινδύνων από τη χρήση ναρκωτικών, ειδικά κατά τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης.

Να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε φάρμακα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

Η κλαριθρομυκίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος, επομένως να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε το φάρμακο σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Επίσης, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Έχουν υπάρξει αναφορές ότι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια απειλητική για τη ζωή, πιθανώς επειδή ορισμένοι από αυτούς τους ασθενείς είχαν προηγουμένως ηπατικές ασθένειες ή έκαναν χρήση άλλων τοξικών φαρμάκων για το ήπαρ. Οι ασθενείς θα πρέπει να διακόψουν τη θεραπεία και να συμβουλευτούν γιατρό εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα ηπατικής νόσου, όπως ανορεξία, ίκτερος, σκούρα ούρα, κνησμός ή μαλακή κοιλιά.

Έχει υπάρξει αναφορά ότι ασθενείς με ψεύτικη κολίτιδα με σχεδόν όλα τα αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένων των μακρολιδών, η σοβαρότητα της ήπιας έως απειλητικής για τη ζωή ασθένειας έχει αναφερθεί σε ασθενείς με diarridium. difficile (CDAD) με όλα σχεδόν τα αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένης της κλαριθρομυκίνης, και τη διαφορετική σοβαρότητα της ήπιας διάρροιας έως την απειλητική για τη ζωή κολίτιδα. Η θεραπεία με αντιβιοτικά αλλάζει το σύστημα των βακτηρίων στην εντερική οδό, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική ανάπτυξη του C. Difficile. Το CDAD πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για όλους τους ασθενείς με διάρροια μετά τη λήψη αντιβιοτικών. Η προσεκτική εξέταση του ιστορικού του φαρμάκου του ασθενούς είναι απαραίτητη, επειδή ο ασθενής έχει CDAD περισσότερο από 2 μήνες μετά τη λήψη αντιβιοτικών. Επομένως, είναι απαραίτητο να εξετάσετε το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με κλαριθρομυκίνη με οποιεσδήποτε ενδείξεις. Οι ασθενείς πρέπει να υποβάλλονται σε βακτηριακές εξετάσεις και να υποβάλλονται σε πλήρη θεραπεία. Αποφύγετε τη χρήση αναστολέων περισταλτισμού.

Έχουν υπάρξει αναφορές από δεδομένα μετά την πώληση σχετικά με δηλητηρίαση από κολχικίνη κατά τη χρήση κλαριθρομυκίνης και κολχικίνης ταυτόχρονα, ειδικά στους ηλικιωμένους, ορισμένα εμφανίζονται επίσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Υπήρξαν ορισμένοι θάνατοι σε αυτούς τους ασθενείς.

Απαγορεύεται η κλαριθρομυκίνη και η κολχικίνη ταυτόχρονα.

Να είστε προσεκτικοί όταν λαμβάνετε το φάρμακο ταυτόχρονα με τριαζολοβενζοδιαζεπίνη, όπως τριαζολάμη, μιδαζολάμη.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε την κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με άλλα τοξικά φάρμακα σε άλλα αυτιά, ειδικά με αμινογλυκοσίδες. Παρακολουθήστε την ακουστική και αιθουσαία λειτουργία κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία.Το

επεκτείνει το εύρος του qt

Μην χρησιμοποιείτε την κλαριθρομυκίνη σε δόση μεγαλύτερη από 1 g/ημέρα ταυτόχρονα με ριτοναβίρη.

Εξετάστε το ενδεχόμενο προσαρμογής της ίδιας δόσης σε ασθενείς με ριτοναβίρη για ενίσχυση της φαρμακοκινητικής όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλους αναστολείς πρωτεάσης του HIV, συμπεριλαμβανομένων των αταζαναβίρης και σακουιναβίρης.

Η επίδραση της κλαριθρομυκίνης σε άλλα φάρμακα

Αλληλεπιδράσεις CYP3A

Ταυτόχρονη χρήση Η κλαριθρομυκίνη είναι γνωστό ότι αναστέλλει το CYP3A και τα φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως μέσω του CYP3A μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη συγκέντρωση και έτσι αυξάνουν ή παρατείνουν τόσο την αποτελεσματικότητα της θεραπείας όσο και τις ανεπιθύμητες ενέργειες αυτών των φαρμάκων. Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση της κλαριθρομυκίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που αποτελούν το υπόστρωμα του ενζύμου CYP3A, ειδικά εάν αυτό το υπόστρωμα έχει στενό εύρος ασφαλείας (π.χ. καρβαμαζεπίνη) ή/και ουσίες που μεταβολίζονται έντονα από αυτό το ένζυμο.

Μπορεί να εξετάσει το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης εάν είναι δυνατόν. Η συγκέντρωση των φαρμάκων στον ορό πρέπει να παρακολουθείται στενά και μετατρέπεται κυρίως από το CYP3A όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη.

Τα ακόλουθα φάρμακα ή ομάδες φαρμάκων είναι γνωστό ότι μεταβολίζονται από την ίδια ισζυμία CYP3A: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyclosporin, Disopyramid, Alcaloids spurs, Lovastatin, Methylprednisolon, Midazol, Omerugalgol non-farugagols -τυπικά ηρεμιστικά (π.χ. Quetiapin), Pimozid, Quinidin, Rifabutin, Sildenafil, Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Terfenadin, Triazolam και Vinblastin. Αλλά αυτή η λίστα είναι ακόμα ημιτελής. Τα αλληλεπιδραστικά φάρμακα με παρόμοιους μηχανισμούς μέσω άλλων ισζύμων στο σύστημα Cytochrom P450 περιλαμβάνουν φαινυτοΐνη, θεοφυλλίνη και valproot.

αντιαρρυθμίες

Έχουν υπάρξει αναφορές από δεδομένα μετά την πώληση, ασθενείς που παρουσιάζουν στρέβλωση όταν χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη και κινιδίνη ή δισοπυραμίδη. Πρέπει να παρακολουθείται η επέκταση της απόστασης QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με αυτά τα φάρμακα. Η συγκέντρωση στον ορό πρέπει να παρακολουθείται για κινιδίνη και δισοπυραμίδη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλαριθρομυκίνη.

Έχουν υπάρξει αναφορές από δεδομένα μετά την πώληση ασθενών με υπογλυκαιμία όταν χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη και δισοπυραμίδη ταυτόχρονα. Επομένως, η συγκέντρωση του σακχάρου στο αίμα πρέπει να παρακολουθείται κατά την ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης και δισοπυραμίδης.

Από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα/ινσουλίνη

Με ορισμένα υπογλυκαιμικά φάρμακα όπως η νατεγανίδη και η ρεπαγλινίδη, η αναστολή του ενζύμου CYP3A από την κλαριθρομυκίνη μπορεί να επηρεαστεί και να προκαλέσει υπογλυκαιμία όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.

Συνιστώμενη παρακολούθηση των αυστηρών επιπέδων σακχάρου στο αίμα.

ομεπραζόλη

Η κλαριθρομυκίνη (500 mg κάθε 8 ώρες) όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ομεπραζόλη (40 mg την ημέρα) σε υγιείς ενήλικες έχει αυξήσει τη συγκέντρωση της ομεπραζόλης στη σταθερή κατάσταση (το CMAX αυξήθηκε κατά 30%, η AUC0-24 αυξήθηκε κατά 89% και η T1/2 αυξήθηκε κατά 34%). Η μέση τιμή pH μετά από 24 ώρες όταν χρησιμοποιείται χωριστά η ομεπραζόλη είναι 5,2 και όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη είναι 5,7.

Σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη και βαρδεναφίλη

Αυτοί οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης μεταβολίζονται, τουλάχιστον εν μέρει από το CYP3A, και το CYP3A μπορεί να ανασταλεί όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη. Η ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης με Sildenafil, Tadalafil ή Vardenafil πιθανότατα θα αυξήσει την έκθεση σε αναστολείς φωσφοδιεστεράσης. Εξετάστε το ενδεχόμενο να μειώσετε τη δόση των Sildenafil, Tadalafil και Vardenafil όταν χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα κλαριθρομυκίνη.

Θεοφυλλίνη, καρβαμαζεπίνη

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα κλινικών μελετών δείχνουν ότι όταν η θεοφυλλίνη ή η καρβαμαζεπίνη ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη θα αυξήσουν τη συγκέντρωση της περιοδικής περιόδου αυτών των φαρμάκων, αν και η αύξηση είναι μικρή, αλλά υπάρχουν ακόμα στατιστικές σκέψεις (p

Τολτεροδίνη

Η τολτεροδίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω της ISOform 2D6 του Cytochrom P450 (CYP2D6). Ωστόσο, σε άτομα χωρίς CYP2D6, ο μεταβολισμός γίνεται μέσω του CYP3A. Σε αυτά τα άτομα, οι αναστολείς του CYP3A θα αυξήσουν σημαντικά τη συγκέντρωση του Tolterodin στον ορό. Μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση της τολτεροδίνης εάν υπάρχουν αναστολείς του CYP3A, όπως η κλαριθρομυκίνη σε άτομα με φτωχό μεταβολισμό μέσω του CYP2D6.

τριαζολοβενζοδιαζεπίνη (για παράδειγμα αλπραζολάμη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη)

Όταν χρησιμοποιείτε σιμαζολάμη ταυτόχρονα με δισκία κλαριθρομυκίνης (500 mg 2 φορές ημερησίως), η AUC AUC της Μιδαζολάμης αυξάνεται 2,7 φορές μετά τη χρήση της μιδαζολάμης από ενδοφλέβια οδό και 7 φορές μετά την από του στόματος χρήση. Πρέπει να χρησιμοποιούνται Μιδαζολάμη και Κλαριθρομυκίνη. Εάν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα ενδοφλέβια μιδαζολάμη με κλαριθρομυκίνη, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά για προσαρμογή της δόσης. Ομοίως, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε άλλες βενζοδιαζεπίνες που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A, συμπεριλαμβανομένης της τριαζολάμης και της αλπραζολάμης.

Με τη βενζοδιαζεπίνη, η απέκκριση δεν εξαρτάται από το CYP3A (τεμαζεπάμη, νιτραζεπάμη, λοραζεπάμη), είναι δύσκολο να εμφανιστούν κλινικές αλληλεπιδράσεις με την κλαρίθρο.

Έχουν υπάρξει αναφορές από δεδομένα μετά την πώληση σχετικά με αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και ανεπιθύμητες ενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) (για παράδειγμα, σύγχυση και σύγχυση) όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη και τριαζολάμη. Προτάσεις για παρακολούθηση σχετικά με τις αυξανόμενες φαρμακολογικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα σε ασθενείς.

Άλλες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

αμινογλυκοσίδες

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη με τοξικά φάρμακα, ειδικά με αμινογλυκοσίδες.

κολχικίνη

Η κολχικίνη είναι ένα υπόστρωμα τόσο για το CYP3A όσο και για τις πρωτεΐνες αποστολής, την p-γλυκοπρωτεΐνη (PGP).

Η κλαριθρομυκίνη και άλλα μακρολίδια είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το CYP3A και το PGP. Όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη και κολχικίνη ταυτόχρονα, οι αναστολείς PGP και/ή CYP3A από την κλαριθρομυκίνη μπορεί να αυξήσουν την έκθεση στην κολχικίνη.

διγοξίνη

Η διγοξίνη θεωρείται το υπόστρωμα των πρωτεϊνών αποστολής, της p-γλυκοπρωτεΐνης (PGP).

Η κλαριθρομυκίνη είναι γνωστή ως αναστολή PGP. Όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη και διγοξίνη ταυτόχρονα, οι αναστολείς PGP από την κλαριθρομυκίνη μπορεί να αυξήσουν την έκθεση στη διγοξίνη. Έχουν υπάρξει αναφορές από δεδομένα μετά την πώληση, ασθενείς με αυξημένη συγκέντρωση διγοξίνης στον ορό όταν χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη και διγοξίνη ταυτόχρονα. Τα κλινικά συμπτώματα έχουν καταγραφεί με τη διγοξίνη σε ορισμένους ασθενείς, τα οποία μπορεί να περιλαμβάνουν απειλητική για τη ζωή αρρυθμία.

Παρακολουθήστε στενά τη συγκέντρωση της διγοξίνης στον ορό όταν οι ασθενείς χρησιμοποιούν Διγοξίνη με κλαριθρομυκίνη.

ζιδοβουδίνη

Η ταυτόχρονη χρήση των δισκίων Clarithromycin και Zidovudin για ενήλικες που έχουν μολυνθεί με HIV μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση στη σταθερή κατάσταση της zidovudin. Επειδή η κλαριθρομυκίνη επηρεάζει την απορρόφηση της ζιδοβουδίνης όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα από το στόμα, αυτή η αλληλεπίδραση του φαρμάκου αποφεύγεται σε μεγάλο βαθμό με τη λήψη αυτών των δύο φαρμάκων με διαφορά 4 ωρών. Αυτή η αλληλεπίδραση δεν φαίνεται να εμφανίζεται σε ασθενείς με HIV λοίμωξη και χρησιμοποιούν ταυτόχρονα κλαριθρομυκίνη με ζιδοβουδίνη ή διδεοξυϊνοσίνη. Αυτή η αλληλεπίδραση είναι λιγότερο πιθανό να συμβεί εάν η κλαριθρομυκίνη ενδοφλεβίως.

Φαινυτοΐνη και Valproat

Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές για αλληλεπιδράσεις μεταξύ των αναστολέων του CYP3A, συμπεριλαμβανομένης της κλαριθρομυκίνης με φάρμακα που θεωρούνται ότι δεν μεταβολίζονται από το CYP3A (για παράδειγμα, φαινυτοΐνη και Valproat). Συνιστάται ο προσδιορισμός της συγκέντρωσης αυτών των φαρμάκων στον ορό όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη. Έχουν αναφερθεί αυξήσεις στον ορό.

αμφίδρομες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Αταζαναβίρη

τόσο η κλαριθρομυκίνη όσο και η αταζαναβίρη είναι το υπόστρωμα, καθώς και ο αναστολέας του CYP3A. Υπάρχουν ενδείξεις αμφίδρομης αλληλεπίδρασης φαρμάκων. Η ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές ημερησίως) με Atazanavir (400 mg, μία φορά την ημέρα) αυξάνει 2 φορές την έκθεση στην κλαριθρομυκίνη και μειώνει το 70% της έκθεσης στην 14-oh-κλαριθρομυκίνη και επίσης αυξάνει κατά 28% την AUC της Atazanavir. Επειδή η κλαριθρομυκίνη έχει ευρύ παράθυρο, δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Για ασθενείς με μέση νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης από 30-60 ml/λεπτό), θα πρέπει να μειωθεί η έκπτωση 50% της κλαριθρομυκίνης. Οι ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης

Μην χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα κλαριθρομυκίνη μεγαλύτερη από 1000 mg ημερησίως με αναστολείς πρωτεάσης.

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη με αναστολείς διαύλων ασβεστίου που μεταβολίζονται από το CYP3A4 (για παράδειγμα, Βεραπαμίλη, Αμλοδιπίνη, Διλτιαζέμη) λόγω του κινδύνου μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να προκαλέσει τη συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα καθώς και των αναστολέων των διαύλων ασβεστίου. Έχουν καταγραφεί ασθενείς με υπόταση, αργό καρδιακό ρυθμό και γαλακτική οξέωση σε ασθενείς με ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης και βεραπαμίλης.

iTraconazole

τόσο η κλαριθρομυκίνη όσο και η ιτρακοναζόλη είναι τα υποστρώματα και οι αναστολείς του CYP3A, που οδηγούν σε αμφίδρομη φαρμακευτική αλληλεπίδραση. Η κλαριθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της οτρακοναζόλης στο πλάσμα, ενώ η iTraconazole μπορεί επίσης να αυξήσει τη συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης. Παρακολουθήστε στενά σημεία ή συμπτώματα αυξημένων ή παρατεταμένων φαρμακολογικών επιδράσεων σε ασθενείς όταν χρησιμοποιούν ITRACONAZOL και κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα.

saquinavir

τόσο η κλαριθρομυκίνη όσο και η σακουιναβίρη είναι τα υποστρώματα και οι αναστολείς του CYP3A, που οδηγούν σε αμφίδρομη φαρμακευτική αλληλεπίδραση. Η ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης (500 mg, 2 φορές ημερησίως) και σακουιναβίρης (κάψουλα μαλακής ζελατίνης, 1200 mg 3 φορές ημερησίως) σε 12 υγιείς εθελοντές έχουν αυξήσει κατά 177% την τιμή AUC και την τιμή CMAX κατά 187% σε κατάσταση ισορροπίας σε σύγκριση με αυτούς που χρησιμοποιούν μόνο Saquinavir. Η τιμή AUC και CMAX της κλαριθρομυκίνης αυξήθηκε κατά περίπου 40% σε σύγκριση μόνο με την κλαριθρομυκίνη. Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης αυτών των δύο φαρμάκων όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε σύντομο χρονικό διάστημα στις δόσεις/συνθέσεις που έχουν μελετηθεί. Τα αποτελέσματα που προέκυψαν από μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα με χρήση καψουλών μαλακής ζελατίνης μπορεί να μην είναι αρκετά για να αντιπροσωπεύσουν τα αποτελέσματα που λαμβάνονται κατά τη χρήση καψουλών σκληρής ζελατίνης Saquinavir. Τα αποτελέσματα που προέκυψαν από έρευνα αλληλεπίδρασης με φάρμακα κατά τη χρήση του SAQIINAVIR μπορεί να μην είναι αρκετά για να αντιπροσωπεύσουν τα αποτελέσματα που λαμβάνονται κατά τη χρήση της συνδυασμένης μορφής Saquinavir/Ritonavir. Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα Saquinavir με Ritonavir, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι πιθανές επιδράσεις του Ritonavir στην κλαριθρομυκίνη.

Δοκιμή: