Crutit 500mg S.C Antibiótico trata las infecciones bacterianas causadas por bacterias sensibles (2 ampollas x 10 comprimidos)

Farmacokico

La claritromicina es un antibiótico macrólido semisintético. La claritromicina suele tener un efecto bactericida sobre muchas bacterias grampositivas y algunas bacterias gramnegativas. El medicamento puede tener altas dosis de cepas bactericidas o muy sensibles. La claritromicina inhibe la síntesis de proteínas en bacterias sensibles al unir la subunidad del ribosoma 50S, impidiendo así el movimiento del ARN de transferencia de aminoácidos e inhibiendo la síntesis de polipéptidos. El efecto de la claritromicina es también la posición de la eritromicina, la clindamicina, la lincicina y el cloranfenicol.

Espectro antibacteriano:

In vitro, la claritromicina tiene un efecto similar o más fuerte que la eritromicina para las bacterias sensibles a la eritromicina y también tiene actividad antimicrobiológica (como las micobacterias atípicas, toxoplasma).

bacterias sensibles:

Bacterias aeróbicas grampositivas: la claritromicina tiene un efecto de impresión más fuerte que la eritromicina para las bacterias sensibles, estreptococos y estafilococos.

La claritromicina también funciona en algunos bacilos aeróbicos grampositivos, como Listeria monocytogenes y algunas Corynebacterium.

Bacterias aeróbicas gramnegativas: in vitro, la claritromicina es activa para algunas bacterias gramnegativas, como la Neisseria. Gonorrhoeae y Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. La claritromicina tiene un efecto de impresión más fuerte que la eritromicina en Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. La claritromicina funciona con la mayoría de las cepas de Helicobacter pylori; El medicamento actúa sobre Helicobacter pylori más fuerte que otros macrólidos.

La claritromicina actúa más fuerte que la eritromicina y la azitromicina para las micobacterias, incluido el complejo Mycobacterium avium y M. Leprae.

Otras bacterias aeróbicas: la claritromicina actúa con Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis y algunas cepas de C. Pneumoniae.

Bacterias anaeróbicas: in vitro, la claritromicina es activa con la mayoría de las cepas de peptococcus, peptostreptoccus, clostridium perfringens, propionibacterium acnes, cepas de Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.

Otras bacterias sensibles a los medicamentos incluyen Toxoplasma Gondii, Gardnerella Vaginalis, Borrelia Burgdorferi y Cryptosporidis. El metabolismo de la 14-hidroxiclaritromicina es activo y se puede in vitro con el medicamento madre para aumentar significativamente la actividad de la claritromicina clínicamente contra Haemophilus Influenzae, Legionella spp..

Resistencia a los medicamentos

Los antibióticos macrólidos a menudo se asocian con cambios en la posición de destino asociados con los antibióticos, pero la resistencia a los medicamentos también se debe a la intensidad del impulso antibiótico bacteriano. La resistencia puede ser intermediarios o intermediarios plasmídicos. Las bacterias resistentes a los macrólidos producen una enzima que hace que la metilación de la adenina permanezca en el ARN del ribosoma y eventualmente inhiba los antibióticos adheridos al ribosoma. Las bacterias resistentes a la eritromicina generalmente son resistentes a todos los macrólidos porque estos medicamentos estimulan la enzima metilasa. La resistencia a la eritromicina del Streptococcus pneumoniae suele ser resistente a la claritromicina. Las cepas de bacterias resistentes a la penicilina también son muy resistentes a la claritromicina y se ha aislado Helicobacter pylori resistente. Debido al rápido crecimiento de la resistencia a los medicamentos con M. Avium cuando se usa claritromicina, a menudo se recomienda usar una combinación de claritromicina con otro medicamento.

La mayoría de los enterococos, como Enterococcus faecalis, tienen claritromicina y eritromicina. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella y Vibrio SCP.

Farmacocinética dinámica

absorción

Después de tomar claritromicina oral, se absorbe bien y rápidamente a través del tracto gastrointestinal, principalmente en el rosario. Debido a su estructura química (6-o-metilertromicina), la resistencia a la claritromicina es bastante fuerte con la descomposición del ácido del estómago. La concentración sanguínea máxima de claritromicina es de 1 a 2 µg/ml, registrada en adultos después del uso oral de 250 mg, 2 veces al día. Después de 500 mg de claritromicina por vía oral 2 veces al día, la concentración máxima en plasma es de 2,8 µg/ml.

Después de 250 mg de claritromicina por vía oral 2 veces al día, la concentración máxima de plasma de los metabolitos que tiene una actividad de 14-hidroxi es de 0,6 µg/ml.

distribución

La claritromicina penetra bien en diferentes compartimentos del cuerpo. El fármaco puede alcanzar rápidamente una concentración de tratamiento superior a la concentración inhibidora mínima de microorganismos patógenos comunes. La concentración de claritromicina en algunos tejidos es varias veces mayor que la concentración en circulación. Se encuentra una mayor concentración del fármaco en los tejidos de las amígdalas y los pulmones.

La claritromicina también atraviesa la membrana mucosa del estómago.

A la concentración del tratamiento, aproximadamente el 80% de la claritromicina se une a las proteínas plasmáticas.

El tiempo de exposición sérica de los metabolitos activos del 14-(R)-hidroxi está en el rango de 5 a 6 horas.

transformación

La claritromicina se metaboliza rápidamente y se encuentra en niveles elevados en el hígado. El metabolismo está relacionado principalmente con la reducción del alquilo, la oxidación y el hidroxi en una posición fija C14.

Eliminación

Para pacientes con úlcera estomacal-duodenal debido a infección por H. Pylori, puede usar 1 tableta por vez, tableta de crutit 2 veces al día con amoxicilina 1000 mg, 2 veces al día y omeprazol 20 mg, 2 veces al día.

Pacientes con insuficiencia renal

Las recomendaciones máximas deben reducirse según el grado de insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina

Tiempo de tratamiento:

El periodo de tratamiento con Crutit film comprimidos depende del estado clínico del paciente, debiendo seguir las indicaciones del médico.

Ha habido informes de datos posventa sobre interacciones medicamentosas y efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) (por ejemplo, engorde y confusión) cuando se usa claritromicina y triazolam. Se recomienda monitorizar el aumento de los efectos farmacológicos sobre el sistema nervioso central de los pacientes.

niños pequeños

Se han realizado ensayos clínicos con claritromicina caos para niños en niños de 6 meses a 12 años. Por lo tanto, los niños menores de 12 años deben usar claritromicina para niños.

la frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos no deseados en los niños pequeños son similares a los de los adultos.

Pacientes con inmunodeficiencia

En pacientes con SIDA y otros pacientes con inmunodeficiencia, cuando se usa claritromicina en dosis más altas durante un tiempo prolongado para tratar la infección por micobacterias, es difícil distinguir los efectos no deseados causados ​​por la claritromicina con signos existentes del síndrome de inmunodeficiencia en humanos (VIH) u otras enfermedades disponibles.

Instrucciones sobre cómo manejar las reacciones adversas:

Notifique al médico los efectos no deseados al usar el medicamento.

Está contraindicado el uso de claritromicina en pacientes con antecedentes del período QT (congénito o que se hayan registrado en un período de QT) o arritmia ventricular, incluidos los vértices.

No use claritromicina simultáneamente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatina) que se metabolizan fuertemente por CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al mayor riesgo de dolor muscular, incluido el patrón muscular.

Fármacos contraindicados para pacientes con hipopotasemia (debido al riesgo de prolongación del tiempo QT).

No tome el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave acompañada de insuficiencia renal.

Al igual que otros inhibidores potentes de CYP3A4, no tome el medicamento en pacientes tratados con colchicina.

Tenga cuidado al usar

debe tener mucho cuidado al tomar el medicamento en pacientes en los siguientes casos:

Los médicos no deben recetar claritromicina a mujeres embarazadas sin una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos del uso del medicamento, especialmente en los primeros 3 meses de embarazo.

Tenga cuidado al tomar medicamentos en pacientes con insuficiencia renal grave.

La claritromicina se excreta principalmente a través del hígado, por lo que se debe tener cuidado al tomar el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática. También tenga cuidado al usar claritromicina en pacientes con insuficiencia renal media y grave.

Ha habido informes de pacientes con insuficiencia hepática potencialmente mortal, posiblemente porque algunos de estos pacientes han tenido enfermedades hepáticas antes o han usado otros medicamentos tóxicos para el hígado. Los pacientes deben suspender el tratamiento y consultar a un médico si aparecen signos y síntomas de enfermedad hepática, como anorexia, ictericia, orina oscura, picazón o abdomen blando.

Ha habido un informe de pacientes con colitis falsa con casi todos los antibióticos, incluidos los macrólidos, la gravedad de la enfermedad es leve o potencialmente mortal. hasta colitis potencialmente mortal. El tratamiento con antibióticos cambia el sistema bacteriano del tracto intestinal, lo que puede provocar un crecimiento excesivo de C. difficile. Se debe considerar CDAD para todos los pacientes con diarrea después de tomar antibióticos. Es necesario revisar cuidadosamente el historial de medicación del paciente porque el paciente tiene CDAD más de 2 meses después de tomar antibióticos. Por tanto, es necesario considerar la interrupción del tratamiento con claritromicina ante cualquier indicación. Los pacientes deben someterse a pruebas bacterianas y recibir tratamiento completo. Evite el uso de inhibidores de la peristalsis.

Ha habido informes de datos posventa sobre intoxicación por colchicina cuando se usan claritromicina y colchicina simultáneamente, especialmente en ancianos, algunos también aparecen en pacientes con insuficiencia renal. Ha habido algunas muertes en estos pacientes.

Evite el uso de claritromicina y colchicina simultáneamente.

Tenga cuidado al tomar el medicamento simultáneamente con triazolobenzodiazepina, como triazolam, midazolam.

Tenga cuidado al usar claritromicina simultáneamente con otros medicamentos tóxicos en otros oídos, especialmente con aminoglucósidos. Monitorizar la audición y la función vestibular durante y después del tratamiento.

amplía el rango de qt

No usar claritromicina en una dosis superior a 1 g/día simultáneamente con ritonavir.

Considere ajustar la misma dosis en pacientes con ritonavir para mejorar la farmacocinética cuando se usa simultáneamente con otros inhibidores de la proteasa del VIH, incluidos Atazanavir y Saquinavir.

El efecto de la claritromicina sobre otros medicamentos

Interacciones CYP3A

Se sabe que el uso simultáneo de claritromicina inhibe el CYP3A y los fármacos metabolizados principalmente a través del CYP3A pueden provocar un aumento de la concentración y, por tanto, aumentar o prolongar tanto la eficacia del tratamiento como los efectos no deseados de estos fármacos. Se debe tener precaución al usar claritromicina en pacientes tratados simultáneamente con medicamentos que son el sustrato de la enzima CYP3A, especialmente si este sustrato tiene un rango de seguridad estrecho (por ejemplo, carbamazepina) y/o sustancias que son fuertemente metabolizadas por esta enzima.

Se puede considerar ajustar la dosis si es posible. La concentración sérica de los medicamentos debe controlarse estrechamente, principalmente convertida principalmente por CYP3A cuando se usa simultáneamente con claritromicina.

Se sabe que los siguientes medicamentos o grupos de medicamentos son metabolizados por el mismo CYP3A iszymy: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Ciclosporina, Disopiramida, Espolones de alcaloides, Lovastatina, Metilprednisolona, Midazol, Omeprazol, antidrogas Coagulación oral (p. ej., warfarina), sedantes no típicos (p. ej., quetiapina), pimozida, quinidina, rifabutina, sildenafil, simvastatina, sirolimus, tacrolimus, terfenadina, triazolam y vinblastina. Pero esta lista aún está incompleta. Los fármacos que interactúan mediante mecanismos similares a través de otras iszimas en el sistema del citocromo P450 incluyen fenitoína, teofilina y valproot.

antiarritmos

Ha habido informes de datos posventa, pacientes que están torcidos al usar claritromicina y quinidina o disopiramida. Se debe controlar la extensión de la distancia QT en el electrocardiograma cuando se usa claritromicina simultáneamente con estos medicamentos. Se debe controlar la concentración sérica de quinidina y disopiramida durante el tratamiento con claritromicina.

Ha habido informes de datos posventa de pacientes con hipoglucemia cuando usan claritromicina y disopiramida simultáneamente. Por lo tanto, se debe controlar la concentración de azúcar en sangre durante el uso simultáneo de claritromicina y disopiramida.

Hipoglucemiantes orales/insulina

Con algunos fármacos hipoglucemiantes como nateganida y repaglinida, la inhibición de la enzima CYP3A por la claritromicina puede verse afectada y causar hipoglucemia cuando se usan simultáneamente.

Se recomienda controlar los niveles ajustados de azúcar en sangre.

omeprazol

Claritromicina (500 mg cada 8 horas) cuando se usa simultáneamente con omeprazol (40 mg por día) en adultos sanos ha aumentado la concentración en estado estable de omeprazol (CMAX aumentó en un 30%, AUC0-24 aumentó en un 89% y T1/2 hasta un 34%). El valor de pH promedio después de 24 horas cuando se usa por separado omeprazol es de 5,2 y cuando se usa simultáneamente con claritromicina es de 5,7.

Sildenafil, Tadalafil y Vardenafil

Estos inhibidores de la fosfodiesterasa son metabolizados, al menos en parte, por CYP3A, y CYP3A puede inhibirse cuando se usa simultáneamente con claritromicina. El uso simultáneo de claritromicina con sildenafil, tadalafil o vardenafil probablemente aumentará la exposición a los inhibidores de la fosfodiesterasa. Considere reducir la dosis de Sildenafil, Tadalafil y Vardenafil cuando use Claritromicina simultáneamente.

Teofilina, carbamazepina

Según los resultados de los estudios clínicos muestran que cuando se administra simultáneamente teofilina o carbamazepina con claritromicina aumentará la concentración del período periódico de estos medicamentos, aunque el aumento es pequeño pero todavía hay pensamientos estadísticos (p

Tolterodina

La tolterodina se metaboliza principalmente a través de la ISOforma 2D6 del citocromo P450 (CYP2D6). Sin embargo, en sujetos sin CYP2D6, el metabolismo se realiza a través de CYP3A. En estas personas, los inhibidores de CYP3A aumentarán significativamente la concentración sérica de tolterodina. Puede ser necesario reducir la dosis de tolterodina si existen inhibidores del CYP3A, como claritromicina en personas con metabolismo deficiente a través del CYP2D6.

triazolobenzodiazepina (por ejemplo alprazolam, midazolam, triazolam)

Cuando se usa simazolam simultáneamente con tabletas de claritromicina (500 mg 2 veces al día), el AUC del midazolam aumenta 2,7 veces después del uso intravenoso de midazolam y 7 veces después del uso oral. Se debe utilizar midazolam y claritromicina. Si se usa simultáneamente midazolam intravenoso con claritromicina, se debe controlar estrechamente al paciente para ajustar la dosis. De manera similar, tenga cuidado al usar otras benzodiazepinas que se metabolizan a través de CYP3A, incluidos triazolam y alprazolam.

Con las benzodiazepinas, la excreción no depende de CYP3A (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), es difícil que ocurran interacciones clínicas con claritromicina.

Ha habido informes de datos posventa sobre interacciones medicamentosas y efectos no deseados en el sistema nervioso central (SNC) (por ejemplo, confusión y confusión) al usar claritromicina y triazolam. Sugerencias para el seguimiento del aumento de los efectos farmacológicos sobre el sistema nervioso central de los pacientes.

Otras interacciones medicamentosas

aminoglucósidos

Tenga cuidado al usar claritromicina con medicamentos tóxicos, especialmente con aminoglucósidos.

colchicina

La colchicina es un sustrato tanto para CYP3A como para las proteínas de transporte, la glicoproteína p (PGP).

Se sabe que la claritromicina y otros macrólidos inhiben CYP3A y PGP. Cuando se usan claritromicina y colchicina simultáneamente, los inhibidores de PGP y/o CYP3A de claritromicina pueden aumentar la exposición a la colchicina.

digoxina

La digoxina se considera el sustrato de las proteínas de transporte, la glicoproteína p (PGP).

La claritromicina se conoce como inhibición de PGP. Cuando se usan claritromicina y digoxina simultáneamente, los inhibidores de PGP de claritromicina pueden aumentar la exposición a la digoxina. Ha habido informes de datos posventa de pacientes con aumento de la concentración sérica de digoxina cuando usan claritromicina y digoxina simultáneamente. Se han registrado síntomas clínicos con digoxina en algunos pacientes, que pueden incluir arritmia potencialmente mortal.

Controle de cerca la concentración sérica de digoxina cuando los pacientes usan digoxina con claritromicina.

zidovudina

El uso simultáneo de tabletas de claritromicina y zidovudina en adultos infectados por el VIH puede reducir la concentración en estado estable de zidovudina. Debido a que la claritromicina afecta la absorción de zidovudina cuando se toma simultáneamente por vía oral, esta interacción entre medicamentos se evita en gran medida tomando estos dos medicamentos con 4 horas de diferencia. Esta interacción no parece aparecer en pacientes infectados por VIH y que usan claritromicina simultáneamente con zidovudina o didesoxiinosina. Es menos probable que esta interacción ocurra si claritromicina se administra por vía intravenosa.

Fenitoína y Valproat

Ha habido informes individuales sobre interacciones entre los inhibidores de CYP3A, incluida la claritromicina, con medicamentos que se consideran no metabolizados por CYP3A (por ejemplo, fenitoína y valproato). Se recomienda determinar la concentración sérica de estos medicamentos cuando se usan simultáneamente con claritromicina. Ha habido informes de aumento en el suero.

Interacciones farmacológicas bidireccionales

Atazanavir

tanto la claritromicina como el atazanavir son el sustrato, así como el inhibidor de CYP3A. Ha habido evidencia de interacción farmacológica bidireccional. El uso simultáneo de claritromicina (500 mg, 2 veces al día) con atazanavir (400 mg, una vez al día) aumenta 2 veces la exposición a claritromicina y disminuye en un 70% la exposición a 14-oh-claritromicina, y también aumenta en un 28% el AUC de atazanavir. Debido a que la claritromicina tiene un amplio margen de acción, no es necesario reducir la dosis en pacientes con función renal normal. Para pacientes con función renal media (aclaramiento de creatinina de 30 a 60 ml/minuto), se debe reducir un descuento del 50% en claritromicina. Los pacientes con aclaramiento de creatinina

No utilice simultáneamente claritromicina en dosis superiores a 1000 mg al día con inhibidores de la proteasa.

Bloqueadores de los canales de calcio

Se debe tener cuidado al usar claritromicina con bloqueadores de los canales de calcio metabolizados por CYP3A4 (por ejemplo, verapamilo, amlodipino, diltiazem) debido al riesgo de reducir la presión arterial. Esta interacción puede causar la concentración plasmática de claritromicina y bloqueadores de los canales de calcio. Se han registrado pacientes con hipotensión, frecuencia cardíaca lenta y acidosis láctica en pacientes con el uso simultáneo de claritromicina y verapamilo.

iTraconazol

tanto la claritromicina como el itraconazol son los sustratos y los inhibidores de CYP3A, lo que conduce a una interacción farmacológica bidireccional. La claritromicina puede aumentar la concentración plasmática de otraconazol, mientras que el iTraconazol también puede aumentar la concentración de claritromicina. Vigile de cerca los signos o síntomas de efectos farmacológicos aumentados o prolongados en los pacientes cuando usan ITRACONAZOL y claritromicina simultáneamente.

saquinavir

tanto la claritromicina como el saquinavir son los sustratos y los inhibidores de CYP3A, lo que conduce a una interacción farmacológica bidireccional. La concomitancia de claritromicina (500 mg, 2 veces al día) y saquinavir (cápsula de gelatina blanda, 1200 mg 3 veces al día) en 12 voluntarios sanos aumentó un 177 % del valor de AUC y un 187 % del valor de CMAX en estado de equilibrio en comparación con aquellos que solo usan saquinavir. Los valores de AUC y CMAX de claritromicina aumentaron aproximadamente un 40 % en comparación con solo claritromicina. No es necesario ajustar la dosis de estos dos fármacos cuando se utilizan simultáneamente en poco tiempo en las dosis/fórmulas que han sido estudiadas. Los resultados obtenidos de estudios interactivos con fármacos que utilizan cápsulas de gelatina blanda pueden no ser suficientes para representar los efectos obtenidos cuando se utilizan cápsulas de gelatina dura de Saquinavir. Los resultados obtenidos de la investigación interactiva con medicamentos cuando se usa SAQIINAVIR pueden no ser suficientes para representar los efectos obtenidos cuando se usa la forma combinada de Saquinavir/Ritonavir. Cuando se utiliza simultáneamente saquinavir con ritonavir, es necesario considerar los posibles efectos de ritonavir sobre claritromicina.

Prueba: