Crutit 500mg S.C Antibiotique traite les infections bactériennes causées par des bactéries sensibles (2 ampoules x 10 comprimés)

Pharmacokic

La clarithromycine est un antibiotique macrolide semi-synthétique. La clarithromycine a souvent un effet bactéricide sur de nombreuses bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif. Le médicament peut contenir des doses élevées de souches bactéricides ou très sensibles. La clarithromycine inhibe la synthèse des protéines dans les bactéries sensibles en attachant la sous-unité du ribosom 50S, empêchant ainsi le mouvement de l'ARN de transfert d'aminocyles et inhibant la synthèse des polypeptides. L'effet de la clarithromycine est également celui de l'érythromycine, de la clindamycine, de la lincycine et du chloramphénicol.

spectre antibactérien :

In vitro, la clarithromycine a un effet similaire ou plus fort que l'érythromycine sur les bactéries sensibles à l'érythromycine et a également une activité anti-micro-microbiologique (telle que les mycobactéries non typiques, le toxoplasme).

bactéries sensibles :

Bactéries aérobies à Gram positif : la clarithromycine a un effet d'impression plus fort que l'érythromycine sur les bactéries sensibles, les streptocoques et les staphylocoques.

La clarithromycine agit également sur quelques bacilles aérobies à Gram positif tels que Listeria monocytogenes et certains Corynebacterium.

Bactéries aérobies à Gram négatif : In vitro, la clarithromycine est active contre certaines bactéries à Gram négatif telles que Neisseria. Gonorrhées et Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. La clarithromycine a un effet d'impression plus fort que l'érythromycine avec Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. La clarithromycine fonctionne avec la plupart des souches d'Helicobacter pylori ; Le médicament agit plus fortement sur Helicobacter pylori que sur les autres macrolides.

La clarithromycine est plus efficace que l'érythromycine et l'azithromycine contre les mycobactéries, notamment le complexe Mycobacterium avium et M. Leprae.

Autres bactéries aérobies : la clarithromycine agit sur Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis et certaines souches de C. Pneumoniae.

Bactéries anaérobies : In vitro, la clarithromycine est active avec la plupart des souches de peptococcus, peptostreptoccus, Clostridium perfringens, propionibacterium acnés, souches Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.

D'autres bactéries sensibles aux médicaments comprennent Toxoplasma Gondii, Gardnerella Vaginalis, Borrelia Burgdorferi et Cryptosporidis. Le métabolisme de la 14-hydroxy clarithromycine est actif et peut être in vitro in vitro avec la médecine mère pour augmenter significativement l'activité clinique de la clarithromycine pour Haemophilus Influenzae, Legionella spp..

Résistance aux médicaments

Les antibiotiques macrolides sont souvent associés à des changements de position de destination associés aux antibiotiques, mais la résistance aux médicaments est également due à l'intensité de la poussée bactérienne des antibiotiques. Les résistances peuvent être des intermédiaires ou des intermédiaires plasmidiques. Les bactéries résistantes aux macrolides produisent une enzyme qui permet la méthylation de l'adénine restant dans l'ARN du ribosom et finit par inhiber les antibiotiques attachés au ribosom.

Les bactéries résistantes à l'érythromycine sont généralement résistantes à tous les macrolides car ces médicaments stimulent l'enzyme méthylase. La résistance à l'érythromycine du streptococcus pneumoniae est généralement résistante à la clarithromycine. Les souches de bactéries résistantes à la pénicilline sont également très résistantes à la clarithromycine et ont été isolées comme étant résistantes à Helicobacter pylori. En raison de la résistance croissante aux médicaments de M. Avium lors de l'utilisation de la clarithromycine, il est souvent recommandé d'utiliser une combinaison de clarithromycine avec un autre médicament.

La plupart des entérocoques tels que Enterococcus Faecalis contiennent à la fois de la clarithromycine et de l'érythromycine.

Des anti-médicaments ont été produits avec des bactéries telles que : Staphylococcus, anti-oxacilin, staphylococcus coagulase négatif (S. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella et Vibrio SCP.

Pharmacocinétique dynamique

absorption

Après avoir pris la Clarithromycine par voie orale, bien absorbée et rapidement par le tractus gastro-intestinal, principalement dans le chapelet. En raison de sa structure chimique (6-o-méthylerthromycine), la résistance à la clarithromycine est assez forte lors de la décomposition de l'acide gastrique. La concentration sanguine maximale de clarithromycine est de 1 à 2 µg/ml, enregistrée chez l'adulte après une utilisation orale de 250 mg, 2 fois par jour. Après avoir pris 500 mg de clarithromycine par voie orale 2 fois par jour, la concentration plasmatique maximale est de 2,8 µg/ml.

Après avoir pris 250 mg de clarithromycine par voie orale 2 fois par jour, la concentration plasmatique maximale des métabolites ayant une activité de 14-hydroxy est de 0,6 µg/ml.

distribution

La clarithromycine pénètre bien dans différents compartiments du corps. Le médicament peut rapidement atteindre une concentration de traitement supérieure à la concentration minimale inhibitrice des micro-organismes pathogènes courants. La concentration de clarithromycine dans certains tissus est plusieurs fois supérieure à la concentration dans la circulation. Une concentration accrue du médicament est constatée dans les tissus des amygdales et des poumons.

La clarithromycine passe également à travers la membrane muqueuse de l'estomac.

À la concentration du traitement, environ 80 % de clarithromycine est attachée aux protéines plasmatiques.

Le temps de séruming dans le sérum des métabolites est actif 14- (R) -Hydroxy est de l'ordre de 5 à 6 heures.

transformation

La clarithromycine est rapidement métabolisée et présente une teneur élevée dans le foie. Le métabolisme est principalement lié à la réduction des alkyles, à l'oxydation et aux hydroxyles en position fixe C14.

Élimination

Pour les patients souffrant d'ulcère gastrique-duodénal dû à une infection à H. Pylori, vous pouvez utiliser 1 comprimé/comprimé de crutit 2 fois par jour avec 1 000 mg d'amoxicilline, 2 fois par jour et 20 mg d'Omeprazole, 2 fois par jour.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Les recommandations maximales doivent être réduites en fonction du degré d'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine

Durée du traitement :

La durée du traitement avec les comprimés de film Crutit dépend de l'état clinique du patient et doit suivre les instructions du médecin.

Des données après-vente ont fait état d'interactions médicamenteuses et d'effets sur le système nerveux central (SNC) (par exemple, grossissement et confusion) lors de l'utilisation de Clarithromycine et de Triazolam. Surveillance recommandée de l'augmentation des effets pharmacologiques sur le système nerveux central des patients.

jeunes enfants

Des essais cliniques avec la clarithromycine chaos chez les enfants ont été menés sur des enfants âgés de 6 mois à 12 ans. Par conséquent, les enfants de moins de 12 ans devraient utiliser la clarithromycine pour les enfants.

la fréquence, le type et la gravité des effets indésirables chez les jeunes enfants sont similaires à ceux des adultes.

Patients présentant un déficit immunitaire

Chez les patients atteints du SIDA et d'autres patients immunodéprimés lorsqu'ils sont utilisés avec des doses plus élevées de clarithromycine sur une période prolongée pour traiter une infection mycobactérienne, il est difficile de distinguer les effets indésirables provoqués par la clarithromycine des signes existants du syndrome d'immunodéficience humaine (VIH) ou d'autres maladies disponibles.

Instructions sur la façon de gérer les effets indésirables :

Informez le médecin des effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.

L'utilisation de la clarithromycine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents de période QT (congénitaux ou ayant été enregistrés dans une période QT) ou d'arythmie ventriculaire, y compris les sommets.

N'utilisez pas simultanément la clarithromycine avec les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statine) qui sont fortement métabolisés par le CYP3A4 (lovastatine ou simvastatine), en raison du risque accru de douleurs musculaires, y compris la configuration musculaire.

Médicaments contre-indiqués chez les patients souffrant d'hypokaliémie (en raison du risque d'allongement du temps QT).

Ne prenez pas le médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère accompagnée d'une insuffisance rénale.

Ainsi que d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4, ne prenez pas ce médicament chez les patients traités par la colchicine.

Soyez prudent lors de l'utilisation

devez être très prudent lors de la prise du médicament pour les patients dans les cas suivants :

Les médecins ne doivent pas prescrire de la Clarithromycine aux femmes enceintes sans avoir soigneusement examiné les bénéfices et les risques de l'utilisation de médicaments, en particulier au cours des 3 premiers mois de la grossesse.

Soyez prudent lorsque vous prenez des médicaments chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère.

La clarithromycine est excrétée principalement par le foie, soyez donc prudent lorsque vous prenez ce médicament chez des patients souffrant d'insuffisance hépatique. Soyez également prudent lorsque vous utilisez la clarithromycine chez des patients présentant une insuffisance rénale moyenne ou sévère.

Il a été rapporté que des patients souffraient d'insuffisance hépatique potentiellement mortelle, probablement parce que certains de ces patients avaient déjà eu des maladies du foie ou utilisaient d'autres médicaments toxiques pour le foie. Les patients doivent arrêter le traitement et consulter un médecin si des signes et symptômes d'une maladie du foie apparaissent, tels que l'anorexie, la jaunisse, les urines foncées, les démangeaisons ou le ventre mou.

Il a été rapporté que des patients souffrant de fausse colite avec presque tous les antibiotiques, y compris les macrolides, avaient une gravité légère ou potentiellement mortelle. Il y a eu un rapport sur des patients souffrant de diarrhée liée à Clostridium difficile (CDAD) avec presque tous les antibiotiques, y compris la clarithromycine, et la gravité diverse de une légère diarrhée jusqu'à une colite potentiellement mortelle. Le traitement aux antibiotiques modifie le système bactérien dans le tractus intestinal, ce qui peut entraîner une croissance excessive de C. Difficile. La DACD doit être envisagée pour tous les patients souffrant de diarrhée après la prise d'antibiotiques. Il est nécessaire d'examiner attentivement les antécédents médicamenteux du patient, car celui-ci présente une DACD plus de 2 mois après la prise d'antibiotiques. Il est donc nécessaire d’envisager l’arrêt du traitement par la clarithromycine quelle que soit l’indication. Les patients doivent subir des tests bactériens et être entièrement traités. Évitez d'utiliser des inhibiteurs du péristaltisme.

Des données après-vente ont fait état d'intoxications à la colchicine lors de l'utilisation simultanée de clarithromycine et de colchicine, en particulier chez les personnes âgées, certaines apparaissent également chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. Il y a eu quelques décès chez ces patients.

Limiter la clarithromycine et la colchicine simultanément.

Soyez prudent lorsque vous prenez le médicament simultanément avec de la triazolobenzodiazépine, comme le triazolam, le Midazolam.

Soyez prudent lorsque vous utilisez la Clarithromycine simultanément avec d'autres médicaments toxiques dans d'autres oreilles, en particulier avec les aminosides. Surveiller la fonction auditive et vestibulaire pendant et après le traitement.

étend la plage de qt

N'utilisez pas de clarithromycine à une dose supérieure à 1 g/jour simultanément avec le ritonavir.

Envisagez d'ajuster la même dose chez les patients recevant du Ritonavir pour améliorer la pharmacocinétique lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres inhibiteurs de la protéase du VIH, notamment l'Atazanavir et le Saquinavir.

L'effet de la clarithromycine sur d'autres médicaments

Interactions CYP3A

Utilisation simultanée La clarithromycine est connue pour inhiber le CYP3A et les médicaments métabolisés principalement par le CYP3A peuvent entraîner une augmentation de la concentration et ainsi augmenter ou prolonger à la fois l'efficacité du traitement ainsi que les effets indésirables de ces médicaments. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Clarithromycine chez des patients traités simultanément avec des médicaments qui sont le substrat de l'enzyme CYP3A, en particulier si ce substrat a une plage de sécurité étroite (par exemple la carbamazépine) et/ou des substances fortement métabolisées par cette enzyme.

Peut envisager d'ajuster la dose si possible. La concentration sérique des médicaments doit être étroitement surveillée, principalement convertie principalement par le CYP3A lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec la Clarithromycine.

Les médicaments ou groupes de médicaments suivants sont connus pour être métabolisés par le même iszymy CYP3A : Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyclosporin, Disopyramid, Alcaloids éperons, Lovastatine, Méthylprednisolon, Midazol, Omeprazol, anti-médicaments Coagulation orale (par exemple Warfarine), sédatifs non typiques (par exemple Quétiapine), Pimozide, Quinidine, Rifabutine, Sildénafil, Simvastatine, Sirolimus, Tacrolimus, Terfénadine, Triazolam et Vinblastine. Mais cette liste est encore incomplète. Les médicaments interactifs par des mécanismes similaires via d'autres iszymes du système Cytochrom P450 comprennent la phénytoïne, la théophyline et le valproroot.

anti-arythmiques

Il y a eu des rapports de données après-vente, des patients qui sont tordus lors de l'utilisation de clarithromycine et de quinidine ou de disopyramide. Doit surveiller l'extension de la distance QT sur l'électrocardiogramme lors de l'utilisation simultanée de Clarithromycine avec ces médicaments. La concentration sérique doit être surveillée pour la quinidine et le disopyramide pendant le traitement par la clarithromycine.

Des données après-vente ont été rapportées sur des patients souffrant d'hypoglycémie lors de l'utilisation simultanée de clarithromycine et de disopyramide. Par conséquent, la concentration de sucre dans le sang doit être surveillée lors de l'utilisation simultanée de Clarithromycine et de disopyramide.

Médicaments hypoglycémiants oraux/insuline

Avec certains médicaments hypoglycémiants tels que le natéganide et le répaglinide, l'inhibition de l'enzyme CYP3A par la clarithromycine peut être affectée et provoquer une hypoglycémie lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

Surveillance recommandée des niveaux de sucre dans le sang serrés.

oméprazole

La clarithromycine (500 mg toutes les 8 heures), lorsqu'elle est utilisée simultanément avec l'oméprazole (40 mg par jour) chez des adultes en bonne santé, a augmenté la concentration à l'état stable de l'oméprazole (CMAX augmenté de 30 %, ASC0-24 augmenté de 89 % et T1/2 augmenté de 34 %). La valeur moyenne du pH après 24 heures lorsqu'il est utilisé séparément Omeprazol est de 5,2 et lorsqu'il est utilisé simultanément avec la clarithromycine est de 5,7.

Sildénafil, Tadalafil et Vardénafil

Ces inhibiteurs de la phosphodiestérase sont métabolisés, au moins en partie par le CYP3A, et le CYP3A peut être inhibé lorsqu'il est utilisé simultanément avec la clarithromycine. L'utilisation simultanée de Clarithromycine avec du Sildénafil, du Tadalafil ou du Vardénafil augmentera très probablement l'exposition aux inhibiteurs de la phosphodiestérase. Envisagez de réduire la dose de Sildénafil, Tadalafil et Vardenafil lorsque vous utilisez simultanément la Clarithromycine.

Théophyline, carbamazépine

Selon les résultats d'études cliniques, ils montrent que lorsqu'elles sont concomitantes, la théophyline ou la carbamazépine avec la clarithromycine augmenteront la concentration de la période périodique de ces médicaments, bien que l'augmentation soit faible mais ait toujours des pensées statistiques (p

Toltérodine

La toltérodine est métabolisée principalement via la forme ISO 2D6 du cytochrome P450 (CYP2D6). Cependant, chez les sujets dépourvus du CYP2D6, le métabolisme se fait via le CYP3A. Chez ces personnes, les inhibiteurs du CYP3A augmenteront considérablement la concentration sérique de toltérodine. Il peut être nécessaire de réduire la dose de toltérodine en présence d'inhibiteurs du CYP3A, tels que la clarithromycine chez les personnes ayant un métabolisme faible via le CYP2D6.

triazolobenzodiazépine (par exemple alprazolam, midazolam, triazolam)

Lors de l'utilisation simultanée de simazolam et de comprimés de clarithromycine (500 mg 2 fois par jour), l'ASC AUC du Midazolam augmente 2,7 fois après l'utilisation du Midazolam par voie intraveineuse et 7 fois après une utilisation orale. Le Midazolam et la Clarithromycine doivent être utilisés. En cas d'utilisation concomitante de midazolam par voie intraveineuse et de clarithromycine, le patient doit être étroitement surveillé pour ajuster la dose. De même, soyez prudent lorsque vous utilisez d'autres benzodiazépines métabolisées par le CYP3A, notamment le triazolam et l'alprazolam.

Avec les benzodiazépines, l'excrétion ne dépend pas du CYP3A (témazépam, nitrazépam, lorazépam), il est difficile d'avoir des interactions cliniques avec la clarithromycine.

Des données après-vente ont fait état d'interactions médicamenteuses et d'effets indésirables sur le système nerveux central (SNC) (par exemple, confus et confus) lors de l'utilisation de Clarithromycine et de Triazolam. Suggestions de surveillance de l'augmentation des effets pharmacologiques sur le système nerveux central chez les patients.

Autres interactions médicamenteuses

aminoglycosides

Soyez prudent lorsque vous utilisez la clarithromycine avec des médicaments toxiques, en particulier des aminoglycosides.

colchicine

La colchicine est un substrat à la fois pour le CYP3A et pour les protéines d'expédition, la glycoprotéine P (PGP).

La clarithromycine et d'autres macrolides sont connus pour inhiber le CYP3A et le PGP. Lors de l'utilisation simultanée de clarithromycine et de colchicine, les inhibiteurs de la PGP et/ou du CYP3A administrés par la clarithromycine peuvent augmenter l'exposition à la colchicine.

digoxine

La digoxine est considérée comme le substrat des protéines d'expédition, la glycoprotéine P (PGP).

La clarithromycine est connue sous le nom d'inhibition de la PGP. Lors de l'utilisation simultanée de clarithromycine et de digoxine, les inhibiteurs de la PGP par la clarithromycine peuvent augmenter l'exposition à la digoxine. Des données après-vente ont fait état de patients présentant une augmentation de la concentration sérique de digoxine lors de l'utilisation simultanée de clarithromycine et de digoxine. Des symptômes cliniques ont été enregistrés avec la Digoxine chez certains patients, pouvant inclure une arythmie potentiellement mortelle.

Surveillez de près la concentration sérique de digoxine lorsque les patients utilisent la Digoxine avec la clarithromycine.

zidovudine

L'utilisation simultanée de comprimés de clarithromycine et de zidovudine chez les adultes infectés par le VIH peut réduire la concentration à l'état stable de zidovudine. Étant donné que la clarithromycine affecte l'absorption de la zidovudine lorsqu'elle est prise simultanément par voie orale, l'interaction de ce médicament est largement évitée en prenant ces deux médicaments à 4 heures d'intervalle. Cette interaction ne semble pas apparaître chez les patients infectés par le VIH et qui utilisent simultanément la clarithromycine avec la zidovudine ou la didésoxyinosine. Cette interaction est moins susceptible de se produire si la clarithromycine est administrée par voie intraveineuse.

Phénytoïne et Valproat

Des rapports individuels ont fait état d'interactions entre les inhibiteurs du CYP3A, y compris la clarithromycine, et des médicaments considérés comme non métabolisés par le CYP3A (par exemple, la phénytoïne et le valproat). Il est recommandé de déterminer la concentration sérique de ces médicaments lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec la clarithromycine. Des cas d'augmentation du sérum ont été rapportés.

Interactions médicamenteuses bidirectionnelles

Atazanavir

La clarithromycine et l'atazanavir sont tous deux le substrat, ainsi que l'inhibiteur du CYP3A. Il existe des preuves d'interactions médicamenteuses bidirectionnelles. L'utilisation simultanée de clarithromycine (500 mg, 2 fois par jour) avec de l'atazanavir (400 mg, une fois par jour) augmente 2 fois l'exposition à la clarithromycine et diminue de 70 % l'exposition à la 14-oh-clarithromycine, et augmente également de 28 % l'ASC de l'atazanavir. Étant donné que la clarithromycine a une large fenêtre d'action, il n'est pas nécessaire de réduire la dose chez les patients ayant une fonction rénale normale. Pour les patients ayant une fonction rénale moyenne (clairance de la créatinine de 30 à 60 ml/minute), une réduction de 50 % sur la clarithromycine doit être réduite. Les patients ayant une clairance de la créatinine

N'utilisez pas simultanément de clarithromycine à raison de plus de 1 000 mg par jour avec des inhibiteurs de protéase.

Bloqueurs des canaux calciques

Il convient d'être prudent lors de l'utilisation de Clarithromycine avec des inhibiteurs calciques métabolisés par le CYP3A4 (par exemple, Verapamil, Amlodipin, Diltiazem) en raison du risque d'abaissement de la tension artérielle. Cette interaction peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de clarithromycine ainsi que des inhibiteurs calciques. Des patients ont été enregistrés avec une hypotension, une fréquence cardiaque lente et une acidose lactique chez des patients utilisant simultanément de la clarithromycine et du vérapamil.

iTraconazole

La clarithromycine et l'itraconazole sont tous deux des substrats et des inhibiteurs du CYP3A, qui conduisent à une interaction médicamenteuse bidirectionnelle. La clarithromycine peut augmenter la concentration plasmatique de l'otraconazole, tandis que l'iTraconazole peut également augmenter la concentration de clarithromycine. Surveillez de près les signes ou symptômes d'effets pharmacologiques accrus ou prolongés chez les patients lors de l'utilisation simultanée d'ITRACONAZOL et de Clarithromycine.

saquinavir

La clarithromycine et le saquinavir sont tous deux des substrats et des inhibiteurs du CYP3A, qui conduisent à une interaction médicamenteuse bidirectionnelle. La concomitance de la clarithromycine (500 mg, 2 fois par jour) et du Saquinavir (capsule de gélatine molle, 1 200 mg 3 fois par jour) chez 12 volontaires sains a augmenté de 177 % de la valeur de l'ASC et de 187 % de la valeur de la CMAX à l'état d'équilibre par rapport à ceux qui utilisent uniquement du Saquinavir. Les valeurs de l'ASC et de la CMAX de la clarithromycine ont augmenté d'environ 40 % par rapport à la clarithromycine seule. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de ces deux médicaments lorsqu'ils sont utilisés simultanément sur une courte période dans les doses/formules étudiées. Les résultats obtenus à partir d'études d'interaction médicamenteuse utilisant des capsules de gélatine molle peuvent ne pas être suffisants pour représenter les effets obtenus lors de l'utilisation de capsules de gélatine dure Saquinavir. Les résultats obtenus lors de la recherche interactive sur les médicaments lors de l'utilisation de SAQIINAVIR peuvent ne pas être suffisants pour représenter les effets obtenus lors de l'utilisation de la forme combinée Saquinavir/Ritonavir. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le Saquinavir et le Ritonavir, il est nécessaire de prendre en compte les effets possibles du Ritonavir sur la Clarithromycine.

Test :