Crutit 500mg S.C Antibiotice tratta le infezioni batteriche causate da batteri sensibili (2 blister x 10 compresse)

Farmacochico

La claritromicina è un antibiotico macrolide semisintetico. Clarithromycin often has a bactericidal effect on many gram -positive bacteria and some Gram -negative bacteria. Il farmaco può contenere alte dosi di ceppi battericidi o molto sensibili. La claritromicina inibisce la sintesi delle proteine ​​nei batteri sensibili legando la subunità del ribosoma 50S, prevenendo così il movimento dell'RNA di trasferimento degli aminocili e inibendo la sintesi dei polipeptidi. L'effetto della claritromicina è anche la posizione dell'eritromicina, della clindamicina, della lincicina e del cloramfenicolo.

spettro antibatterico:

In vitro, la claritromicina ha un effetto simile o più forte dell'eritromicina per i batteri sensibili all'eritromicina e ha anche attività antimicrobiologica (come i micobatteri atipici, il toxoplasma).

batteri sensibili:

Batteri aerobi Gram-positivi: la claritromicina ha un effetto di stampa più forte dell'eritromicina sui batteri sensibili streptococchi e stafilococchi.

La claritromicina agisce anche su alcuni bacilli aerobi Gram-positivi come Listeria monocytogenes e alcuni Corynebacterium.

Batteri aerobi Gram-negativi: in vitro, la claritromicina è attiva per alcuni batteri Gram-negativi come Neisseria Gonorrhoeae e Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. La claritromicina ha un effetto di stampa più forte dell'eritromicina con Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. La claritromicina funziona con la maggior parte dei ceppi di Helicobacter pylori; Il farmaco agisce sull'Helicobacter pylori più forte di altri macrolidi.

La claritromicina agisce in modo più efficace dell'eritromicina e dell'azitromicina contro i micobatteri, inclusi il complesso Mycobacterium avium e M. Leprae.

Altri batteri aerobici: la claritromicina agisce con Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis e alcuni ceppi di C. Pneumoniae.

Batteri anaerobici: in vitro, la claritromicina è attiva con la maggior parte dei ceppi di peptococco, peptostreptoccus, clostridium perfrigens, propionibacterium acnes, ceppi di Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.

Altri batteri sensibili ai farmaci includono Toxoplasma Gondii, Gardnerella vaginalis, Borrelia Burgdorferi e Cryptosporidis. Il metabolismo della 14-idrossi claritromicina è attivo e può essere in vitro in vitro con la medicina madre per aumentare significativamente l'attività della claritromicina clinicamente per Haemophilus Influenzae, Legionella spp..

Resistenza ai farmaci

Gli antibiotici macrolidi sono spesso associati a cambiamenti nella posizione di destinazione associata agli antibiotici, ma la resistenza ai farmaci è dovuta anche all'intensità della spinta antibiotica batterica. Le resistenze possono essere intermediarie o intermediari plasmidici. I batteri resistenti ai macrolidi producono un enzima che fa sì che la metilazione dell'adenina rimanga nell'RNA del ribosoma e alla fine inibisce gli antibiotici attaccati al ribosoma.

I batteri resistenti all'eritromicina sono generalmente resistenti a tutti i macrolidi perché questi farmaci stimolano l'enzima metilasi. La resistenza all'eritromicina dello Streptococcus pneumoniae è solitamente resistente alla claritromicina. I ceppi di batteri resistenti alla penicillina sono anche altamente resistenti alla claritromicina e sono stati isolati resistenti all'Helicobacter pylori. A causa della rapida crescita della resistenza ai farmaci con M. Avium quando si utilizza la claritromicina, si consiglia spesso di utilizzare una combinazione di claritromicina con un altro farmaco.

La maggior parte degli enterococchi come Enterococcus Faecalis contiene sia claritromicina che eritromicina.

Gli antifarmaci sono stati riscontrati con batteri come: stafilococco, antioxacilina, stafilococco coagulasi negativo (S. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella e Vibrio SCP.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

Dopo aver assunto claritromicina orale per via orale, ben assorbita e rapidamente attraverso il tratto gastrointestinale, principalmente nel rosario. A causa della sua struttura chimica (6-o-metilertromicina), la resistenza alla claritromicina è piuttosto forte con la decomposizione dell'acido dello stomaco. Il picco di concentrazione ematica della claritromicina è pari a 1 - 2 µg/ml, registrato negli adulti dopo l'uso orale di 250 mg, 2 volte al giorno. Dopo somministrazione orale di 500 mg di claritromicina 2 volte al giorno, la concentrazione di picco nel plasma è di 2,8 µg/ml.

Dopo 250 mg di claritromicina per via orale 2 volte al giorno, la concentrazione di picco plasmatico dei metaboliti con un'attività di 14-idrossi è di 0,6 µg/ml.

distribuzione

La claritromicina penetra bene in diversi compartimenti del corpo. Il farmaco può raggiungere rapidamente una concentrazione di trattamento superiore alla concentrazione minima inibente dei comuni microrganismi patogeni. La concentrazione di claritromicina in alcuni tessuti è molte volte superiore alla concentrazione circolante. Una maggiore concentrazione del farmaco si riscontra nei tessuti delle tonsille e dei polmoni.

La claritromicina passa anche attraverso la mucosa dello stomaco.

Alla concentrazione del trattamento, circa l'80% della claritromicina è attaccata alle proteine ​​plasmatiche.

Il tempo di siero dei metaboliti attivi 14- (R) -Hydroxy è compreso tra 5 e 6 ore.

trasformazione

La claritromicina viene metabolizzata rapidamente ed è elevata nel fegato. Il metabolismo è principalmente legato alla riduzione dell'alchile, dell'ossidazione e dell'idrossile in una posizione fissa C14.

Eliminazione

Per i pazienti con ulcera gastrica-duodenale dovuta a infezione da H. Pylori, è possibile utilizzare 1 compressa/ora - compressa crutit 2 volte al giorno con amoxicillina 1000 mg, 2 volte al giorno e omeprazolo 20 mg, 2 volte al giorno.

Pazienti con insufficienza renale

Le raccomandazioni massime devono essere ridotte in base al grado di insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina

Tempo di trattamento:

Il periodo di trattamento con le compresse di Crutit film dipende dalle condizioni cliniche del paziente e deve seguire le istruzioni del medico.

Sono stati segnalati dati post-vendita sulle interazioni farmacologiche e sugli effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) (ad esempio, ingrasso e confusione) durante l'utilizzo di claritromicina e triazolam. Monitoraggio raccomandato dell'aumento degli effetti farmacologici sul sistema nervoso centrale nei pazienti.

bambini piccoli

Gli studi clinici con claritromicina caos per bambini sono stati condotti su bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni. Pertanto, i bambini sotto i 12 anni dovrebbero usare la claritromicina per bambini.

la frequenza, il tipo e la gravità degli effetti indesiderati nei bambini piccoli sono simili a quelli degli adulti.

Pazienti con immunodeficienza

Nei pazienti con AIDS e altri pazienti con immunodeficienza, quando viene utilizzata claritromicina con dosi più elevate per un periodo prolungato per trattare l'infezione da micobatteri, è difficile distinguere gli effetti indesiderati causati dalla claritromicina dai segni esistenti di sindrome da immunodeficienza nell'uomo (HIV) o da altre malattie sulle malattie disponibili.

Istruzioni su come gestire l'ADR:

Informare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Controindicato l'uso di claritromicina in pazienti con una storia di periodo QT (congenito o registrato in un periodo di QT) o aritmia ventricolare, compresi i vertici.

Non utilizzare contemporaneamente claritromicina e inibitori della HMG-CoA reduttasi (statina) che sono fortemente metabolizzati dal CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), a causa dell'aumento del rischio di dolore muscolare, compreso il pattern muscolare.

Farmaci controindicati per i pazienti con ipokaliemia (a causa del rischio di prolungamento del tempo QT).

Non assumere il farmaco in pazienti con grave insufficienza epatica accompagnata da insufficienza renale.

Così come altri potenti inibitori del CYP3A4, non assumere il farmaco per i pazienti in trattamento con colchicina.

Sii cauto quando usi

devi stare molto attento quando prendi il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

I medici non devono prescrivere claritromicina alle donne in gravidanza senza un'attenta considerazione dei benefici e dei rischi dell'uso del farmaco, soprattutto nei primi 3 mesi di gravidanza.

Prestare attenzione quando si assumono farmaci in pazienti con grave insufficienza renale.

La claritromicina viene escreta principalmente attraverso il fegato, quindi prestare attenzione quando si assume il farmaco in pazienti con insufficienza epatica. Prestare attenzione anche quando si utilizza la claritromicina per pazienti con insufficienza renale media e grave.

Sono stati segnalati pazienti con insufficienza epatica pericolosa per la vita, probabilmente perché alcuni di questi pazienti hanno avuto malattie del fegato in precedenza o hanno utilizzato altri farmaci tossici per il fegato. I pazienti devono interrompere il trattamento e consultare un medico se compaiono segni e sintomi di malattia epatica, come anoressia, ittero, urine scure, prurito o pancia molle.

È stato segnalato che i pazienti con colite artificiale assumevano quasi tutti gli antibiotici, compresi i macrolidi, la gravità della malattia da lieve a pericolosa per la vita. È stato riportato un rapporto su pazienti con diarrea correlata al Clostridium difficile (CDAD) con quasi tutti gli antibiotici, inclusa la claritromicina, e la diversa gravità di diarrea da lieve a colite pericolosa per la vita. Il trattamento con antibiotici modifica il sistema batterico nel tratto intestinale, il che può portare ad una crescita eccessiva di C. Difficile. La CDAD deve essere presa in considerazione per tutti i pazienti con diarrea dopo aver assunto antibiotici. È necessario rivedere attentamente la storia farmacologica del paziente perché il paziente ha un CDAD più di 2 mesi dopo l'assunzione di antibiotici. Pertanto, per qualsiasi indicazione è necessario considerare l’interruzione del trattamento con claritromicina. I pazienti devono essere sottoposti a test batterici e trattati completamente. Evitare l'uso di inibitori della peristalsi.

Dai dati post-vendita sono stati segnalati casi di avvelenamento da colchicina durante l'uso simultaneo di claritromicina e colchicina, soprattutto negli anziani, alcuni compaiono anche in pazienti con insufficienza renale. Ci sono stati alcuni decessi in questi pazienti.

Contrarre contemporaneamente claritromicina e colchicina.

Prestare attenzione quando si assume il farmaco contemporaneamente alla triazolobenzodiazepina, come triazolam, midazolam.

Prestare attenzione quando si utilizza la claritromicina contemporaneamente ad altri farmaci tossici in altre orecchie, in particolare con gli aminoglicosidi. Monitorare la funzione uditiva e vestibolare durante e dopo il trattamento.

estende l'intervallo di qt

Non utilizzare claritromicina a una dose superiore a 1 g/giorno contemporaneamente a ritonavir.

Considerare l'aggiustamento della stessa dose nei pazienti con ritonavir per migliorare la farmacocinetica quando usato contemporaneamente con altri inibitori della proteasi dell'HIV, inclusi atazanavir e saquinavir.

L'effetto della claritromicina su altri farmaci

Interazioni CYP3A

Uso simultaneo È noto che la claritromicina inibisce il CYP3A e i farmaci metabolizzati principalmente attraverso il CYP3A possono portare ad un aumento della concentrazione e quindi aumentare o prolungare sia l'efficacia del trattamento sia gli effetti indesiderati di questi farmaci. È necessario prestare cautela quando si utilizza Claritromicina per pazienti trattati contemporaneamente con farmaci che costituiscono il substrato dell'enzima CYP3A, soprattutto se questo substrato ha un intervallo di sicurezza ristretto (ad esempio carbamazepina) e/o sostanze che sono fortemente metabolizzate da questo enzima.

Si può valutare la possibilità di aggiustare la dose, se possibile. La concentrazione sierica dei farmaci deve essere attentamente monitorata, principalmente convertita principalmente dal CYP3A quando utilizzata contemporaneamente alla claritromicina.

È noto che i seguenti farmaci o gruppi di farmaci sono metabolizzati dallo stesso iszymy CYP3A: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Ciclosporina, Disopiramide, Alcaloidi speroni, Lovastatina, Metilprednisolone, Midazol, Omeprazolo, antifarmaci Coagulazione orale (es. Warfarin), non tipica sedativi (es. Quetiapina), Pimozid, Chinidina, Rifabutina, Sildenafil, Simvastatina, Sirolimus, Tacrolimus, Terfenadin, Triazolam e Vinblastina. Ma questo elenco è ancora incompleto. I farmaci che interagiscono con meccanismi simili attraverso altri isenzimi nel sistema del citocromo P450 includono fenitoina, teofilina e valproot.

antiaritici

Sono stati segnalati dati post-vendita di pazienti che si sono comportati in modo distorto durante l'utilizzo di claritromicina e chinidina o disopiramide. È necessario monitorare l'estensione della distanza QT sull'elettrocardiogramma quando si utilizza Claritromicina contemporaneamente a questi farmaci. La concentrazione sierica di chinidina e disopiramide deve essere monitorata durante il trattamento con claritromicina.

Sono stati segnalati pazienti con ipoglicemia durante l'utilizzo simultaneo di claritromicina e disopiramide. Pertanto, la concentrazione di zucchero nel sangue deve essere monitorata durante l'uso simultaneo di claritromicina e disopiramide.

Farmaci ipoglicemizzanti orali/insulina

Con alcuni farmaci ipoglicemizzanti come nateganid e repaglinid, l'inibizione dell'enzima CYP3A da parte della claritromicina può essere influenzata e causare ipoglicemia se usati contemporaneamente.

Monitoraggio consigliato dei livelli di zucchero nel sangue.

omeprazolo

La claritromicina (500 mg ogni 8 ore), se utilizzata contemporaneamente con omeprazolo (40 mg al giorno), negli adulti sani ha aumentato la concentrazione nello stato stabile di omeprazolo (CMAX aumentata del 30%, AUC0-24 aumentata dell'89% e T1/2 aumentata del 34%). Il valore medio del pH dopo 24 ore se usato separatamente Omeprazolo è 5,2 e se usato contemporaneamente alla claritromicina è 5,7.

Sildenafil, Tadalafil e Vardenafil

Questi inibitori della fosfodiesterasi sono metabolizzati, almeno in parte, dal CYP3A, e il CYP3A può essere inibito se usati contemporaneamente alla claritromicina. L'uso simultaneo di claritromicina e sildenafil, tadalafil o vardenafil aumenterà molto probabilmente l'esposizione agli inibitori della fosfodiesterasi. Considerare la riduzione della dose di Sildenafil, Tadalafil e Vardenafil quando si utilizza claritromicina contemporaneamente.

Teofilina, carbamazepina

Secondo i risultati degli studi clinici, la teofilina o la carbamazepina con claritromicina aumentano la concentrazione nel periodo periodico di questi farmaci in combinazione, sebbene l'aumento sia piccolo ma ha comunque considerazioni statistiche (p

Tolterodina

La tolterodina viene metabolizzata principalmente attraverso la forma ISOforma 2D6 del citocromo P450 (CYP2D6). Tuttavia, nei soggetti senza CYP2D6, il metabolismo avviene tramite CYP3A. In queste persone, gli inibitori del CYP3A aumenteranno significativamente la concentrazione sierica di tolterodina. Potrebbe essere necessario ridurre la dose di tolterodina se sono presenti inibitori del CYP3A, come la claritromicina nelle persone con scarso metabolismo attraverso il CYP2D6.

triazolobenzodiazepina (ad esempio alprazolam, midazolam, triazolam)

Quando si utilizza simazolam contemporaneamente alle compresse di claritromicina (500 mg 2 volte al giorno), l'AUC AUC di Midazolam aumenta di 2,7 volte dopo l'uso di Midazolam per via endovenosa e di 7 volte dopo l'uso orale. Deve essere utilizzato Midazolam e Claritromicina. Se si utilizza midazolam per via endovenosa in concomitanza con claritromicina, il paziente deve essere attentamente monitorato per aggiustare la dose. Allo stesso modo, fare attenzione quando si utilizzano altre benzodiazepine che vengono metabolizzate attraverso il CYP3A, inclusi triazolam e alprazolam.

Con le benzodiazepine, l'escrezione non dipende dal CYP3A (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), è difficile che si verifichino interazioni cliniche con claritromicina.

Sono stati segnalati dati post-vendita riguardanti interazioni farmacologiche ed effetti indesiderati nel sistema nervoso centrale (SNC) (ad esempio, confusione e confusione) durante l'utilizzo di claritromicina e triazolam. Suggerimenti per il monitoraggio dell'aumento degli effetti farmacologici sul sistema nervoso centrale nei pazienti.

Altre interazioni farmacologiche

aminoglicosidi

Prestare attenzione quando si utilizza la claritromicina con farmaci tossici, in particolare con gli aminoglicosidi.

colchicina

La colchicina è un substrato sia per il CYP3A che per le proteine ​​di trasporto, la glicoproteina p (PGP).

È noto che la claritromicina e altri macrolidi inibiscono il CYP3A e il PGP. Quando si utilizzano claritromicina e colchicina contemporaneamente, gli inibitori di PGP e/o CYP3A della claritromicina possono aumentare l'esposizione alla colchicina.

digossina

La digossina è considerata il substrato delle proteine ​​di trasporto, la glicoproteina p (PGP).

La claritromicina è nota come inibizione della PGP. Quando si utilizzano claritromicina e digossina contemporaneamente, gli inibitori della PGP della claritromicina possono aumentare l'esposizione alla digossina. Dai dati post-vendita sono stati segnalati pazienti con aumento della concentrazione sierica di digossina durante l'uso simultaneo di claritromicina e digossina. In alcuni pazienti sono stati registrati sintomi clinici con Digossina, che possono includere aritmie potenzialmente letali.

Monitorare attentamente la concentrazione sierica di digossina quando i pazienti usano Digossina con claritromicina.

zidovudin

L'uso simultaneo di claritromicina e zidovudina compresse negli adulti infetti da HIV può ridurre la concentrazione di zidovudina nello stato stabile. Poiché la claritromicina influenza l'assorbimento della zidovudina quando assunta contemporaneamente per via orale, questa interazione farmacologica viene in gran parte evitata assumendo questi due farmaci a 4 ore di distanza. Questa interazione non sembra comparire nei pazienti infetti da HIV che utilizzano contemporaneamente claritromicina con zidovudina o dideossinosina. Questa interazione è meno probabile che si verifichi se la claritromicina viene somministrata per via endovenosa.

fenitoina e valproato

Sono stati segnalati casi individuali di interazioni tra gli inibitori del CYP3A, inclusa la claritromicina, e farmaci considerati non metabolizzati dal CYP3A (ad esempio fenitoina e valproato). Si raccomanda di determinare la concentrazione sierica di questi farmaci quando usati contemporaneamente alla claritromicina. Sono stati segnalati aumenti nel siero.

Interazioni farmacologiche a 2 vie

Atazanavir

sia la claritromicina che l'atazanavir sono il substrato, nonché l'inibitore del CYP3A. Sono state riscontrate evidenze di un'interazione farmacologica bidirezionale. Uso simultaneo Claritromicina (500 mg, 2 volte al giorno) con atazanavir (400 mg, una volta al giorno) aumenta di 2 volte l'esposizione alla claritromicina e diminuisce del 70% l'esposizione alla 14-oh-claritromicina, oltre ad aumentare del 28% l'AUC dell'atazanavir. Poiché la claritromicina ha un’ampia finestra temporale, non è necessario ridurre la dose nei pazienti con funzionalità renale normale. Per i pazienti con funzionalità renale media (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/minuto), uno sconto del 50% sulla claritromicina deve essere ridotto. I pazienti con clearance della creatinina

Non utilizzare contemporaneamente claritromicina superiore a 1000 mg al giorno con inibitori della proteasi.

Bloccanti dei canali del calcio

È necessario prestare attenzione quando si utilizza Claritromicina con bloccanti dei canali del calcio metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio Verapamil, Amlodipina, Diltiazem) a causa del rischio di abbassare la pressione sanguigna. Questa interazione può causare la concentrazione plasmatica di claritromicina e di bloccanti dei canali del calcio. Sono stati registrati pazienti con ipotensione, rallentamento della frequenza cardiaca e acidosi lattica in pazienti con uso simultaneo di claritromicina e verapamil.

iTraconazolo

sia la claritromicina che l'itraconazolo sono i substrati e gli inibitori del CYP3A, che portano ad un'interazione farmacologica a due vie. La claritromicina può aumentare la concentrazione plasmatica di otraconazolo, mentre iTraconazolo può anche aumentare la concentrazione di claritromicina. Monitorare attentamente i segni o i sintomi di effetti farmacologici aumentati o prolungati sui pazienti quando si utilizzano contemporaneamente ITRACONAZOL e claritromicina.

saquinavir

sia la claritromicina che il saquinavir sono substrati e inibitori del CYP3A, che portano a un'interazione farmacologica a due vie. La concomitanza di claritromicina (500 mg, 2 volte al giorno) e saquinavir (capsula di gelatina molle, 1200 mg 3 volte al giorno) in 12 volontari sani ha aumentato del 177% il valore AUC e del 187% il valore CMAX in stato di equilibrio rispetto a coloro che usano solo saquinavir. I valori di AUC e CMAX della claritromicina sono aumentati di circa il 40% rispetto alla sola claritromicina. Non è necessario aggiustare la dose di questi due farmaci quando usati contemporaneamente in breve tempo nelle dosi/formule studiate. I risultati ottenuti dagli studi di interazione farmacologica utilizzando capsule di gelatina molle potrebbero non essere sufficienti per rappresentare gli effetti ottenuti utilizzando Saquinavir capsule di gelatina dura. I risultati ottenuti dalla ricerca interattiva tra farmaci quando si utilizza SAQIINAVIR potrebbero non essere sufficienti per rappresentare gli effetti ottenuti quando si utilizza la forma di combinazione di Saquinavir/Ritonavir. Se usato contemporaneamente Saquinavir e Ritonavir, è necessario considerare i possibili effetti di Ritonavir sulla claritromicina.

Test: