Crutit 500mg S.C Antibiotice merawat jangkitan bakteria yang disebabkan oleh bakteria sensitif (2 lepuh x 10 tablet)

Pharmacokic

Clarithromycin ialah antibiotik makrolid separa sintetik. Clarithromycin selalunya mempunyai kesan bakteria pada banyak bakteria gram-positif dan beberapa bakteria Gram-negatif. Ubat ini boleh mempunyai dos bakteria yang tinggi atau strain yang sangat sensitif. Clarithromycin menghalang sintesis protein dalam bakteria sensitif dengan melekatkan subunit ribosom 50S, dengan itu menghalang pergerakan pemindahan aminosil-rna dan menghalang sintesis polipeptida. Kesan Clarithromycin juga adalah kedudukan erythromycin, clindamycin, lincycin dan chloramphenicol.

spektrum antibakteria:

Secara in vitro, Clarithromycin mempunyai kesan yang serupa atau lebih kuat daripada erythromycin untuk bakteria yang sensitif kepada erythromycin dan juga mempunyai aktiviti anti-mikromikrobiologi (seperti Mycobacteria bukan tipikal, toxoplasma).

bakteria sensitif:

Bakteria aerobik Gram -positif: Clarithromycin mempunyai kesan cetakan yang lebih kuat daripada erythromycin untuk bakteria sensitif streptokokus dan staphylococci.

Clarithromycin juga berfungsi pada beberapa bacillus aerobik Gram-positif seperti Listeria monocytogenes dan beberapa Corynebacterium -nebacterium -nebacterium -

aerobik positif.

Clarithromycin aktif untuk beberapa bakteria Gram-negatif seperti Neisseria Gonorrhoeae dan Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. Clarithromycin mempunyai kesan cetakan yang lebih kuat daripada erythromycin dengan legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Clarithromycin berfungsi dengan kebanyakan strain Helicobacter pylori; Ubat ini berfungsi pada Helicobacter pylori yang lebih kuat daripada makrolid lain.

Clarithromycin berfungsi lebih kuat daripada erythromycin dan azithromycin untuk mikobakteria termasuk mycobacterium avium kompleks dan M. Leprae.

Bakteria aerobik lain: Clarithromycin berfungsi dengan Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis dan beberapa strain C. Pneumonia.

Bakteria anaerobik: In vitro, Clarithromycin aktif dengan kebanyakan strain peptococcus, peptostreptoccus, clostridium perfringens, propionibacterium acnes, strain Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.

Bakteria lain yang sensitif kepada ubat termasuk Toxoplasma Gondii, Gardnerella Vaginalis, Gardnerella Vaginalis. Metabolisme klaritromisin 14-hidroksi aktif dan boleh in vitro in vitro dengan ubat ibu untuk meningkatkan dengan ketara aktiviti klaritromisin secara klinikal untuk Haemophilus Influenzae, Legionella spp ..

Rintangan dadah

Antibiotik makrolid sering dikaitkan dengan perubahan dalam kedudukan destinasi yang dikaitkan dengan antibiotik, tetapi rintangan dadah juga disebabkan oleh keamatan tolakan antibiotik bakteria. Rintangan boleh menjadi perantara atau perantara plasmid. Bakteria tahan makrolid menghasilkan enzim yang menjadikan metilasi adenin kekal dalam RNA ribosom dan akhirnya menghalang antibiotik yang melekat pada ribosom.

Bakteria tahan eritromisin biasanya tahan terhadap semua makrolid kerana ubat-ubatan ini merangsang enzim metilase. Rintangan eritromisin streptococcus pneumoniae biasanya tahan silang kepada clarithromycin. Strain bakteria tahan penisilin juga sangat tahan terhadap klaritromisin dan telah diasingkan tahan Helicobacter pylori. Oleh kerana rintangan dadah yang berkembang pesat dengan M. Avium apabila menggunakan clarithromycin, selalunya disyorkan untuk menggunakan gabungan klaritromisin dengan ubat lain.

Kebanyakan Enterococci seperti Enterococcus Faecalis mempunyai kedua-dua klaritromisin dan eritromisin.

Anti-ubat telah berlaku dengan bakteria seperti: Staphyloxacoccus, anti -staphylococcus coc. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella dan Vibrio SCP.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Selepas mengambil Clarithromycin oral oral, diserap dengan baik dan cepat melalui saluran gastrousus, terutamanya dalam tasbih. Oleh kerana struktur kimianya (6-o-methylerthromycin), rintangan Clarithromycin agak kuat dengan penguraian asid perut. Kepekatan darah puncak Clarithromycin ialah 1 - 2 µg/ml, direkodkan pada orang dewasa selepas penggunaan oral 250 mg, 2 kali sehari. Selepas oral 500 mg Clarithromycin 2 kali sehari, kepekatan puncak dalam plasma ialah 2.8 µg/ml.

Selepas oral 250 mg Clarithromycin 2 kali sehari, kepekatan puncak plasma metabolit mempunyai aktiviti 14-hidroksi ialah 0.6 µg/ml.

pengedaran

Clarithromycin meresap dengan baik ke dalam petak badan yang berbeza. Dadah boleh dengan cepat mencapai kepekatan rawatan yang lebih besar daripada kepekatan perencatan minimum mikroorganisma patogen biasa. Kepekatan clarithromycin dalam sesetengah tisu adalah beberapa kali lebih tinggi daripada kepekatan peredaran. Peningkatan kepekatan ubat didapati dalam tisu dalam tonsil dan paru-paru.

Clarithromycin juga melalui membran mukus perut.

Pada kepekatan rawatan, kira-kira 80% klaritromisin dilekatkan pada protein plasma.

Masa serum dalam serum metabolit adalah aktif 14- (R) -Hydroxy berada dalam julat 5-6 jam.

transformasi

Clarithromycin cepat dimetabolismekan dan tinggi di dalam hati. Metabolisme terutamanya berkaitan dengan mengurangkan alkil, pengoksidaan dan hidroksi pada kedudukan tetap C14.

Penghapusan

Bagi pesakit perut -ulser duodenal akibat jangkitan H. Pylori, boleh gunakan 1 tablet/kali -time crutit tablet 2 kali sehari dengan amoxicillin 1000 mg, 2 kali sehari dan Omeprazole 20 mg, 2 kali sehari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Pengesyoran maksimum mesti dikurangkan sepadan dengan tahap kegagalan buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin

Masa rawatan:

Tempoh rawatan dengan tablet filem Crutit bergantung pada keadaan klinikal pesakit dan mesti mengikut arahan doktor.

Terdapat laporan daripada data selepas jualan tentang interaksi ubat dan kesan pada sistem saraf pusat (CNS) (contohnya, penggemukan dan kekeliruan) apabila menggunakan Clarithromycin dan Triazolam. Pemantauan yang disyorkan terhadap peningkatan kesan farmakologi pada sistem saraf pusat pada pesakit.

kanak-kanak kecil

Ujian klinikal dengan kekacauan clarithromycin untuk kanak-kanak telah dijalankan ke atas kanak-kanak dari 6 bulan hingga 12 tahun. Oleh itu, kanak-kanak di bawah umur 12 tahun harus menggunakan clarithromycin untuk kanak-kanak.

kekerapan, jenis dan keterukan kesan yang tidak diingini pada kanak-kanak kecil adalah serupa dengan orang dewasa.

Pesakit dengan kekurangan imun

Pada pesakit AIDS dan pesakit immunodeficiency lain apabila digunakan bersama clarithromycin dos yang lebih tinggi dalam masa yang lama untuk merawat jangkitan Mycobacterial, adalah sukar untuk membezakan kesan yang tidak diingini yang disebabkan oleh clarithromycin dengan tanda-tanda sindrom kekurangan daya tahan yang sedia ada pada manusia (HIV) atau penyakit lain pada penyakit yang ada.

Arahan untuk mengendalikan: cara mengendalikannya.

Beritahu doktor kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Kontraindikasi untuk menggunakan Clarithromycin pada pesakit yang mempunyai sejarah tempoh QT (kongenital atau telah direkodkan dalam tempoh QT ventrikel), termasuk aritmia ventrikel.

Jangan gunakan Clarithromycin secara serentak dengan perencat HMG-CoA Reductase (Statin) dimetabolismekan dengan kuat oleh CYP3A4 (Lovastatin atau Simvastatin), disebabkan peningkatan risiko sakit otot, termasuk corak otot.

Ubat kontraindikasi untuk pesakit yang mengalami hipokalemia (disebabkan risiko masa QT yang berpanjangan).

Jangan ambil ubat pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk disertai dengan kegagalan buah pinggang.

Serta perencat CYP3A4 berkuasa yang lain, jangan ambil ubat untuk pesakit yang dirawat dengan Colchicin.

Berhati-hati apabila menggunakan

perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:

Doktor tidak boleh menetapkan Clarithromycin untuk wanita hamil tanpa mengambil kira faedah dan risiko penggunaan dadah, terutamanya dalam 3 bulan pertama kehamilan.

Berhati-hati semasa mengambil ubat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.

Clarithromycin dikumuhkan terutamanya melalui hati, jadi berhati-hati apabila mengambil ubat pada pesakit yang mengalami kegagalan hati. Juga berhati-hati apabila menggunakan clarithromycin untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang sederhana dan teruk.

Terdapat laporan bahawa pesakit dengan kegagalan hati yang mengancam nyawa, mungkin kerana sesetengah pesakit ini pernah menghidap penyakit hati sebelum ini atau menggunakan ubat toksik lain kepada hati. Pesakit harus menghentikan rawatan dan berjumpa doktor jika tanda dan gejala penyakit hati muncul, seperti anoreksia, jaundis, air kencing gelap, gatal-gatal, atau perut lembut.

Terdapat laporan bahawa pesakit dengan kolitis palsu dengan hampir semua antibiotik, termasuk makrolid, tahap keterukan penyakit yang mengancam nyawa ringan hingga nyawa. Terdapat laporan mengenai hampir semua pesakit dengan distrifficidium yang menghidapi Cloidium (CD) yang berkaitan dengan kolitis palsu. antibiotik termasuk Clarithromycin, dan pelbagai keparahan cirit-birit ringan hingga kolitis yang mengancam nyawa. Rawatan dengan antibiotik mengubah sistem bakteria dalam saluran usus, yang boleh menyebabkan pertumbuhan C. Difficile yang berlebihan. CDAD mesti dipertimbangkan untuk semua pesakit yang mengalami cirit-birit selepas mengambil antibiotik. Semak dengan teliti sejarah ubat pesakit adalah perlu kerana pesakit mempunyai CDAD lebih daripada 2 bulan selepas mengambil antibiotik. Oleh itu, adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk menghentikan rawatan dengan clarithromycin dengan sebarang tanda. Pesakit mesti dilakukan dengan ujian bakteria dan dirawat sepenuhnya. Elakkan menggunakan perencat peristalsis.

Terdapat laporan daripada data selepas jualan tentang keracunan kolkisin apabila menggunakan klaritromisin dan kolkisin secara serentak, terutamanya pada orang tua, ada juga yang muncul pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang. Terdapat beberapa kematian dalam pesakit ini.

Pantang kepada klaritromisin dan kolkisin secara serentak.

Berhati-hati apabila mengambil ubat secara serentak dengan triazolobenzodiazepin, seperti triazolam, Midazolam.

Berhati-hati apabila menggunakan Clarithromycin serentak dengan ubat toksik lain di telinga lain, terutamanya dengan aminoglikosida. Pantau fungsi pendengaran dan vestibular semasa dan selepas rawatan.

memanjangkan julat qt

Jangan gunakan Clarithromycin pada dos lebih daripada 1g/ hari serentak dengan ritonavir.

Pertimbangkan untuk melaraskan dos yang sama pada pesakit dengan Ritonavir untuk meningkatkan farmakokinetik apabila digunakan serentak dengan perencat protease HIV lain termasuk Atazanavir dan Saquinavir.

Kesan klaritromisin pada ubat lain

Interaksi CYP3A

Penggunaan serentak Clarithromycin diketahui menghalang CYP3A dan ubat-ubatan yang dimetabolismekan terutamanya melalui CYP3A boleh membawa kepada peningkatan kepekatan dan dengan itu meningkatkan atau memanjangkan kedua-dua keberkesanan rawatan serta kesan yang tidak diingini ubat-ubatan ini. Berhati-hati mesti digunakan apabila menggunakan Clarithromycin untuk pesakit yang dirawat serentak dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat enzim CYP3A, terutamanya jika substrat ini mempunyai julat keselamatan yang sempit (cth carbamazepine) dan/atau bahan yang dimetabolismekan dengan kuat oleh enzim ini.

Boleh mempertimbangkan untuk melaraskan dos jika boleh. Kepekatan serum ubat mesti dipantau dengan teliti terutamanya ditukar terutamanya oleh CYP3A apabila digunakan serentak dengan Clarithromycin.

Ubat atau kumpulan ubat berikut diketahui dimetabolismekan oleh iszymy yang sama CYP3A: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyclosporin, Disopyramid, Alcaloids spurs, Lovastatin, Methylprednisolon, Midazol, Omeprazol Omeprazol, anti-drugulasi bukan tipikal. sedatif (cth Quetiapin), Pimozid, Quinidin, Rifabutin, Sildenafil, Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Terfenadin, Triazolam dan Vinblastin. Tetapi senarai ini masih tidak lengkap. Ubat interaktif melalui mekanisme serupa melalui iszim lain dalam sistem Cytochrom P450 termasuk fenitoin, teofilin dan valproot.

anti -arrhyths

Terdapat laporan daripada data selepas jualan, pesakit yang dipintal apabila menggunakan klaritromisin dan quinidine atau disopyramid. Mesti memantau lanjutan jarak QT pada elektrokardiogram apabila menggunakan Clarithromycin serentak dengan ubat-ubatan ini. Kepekatan serum mesti dipantau untuk quinidine dan disopyramid semasa rawatan dengan klaritromisin.

Terdapat laporan daripada pesakit data selepas jualan dengan hipoglikemia apabila menggunakan klaritromisin dan disopyramid secara serentak. Oleh itu, kepekatan gula dalam darah mesti dipantau semasa menggunakan Clarithromycin dan disopyramid secara serentak.

Ubat hipoglisemik oral/insulin

Dengan beberapa ubat hipoglikemik seperti nateganid dan repaglinid, perencatan enzim CYP3A oleh Clarithromycin mungkin terjejas dan menyebabkan hipoglikemia apabila digunakan secara serentak.

Disyorkan pemantauan paras gula darah yang ketat.

omeprazole

Clarithromycin (500 mg setiap 8 jam) apabila digunakan serentak dengan omeprazole (40 mg sehari) pada orang dewasa yang sihat telah meningkatkan kepekatan dalam keadaan stabil omeprazole (CMAX meningkat sebanyak 30%, AUC0-24 meningkat sebanyak 89%, dan T1/2 naik 34%). Nilai pH purata selepas 24 jam apabila digunakan secara berasingan Omeprazole ialah 5.2 dan apabila digunakan serentak dengan klaritromisin ialah 5.7.

Sildenafil, Tadalafil dan Vardenafil

Inhibitor fosfodiesterase ini dimetabolismekan, sekurang-kurangnya sebahagiannya oleh CYP3A, dan CYP3A boleh dihalang apabila digunakan serentak dengan klaritromisin. Penggunaan serentak Clarithromycin dengan Sildenafil, Tadalafil atau Vardenafil kemungkinan besar akan meningkatkan pendedahan kepada perencat fosfodiesterase. Pertimbangkan untuk mengurangkan dos Sildenafil, Tadalafil dan Vardenafil apabila menggunakan Clarithromycin secara serentak.

Teofilin, karbamazepin

Mengikut keputusan kajian klinikal menunjukkan apabila serentak, teofilin atau carbamazepin dengan klaritromisin akan meningkatkan kepekatan tempoh berkala ubat-ubatan ini, walaupun peningkatannya kecil tetapi masih mempunyai pemikiran statistik (p

Tolterodin

Tolterodin dimetabolismekan terutamanya melalui ISOform 2D6 Cytochrom P450 (CYP2D6). Walau bagaimanapun, dalam subjek tanpa CYP2D6, metabolisme dilakukan melalui CYP3A. Pada orang ini, perencat CYP3A akan meningkatkan kepekatan serum Tolterodin dengan ketara. Ia mungkin perlu mengurangkan dos tolterodine jika terdapat perencat CYP3A, seperti klaritromisin dalam orang yang metabolisme lemah melalui CYP2D6.

triazolobenzodiazepin (contohnya alprazolam, midazolam, triazolam)

Apabila menggunakan simazolam serentak dengan tablet clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), AUC AUC Midazolam meningkat 2.7 kali selepas menggunakan saluran intravena Midazolam dan 7 kali selepas penggunaan oral. Mesti Midazolam dan Clarithromycin mesti digunakan. Jika secara serentak menggunakan midazolam intravena dengan clarithromycin, pesakit mesti dipantau dengan teliti untuk menyesuaikan dos. Begitu juga, berhati-hati apabila menggunakan benzodiazepin lain yang dimetabolismekan melalui CYP3A, termasuk triazolam dan alprazolam.

Dengan benzodiazepin, perkumuhan tidak bergantung kepada CYP3A (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), sukar untuk berlaku interaksi klinikal dengan klaritromisin.

Terdapat laporan daripada data selepas jualan tentang interaksi ubat dan kesan yang tidak diingini dalam sistem saraf pusat (CNS) (contohnya, keliru dan keliru) apabila menggunakan Clarithromycin dan Triazolam. Cadangan untuk memantau peningkatan kesan farmakologi pada sistem saraf pusat pada pesakit.

Interaksi ubat lain

aminoglikosida

Berhati-hati apabila menggunakan klaritromisin dengan ubat toksik, terutamanya dengan aminoglikosida.

kolkisin

Colchicin ialah substrat untuk kedua-dua CYP3A dan protein penghantaran, p-glikoprotein (PGP).

Clarithromycin dan makrolid lain diketahui menghalang CYP3A dan PGP. Apabila menggunakan clarithromycin dan colchicin secara serentak, PGP dan/atau CYP3A inhibitors oleh clarithromycin boleh meningkatkan pendedahan kepada colchicin.

digoxin

Digoxin dianggap sebagai substrat protein penghantaran, p-glikoprotein (PGP).

Clarithromycin dikenali sebagai perencatan PGP. Apabila menggunakan clarithromycin dan digoxin secara serentak, perencat PGP oleh clarithromycin boleh meningkatkan pendedahan kepada digoxin. Terdapat laporan dari data selepas jualan, pesakit dengan peningkatan kepekatan digoxin serum apabila menggunakan clarithromycin dan digoxin secara serentak. Gejala klinikal telah direkodkan dengan Digoxin dalam sesetengah pesakit, yang mungkin termasuk aritmia yang mengancam nyawa.

Pantau dengan teliti kepekatan digoxin serum apabila pesakit menggunakan Digoxin dengan klaritromisin.

zidovudin

Penggunaan serentak tablet Clarithromycin dan Zidovudin untuk orang dewasa yang dijangkiti HIV boleh mengurangkan kepekatan dalam keadaan zidovudin yang stabil. Oleh kerana clarithromycin menjejaskan penyerapan zidovudin apabila diambil serentak secara oral, interaksi ubat ini sebahagian besarnya dielakkan dengan mengambil kedua-dua ubat ini dengan jarak 4 jam. Interaksi ini nampaknya tidak muncul pada pesakit yang dijangkiti HIV dan pada masa yang sama menggunakan klaritromisin dengan zidovudin atau dideoxyinosin. Interaksi ini kurang berkemungkinan berlaku jika Clarithromycin secara intravena.

Fenitoin dan Valproat

Terdapat laporan individu tentang interaksi antara perencat CYP3A, termasuk klaritromisin dengan ubat yang dianggap tidak dimetabolismekan oleh CYP3A (contohnya, Phenytoin dan Valproat). Adalah disyorkan untuk menentukan kepekatan serum ubat-ubatan ini apabila digunakan serentak dengan clarithromycin. Terdapat laporan dalam serum meningkat.

Interaksi ubat 2 hala

Atazanavir

kedua-dua Clarithromycin dan Atazanavir adalah substrat, serta perencat CYP3A. Terdapat bukti interaksi ubat dua hala. Penggunaan serentak Clarithromycin (500 mg, 2 kali sehari) dengan Atazanavir (400 mg, sekali sehari) meningkatkan 2 kali pendedahan kepada clarithromycin dan mengurangkan 70% pendedahan kepada 14-oh-clarithromycin, dan juga meningkatkan 28% AUC Atazanavir. Kerana clarithromycin mempunyai tingkap yang luas, tidak perlu mengurangkan dos pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Bagi pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang purata (pelepasan kreatinin dari 30-60 ml/minit), diskaun 50% clarithromycin harus dikurangkan. Pesakit dengan pelepasan kreatinin

Jangan gunakan klaritromisin yang lebih besar daripada 1000 mg setiap hari secara serentak dengan perencat protease.

Penyekat saluran kalsium

Harus berhati-hati apabila menggunakan Clarithromycin dengan penyekat saluran kalsium yang dimetabolismekan oleh CYP3A4 (contohnya, Verapamil, Amlodipin, Diltiazem) kerana risiko menurunkan tekanan darah. Interaksi ini boleh menyebabkan kepekatan plasma klaritromisin serta penyekat saluran kalsium. Pesakit telah direkodkan dengan hipotensi, kadar denyutan jantung yang perlahan dan asidosis laktik pada pesakit dengan penggunaan serentak Clarithromycin dan Verapamil.

iTraconazole

kedua-dua Clarithromycin dan Itraconazole adalah substrat dan perencat CYP3A, yang membawa kepada interaksi ubat dua hala. Clarithromycin boleh meningkatkan kepekatan plasma otraconazole, manakala iTraconazole juga boleh meningkatkan kepekatan clarithromycin. Pantau dengan teliti tanda atau gejala kesan farmakologi yang meningkat atau berpanjangan pada pesakit apabila menggunakan ITRACONAZOL dan Clarithromycin secara serentak.

saquinavir

kedua-dua Clarithromycin dan Saquinavir adalah substrat dan perencat CYP3A, yang membawa kepada interaksi ubat dua hala. Clarithromycin serentak (500 mg, 2 kali sehari) dan Saquinavir (kapsul gelatin lembut, 1200 mg 3 kali sehari) dalam 12 sukarelawan yang sihat telah meningkatkan 177% nilai AUC dan 187% nilai CMAX dalam keadaan keseimbangan berbanding mereka yang hanya menggunakan Saquinavir. Nilai AUC dan CMAX Clarithromycin meningkat kira-kira 40% berbanding hanya clarithromycin. Tidak perlu melaraskan dos kedua-dua ubat ini apabila digunakan serentak dalam masa yang singkat dalam dos/formula yang telah dikaji. Keputusan yang diperoleh daripada kajian interaktif dadah menggunakan kapsul gelatin lembut mungkin tidak mencukupi untuk mewakili kesan yang diperoleh apabila menggunakan kapsul gelatin keras Saquinavir. Keputusan yang diperoleh daripada penyelidikan interaktif dadah apabila menggunakan SAQIINAVIR mungkin tidak mencukupi untuk mewakili kesan yang diperoleh apabila menggunakan bentuk gabungan Saquinavir/Ritonavir. Apabila digunakan serentak Saquinavir dengan Ritonavir, adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan kesan Ritonavir pada Clarithromycin.

Pengujian: