Crutit 500mg S.C Antibiotice trata infecções bacterianas causadas por bactérias sensíveis (2 blisters x 10 comprimidos)

Farmacokic

A claritromicina é um antibiótico macrólido semissintético. A claritromicina freqüentemente tem um efeito bactericida em muitas bactérias gram-positivas e em algumas bactérias gram-negativas. O medicamento pode conter altas doses de cepas bactericidas ou muito sensíveis. A claritromicina inibe a síntese de proteínas em bactérias sensíveis, anexando a subunidade do ribossomo 50S, evitando assim o movimento do RNA de transferência de aminocil e inibindo a síntese de polipeptídeos. O efeito da Claritromicina é também a posição da eritromicina, clindamicina, lincicina e cloranfenicol.

espectro antibacteriano:

In vitro, a claritromicina tem efeito semelhante ou mais forte que a eritromicina para bactérias sensíveis à eritromicina e também tem atividade antimicrobiológica (como as micobactérias não típicas, toxoplasma).

bactérias sensíveis:

Bactérias aeróbicas Gram-positivas: A claritromicina tem um efeito de impressão mais forte do que a eritromicina para bactérias sensíveis, estreptococos e estafilococos.

A claritromicina também funciona em alguns bacilos aeróbios Gram-positivos, como Listeria monocytogenes e algumas Corynebacterium.

Bactérias aeróbicas Gram-negativas: In vitro, a Claritromicina é ativa para algumas bactérias Gram-negativas, como Neisseria Gonorrhoeae e Moraxella. (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. A claritromicina tem um efeito de impressão mais forte do que a eritromicina com Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. A claritromicina funciona com a maioria das cepas de Helicobacter pylori; A droga funciona mais forte no Helicobacter pylori do que em outros macrolídeos.

A claritromicina funciona mais forte que a eritromicina e a azitromicina para micobactérias, incluindo o complexo Mycobacterium avium e M. Leprae.

Outras bactérias aeróbicas: a claritromicina funciona com Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis e algumas cepas de C. Pneumoniae.

Bactérias anaeróbicas: In vitro, a claritromicina é ativa com a maioria das cepas de peptococcus, peptostreptoccus, Clostridium perfringens, propionibacterium acnes, cepas de Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.

Outras bactérias sensíveis a medicamentos incluem Toxoplasma Gondii, Gardnerella Vaginalis, Borrelia Burgdorferi e Cryptosporidis. O metabolismo da 14-hidroxi claritromicina é ativo e pode ser in vitro in vitro com o medicamento mãe para aumentar significativamente a atividade da claritromicina clinicamente para Haemophilus Influenzae, Legionella spp..

Resistência aos medicamentos

Os antibióticos macrolídeos são frequentemente associados a mudanças na posição de destino associada aos antibióticos, mas a resistência aos medicamentos também se deve à intensidade do impulso antibiótico bacteriano. A resistência pode ser intermediária ou intermediária plasmídica. Bactérias resistentes aos macrolídeos produzem uma enzima que faz com que a metilação da adenina permaneça no RNA do ribossomo e eventualmente inibe os antibióticos ligados ao ribossomo. As bactérias resistentes à eritromicina são geralmente resistentes a todos os macrolídeos porque essas drogas estimulam a enzima metilase. As cepas de bactérias resistentes à penicilina também são altamente resistentes à claritromicina e foram isoladas como resistentes ao Helicobacter pylori. Devido ao rápido crescimento da resistência aos medicamentos com M. Avium ao usar claritromicina, muitas vezes é recomendado o uso de uma combinação de claritromicina com outro medicamento.

A maioria dos Enterococos, como Enterococcus Faecalis, contém claritromicina e eritromicina. (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella e Vibrio SCP.

Farmacocinética dinâmica

absorção

Após tomar Claritromicina oral, é bem absorvida e rapidamente pelo trato gastrointestinal, principalmente no rosário. Devido à sua estrutura química (6-o-metilertromicina), a resistência à claritromicina é bastante forte com a decomposição do ácido estomacal. O pico de concentração sanguínea da claritromicina é de 1 - 2 µg/ml, registado em adultos após utilização oral de 250 mg, 2 vezes ao dia. Após 500 mg de claritromicina por via oral, 2 vezes ao dia, a concentração plasmática máxima é de 2,8 µg/ml.

Após 250 mg de claritromicina por via oral 2 vezes ao dia, o pico de concentração plasmática de metabólitos com atividade de 14-hidroxi é de 0,6 µg/ml.

distribuição

A claritromicina penetra bem em diferentes compartimentos do corpo. A droga pode atingir rapidamente a concentração de tratamento superior à concentração inibitória mínima de microrganismos patogênicos comuns. A concentração de claritromicina em alguns tecidos é várias vezes superior à concentração na circulação. O aumento da concentração do medicamento é encontrado nos tecidos das amígdalas e dos pulmões.

A claritromicina também passa pela membrana mucosa do estômago.

Na concentração do tratamento, cerca de 80% da claritromicina está ligada às proteínas plasmáticas.

O tempo de soro no soro dos metabólitos está ativo 14- (R) -Hydroxy está na faixa de 5-6 horas.

transformação

A claritromicina é rapidamente metabolizada e elevada no fígado. O metabolismo está relacionado principalmente à redução de alquila, oxidação e hidroxila em uma posição fixa C14.

Eliminação

Para pacientes com úlcera estomacal-duodenal devido à infecção por H. Pylori, pode-se usar 1 comprimido / comprimido de crutit 2 vezes ao dia com amoxicilina 1000 mg, 2 vezes ao dia e Omeprazol 20 mg, 2 vezes ao dia.

Pacientes com insuficiência renal

As recomendações máximas devem ser reduzidas de acordo com o grau de insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal com depuração de creatinina

Tempo de tratamento:

O período de tratamento com comprimidos filme Crutit depende do quadro clínico do paciente, devendo seguir as orientações do médico.

Houve relatos de dados pós-venda sobre interações medicamentosas e efeitos no sistema nervoso central (SNC) (por exemplo, engorda e confusão) ao usar Claritromicina e Triazolam. Monitoramento recomendado do aumento dos efeitos farmacológicos no sistema nervoso central dos pacientes.

crianças pequenas

Ensaios clínicos com claritromicina Caos para crianças foram realizados em crianças de 6 meses a 12 anos de idade. Portanto, crianças menores de 12 anos devem usar claritromicina para crianças.

a frequência, o tipo e a gravidade dos efeitos indesejados em crianças pequenas são semelhantes aos dos adultos.

Pacientes com imunodeficiência

Em pacientes com AIDS e outros pacientes com imunodeficiência, quando usado com doses mais altas de claritromicina em tempo prolongado para tratar infecção micobacteriana, é difícil distinguir os efeitos indesejados causados ​​pela claritromicina com sinais existentes de síndrome de imunodeficiência em humanos (HIV) ou outras doenças na doença disponível.

Instruções sobre como lidar com RAM:

Notifique o médico sobre os efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Contra-indicado o uso de Claritromicina em pacientes com história de período QT (congênito ou registrado em período de QT) ou arritmia ventricular, incluindo vértices.

Não use simultaneamente claritromicina com inibidores da HMG-CoA redutase (estatina) que são fortemente metabolizados pelo CYP3A4 (lovastatina ou sinvastatina), devido ao risco aumentado de dor muscular, incluindo padrão muscular.

Medicamentos contraindicados para pacientes com hipocalemia (devido ao risco de prolongamento do tempo QT).

Não tome o medicamento em pacientes com insuficiência hepática grave acompanhada de insuficiência renal.

Assim como outros inibidores poderosos do CYP3A4, não tome o medicamento em pacientes em tratamento com Colchicina.

Tenha cautela ao usar

é preciso ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

Os médicos não devem prescrever claritromicina para mulheres grávidas sem considerar cuidadosamente os benefícios e riscos do uso de medicamentos, especialmente nos primeiros 3 meses de gravidez.

Seja cauteloso ao tomar medicamentos em pacientes com insuficiência renal grave.

A claritromicina é excretada principalmente pelo fígado, portanto, tome cuidado ao tomar o medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Tenha também cautela ao usar claritromicina em pacientes com insuficiência renal média e grave.

Houve relatos de pacientes com insuficiência hepática com risco de vida, possivelmente porque alguns desses pacientes já tiveram doenças hepáticas ou usam outras drogas tóxicas para o fígado. Os pacientes devem interromper o tratamento e consultar um médico se aparecerem sinais e sintomas de doença hepática, como anorexia, icterícia, urina escura, coceira ou barriga mole.

Houve um relato de pacientes com colite falsa com quase todos os antibióticos, incluindo macrolídeos, a gravidade da doença leve a fatal. - colite ameaçadora. O tratamento com antibióticos altera o sistema bacteriano do trato intestinal, o que pode levar ao crescimento excessivo de C. Difficile. A CDAD deve ser considerada para todos os pacientes com diarreia após tomar antibióticos. É necessário revisar cuidadosamente o histórico de medicação do paciente porque o paciente apresenta CDAD mais de 2 meses após tomar antibióticos. Portanto, é necessário considerar a interrupção do tratamento com claritromicina em qualquer indicação. Os pacientes devem ser submetidos a testes bacterianos e totalmente tratados. Evite usar inibidores do peristaltismo.

Houve relatos de dados pós-venda sobre envenenamento por colchicina ao usar claritromicina e colchicina simultaneamente, especialmente em idosos, alguns também aparecem em pacientes com insuficiência renal. Houve algumas mortes nesses pacientes.

Contraia claritromicina e colchicina simultaneamente.

Tenha cuidado ao tomar o medicamento simultaneamente com triazolobenzodiazepina, como triazolam, midazolam.

Tenha cautela ao usar Claritromicina simultaneamente com outras drogas tóxicas em outros ouvidos, especialmente com aminoglicosídeos. Monitore a função auditiva e vestibular durante e após o tratamento.

estende o intervalo de qt

Não utilizar Claritromicina em dose superior a 1g/dia simultaneamente com ritonavir.

Considere ajustar a mesma dose em pacientes com Ritonavir para melhorar a farmacocinética quando usado simultaneamente com outros inibidores da protease do HIV, incluindo Atazanavir e Saquinavir.

O efeito da claritromicina em outros medicamentos

Interações do CYP3A

Uso simultâneo Sabe-se que a claritromicina inibe o CYP3A e os medicamentos metabolizados principalmente através do CYP3A podem levar ao aumento da concentração e, portanto, aumentar ou prolongar tanto a eficácia do tratamento quanto os efeitos indesejados desses medicamentos. Deve-se ter cautela ao usar Claritromicina em pacientes tratados simultaneamente com medicamentos que são substrato da enzima CYP3A, especialmente se esse substrato tiver faixa de segurança estreita (por exemplo, carbamazepina) e/ou substâncias que são fortemente metabolizadas por esta enzima.

Podemos considerar ajustar a dose, se possível. A concentração sérica dos medicamentos deve ser monitorada de perto, principalmente convertida principalmente pelo CYP3A quando usado simultaneamente com Claritromicina.

Sabe-se que os seguintes medicamentos ou grupos de medicamentos são metabolizados pelo mesmo iszymy CYP3A: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepina, Cilostazol, Cisaprid, Ciclosporina, Disopiramida, Esporões de alcalóides, Lovastatina, Metilprednisolona, Midazol, Omeprazol, anti-drogas Coagulação oral (por exemplo, varfarina), sedativos não típicos (por exemplo, Quetiapina), Pimozida, Quinidina, Rifabutina, Sildenafil, Sinvastatina, Sirolimo, Tacrolimo, Terfenadina, Triazolam e Vinblastina. Mas esta lista ainda está incompleta. Drogas interativas por mecanismos semelhantes através de outras iszimas no sistema Citocromo P450 incluem fenitoína, teofilina e valproot.

antiarrítmicos

Houve relatos de dados pós-venda de pacientes que ficam torcidos ao usar claritromicina e quinidina ou disopiramida. Deve-se monitorar a extensão da distância QT no eletrocardiograma quando se utiliza Claritromicina simultaneamente com esses medicamentos. A concentração sérica deve ser monitorada para quinidina e disopiramida durante o tratamento com claritromicina.

Houve relatos de pacientes com dados pós-venda com hipoglicemia ao usar claritromicina e disopiramida simultaneamente. Portanto, a concentração de açúcar no sangue deve ser monitorada durante o uso simultâneo de claritromicina e disopiramida.

Hipoglicemiantes orais/insulina

Com alguns medicamentos hipoglicemiantes, como nateganida e repaglinida, a inibição da enzima CYP3A pela claritromicina pode ser afetada e causar hipoglicemia quando usada simultaneamente.

Monitoramento recomendado de níveis baixos de açúcar no sangue.

omeprazol

Claritromicina (500 mg a cada 8 horas), quando usada simultaneamente com omeprazol (40 mg por dia) em adultos saudáveis, aumentou a concentração no estado estável de omeprazol (CMAX aumentou 30%, AUC0-24 aumentou 89% e T1/2 aumentou 34%). O valor médio do pH após 24 horas quando usado separadamente Omeprazol é 5,2 e quando usado simultaneamente com claritromicina é 5,7.

Sildenafil, Tadalafil e Vardenafil

Esses inibidores da fosfodiesterase são metabolizados, pelo menos em parte, pelo CYP3A, e o CYP3A pode ser inibido quando usado simultaneamente com claritromicina. O uso simultâneo de Claritromicina com Sildenafil, Tadalafil ou Vardenafil provavelmente aumentará a exposição aos inibidores da fosfodiesterase. Considere reduzir a dose de Sildenafil, Tadalafil e Vardenafil ao usar Claritromicina simultaneamente.

Teofilina, carbamazepina

De acordo com os resultados de estudos clínicos mostram que quando concomitante, teofilina ou carbamazepina com claritromicina aumentará a concentração do período periódico dessas drogas, embora o aumento seja pequeno, mas ainda tem pensamentos estatísticos (p

Tolterodina

A tolterodina é metabolizada principalmente através da forma ISO 2D6 do citocromo P450 (CYP2D6). Porém, em indivíduos sem CYP2D6, o metabolismo é feito através do CYP3A. Nessas pessoas, os inibidores do CYP3A aumentarão significativamente a concentração sérica de Tolterodina. Pode ser necessário reduzir a dose de tolterodina se houver inibidores do CYP3A, como a claritromicina em pessoas com metabolismo fraco através do CYP2D6.

triazolobenzodiazepina (por exemplo, alprazolam, midazolam, triazolam)

Ao usar simazolam simultaneamente com comprimidos de claritromicina (500 mg 2 vezes ao dia), a AUC do midazolam aumenta 2,7 vezes após o uso do midazolam por via intravenosa e 7 vezes após o uso oral. Deve-se usar Midazolam e Claritromicina. Se estiver usando midazolam intravenoso concomitantemente com claritromicina, o paciente deve ser monitorado de perto para ajustar a dose. Da mesma forma, tenha cuidado ao usar outros benzodiazepínicos que são metabolizados através do CYP3A, incluindo triazolam e alprazolam.

Com os benzodiazepínicos, a excreção não depende do CYP3A (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), sendo difícil ocorrer interações clínicas com claritromicina.

Houve relatos de dados pós-venda sobre interações medicamentosas e efeitos indesejados no sistema nervoso central (SNC) (por exemplo, confuso e confuso) ao usar Claritromicina e Triazolam. Sugestões para monitoramento do aumento dos efeitos farmacológicos no sistema nervoso central dos pacientes.

Outras interações medicamentosas

aminoglicosídeos

Tenha cuidado ao usar claritromicina com medicamentos tóxicos, especialmente com aminoglicosídeos.

colchicina

A colchicina é um substrato tanto para o CYP3A quanto para as proteínas de transporte, a glicoproteína-p (PGP).

Sabe-se que a claritromicina e outros macrolídeos inibem o CYP3A e o PGP. Ao usar claritromicina e colchicina simultaneamente, os inibidores de PGP e/ou CYP3A da claritromicina podem aumentar a exposição à colchicina.

digoxina

A digoxina é considerada o substrato das proteínas de transporte, a glicoproteína-p (PGP).

A claritromicina é conhecida como inibição da PGP. Ao usar claritromicina e digoxina simultaneamente, os inibidores de PGP da claritromicina podem aumentar a exposição à digoxina. Houve relatos de dados pós-venda de pacientes com concentração sérica aumentada de digoxina ao usar claritromicina e digoxina simultaneamente. Os sintomas clínicos foram registrados com Digoxina em alguns pacientes, que podem incluir arritmia com risco de vida.

Monitore de perto a concentração sérica de digoxina quando os pacientes usam Digoxina com claritromicina.

zidovudina

O uso simultâneo de comprimidos de claritromicina e zidovudina para adultos infectados pelo HIV pode reduzir a concentração no estado estável da zidovudina. Como a claritromicina afeta a absorção da zidovudina quando tomada simultaneamente por via oral, essa interação medicamentosa é amplamente evitada tomando esses dois medicamentos com intervalo de 4 horas. Esta interação parece não ocorrer em pacientes infectados pelo HIV e que fazem uso simultâneo de claritromicina com zidovudina ou didesoxiinosina. Esta interação é menos provável de ocorrer se Claritromicina for administrada por via intravenosa.

Fenitoína e Valproato

Houve relatos individuais de interações entre inibidores do CYP3A, incluindo claritromicina, com medicamentos considerados não metabolizados pelo CYP3A (por exemplo, Fenitoína e Valproato). Recomenda-se determinar a concentração sérica desses medicamentos quando usados ​​simultaneamente com claritromicina. Houve relatos de aumento sérico.

Interações medicamentosas bidirecionais

Atazanavir

tanto a claritromicina quanto o atazanavir são o substrato, bem como o inibidor do CYP3A. Houve evidências de interação medicamentosa bidirecional. O uso simultâneo de Claritromicina (500 mg, 2 vezes ao dia) com Atazanavir (400 mg, uma vez ao dia) aumenta 2 vezes a exposição à claritromicina e diminui 70% da exposição à 14-oh-claritromicina, e também aumenta 28% a AUC do Atazanavir. Como a claritromicina tem uma janela ampla, não é necessário reduzir a dose em pacientes com função renal normal. Para pacientes com função renal média (depuração de creatinina de 30-60 ml/minuto), um desconto de 50% na claritromicina deve ser reduzido. Pacientes com depuração de creatinina

Não use claritromicina maior que 1.000 mg por dia simultaneamente com inibidores de protease.

Bloqueadores dos canais de cálcio

Deve-se ter cautela ao usar Claritromicina com bloqueadores dos canais de cálcio metabolizados pelo CYP3A4 (por exemplo, Verapamil, Amlodipina, Diltiazem) devido ao risco de redução da pressão arterial. Essa interação pode causar a concentração plasmática de claritromicina, bem como de bloqueadores dos canais de cálcio. Foram registrados pacientes com hipotensão, frequência cardíaca lenta e acidose láctica em pacientes com uso simultâneo de Claritromicina e Verapamil.

iTraconazol

tanto a claritromicina quanto o itraconazol são substratos e inibidores do CYP3A, que levam a interações medicamentosas bidirecionais. A claritromicina pode aumentar a concentração plasmática de otraconazol, enquanto o iTraconazol também pode aumentar a concentração de claritromicina. Monitore de perto os sinais ou sintomas de efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados em pacientes ao usar ITRACONAZOL e Claritromicina simultaneamente.

saquinavir

tanto a claritromicina quanto o saquinavir são substratos e inibidores do CYP3A, que levam a interações medicamentosas bidirecionais. A concomitância Claritromicina (500 mg, 2 vezes ao dia) e Saquinavir (cápsula de gelatina mole, 1200 mg 3 vezes ao dia) em 12 voluntários saudáveis ​​aumentaram 177% do valor da AUC e 187% do valor da CMAX no estado de equilíbrio em comparação com aqueles que usam apenas Saquinavir. Os valores de AUC e CMAX da claritromicina aumentaram cerca de 40% em comparação com apenas a claritromicina. Não é necessário ajuste de dose desses dois medicamentos quando usados ​​simultaneamente em curto espaço de tempo nas doses/fórmulas que foram estudadas. Os resultados obtidos em estudos interativos com medicamentos utilizando cápsulas de gelatina mole podem não ser suficientes para representar os efeitos obtidos com o uso de cápsulas de gelatina dura Saquinavir. Os resultados obtidos em pesquisas interativas medicamentosas com o uso do SAQIINAVIR podem não ser suficientes para representar os efeitos obtidos com o uso da forma combinada de Saquinavir/Ritonavir. Quando utilizado simultaneamente Saquinavir com Ritonavir, é necessário considerar os possíveis efeitos do Ritonavir sobre a Claritromicina.

Teste: