Crutit 500mg S.C Antibiotice tratează infecțiile bacteriene cauzate de bacterii sensibile (2 blistere x 10 comprimate)

Farmacokic

Claritromicina este un antibiotic macrolide semi-sintetic. Claritromicina are adesea un efect bactericid asupra multor bacterii gram-pozitive și asupra unor bacterii gram-negative. Medicamentul poate avea doze mari de tulpini bactericide sau foarte sensibile. Claritromicina inhibă sinteza proteinelor în bacteriile sensibile prin atașarea subunității ribozomului 50S, împiedicând astfel mișcarea transferului de aminocil-ARN și inhibând sinteza polipeptidelor. Efectul claritromicinei este, de asemenea, poziția eritromicinei, clindamicinei, linzicinei și cloramfenicolului.

spectrul antibacterian:

In vitro, claritromicina are un efect similar sau mai puternic decât eritromicina pentru bacteriile sensibile la eritromicină și, de asemenea, are activitate antimicrobiologică (cum ar fi micobacteriile atipice, toxoplasma).

bacterii sensibile:

Bacteriile aerobe Gram pozitive: Claritromicina are un efect de imprimare mai puternic decât eritromicina pentru bacteriile sensibile streptococi și stafilococi.

Claritromicina funcționează și pe câțiva bacil aerobi Gram pozitivi, cum ar fi Listeria monocytogenes și unele Corynebacterium. -bacteriile negative precum Neisseria Gonorrhoeae si Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. Claritromicina are un efect de imprimare mai puternic decât eritromicina cu legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Claritromicina funcționează cu majoritatea tulpinilor de Helicobacter pylori; Medicamentul acționează asupra Helicobacter pylori mai puternic decât alte macrolide.

Claritromicina funcționează mai puternic decât eritromicina și azitromicina pentru micobacterii, inclusiv complexul mycobacterium avium și M. Leprae.

Alte bacterii aerobe: Claritromicina funcționează cu Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis și unele tulpini de C. Pneumonie.

Bacteriile anaerobe: In vitro, Claritromicina este activă cu majoritatea tulpinilor de peptococ, peptostreptoccus, Clostridium perfringens, propionibacterium acnes, tulpinile Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.

Alte bacterii sensibile la medicamente includ Toxoplasma Gondii, Gardnerella Burgerella Vaginadoris și Clorurosporidis. Metabolismul 14-hidroxi claritromicinei este activ și poate fi in vitro in vitro cu medicamentul mamă pentru a crește semnificativ activitatea claritromicinei din punct de vedere clinic pentru Haemophilus Influenzae, Legionella spp ..

Rezistența la medicamente

Antibioticele macrolide sunt adesea asociate cu modificări ale poziției de destinație asociate cu antibiotice, dar rezistența la medicamente se datorează și intensității împingerii bacteriene la antibiotice. Rezistența poate fi intermediară sau intermediară plasmidică. Bacteriile rezistente la macrolide produc o enzimă care face ca metilarea adeninei să rămână în ARN-ul ribozomului și în cele din urmă inhibă antibioticele atașate ribozomului.

Bacteriile rezistente la eritromicină sunt de obicei rezistente la toate macrolidele, deoarece aceste medicamente stimulează enzima metilazei. Tulpinile de bacterii rezistente la penicilină sunt, de asemenea, foarte rezistente la claritromicină și au fost izolate rezistente la Helicobacter pylori. Datorită creșterii rapide a rezistenței la medicamente cu M. Avium atunci când se utilizează claritromicină, se recomandă adesea utilizarea unei combinații de claritromicină cu un alt medicament.

Majoritatea enterococilor, cum ar fi Enterococcus Faecalis, au atât claritromicină, cât și eritromicină. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella și Vibrio SCP.

Farmacocinetica dinamică

Absorbție

După administrarea orală de Claritromicină, se absoarbe bine și rapid prin tractul gastrointestinal, în principal în rozariu. Datorită structurii sale chimice (6-o-metilertromicină), rezistența la claritromicină este destul de puternică odată cu descompunerea acidului din stomac. Concentrația maximă a claritromicinei în sânge este de 1 - 2 µg/ml, înregistrată la adulți după administrarea orală a 250 mg, de 2 ori pe zi. După administrarea orală de 500 mg claritromicină de 2 ori pe zi, concentrația maximă în plasmă este de 2,8 µg/ml.

După administrarea orală de 250 mg claritromicină de 2 ori pe zi, concentrația maximă a metaboliților în plasmă are o activitate de 14-hidroxi este de 0,6 µg/ml.

distribuție

Claritromicina pătrunde bine în diferite compartimente ale corpului. Medicamentul poate atinge rapid o concentrație de tratament mai mare decât concentrația minimă inhibitoare a microorganismelor patogene comune. Concentrația claritromicinei în unele țesuturi este de câteva ori mai mare decât concentrația în circulație. Concentrația crescută a medicamentului se găsește în țesuturile din amigdale și plămâni.

Claritromicina trece și prin membrana mucoasă a stomacului.

La concentrația de tratament, aproximativ 80% claritromicină este atașată de proteinele plasmatice.

Timpul de sering în serul metaboliților este activ 14- (R) -Hidroxi este în intervalul 5-6 ore.

transformare

Claritromicina este metabolizată rapid și este bogată în ficat. Metabolismul este legat în principal de reducerea alchil, oxidare și hidroxi la o poziție fixă ​​C14.

Eliminare

Pentru pacientii cu ulcer gastric -duodenal datorat infectiei cu H. Pylori, se poate folosi 1 comprimat/timp - timp comprimat crutit de 2 ori pe zi cu amoxicilina 1000 mg, de 2 ori pe zi si Omeprazol 20 mg, de 2 ori pe zi.

Pacienți cu insuficiență renală

Recomandările maxime trebuie reduse corespunzător gradului de insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală cu clearance-ul creatininei

Timp de tratament:

Perioada de tratament cu comprimate de film Crutit depinde de starea clinică a pacientului și trebuie să urmeze instrucțiunile medicului.

Au existat rapoarte din datele post-vânzare privind interacțiunile medicamentoase și efectele asupra sistemului nervos central (SNC) (de exemplu, îngrășare și confuzie) atunci când se utilizează Claritromicină și Triazolam. Monitorizarea recomandată a efectelor farmacologice crescute asupra sistemului nervos central la pacienți.

copii mici

Studiile clinice cu claritromicină haos pentru copii au fost efectuate pe copii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani. Prin urmare, copiii cu vârsta sub 12 ani ar trebui să utilizeze claritromicină pentru copii.

frecvența, tipul și severitatea efectelor nedorite la copiii mici sunt similare cu adulții.

Pacienți cu imunodeficiență

La pacienții cu SIDA și alți pacienți cu imunodeficiență atunci când sunt utilizate cu claritromicină în doze mai mari în timp prelungit pentru tratarea infecției cu micobacterie, este dificil să se distingă efectele nedorite cauzate de claritromicină cu semne existente de sindrom de imunodeficiență la om (HIV) sau alte boli privind boala disponibilă.

> Instrucțiuni:

Informați medicul despre efectele nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Este contraindicată utilizarea claritromicinei la pacienții cu antecedente ale perioadei QT (congenitale sau care au fost înregistrate într-o perioadă de QT) sau arvertice ventriculare.

Nu utilizați simultan Claritromicină cu inhibitorii HMG-CoA reductazei (statina) sunt puternic metabolizați de CYP3A4 (Lovastatin sau Simvastatin), din cauza riscului crescut de durere musculară, inclusiv model muscular.

Medicamente contraindicate pentru pacienții cu hipokaliemie (datorită riscului de prelungire a timpului QT).

Nu luați medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică severă însoțită de insuficiență renală.

Ca și alți inhibitori puternici ai CYP3A4, nu luați medicamentul pentru pacienții tratați cu colchicină.

Fiți precaut când utilizați

trebuie să fiți foarte atenți când luați medicamentul pentru pacienți în următoarele cazuri:

Medicii nu trebuie să prescrie Claritromicina femeilor însărcinate fără a lua în considerare cu atenție beneficiile și riscurile consumului de droguri, în special în primele 3 luni de sarcină.

Fiți precauți când luați medicamente la pacienții cu insuficiență renală severă.

Claritromicina este excretată în principal prin ficat, așa că fiți precauți când luați medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică. De asemenea, fiți precaut atunci când utilizați claritromicină pentru pacienții cu insuficiență renală medie și severă.

Au existat rapoarte că pacienți cu insuficiență hepatică care pune viața în pericol, posibil pentru că unii dintre acești pacienți au avut înainte boli hepatice sau au utilizat alte medicamente toxice pentru ficat. Pacienții ar trebui să întrerupă tratamentul și să consulte un medic dacă apar semne și simptome ale bolii hepatice, cum ar fi anorexie, icter, urină închisă la culoare, mâncărime sau burtă moale. toate antibioticele, inclusiv claritromicina și severitatea variată a diareei ușoare la colita care pune viața în pericol. Tratamentul cu antibiotice modifică sistemul bacterian din tractul intestinal, ceea ce poate duce la creșterea excesivă a C. Difficile. CDAD trebuie luat în considerare pentru toți pacienții cu diaree după administrarea de antibiotice. Este necesar să revizuiți cu atenție istoricul de medicație al pacientului, deoarece pacientul are un CDAD la mai mult de 2 luni de la administrarea antibioticelor. Prin urmare, este necesar să se ia în considerare oprirea tratamentului cu claritromicină cu orice indicație. Pacienții trebuie efectuate cu teste bacteriene și tratați complet. Evitați utilizarea inhibitorilor de peristaltism.

Au existat rapoarte din date post-vânzare despre otrăvirea cu colchicină atunci când se utilizează simultan claritromicină și colchicină, în special la vârstnici, unele apar și la pacienții cu insuficiență renală. Au existat unele decese la acești pacienți.

Contravine la claritromicină și colchicină simultan.

Fiți precaut când luați medicamentul concomitent cu triazolobenzodiazepină, cum ar fi triazolam, midazolam.

Fiți precaut când utilizați Claritromicină simultan cu alte medicamente toxice în alte urechi, în special cu aminoglicozide. Monitorizați funcția de ascultare și vestibulară în timpul și după tratament.

extinde intervalul de qt

Nu utilizați Claritromicină la o doză mai mare de 1 g/zi simultan cu ritonavir.

Luați în considerare ajustarea aceleiași doze la pacienții cu Ritonavir pentru a îmbunătăți farmacocinetica atunci când sunt utilizate simultan cu alți inhibitori de protează HIV, inclusiv Atazanavir și Saquinavir.

Efectul claritromicinei asupra altor medicamente

Interacțiuni CYP3A

Utilizarea simultană Se știe că claritromicina inhibă CYP3A și medicamentele metabolizate în principal prin CYP3A pot duce la creșterea concentrației și astfel crește sau prelungește atât eficacitatea tratamentului, cât și efectele nedorite ale acestor medicamente. Trebuie avută prudență atunci când se utilizează Claritromicină la pacienții care sunt tratați simultan cu medicamente care sunt substratul enzimei CYP3A, mai ales dacă acest substrat are un interval de siguranță îngust (de exemplu carbamazepină) și/sau substanțe care sunt puternic metabolizate de această enzimă.

Poate lua în considerare ajustarea dozei dacă este posibil. Concentrația serică a medicamentelor trebuie monitorizată îndeaproape, în principal convertită în principal de CYP3A atunci când sunt utilizate simultan cu Claritromicină.

Următoarele medicamente sau grupuri de medicamente sunt cunoscute a fi metabolizate de aceeași iszymy CYP3A: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyclosporin, Disopyramid, Alcaloids pinten, Lovastatin, Methylprednisolon, Midazol, anti-coagulation, Warzol, anti-coagulare -sedative tipice (ex. Quetiapin), Pimozid, Chinidin, Rifabutină, Sildenafil, Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Terfenadin, Triazolam și Vinblastin. Dar această listă este încă incompletă. Medicamentele interactive prin mecanisme similare prin alte isenzime din sistemul Cytochrom P450 includ fenitoina, teofilina și valproot.

anti-aritmii

Au existat rapoarte din datele post-vânzare, pacienți care sunt răsuciți când folosesc claritromicină și chinidină sau disopiramidă. Trebuie să monitorizeze extinderea distanței QT pe electrocardiogramă atunci când se utilizează Claritromicină concomitent cu aceste medicamente. Concentrația serică trebuie monitorizată pentru chinidină și disopiramidă în timpul tratamentului cu claritromicină.

Au existat rapoarte de la pacienți cu date post-vânzare cu hipoglicemie când au utilizat simultan claritromicină și disopiramidă. Prin urmare, concentrația zahărului din sânge trebuie monitorizată în timp ce se utilizează simultan Claritromicină și disopiramidă.

Medicamente hipoglicemiante orale/insulina

Cu unele medicamente hipoglicemiante, cum ar fi nateganid și repaglinid, inhibarea enzimei CYP3A de către Claritromicină poate fi afectată și poate provoca hipoglicemie atunci când este utilizată simultan.

Monitorizarea recomandată a nivelurilor strânse de zahăr din sânge.

omeprazol

Claritromicina (500 mg la fiecare 8 ore) atunci când este utilizată concomitent cu omeprazol (40 mg pe zi) la adulți sănătoși a crescut concentrația în stare stabilă a omeprazolului (CMAX a crescut cu 30%, ASC0-24 a crescut cu 89% și T1/2 cu 34%). Valoarea medie a pH-ului după 24 de ore când este utilizat separat Omeprazolul este de 5,2 și când este utilizat concomitent cu claritromicină este de 5,7.

Sildenafil, Tadalafil și Vardenafil

Acești inhibitori ai fosfodiesterazei sunt metabolizați, cel puțin parțial, de CYP3A, iar CYP3A poate fi inhibat atunci când sunt utilizați concomitent cu claritromicină. Utilizarea concomitentă a Claritromicinei cu Sildenafil, Tadalafil sau Vardenafil va crește cel mai probabil expunerea la inhibitorii fosfodiesterazei. Luați în considerare reducerea dozei de Sildenafil, Tadalafil și Vardenafil atunci când utilizați simultan Claritromicină.

Teofilina, carbamazepină

Conform rezultatelor studiilor clinice arată că atunci când sunt concomitente, teofilina sau carbamazepina cu claritromicină vor crește concentrația din perioada periodică a acestor medicamente, deși creșterea este mică, dar au totuși gânduri statistice (p

Tolterodin

Tolterodina este metabolizată în principal prin ISOforma 2D6 a Cytochrom P450 (CYP2D6). Cu toate acestea, la subiecții fără CYP2D6, metabolizarea se face prin CYP3A. La acești oameni, inhibitorii CYP3A vor crește semnificativ concentrația serică de Tolterodin. Poate fi necesar să se reducă doza de tolterodină dacă există inhibitori ai CYP3A, cum ar fi claritromicina la persoanele cu metabolism slab prin intermediul CYP2D6.

triazolobenzodiazepină (de exemplu alprazolam, midazolam, triazolam)

Când se utilizează simazolam concomitent cu comprimate de claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), ASC ASC a Midazolamului crește de 2,7 ori după utilizarea Midazolamului pe cale intravenoasă și de 7 ori după administrarea orală. Trebuie utilizate Midazolam și Claritromicină. Dacă se utilizează concomitent midazolam intravenos cu claritromicină, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru a ajusta doza. În mod similar, aveți grijă când utilizați alte benzodiazepine care sunt metabolizate prin CYP3A, inclusiv triazolam și alprazolam.

Cu benzodiazepină, excreția nu depinde de CYP3A (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), fiind dificil să apară interacțiuni clinice cu claritromicina.

Au existat rapoarte din datele post-vânzare despre interacțiunile medicamentoase și efectele nedorite în sistemul nervos central (SNC) (de exemplu, confuz și confuz) atunci când se utilizează Claritromicină și Triazolam. Sugestii pentru monitorizarea creșterii efectelor farmacologice asupra sistemului nervos central la pacienți.

Alte interacțiuni medicamentoase

aminoglicozide

Fiți precaut când utilizați claritromicină cu medicamente toxice, în special cu aminoglicozide.

colchicina

Colchicina este un substrat atât pentru CYP3A, cât și pentru proteinele transportoare, p-glicoproteina (PGP).

Se știe că claritromicina și alte macrolide inhibă CYP3A și PGP. Când se utilizează simultan claritromicină și colchicină, inhibitorii PGP și/sau CYP3A de către claritromicină pot crește expunerea la colchicină.

digoxină

Digoxina este considerată substratul proteinelor de transport, p-glicoproteina (PGP).

Claritromicina este cunoscută ca inhibare a PGP. Când se utilizează simultan claritromicină și digoxină, inhibitorii PGP de către claritromicină pot crește expunerea la digoxină. Au existat raportări din datele post-vânzare, pacienți cu concentrație serice crescută de digoxină atunci când se utilizează simultan claritromicină și digoxină. Simptomele clinice au fost înregistrate cu Digoxin la unii pacienți, care pot include aritmii care pun viața în pericol.

Monitorizați îndeaproape concentrația serică de digoxină atunci când pacienții utilizează Digoxin cu claritromicină.

zidovudin

Utilizarea simultană a comprimatelor de Claritromicină și Zidovudin pentru adulții infectați cu HIV poate reduce concentrația în stare stabilă a zidovudinei. Deoarece claritromicina afectează absorbția zidovudinei atunci când este administrată simultan pe cale orală, interacțiunea acestui medicament este în mare măsură evitată prin administrarea acestor două medicamente la 4 ore distanță. Această interacțiune nu pare să apară la pacienții infectați cu HIV și utilizează simultan claritromicină cu zidovudină sau dideoxiinosină. Această interacțiune este mai puțin probabil să apară dacă Claritromicină intravenoasă.

Fenitoină și Valproat

Au existat raportări individuale privind interacțiunile dintre inhibitorii CYP3A, inclusiv claritromicină cu medicamente care sunt considerate nemetabolizate de CYP3A (de exemplu, fenitoină și valproat). Se recomandă determinarea concentrației serice a acestor medicamente atunci când sunt utilizate concomitent cu claritromicină. Au existat rapoarte cu creșterea în ser.

Interacțiuni medicamentoase bidirecționale

Atazanavir

atât Claritromicina, cât și Atazanavirul sunt substratul, precum și inhibitorul CYP3A. Au existat dovezi ale unei interacțiuni medicamentoase bidirecționale. Utilizarea simultană Claritromicină (500 mg, de 2 ori pe zi) cu Atazanavir (400 mg, o dată pe zi) crește de 2 ori expunerea la claritromicină și scade cu 70% din expunerea la 14-oh-claritromicină și, de asemenea, crește cu 28% ASC a atazanavirului. Deoarece claritromicina are o fereastră largă, nu este necesară reducerea dozei la pacienții cu funcție renală normală. Pentru pacienții cu funcție renală medie (clearance-ul creatininei de la 30-60 ml/minut), trebuie redusă o reducere de 50% la claritromicină. Pacienții cu clearance-ul creatininei

Nu utilizați simultan claritromicină mai mare de 1000 mg pe zi cu inhibitori de protează.

Blocante ale canalelor de calciu

Trebuie să fiți precauți atunci când utilizați Claritromicină cu blocante ale canalelor de calciu metabolizate de CYP3A4 (de exemplu, Verapamil, Amlodipin, Diltiazem) din cauza riscului de scădere a tensiunii arteriale. Această interacțiune poate determina concentrația plasmatică de claritromicină, precum și blocante ale canalelor de calciu. Pacienții au fost înregistrați cu hipotensiune arterială, frecvență cardiacă lentă și acidoză lactică la pacienții care au utilizat simultan Claritromicină și Verapamil.

iTraconazol

atât Claritromicina, cât și Itraconazolul sunt substraturi și inhibitori ai CYP3A, care duc la interacțiunea medicamentoasă bidirecțională. Claritromicina poate crește concentrația plasmatică a otraconazolului, în timp ce iTraconazolul poate crește și concentrația claritromicinei. Monitorizați îndeaproape semnele sau simptomele efectelor farmacologice crescute sau prelungite asupra pacienților când se utilizează simultan ITRACONAZOL și Claritromicină.

saquinavir

atât Claritromicina, cât și Saquinavir sunt substraturi și inhibitori ai CYP3A, care duc la interacțiunea medicamentoasă bidirecțională. Claritromicină concomitentă (500 mg, de 2 ori pe zi) și Saquinavir (capsulă de gelatină moale, 1200 mg de 3 ori pe zi) la 12 voluntari sănătoși au crescut cu 177% din valoarea ASC și 187% valoarea CMAX în stare de echilibru, comparativ cu cei care utilizează numai Saquinavir. Valoarea ASC și CMAX a claritromicinei a crescut cu aproximativ 40% comparativ cu numai claritromicină. Nu este necesară ajustarea dozei acestor două medicamente atunci când sunt utilizate simultan într-un timp scurt în dozele/formulele care au fost studiate. Rezultatele obținute din studiile interactive cu medicamente care utilizează capsule gelatinoase moi pot să nu fie suficiente pentru a reprezenta efectele obținute atunci când se utilizează capsule gelatinoase tari Saquinavir. Rezultatele obținute din cercetarea interactivă cu medicamente atunci când se utilizează SAQIINAVIR pot să nu fie suficiente pentru a reprezenta efectele obținute atunci când se utilizează forma combinată de Saquinavir/Ritonavir. Atunci când este utilizat concomitent Saquinavir cu Ritonavir, este necesar să se ia în considerare posibilele efecte ale Ritonavirului asupra claritromicinei.

Testare: