Crutit 500mg S.C Antibiotice лікує бактеріальні інфекції, спричинені чутливими бактеріями (2 блістери по 10 таблеток)
Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Кларитроміцин
Склад S.C. Antibiotice S.A
Склад
Thành phần cho 1 viên| Інформація про склад | Зміст |
| Кларитроміцин | 500 мг |
Використання
показання
Препарати Crutit 500 показані дорослим і підліткам від 12 років для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до кларитроміцину:
Фармакокікс
Кларитроміцин є напівсинтетичним макролідним антибіотиком. Кларитроміцин часто має бактерицидну дію на багато грампозитивних бактерій і деякі грамнегативні бактерії. Препарат може мати високі дози бактерицидних або дуже чутливих штамів. Кларитроміцин пригнічує синтез білка у чутливих бактеріях, приєднуючи субодиницю 50S рибосоми, таким чином перешкоджаючи руху аміноцильної переносної РНК і пригнічуючи синтез поліпептидів. Дія Кларитроміцину є також позицією еритроміцину, кліндаміцину, лінцицину та хлорамфеніколу.
Антибактеріальний спектр:
In vitro кларитроміцин має подібну або сильнішу дію, ніж еритроміцин, на бактерії, чутливі до еритроміцину, а також має антимікромікробіологічну активність (наприклад, нетипові мікобактерії, токсоплазма).
чутливі бактерії:
Грампозитивні аеробні бактерії: кларитроміцин має сильніший ефект друку, ніж еритроміцин, для чутливих бактерій, стрептококів і стафілококів.
Кларитроміцин також діє на кілька грампозитивних аеробних паличок, таких як Listeria monocytogenes і деякі Corynebacterium.
Грамнегативні аеробні бактерії: in vitro, Кларитроміцин активний щодо деяких грамнегативних бактерій, таких як Neisseria Gonorrhoeae і Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida. Кларитроміцин має більш сильну дію, ніж еритроміцин, на Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Кларитроміцин працює з більшістю штамів Helicobacter pylori; Препарат діє на Helicobacter pylori сильніше інших макролідів.
Кларитроміцин діє сильніше, ніж еритроміцин і азитроміцин, на мікобактерії, включаючи комплекс Mycobacterium avium і M. Leprae.
Інші аеробні бактерії: Кларитроміцин діє на Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma Urealyticum, Chlamydia Trachomatis і деякі штами C. Pneumoniae.
Анаеробні бактерії: In vitro кларитроміцин активний з більшістю штамів пептококів, пептострептококів, Clostridium perfringens, propionibacterium acnes, штамів Prevotella spp., Bacteroides Fragilis.
Інші бактерії, чутливі до препаратів, включають Toxoplasma Gondii, Gardnerella Vaginalis, Borrelia Burgdorferi та криптоспорідіс. Метаболізм 14-гідроксикларитроміцину є активним і може бути in vitro in vitro з материнським препаратом для значного підвищення клінічної активності кларитроміцину щодо Haemophilus Influenzae, Legionella spp..
Стійкість до ліків
Макролідні антибіотики часто пов'язані зі змінами місця призначення, пов'язаного з антибіотиками, але стійкість до ліків також зумовлена інтенсивністю бактеріального поштовху антибіотиків. Резистентність може бути посередником або плазмідним посередником. Бактерії, стійкі до макролідів, виробляють фермент, який викликає метилювання аденіну, що залишається в РНК рибосоми, і зрештою інгібують антибіотики, прикріплені до рибосоми.
Бактерії, стійкі до еритроміцину, зазвичай стійкі до всіх макролідів, оскільки ці препарати стимулюють фермент метилазу. Стійкість Streptococcus pneumoniae до еритроміцину зазвичай перехресно стійка до кларитроміцин. Штами бактерій, стійких до пеніциліну, також мають високу стійкість до кларитроміцину, і було виділено резистентність до Helicobacter pylori. Через швидке зростання резистентності M. Avium до ліків при застосуванні кларитроміцину часто рекомендують використовувати комбінацію кларитроміцину з іншим препаратом.
Більшість ентерококів, таких як Enterococcus Faecalis, мають як кларитроміцин, так і еритроміцин.
Антипрепарати виникали з такими бактеріями, як: Staphylococcus, антиоксацилін, стафілококи, коагулазонегативні (S. Epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella та Vibrio SCP.
Динамічна фармакокінетика
абсорбція
Після прийому Кларитроміцин перорально добре всмоктується і швидко проходить через шлунково-кишковий тракт, переважно в розарії. Завдяки своїй хімічній структурі (6-о-метилертроміцин) резистентність до кларитроміцину досить сильна при розкладанні шлункової кислоти. Пікова концентрація кларитроміцину в крові становить 1-2 мкг/мл, зареєстрована у дорослих після перорального застосування 250 мг 2 рази на добу. Після перорального прийому 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу пікова концентрація в плазмі становить 2,8 мкг/мл.
Після перорального перорального прийому 250 мг кларитроміцину 2 рази на день пікова концентрація метаболітів у плазмі крові з активністю 14-гідрокси становить 0,6 мкг/мл.
розповсюдження
Кларитроміцин добре проникає в різні відділи організму. Препарат може швидко досягти концентрації лікування, що перевищує мінімальну пригнічувальну концентрацію звичайних патогенних мікроорганізмів. Концентрація кларитроміцину в деяких тканинах у кілька разів перевищує концентрацію в кровообігу. Підвищена концентрація препарату виявляється в тканинах мигдаликів і легенів.
Кларитроміцин також проникає через слизову оболонку шлунка.
У концентрації лікування близько 80% кларитроміцину приєднується до білків плазми.
Час виділення в сироватці крові метаболітів активного 14-(R)-гідрокси знаходиться в межах 5-6 годин.
перетворення
Кларитроміцин швидко метаболізується та у великій кількості міститься в печінці. Метаболізм в основному пов’язаний із відновленням алкілу, окисленням і гідроксилом у фіксованому положенні C14.
Усунення
Після застосування кларитроміцину орального, радіоактивного ізотопу, 70-80% радіоактивної активності виявляється в калі. Близько 20-30% виводиться із сечею у незміненому вигляді. Це співвідношення буде збільшуватися при збільшенні дози. Якщо у пацієнта є ниркова недостатність і вона не знижується, то концентрація ліків у крові підвищиться.Фармакокінетика кларитроміцину не є лінійною, що свідчить про насиченість метаболізму в печінці при застосуванні високих доз; Однак стабільний стан отримано протягом 2 днів після прийому ліків.Перед прийомом Crutit 500mg S.C Antibiotice лікує бактеріальні інфекції, спричинені чутливими бактеріями (2 блістери по 10 таблеток)
Спосіб застосування
можна вживати таблетки Crutit до або після їжі. Харчування не впливає на біодоступність препарату. Їжа значно сповільнює лише початкове всмоктування кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболітів.
Немає особливих вимог щодо обробки препарату після застосування.
Дозування
Дозування залежить від клінічного стану пацієнта та призначається лікарем залежно від конкретного випадку.
Дорослі та підлітки (від 12 років)
Пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненою інфекцією H. Pylori, можна застосовувати 1 таблетку/раз у таблетку крутиту 2 рази на день з амоксициліном 1000 мг 2 рази на день та омепразолом 20 мг 2 рази на день.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Максимальні рекомендації необхідно зменшити відповідно до ступеня ниркової недостатності. Пацієнтам із порушенням функції нирок із кліренсом креатиніну
Тривалість лікування:
Період лікування таблетками Crutit плівка залежить від клінічного стану пацієнта та повинен дотримуватися вказівок лікаря.
Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?
симптоми
Звіти показують, що прийом великих кількостей кларитроміцину може призвести до симптомів у шлунку та кишечнику. Пацієнт з біполярним розладом в анамнезі прийняв 8 г кларитроміцину та спричинив зміну психічного стану цього пацієнта, у пацієнта параноїк, гіпокаліємія та гіпоксемія.
Лікування
Лікування ефектів, спричинених передозуванням, шляхом швидкого виведення з організму кількості препаратів, які не засвоїлися, та застосування підтримуючих заходів.
Як і інші макроліди, на концентрацію кларитроміцину в сироватці крові не впливає гемоліз або перитонеальне добриво.
У разі надзвичайної ситуації негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.
Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Якщо час наступної дози наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу, як зазвичай. Не приймайте 2 дози одночасно.
Побічні ефекти
Під час використання Crutit 500 можуть виникнути небажані ефекти (ADR):
Більшість небажаних ефектів, які виникають при застосуванні кларитроміцину як у дорослих, так і у дітей, це біль у животі, діарея, нудота, блювання та розлади смаку. Ці небажані ефекти часто незначні, а безпечність використання кларитроміцину подібна до інших макролідних антибіотиків.
Немає суттєвої різниці в частоті небажаних ефектів у шлунку – цьому кишечнику в клінічних дослідженнях між пацієнтами з мікобактеріальними інфекціями або без них.
Побічні ефекти вважаються пов’язаними з показаним кларитроміцином і класифікуються відповідно до органів і розподіляються відповідно до такої частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Інфекції та паразити:
Психічні розлади:
Розлади нирок та сечовивідних шляхів:
Огляд:
Були звіти післяпродажних даних про взаємодію лікарських засобів і вплив на центральну нервову систему (ЦНС) (наприклад, ожиріння та сплутаність свідомості) при застосуванні кларитроміцину та триазоламу. Рекомендований моніторинг посилення фармакологічного впливу на центральну нервову систему пацієнтів.
маленькі діти
Клінічні випробування кларитроміцину Хаос для дітей проводилися на дітях від 6 місяців до 12 років. Тому дітям до 12 років слід використовувати Кларитроміцин для дітей.
частота, тип і тяжкість небажаних ефектів у маленьких дітей такі ж, як і у дорослих.
Пацієнти з імунодефіцитом
У пацієнтів із СНІДом та іншими пацієнтами з імунодефіцитом при застосуванні кларитроміцину у високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальної інфекції важко відрізнити небажані ефекти, спричинені кларитроміцином, із наявними ознаками синдрому імунодефіциту у людей (ВІЛ) або інших захворювань від наявного захворювання.
Інструкції щодо лікування побічних реакцій:
Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.
Попередження
Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.
Протипоказаний
Препарат Крутіт 500 протипоказаний у таких випадках:
Протипоказане застосування препаратів пацієнтам, чутливим до кларитроміцину або до будь-яких інших макролідних антибіотиків або будь-яких допоміжних речовин у препараті.
Протипоказання до одночасного застосування кларитроміцину з будь-яким із наступних препаратів:
Протипоказано застосовувати кларитроміцин пацієнтам із наявністю в анамнезі періоду QT (вродженого або зареєстрованого в період QT) або шлуночкової аритмії, в т.ч. вершини.
Не використовуйте кларитроміцин одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статини), які інтенсивно метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин), через підвищений ризик м’язового болю, у тому числі м’язового характеру.
Протипоказані препарати пацієнтам з гіпокаліємією (через ризик подовження інтервалу QT).
Не слід приймати препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, що супроводжується нирковою недостатністю.
Як і інші потужні інгібітори CYP3A4, не приймайте препарат пацієнтам, які отримують колхіцин.
Будьте обережні при застосуванні
Необхідно бути дуже обережними при прийомі препарату пацієнтам у таких випадках:
Лікарі не повинні призначати кларитроміцин вагітним жінкам без ретельного аналізу користі та ризику вживання препарату, особливо в перші 3 місяці вагітності.
Будьте обережні, приймаючи ліки пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.
Кларитроміцин виводиться переважно через печінку, тому слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам з печінковою недостатністю. Також будьте обережні при застосуванні кларитроміцину пацієнтам із середньою та тяжкою нирковою недостатністю.
Були повідомлення про пацієнтів із небезпечною для життя печінковою недостатністю, можливо тому, що деякі з цих пацієнтів раніше мали захворювання печінки або приймали інші токсичні для печінки препарати. Пацієнти повинні припинити лікування та проконсультуватися з лікарем, якщо з’являються такі ознаки та симптоми захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж або м’який живіт.
Було повідомлення про те, що пацієнти з фіктивним колітом при застосуванні майже всіх антибіотиків, у тому числі макролідів, тяжкість хвороби від легкої до небезпечної для життя. Було повідомлення про пацієнтів із діареєю, пов’язаною з Clostridium. difficile (CDAD) майже з усіма антибіотиками, включаючи кларитроміцин, і різним ступенем тяжкості від легкої діареї до небезпечного для життя коліту. Лікування антибіотиками змінює систему бактерій у кишковому тракті, що може призвести до надмірного росту C. Difficile. CDAD слід враховувати для всіх пацієнтів з діареєю після прийому антибіотиків. Необхідно уважно вивчити історію лікування пацієнта, оскільки пацієнт має CDAD більше 2 місяців після прийому антибіотиків. Тому необхідно розглянути можливість припинення лікування кларитроміцином за будь-яких показань. Пацієнтам повинні бути проведені бактеріальні дослідження та повне лікування. Уникайте використання інгібіторів перистальтики.
Були повідомлення з післяпродажних даних про отруєння колхіцином при одночасному застосуванні кларитроміцину та колхіцину, особливо у літніх людей, деякі також з'являються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Серед цих пацієнтів були випадки смерті.
Заборонити одночасний прийом кларитроміцину та колхіцину.
Будьте обережні при одночасному прийомі препарату з триазолобензодіазепінами, такими як триазолам, мідазолам.
Будьте обережні при застосуванні кларитроміцину одночасно з іншими токсичними препаратами в інших вухах, особливо з аміноглікозидами. Слідкуйте за слуховою та вестибулярною функціями під час і після лікування.
розширює діапазон qt
пневмонія: ЧУДОВИЙ ВИСНОВОК Streptococcus Pneumoniae з макролідними антибіотиками, необхідно перевірити чутливість при застосуванні кларитроміцину для отримання придбаної пневмонії в суспільстві. При інфікованій пневмонії в лікарні кларитроміцин необхідно застосовувати з іншими відповідними антибіотиками.
Шкірні інфекції від м'якого до помірного, від м'якого до середнього
Ці інфекції здебільшого викликаються Staphylococcus aureus і Streptococcus pyogenes, обидві ці бактерії стійкі до макролідів. Тому перед лікуванням необхідно перевірити чутливість до кларитроміцину. За відсутності бета-лактамних антибіотиків (наприклад, при алергії) першим вибором можуть бути інші антибіотики, такі як кліндаміцин. В даний час макроліди вважаються ефективними лише при деяких інфекціях шкіри та м’яких тканин, таких як захворювання, спричинені Corynebacterium minutissimum, вугри, що цвітуть, і запалення ореолу, а також у випадках застосування антибіотиків пеніцилінового ряду є недоречними.
У разі гострих серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія, серйозна шкірна реакція (SCAR) (наприклад, синдром гострого заморського акне (AGEP), синдром Стівенса-Джонсона, отруєний епідермальний некроз і медикаментозний синдром з еозинофілією та системними симптомами (Dress), необхідно негайно припинити лікування кларитроміцином і провести відповідне лікування для лікування лікування і лікування нянь.
Будьте обережні при застосуванні кларитроміцину з препаратами, що індукують фермент CYP3A4.
Інгібітори ГМГ-КоА (статини): рекомендовано використовувати кларитроміцин з ловастатином або симвастатином. Будьте обережні при застосуванні кларитроміцину з іншими статинами. Було повідомлення про пацієнтів з Co Van Tieu Van при застосуванні кларитроміцину до статинів. Необхідно стежити за ознаками та симптомами м’язового болю у пацієнта. При обов’язковому застосуванні Кларитроміцину зі статинами рекомендують найнижчі дози статинів.
Можна розглянути можливість використання статину без метаболізму, який не залежить від CYP3A.
Пероральні гіпоглікемічні препарати/інсулін: одночасне застосування кларитроміцину з пероральними гіпоглікемічними препаратами (такими як сульфонсилурія) та/або інсуліном може значно знизити рівень цукру в крові. Рекомендується ретельно контролювати рівень цукру в крові.
Пероральні антикоагулянти: одночасне застосування кларитроміцину з варфарином, що загрожує серйозною кровотечею та значно підвищує міжнародний рівень нормалізації (МНВ) і протромбіновий час. Якщо пацієнти застосовують кларитроміцин одночасно з пероральними антикоагулянтами, необхідно контролювати регулярний інсулін і протромбін.
Застосування будь-якої антибіотикотерапії, наприклад, кларитроміцин використовується для лікування H. pylori інфекцій, які можуть сприяти розвитку антилікарських мікроорганізмів.
Як і інші антибіотики при тривалому застосуванні посилять розвиток біологічних і грибів, нечутливих до препарату. При появі суперінфекції пацієнти повинні отримати відповідне лікування.
Необхідно пам'ятати про ризик виникнення діагональної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідами, а також лінкоміцином і кліндаміцином.
Вплив препарату на керування автотранспортом та роботу з механізмами
Даних про вплив кларитроміцину на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами немає. Пацієнти повинні звернути увагу на симптоми запаморочення, запаморочення, сплутаність свідомості та втрату орієнтації, які можуть з’явитися під час прийому препарату перед тим, як керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю
Вагітні жінки:
Кларитроміцин проникає через плаценту. Незважаючи на відсутність доказів вагітності та тератогенних отруєнь у дослідженнях на тваринах, наразі немає задовільних досліджень і були ретельно перевірені щодо застосування кларитроміцину вагітним жінкам або при пологах; Тому не використовуйте кларитроміцин для вагітних, якщо немає замісної терапії та потребує дуже ретельного спостереження.
жінки, які годують груддю:
З обережністю використовуйте кларитроміцин для годуючих матерів.
Лікарська взаємодія
Абсолютно протипоказане застосування кларитроміцину разом із такими препаратами через ризик серйозних побічних ефектів:
цизаприд, пімозид, астемізол і терфенадин
Були повідомлення про збільшення концентрації цизаприду у пацієнтів при одночасному застосуванні кларитроміцину та цизаприду. Це може подовжити інтервал QT і аритмію, включаючи шлуночкову тахікардію, вібрацію і кручення шлуночків. Такі ж ефекти були зафіксовані у пацієнтів при одночасному застосуванні кларитроміцину та пімозиду.
Було повідомлення про макролідні антибіотики, які змінюють метаболізм терфенадину, що призводить до підвищення концентрації терфенадину, що іноді супроводжується аритмією, такою як подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, шлуночкова та торсійна тахікардія. У дослідженні за участю 14 здорових людей одночасне застосування кларитроміцину та терфенадину підвищувало в 2-3 рази концентрацію кислих метаболітів терфенадину в сироватці крові та розширювало інтервал QT, але суттєво не впливало на клінічну картину. Такі ж ефекти були зафіксовані при одночасному застосуванні Астемізолу з іншими макролідами.
ерготамін/дигідроерготамін
Звіти про післяпродажні дані показують, що використання кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном призвело до отруєння курячими грибами, що характеризується вазоконстрикцією та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему. Протипоказання до одночасного застосування Кларитроміцину з цими препаратами.
Інгібітори ГМГ-КоА (статини)
Забороняється застосовувати кларитроміцин одночасно з ловастатином або симвастатином, оскільки ці статини інтенсивно метаболізуються CYP3A4 і застосовуються з кларитроміцином, підвищуючи концентрацію цих препаратів у плазмі, таким чином збільшуючи ризик м’язового болю, включаючи м’язовий малюнок. There has been a report on patients with muscle pattern when using clarithromycin simultaneously with these statins. При необхідності лікування кларитроміцином необхідно припинити лікування ловастатином або симвастатином на час лікування кларитроміцином.
Будьте обережні, призначаючи кларитроміцин зі статинами. У разі цього рецепта необхідна рекомендована найменша доза статину. Можна розглянути можливість використання статинів, на метаболізм яких не впливає CYP3A (наприклад, флувастатин). Необхідно стежити за ознаками та симптомами м’язового болю у пацієнта.
Вплив інших препаратів на кларитроміцин
Лікарські засоби, що індукують CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій), можуть індукувати метаболізм кларитроміцину.
Це може призвести до зниження концентрації кларитроміцину, нижчої від концентрації лікування, і таким чином знизити ефективність лікування. Крім того, може бути необхідним моніторинг концентрації CYP3A в плазмі крові, оскільки ця концентрація може підвищуватися через інгібітори CYP3A кларитроміцину (необхідно ознайомитися з відповідною інформацією щодо використовуваних інгібіторів CYP3A4). Одночасне застосування рифабутину та кларитроміцину спричиняє підвищення концентрації рифабутину в сироватці крові та зниження кларитроміцину разом із збільшенням ризику увеїту.
Відомо або підозрюється, що такі препарати впливають на концентрацію кларитроміцину; Кларитроміцин можна відкоригувати або розглянути можливість переходу на іншу терапію.
Ефавіренц, Невірапін, Рифампіцин, Рифабутин і Рифапентин
Речовини, які індукують інтенсивний метаболізм через Cytochrom P450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі, підвищуючи цю концентрацію мікробіологічної активності 14-кларитроміцину. Через те, що мікробіологічні ефекти кларитроміцину та 14-OH-кларитроміцину відрізняються від різних бактерій, ефективність лікування може бути знижена при застосуванні кларитроміцину одночасно з ферментами.
Еравірин
Етравірин знижує вплив кларитроміцину; Однак він підвищує концентрацію метаболітів з активністю 14-о-кларитроміцину. Оскільки 14-ох-кларитроміцин знижує ефект резистентності Mycobacterium avium complex (Mac), загалом ефект цієї бактерії може бути змінений; Тому подумайте про перехід на використання інших антибіотиків кларитроміцину для лікування Mac.
флуконазол
Одночасне застосування флуконазолу 200 мг на добу та кларитроміцину 500 мг 2 рази на добу у 21 здорового добровольця підвищує на 33 % найменшу концентрацію кларитроміцину cmin та 18 % площі під кривою (AUC). На концентрацію в стабільному стані активність 14-о-кларитроміцину не змінюється при одночасному застосуванні з флуконазолом. Немає необхідності коригувати дозу кларитроміцину.
ритонавір
Динамічні дослідження показують, що одночасне застосування ритонавіру 200 мг кожні 8 годин і кларитроміцину 500 мг кожні 12 годин явно пригнічує метаболізм кларитроміцину.
При одночасному застосуванні з ритонавіром концентрація Cmax кларитроміцину зросла на 31%, CMIN — на 182%, а AUC — на 77%. Утворення 14-ОН-кларитроміцину повністю інгібується. Оскільки кларитроміцин має широке вікно, немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак для пацієнтів з нирковою недостатністю слід розглянути таке коригування дози:
Не використовуйте кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу одночасно з ритонавіром.
Розгляньте можливість коригування такої ж дози для пацієнтів, які приймають ритонавір, щоб покращити фармакокінетику при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами протеази ВІЛ, включаючи атазанавір і саквінавір.
Вплив кларитроміцину на інші препарати
Взаємодія CYP3A
Відомо, що одночасне застосування кларитроміцину пригнічує CYP3A, а лікарські засоби, що метаболізуються головним чином через CYP3A, можуть призвести до підвищення концентрації, що збільшує або подовжує як ефективність лікування, так і небажані ефекти цих препаратів. Слід бути обережними при застосуванні кларитроміцину пацієнтам, які одночасно приймають препарати, які є субстратом ферменту CYP3A, особливо якщо цей субстрат має вузький діапазон безпеки (наприклад, карбамазепін) та/або речовини, які інтенсивно метаболізуються цим ферментом.
Можна розглянути можливість коригування дози, якщо це можливо. Необхідно ретельно контролювати концентрацію препаратів у сироватці крові, оскільки при одночасному застосуванні з кларитроміцином вони перетворюються переважно за допомогою CYP3A.
Відомо, що наступні препарати або групи препаратів метаболізуються тим самим ізимом CYP3A: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди, ловастатин, метилпреднізолон, мідазол, омепразол, протизапальні препарати Оральна коагуляція (наприклад, варфарин), нетипова седативні засоби (наприклад, кветіапін), пімозид, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, сиролімус, такролімус, терфенадин, триазолам і вінбластин. Але цей список ще неповний. Взаємодіючі препарати за схожими механізмами через інші ізими в системі Cytochrom P450 включають фенітоїн, теофілін і вальпрот.
антиаритмічні засоби
Були повідомлення про післяпродажні дані про пацієнтів, які скручуються під час використання кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному застосуванні кларитроміцину з цими препаратами необхідно контролювати подовження інтервалу QT на електрокардіограмі. Під час лікування кларитроміцином необхідно контролювати концентрацію хінідину та дизопіраміду в сироватці крові.
Були повідомлення про післяпродажні дані пацієнтів із гіпоглікемією при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Тому при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду необхідно контролювати концентрацію цукру в крові.
Пероральні гіпоглікемічні препарати/інсулін
Деякі гіпоглікемічні препарати, такі як натеганід і репаглінід, можуть впливати на інгібування ферменту CYP3A кларитроміцином і спричиняти гіпоглікемію при одночасному застосуванні.
Рекомендований моніторинг жорсткого рівня цукру в крові.
омепразол
Кларитроміцин (500 мг кожні 8 годин) при одночасному застосуванні з омепразолом (40 мг на добу) у здорових дорослих підвищував концентрацію омепразолу в стабільному стані (CMAX збільшувався на 30%, AUC0-24 збільшувався на 89%, а T1/2 збільшувався на 34%). Середнє значення pH через 24 години при окремому застосуванні омепразолу становить 5,2, а при одночасному застосуванні з кларитроміцином — 5,7.
Силденафіл, Тадалафіл і Варденафіл
Ці інгібітори фосфодіестерази метаболізуються, принаймні частково, CYP3A, і CYP3A може пригнічуватися при одночасному застосуванні з кларитроміцином. Одночасне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом, швидше за все, збільшить вплив інгібіторів фосфодіестерази. Розгляньте можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу при одночасному застосуванні кларитроміцину.
Теофілін, карбамазепін
Відповідно до результатів клінічних досліджень показано, що при одночасному застосуванні теофіліну або карбамазепіну з кларитроміцином збільшуватиметься концентрація цих препаратів у періодичному періоді, хоча збільшення невелике, але все ж є статистичні думки (р
Толтеродин
Толтеродин метаболізується головним чином через ISOформу 2D6 Cytochrom P450 (CYP2D6). Однак у пацієнтів без CYP2D6 метаболізм здійснюється через CYP3A. У цих людей інгібітори CYP3A значно підвищать концентрацію толтеродину в сироватці крові. Може знадобитися зменшити дозу толтеродину, якщо є інгібітори CYP3A, наприклад кларитроміцин, у людей із поганим метаболізмом через CYP2D6.
триазолобензодіазепін (наприклад, алпразолам, мідазолам, тріазолам)
При одночасному застосуванні симазоламу з таблетками кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) AUC мідазоламу збільшується в 2,7 рази після внутрішньовенного введення мідазоламу та в 7 разів після перорального застосування. Обов’язково Необхідно використовувати мідазолам і кларитроміцин. При одночасному внутрішньовенному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином необхідно ретельно спостерігати за пацієнтом для коригування дози. Подібним чином будьте обережні при застосуванні інших бензодіазепінів, які метаболізуються через CYP3A, включаючи триазолам і алпразолам.
З бензодіазепінами виведення не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), важко виникнути клінічна взаємодія з кларитроміцином.
Були повідомлення з післяпродажних даних про взаємодію лікарських засобів і небажані ефекти з боку центральної нервової системи (ЦНС) (наприклад, сплутаність свідомості та сплутаність свідомості) під час використання кларитроміцину та триазоламу. Пропозиції щодо моніторингу посилення фармакологічного впливу на центральну нервову систему у пацієнтів.
Інші лікарські взаємодії
аміноглікозиди
Будьте обережні при застосуванні кларитроміцину з токсичними препаратами, особливо з аміноглікозидами.
колхіцин
Колхіцин є субстратом як для CYP3A, так і для транспортних білків, p-глікопротеїну (PGP).
Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди пригнічують CYP3A та PGP. При одночасному застосуванні кларитроміцину та колхіцину інгібітори PGP та/або CYP3A кларитроміцином можуть збільшити вплив колхіцину.
дигоксин
Дигоксин вважається субстратом транспортних білків, p-глікопротеїну (PGP).
Кларитроміцин відомий як інгібітор PGP. При одночасному застосуванні кларитроміцину та дигоксину інгібітори PGP кларитроміцину можуть збільшити експозицію дигоксину. Були повідомлення про післяпродажні дані про підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів при одночасному застосуванні кларитроміцину та дигоксину. У деяких пацієнтів були зареєстровані клінічні симптоми при застосуванні дигоксину, які можуть включати небезпечну для життя аритмію.
Уважно стежте за концентрацією дигоксину в сироватці крові, коли пацієнти застосовують дигоксин з кларитроміцином.
зидовудин
Одночасне застосування таблеток Кларитроміцину та Зидовудину у дорослих, інфікованих ВІЛ, може знизити концентрацію зидовудину в стабільному стані. Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при одночасному пероральному прийомі, взаємодії цих препаратів значною мірою можна уникнути, якщо приймати ці два препарати з інтервалом у 4 години. Схоже, що ця взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин із зидовудином або дидезоксиінозином. Ця взаємодія менш ймовірна при внутрішньовенному введенні кларитроміцину.
Фенітоїн і вальпроат
Були окремі повідомлення про взаємодію між інгібіторами CYP3A, включаючи кларитроміцин, з препаратами, які вважаються не метаболізованими CYP3A (наприклад, фенітоїн і вальпроат). Рекомендується визначати концентрацію цих препаратів у сироватці крові при одночасному застосуванні з кларитроміцином. Були повідомлення про збільшення в сироватці.
Двостороння взаємодія ліків
Атазанавір
Як кларитроміцин, так і атазанавір є субстратом, а також інгібітором CYP3A. Існують докази двосторонньої взаємодії ліків. Одночасне застосування кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) з атазанавіром (400 мг 1 раз на добу) збільшує експозицію кларитроміцину в 2 рази і зменшує на 70% експозицію 14-о-кларитроміцину, а також збільшує на 28% AUC атазанавіру. Оскільки кларитроміцин має широке вікно, немає необхідності зменшувати дозу пацієнтам із нормальною функцією нирок. Для пацієнтів із середньою функцією нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) слід зменшити 50% знижку на кларитроміцин. Пацієнтам з кліренсом креатиніну
Не використовуйте кларитроміцин у дозі понад 1000 мг на добу одночасно з інгібіторами протеази.
Блокатори кальцієвих каналів
Слід бути обережним при застосуванні кларитроміцину з блокаторами кальцієвих каналів, які метаболізуються CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем) через ризик зниження артеріального тиску. Ця взаємодія може спричинити концентрацію кларитроміцину в плазмі крові, а також блокаторів кальцієвих каналів. У пацієнтів при одночасному застосуванні кларитроміцину та верапамілу зареєстровані випадки гіпотензії, уповільненого серцевого ритму та лактоацидозу.
ітраконазол
І кларитроміцин, і ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, що призводить до двосторонньої взаємодії ліків. Кларитроміцин може підвищувати концентрацію отраконазолу в плазмі крові, а ітраконазол також може підвищувати концентрацію кларитроміцину. Ретельно спостерігайте за ознаками або симптомами посилення або тривалого фармакологічного впливу на пацієнтів при одночасному застосуванні ІТРАКОНАЗОЛу та кларитроміцину.
саквінавір
І кларитроміцин, і саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A, що призводить до двосторонньої взаємодії ліків. Одночасне застосування кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) та саквінавіру (м’яка желатинова капсула по 1200 мг 3 рази на добу) у 12 здорових добровольців збільшило значення AUC на 177 % і значення CMAX на 187 % у рівноважному стані порівняно з тими, хто застосовував лише саквінавір. Значення AUC і CMAX кларитроміцину зросли приблизно на 40 % порівняно з лише кларитроміцином. Немає необхідності коригувати дози цих двох препаратів при одночасному застосуванні протягом короткого часу в дозах/формулах, які були вивчені. Результати, отримані під час інтерактивних досліджень лікарських засобів із застосуванням м’яких желатинових капсул, можуть бути недостатніми для відображення ефектів, отриманих при застосуванні твердих желатинових капсул саквінавіру. Результатів, отриманих під час інтерактивного дослідження препаратів при застосуванні SAQIINAVIR, може бути недостатньо для відображення ефектів, отриманих при застосуванні комбінованої форми Saquinavir/Ritonavir. При одночасному застосуванні саквінавіру з ритонавіром необхідно враховувати можливий вплив ритонавіру на кларитроміцин.
Тестування:
Зберігання
Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температури нижче 30⁰C.
У недоступному для дітей місці, уважно прочитайте інструкцію перед використанням.
Інші препарати
- DUSPATALIN 135MG TABLETS
- MAREVAN 5MG TABLETS
- RHINATHIOL SYRUP 250MG/5ML
- Sildenafil Teva
- SULPIRIDE TABLETS 200MG
- TELFAST 120MG TABLETS
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions