Cttoren 400 USP lék na léčbu infekce (1 blistr x 10 tablet)

Cefditoren je udržitelný s mnoha typy beta-laktamáz (včetně penicilinázy a některých cefalosporinů), které se rodí z gramnegativních a grampozitivních bakterií. Podobně jako současný cefalosporin 3. generace (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) má Cefditoren širší gramnegativní bakterii než cefalosporin první a druhé generace. Cefditoren navíc působí na grampozitivní bakterie lépe než jiné cefalosporiny třetí generace kvůli struktuře cefditorenu s methylthiazolylovou skupinou, zatímco jiné cefalosporiny třetí generace nejsou dostupné.

Mechanismus účinku Cefditoren Pivoxil je podobný antibiotikům ze skupiny cefalosporinů 3. generace. Cefditoren Pivoxil je lék (Prodrug) s velmi malými antibakteriálními účinky. Cefditoren Pivoxil je absorbován gastrointestinálním traktem a je hydrolyzován estery, aby se uvolnil cefditoren, který je aktivní a pivalát do krevního řečiště. Cefditoren má účinek inhibice syntézy bakteriálních buněčných stěn připojením jednoho nebo více penicilinových proteinů (PBPS) k inhibici konečných kroků přenosu aminokyselin mezi peptidoglykanovými peptidovými řetězci v bakteriálních buněčných stěnách, čímž inhibuje bakteriální biosyntézu do bakteriálních buněk. Bakterie jsou vyřešeny díky aktivitě emzymů Autolysin a Murein Hydrolase.

Dynamická farmakokinetika

absorpce: Cefditoren Pivoxil je absorbován gastrointestinálním traktem a hydrolyzován estery na cefditoren, který je aktivní a pivaluje do krevního řečiště. Při hladovění v dávce 200 mg Cefditorenu je nejvyšší dosažená koncentrace v plazmě asi 1,8 mikrogramů/ml po užití za 1,5 - 3 hodiny. Podíl narozených při pití z hladu je asi 14 % a zvyšuje se, pokud je užíván s tučným jídlem.

Distribuce: Distribuční objem je 9,3 ± 1,6 litrů. Poměr připojený k plazmatickému proteinu cefditorenu je 88 %.

Metabolismus a vylučování: Cefditoren není příliš metabolizován a vylučován močí ve formě nezměněné v glomerulárním filtru a vylučován v renálních tubulech. Lék lze eliminovat dialýzou mimo ledviny. Doba likvidace léku je asi 1,6 hodiny a u pacientů s poruchou funkce ledvin trvá déle. Pivalat vzniká hydrolýzou Cefditorenu Pivoxil se spojí s krevním kartininem za vzniku pigalolcartininu a vylučuje se močí.

Speciální předměty:

Starší:

Vliv Cefditorenu na věk na věk byl hodnocen u 48 mužů a žen ve věku 25 až 75 let, kteří užívali 400 mg Cefditoren Pivoxil (2krát denně) po dobu 7 dnů. Fyziologické změny související s věkem ukazují, že dochází ke zvýšení hladin cefditorenu v plazmě, konkrétně CMAX vyšší než 26 % a AUC vyšší než 33 % u subjektů ve věku 65 let a více ve srovnání s mladšími subjekty. Koncentrace clearance cefditorenu z plazmy je nižší než ve věku 65 let, s poloviční dobou prodeje o 16–26 % delší než u mladších jedinců.

Clearance CEFDITORENU v ledvinách u pacientů ve věku 65 let a starších je o 20–24 % nižší než u mladých lidí.

Žádná úprava dávky u starších pacientů s normální funkcí ledvin.

Sex:

Vliv pohlaví na farmakokinetiku Cefditorenu byl hodnocen u 24 mužů a 24 žen užívajících 400 mg Cefditoren Pivoxil (2krát denně) po dobu 7 dnů. Koncentrace cefditorenu v plazmě žen je vyšší než u mužů, o čemž svědčí CMAX o 14 % vyšší a AUC o 16 % vyšší. Clearance cefditorenu u žen je o 13 % nižší než u mužů.

Není však třeba upravovat dávku podle pohlaví.

Pacienti se selháním ledvin:

Farmakokinetika cefditorenu je studována na 24 dospělých s jinou úrovní renálních funkcí po užívání Cefditoren Pivoxil 400 mg (2krát denně) po dobu 7 dnů.

Snížení clearance kreatininu (CLCR) je spojeno se zvýšením poměru nevázaného cefditorenu v plazmě a snížením rychlosti eliminace cefditorenu, což vede k vyšším plazmatickým hladinám CEFDitorenu u pacientů s poruchou funkce ledvin.

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (CLCR: 50 - 80 ml/min/1,73 m2) není třeba upravovat dávku. Nepoužívejte více než 200 mg (2krát denně) u pacientů s průměrným selháním ledvin (Clcr: 30 - 49 ml/min/1,73 m2) a 200 mg (jednou denně) u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CLCR:

Hemolýza:

Farmakokinetický výzkum CEFDITORENu u 6 dospělých s terminálním onemocněním ledvin (ESRD), kterým je podáváno krvácení jednorázovou dávkou 400 mg Cefditoren Pivoxil, je velmi odlišný. Průměrná doba prodeje je 4,7 hodiny a pohybuje se od 1,5 do 15 hodin. Hematoparoologie (4 hodiny) odstraní asi 30 % Cefditorenu a nemění konečný poločas. Vhodná dávka pro pacienty s ESRD nebyla stanovena.

Pacienti se selháním jater:

Farmakokinetický výzkum CEFDITORENU u 6 dospělých s mírnou poruchou jaterních funkcí (Child-Pugh A) a 6 případů středně těžkého jaterního selhání (Child – PUGH B), po užívání přípravku CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2x denně) po dobu 7 dnů je průměrná hodnota CMAX a AUC o něco vyšší než normální jaterní funkce. Žádná úprava dávky u pacientů s mírným nebo středně těžkým jaterním selháním (Child – PUGH A nebo B). Farmakokinetika Cefditorenu u lidí se závažným selháním jater (Child – PUGH C) nebyla studována.

Návod:

Dojde-li k přecitlivělosti, je třeba lék vysadit, v případě těžké přecitlivělosti podpůrnou léčbu (pomocí adrenalinu, kyslíku, antihistaminik, kortikosteroidů).

Ke snížení účinku protrombinu může dojít u rizikových předmětů (selhání ledvin, selhání jater, špatná výživa, dlouhodobé užívání antibiotik, dlouhodobá antikoagulační léčba), potřeba sledovat dobu srážení krve a doplňovat vitamín K.

Pokud se objeví křeče, vysaďte cefditor a užívejte antikonvulze.

Průjem způsobený C. odlišnou a falešnou kolitidou, pokud je mírný, stačí přestat užívat lék. Ve středně těžkých a těžkých případech elektrolyty, proteinové doplňky a léčba metronidazolem.

Upozorněte lékaře na nežádoucí účinky při užívání léku.

Buďte opatrní při užívání

stejně jako na jiná široká antibiotika, dlouhodobá léčba cefditorenem může způsobit rezistenci bakterií. Je třeba pacienty pečlivě sledovat, pokud se během léčby objeví fenomén reinfekce, je nutné vhodně přejít na jiná antibiotika.

Buďte opatrní při použití u pacientů s kolitidou v anamnéze způsobenou Cefditorenem, který může způsobit nerovnováhu v mikrobiologickém systému v tlustém střevě a způsobit nadměrné množství Clostridium difficile.

Existují zkřížené reakce mezi cefalosporiny a jinými beta-laktamovými antibiotiky. Proto před zahájením léčby cefditorenem důkladně prozkoumejte pacientovu alergickou anamnézu na cefalosporin, penicilin nebo jiné léky.

Lidé s rizikem alergií a anafylaktických reakcí.

Při použití Cefditorenu může být pozitivní test COOMB, test ferrikyanid je falešný, test na glukózu je při použití clinitestu pozitivní.

Buďte opatrní při použití u pacientů s křečemi v anamnéze, pokud se v případě selhání ledvin zvyšuje riziko křečí.

Používejte opatrně u pacientů se selháním jater, ledvin, úpravou dávky u pacientů se závažným selháním ledvin.

U pacientů s nedostatkem karnitinu nepoužívejte prodloužený cefditoren, protože cefditoren způsobuje eliminaci karnitinu.

Cefditoren může prodloužit protrombinový čas, proto buďte opatrní při použití u pacientů s poruchami krvácení.

Při používání pro děti mladší 12 let buďte opatrní.

Protože přípravek obsahuje pomocné látky s ricinovým olejem, je důležité si uvědomit, že u ricinového oleje byly hlášeny nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, bolesti břicha a průjem. Produkty obsahující ricinový olej by se neměly používat v případech obstrukce nebo stenózy, ztráty síly (normální cvičení ve střevním svalu), apendicitidy, kolitidy, nevysvětlitelné bolesti břicha a vážné dehydratace.

Produkty obsahující pomocné látky barvy Chinolein Yellow Lake mohou u některých pacientů způsobit alergické reakce. Před použitím je třeba konzultovat lékaře, pokud má anamnéza alergickou reakci na barvu chinoleinového žlutého jezera.

Užívání drog pro ženy během těhotenství a kojící matky

užívání drog pro těhotné ženy:

Výzkum na zvířatech nezaznamenal nežádoucí reakce na plod. Cefalosporiny procházejí placentou a jsou považovány za bezpečné pro plod. Riziko otěhotnění podle FDA: úroveň b.

Používejte léky pro kojící ženy:

Lék je distribuován do mateřského mléka, proto je u kojících žen opatrný.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

nebyl u těchto subjektů studován.

Léková interakce

Zvýšené účinky/toxicita: Probenecid zvyšuje hladinu cefditorenu v plazmě a tím zvyšuje účinek/toxicitu cefditorenu.

Snížení účinků: Antacida, inhibitory protonové pumpy a antagonisté receptoru H2 snižují absorpci CEFDITORENU, a tím snižují účinky cefditorenu.

Interakce s jídlem: Jídlo zvyšuje absorpci cefditorenu. Tučná jídla mohou zvýšit maximum léku.

Interakce testování: Při použití clinitestu může způsobit přímou pozitivní Coombsovu reakci, falešně negativní test ferrikyanid, pseudopozitivní test glukózy.

antikoncepční pilulky: Cefditoren Pivoxil neovlivňuje farmakokinetiku ethinylelestradiolu, složky estrogenu ve většině perorálních kontraceptiv.