Cttoren 400 USP Arzneimittel zur Infektionsbehandlung (1 Blister x 10 Tabletten)

Cefditoren wirkt gegen viele Arten von Beta-Lactamase (einschließlich Penicillinase und einige Cephalosporine), die von gramnegativen und grampositiven Bakterien erzeugt werden. Ähnlich wie die aktuellen Cephalosporine der 3. Generation (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) weist Cefditoren ein breiteres gramnegatives Bakterium auf als die Cephalosporine der ersten und zweiten Generation. Darüber hinaus wirkt Cefditoren aufgrund der Cefditoren-Struktur mit einer Methylthiazolylgruppe besser bei grampositiven Bakterien als andere Cephalosporine der dritten Generation, während andere Cephalosporine der dritten Generation nicht verfügbar sind.

Der Wirkungsmechanismus von Cefditoren Pivoxil ähnelt dem von Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe der 3. Generation. Cefditoren Pivoxil ist ein Medikament (Prodrug) mit sehr geringer antibakterieller Wirkung. Cefditoren Pivoxil wird vom Magen-Darm-Trakt absorbiert und durch Ester hydrolysiert, um das aktive Cefditoren freizusetzen und in den Blutkreislauf zu pivalieren. Cefditoren hat die Wirkung, die Synthese bakterieller Zellwände zu hemmen, indem es ein oder mehrere Penicillin-montierte Proteine ​​(PBPS) bindet, um die letzten Schritte zur Übertragung von Aminosäuren zwischen Peptidoglycan-Peptidketten in bakteriellen Zellwänden zu hemmen und so die bakterielle Biosynthese in Bakterienzellen zu hemmen. Durch die Aktivität der Enzyme Autolysin und Mureinhydrolase werden die Bakterien gelöst.

Dynamische Pharmakokinetik

Absorption: Cefditoren Pivoxil wird vom Magen-Darm-Trakt absorbiert und durch Ester zu Cefditoren hydrolysiert, die aktiv sind und in den Blutkreislauf pivalieren. Bei hungriger Einnahme einer Dosis von 200 mg Cefditoren beträgt die höchste im Plasma erreichte Konzentration etwa 1,8 Mikrogramm/ml nach 1,5 bis 3 Stunden Einnahme. Geboren bei Hungertrinken liegt der Anteil bei ca. 14 % und erhöht sich, wenn er zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird.

Verteilung: Das Verteilungsvolumen beträgt 9,3 ± 1,6 Liter. Der Anteil an Plasmaprotein von Cefditoren beträgt 88 %.

Metabolismus und Ausscheidung: Cefditoren wird kaum metabolisiert und in unveränderter Form im glomerulären Filter mit dem Urin ausgeschieden und in den Nierentubuli ausgeschieden. Das Medikament kann durch Dialyse außerhalb der Niere ausgeschieden werden. Die Entsorgungszeit des Arzneimittels beträgt etwa 1,6 Stunden und dauert bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion länger. Pivalat entsteht durch Hydrolyse von Cefditoren. Pivoxil verbindet sich mit Blutcartinin zu Pigalolcartinin und wird mit dem Urin ausgeschieden.

Spezialthemen:

Ältere Menschen:

Die Wirkung von Cefditoren auf das Alter wurde bei 48 Männern und Frauen im Alter von 25 bis 75 Jahren untersucht, die 7 Tage lang 400 mg Cefditoren Pivoxil (2-mal täglich) einnahmen. Physiologische Veränderungen im Zusammenhang mit dem Alter zeigen, dass es zu einem Anstieg der Cefditoren-Spiegel im Plasma kommt, nämlich CMAX über 26 % und AUC über 33 % bei Personen ab 65 Jahren im Vergleich zu jüngeren Personen. Die Konzentration der Cefditoren-Clearance aus dem Plasma ist niedriger als bei 65-Jährigen, wobei die Halbwertszeit 16–26 % länger ist als bei jüngeren Probanden.

Die CEFDITOREN-Clearance in den Nieren ist bei Patienten ab 65 Jahren 20–24 % niedriger als bei jungen Menschen.

Keine Dosisanpassung bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Geschlecht:

Der Einfluss des Geschlechts auf die Pharmakokinetik von Cefditoren wurde bei 24 Männern und 24 Frauen untersucht, die 7 Tage lang 400 mg Cefditoren Pivoxil (2-mal täglich) einnahmen. Die Cefditoren-Konzentration im Plasma von Frauen ist höher als die von Männern, was durch eine um 14 % höhere CMAX und eine um 16 % höhere AUC belegt wird. Die Cefditoren-Clearance bei Frauen ist 13 % niedriger als bei Männern.

Es besteht jedoch keine Notwendigkeit, die Dosis je nach Geschlecht anzupassen.

Patienten mit Nierenversagen:

Die Pharmakokinetik von Cefditoren wird an 24 Erwachsenen mit anderer Nierenfunktion nach 7-tägiger Anwendung von 400 mg Cefditoren Pivoxil (2-mal täglich) untersucht.

Die Verringerung der Kreatinin-Clearance (CLCR) ist mit einem Anstieg des Anteils nicht gebundener Cefditoren im Plasma und einer Verringerung der Cefditoren-Eliminationsrate verbunden, was bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung zu höheren CEFDitoren-Plasmaspiegeln führt.

Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung muss die Dosis nicht angepasst werden (CLCR: 50 - 80 ml/min/1,73 m2). Bei Patienten mit durchschnittlicher Niereninsuffizienz (Clcr: 30 - 49 ml/min/1,73 m2) nicht mehr als 200 mg (2-mal täglich) und bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLCR:

Hämolyse:

Untersuchungen zur Pharmakokinetik von CEFDITOREN an 6 Erwachsenen mit terminaler Niereninsuffizienz (ESRD), die eine Blutung mit einer Einzeldosis von 400 mg Cefditoren Pivoxil erhielten, sind sehr unterschiedlich. Die durchschnittliche Verkaufszeit beträgt 4,7 Stunden und liegt zwischen 1,5 und 15 Stunden. Die Hämatoparoologie (4 Stunden) entfernt etwa 30 % Cefditoren und verändert die endgültige Halbwertszeit nicht. Die geeignete Dosis für ESRD-Patienten wurde nicht bestimmt.

Patienten mit Leberversagen:

CEFDITOREN-Pharmakokinetikforschung bei 6 Erwachsenen mit leichter Leberfunktionsstörung (Child - Pugh A) und 6 Fällen mit mittlerem Leberversagen (Child - PUGH B). Nach 7-tägiger Anwendung von CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2-mal täglich) über 7 Tage ist der durchschnittliche CMAX- und AUC-Wert etwas höher als die normale Leberfunktion. Keine Dosisanpassung für Patienten mit leichtem oder mittlerem Leberversagen (Kind – PUGH A oder B). Die Pharmakokinetik von Cefditoren bei Menschen mit schwerem Leberversagen (Kinder – PUGH C) wurde nicht untersucht.

Anweisungen zum Umgang mit UAW:

Wenn eine Überempfindlichkeit auftritt, sollte das Medikament abgesetzt werden, bei schwerer Überempfindlichkeit eine unterstützende Behandlung (mit Adrenalin, Sauerstoff, Antihistaminika, Kortikosteroiden).

Eine Verringerung der Wirkung von Prothrombin kann bei riskanten Objekten auftreten (Nierenversagen, Leberversagen, schlechte Ernährung, längerer Einsatz von Antibiotika, Langzeitbehandlung mit Antikoagulanzien). Die Blutgerinnungszeit muss überwacht und Vitamin K ergänzt werden.

Wenn Krämpfe auftreten, beenden Sie Cefditor und nehmen Sie Antikonvulsionen ein.

Durch C. different verursachter Durchfall und vorgetäuschte Kolitis, wenn mild, einfach das Medikament absetzen. In mittelschweren und schweren Fällen Elektrolyte, Proteinpräparate und Metronidazol-Behandlung.

Benachrichtigen Sie den Arzt über unerwünschte Nebenwirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Wie auch bei anderen weit verbreiteten Antibiotika kann eine Langzeitbehandlung mit Cefditoren Resistenzen bei Bakterien hervorrufen. Patienten müssen engmaschig überwacht werden. Wenn während der Behandlung das Phänomen einer erneuten Infektion auftritt, muss entsprechend auf andere Antibiotika umgestellt werden.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Patienten mit Kolitis in der Vorgeschichte, da Cefditoren zu einem Ungleichgewicht im mikrobiologischen System im Dickdarm führen kann, was zu einer übermäßigen Vermehrung von Clostridium difficile führt.

Es gibt Kreuzreaktionen zwischen Cephalosporinen und anderen Beta-Lactam-Antibiotika. Daher ist vor Beginn der Behandlung mit Cefditoren eine gründliche Untersuchung der allergischen Vorgeschichte des Patienten mit Cephalosporin, Penicillin oder anderen Arzneimitteln erforderlich.

Personen, bei denen das Risiko von Allergien und anaphylaktischen Reaktionen besteht.

Bei der Verwendung von Cefditoren kann der COOMB-Test positiv ausfallen, der Ferricyanid-Test ist gefälscht, der positive Glukosetest ist bei Verwendung von Clinitest wirkungslos.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Patienten mit Krämpfen in der Vorgeschichte, da bei Nierenversagen das Risiko für Krämpfe steigt.

Bei Patienten mit Leberversagen oder Nierenversagen vorsichtig anwenden; bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz die Dosis anpassen.

Bei Patienten mit Carnitinmangel sollte Cefditoren nicht über einen längeren Zeitraum angewendet werden, da Cefditoren eine Carnitin-Ausscheidung verursacht.

Cefditoren kann die Prothrombinzeit verlängern. Seien Sie daher bei der Anwendung bei Patienten mit Blutungsstörungen vorsichtig.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren.

Da das Produkt Hilfsstoffe mit Rizinusöl enthält, ist es wichtig zu beachten, dass über unerwünschte Wirkungen von Rizinusöl wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall berichtet wurde. Produkte, die Rizinusöl enthalten, sollten nicht bei Obstruktion oder Stenose, Kraftverlust (normale Belastung der Darmmuskulatur), Blinddarmentzündung, Kolitis, unerklärlichen Bauchschmerzen und schwerer Dehydrierung verwendet werden.

Produkte, die den Farbstoff Quinolein Yellow Lake enthalten, können bei manchen Patienten allergische Reaktionen hervorrufen. Vor der Anwendung sollte der Arzt konsultiert werden, wenn in der Vorgeschichte eine allergische Reaktion auf die Farbe von Quinolein Yellow Lake vorliegt.

Einnahme von Medikamenten für Frauen während der Schwangerschaft und stillende Mütter

Einnahme von Medikamenten für schwangere Frauen:

Tierversuche ergaben keine nachteiligen Reaktionen auf den Fötus. Cephalosporine passieren die Plazenta und gelten als sicher für den Fötus. Schwangerschaftsrisiko laut FDA: Stufe b.

Verwenden Sie Medikamente für stillende Frauen:

Das Medikament geht in die Muttermilch über, daher ist bei stillenden Frauen Vorsicht geboten.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

wurde bei diesen Probanden nicht untersucht.

Arzneimittelwechselwirkung

Verstärkte Wirkung/Toxizität: Probenecid erhöht den Cefditoren-Spiegel im Plasma und erhöht somit die Wirkung/Toxizität von Cefditoren.

Reduzieren Sie die Wirkung: Antazida, Protonenpumpenhemmer und H2-Rezeptorantagonisten verringern die CEFDITOREN-Absorption und verringern so die Wirkung von Cefditoren.

Wechselwirkung mit Nahrungsmitteln: Nahrungsmittel erhöhen die Aufnahme von Cefditoren. Fetthaltige Mahlzeiten können das Maximum des Medikaments erhöhen.

Wechselwirkungen beim Testen: Kann bei Verwendung von Clinitest zu einer direkten positiven Coombs-Reaktion, einem vorgetäuschten negativen Ferricyanid-Test und einem pseudopositiven Glukosetest führen.

Verhütungspillen: Cefditoren Pivoxil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethinylestradiol, einem Bestandteil des Östrogens in den meisten oralen Kontrazeptiva.