Cttoren 400 USP φάρμακο για θεραπεία λοιμώξεων (1 blister x 10 δισκία)

cefditoren είναι βιώσιμο με πολλούς τύπους β-λακταμάσης (συμπεριλαμβανομένης της πενικιλλινάσης και ορισμένων κεφαλοσπορινών) που γεννιούνται από Gram-αρνητικά και θετικά κατά Gram βακτήρια. Παρόμοια με την τρέχουσα κεφαλοσπορίνη 3ης γενιάς (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim), το Cefditoren έχει ένα ευρύτερο Gram-αρνητικό βακτήριο από την κεφαλοσπορίνη πρώτης και δεύτερης γενιάς. Επιπλέον, το Cefditoren δρα καλύτερα με θετικά κατά Gram βακτήρια από άλλες κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς λόγω της δομής του cefditoren με μεθυλθειαζολυλική ομάδα, ενώ άλλες κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς δεν είναι διαθέσιμες.

Ο μηχανισμός δράσης του Cefditoren Pivoxil είναι παρόμοιος με τα αντιβιοτικά της ομάδας κεφαλοσπορινών 3ης γενιάς. Το Cefditoren Pivoxil είναι ένα φάρμακο (Prodrug) με πολύ μικρή αντιβακτηριακή δράση. Το Cefditoren Pivoxil απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό και υδρολύεται από εστέρες για να απελευθερώσει το cefditoren που είναι ενεργό και πιβαλοποιείται στην κυκλοφορία του αίματος. Το Cefditoren έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων συνδέοντας μία ή περισσότερες πρωτεΐνες προσαρτημένες σε πενικιλλίνη (PBPS) για την αναστολή των τελικών βημάτων μεταφοράς αμινοξέων μεταξύ πεπτιδικών αλυσίδων πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα, αναστέλλοντας έτσι τη βακτηριακή βιοσύνθεση σε βακτηριακά κύτταρα. Τα βακτήρια επιλύονται λόγω της δραστηριότητας των ενζύμων Autolysin και Murein Hydrolase.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση: Το Cefditoren Pivoxil απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό και υδρολύεται από εστέρες σε κεφδιτερένη που είναι ενεργή και πιβαλοποιείται στην κυκλοφορία του αίματος. Όταν λαμβάνεται όταν πεινάτε στη δόση των 200 mg Cefditoren, η υψηλότερη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται στο πλάσμα είναι περίπου 1,8 μικρογραμμάρια/ml μετά τη λήψη 1,5 - 3 ώρες. Η γέννηση όταν πίνει στην πείνα είναι περίπου 14% και αυξάνεται εάν λαμβάνεται με ένα λιπαρό γεύμα.

Κατανομή: Ο όγκος κατανομής είναι 9,3 ± 1,6 λίτρα. Η αναλογία που συνδέεται με την πρωτεΐνη του cefditoren στο πλάσμα είναι 88%.

Μεταβολισμός και απέκκριση: Το Cefditoren δεν μεταβολίζεται πολύ και απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή αμετάβλητης στο σπειραματικό φίλτρο και απεκκρίνεται στα νεφρικά σωληνάρια. Το φάρμακο μπορεί να αποβληθεί με αιμοκάθαρση εκτός των νεφρών. Ο χρόνος απόρριψης του φαρμάκου είναι περίπου 1,6 ώρες και διαρκεί περισσότερο σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Το Pivalat σχηματίζεται από την υδρόλυση του Cefditoren Το Pivoxil θα συνδυαστεί με την καρτινίνη του αίματος για να σχηματίσει πιγαλολκαρτινίνη και απεκκρίνεται στα ούρα.

Ειδικά θέματα:

Ηλικιωμένοι:

Η επίδραση της ηλικίας σε ηλικία του Cefditoren έχει αξιολογηθεί σε 48 άνδρες και γυναίκες ηλικίας 25 έως 75 ετών που έλαβαν 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 φορές την ημέρα) για 7 ημέρες. Φυσιολογικές αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικία δείχνουν ότι υπάρχει αύξηση στα επίπεδα της κεφδιτερένης στο πλάσμα, συγκεκριμένα CMAX υψηλότερη από 26% και AUC υψηλότερη από 33% σε άτομα ηλικίας 65 ετών και άνω σε σύγκριση με νεότερα άτομα. Η συγκέντρωση της κάθαρσης της κεφδιτορένης από το πλάσμα είναι χαμηλότερη από την ηλικία των 65 ετών, με χρόνο μισής πώλησης 16-26% μεγαλύτερο από τα νεότερα άτομα.

Η κάθαρση του CEFDITOREN στους νεφρούς σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω είναι 20-24% χαμηλότερη από τους νέους.

Καμία προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Σεξ:

Η επίδραση του φύλου στη φαρμακοκινητική του Cefditoren έχει αξιολογηθεί σε 24 άνδρες και 24 γυναίκες που χρησιμοποιούσαν 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 φορές την ημέρα) για 7 ημέρες. Η συγκέντρωση της κεφδιτερένης στο πλάσμα των γυναικών είναι υψηλότερη από ό,τι στους άνδρες, όπως αποδεικνύεται από τη CMAX 14% υψηλότερη και την AUC είναι 16% υψηλότερη. Η κάθαρση της κεφδιτερένης στις γυναίκες στις γυναίκες είναι 13% χαμηλότερη από τους άνδρες.

Ωστόσο, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης ανά φύλο.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:

Η φαρμακοκινητική του Cefditoren μελετήθηκε σε 24 ενήλικες με άλλα επίπεδα νεφρικής λειτουργίας μετά τη χρήση του Cefditoren Pivoxil 400 mg (2 φορές την ημέρα) για 7 ημέρες.

Η μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης (CLCR) σχετίζεται με αύξηση της αναλογίας μη συνδεδεμένης κεφδιτορένης στο πλάσμα και μείωση του ρυθμού αποβολής της κεφδιτορένης, οδηγώντας σε υψηλότερα επίπεδα CEFDitoren στο πλάσμα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Δεν πρέπει να προσαρμόζεται δόση για ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (CLCR: 50 - 80 ml/min/1,73m2). Μην χρησιμοποιείτε περισσότερα από 200 mg (2 φορές την ημέρα) για ασθενείς με μέση νεφρική ανεπάρκεια (Clcr: 30 - 49 ml/min/1,73m2) και 200 ​​mg (μία φορά την ημέρα) για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CLCR:

Αιμόλυση:

Η έρευνα φαρμακοκινητικής του CEFDITOREN σε 6 ενήλικες με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD) στους οποίους χορηγείται αιμορραγία με μία εφάπαξ δόση 400 mg Cefditoren Pivoxil είναι πολύ διαφορετική. Ο μέσος χρόνος πώλησης είναι 4,7 ώρες και κυμαίνεται από 1,5 έως 15 ώρες. Η αιματοπαρολογία (4 ώρες) αφαιρεί περίπου 30% Cefditoren και δεν αλλάζει τον τελικό χρόνο ημιζωής. Η κατάλληλη δόση για ασθενείς με ESRD δεν έχει καθοριστεί.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια:

Έρευνα φαρμακοκινητικής του CEFDITOREN σε 6 ενήλικες με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child -Pugh A) και 6 περιπτώσεις μέσης ηπατικής ανεπάρκειας (Παιδί - PUGH B), μετά από χρήση CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 φορές την ημέρα) για 7 ημέρες, η μέση τιμή CMAX του ήπατος είναι λίγο υψηλότερη από την κανονική λειτουργία AUC. Καμία προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (Παιδί - PUGH A ή B). Η φαρμακοκινητική του Cefditoren σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Παιδί - PUGH C) δεν έχει μελετηθεί.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

καθώς και σε άλλα γενικά αντιβιοτικά, η μακροχρόνια θεραπεία με κεφδιτερένη μπορεί να προκαλέσει βακτήρια ανθεκτικότητας. Ανάγκη στενής παρακολούθησης των ασθενών, εάν υπάρχει φαινόμενο επαναμόλυνσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να γίνει η κατάλληλη αλλαγή σε άλλα αντιβιοτικά.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό κολίτιδας λόγω του Cefditoren μπορεί να προκαλέσει ανισορροπία στο μικροβιολογικό σύστημα του παχέος εντέρου, καθιστώντας το Clostridium difficile υπερβολικό.

Υπάρχουν διασταυρούμενες αντιδράσεις μεταξύ κεφαλοσπορινών και άλλων αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης. Επομένως, πριν από την έναρξη της θεραπείας με το cefditoren, μια διεξοδική διερεύνηση του αλλεργικού ιστορικού του ασθενούς με κεφαλοσπορίνη, πενικιλίνη ή άλλα φάρμακα.

Άτομα που διατρέχουν κίνδυνο αλλεργιών και αναφυλακτικών αντιδράσεων.

Όταν χρησιμοποιείτε το Cefditoren μπορεί να δώσει θετικό τεστ του τεστ COOMB, το τεστ σιδηροκυανιδίου είναι πλαστό, το τεστ γλυκόζης θετικό ανίσχυρο όταν χρησιμοποιείτε το clinitest.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών, εάν σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, ο κίνδυνος σπασμών αυξάνεται.

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια, προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Για ασθενείς με ανεπάρκεια καρνιτίνης, μην χρησιμοποιείτε παρατεταμένη κεφδιτορένη λόγω της αποβολής της καρνιτίνης του κεφδιτορένης.

το cefditoren μπορεί να παρατείνει το χρόνο προθρομβίνης, επομένως να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με αιμορραγικές διαταραχές.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται για παιδιά κάτω των 12 ετών.

Επειδή το προϊόν περιέχει έκδοχα με καστορέλαιο, είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο καστορέλαιο όπως ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος και διάρροια. Τα προϊόντα που περιέχουν καστορέλαιο δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις απόφραξης ή στένωσης, απώλειας δύναμης (φυσιολογική άσκηση στον εντερικό μυ), σκωληκοειδίτιδα, κολίτιδα, ανεξήγητο κοιλιακό άλγος και σοβαρή αφυδάτωση.

Προϊόντα που περιέχουν έγχρωμα έκδοχα Quinolein Yellow Lake μπορεί να προκαλέσουν ορισμένες αλλεργικές αντιδράσεις σε ορισμένους ασθενείς. Θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό πριν από τη χρήση εάν το ιστορικό έχει αλλεργική αντίδραση στο χρώμα του Quinolein Yellow Lake.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και θηλάζουσες μητέρες

χρήση φαρμάκων για έγκυες γυναίκες:

Η έρευνα σε ζώα δεν βλέπει ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο έμβρυο. Οι κεφαλοσπορίνες περνούν τον πλακούντα και θεωρούνται ασφαλείς για το έμβρυο. Κίνδυνος εγκυμοσύνης σύμφωνα με τον FDA: επίπεδο β.

Χρησιμοποιήστε φάρμακο για γυναίκες που θηλάζουν:

Το φάρμακο διανέμεται στο μητρικό γάλα, επομένως είναι προσεκτικό με τις γυναίκες που θηλάζουν.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

δεν έχει μελετηθεί σε αυτά τα θέματα.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

Αυξημένες επιδράσεις/τοξικότητα: Η προβενεσίδη αυξάνει το επίπεδο της κεφδιτερένης στο πλάσμα, αυξάνοντας έτσι την επίδραση/τοξικότητα της κεφδιτερένης.

Μειώνουν τις επιδράσεις: Τα αντιόξινα, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων Η2 μειώνουν την απορρόφηση του CEFDITOREN, μειώνοντας έτσι τις επιδράσεις της κεφδιτερένης.

Αλληλεπίδραση με τα τρόφιμα: Η τροφή αυξάνει την απορρόφηση της κεφδιτερένης. Τα λιπαρά γεύματα μπορούν να αυξήσουν το μέγιστο του φαρμάκου.

Δοκιμαστικές αλληλεπιδράσεις: Μπορεί να προκαλέσει άμεση θετική αντίδραση coombs, ψεύτικο αρνητικό τεστ σιδηροκυανιδίου, ψευδοθετική δοκιμή γλυκόζης κατά τη χρήση του clinitest.

αντισυλληπτικά χάπια: Το Cefditoren Pivoxil δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της αιθινυλολεστραδιόλης, το συστατικό οιστρογόνου στα περισσότερα από του στόματος αντισυλληπτικά.