Obat Cttoren 400 USP untuk pengobatan infeksi (1 lepuh x 10 tablet)

cefditoren berkelanjutan dengan banyak jenis beta-laktamase (termasuk penisilinase dan beberapa sefalosporin) yang dihasilkan oleh bakteri Gram-negatif dan Gram-positif. Mirip dengan sefalosporin generasi ke-3 saat ini (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) Cefditoren memiliki bakteri Gram -negatif yang lebih luas dibandingkan sefalosporin generasi pertama dan kedua. Selain itu, Cefditoren bekerja lebih baik dengan bakteri Gram positif dibandingkan sefalosporin generasi ketiga lainnya karena struktur cefditoren dengan gugus metiltiazolil, sedangkan sefalosporin generasi ketiga lainnya tidak tersedia.

Mekanisme kerja Cefditoren Pivoxil mirip dengan antibiotik golongan sefalosporin generasi ke-3. Cefditoren Pivoxil adalah obat (Prodrug) dengan efek antibakteri yang sangat sedikit. Cefditoren Pivoxil diserap oleh saluran pencernaan dan dihidrolisis oleh ester untuk melepaskan cefditoren yang aktif dan pivalate ke dalam aliran darah. Cefditoren mempunyai efek menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan cara melekatkan satu atau lebih penisilin-mounted protein (PBPS) untuk menghambat langkah akhir transfer asam amino antar rantai peptida peptidoglikan pada dinding sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis bakteri ke dalam sel bakteri. Bakteri dipecahkan karena aktivitas emzim Autolysin dan Murein Hidrolase.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan: Cefditoren Pivoxil diserap oleh saluran pencernaan dan dihidrolisis oleh ester menjadi cefditoren yang aktif dan berpivalasi ke dalam aliran darah. Bila diminum saat lapar dengan dosis 200 mg Cefditoren, konsentrasi tertinggi yang dicapai dalam plasma adalah sekitar 1,8 mikrogram/ml setelah diminum 1,5 - 3 jam. Lahir saat minum saat lapar sekitar 14% dan meningkat jika diminum bersama makanan berlemak.

Distribusi: Volume distribusi 9,3 ± 1,6 liter. Rasio melekat pada protein plasma cefditoren adalah 88%.

Metabolisme dan ekskresi: Cefditoren tidak banyak dimetabolisme dan diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah dalam filter glomerulus dan diekskresikan dalam tubulus ginjal. Obat tersebut dapat dihilangkan dengan dialisis di luar ginjal. Waktu pembuangan obat sekitar 1,6 jam dan bertahan lebih lama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Pivalat terbentuk dari hidrolisis Cefditoren Pivoxil akan bergabung dengan kartinin darah membentuk pigalolkartinin dan dikeluarkan melalui urin.

Mata pelajaran khusus:

Lansia:

Pengaruh usia terhadap usia Cefditoren telah dievaluasi pada 48 pria dan wanita berusia 25 hingga 75 tahun yang mengonsumsi 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 kali sehari) selama 7 hari. Perubahan fisiologis terkait usia menunjukkan adanya peningkatan kadar cefditoren dalam plasma yaitu CMAX lebih tinggi dari 26% dan AUC lebih tinggi dari 33% pada subjek berusia 65 tahun ke atas dibandingkan subjek yang lebih muda. Konsentrasi pembersihan cefditoren dari plasma lebih rendah dibandingkan pada usia 65 tahun, dengan waktu setengah penjualan 16-26% lebih lama dibandingkan subjek yang lebih muda.

Pembersihan CEFDITOREN di ginjal pada pasien berusia 65 tahun ke atas adalah 20-24% lebih rendah dibandingkan pada orang muda.

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien lanjut usia dengan fungsi ginjal normal.

Jenis Kelamin:

Pengaruh gender terhadap farmakokinetik Cefditoren telah dinilai pada 24 pria dan 24 wanita yang menggunakan 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 kali sehari) selama 7 hari. Konsentrasi cefditoren dalam plasma wanita lebih tinggi dibandingkan pria, dibuktikan dengan CMAX 14% lebih tinggi dan AUC 16% lebih tinggi. Pembersihan cefditoren pada wanita 13% lebih rendah dibandingkan pria.

Namun, tidak perlu menyesuaikan dosis berdasarkan jenis kelamin.

Pasien gagal ginjal:

Farmakokinetik Cefditoren dipelajari pada 24 orang dewasa dengan tingkat fungsi ginjal lain setelah menggunakan Cefditoren Pivoxil 400 mg (2 kali sehari) selama 7 hari.

Penurunan bersihan kreatinin (CLCR) dikaitkan dengan peningkatan rasio cefditoren non-linked dalam plasma dan penurunan laju eliminasi cefditoren, yang menyebabkan kadar CEFDitoren plasma lebih tinggi pada pasien dengan gangguan ginjal.

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan (CLCR: 50 - 80 ml/menit/1,73m2). Jangan gunakan lebih dari 200 mg (2 kali sehari) untuk pasien dengan gagal ginjal sedang (Clcr: 30 - 49 ml/mnt/1,73m2) dan 200 mg (sekali sehari) untuk pasien dengan gangguan ginjal berat (CLCR:

Hemolisis:

Penelitian farmakokinetik CEFDITOREN pada 6 orang dewasa penderita penyakit ginjal stadium akhir (ESRD) yang diberi obat pendarahan dengan dosis tunggal 400 mg Cefditoren Pivoxil sangat berbeda. Waktu penjualan rata-rata adalah 4,7 jam dan berkisar antara 1,5 hingga 15 jam. Hematoparoologi (4 jam) menghilangkan sekitar 30% Cefditoren dan tidak mengubah waktu paruh terakhir. Dosis yang tepat untuk pasien ESRD belum ditentukan.

Pasien dengan gagal hati:

Penelitian farmakokinetik CEFDITOREN pada 6 orang dewasa dengan gangguan fungsi hati ringan (Anak -Pugh A) dan 6 kasus gagal hati sedang (Anak - PUGH B), setelah menggunakan CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 kali sehari) selama 7 hari, rata-rata nilai CMAX dan AUC sedikit lebih tinggi dari fungsi hati normal. Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan gagal hati ringan atau sedang (Anak - PUGH A atau B). Farmakokinetik Cefditoren pada orang dengan gagal hati berat (Anak - PUGH C) belum diteliti.

Petunjuk cara menangani ADR:

Jika terjadi hipersensitivitas, obat harus dihentikan, jika terjadi hipersensitivitas parah, pengobatan suportif (menggunakan epinefrin, oksigen, antihistamin, kortikosteroid).

Penurunan efek protrombin dapat terjadi pada objek yang berisiko (gagal ginjal, gagal hati, gizi buruk, penggunaan antibiotik berkepanjangan, pengobatan antikoagulan jangka panjang), perlu memantau waktu pembekuan darah dan menambah vitamin K.

Jika terjadi kejang, hentikan cefditor dan minum obat anti kejang.

Diare akibat C. kolitis berbeda dan palsu, bila ringan hentikan saja obatnya. Dalam kasus sedang dan berat, elektrolit, suplemen protein, dan pengobatan metronidazol.

Beritahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Hati-hati saat digunakan

serta antibiotik luas lainnya, pengobatan jangka panjang dengan cefditoren dapat menyebabkan resistensi bakteri. Perlu dilakukan pemantauan ketat terhadap pasien, jika terjadi fenomena infeksi ulang selama pengobatan, maka perlu dilakukan penggantian antibiotik lain secara tepat.

Hati-hati bila digunakan pada pasien dengan riwayat radang usus besar karena Cefditoren dapat menyebabkan ketidakseimbangan sistem mikrobiologi di usus besar sehingga menyebabkan Clostridium difficile berlebihan.

Terdapat reaksi silang antara sefalosporin dan antibiotik beta-laktam lainnya. Oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan dengan cefditoren, lakukan pemeriksaan menyeluruh terhadap riwayat alergi pasien dengan sefalosporin, penisilin, atau obat lain.

Orang yang berisiko mengalami alergi dan reaksi anafilaksis.

Bila menggunakan Cefditoren dapat memberikan hasil positif uji COOMB, uji ferricyanid palsu, uji glukosa positif impoten bila menggunakan klinitest.

Hati-hati bila digunakan pada pasien dengan riwayat kejang, jika terjadi gagal ginjal maka risiko kejang meningkat.

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal hati, gagal ginjal, sesuaikan dosis jika pasien dengan gagal ginjal berat.

Untuk pasien dengan defisiensi karnitin, jangan menggunakan cefditoren berkepanjangan karena cefditoren menyebabkan eliminasi karnitin.

cefditoren dapat memperpanjang waktu protrombin, jadi berhati-hatilah bila digunakan pada pasien dengan gangguan perdarahan.

Hati-hati bila digunakan untuk anak di bawah 12 tahun.

Karena produk mengandung eksipien dengan minyak jarak, penting untuk dicatat bahwa efek yang tidak diinginkan telah dilaporkan pada minyak jarak seperti mual, muntah, sakit perut dan diare. Produk yang mengandung minyak jarak tidak boleh digunakan jika terjadi obstruksi atau stenosis, kehilangan kekuatan (latihan normal pada otot usus), radang usus buntu, radang usus besar, sakit perut yang tidak diketahui penyebabnya, dan dehidrasi serius.

Produk yang mengandung eksipien pewarna Quinolein Yellow Lake dapat menyebabkan beberapa reaksi alergi pada beberapa pasien. Sebaiknya dikonsultasikan ke dokter sebelum penggunaan jika memiliki riwayat reaksi alergi terhadap warna Quinolein Yellow Lake.

Menggunakan obat untuk wanita saat hamil dan ibu menyusui

menggunakan obat untuk ibu hamil:

Penelitian pada hewan tidak melihat adanya reaksi merugikan pada janin. Sefalosporin melewati plasenta dan dianggap aman untuk janin. Risiko kehamilan menurut FDA: level b.

Gunakan obat untuk wanita menyusui:

Obat ini didistribusikan ke dalam ASI sehingga berhati-hati pada wanita menyusui.

Efek obat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

belum diteliti pada subjek ini.

Interaksi obat

Peningkatan efek/toksisitas: Probenecid meningkatkan kadar cefditoren dalam plasma sehingga meningkatkan efek/toksisitas cefditoren.

Mengurangi efek: Antasida, penghambat pompa proton, dan antagonis reseptor H2 mengurangi penyerapan CEFDITOREN, sehingga mengurangi efek cefditoren.

Interaksi dengan makanan: Makanan meningkatkan penyerapan cefditoren. Makanan berlemak dapat meningkatkan maksimal obat.

Interaksi pengujian: Dapat menyebabkan reaksi coombs positif langsung, ferricyanid uji negatif palsu, glukosa uji positif semu saat menggunakan klinitest.

pil kontrasepsi: Cefditoren Pivoxil tidak mempengaruhi farmakokinetik etinil estradiol, komponen estrogen pada sebagian besar kontrasepsi oral.