Medicina Cttoren 400 USP per il trattamento delle infezioni (1 blister x 10 compresse)

cefditoren è sostenibile con molti tipi di beta-lattamasi (comprese la penicillinasi e alcune cefalosporine) generati da batteri Gram-negativi e Gram-positivi. Similmente alle attuali cefalosporine di terza generazione (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim), Cefditoren ha un batterio Gram-negativo più ampio rispetto alle cefalosporine di prima e seconda generazione. Inoltre, Cefditoren agisce meglio con i batteri Gram-positivi rispetto ad altre cefalosporine di terza generazione a causa della struttura del cefditoren con il gruppo metiltiazolile, mentre altre cefalosporine di terza generazione non sono disponibili.

Il meccanismo d'azione di Cefditoren Pivoxil è simile agli antibiotici del gruppo delle cefalosporine di terza generazione. Cefditoren Pivoxil è un farmaco (Prodrug) con pochissimi effetti antibatterici. Cefditoren Pivoxil viene assorbito dal tratto gastrointestinale e viene idrolizzato dagli esteri per rilasciare il cefditoren che è attivo e pivalato nel flusso sanguigno. Cefditoren ha l’effetto di inibire la sintesi delle pareti cellulari batteriche legando una o più proteine ​​montate sulla penicillina (PBPS) per inibire le fasi finali del trasferimento degli aminoacidi tra le catene peptidiche del peptidoglicano nelle pareti cellulari batteriche, inibendo così la biosintesi batterica nelle cellule batteriche. I batteri vengono sciolti grazie all'attività degli enzimi Autolisina e Mureina Idrolasi.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento: Cefditoren Pivoxil viene assorbito dal tratto gastrointestinale e idrolizzato dagli esteri in cefditoren che sono attivi e pivalati nel flusso sanguigno. Quando assunto affamato alla dose di 200 mg di Cefditoren, la concentrazione più alta raggiunta nel plasma è di circa 1,8 microgrammi/ml dopo l'assunzione di 1,5 - 3 ore. Nasce quando si beve durante la fame è circa il 14% e aumenta se assunto con un pasto grasso.

Distribuzione: Il volume di distribuzione è di 9,3 ± 1,6 litri. Il rapporto tra le proteine ​​plasmatiche del cefditoren è dell'88%.

Metabolismo ed escrezione: Cefditoren è poco metabolizzato ed escreto nelle urine sotto forma immodificata nel filtro glomerulare ed escreto nei tubuli renali. Il farmaco può essere eliminato mediante dialisi extra renale. Il tempo di smaltimento del farmaco è di circa 1,6 ore e dura più a lungo nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Pivalat si forma dall'idrolisi del Cefditoren. Pivoxil si combina con la cartinina del sangue per formare pigalolcartinina ed escreto nelle urine.

Argomenti speciali:

Anziani:

L'effetto dell'età di Cefditoren sull'età è stato valutato su 48 uomini e donne di età compresa tra 25 e 75 anni che assumevano 400 mg di Cefditoren Pivoxil (2 volte al giorno) per 7 giorni. Cambiamenti fisiologici legati all'età mostrano che vi è un aumento dei livelli plasmatici di cefditoren, vale a dire una CMAX superiore al 26% e un'AUC superiore al 33% nei soggetti di età pari o superiore a 65 anni rispetto ai soggetti più giovani. La concentrazione della clearance di cefditoren dal plasma è inferiore a quella dei 65 anni di età, con un tempo di dimezzamento del 16-26% più lungo rispetto ai soggetti più giovani.

La clearance di CEFDITOREN nei reni nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni è inferiore del 20-24% rispetto ai giovani.

Nessun aggiustamento della dose nei pazienti anziani con funzionalità renale normale.

Sesso:

L'effetto del sesso sulla farmacocinetica di Cefditoren è stato valutato in 24 uomini e 24 donne che utilizzavano 400 mg di Cefditoren Pivoxil (2 volte al giorno) per 7 giorni. La concentrazione di Cefditoren nel plasma delle donne è più alta che negli uomini, come evidenziato da una CMAX più alta del 14% e da un'AUC più alta del 16%. La clearance di Cefditoren nelle donne è inferiore del 13% rispetto agli uomini.

Tuttavia, non è necessario aggiustare la dose in base al sesso.

Pazienti con insufficienza renale:

La farmacocinetica di Cefditoren è stata studiata su 24 adulti con altri livelli di funzionalità renale dopo aver utilizzato Cefditoren Pivoxil 400 mg (2 volte al giorno) per 7 giorni.

La riduzione della clearance della creatinina (CLCR) è associata ad un aumento del rapporto di cefditoren non legato nel plasma e alla riduzione del tasso di eliminazione di cefditoren, portando a livelli plasmatici di CEFDitoren più elevati nei pazienti con insufficienza renale.

Nessun aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza renale lieve (CLCR: 50 - 80 ml/min/1,73 m2). Non utilizzare più di 200 mg (2 volte al giorno) per i pazienti con insufficienza renale media (Clcr: 30 - 49 ml/min/1,73 m2) e 200 mg (una volta al giorno) per i pazienti con grave insufficienza renale (CLCR:

Emolisi:

La ricerca farmacocinetica di CEFDITOREN su 6 adulti affetti da malattia renale allo stadio terminale (ESRD) a cui è stata somministrata un'emorragia con una singola dose di 400 mg di Cefditoren Pivoxil è molto diversa. Il tempo medio di vendita è di 4,7 ore e varia da 1,5 a 15 ore. L'ematoparologia (4 ore) rimuove circa il 30% di Cefditoren e non modifica l'emivita finale. La dose appropriata per i pazienti con ESRD non è stata determinata.

Pazienti con insufficienza epatica:

Ricerche di farmacocinetica di CEFDITOREN su 6 adulti con compromissione lieve della funzionalità epatica (Child -Pugh A) e 6 casi di insufficienza epatica media (Child - PUGH B), dopo aver utilizzato CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 volte al giorno) per 7 giorni, i valori medi di CMAX e AUC sono leggermente superiori alla normale funzionalità epatica. Nessun aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza epatica lieve o media (Bambino - PUGH A o B). La farmacocinetica di Cefditoren su persone con insufficienza epatica grave (Child - PUGH C) non è stata studiata.

Istruzioni su come gestire l'ADR:

Se si verifica un'ipersensibilità, il farmaco deve essere sospeso, in caso di ipersensibilità grave, un trattamento di supporto (utilizzando adrenalina, ossigeno, antistaminici, corticosteroidi).

La riduzione dell'effetto della protrombina può verificarsi con oggetti rischiosi (insufficienza renale, insufficienza epatica, cattiva alimentazione, uso prolungato di antibiotici, trattamento anticoagulante a lungo termine), è necessario monitorare il tempo di coagulazione del sangue e integrare la vitamina K.

Se si verificano convulsioni, interrompere Cefditor e assumere anticonvulsivi.

Diarrea causata da C. differente e finta colite, se lieve basta sospendere il farmaco. Nei casi medi e gravi, elettroliti, integratori proteici e trattamento con metronidazolo.

Avvisare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Prestare attenzione quando usato

così come altri antibiotici ampi, il trattamento a lungo termine con cefditoren può causare batteri resistenti. È necessario monitorare attentamente i pazienti, se si verifica un fenomeno di reinfezione durante il trattamento, è necessario passare ad altri antibiotici in modo appropriato.

Fare attenzione se utilizzato su pazienti con una storia di colite dovuta a Cefditoren può causare uno squilibrio nel sistema microbiologico del colon, rendendo eccessivo il Clostridium difficile.

Esistono reazioni crociate tra le cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici. Pertanto, prima di iniziare il trattamento con cefditoren, è necessario un'indagine approfondita della storia allergica del paziente con cefalosporine, penicilline o altri farmaci.

Persone a rischio di allergie e reazioni anafilattiche.

Quando si utilizza Cefditoren può dare un test positivo del test di COOMB, il test del ferricianide è falso, il test del glucosio è impotente positivo quando si utilizza clinitest.

Prestare attenzione quando utilizzato su pazienti con una storia di convulsioni, se in caso di insufficienza renale aumenta il rischio di convulsioni.

Utilizzare con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o renale, aggiustando la dose in caso di pazienti con insufficienza renale grave.

Per i pazienti con carenza di carnitina, non utilizzare cefditoren prolungato perché il cefditoren causa l'eliminazione della carnitina.

cefditoren può prolungare il tempo di protrombina, quindi prestare attenzione quando utilizzato in pazienti con disturbi emorragici.

Prestare attenzione quando utilizzato per bambini di età inferiore a 12 anni.

Poiché il prodotto contiene eccipienti con olio di ricino, è importante notare che sono stati segnalati effetti indesiderati legati all'olio di ricino come nausea, vomito, dolore addominale e diarrea. I prodotti contenenti olio di ricino non devono essere utilizzati in caso di ostruzione o stenosi, perdita di forza (normale esercizio della muscolatura intestinale), appendicite, colite, dolore addominale inspiegabile e grave disidratazione.

I prodotti contenenti eccipienti coloranti Quinolein Yellow Lake possono causare alcune reazioni allergiche in alcuni pazienti. Consultare il medico prima dell'uso se si ha una storia di reazione allergica al colore della lacca gialla di chinoleina.

Utilizzo di farmaci per le donne in gravidanza e per le madri che allattano

Utilizzo di farmaci per le donne incinte:

La ricerca sugli animali non rileva reazioni avverse al feto. Le cefalosporine attraversano la placenta e sono considerate sicure per il feto. Rischio di gravidanza secondo FDA: livello b.

Utilizzare la medicina per le donne che allattano:

Il farmaco viene distribuito nel latte materno, quindi è necessario prestare attenzione alle donne che allattano.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

non è stato studiato su questi soggetti.

Interazione farmacologica

Aumento degli effetti/tossicità: il Probenecid aumenta il livello di cefditoren nel plasma aumentando così l'effetto/tossicità del cefditoren.

Ridurre gli effetti: gli antiacidi, gli inibitori della pompa protonica e gli antagonisti dei recettori H2 riducono l'assorbimento di CEFDITOREN, riducendo così gli effetti del cefditoren.

Interazione con il cibo: il cibo aumenta l'assorbimento di cefditoren. I pasti grassi possono aumentare il massimo del farmaco.

Interazioni con i test: può causare una reazione di Coombs positiva diretta, un test del ferricianuro falso negativo, un test del glucosio pseudo-positivo quando si utilizza clinitest.

pillola contraccettiva: Cefditoren Pivoxil non influisce sulla farmacocinetica dell'etinilestradiolo, componente estrogeno nella maggior parte dei contraccettivi orali.