クトレン 400 USP 感染症治療薬（1ブリスター×10錠）

セフジトレンは、グラム陰性菌およびグラム陽性菌によって生成される多くの種類のベータラクタマーゼ (ペニシリナーゼおよび一部のセファロスポリンを含む) で持続可能です。現在の第 3 世代セファロスポリン (セフジニル、セフィキシム、セフティブテン、セフポドキシム) と同様に、セフジトレンには、第 1 世代および第 2 世代セファロスポリンよりも幅広いグラム陰性菌が含まれています。さらに、セフジトレンは、メチルチアゾリル基を含むセフジトレン構造により、他の第三世代セファロスポリンよりもグラム陽性菌に対してよりよく作用しますが、他の第三世代セファロスポリンは利用できません。

セフジトレン ピボキシルの作用機序は、第 3 世代セファロスポリン グループの抗生物質と似ています。セフジトレン ピボキシルは、抗菌効果が非常に少ない薬剤（プロドラッグ）です。セフジトレン ピボキシルは胃腸管によって吸収され、エステルによって加水分解されて、活性なピバル酸塩であるセフジトレンが血流に放出されます。セフジトレンは、1 つまたは複数のペニシリン結合タンパク質 (PBPS) を結合して細菌の細胞壁のペプチドグリカンペプチド鎖間でアミノ酸を移動させる最終段階を阻害することにより、細菌の細胞壁の合成を阻害する効果があり、これにより細菌の細菌細胞内への生合成が阻害されます。細菌は、酵素オートリシンとムレインヒドロラーゼの活性により解決されます。

動的薬物動態

吸収: セフジトレン ピボキシルは胃腸管によって吸収され、エステルによって加水分解されて活性なセフジトレンとなり、血流に入ります。空腹時にセフジトレン 200 mg を摂取した場合、摂取 1.5 ～ 3 時間後に達成される血漿中の最高濃度は約 1.8 マイクログラム/ml になります。空腹時に飲酒すると発生する割合は約 14% で、脂肪分の多い食事と一緒に摂取すると増加します。

分布: 分布量は 9.3 ± 1.6 リットルです。セフジトレンの血漿タンパク質に結合する割合は 88% です。

代謝と排泄: セフジトレンはあまり代謝されず、糸球体フィルターで未変化の形で尿中に排泄され、尿細管で排泄されます。この薬物は腎臓外での透析によって除去できます。薬の廃棄時間は約 1.6 時間で、腎機能が低下している患者ではより長く持続します。ピバラットはセフジトレンの加水分解によって形成されます。ピボキシルは血中カルチニンと結合してピガロールカルチニンを形成し、尿中に排泄されます。

特別な科目:

高齢者:

セフジトレンの年齢対年齢の影響は、25 ～ 75 歳の男女 48 人を対象に、セフジトレン ピボキシル 400 mg (1 日 2 回) を 7 日間服用して評価されました。年齢に関連する生理学的変化は、より若い被験者と比較して、65 歳以上の被験者では血漿中のセフジトレン レベルの増加、つまり CMAX が 26% を超え、AUC が 33% を超えていることを示しています。血漿からのセフジトレン クリアランス濃度は 65 歳よりも低く、半販売時間は若い被験者より 16 ～ 26% 長くなります。

65 歳以上の患者の腎臓におけるセフジトレン クリアランスは若者より 20 ～ 24% 低いです。

腎機能が正常な高齢患者には用量調整なし。

性別:

セフジトレンの薬物動態に対する性別の影響は、男性 24 名と女性 24 名を対象に、セフジトレン ピボキシル 400 mg (1 日 2 回) を 7 日間使用して評価されました。女性の血漿中のセフジトレン濃度は男性よりも高く、CMAX が 14% 高く、AUC が 16% 高いことが証明されています。女性のセフジトレンクリアランスは男性より 13% 低いです。

ただし、性別によって投与量を調整する必要はありません。

腎不全の患者:

他の腎機能レベルを持つ成人 24 人を対象に、セフジトレン ピボキシル 400 mg (1 日 2 回) を 7 日間使用した後、セフジトレンの薬物動態が研究されます。

クレアチニン クリアランス (CLCR) の低下は、血漿中の非関連セフジトレン比率の増加とセフジトレン排出速度の低下に関連しており、その結果、腎障害患者の血漿中セフジトレン レベルの上昇につながります。

軽度の腎障害のある患者には用量を調整する必要はありません (CLCR: 50 ～ 80 ml/分/1.73m2)。平均的な腎不全 (CLCR: 30～49 ml/分/1.73m2) の患者には 200 mg (1 日 2 回) を超えて使用しないでください。重度の腎障害のある患者 (CLCR:

溶血:

末期腎疾患 (ESRD) の成人 6 人を対象としたセフジトレン薬物動態研究では、出血患者にセフジトレン ピボキシル 400 mg を単回投与しましたが、これは大きく異なります。平均販売時間は 4.7 時間で、範囲は 1.5 ～ 15 時間です。血液パロロジー (4 時間) では、約 30% のセフジトレンが除去されますが、最終的な半減期は変わりません。 ESRD 患者に対する適切な用量はまだ決定されていません。

肝不全の患者:

軽度肝機能障害のある成人 6 名 (小児 - ピュー A) および中等度肝不全の成人 6 名 (小児 - ピュー B) を対象としたセフジトレン薬物動態研究では、セフジトレン ピボキシル 400 mg (1 日 2 回) を 7 日間使用した後、平均 CMAX および AUC 値が正常な肝機能よりもわずかに高かった。軽度または中度の肝不全患者（小児 - PUGH A または B）には用量調整はありません。重度肝不全患者（小児 - PUGH C）に対するセフジトレンの薬物動態は研究されていません。

ADR の対処方法に関する指示:

過敏症が発生した場合は薬剤を中止し、重度の過敏症の場合は支持療法 (エピネフリン、酸素、抗ヒスタミン薬、コルチコステロイドを使用) を行う必要があります。

危険な病気（腎不全、肝不全、栄養不良、抗生物質の長期使用、長期にわたる抗凝固薬治療）では、プロトロンビンの効果が低下する可能性があるため、血液凝固時間を監視し、ビタミン K を補充する必要があります。

けいれんがある場合は、セフジトールを中止し、抗けいれん剤を服用してください。

C. ディファレンスおよび偽大腸炎によって引き起こされる下痢は、軽度であれば薬を中止してください。中程度および重篤な場合には、電解質、タンパク質のサプリメント、メトロニダゾールによる治療。

薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。

使用する場合は注意が必要です。

他の広範な抗生物質と同様に、セフジトレンによる長期治療は耐性菌を引き起こす可能性があります。患者を注意深く監視する必要があり、治療中に再感染現象が発生した場合は、他の抗生物質に適切に変更する必要があります。

セフジトレンによる大腸炎の病歴のある患者に使用する場合は、結腸内の微生物系のバランスを崩し、クロストリジウム ディフィシルが過剰になる可能性があるので注意してください。

セファロスポリンと他のベータラクタム系抗生物質の間には交差反応があります。したがって、セフジトレンによる治療を開始する前に、セファロスポリン、ペニシリン、またはその他の薬剤による患者のアレルギー歴を徹底的に調査する必要があります。

アレルギーやアナフィラキシー反応のリスクがある人

セフジトレンを使用すると COOMB 検査で陽性反応が得られる場合、フェリシアニド検査は偽物であり、クリニテストを使用する場合はグルコース検査でインポテンツ陽性が得られる場合があります。

腎不全の場合、けいれんのリスクが高まるため、けいれんの既往歴のある患者に使用する場合は注意が必要です。

肝不全、腎不全の患者には慎重に使用し、重度の腎不全の患者の場合は用量を調整してください。

カルニチン欠乏症の患者の場合は、セフジトレンがカルニチンの除去を引き起こすため、セフジトレンを長期間使用しないでください。

セフジトレンはプロトロンビン時間を延長する可能性があるため、出血性疾患のある患者に使用する場合は注意が必要です。

12 歳未満の子供に使用する場合は注意してください。

この製品にはヒマシ油を含む賦形剤が含まれているため、ヒマシ油による吐き気、嘔吐、腹痛、下痢などの望ましくない影響が報告されていることに注意することが重要です。ヒマシ油を含む製品は、閉塞や狭窄、力の喪失（腸の筋肉の通常の運動）、虫垂炎、大腸炎、原因不明の腹痛、重度の脱水症状の場合には使用しないでください。

キノレイン イエロー レーキの着色賦形剤を含む製品は、一部の患者にアレルギー反応を引き起こす可能性があります。キノレイン イエロー レーキの色に対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、使用前に医師に相談してください。

妊娠中の女性および授乳中の女性に対する医薬品の使用

妊娠中の女性に対する医薬品の使用:

動物研究では、胎児に対する有害反応は確認されていません。セファロスポリンは胎盤を通過するため、胎児にとって安全であると考えられています。 FDA による妊娠のリスク: レベル b。

授乳中の女性には薬を使用してください:

この薬は母乳中に拡散するため、授乳中の女性には注意が必要です。

機械の運転や操作に対する薬物の影響は、これらの被験者については研究されていません。

薬物相互作用

効果/毒性の増加: プロベネシドは血漿中のセフジトレンのレベルを増加させるため、セフジトレンの効果/毒性が増加します。

影響を軽減する: 制酸薬、プロトン ポンプ阻害剤、H2 受容体拮抗薬はセフジトレンの吸収を低下させ、セフジトレンの影響を軽減します。

食品との相互作用: 食品はセフジトレンの吸収を高めます。脂肪分の多い食事は薬の最大量を増加させる可能性があります。

検査相互作用: クリニテストを使用すると、直接陽性クームズ反応、偽陰性検査フェリシアニド、擬似陽性検査グルコースを引き起こす可能性があります。

避妊薬: セフジトレン ピボキシルは、ほとんどの経口避妊薬のエストロゲン成分であるエチニルエストラジオールの薬物動態に影響を与えません。